Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 03.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Lopressor® Enjeksiyonu
metoprolol tartrat enjeksiyonu, USP
Ampuller 5 mL - her biri 5 mg metoprolol içerir tartrat
10 ampuls karton - € ¦â € ¦â € ¦â € ¦â € ¦â € ¦â € ¦.NDC 0078-0400-01
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15-30 ° C'ye izin verilen geziler (59-86 ° F). Işıktan koruyun ve ısı.
ŞÜPHELİ REKLAM REAKSİYONLARINI bildirmek için Novartis ile iletişime geçin Pharmaceuticals Corporation 1-888-669-6682 veya FDA 1-800-FDA-1088 veya www.fda.gov/medwatch
Üreten ampuller: Novartis Pharma Stein AG, Stein, İsviçre. Dağıtımı: Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, New Jersey 07936. Revize: Temmuz 2015
Miyokard Enfarktüsü
Lopressor ampulleri tedavisinde endikedir akut miyokardiyal olduğundan şüphelenilen veya şüphelenilen hemodinamik olarak stabil hastalar oral ile birlikte kullanıldığında kardiyovasküler mortaliteyi azaltmak için enfarktüs Lopressor idame tedavisi. İntravenöz Lopressor ile tedavi olabilir hastanın klinik durumu izin verdiği anda başlatılır (bkz DOZAJ VE YÖNETİM, KONTRENDİKASYONLAR, ve UYARILAR).
Miyokard Enfarktüsü
Erken Tedavi: Kesin erken aşamada veya şüpheli akut miyokard enfarktüsü, Lopressor ile tedaviyi başlatın hastanın hastaneye gelmesinden sonra mümkün olan en kısa sürede. Böyle bir tedavi olmalıdır hastanın hemen ardından koroner bakımda veya benzeri bir ünitede başlatılmalıdır hemodinamik durum stabilize olmuştur.
Bu erken aşamada intravenöz ile tedaviye başlayın her biri 5 mg Lopressor'un üç bolus enjeksiyonunun uygulanması; vermek yaklaşık 2 dakikalık aralıklarla enjeksiyonlar. İntravenöz uygulama sırasında Lopressor, kan basıncını, kalp atış hızını ve elektrokardiyogramı izleyin.
Tam intravenöz dozu (15 mg) tolere eden hastalarda, Lopressor tabletlerini, her 6 saatte bir 50 mg, sondan 15 dakika sonra başlatın intravenöz doz ve 48 saat devam edin. Daha sonra bakım dozu günde iki kez oral olarak 100 mg'dır.
Dolu tolere etmiyor gibi görünen hastaları başlatın Lopressor tabletlerinde intravenöz doz, her 6 saatte bir 25 mg veya 50 mg (tolerans derecesine bağlı olarak) son intravenözden 15 dakika sonra doz veya klinik durumları izin verdiği anda. Şiddetli hastalarda hoşgörüsüzlük, Lopressor'u durdurun (bkz UYARILAR).
Özel Nüfuslar
Pediatrik hastalar: Hiçbir pediatrik çalışma yapılmamıştır gerçekleştirildi. Pediatrik hastalarda Lopressor'un güvenliği ve etkinliği yoktur kuruldu.
Böbrek yetmezliği: Lopressor'un doz ayarlaması yoktur böbrek yetmezliği olan hastalarda gereklidir.
Karaciğer yetmezliği: Lopressor kan seviyeleri muhtemeldir karaciğer yetmezliği olan hastalarda önemli ölçüde artış. Bu nedenle, Lopressor, dikkatli kademeli doz titrasyonu ile düşük dozlarda başlatılmalıdır klinik yanıta göre.
Geriatrik hastalar (> 65 yaş): Genel olarak a yaşlı hastalarda düşük başlangıç dozu, daha yüksek sıklıkları göz önüne alındığında karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisi.
Uygulama şekli
Lopressor'un (ampoule) parenteral uygulaması olmalıdır yoğun izleme ile bir ortamda yapılır.
Not: Parenteral ilaç ürünleri incelenmelidir uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği için görsel olarak çözüm ve kap izin verdiğinde.
Lopressor ve ilgili türevlere veya aşırı duyarlılığa karşı aşırı duyarlılık yardımcı maddelerden herhangi biri; diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık (çapraz beta blokerler arasında hassasiyet oluşabilir).
Miyokard Enfarktüsü
Lopressor, kalp atış hızı olan hastalarda kontrendikedir <45 atım / dk; ikinci ve üçüncü derece kalp bloğu; önemli birinci derece kalp bloğu (P-R aralığı ≥ 0.24 sn); sistolik kan basınç <100 mmHg; veya orta ila şiddetli kalp yetmezliği (bkz UYARILAR).
UYARILAR
Kalp yetmezliği
Lopressor gibi beta blokerler depresyona neden olabilir miyokardiyal kasılma ve kalp yetmezliğini ve kardiyojenik çökeltebilir şok. Kalp yetmezliği belirtileri veya semptomları gelişirse, hastayı buna göre tedavi edin önerilen yönergelere. Lopressor dozunu düşürmek gerekebilir ya da devam ettirmek için.
İskemik Kalp Hastalığı
Hastalarda Lopressor tedavisini aniden bırakmayın koroner arter hastalığı ile. Anjina şiddetli alevlenmesi, miyokard enfarktüsü, ve koroner arter hastalarında ventriküler aritmiler bildirilmiştir betablocker ile tedavinin aniden kesilmesinden sonra hastalık. Ne zaman özellikle hastalarda kronik olarak uygulanan Lopressor'u bırakmak koroner arter hastalığı, dozaj bir süre boyunca kademeli olarak azaltılmalıdır 1-2 hafta ve hasta dikkatle izlenmelidir. Anjina belirgin bir şekilde kötüleşir veya akut koroner yetmezlik gelişir, Lopressor uygulaması derhal, en azından geçici olarak ve diğer önlemlerle eski haline getirilmelidir kararsız anjina yönetimi için uygun alınmalıdır. Hastalar olmadan tedavinin kesilmesine veya kesilmesine karşı uyarılmalıdır doktor tavsiyesi. Çünkü koroner arter hastalığı yaygındır ve olabilir tanınmayan, Lopressor tedavisini aniden bırakmamak ihtiyatlı olabilir sadece hipertansiyon tedavisi gören hastalarda bile.
Büyük Cerrahi Sırasında Kullanın
Kronik olarak uygulanan beta bloke edici tedavi olmamalıdır büyük ameliyattan önce rutin olarak geri çekilir; ancak, yetenek bozukluğu refleks adrenerjik uyaranlara cevap verecek kalp risklerini artırabilir genel anestezi ve cerrahi prosedürler.
Bradikardi
Sinüs duraklaması, kalp bloğu ve kalp dahil bradikardi Lopressor kullanımı ile tutuklama meydana geldi. Birinci derece olan hastalar atriyoventriküler blok, sinüs düğümü disfonksiyonu veya iletim bozuklukları olabilir artan risk altında. Alınan hastalarda kalp atış hızını ve ritmi izleyin Lopressor. Şiddetli bradikardi gelişirse, Lopressor'u azaltın veya durdurun.
Bronkospastik Hastalığın alevlenmesi
Bronkospastik hastalığı olan hastalar genel olarak yapılmalıdır Lopressor dahil beta blokerler almaz. Göreceli beta seçiciliği nedeniyle bununla birlikte Lopressor, bronkospastik hastalığı olan hastalarda kullanılabilir diğer antihipertansif tedaviye cevap vermemek veya tolere edememek. Çünkü beta1 seçicilik mutlak değildir mümkün olan en düşük Lopressor dozunu kullanın ve Lopressor'u günde üç kez daha küçük dozlarda uygulamayı düşünün ilişkili daha yüksek plazma seviyelerinden kaçınmak için günde iki kez daha büyük dozlar daha uzun doz aralığı (bkz DOZAJ VE YÖNETİM). Beta2 agonistleri de dahil olmak üzere bronkodilatörler kolayca bulunmalı veya uygulanmalıdır eşzamanlı olarak.
Diyabet ve Hipoglisemi
Beta blokerler, meydana gelen taşikardiyi maskeleyebilir hipoglisemi, ancak baş dönmesi ve terleme gibi diğer belirtiler olmayabilir önemli ölçüde etkilenmek.
Feokromositoma
Feokromositoma ayarında Lopressor kullanılırsa, kullanılır bir alfa engelleyici ile birlikte ve sadece alfadan sonra verilmelidir engelleyici başlatıldı. Beta blokerlerin tek başına uygulanması feokromositoma yerleşimi paradoksal bir artışla ilişkilendirilmiştir beta aracılı vazodilatasyonun zayıflaması nedeniyle kan basıncı iskelet kası.
Tirotoksikoz
Lopressor belirli klinik bulguları maskeleyebilir (ör., taşikardi) hipertiroidizm. Beta ablukanın aniden kesilmesinden kaçının tiroid fırtınasını çökertebilir.
ÖNLEMLER
Anafilaktik Reaksiyon Riski
Beta blokerleri alırken, geçmişi olan hastalar çeşitli alerjenlere şiddetli anafilaktik reaksiyon daha reaktif olabilir kazara, teşhis veya terapötik olarak tekrarlanan zorluk. Böyle hastalar tedavi için kullanılan normal epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilir alerjik reaksiyon.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmıştır kanserojen potansiyel. Sıçanlarda üç oral dozaj seviyesinde 2 yıllık bir çalışmada günde 800 mg / kg'a kadar, gelişiminde artış olmamıştır kendiliğinden meydana gelen her türlü iyi huylu veya kötü huylu neoplazmlar. Tek ilaca bağlı gibi görünen histolojik değişiklikler insidansın artmasıydı pulmoner alveollerde genellikle hafif fokal köpüklü makrofaj birikimi ve biliyer hiperplazide hafif bir artış. İsviçre'de 21 aylık bir çalışmada günde 750 mg / kg'a kadar üç oral dozaj seviyesinde albino fareler, iyi huylu akciğer tümörler (küçük adenomlar), alan dişi farelerde daha sık meydana geldi tedavi edilmemiş kontrol hayvanlarından daha yüksek doz. Artış olmadı malign veya toplam (iyi huylu artı malign) akciğer tümörleri veya genel olarak tümör veya malign tümör insidansı. Bu 21 aylık çalışma tekrarlandı CD-1 fareleri ve istatistiksel veya biyolojik olarak anlamlı farklar yoktu herhangi bir tümör tipi için her iki cinsiyetten tedavi edilen ve kontrol fareleri arasında gözlenir.
Tüm mutajenite testleri yapıldı (baskın ölümcül bir çalışma fareler, somatik hücrelerde kromozom çalışmaları, bir Salmonella / memeli-mikrozomu mutajenite testi ve somatik interfaz çekirdeklerinde bir çekirdek anomali testi) olumsuzdu.
Farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları yapıldı metoprolol tartrat için teratojenik potansiyeli göstermez. Embriyotoksisite ve / veya sıçanlarda ve tavşanlarda fetotoksisite 50 dozdan başlayarak kaydedildi sıçanlarda mg / kg ve tavşanlarda 25 mg / kg, artışlarla gösterildiği gibi preimplantasyon kaybı, doz başına yaşayabilir fetüs sayısında azalma, ve / veya yenidoğan sağkalımında azalma. Yüksek dozlar bazılarıyla ilişkilendirildi maternal toksisite ve uterodaki yavruların büyüme gecikmesi doğumda minimal olarak daha düşük ağırlıklara yansır. Embriyo-fetal için oral NOAEL'ler fareler, sıçanlar ve tavşanlarda gelişme 25, 200 ve 12.5 olarak kabul edildi mg / kg. Bu, yaklaşık 0.3, 4 ve 0.5 olan doz seviyelerine karşılık gelir yüzey alanına göre, maksimum insan oral dozu (8 mg / kg / gün) metoprolol tartrat. Metoprolol tartrat ile ilişkilendirilmiştir oral doz seviyelerinden başlayarak spermatogenez üzerinde geri dönüşümlü yan etkiler Sıçanlarda 3.5 mg / kg (dayanıldığında insan dozunun sadece 0.1 katı olan bir doz yüzey alanı), ancak diğer çalışmalar metoprololün hiçbir etkisini göstermemiştir erkek sıçanlarda üreme performansı üzerine tartrat.
Gebelik Kategorisi C
Hamilelik tanısını doğruladıktan sonra kadınlar yapmalıdır derhal doktora bildirin.
Lopressor'un implantasyon sonrası kaybını arttırdığı gösterilmiştir ve sıçanlarda yenidoğan sağkalımını maksimum 11 kata kadar dozlarda azaltın yüzey alanına göre günlük insan dozu 450 mg. Dağıtım çalışmaları fareler, Lopressor gebe olana uygulandığında fetüsün maruz kaldığını doğrular hayvan. Bu sınırlı hayvan çalışmaları doğrudan veya dolaylı zararlı olduğunu göstermez teratojenisite ile ilgili etkiler (bkz Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozulması).
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile kadınlar. Gebe kadınlarda metoprolol kullanımına ilişkin veri miktarı sınırlıdır. Fetus / anne için risk bilinmemektedir. Çünkü hayvan üremesi çalışmalar her zaman insan tepkisini öngörmez, bu ilaç kullanılmalıdır hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda.
Hemşirelik Anneler
Lopressor anne sütüne çok küçük bir şekilde atılır Miktar. Günde 1 litre anne sütü tüketen bir bebek bir doz alacaktır 1 mg'dan az ilaç.
Doğurganlık
Lopressor'un insanın doğurganlığı üzerindeki etkileri yoktur çalışıldı.
Lopressor, erkek sıçanlarda spermatogenez üzerinde etkiler göstermiştir terapötik bir doz seviyesi, ancak daha yüksek gebe kalma oranları üzerinde hiçbir etkisi yoktu hayvan doğurganlığı çalışmalarında dozlar (bkz Kanserojenez, Mutajenez, Bozukluk Doğurganlık).
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik olmamıştır kurdu.
Geriatrik Kullanım
Miyokardiyalde Lopressor'un dünya çapında klinik çalışmalarında yaklaşık 478 hastanın 65 yaşın üzerinde olduğu enfarktüs (0 yaş üstü) 75 yaş), güvenlik ve etkililikte yaşa bağlı hiçbir fark yoktu bulundu. Miyokard enfarktüsünde bildirilen diğer klinik deneyimler yoktur yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıt farklılıklarını tespit etti. Bununla birlikte, Lopressor alan bazı yaşlı bireylerin daha fazla hassasiyeti olamaz kategorik olarak dışlanmalı. Bu nedenle, genel olarak, tavsiye edilir dozlama bu popülasyonda dikkatle ilerler.
YAN ETKİLER
Hipertansiyon ve Anjina
Bu advers reaksiyonlar ile tedavi için bildirilmiştir oral Lopressor. Çoğu olumsuz etki hafif ve geçicidir.
Merkezi Sinir Sistemi
Yorgunluk ve baş dönmesi 100'ün yaklaşık 10'unda meydana gelmiştir hastalar. 100 hastanın yaklaşık 5'inde depresyon bildirilmiştir. Zihinsel karışıklık ve kısa süreli hafıza kaybı bildirilmiştir. Baş ağrısı, kabuslar ve uykusuzluk da bildirilmiştir.
Kardiyovasküler
Nefes darlığı ve bradikardi meydana geldi 100 hastanın yaklaşık 3'ü. Soğuk ekstremiteler; arteriyel yetmezlik, genellikle Raynaud tipi; çarpıntı; konjestif kalp yetmezliği; periferik ödem; ve yaklaşık 100 hastanın 1'inde hipotansiyon bildirilmiştir. Gangren önceden var olan şiddetli periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda da vardır çok nadiren bildirildi. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR, UYARILAR, ve ÖNLEMLER.)
Solunum
Hışıltı (bronkospazm) ve dispne bildirilmiştir 100 hastanın yaklaşık 1'i (bkz UYARILAR). Rinit de bildirilmiştir.
Gastrointestinal
İshal 100 hastanın yaklaşık 5'inde meydana gelmiştir. Bulantı, ağız kuruluğu, mide ağrısı, kabızlık, şişkinlik ve mide ekşimesi olmuştur 100 hastanın yaklaşık 1'inde bildirilmiştir. Kusma yaygın bir olaydı. Pazarlama sonrası deneyim, hepatit, sarılık ve çok nadir raporları ortaya koymaktadır spesifik olmayan hepatik disfonksiyon. İzole transaminaz, alkalin fosfataz vakaları ve laktik dehidrojenaz yükselmeleri de bildirilmiştir.
Aşırı Hassas Reaksiyonlar
100 hastanın yaklaşık 5'inde kaşıntı veya döküntü meydana gelmiştir. Çok nadiren, sedef hastalığının ışığa duyarlılığı ve kötüleştiği bildirilmiştir.
Çeşitli
Peyronie hastalığı 1'den azında bildirilmiştir 100.000 hasta. Kas-iskelet ağrısı, bulanık görme ve kulak çınlaması da vardır bildirildi.
Geri dönüşümlü alopesi hakkında nadir raporlar vardır agranülositoz ve kuru gözler. İlacın kesilmesi düşünülmelidir böyle bir reaksiyon başka türlü açıklanamazsa. Çok nadirdi kilo alımı, artrit ve retroperitoneal fibrozis raporları (ilişki Lopressor'a kesinlikle kurulmamıştır).
Beta bloker ile ilişkili okülomukokutanöz sendrom Lopressor ile practolol bildirilmemiştir.
Miyokard Enfarktüsü
Bu advers reaksiyonlar tedaviden bildirilmiştir tolere edildiğinde intravenöz Lopressörün uygulandığı rejimler.
Merkezi Sinir Sistemi: Yorgunluk bildirildi 100 hastanın yaklaşık 1'inde. Vertigo, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, baş ağrısı, baş dönmesi, görme bozuklukları, karışıklık ve libido azalması var ayrıca rapor edildi, ancak bir ilaç ilişkisi açık değil.
Kardiyovasküler: Randomize karşılaştırmasında KLİNİK FARMAKOLOJİ bölümünde tarif edilen lopresör ve plasebo, aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
Lopressor® | Plasebo | |
Hipotansiyon (sistolik BP <90 mmHg) | % 27.4 | % 23.2 |
Bradikardi (kalp atış hızı <40 atım / dak) | % 15.9 | % 6.7 |
İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu | % 4.7 | % 4.7 |
Birinci derece kalp bloğu (P-R ≥ 0.26 sn) | % 5.3 | % 1.9 |
Kalp yetmezliği | % 27.5 | % 29.6 |
Solunum: Pulmoner kökenli dispne olmuştur 100 hastanın 1'inden azında bildirilmiştir.
Gastrointestinal : Bulantı ve karın ağrısı olmuştur 100 hastanın 1'inden azında bildirilmiştir.
Dermatolojik: Döküntü ve kötüleşen sedef hastalığı olmuştur ancak bir ilaç ilişkisi net değildir.
Çeşitli: Kararsız diyabet ve klaudikasyon rapor edildi, ancak bir ilaç ilişkisi açık değil.
Potansiyel Olumsuz Reaksiyonlar
Yukarıda listelenmeyen çeşitli advers reaksiyonlar olmuştur diğer beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla rapor edilir ve dikkate alınmalıdır Lopressor'a potansiyel advers reaksiyonlar.
Merkezi Sinir Sistemi: Tersinir zihinsel depresyon katatoniye doğru ilerlemek; ile karakterize akut geri dönüşümlü bir sendrom zaman ve mekan için yönelim bozukluğu, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal değişkenlik, biraz bulutlu sensör ve nöropsikometride performans azalması.
Kardiyovasküler: AV bloğunun yoğunlaştırılması (bkz KONTRENDİKASYONLAR).
Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik olmayan purpura ve trombositopenik purpura.
Aşırı Hassas Reaksiyonlar : Ateş ağrı ile birleşti ve boğaz ağrısı, laringospazm ve solunum sıkıntısı.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki advers reaksiyonlar sırasında bildirilmiştir Lopressor'un onay sonrası kullanımı: konfüzyon durumu, kan artışı trigliseritler ve Yüksek Yoğunluklu Lipoproteinde (HDL) azalma. Çünkü bunlar raporlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gelir ve kafa karıştırıcıya tabidir faktörler, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek mümkün değildir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Katekolamin Döküm İlaçları
Katekolamin tüketen ilaçlar (ör., reserpin) olabilir beta bloke edici ajanlar veya monoamin oksidaz (MAO) ile verildiğinde ilave etki inhibitörleri. Lopressor artı bir katekolamin ile tedavi edilen hastaları gözlemleyin üretebilecek hipotansiyon veya belirgin bradikardi kanıtı için depletor baş dönmesi, senkop veya postüral hipotansiyon. Ek olarak, muhtemelen önemli hipertansiyon teorik olarak kesildikten 14 gün sonrasına kadar ortaya çıkabilir geri dönüşümsüz bir MAO inhibitörü ile birlikte uygulama.
Digitalis Glikozitler ve Beta Engelleyiciler
Hem digitalis glikozitler hem de beta blokerler yavaşlar atriyoventriküler iletim ve kalp atış hızını azaltır. Eşzamanlı kullanım olabilir bradikardi riskini arttırmak. Kalp atış hızını ve PR aralığını izleyin.
Kalsiyum Kanal Engelleyicileri
Bir beta-adrenerjik antagonistin birlikte uygulanması bir kalsiyum kanal blokeri ile miyokardiyalde ilave bir azalma üretebilir negatif kronotropik ve inotropik etkiler nedeniyle kasılma.
Genel Anestezikler
Bazı inhalasyon anestezikleri kardiyodepresanı artırabilir beta blokerlerin etkisi (bkz UYARILAR, Büyük Cerrahi).
CYP2D6 İnhibitörleri
CYP2D6 enziminin güçlü inhibitörleri, farmakokinetiğini taklit edecek Lopressor'un plazma konsantrasyonu CYP2D6 zayıf metabolizörü (bkz Farmakokinetik bölümü). Artış metoprololün plazma konsantrasyonları, kardiyoselektivitesini azaltacaktır metoprolol. Klinik olarak bilinen güçlü CYP2D6 inhibitörleri antidepresanlardır fluvoksamin, fluoksetin, paroksetin, sertralin, bupropion gibi klomipramin ve desipramin; klorpromazin gibi antipsikotikler flufenazin, haloperidol ve tioridazin; kinidin gibi antiaritmikler veya propafenon; ritonavir gibi antiretroviraller; antihistaminikler gibi difenhidramin; hidroksiklorokin veya kinidin gibi antimalaryaller; terbinafin gibi antifungaller.
Hydralazine
Hidralazinin birlikte uygulanması inhibe edilebilir metoprololün sistemik metabolizması, konsantrasyonlarının artmasına neden olur metoprolol.
Alfa-Adrenerjik Ajanlar
Alfa-adrenerjik blokerlerin antihipertansif etkisi guanetidin, betanidin, reserpin, alfa-metildopa veya klonidin olabilir Lopressor dahil beta-blokerler tarafından güçlendirilmiştir. Beta-adrenerjik blokerler olabilir ayrıca ilk prazosin dozunun postüral hipotansif etkisini güçlendirir muhtemelen refleks taşikardiyi önleyerek. Aksine, beta adrenerjik blokerler ayrıca geri çekilmeye yönelik hipertansif yanıtı güçlendirebilir eşzamanlı klonidin ve beta-adrenerjik alan hastalarda klonidin engelleyici. Bir hasta aynı anda klonidin ve Lopressor ile tedavi edilirse ve klonidin tedavisi kesilecek, klonidin'den birkaç gün önce Lopressor'u durduracaktır geri çekilir. Klonidin çekilmesini takip edebilen geri tepme hipertansiyonu olabilir eşzamanlı beta-bloker tedavisi alan hastalarda arttırılmalıdır.
Ergot Alkaloid
Beta-blokerler ile birlikte uygulama artabilir ergot alkaloidlerinin vazokonstriktif etkisi.
Dipiridamol
Genel olarak, bir beta-bloker uygulaması olmalıdır dipiridamol testinden önce, kalp atış hızının dikkatle izlenmesi ile alıkonulur dipiridamol enjeksiyonunu takiben.
Hipertansiyon ve Anjina
Bu advers reaksiyonlar ile tedavi için bildirilmiştir oral Lopressor. Çoğu olumsuz etki hafif ve geçicidir.
Merkezi Sinir Sistemi
Yorgunluk ve baş dönmesi 100'ün yaklaşık 10'unda meydana gelmiştir hastalar. 100 hastanın yaklaşık 5'inde depresyon bildirilmiştir. Zihinsel karışıklık ve kısa süreli hafıza kaybı bildirilmiştir. Baş ağrısı, kabuslar ve uykusuzluk da bildirilmiştir.
Kardiyovasküler
Nefes darlığı ve bradikardi meydana geldi 100 hastanın yaklaşık 3'ü. Soğuk ekstremiteler; arteriyel yetmezlik, genellikle Raynaud tipi; çarpıntı; konjestif kalp yetmezliği; periferik ödem; ve yaklaşık 100 hastanın 1'inde hipotansiyon bildirilmiştir. Gangren önceden var olan şiddetli periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda da vardır çok nadiren bildirildi. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR, UYARILAR, ve ÖNLEMLER.)
Solunum
Hışıltı (bronkospazm) ve dispne bildirilmiştir 100 hastanın yaklaşık 1'i (bkz UYARILAR). Rinit de bildirilmiştir.
Gastrointestinal
İshal 100 hastanın yaklaşık 5'inde meydana gelmiştir. Bulantı, ağız kuruluğu, mide ağrısı, kabızlık, şişkinlik ve mide ekşimesi olmuştur 100 hastanın yaklaşık 1'inde bildirilmiştir. Kusma yaygın bir olaydı. Pazarlama sonrası deneyim, hepatit, sarılık ve çok nadir raporları ortaya koymaktadır spesifik olmayan hepatik disfonksiyon. İzole transaminaz, alkalin fosfataz vakaları ve laktik dehidrojenaz yükselmeleri de bildirilmiştir.
Aşırı Hassas Reaksiyonlar
100 hastanın yaklaşık 5'inde kaşıntı veya döküntü meydana gelmiştir. Çok nadiren, sedef hastalığının ışığa duyarlılığı ve kötüleştiği bildirilmiştir.
Çeşitli
Peyronie hastalığı 1'den azında bildirilmiştir 100.000 hasta. Kas-iskelet ağrısı, bulanık görme ve kulak çınlaması da vardır bildirildi.
Geri dönüşümlü alopesi hakkında nadir raporlar vardır agranülositoz ve kuru gözler. İlacın kesilmesi düşünülmelidir böyle bir reaksiyon başka türlü açıklanamazsa. Çok nadirdi kilo alımı, artrit ve retroperitoneal fibrozis raporları (ilişki Lopressor'a kesinlikle kurulmamıştır).
Beta bloker ile ilişkili okülomukokutanöz sendrom Lopressor ile practolol bildirilmemiştir.
Miyokard Enfarktüsü
Bu advers reaksiyonlar tedaviden bildirilmiştir tolere edildiğinde intravenöz Lopressörün uygulandığı rejimler.
Merkezi Sinir Sistemi: Yorgunluk bildirildi 100 hastanın yaklaşık 1'inde. Vertigo, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, baş ağrısı, baş dönmesi, görme bozuklukları, karışıklık ve libido azalması var ayrıca rapor edildi, ancak bir ilaç ilişkisi açık değil.
Kardiyovasküler: Randomize karşılaştırmasında KLİNİK FARMAKOLOJİ bölümünde tarif edilen lopresör ve plasebo, aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
Lopressor® | Plasebo | |
Hipotansiyon (sistolik BP <90 mmHg) | % 27.4 | % 23.2 |
Bradikardi (kalp atış hızı <40 atım / dak) | % 15.9 | % 6.7 |
İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu | % 4.7 | % 4.7 |
Birinci derece kalp bloğu (P-R ≥ 0.26 sn) | % 5.3 | % 1.9 |
Kalp yetmezliği | % 27.5 | % 29.6 |
Solunum: Pulmoner kökenli dispne olmuştur 100 hastanın 1'inden azında bildirilmiştir.
Gastrointestinal : Bulantı ve karın ağrısı olmuştur 100 hastanın 1'inden azında bildirilmiştir.
Dermatolojik: Döküntü ve kötüleşen sedef hastalığı olmuştur ancak bir ilaç ilişkisi net değildir.
Çeşitli: Kararsız diyabet ve klaudikasyon rapor edildi, ancak bir ilaç ilişkisi açık değil.
Potansiyel Olumsuz Reaksiyonlar
Yukarıda listelenmeyen çeşitli advers reaksiyonlar olmuştur diğer beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla rapor edilir ve dikkate alınmalıdır Lopressor'a potansiyel advers reaksiyonlar.
Merkezi Sinir Sistemi: Tersinir zihinsel depresyon katatoniye doğru ilerlemek; ile karakterize akut geri dönüşümlü bir sendrom zaman ve mekan için yönelim bozukluğu, kısa süreli hafıza kaybı, duygusal değişkenlik, biraz bulutlu sensör ve nöropsikometride performans azalması.
Kardiyovasküler: AV bloğunun yoğunlaştırılması (bkz KONTRENDİKASYONLAR).
Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik olmayan purpura ve trombositopenik purpura.
Aşırı Hassas Reaksiyonlar : Ateş ağrı ile birleşti ve boğaz ağrısı, laringospazm ve solunum sıkıntısı.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki advers reaksiyonlar sırasında bildirilmiştir Lopressor'un onay sonrası kullanımı: konfüzyon durumu, kan artışı trigliseritler ve Yüksek Yoğunluklu Lipoproteinde (HDL) azalma. Çünkü bunlar raporlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gelir ve kafa karıştırıcıya tabidir faktörler, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek mümkün değildir.
Akut Toksisite
Bazı doz aşımı vakaları bildirilmiştir, bazıları önde gelmektedir ölüme.
Oral LD50'ler (mg / kg): fareler, 1158-2460; sıçanlar, 3090-4670.
İşaretler ve Belirtiler
Doz aşımı ile ilişkili potansiyel belirti ve semptomlar Lopressor bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm, miyokard enfarktüsüdür kalp yetmezliği ve ölüm.
Yönetimi
Spesifik bir panzehir yoktur.
Genel olarak, akut veya yakın zamanda miyokardiyal olan hastalar enfarktüs diğer hastalardan daha hemodinamik olarak kararsız olabilir ve olmalıdır buna göre tedavi edilmelidir (bkz UYARILAR, Miyokard Enfarktüsü).
Lopressor'un farmakolojik eylemleri temelinde, aşağıdaki genel önlemler alınmalıdır:
İlacın Ortadan Kaldırılması: Gastrik lavaj olmalıdır gerçekleştirildi.
Doz aşımının diğer klinik belirtileri yönetilmelidir semptomatik olarak modern yoğun bakım yöntemlerine dayanmaktadır.
Hipotansiyon: Bir vazopresör uygulayın, ör., levarterenol veya dopamin.
Bronkospazm: Beta2 uyarıcı bir madde uygulayın ve / veya bir teofilin türevi.
Kardiyak Arıza: Digitalis glikozit ve diüretik. Yetersiz kardiyak kasılma nedeniyle oluşan şokta uygulamayı düşünün dobutamin, izoproterenol veya glukagon.
Göreceli beta1 seçiciliği aşağıdakiler tarafından gösterilir: (1) Sağlıklı kişilerde Lopressor beta2 aracılıları tersine çeviremez epinefrin vazodilatör etkileri. Bu seçici olmayanın etkisi ile tezat oluşturur (beta1 artı beta2) vazodilatasyonu tamamen tersine çeviren beta blokerler epinefrin etkileri. (2) Astımlı hastalarda Lopressor FEV'yi azaltır1 ve FVC, seçici olmayan bir beta bloker olan propranololden önemli ölçüde daha azdır eşdeğer beta1-reseptör bloke edici dozlar.
Lopressor'un kendine özgü sempatomimetik aktivitesi yoktur ve membran stabilize edici aktivite sadece daha yüksek dozlarda tespit edilebilir beta blokajı için gereklidir. Hayvan ve insan deneyleri Lopressor'un olduğunu göstermektedir sinüs hızını yavaşlatır ve AV düğüm iletimini azaltır.
İlaç 10 dakikalık bir süre boyunca infüze edildiğinde, normal olarak gönüllüler, maksimum beta blokajı yaklaşık 20 dakikada elde edildi. Oral ve intravenöz ile eşdeğer maksimum beta bloke edici etki elde edilir yaklaşık 2.5: 1 oranında dozlar. Doğrusal bir ilişki var plazma seviyelerinin günlüğü ile egzersiz kalp atış hızının azaltılması arasında.
Akut miyokard hastalarının çeşitli çalışmalarında enfarktüs, intravenöz ve ardından Lopressor'un oral uygulaması a kalp atış hızında azalma, sistolik kan basıncı ve kalp çıkışı. İnme hacim, diyastolik kan basıncı ve pulmoner arter son diyastolik basınç değişmeden kaldı.
Emilim
Anında salımın tahmini oral biyoyararlanımı doygun olan sistem öncesi metabolizma nedeniyle metoprolol yaklaşık% 50'dir artan doz ile maruziyette oransal olmayan bir artışa yol açar.
Dağıtım
Metoprolol rapor edilen bir hacim ile yaygın olarak dağıtılır 3.2 ila 5.6 L / kg dağılım. Plazmada metoprololün yaklaşık% 10'u bağlanır serum albüminine. Metoprololün plasentayı geçtiği bilinmektedir ve içinde bulunur anne sütü. Metoprololün ayrıca kan beyni bariyerini geçtiği bilinmektedir plazmada gözlemlenene yakın oral uygulama ve CSF konsantrasyonları rapor edildi. Metoprolol önemli bir P-glikoprotein substratı değildir.
Metabolizma
Lopressor öncelikle CYP2D6 tarafından metabolize edilir. Metoprolol Rand S-enantiyomerlerinin rasemik bir karışımı ve oral yoldan uygulandığında oksidasyon fenotipine bağlı stereo seçici metabolizma gösterir. Kafkasyalıların yaklaşık% 8'inde ve yaklaşık% 2'sinde CYP2D6 yoktur (zayıf metabolizörler) diğer popülasyonların çoğu. Kötü CYP2D6 metabolizmaları birkaç kat daha yüksek sergiler Lopressor'un plazma konsantrasyonları normal geniş metabolizörlerden daha fazladır CYP2D6 aktivitesi böylece Lopressorà ¢ â ‚¬ ™ kardiyoselektivitesini azaltır.
Eliminasyon
Lopressor'un ortadan kaldırılması esas olarak biyotransformasyon ile yapılır Karaciğer. Metoprololün ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 3 ila 4 saattir; içinde zayıf CYP2D6 metabolizörleri yarılanma ömrü 7 ila 9 saat olabilir. Yaklaşık% 95 dozun idrarda geri kazanılabilir. Çoğu konuda (kapsamlı metabolizörler), intravenöz dozun% 10'undan azı değişmeden atılır idrarda ilaç. Kötü metabolizörlerde, oral veya% 30 veya% 40'a kadar intravenöz dozlar, sırasıyla değişmeden atılabilir; geri kalanı atılır beta bloke edici aktivitesi olmayan metabolitler olarak böbrekler tarafından. Stereo-izomerlerin renal klerensi stereo-seçicilik göstermez böbrek atılımında.