Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 02.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
Megace® ES sütlü beyaz, limon limon aromalı bir oraldir mL başına 125 mg megestrol asetat içeren süspansiyon. Megace® ES bunu yapmaz Megace® oral süspansiyon veya herhangi biriyle aynı miktarda megestrol asetat içerir diğer megestrol asetat oral süspansiyonlarının.
Depolama ve Taşıma
Megace ES® oral süspansiyon sütlü beyaz, limon kireçtir mL başına 125 mg megestrol asetat içeren aromalı oral süspansiyon 150 mL (5 fl oz) şişelerde mevcuttur NDC 49884-94969.
Depolama
Megace® ES oral süspansiyonu 15 ° ila 25 ° C arasında saklayın (59 ° ila 77 ° F) ve sıkı bir kapta dağıtılır. Isıdan koruyun.
Güvenli kullanım
Sağlık Tehlike Verileri
OSHA tarafından belirlenen bir eşik sınır değeri yoktur NIOSH veya ACGIH. Önerilen dozlamaya yaklaşan seviyelerde maruz kalma veya aşırı doz seviyeler yukarıda açıklanan yan etkilere neden olabilir. Hamilelik riski altındaki kadınlar olmalıdır bu tür maruziyetlerden kaçının.
Üretici: PAR İLAÇ ŞİRKETLERİ, INC., Spring Valley, New York 10977. Gözden geçirilmiş: Mart 2014.
Megace® ES oral süspansiyon tedavi için endikedir anoreksiya, kaşeksi veya hastalarda açıklanamayan önemli kilo kaybı edinilmiş immün yetmezlik sendromu (AIDS) tanısı ile.
Kullanım Sınırlamaları
Diğer Tedavi Edilebilir Nedenler
Kilo kaybı için megestrol asetat ile tedavi yapılmalıdır sadece tedavi edilebilir kilo kaybı nedenleri arandıktan sonra kurulmalıdır adresli. Bu tedavi edilebilir nedenler sistemik olası maligniteleri içerir enfeksiyonlar, emilimi etkileyen gastrointestinal bozukluklar, endokrin hastalığı, böbrek hastalığı veya psikiyatrik hastalıklar.
Profilaktik Kullanım
Megestrol asetat, profilaktik kullanım için tasarlanmamıştır kilo kaybını önlemek.
Megace® ES oral için önerilen yetişkin başlangıç dozu süspansiyon 625 mg / gündür (5 mL / gün veya günde bir çay kaşığı). Kabı sallayın kullanmadan önce.
Bu kuvvet (125 mg / mL) diğeriyle ikame edilmez güçlü yanlar (ör., 40 mg / mL). 40'ın reçete bilgilerine bakın 40 mg / mL mukavemet için dozaj önerileri için mg / mL ürün.
Aşırı duyarlılık Reaksiyonu
Megestrol asetata veya herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü formülasyonun bileşeni.
Gebelik
Bilinen veya şüphelenilen hamilelik.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Genel
- HIV viral replikasyonu üzerindeki etkiler olmamıştır belirledi.
- Geçmişi olan hastalarda dikkatli kullanın tromboembolik hastalık.
Fetal Etkiler
Megestrol asetat uygulandığında fetal zarara neden olabilir hamile bir kadına. Fetal etkilerle ilgili hayvan verileri için bakınız Klinik dışı Toksikoloji: Doğurganlığın Bozulması Yeterli ve yok. hamile kadınlarda iyi kontrol edilen çalışmalar. Bu ilaç sırasında kullanılırsa hamilelik veya hasta bunu alırken (alırken) hamile kalırsa ilaç, hasta fetus için potansiyel tehlike hakkında bilgilendirilmelidir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara hamile kalmamaları tavsiye edilmelidir.
Adrenal Yetersizlik
Oral megestrol asetatın glukokortikoid aktivitesi askıya alma tam olarak değerlendirilmemiştir. Cushing'in klinik vakaları Megestrolün kronik kullanımı ile ilişkili olarak sendrom bildirilmiştir asetat. Ek olarak, adrenal yetmezliğin klinik vakaları olmuştur kronik megestrol alan veya bu hastalıktan çekilen hastalarda gözlenir stresli ve stressiz durumda asetat tedavisi. Ayrıca, adrenokortikotropin (ACTH) stimülasyon testi sık görülür tedavi edilen hastalarda asemptomatik hipofiz-adrenal supresyon oluşumu kronik megestrol asetat tedavisi ile. Bu nedenle, adrenal olasılığı yetersizlik, geri çekilen veya geri çekilen herhangi bir hastada dikkate alınmalıdır semptomlar ve / veya düşündürücü belirtiler sunan kronik Megace® ES tedavisinden hipoadrenalizm (ör., hipotansiyon, bulantı, kusma, baş dönmesi veya halsizlik) stresli veya stresli olmayan durumda. Adrenal için laboratuvar değerlendirmesi hızlı hareket eden bir replasman veya stres dozlarının yetersizliği ve dikkate alınması glukokortikoid bu hastalarda şiddetle tavsiye edilir. Tanımamak hipotalamik-hipofiz adrenal ekseninin inhibisyonu ölümle sonuçlanabilir. Son olarak, kronik Megace® alan veya bu hastalardan çekilen hastalarda ES tedavisi, ampirik tedavinin kullanımına dikkat edilmelidir stres sırasında veya ciddi olarak hızla etkili bir glukokortikoidin stres dozları akımlar arası hastalık (ör., cerrahi, enfeksiyon).
Diyabetliler
Yeni başlayan diabetes mellitus ve klinik vakaları önceden var olan diabetes mellitus'un alevlenmesi bildirilmiştir megestrol asetatın kronik kullanımı ile ilişki.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez ve Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez verileri çalışmalardan elde edilmiştir dozlarda megestrol asetat ile tedavi edilen köpek, maymun ve sıçanlarda yapılır önerilen klinik dozu (13.3 mg / kg / gün) 0.01 ila 0.1 katlayın vücut kütlesi. Köpek ve maymun çalışmalarında erkek kullanılmamıştır. Kadın beagle'larında 7 yıla kadar uygulanan megestrol asetat (0.01, 0.1 veya 0.25 mg / kg / gün) memenin hem iyi huylu hem de malign tümörlerini indükledi. Kadın maymunlarda hayır 0.01, 0.1 veya 0.5 ile 10 yıllık tedaviden sonra tümörler bulundu mg / kg / gün megestrol asetat. Dişi sıçanlarda hipofiz tümörleri gözlendi 2 yıl boyunca 3.9 veya 10 mg / kg / gün megestrol asetat ile tedavi edildi. sıçanlarda ve köpeklerde bu tümörlerin insanlarla ilişkisi bilinmemektedir, ancak olmalıdır Megace® reçete edilirken risk / fayda oranının değerlendirilmesinde dikkate alınmalıdır ES oral süspansiyon ve tedavi gören hastaların gözetiminde.
Megestrol asetat, planlanmamış DNA sentezini indükledi insan hepatositlerinin birincil kültürleri, ancak sıçan hepatositlerinde değil. Megestrol farelere uygulanan kardeş kromatid değişim sıklığını arttırdı ve tek intraperitonial dozlardan sonra kemik iliği hücrelerinde kromozomal anormallikler 16.25 ve 32.50 mg / kg. Perinatal / postnatal (segment III) toksisite çalışmaları sıçanlarda önerilen klinik dozu 0.02 katına kadar dozlarda gerçekleştirildi Vücut kütlesine göre (13.3 mg / kg / gün). Bu düşük doz çalışmalarında, megestrol asetat ile tedavi edilen dişilerin erkek yavrularının üreme kabiliyeti bozulmuş. Köpeklerde de benzer sonuçlar elde edildi. Şu anda toksisite verisi yok erkek üremesinde (spermatogenez) mevcuttur.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi X Yeterli hayvan teratolojisi bilgisi mevcut değildir. klinik olarak anlamlı dozlar. Düşük dozlarda megestrol ile tedavi edilen hamile sıçanlar asetat (önerilen klinik dozun 0.0 2 katı), fetal ağırlık ve canlı doğum sayısı ve erkek fetüslerin dişileştirilmesi.
Hemşirelik Anneler
Üzerinde olumsuz etki potansiyeli nedeniyle yenidoğan, Megace® ES oral süspansiyon ise hemşirelik kesilmelidir gerekli.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik yoktur kuruldu.
Geriatrik Kullanım
Megestrol asetat oral süspansiyon klinik çalışmaları anoreksiya, kaşeksi veya açıklanamayan önemli bir kilo kaybı tedavisi AIDS'li hastalarda 65 yaşlarında yeterli sayıda hasta yoktu genç hastalardan farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için yıllar ve daha büyük. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır yaşlı ve genç hastalar arasında. Genel olarak, yaşlılar için doz seçimi hasta genellikle dozlamanın alt ucundan başlayarak dikkatli olmalıdır azalmış hepatik, renal veya kardiyak sıklığını yansıtan aralık fonksiyon ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisi.
Megestrol asetatın önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir böbrek tarafından ve bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Çünkü yaşlı hastalar daha fazladır
böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı yüksek, bakım yapılmalıdır doz seçiminde alınır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.
Kadınlarda Kullan
Megestrol asetat HIV ile enfekte olmuşlarda sınırlı kullanım göstermiştir KADIN.
Klinik çalışmalardaki 10 kadının hepsi atılım bildirdi kanıyor. Megace® ES, vajinal indükleyebilen bir progesteron türevidir kadınlarda kanama.
İndinavir, zidovudin veya rifabutin üzerindeki etkileri megestrol asetatın farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Zidovudin
Farmakokinetik çalışmalar hayır olduğunu göstermektedir megestrol asetat olduğunda zidovudin maruziyetinde önemli değişiklikler bu ilaçla birlikte uygulanır.
Rifabutin
Farmakokinetik çalışmalar hayır olduğunu göstermektedir megestrol asetat olduğunda rifabutin maruziyetinde önemli değişiklikler bu ilaçla birlikte uygulanır.
Indinavir
Sağlıklı erkek deneklerde farmakokinetik bir çalışma megestrol asetatın (14 gün boyunca 675 mg) birlikte uygulandığını ve indinavir (tek doz 800 mg), dozda önemli bir azalmaya neden olur indinavirin farmakokinetik parametreleri (Cmax için ~% 32 ve AUC için ~% 21).
Gebelik Kategorisi X Yeterli hayvan teratolojisi bilgisi mevcut değildir. klinik olarak anlamlı dozlar. Düşük dozlarda megestrol ile tedavi edilen hamile sıçanlar asetat (önerilen klinik dozun 0.0 2 katı), fetal ağırlık ve canlı doğum sayısı ve erkek fetüslerin dişileştirilmesi.
Ciddi Ve Aksi takdirde Önemli Olumsuz Tepkiler
Aşağıdaki ciddi reaksiyonlar ve başka türlü önemli advers ilaç reaksiyonları, diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır etiketleme:
- Aşırı duyarlılık
- Gebelik
- Fetal Etkiler
- Tromboembolik Hastalık
- Adrenal Yetersizlik
Klinik Araştırma Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyonlar başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
Megace® ES'nin güvenliği (oral megestrol asetat süspansiyon, 125 mg / mL) oral megestrol asetat üzerine yapılan üç çalışmaya dayanmaktadır süspansiyon (40 mg / mL). Bu 3 çalışmanın advers reaksiyon profili sunulmuştur altında.
Hastaların en az% 5'inde meydana gelen advers olaylar iki klinik etkinlik çalışmasının herhangi bir kolunda ve megestrol için açık çalışmada asetat oral süspansiyon aşağıda tedavi grubuna göre listelenmiştir. Tüm hastalar listelendi 1 2 çalışma haftasında başlangıç sonrası en az bir ziyaret gerçekleştirdi.
Tablo 1: Olumsuz Olaylar
Olumsuz Olay Bildiren Hastaların Yüzdesi | |||||||
Deneme 1 (N = 236) | Deneme 2 (N = 87) | Açık Etiket Deneme | |||||
Plasebo | Plasebo | ||||||
Megestrol Asetat mg / gün | 0 | 100 | 400 | 800 | 0 | 800 | 1200 |
Hayır. Hastaların | N-34 | N-68 | N-69 | N-65 | N-38 | N-49 | N-176 |
İshal | 15 | 13 | 8 | 15 | 8 | 6 | 10 |
İktidarsızlık | 3 | 4 | 6 | 14 | 0 | 4 | 7 |
Döküntü | 9 | 9 | 4 | 12 | 3 | 2 | 6 |
Şişkinlik | 9 | 0 | 1 | 9 | 3 | 10 | 6 |
Hipertansiyon | 0 | 0 | 0 | 8 | 0 | 0 | 4 |
Asteni | 3 | 2 | 3 | 6 | 8 | 4 | 5 |
Uykusuzluk | 0 | 3 | 4 | 6 | 0 | 0 | 1 |
Bulantı | 9 | 4 | 0 | 5 | 3 | 4 | 5 |
Anemi | 6 | 3 | 3 | 5 | 0 | 0 | 0 |
Ateş | 3 | 6 | 4 | 5 | 3 | 2 | 1 |
Libido Azaldı | 3 | 4 | 0 | 5 | 0 | 2 | 1 |
Dispepsi | 0 | 0 | 3 | 3 | 5 | 4 | 2 |
Hiperglisemi | 3 | 0 | 6 | 3 | 0 | 0 | 3 |
Baş ağrısı | 6 | 10 | 1 | 3 | 3 | 0 | 3 |
Ağrı | 6 | 0 | 0 | 2 | 5 | 6 | 4 |
Kusma | 9 | 3 | 0 | 2 | 3 | 6 | 4 |
Zatürree | 6 | 2 | 0 | 2 | 3 | 0 | 1 |
Üriner Frekans | 0 | 0 | 1 | 2 | 5 | 2 | 1 |
Tüm hastaların% 1 ila% 3'ünde meydana gelen advers olaylar en az bir takip ziyareti ile iki klinik etkinlik çalışmasına katılmıştır çalışmanın ilk 1 2 haftasında vücut sistemi tarafından aşağıda listelenmiştir. Olumsuz % 1'den az meydana gelen olaylar dahil edilmez. Önemli bir şey yoktu tedavi edilen hastalarda bu olayların insidansı arasındaki farklar megestrol asetat ve plasebo ile tedavi edilen hastalar.
Bir bütün olarak vücut - karın ağrısı, göğüs ağrısı, enfeksiyon, moniliaz ve sarkom
Kardiyovasküler Sistem - kardiyomiyopati ve çarpıntı
Sindirim Sistemi - kabızlık, ağız kuruluğu, hepatomegali, artan tükürük salgısı ve oral moniliaz
Hemik ve Lenfatik Sistem - lökopeni
Metabolik ve Beslenme - LDH arttı, ödem ve periferik ödem
Sinir Sistemi - parestezi, karışıklık, konvülsiyon, depresyon, nöropati, hipestezi ve anormal düşünme
Solunum Sistemi - dispne, öksürük, farenjit ve akciğer bozukluğu
Cilt ve Ekler - alopesi, uçuk, kaşıntı, vezikülobüllöz döküntü, terleme ve cilt bozukluğu
Özel Duyular - ambliyopi
Ürogenital Sistem - albüminüri, idrar inkontinans, idrar yolu enfeksiyonu ve jinekomasti.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Megestrol asetat ile ilişkili pazarlama sonrası raporlar oral süspansiyon, tromboflebit dahil tromboembolik olayları içerir derin ven trombozu ve pulmoner emboli; ve glikoz intoleransı.
Beklenmedik ciddi bir yan etki ortaya çıkmadı dozajlarda uygulanan megestrol asetat oral süspansiyonu içeren çalışmalar 1200 mg / gün kadar yüksek. Pazarlama sonrası deneyimde, aşırı doz raporları sınırlıdır alındı. Doz aşımı bağlamında bildirilen belirti ve semptomlar dahil edilmiştir ishal, bulantı, karın ağrısı, nefes darlığı, öksürük, kararsız yürüyüş, kayıtsızlık ve göğüs ağrısı. Doz aşımı için spesifik bir antidot yoktur Megace® ES oral süspansiyon. Doz aşımı durumunda, uygun destekleyici önlemler alınmalıdır. Megestrol asetat için test edilmemiştir diyaliz edilebilirlik; ancak, düşük çözünürlüğü nedeniyle, bunun varsayıldığı varsayılmaktadır diyaliz aşırı doz tedavisinde etkili bir araç olmaz.
Emilim ve Dağıtım
Uygulamadan sonra megestrol asetatın ortalama plazma konsantrasyonları 625 mg (125 mg / mL) Megace® ES oral süspansiyonu beslenene eşdeğerdir sağlıklı 800 mg (40 mg / mL) megestrol asetat oral süspansiyona kadar koşullar Gönüllüler.
Doz orantılılığını karakterize etmek için Megace® ES, bir dizi dozda farmakokinetik çalışmalar ne zaman yapıldı oruç ve beslenen koşullar altında uygulanır.
Megestrol asetatın farmakokinetiği doğrusalydı Megace® ES uygulamasından sonra dozlama aralığı 150 mg ile 675 mg arasındadır yemek durumuna bakılmaksızın. Ortalama pik plazma konsantrasyonu (Cmax) ve yüksek yağlı bir yemekten sonra konsantrasyon zaman eğrisi (AUC) altındaki ortalama alan vardı açlık koşulu altındakilere göre sırasıyla% 48 ve% 36 arttı 625 mg Megace® ES uygulamasından sonra. Bu gıda etkisi görülenden daha azdır orijinal formülasyon için, yüksek bir yağın bulunduğu 800 mg / 20 mL megestrol asetat yemek, megestrol asetatın AUC ve Cmax değerlerini 2 kata önemli ölçüde artırdı Açlık koşulu altındakilere kıyasla sırasıyla 7 kat. Vardı bu nedenle beslenen durumda uygulamayı takiben güvenlik açısından bir fark yoktur Megace® ES yemeklere bakılmaksızın alınabilir.
Megestrol asetatın plazma kararlı durum farmakokinetiği edinilmiş 10 yetişkin, kaşektik erkek yetişkin hastada değerlendirildi immün yetmezlik sendromu (AIDS) ve istemsiz kilo kaybı daha fazladır 800 mg / gün megestrol asetat tek oral doz alan başlangıç değerinin% 10'u 21 gün boyunca oral süspansiyon. Megestrol asetatın Ortalama (± 1SD) Cmax değeri 753 idi (± 539) ng / mL. Ortalama EAA değeri 10476 (± 7788) ng x hr / mL idi. Ortalama Tmax değeri idi beş saat.
Başka bir çalışmada, 24 asemptomatik HIV seropozitif erkek yetişkin deneklere günde bir kez 750 mg megestrol asetat oral doz verildi 14 gün süreyle askıya alma. Ortalama Cmax ve AUC değerleri 490 (± 238) ng / mL ve 6779 idi (± 3048) sırasıyla saat x ng / mL. Ortanca Tmax değeri üç saatti. ortalama Cmjn değeri 202 (± 101) ng / mL idi. Dalgalanma değerinin ortalama% 'si 107 (± 40) idi.
Metabolizma ve Boşaltım
İnsanlarda ilaç eliminasyonunun ana yolu idrardır. Radyo etiketli megestrol asetat insanlara 4 dozda uygulandığında 90 mg'a kadar, 10 gün içinde idrar atılımı% 56.5 ila% 78.4 arasında değişmektedir (ortalama % 66.4) ve fekal atılım% 7.7 ila% 30.3 (ortalama% 19.8) arasında değişmektedir. Toplam geri kazanılan radyoaktivite% 83.1 ile% 94.7 arasında değişmektedir (ortalama% 86.2).
İçinde tanımlanan megestrol asetat metabolitleri idrar uygulanan dozun% 5 ila% 8'ini oluşturuyordu. Solunum atılımı etiketli karbondioksit ve yağ depolaması en azından bir kısmını oluşturmuş olabilir idrar ve dışkıda bulunmayan radyoaktivite.
Megestrolün ortalama eliminasyon yarılanma ömrü arasında değişmektedir Sağlıklı kişilerde 20 ila 50 saat.
However, we will provide data for each active ingredient