Mefenacid

Mefenamik asit, analjezik özelliklere ve saptanabilir bir antipiretik etkiye sahip steroidal olmayan bir antienflamatuar ajandır. Prostaglandinaktiviteyi inhibe ettiği gösterilmiştir.

Notlar

1. Romatoid artritin (emzirme hastalığı dahil), osteoartrit ve kas, travmatik ve diş ağrısı dahil ağrı, çoğu etiyolojinin baş ağrısı, postoperatif ve postpartum ağrı semptomatik rahatlaması için antienflamatuar bir analjezik olarak; Çocuklarda pireksi.

2. Birincil dismenore.

3. İşlevsel olmayan nedenlerden dolayı menoraji ve başka bir havuz patolojisi hariç tutulursa bir IUP varlığı.

Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir

Oral uygulama için

Yetişkinler

Günde üç kez 2 kapsül (500mg).

Menorajide, aşırı kanamanın ilk gününde uygulanır ve doktorun kararından sonra devam eder.

Adet ağrısının başlangıcında dismenore ve doktorun kararından sonra devam etti.

Daha yaşlı (65 yaş üstü)

Yetişkinler gibi.

Yaşlılara özgü mefenasit ile farmakokinetik veya klinik çalışma yapılmamasına rağmen, normal dozlarda birçok yaşlı hasta ile yapılan çalışmalarda kullanılmıştır.

Yaşlı insanlar yan etkilerin ciddi sonuçları için yüksek risk altındadır. Bir NSAID gerekli görülürse, en düşük etkili doz ve mümkün olan en kısa süre kullanılmalıdır. NSAID tedavisi sırasında hasta düzenli olarak GI kanaması açısından izlenmelidir

Mefenasit, dehidrasyon ve böbrek hastalığı olan yaşlılarda dikkatle kullanılmalıdır. Oliguryan olmayan böbrek yetmezliği ve proktokolit, öncelikle ishalden sonra mefenamik asidi bırakmayan yaşlı hastalarda bildirilmiştir.

Çocuklar

12 yaşın altındaki çocuklara mefenamin asit süspansiyonu (50 mg / 5 ml) verilmesi önerilir.

Mefenasit kapsülleri tercihen yemekle birlikte veya yemekten sonra alınmalıdır.

Belirtilen dozu aşmayın.

Mefenamik aside veya diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.

Enflamatuar bağırsak hastalığı

Gastrointestinal kanama öyküsü veya önceki NSAID tedavisi ile ilgili delikler.

Aktif veya tekrarlayan mide ülseri / kanama öyküsünde (iki veya daha fazla farklı kanıtlanmış ülserasyon veya kanama atakları).

Şiddetli kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği ve böbrek yetmezliği.

Aspirin, ibuprofen veya diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlara çapraz duyarlılık potansiyeli olduğundan, daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonu gösteren hastalara mefenamik asit uygulanmamalıdır (ör. astım, bronkospazm, rinit, anjiyoödem veya ürtiker) bu ilaçlara.

Hamileliğin son üç ayında.

Koroner bypass cerrahisi (KABG) sonrası ağrının tedavisi.

Uzun süreli tedavisi olan hastalar, karaciğer fonksiyon bozukluğu, döküntü, kan diskrazileri veya ishal gelişimine özellikle dikkat edilerek düzenli olarak izlenmelidir.).

Kardiyovasküler ve serebrovasküler etkiler: NSAID tedavisi ile birlikte sıvı tutulumu ve ödem bildirildiği için hipertansiyon ve / veya hafif ila orta derecede kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda yeterli izleme ve tavsiye gereklidir.

Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler, bazı NSAID'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi için) kullanımının, arteriyel trombotik olayların düşük bir riskiyle ilişkili olabileceğini düşündürmektedir (ör. miyokard enfarktüsü veya inme).).

Özellikle yaşlılarda gi toksisitesi öyküsü olan hastalar, özellikle tedavinin erken aşamalarında olağandışı karın semptomlarını (özellikle gi kanaması) bildirmelidir.

Kortikosteroidler, warfarin gibi antikoagülanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri veya aspirin gibi trombosit agregasyon inhibitörleri gibi gastrotoksisite veya kanama riskini artırabilecek eşlik eden ilaçlar alan hastalarda dikkatli olunmalıdır

Mefenamik asit alan hastalarda GI kanaması veya ülserasyon meydana gelirse, tedavi kesilmelidir.

SLE ve karışık bağ dokusu hastalığı: Sistemik lupus eritematozus (SLE) ve karışık bağ dokusu bozuklukları olan hastalarda aseptik menenjit riski artabilir.

Cilt reaksiyonları: Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları NSAID'lerin kullanımı ile bildirilmiştir. Hastalar tedavinin başlangıcında bu reaksiyonlar açısından en yüksek riske sahip gibi görünmektedir ve çoğu durumda tedavinin ilk ayında reaksiyonun başlamasıdır. Döküntü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadığınızda mefenamik asit durdurulmalıdır.

kadın doğurganlığı : mefenamik asit kullanımı kadınların doğurganlığını etkileyebilir ve gebe kalmaya çalışan kadınlar için önerilmez. Gebe kalmada zorluk çeken veya kısırlığa uğrayan kadınlarda mefenamik asidin geri çekilmesi düşünülmelidir.

Dismenore ve menorajda, yanıt eksikliği doktoru diğer nedenleri araştırması için uyarmalıdır.

Epilepsi : Epilepsili hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.

Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Diğer CYP2C9 substratları ile öyküleri / deneyimleri ile bilinen veya zayıf CYP2C9 metabolizması olduğundan şüphelenilen hastalarda, metafenamik asit, azalmış metabolik klerens nedeniyle anormal derecede yüksek plazma seviyelerine sahip olabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.

NSAID'ler alındıktan sonra baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk ve görme sorunları gibi olumsuz etkiler mümkündür. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır.

Mefenamik asit ile ilişkili en sık bildirilen yan etkiler gastrointestinal sistemi etkiler.

İshal, mefenamik asit kullanıldıktan sonra zaman zaman ortaya çıkar. Bu tedavinin başlamasından kısa bir süre sonra ortaya çıkabilse de, birkaç ay sürekli kullanımdan sonra da ortaya çıkabilir. İshal, devam eden varlığına rağmen bu ilaca devam eden bazı hastalarda araştırılmıştır. Bu hastaların bağlantılı proktokolit olduğu bulundu. İshal gelişirse, ilaç derhal kesilmeli ve hasta artık mefenamik asit almamalıdır.

Aşağıdaki yan etkiler için frekanslar bilinmemektedir:

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Agranülositoz, aplastik anemi, eozinofili, nötropeni, pansitopeni, trombositopeni.

* mefenamik asit durdurulduğunda geri dönüşümlüdür

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Psikiyatrik bozukluklar

Sinir sistemi bozuklukları

Bkz. Bulanık, kramplar, uykusuzluk.

Göz bozuklukları

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Kalp / damar bozuklukları

Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler, bazı NSAID'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavide) kullanımının artmış arteriyel trombotik olay riski ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir (ör. miyokard enfarktüsü veya inme).

Çarpıntı.

Hipotansiyon.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Gastrointestinal hastalıklar

Yaşlı veya zayıflamış hastalar gastrointestinal ülseri tolere ediyor veya diğer insanlardan daha az kanıyor gibi görünüyor ve ölümcül GI olaylarının spontan raporlarının çoğu bu popülasyonda.

Anoreksiya, kolit, enterokolit, kanamalı veya kanamasız mide ülseri, pankreatit, statorrhea.

Karaciğer benzeri bozukluklar

Hafif hepatotoksisite, hepatit, hepatorial sendrom.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Böbrek ve idrar hastalıkları

Genel bozukluklar

Soruşturmalar

Mefenamik asit alan hastaların idrarında safraya bazı testlerde pozitif reaksiyonun, safranın varlığından değil, ilacın ve metabolitlerinin varlığından kaynaklandığı gösterilmiştir.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Bazı raporların 3g'nin altındaki günlük dozlarla ilgili olması nedeniyle, önerilen dozun aşılmaması ve rejimin takip edilmesi önemlidir.

(a) belirtiler

Semptomlar baş ağrısı, bulantı, kusma epigastrik ağrısı, gastrointestinal kanama, nadir ishal, yönelim bozukluğu, uyarılma, uyuşukluk, kulak çınlaması, bayılma, nadiren krampları içerir [mefenamik asit aşırı dozda tonik-klonik (grand mal) krampları tetikleme eğilimindedir]. Önemli zehirlenme ile akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı mümkündür.

(b) Terapötik önlem

Hastalar gerektiğinde semptomatik olarak tedavi edilmelidir

Aktif karbon, potansiyel olarak toksik bir miktar alındıktan sonraki bir saat içinde düşünülmelidir. Alternatif olarak, yetişkinlerde mide lavajı, potansiyel olarak hayatı tehdit eden aşırı doz alındıktan sonraki bir saat içinde düşünülmelidir.

İyi bir idrar çıkışı sağlanmalıdır

Böbrek ve karaciğer fonksiyonu yakından izlenmelidir.

Hastalar potansiyel olarak toksik miktarlar aldıktan en az dört saat sonra gözlemlenmelidir.

Yaygın veya kalıcı kramplar intravenöz diazepam ile tedavi edilmelidir.

Diğer önlemler hastanın klinik durumu ile gösterilebilir.

Hemodiyaliz çok az değerlidir çünkü mefenamik asit ve metabolitleri plazma proteinlerine sıkıca bağlıdır.

HAYVAN MODELLERİ

Mefenamik asit, anti-enflamatuar, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID).

Antienflamatuar etkileri ilk olarak UV eritem inflamasyon modelinde bulundu. Diğer çalışmalar, sıçanlarda deri altı pamuk peletlerinde granülasyon dokusu büyümesinin inhibisyonunu ve karagenin kaynaklı sıçan pençesi ödem testlerini içeriyordu.

Sıçanlarda mayaya bağlı pirezide antipiretik aktivite gösterilmiştir. Bu modelde, antipiretik aktivitesi yaklaşık olarak fenilbutazon ve flufenamik aside eşitti, ancak indometasinden daha azdı.

Bira mayası tarafından iltihaplanan sıçan pençelerinden ağrıya duyarlı testlerde analjetik aktivite gösterilmiştir. Bu modelde, mefenamik asit flufenamik asitten daha az etkiliydi.

Prostaglandinler, iltihaplanma, ağrı reaksiyonunun modülasyonu, dismenore, menoraji ve pireksi gibi bir dizi hastalık sürecine katılır.

Çoğu NSAID'de olduğu gibi, mefenamik asit prostaglandin sentetazın (siklo-oksijenaz) etkilerini inhibe eder. Bu prostaglandin sentez oranlarında bir azalmaya ve prostaglandin düzeylerinde azalmaya yol açar.

Sıçan pençesi ödem testindeki NSAID'lerin antienflamatuar aktivitesi, prostaglandin sentetazı inhibe etme yeteneğiniz ile ilişkilendirilmiştir. Mefenamik asit bu iki testte sınıflandırılırsa, indometasin ve fenilbutazon arasında düşer ve prostaglandin sentezinin inhibisyonunun, mefenamik asidin farmakolojik aktivitesine ve klinik etkinliğine katkıda bulunması muhtemeldir.

Fenamatların prostaglandinlerin oluştuktan sonra etkilerini inhibe ettiğine dair önemli kanıtlar da vardır. Bu nedenle prostaglandinlere hem sentezi hem de reaksiyonu inhibe ederler. Bu çift abluka nasıl çalıştığı konusunda önemli olabilir.

Emilim ve dağıtım

Mefenamik asit gastrointestinal sistemden emilir. 10 mg / l'lik pik değerler, yetişkinlere oral 1g dozun uygulanmasından iki saat sonra ortaya çıkar.

Metabolizma

Mefenamik asit ağırlıklı olarak karaciğerdeki sitokrom P450 enzimi CYP2C9 tarafından, önce 3-hidroksimetil türevine (metabolit I) ve daha sonra 3-karboksil türevine (metabolit II) metabolize edilir. Her iki metabolit de glukuronidler oluşturmak için ikincil konjugasyona tabidir.

Bu nedenle, diğer CYP2C9 substratları ile öyküleri / deneyimleri ile bilinen veya zayıf CYP2C9 metabolizması olduğundan şüphelenilen hastalarda mefenamik asit dikkatle kullanılmalıdır, çünkü metabolik klerensin azalması nedeniyle anormal derecede yüksek plazma seviyelerine sahip olabilirler.

Eliminasyon

Bir dozun yüzde elli ikisi idrardan,% 6'sı mefenamik asit,% 25'i metabolit I ve% 21'i metabolit II olarak elde edilir. 3 günlük bir süre boyunca dışkı testi, dozun% 10-20'sini esas olarak konjuge olmayan metabolit II olarak açıklamıştır

Konjuge olmayan mefenamik asidin plazma seviyeleri yaklaşık iki saatlik bir yarılanma ömrü ile azalır.

Klinik öncesi güvenlik verileri reçete yazan doktora başka bir anlam vermez.

Bilinmiyor.

Uygulanamaz.