Maxaquin

Maksaquin (lomefloksasin HCl) bir ilaç olarak verilir 400 mg lomefloksasin-baz eşdeğeri film kaplı tablet mevcuttur hidroklorür gibi. Tablet oval, beyaz ve film kaplıdır “MAXAQUIN 400” bir tarafta debossed ve diğer tarafta puan aldı ve teslim edilir:

15 ° ila 25 ° C (59 ° ila 77 ° F) arasında alışveriş yapın.

Dağıtımı: G. D. Searle LLC, Pfizer Inc.'in bölümü., New York, NY 10017,

Tedavi

Maksaquin (lomefloksasin HCl) film kaplı tabletler hafif ila orta derecede enfeksiyonlu yetişkinlerin tedavisi için endikedir belirtilen koşullar altında belirlenmiş mikroorganizmaların duyarlı suşları aşağıda: (Bkz DOZAJ ve YÖNETİM spesifik dozaj önerileri için.)

Alt solunum yolu

Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi Haemophilus influenzae veya Moraxella catarrhalis.₁

NOT: MAKSAQUIN EMPIRİK İÇİN DEĞİLDİR EĞER İSE, KRONİK BRONKİTİN AKUT BAKTERİYEL İCRA EDİLMESİ TEDAVİSİ PNÖMONYA'NIN DÜZENLEYİCİ OLDUĞU GİBİ. S PNÖMONYA GİDER LOMEFLOKSASİN VE LOMEFLOKSASİN GÜVENLİĞİ VE ETKİLENMESİNE KARŞI VITRO DİRENCİ KRONİK AKUTER BAKTERİ İHRACATI İLE HASTALARIN TEDAVİSİNDE BRONCHITIS aracılığıyla s PNÖMONYA İMZALANMADI. EĞER LOMEFLOXACIN GRAMLAR - FLECK - İTHAL EDİLEN İMPARATORSAL TEDAVİ İÇİN GEREKLİDİR SADECE KULLANILIRSA, KRONİK BRONKİTİNİN AKUT BAKTERİ İHRACATI SPUTUM GRAM FLECK ÖRNEK BİR KALİTE ALIR (> 25 PMN'ler / LPF) ve AYRICA olarak GRAMNEGATİF MİKROORGANİZMALARIN ÖN UYGUNLUĞU OWOHL vardır GRAMPOSİTİF MİKROORGANİZMALARIN ÖN AYRIMCISI YOKTUR .

İdrar yolu

Komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları (Kabarcık iltihabı) Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis veya Staphylococcus'un neden olduğu saprophyticus. (Görmek DOZAJ ve YÖNETİM ve Klinik çalışmalar–Karmaşık değil Mesanenin iltihabı.)

Komplike idrar yolu enfeksiyonları neden oldu Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,,₁ veya Enterobacter cloacae.₁

NOT: hastalarla yapılan klinik çalışmalarda p aeruginosa nedeniyle karmaşık idrar yolu enfeksiyonları (UTI), 16'nın 12'si hastalar tedaviden sonra mikroorganizmayı yanlarında bırakırlar lomefloksasin. Hastaların hiçbirinde eşlik eden bakteriyemi yoktu. Serum seviyesi lomefloksasin, Pseudomonas izolatlarının MIC'sini güvenilir bir şekilde aşmaz. GÜVENLİ VE PEUDOMONAS BAKTERİYEMİSİ İLE HASTALARIN TEDAVİSİNDE LOMEFLOKSASİN ETKİLENMESİ BELİRLENMEDİ .

Uygun kültür ve güvenlik açığı testleri yapılmalıdır mikroorganizmaları izole etmek ve tanımlamak için antimikrobiyal tedaviden önce gerçekleştirilir enfeksiyona neden olur ve lomefloksasine duyarlılığınızı belirler. İçinde UTI'li hastalar, Maxaquin film tabletleri ile tedaviye başlanabilir bu testlerin sonuçları bilinmeden; bu sonuçlar elde edilir edilmez uygun tedaviye devam edilmelidir. Akut bakteriyel olan hastalarda Kronik bronşitin alevlenmesi, tedaviye ampirik olarak başlanmamalıdır bir olasılık varsa lomefloksasin, patojen S pneumoniae.

Beta laktamaz üretimi etkilememelidir lomefloksasin aktivitesi.

Önleme / profilaksi

Maxaquin önlenmesi için preoperatiftir Aşağıdaki durumlarda enfeksiyon:

• Transrektal prostat biyopsisi: insidansını azaltmak Erken ve geç postoperatif fazda idrar yolu enfeksiyonu (3-5 gün ve Ameliyattan 3-4 hafta sonra).
• Transüretral cerrahi: insidansı azaltmak için ameliyat sonrası erken dönemde (operasyondan 3-5 gün sonra) idrar yolu enfeksiyonu.

Enfeksiyon insidansını azaltmada etkinlik diğerleri idrar yolu enfeksiyonu bulunamamıştır. Maxaquin, tüm ilaçlar gibi transüretral cerrahinin profilaksisi için genellikle olmamalıdır profilaksinin belirtilmediği daha küçük ürolojik işlemlerde kullanılır (ör., basit kistoskopi veya retrograd piyelografi). (Görmek DOZAJ ve YÖNETİM.)

İlaca dirençli bakterilerin gelişimini azaltmak ve Maxaquin ve diğer antibakteriyel ilaçların etkinliğini korumak, Maxaquin sadece kanıtlanmış veya şiddetli enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek için kullanılmalıdır Şüpheli duyarlı bakteriler. Ne zaman kültür ve kırılganlık Bilgi mevcuttur, seçim yaparken veya değiştirirken dikkate alınmalıdır antibakteriyel tedavi. Bu tür verilerin yokluğunda, yerel epidemiyoloji ve duyarlılık modelleri ampirik tedavi seçimine katkıda bulunabilir.

REFERANSLAR

₁Buna bağlı enfeksiyonların tedavisi olmasına rağmen bu organ sistemindeki mikroorganizma genel olarak klinik olarak kabul edilebilir bir sistem göstermiştir Sonuç olarak, 10'dan az enfeksiyonda etkinlik incelenmiştir.

Maksaquin (lomefloksasin HCl) dikkate alınmaksızın düşünülebilir Yemek. Sukralfat ve magnezyum veya alüminyum içeren antasitler veya Videx® (didanosin), çiğneme / tamponlu tabletler veya alma çözeltisi için pediatrik toz olmamalıdır lomefloksasin aldıktan sonra 4 saat veya 2 saat içinde. Riski güneş UVA ışığına tepki, Maxaquin en az 12 saat alınarak azaltılabilir güneşe maruz kalmadan önce (ör. akşam). (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)

Lütfen bakın NOTLAR ve KULLANIM uygun hakkında bilgi için Patojenler ve hasta popülasyonları.

Tedavi

Böbrek fonksiyonu normal olan hastalar

Önerilen günlük Maxaquin dozu aşağıdaki tablo:

Yaşlı hastalar

Yaşlılar için normal böbrek fonksiyonu (CRCL ≥ 40 mL / dak / 1.73 m²).

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Lomefloksasin esas olarak böbrek atılımı ile elimine edilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ) Dozun değiştirilmesi önerilir. Böbrek yetmezliği olan hastalar. Kreatinin klerensi olan hastalarda> 10 mL / dak / 1.73 m² ancak <40 mL / dak / 1.73 m², önerilen dozaj birdir 400 mg'lık başlangıç yükleme dozu ve ardından 200 mg'lık günlük idame dozları (½ tablet) tedavi süresi boyunca günde bir kez. Bunun önerilmesi hepsini belirlemek için lomefloksasin seviyelerinin seri tayinleri yapılır ilgili sonraki doz aralığının gerekli değişikliği.

Sadece serum kreatinin biliniyorsa, aşağıdaki formül kreatinin klerensini tahmin etmek için kullanılabilir.

Diyaliz hastaları

Hemodiyaliz sadece ihmal edilebilir bir miktarı ortadan kaldırır lomefloksasin (4 saatte% 3). Hemodiyaliz hastalarına ilk yük verilmelidir 400 mg doz ve ardından bir kez 200 mg (½ tablet) günlük idame dozları tedavi süresi boyunca günlük.

Sirozlu hastalar

Siroz, brenal olmayan klerensini azaltmaz lomefloksasin. Bu popülasyonda dozun azaltılması ihtiyacı temel alınmalıdır hastanın böbrek fonksiyon derecesi ve plazma hakkında Konsantrasyon. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ ve YÖNETİM - Hastalar böbrek fonksiyon bozukluğu ile.)

Önleme / profilaksi

Önerilen Maxaquin dozu aşağıdaki tablo:

Maxaquin (lomefloksasin HCl) insanlarda kontrendikedir lomefloksasine veya herhangi bir chinolon üyesine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan Antimikrobiyal ajan grubu.

UYARILAR

AĞIR FOTOTOKSİK REAKSİYONLARA kadar ORTA SİSÖZCÜKLER SÜRÜŞ DOĞRUDAN VEYA DOLAYLI GÜNEŞ IŞIĞI VEYA YAPAY ULTRAVIOLATED HASTALAR IŞIK (ör. LOMEFLOXACIN ile TEDAVİ SIRASINDA VEYA SONRA. BU TEPKİLER AYRICA SUNULAN VEYA FARKLI IŞIK OLAN HASTALARI DEVLET EDİN CAM İLE YÜKSEKLİK DAHİL. HASTALAR ADRESE EKLENMELİDİR FOTOĞRAF REAKSİYONUNUN İLK ADI VEYA SEMPTOMUNDA LOMEFLOKSASİN TEDAVİSİ YARDIM, AZALTMA, TEHDİT, BLASES, CİLT BAĞLANTISI, JUCKREIZ, NASIL KONTROL EDİLİR VEYA DERMATİT .

bu fototoksik reaksiyonlar ile ve olmadan meydana geldi güneş kremleri veya güneş kremleri kullanımı. Tek doz lomefloksasin vardı bu tür reaksiyonlarla ilişkili. Bazı durumlarda iyileşme oldu birkaç hafta uzatıldı. Diğer bazı fototoksisite türlerinde olduğu gibi vardır güneş tekrar parlarken reaksiyonu kötüleştirme potansiyeli veya reaksiyondan tamamen iyileşmeden önce yapay ultraviyole ışık. İçinde nadir durumlarda, sütten kesildikten birkaç hafta sonrasına kadar reaksiyonlar meydana gelmiştir lomefloksasin tedavisi.

doğrudan veya DOLAYLI GÜNEŞ RADYASYONU (kullanıldığında DENEYİM GÜNEŞ KORUMA ÜRÜNLERİ VEYA GÜNEŞ KORUMA ANLAMI) LOMEFLOKSASİN VE İÇİN DAVET OLMALIDIR TEDAVİ SONRASI ÇOKLU GÜN. LOMEFLOXACIN TEDAVİSİ SUNULMALIDIR HEMEN FOTOĞRAFIN İLK SAYISINDA VEYA SEMPTOMUNDA. RİSKİ FOTOĞRAFLIK, AKŞAM üzerine LOMEFLOXACIN alınarak azaltılabilir (bkz. DOZAJ VE YÖNETİM.)

PEDİATRİK HASTALARDA LOMEFLOKSASİN GÜVENLİĞİ VE ETKİLENMESİ VE YETENEKLER (18 YIL AŞAĞI), HAMİLE VE SESSİZ KADINLAR NEDEN OLMADI . (Bkz. ÖNLEMLER - Pediatrik kullanım, hamilelik ve Emziren anneler alt bölümleri.) çoklu dozların oral uygulaması gençler için lomefloksasin 0.3 kez köpekler ve 5.4 kez sıçanlar mg / m & sup2'ye göre insanlarda yetişkinler için önerilen doz; (önerilenin 0.6 ve 34 katı Mg / kg'a dayalı yetişkin insan dozu) artropatiye ve topallığa neden oldu. Bu hayvanların destekleyici eklemlerinin histopatolojik incelemesi kıkırdağın kalıcı lezyonlarını ortaya çıkardı. Diğer kinolonlar da erozyon üretir yük taşıyan eklemlerin kıkırdağı ve diğer eklembacaklı belirtileri Çeşitli tiplerde genç hayvanlar. (Görmek Hayvan farmakolojisi.)

Kramplar hastalarda bildirilmiştir lomefloksasin. Krampların doğrudan lomefloksasin ile ilişkili olup olmadığı Yönetim henüz belirlenmemiştir. Kramplar arttı hastalarda kafa içi basınç ve toksik psikozlar bildirilmiştir başka kinolonlar al. Bununla birlikte, lomefloksasin ile ilişkilendirilmiştir diğer kinolonlara kıyasla olası bir nöbet riski. Biraz bunlar yatkın faktörlerin göreceli yokluğunda ortaya çıkabilir. Kinolonlar yapabilir ayrıca titremeye neden olabilecek merkezi sinir sistemi (CNS) stimülasyonuna neden olur Huzursuzluk, uyuşukluk, karışıklık ve halüsinasyonlar. Bunlardan biri Lomefloksasin alan hastalarda reaksiyonlar meydana gelir, ilaç olmalıdır İşe alım ve uygun önlemlerin başlatılması. Ama daha fazlasına kadar Bilgi mevcut olacak, lomefloksasin, diğer tüm kinolonlar gibi olmalıdır Z gibi bilinen veya şüphelenilen CNS bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır şiddetli serebral arteriyoskleroz, epilepsi veya buna yatkın diğer faktörler Saldır. (Görmek Yan etkilerPsikiyatrik bozukluklar, huzursuzluk,. Anksiyete ve uyku bozuklukları, lomefloksasin ile diğerlerinden daha sık ortaya çıkabilir Chinolon sınıfı ürünler.

Lomefloksasinin tedavisinde güvenliği ve etkinliği S pnömonisi ile kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi yoktur gösterildi. Bu ürün tedavide ampirik olarak kullanılmamalıdır muhtemelen S ise kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi pneumoniae bir patojendir.

Nedeniyle karmaşık UTI'ler ile yapılan klinik çalışmalarda P aeruginosa16 hastanın 12'si mikroorganizmaları ortadan kaldırmıştı Lomefloksasin tedavisinden sonra idrar. Hiçbir hastada eşlik eden bakteriyemi yoktu. Lomefloksasinin serum seviyeleri, Pseudomonas izolatlarının MIC'sini güvenilir bir şekilde aşmaz. PEUDOMONAS BAKTERİYEMİSİ İLE HASTALARIN TEDAVİSİNDE LOMEFLOKSASİN GÜVENLİĞİ VE ETKİLENMESİ BELİRLENMEDİ .

Şiddetli ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktoidler veya anafilaktik) reaksiyonlar, bazıları ilk dozdan sonra idi kinolon tedavisi alan hastalarda bildirilmiştir. Bazı tepkiler vardı kardiyovasküler çöküş, bilinç kaybı, karıncalanma, eşlik eder Farinks veya yüz ödemi, dispne, ürtiker veya kaşıntı. Birkaç tanesi Hastalar geçmişte daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları yaşamışlardır. Ciddi Tedaviden sonra aşırı duyarlılık reaksiyonları da bildirilmiştir lomefloksasin. Lomefloksasin görünümüne alerjik bir reaksiyon varsa, durdurun İlaç. Şiddetli akut aşırı duyarlılık reaksiyonları acil bir acil durum gerektirebilir Adrenalin tedavisi. Oksijen, intravenöz sıvılar, antihistaminikler, Entübasyon dahil kortikosteroidler, baskı makinesi aminleri ve solunum yönetimi belirtildiği gibi uygulanmalıdır.

Psödomembranöz kolit neredeyse vardı lomefloksasin dahil tüm antibakteriyel ajanlar ve hafif ila hafif arasında değişebilir ağır hayatı tehdit ediyor. Bu nedenle bunu dikkate almak önemlidir Sonrası hastalarda tanı Antibakteriyel ajanların uygulanması. Antimikrobiyal ajanlarla tedavi kalın bağırsağın normal florasını değiştirir ve klostridi aşırı büyümesine izin verebilir. Çalışmalar, bir toksin olduğunu göstermektedir Clostridium difficile üretilir “antibiyotikle ilişkili kolitin birincil nedeni.”Tanı sonrası psödomembranöz kolit terapötik önlemler olarak bulundu başlatılacak. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle yanıt verir ilacı tek başına bırak. Orta ila şiddetli vakalarda sıvılar ve elektrolitler, protein takviyesi ile tedavi edilmelidir ve klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi C difficile ülserosa.

Qt aralığının / torsades de pointes'in uzatılması

Nadir torsades de pointes vakaları kendiliğinden oldu kinolon alan hastalarda pazarlama sonrası gözetim sırasında rapor edilmiştir lomefloksasin dahil. Bu nadir vakalar bir veya daha fazla ile idi aşağıdaki faktörler: 60 yaş üstü, kadın cinsiyeti, altta yatan kalp hastalığı, ve / veya birden fazla ilacın kullanımı. Lomefloksasinden kaçınılmalıdır QT aralığının bilinen uzantısı ile düzeltilmemiş hastalar Hipokalemi ve sınıf IA (kinidin, prokainamid) veya sınıf IA alan hastalar III (amiodaron, sotalol) antiaritmik ilaçlar.

Periferik nöropati

Nadir duyusal veya sensorimotor aksonal polinöropati vakaları Parestezi, hipoesteziye yol açan küçük ve / veya büyük aksonları etkilemek kinolon alan hastalarda distestezi ve halsizlik bildirilmiştir lomefloksasin dahil. Hastada lomefloksasin kesilmelidir ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşma gibi nöropati semptomları yaşar ve / veya hafif temas, ağrı, zayıflık veya eksiklikler Sıcaklık, konum hissi, titreşim hissi ve / veya motor gücü sırayla geri dönüşü olmayan bir durumun gelişmesini önlemek.

Tendon etkileri

Omuz, el, Aşil tendonu veya diğerlerinin yırtılmaları cerrahi onarım gerektirme veya daha uzun bir sakatlığa yol açma eğilimindedir lomefloksasin dahil kinolon alan hastalarda bildirilmiştir. Pazarlama sonrası gözetim raporları bu riskin arttırılabileceğini göstermektedir Kortikosteroidler, özellikle yaşlılar alan hastalar. Lomefloksasin hasta ağrı, iltihap veya hasta ise kesilmelidir Bir tendonun kırılması. Hastalar tanı konana kadar dinlenmeli ve egzersizden kaçınmalıdır tendinit veya tendon rüptürü hariç tutuldu. Tendon rüptürü oluşabilir lomefloksasin dahil kinolonlarla tedavi sırasında veya sonrasında.

ÖNLEMLER

genel

Hastalar için doz programında bir değişiklik yapılması önerilir böbrek fonksiyon bozukluğu ile (CRCL <40 mL / dak / 1.73 m²). (Görmek DOZAJ Ve YÖNETİM.)

Kanıtlanmış veya güçlü bir yokluğunda Maxaquin reçetesi bakteriyel enfeksiyon veya profilaktik endikasyon olasılığı düşüktür hasta için kullanın ve gelişme riskini artırın ilaca dirençli bakteriler.

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Karsinogenez

Tüysüz (Skh-1) fareler 3,5 yıldır UVA ışığına maruz kalmıştır Aynı anda 52 haftaya kadar her iki haftada bir beş saat lomefloksasin uygulandı. Bu çalışmada kullanılan lomefloksasin dozları bire neden olmuştur fototoksik reaksiyon. Hem UVA hem de lomefloksasin ile tedavi edilen farelerde aynı zamanda cilt tümörlerini geliştirme süresi 16 haftaydı. Farelerde bu modelde UVA ve diğer kinolonlarla aynı zamanda tedavi edilir cilt tümörlerinin gelişim süreleri 28 ila 52 hafta arasında değişmektedir.

Aynı anda tedavi edilen farelerin yüzde doksan ikisi (% 92) hem UVA hem de lomefloksasin ile iyi farklılaşmış bir skuamöz hücre gelişti Cildin karsinomları. Bu skuamöz hücreli karsinomlar metastatik değildi ve endofitik karakterdi. Bu skuamöz hücreli karsinomların üçte ikisi büyük merkezi keratinli muhafazalar içeriyordu ve ortaya çıktığına inanılıyordu bu tüysüz hayvanlarda kalan saç foliküllerinin.

Bu modelde, sadece lomefloksasin ile tedavi edilen farelerde yoktur cilt veya sistemik tümörler geliştirir.

Pigmentli farelere sahip benzer modellerden veri yoktur ve / veya tam saçlı fareler

Bu bulguların insanlar için klinik önemi bilinmeyen.

Mutajenez

A in vitro mutajenite testi (CHO / HGPRT testi) zayıftı lomefloksasin konsantrasyonları için pozitif ≥ 226 μ g / mL ve negatif Konsantrasyonlar <226 μ g / mL. İki tane daha in vitro mutajenite testleri (Çin hamster yumurta hücrelerinde kromozomal sapmalar, kromozomal İnsan lenfositlerinde sapmalar) ve iki in vivo fare mikronükleusu mutajenite testlerinin hepsi negatifti.

Doğurganlık bozukluğu

Lomefloksasin erkek ve dişi doğurganlığını etkilemedi Mg / m & sup2'ye göre önerilen insan dozunun 8 katına kadar oral dozlarda sıçanlar; (34 mg / kg'a göre önerilen insan dozunun çarpımı).

Gebelik

Teratojenik etkiler gebelik kategorisi C

Üreme fonksiyonu Sıçanlarda çalışmalar yapılmıştır Mg / m²'ye göre önerilen insan dozunun 8 katına kadar dozlar (34 kat daha fazla) mg / kg'a göre önerilen insan dozu) ve doğurganlık veya hasarın bozulması fetus lomefloksasin nedeniyle bildirilmiştir. Fetal kayıp insidansında artış maymunlarda önerilen yaklaşık 3 ila 6 kez idi mg / m & sup2'ye dayanan humandoz; (Önerilen insan dozunun 6 ila 12 katı mg / kg). 16 yaşına kadar sıçanlarda ve maymunlarda teratojenisite gözlenmemiştir insan dozuna önerilen maruziyetin katları. Tavşanlarda maternal toksisite ve ilişkili fetotoksisite, azalmış plasental ağırlık ve varyasyonları koksigeal omurlar, dozlarda önerilen insan maruziyetinin iki katı meydana geldi mg / m²'ye göre. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. Lomefloksasin sadece hamilelik sırasında potansiyel varsa kullanılmalıdır kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarır.

Emziren anneler

Lomefloksasinin insanlara atılıp atılmadığı bilinmemektedir Süt. Bununla birlikte, bu sınıftaki diğer ilaçların insanlara atıldığı bilinmektedir Süt ve lomefloksasin emziren sıçanların sütüne geçer. Orada hemşirelikte lomefloksasinin ciddi yan etkileri potansiyeli bu nedenle bakımın durdurulması veya durdurulması gerektiğine karar verilmelidir ilacın önemini dikkate alarak ilacı durdurun Anne.

Pediatrik kullanım

Pediatrikte lomefloksasinin güvenliği ve etkinliği 18 yaşın altındaki hastalar ve ergenler tanımlanmadı. Lomefloksasin çeşitli türlerdeki genç hayvanlarda artropatiye neden olur. (Görmek UYARILAR ve Hayvan farmakolojisi.)

Geriatrik uygulama

Klinik çalışmalarda toplam denek sayısı lomefloksasin,% 25'i & ge; 65 yıl ve% 9'u & ge; 75 yıl. Genel fark yok bu konular ve gençler arasında güvenlik veya etkinlik gözlenmiştir Konular ve bildirilen diğer klinik deneyimlerin hiçbir farkı yoktur yaşlı ve genç hastalar arasındaki cevaplarda, ancak daha fazla hassasiyette bazı yaşlı insanlardan dışlanamaz.

Bu ilacın esasen olduğu bilinmektedir Böbrek ve bu ilaca toksik reaksiyon riski hastalarda daha büyük olabilir böbrek fonksiyon bozukluğu ile. Çünkü yaşlı hastalar olma eğilimindedir böbrek fonksiyonlarında azalma, doz seçiminde dikkatli olun ve olabilir böbrek fonksiyonlarını izlemek için yararlıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ - Farmakokinetik geriatrik Nüfus.)

Yan etkiler

Çoğu advers olay klinik çalışmalarda bildirilmiştir hafif ila orta şiddet ve geçici doğa. Bu klinik çalışmalar sırasında 5.623 hastaya maxaquin verildi. Lomefloksasin hastaların% 2.2'sindeydi öncelikle etkileyen olumsuz olaylar nedeniyle durdurulur Gastrointestinal sistem (% 0.7), cilt (% 0.7) veya CNS (% 0.5).

Olumsuz klinik olaylar

Hastalarda en yüksek insidansa (≥% 1) sahip olaylar İlaçlarla olan ilişkiden bağımsız olarak baş ağrısı (% 3.6), bulantı (% 3.5), ışığa duyarlılık (% 2.3), baş dönmesi (% 2.1), ishal (% 1.4) ve mide Ağrı (% 1.2).

Diğer klinik olaylar hastaların <% 1'ini bildirmiştir Maxaquin ile tedavi edilen, ilaçla olan ilişkisine bakılmaksızın, aşağıda listelenmiştir:

Özerk: artan terleme, ağız kuruluğu, durulama, Senkop.

Bir bütün olarak vücut : Yorgunluk, sırt ağrısı, halsizlik Asteni, göğüs ağrısı, yüz ödemi, sıcak basması, grip benzeri semptomlar, ödem, Titreme, alerjik reaksiyon, anafilaktoid reaksiyon, azalmış ısı toleransı.

Kardiyovasküler : Taşikardi, hipertansiyon, Hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, anjina pektoris, kalp yetmezliği, Bradikardi, aritmi, flebit, pulmoner emboli, ekstrasistoller, serebrovasküler bozukluk, siyanoz, kardiyomiyopati.

merkezi ve periferik sinir sistemi: titreme, Baş dönmesi, parestezi, seğirme, hipertansiyon, kramplar, hiperkinezi, koma.

Gastrointestinal: Dispepsi, kusma, şişkinlik, Kabızlık, gastrointestinal kanama, disfaji, stomatit, dil Renk değişikliği, gastrointestinal inflamasyon.

Dinleyin: Kulak ağrısı, kulak çınlaması.

Hematolojik : purpura, lenfadenopati, trombositemi, anemi, trombositopeni, artmış fibrinoliz.

Karaciğer: anormal karaciğer fonksiyonu.

Metabolik : Susuzluk, hiperglisemi, hipoglisemi, gut.

Kas-iskelet sistemi: Artralji, kas ağrısı, bacak krampları.

Oftalmolojik : Görme bozuklukları, konjonktivit, Fotofobi, göz ağrısı, anormal gözyaşı akışı.

Psikiyatrik: Uykusuzluk, sinirlilik, uyuşukluk, Anoreksiya, depresyon, karışıklık, huzursuzluk, iştah artışı, Kişiselleştirme, paranoyak reaksiyon, korku, paroniri, anormal düşünme Konsantrasyon bozuklukları.

Üreme sistemi: Kadın: vajinal moniliaz, vajinit, lösore, adet bozuklukları, perineal ağrı, adet içi Kanama. Adam: epididimit, orşit.

Direnç mekanizması: Virüs enfeksiyonu, moniliaz, Mantar enfeksiyonu.

Solunum yolu: Solunum enfeksiyonu, rinit, farenjit, dispne, öksürük, burun kanaması, bronkospazm, solunum hastalıkları, artan ejeksiyon, stridor, solunum depresyonu.

Cilt / alerji: Kaşıntı, döküntü, ürtiker, cilt Soyma, büllöz patlama, egzama, cilt hastalığı, akne, cilt renk değişikliği, Cilt ülserleri, anjiyoödem. (Ayrıca bakınız Bir bütün olarak beden.)

Özel duyular: Lezzet sapkınlığı.

Üriner: Hematüri, kurgusal bozukluk, dizüri, garip bir şekilde anüri.

İstenmeyen laboratuvar olayları

Değişiklikler dezavantajlı olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde İlişkiniz ne olursa olsun olaylar şunları içerir:

Hematolojik : monositoz (% 0.2), eozinofili (% 0.1), Lökopeni (% 0.1), lökositoz (% 0.1).

Böbrekler: BUN'u (% 0.1) arttırdı, potasyumu azalttı (% 0.1), artmış kreatinin (% 0.1).

Karaciğer: ALT (SGPT) (% 0.4), AST (SGOT) artışları (% 0.3), bilirubin (% 0.1), alkalin fosfataz (% 0.1).

Ek laboratuvar değişiklikleri <% 0.1 klinik çalışmalar şunları içeriyordu: serumda gama glutamil transferaz artışı, azalma toplam protein veya albüminde protrombin süresinin uzaması, anemi, azalma hemoglobin, trombositemi, trombositopeni, idrarda anormallikler özgül ağırlık veya serum elektrolitleri, artmış albümin, artmış ESR, Albüminüri, makrositoz.

Piyasaya sürdükten sonra olumsuz olaylar

piyasaya sürüldükten sonra olumsuz olaylar

Küresel pazarlama deneyiminden olumsuz olaylar lomefloksasin ile: anafilaksi, kalp-akciğer durması, gırtlak veya Pulmoner ödem, ataksi, serebral tromboz, halüsinasyonlar, ağrılı oral Mukoza zarı, psödomembranöz kolit, hemolitik anemi, hepatit, tendinit, Diplopi, fotofobi, fobi, eksfolyatif dermatit, hiperpigmentasyon, Stevens-Johnson Sendrom, toksik epidermal nekroliz, disgeus, interstisyel nefrit, Poliüri, böbrek yetmezliği, idrar retansiyonu ve vaskülit.

Kinolon sınıfının yan etkileri

Kinolon sınıfının ek yan etkileri şunlardır: periferik nöropati, torsades de pointes, eritema nodozum, hepatik nekroz, miyastenia gravis, disfazi, nistagmus, bağırsakta olası kötüleşme perforasyon, manik reaksiyon, böbrek taşları, asidoz ve hıçkırık.

Laboratuvar yan etkileri şunları içerir: Agranülositoz, Serum trigliseritlerinde artış, serum kolesterolünde artış, kanda artış Glikoz, serum potasyumunda artış, albüminüri, kandiüri ve Kristalüri.

TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler

Teofilin

46 normal olmak üzere üç farmakokinetik çalışmada sağlıklı gönüllüler, teofilin klerensi ve konsantrasyonu anlamlı değildi lomefloksasin ekleyerek değişti. Hastaların olduğu klinik çalışmalarda kronik teofilin tedavisi sırasında lomefloksasinin ölçülebilir bir etkisi yoktu teofilin konsantrasyonlarının ortalama dağılımı veya ortalama tahminleri Teofilin klerensi. Bireysel teofilin seviyeleri dalgalanmasına rağmen, vardı klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimi belirtisi yoktu.

Antazida ve sükralfat

Sukralfat ve magnezyum veya alüminyum içeren antasitler ayrıca Videx® (didanosin) gibi iki değerlikli ve üç değerlikli katyonlara sahip formülasyonlar, çiğneme / tamponlu tabletler veya çözeltinin alınması için pediatrik toz kompleksleri lomefloksasin ile şelatlayın ve biyoyararlanımını bozun. Lomefloksasinden 2 saat önce uygulanan sukralfat, daha yavaş bir sonuçla sonuçlandı emilim (ortalama Cmax% 30 azaldı ve ortalama Tmax 1 saat arttı) ve a düşük emilim seviyesi (ortalama EAA yaklaşık% 25 azaldı). Magnezyum ve alüminyum içeren antasitler, aynı zamanda uygulanır lomefloksasin biyoyararlanımını (% 48) önemli ölçüde azalttı lomefloksasin. Antasit ve lomefloksasin dozlarının ayrılması bunu en aza indirir Biyoyararlanımda azalma; bu nedenle bu ajanların uygulanması gerekir 4 saat önce lomefloksasin dozajından önce veya 4 saat sonra lomefloksasin dozajından sonra en az 2 saat.

Kafein

İki yüz mg kafein (1 ila 3 fincana karşılık gelir Amerikan kahvesi) 16 normal, sağlıklı gönüllüye uygulandı dozlamadan sonra kararlı duruma - lomefloksasinin kan konsantrasyonlarına ulaştı 400 mg qd. Bu, istatistiksel veya klinik olarak anlamlı olanlara yol açmamıştır Kafeinin farmakokinetik parametrelerindeki değişiklikler veya ana işlevi Metabolit, paraksantin. Olası etkileşimler hakkında veri yoktur Günde veya içinde 200 mg'dan fazla kafein tüketen insanlar genellikle daha fazla olduğuna inanılan geriatrik popülasyon gibi ilaca bağlı CNS ile ilişkili yan etkilerin geliştirilmesine duyarlıdır. Diğer kinolonlar ile orta ila önemli bir etkileşime sahiptir Kafeinin metabolizması, klerensin azalmasına, plazma yarılanma ömrünün uzamasına ve bir tanesine yol açar Yüksek kafein düzeyleriyle ilişkili semptomlarda artış.

Simetidin

Simetidinin olduğu gösterilmiştir Diğer kinolonları ortadan kaldırın. Bu aksama önemli artışlara yol açtı yarılanma ömrü ve EAA. Lomefloksasin ve simetidin arasındaki etkileşim vardır incelenmedi.

Siklosporin

Yüksek serum siklosporin seviyeleri bildirilmiştir kinolon sınıfının diğer üyeleri ile siklosporinin eşzamanlı kullanımı ile. Lomefloksasin ve siklosporin arasındaki etkileşim araştırılmamıştır.

Omeprazol

Lomefloksasinde klinik olarak anlamlı değişiklik yok Tek bir lomefloksasin dozu olduğunda farmakokinetik (AUC, Cmax veya Tmax) gözlenmiştir 13 sağlıklı gönüllüde çoklu dozlarda omeprazol (20 mg qd) sonrasında 400 mg uygulandı. Omeprazol farmakokinetiğindeki değişiklikler araştırılmamıştır.

Fenitoin

Ortalama fenitoinde anlamlı bir fark yoktu Uzatılırsa Auc, Cmax, Cmin veya Tmax (Cmax% 11 artırılmış olmasına rağmen) fenitoin sodyum kapsülleri (100 mg tid) lomefloksasin ile uygulandı (400 mg qd) 15 sağlıklı erkekte beş gün boyunca. Lomefloksasin olası değildir fenitoin metabolizması üzerinde önemli bir etki.

Probenesid

Probenesid, lomefloksasinin renal eliminasyonunu yavaşlatır. A Ortalama EAA% 63 artar ve% 50 artar veya. ortalama Tmax ve ortalama Cmax 6 kişiyle yapılan 1 çalışmada bulunmuştur.

Terfenadin

Kalp atış hızında klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmadı düzeltilmiş QT aralıkları veya terfenadin metabolitleri veya lomefloksasin farmakokinetiğinde lomefloksasin ve terfenadinin eşzamanlı uygulanması sırasında 28 sağlıklı erkekte kararlı durum.

Warfarin

Kinolonlar oralin etkilerini artırabilir Antikoagülanlar, warfarin veya türevleri. Bunlar ürün ise protrombin veya diğer uygun pıhtılaşma testlerinin eşzamanlı uygulanması yakından izlenmelidir. Bununla birlikte, klinik veya istatistiksel olarak anlamlı olanlar yoktur Protrombin zaman oranındaki veya warfarin enantiyomerinin farmakokinetiğindeki farklılıklar her ikisi de warfarin alan 7 sağlıklı erkeğin küçük bir çalışmasında gözlendi ve sabit koşullar altında lomefloksasin.

Teratojenik etkiler gebelik kategorisi C

Üreme fonksiyonu Sıçanlarda çalışmalar yapılmıştır Mg / m²'ye göre önerilen insan dozunun 8 katına kadar dozlar (34 kat daha fazla) mg / kg'a göre önerilen insan dozu) ve doğurganlık veya hasarın bozulması fetus lomefloksasin nedeniyle bildirilmiştir. Fetal kayıp insidansında artış maymunlarda önerilen yaklaşık 3 ila 6 kez idi mg / m & sup2'ye dayanan humandoz; (Önerilen insan dozunun 6 ila 12 katı mg / kg). 16 yaşına kadar sıçanlarda ve maymunlarda teratojenisite gözlenmemiştir insan dozuna önerilen maruziyetin katları. Tavşanlarda maternal toksisite ve ilişkili fetotoksisite, azalmış plasental ağırlık ve varyasyonları koksigeal omurlar, dozlarda önerilen insan maruziyetinin iki katı meydana geldi mg / m²'ye göre. Bununla birlikte, yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. Lomefloksasin sadece hamilelik sırasında potansiyel varsa kullanılmalıdır kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarır.

Çoğu advers olay klinik çalışmalarda bildirilmiştir hafif ila orta şiddet ve geçici doğa. Bu klinik çalışmalar sırasında 5.623 hastaya maxaquin verildi. Lomefloksasin hastaların% 2.2'sindeydi öncelikle etkileyen olumsuz olaylar nedeniyle durdurulur Gastrointestinal sistem (% 0.7), cilt (% 0.7) veya CNS (% 0.5).

Olumsuz klinik olaylar

Hastalarda en yüksek insidansa (≥% 1) sahip olaylar İlaçlarla olan ilişkiden bağımsız olarak baş ağrısı (% 3.6), bulantı (% 3.5), ışığa duyarlılık (% 2.3), baş dönmesi (% 2.1), ishal (% 1.4) ve mide Ağrı (% 1.2).

Diğer klinik olaylar hastaların <% 1'ini bildirmiştir Maxaquin ile tedavi edilen, ilaçla olan ilişkisine bakılmaksızın, aşağıda listelenmiştir:

Özerk: artan terleme, ağız kuruluğu, durulama, Senkop.

Bir bütün olarak vücut : Yorgunluk, sırt ağrısı, halsizlik Asteni, göğüs ağrısı, yüz ödemi, sıcak basması, grip benzeri semptomlar, ödem, Titreme, alerjik reaksiyon, anafilaktoid reaksiyon, azalmış ısı toleransı.

Kardiyovasküler : Taşikardi, hipertansiyon, Hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, anjina pektoris, kalp yetmezliği, Bradikardi, aritmi, flebit, pulmoner emboli, ekstrasistoller, serebrovasküler bozukluk, siyanoz, kardiyomiyopati.

merkezi ve periferik sinir sistemi: titreme, Baş dönmesi, parestezi, seğirme, hipertansiyon, kramplar, hiperkinezi, koma.

Gastrointestinal: Dispepsi, kusma, şişkinlik, Kabızlık, gastrointestinal kanama, disfaji, stomatit, dil Renk değişikliği, gastrointestinal inflamasyon.

Dinleyin: Kulak ağrısı, kulak çınlaması.

Hematolojik : purpura, lenfadenopati, trombositemi, anemi, trombositopeni, artmış fibrinoliz.

Karaciğer: anormal karaciğer fonksiyonu.

Metabolik : Susuzluk, hiperglisemi, hipoglisemi, gut.

Kas-iskelet sistemi: Artralji, kas ağrısı, bacak krampları.

Oftalmolojik : Görme bozuklukları, konjonktivit, Fotofobi, göz ağrısı, anormal gözyaşı akışı.

Psikiyatrik: Uykusuzluk, sinirlilik, uyuşukluk, Anoreksiya, depresyon, karışıklık, huzursuzluk, iştah artışı, Kişiselleştirme, paranoyak reaksiyon, korku, paroniri, anormal düşünme Konsantrasyon bozuklukları.

Üreme sistemi: Kadın: vajinal moniliaz, vajinit, lösore, adet bozuklukları, perineal ağrı, adet içi Kanama. Adam: epididimit, orşit.

Direnç mekanizması: Virüs enfeksiyonu, moniliaz, Mantar enfeksiyonu.

Solunum yolu: Solunum enfeksiyonu, rinit, farenjit, dispne, öksürük, burun kanaması, bronkospazm, solunum hastalıkları, artan ejeksiyon, stridor, solunum depresyonu.

Cilt / alerji: Kaşıntı, döküntü, ürtiker, cilt Soyma, büllöz patlama, egzama, cilt hastalığı, akne, cilt renk değişikliği, Cilt ülserleri, anjiyoödem. (Ayrıca bakınız Bir bütün olarak beden.)

Özel duyular: Lezzet sapkınlığı.

Üriner: Hematüri, kurgusal bozukluk, dizüri, garip bir şekilde anüri.

İstenmeyen laboratuvar olayları

Değişiklikler dezavantajlı olarak listelenen laboratuvar parametrelerinde İlişkiniz ne olursa olsun olaylar şunları içerir:

Hematolojik : monositoz (% 0.2), eozinofili (% 0.1), Lökopeni (% 0.1), lökositoz (% 0.1).

Böbrekler: BUN'u (% 0.1) arttırdı, potasyumu azalttı (% 0.1), artmış kreatinin (% 0.1).

Karaciğer: ALT (SGPT) (% 0.4), AST (SGOT) artışları (% 0.3), bilirubin (% 0.1), alkalin fosfataz (% 0.1).

Ek laboratuvar değişiklikleri <% 0.1 klinik çalışmalar şunları içeriyordu: serumda gama glutamil transferaz artışı, azalma toplam protein veya albüminde protrombin süresinin uzaması, anemi, azalma hemoglobin, trombositemi, trombositopeni, idrarda anormallikler özgül ağırlık veya serum elektrolitleri, artmış albümin, artmış ESR, Albüminüri, makrositoz.

Piyasaya sürdükten sonra olumsuz olaylar

piyasaya sürüldükten sonra olumsuz olaylar

Küresel pazarlama deneyiminden olumsuz olaylar lomefloksasin ile: anafilaksi, kalp-akciğer durması, gırtlak veya Pulmoner ödem, ataksi, serebral tromboz, halüsinasyonlar, ağrılı oral Mukoza zarı, psödomembranöz kolit, hemolitik anemi, hepatit, tendinit, Diplopi, fotofobi, fobi, eksfolyatif dermatit, hiperpigmentasyon, Stevens-Johnson Sendrom, toksik epidermal nekroliz, disgeus, interstisyel nefrit, Poliüri, böbrek yetmezliği, idrar retansiyonu ve vaskülit.

Kinolon sınıfının yan etkileri

Kinolon sınıfının ek yan etkileri şunlardır: periferik nöropati, torsades de pointes, eritema nodozum, hepatik nekroz, miyastenia gravis, disfazi, nistagmus, bağırsakta olası kötüleşme perforasyon, manik reaksiyon, böbrek taşları, asidoz ve hıçkırık.

Laboratuvar yan etkileri şunları içerir: Agranülositoz, Serum trigliseritlerinde artış, serum kolesterolünde artış, kanda artış Glikoz, serum potasyumunda artış, albüminüri, kandiüri ve Kristalüri.

İnsanlarda aşırı doz hakkında bilgi sınırlıdır. Etkinlikte akut doz aşımında mide kusmalı veya içinden geçmelidir Gastrik lavaj ve hasta dikkatle izlenmeli ve verilmelidir destekleyici tedavi. Yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin lomefloksasinin çıkarılmasına yardımcı olması olası değildir % 3'ü bu yöntemlerle kaldırılmaktadır.

Kemirgenlerde akut toksisitenin klinik belirtileri gelişti Tükürük akışını titretmek için aktiviteyi, dispne ve klonik krampları azaltın. ölüme. Bu belirtiler, lomefloksasin dozları nedeniyle sıçanlarda ve farelerde bulunmuştur arttı.