Kompozisyon:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Monoterapi ve Kombinasyon Tedavisi
Linagliptin tabletleri, tip 2 diabetes mellituslu yetişkinlerde glisemik kontrolü geliştirmek için diyet ve egzersize ek olarak endikedir.
Önemli Kullanım Sınırlamaları
Linagliptin, tip 1 diyabetli hastalarda veya diyabetik ketoasidoz tedavisinde kullanılmamalıdır, çünkü bu ortamlarda etkili olmayacaktır.
Pankreatit öyküsü olan hastalarda linagliptin araştırılmamıştır. Pankreatit öyküsü olan hastaların Linagliptin kullanırken pankreatit gelişimi için artmış bir risk altında olup olmadığı bilinmemektedir.
Linagliptin tip 2 diyabetin neden olduğu yüksek kan şekeri seviyelerini tedavi etmek için uygun diyet ve egzersizle birlikte kullanılır. Normalde, yedikten sonra pankreasınız vücudunuzun daha sonra kullanmak üzere fazla şekeri depolamasına yardımcı olmak için insülin salar. Bu işlem, gıdanın normal sindirimi sırasında ortaya çıkar. Tip 2 diyabette, vücudunuz aşırı şekeri depolamak için düzgün çalışmaz ve şeker kanınızda kalır. Kronik yüksek kan şekeri gelecekte ciddi sağlık sorunlarına yol açabilir.
Uygun diyet, tip 2 diyabetin yönetilmesinde ilk adımdır, ancak vücudunuza yardımcı olmak için genellikle ilaçlara ihtiyaç vardır. Linagliptin, vücutta pankreasın daha fazla insülin salmasını sağlayan maddeleri artırarak kan şekeri seviyelerini kontrol etmeye yardımcı olur. Ayrıca karaciğerde kanda çok fazla şeker olduğunda şeker (glikoz) üretmeyi bıraktığını gösterir.
Linagliptin, insüline bağımlı veya tip 1 diyabetli hastalara yardımcı olmaz, çünkü pankreastan insülin üretmezler. Yüksek kan şekeri en iyi bu hastalarda insülin enjeksiyonları ile kontrol edilir.
Linagliptin sadece doktorunuzun reçetesiyle mevcuttur.
Önerilen Dozlama
Önerilen Linagliptin dozu günde bir kez 5 mg'dır.
Linagliptin tabletleri yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.
İnsülin Secretagog ile Eşzamanlı Kullanım (ör., Sülfonilüre) Veya İnsülin ile
Linagliptin bir insülin sekresyonu ile kombinasyon halinde kullanıldığında (ör., sülfonilüre) veya insülin ile hipoglisemi riskini azaltmak için daha düşük bir insülin sekresyonu veya insülin dozu gerekebilir.
Nasıl sağlanır
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
Linagliptin (Linagliptin) 5 mg tabletler açık kırmızı, yuvarlak, bikonveks, eğimli kenarlı, bir tarafta “D5” ve diğer tarafta Boehringer Ingelheim logosu bulunan film kaplı tabletlerdir.
Depolama ve Taşıma
Linagliptin tabletler açık kırmızı, yuvarlak, bikonveks, eğimli kenarlı, 5 mg Linagliptin içeren film kaplı tabletler olarak mevcuttur. Linagliptin tabletleri bir tarafta “D5” ve diğer tarafta Boehringer Ingelheim logosu ile ayrıştırılır.
Bunlar aşağıdaki gibi sağlanır:
30 şişe (NDC 0597-0140-30)
90 şişe (NDC 0597-0140-90)
Her biri 10 tabletlik 10 blister kart içeren kartonlar (10 x 10) (NDC 0597-0140-61), kurumsal paket.
Yeniden paketleme gerekiyorsa, USP'de tanımlandığı gibi sıkı bir kapta dağıtın
Depolama
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15 ° -30 ° C'ye (59 ° -86 ° F) izin verilen geziler. Çocukların ulaşabileceği güvenli bir yerde saklayın.
Dağıtımı: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 ABD. Pazarlayan: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, CT 06877 ABD ve Eli Lilly ve Company Indianapolis, IN 46285 ABD. Revize: Temmuz 2015
Ayrıca bakınız:
Linagliptin hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir??
Linagliptin alerjiniz varsa veya diyabetik ketoasidoz durumundaysanız (insülin tedavisi için doktorunuzu arayın) bu ilacı kullanmayın.
Linagliptin'i almadan önce, yüksek kolesterol veya trigliseritleriniz veya pankreatit öykünüz varsa doktorunuza söyleyin.
Linagliptin almayı bırakın ve üst midenizde sırtınıza yayılan şiddetli ağrı, bulantı ve kusma, iştahsızlık veya hızlı kalp atış hızınız varsa derhal doktorunuzu arayın.
Linagliptin, diyet, egzersiz, kilo kontrolü, ayak bakımı, göz bakımı, diş bakımı ve kan şekerinizi test etmeyi de içeren eksiksiz bir tedavi programının sadece bir parçasıdır. Diyetinizi, ilacınızı ve egzersiz rutinlerinizi çok yakından takip edin. Bu faktörlerden herhangi birini değiştirmek kan şekeri seviyenizi etkileyebilir.
Kan şekerinizin sık sık kontrol edilmesi gerekir ve doktorunuzun ofisinde başka kan testlerine ihtiyacınız olabilir.
Linagliptin'i doktorunuzun belirttiği şekilde kullanın. Tam dozlama talimatları için ilacın etiketini kontrol edin.
- Linagliptin ile ekstra bir hasta broşürü mevcuttur. Bu bilgiler hakkında sorularınız varsa eczacınızla konuşun.
- Linagliptin'i yiyecekle birlikte veya yemeksiz ağızdan alın.
- Bundan en iyi şekilde yararlanmak için Linagliptin'i düzenli bir programa alın.
- Kendinizi iyi hissetseniz bile Linagliptin almaya devam edin. Herhangi bir dozu kaçırmayın.
- Bir doz Linagliptin'i kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alın. Bir sonraki dozunuzun zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli doz programınıza geri dönün. Aynı anda 2 doz almayın.
Sağlık uzmanınıza Linagliptin'i nasıl kullanacağınız hakkında sorularınızı sorun.
Bir ilacın veya ilacın spesifik ve genel kullanımları vardır. Bir ilaç, bir hastalığı önlemek, bir süre boyunca bir hastalığı tedavi etmek veya bir hastalığı tedavi etmek için kullanılabilir. Hastalığın belirli semptomlarını tedavi etmek için de kullanılabilir. İlaç kullanımı hastanın aldığı forma bağlıdır. Enjeksiyon formunda veya bazen tablet formunda daha yararlı olabilir. İlaç tek bir rahatsız edici semptom veya hayatı tehdit eden bir durum için kullanılabilir. Bazı ilaçlar birkaç gün sonra durdurulabilirken, bazı ilaçların bundan faydalanabilmesi için uzun süre devam etmesi gerekir.Linagliptin, tip 2 diabetes mellitus tedavisinde tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.
Ayrıca bakınız:
Diğer ilaçlar Linagliptin'i etkileyecektir?
İn vitro İlaç Etkileşimlerinin Değerlendirilmesi: Linagliptin, zayıf bir rekabetçi ve zayıf ila orta derecede mekanizma tabanlı CYP izozim CYP3A4 inhibitörüdür, ancak diğer CYP izozimlerini inhibe etmez. CYP izozimlerinin bir indükleyicisi değildir.
Linagliptin bir P-gp substratıdır ve P-gp aracılı digoksinin düşük potensli taşınmasını inhibe eder. Bu sonuçlara dayanarak ve in vivo ilaç etkileşimi çalışmaları, Linagliptinin diğer P-gp substratları ile etkileşime neden olması muhtemel değildir.
İn vivo İlaç Etkileşimlerinin Değerlendirilmesi: Aşağıdaki gibi tarif edilen klinik veriler, birlikte uygulanan tıbbi ürünler tarafından klinik olarak anlamlı etkileşimler riskinin düşük olduğunu göstermektedir. Doz ayarlaması gerektiren klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlenmemiştir. Linagliptinin, metformin, glibenklamid, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoksin veya oral kontraseptiflerin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktu in vivo CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-gp ve organik katyonik taşıyıcı (OCT) substratları ile ilaç etkileşimlerine neden olma eğiliminin düşük olduğuna dair kanıt.
Metformin: Günde bir kez 10 mg supraterapötik doz Linagliptin ile 850 mg'lık çoklu 3 kez metformin dozlarının birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde Linagliptin veya metforminin farmakokinetiğini anlamlı bir şekilde değiştirmedi. Bu nedenle, Linagliptin, OCT aracılı taşınmanın bir inhibitörü değildir.
Sülfonilüreler : Linagliptin 5 mg'ın kararlı durum farmakokinetiği, tek bir 1.75 mg glibenklamid (glikburid) dozunun ve çoklu oral doz 5 mg Linagliptin'in birlikte uygulanmasıyla değiştirilmemiştir. Bununla birlikte, hem AUC hem de C'nin klinik olarak anlamlı olmayan% 14'ünde bir azalma vardımak glibenklamid. Glibenklamid öncelikle CYP2C9 tarafından metabolize edildiğinden, bu veriler Linagliptinin bir CYP2C9 inhibitörü olmadığı sonucunu da desteklemektedir. Glibenklamid gibi öncelikle CYP2C9 tarafından elimine edilen diğer sülfonilüreler (örn., Glipizid, tolbutamid ve glimepirid) ile klinik olarak anlamlı etkileşimler beklenmez.
Tiazolidindionlar : 10 mg'lık çoklu günlük Linagliptin dozlarının birlikte uygulanması (supraterapötik) 45 mg çoklu günlük pioglitazon dozları ile, bir CYP2C8 ve CYP3A4 substratı, Linagliptin veya pioglitazonun farmakokinetiği veya pioglitazonun aktif metabolitleri üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktu, Linagliptinin CYP2C8 aracılı metabolizmanın bir inhibitörü olmadığını gösterir in vivo ve şu sonuca varılmasını desteklemek in vivo CYP3A4'ün Linagliptin tarafından inhibisyonu ihmal edilebilir.
Ritonavir: Güçlü bir P-gp ve CYP3A4 inhibitörü olan ritonavirin Linagliptin farmakokinetiği üzerindeki etkisini değerlendirmek için bir çalışma yapılmıştır. Tek bir 5 mg oral Linagliptin dozunun ve çoklu 200 mg oral ritonavir dozlarının birlikte uygulanması AUC ve C'yi arttırdımak Linagliptin sırasıyla yaklaşık 2 kat ve 3 kat. Ritonavir ile ve ritonavir olmadan Linagliptin'in kararlı durum plazma konsantrasyonlarının simülasyonları, maruziyetteki artışın artmış bir birikimle ilişkili olmayacağını gösterdi. Linagliptin farmakokinetiğindeki bu değişikliklerin klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemiştir. Bu nedenle, diğer P-gp / CYP3A4 inhibitörleri ile klinik olarak anlamlı etkileşimler beklenmez ve doz ayarlaması gerekli değildir.
Rifampisin: Güçlü bir P-gp ve CYP3A4 indükleyicisi olan rifampisinin 5 mg Linagliptin farmakokinetiği üzerindeki etkisini değerlendirmek için bir çalışma yapılmıştır. Linagliptin'in rifampisin ile çoklu birlikte uygulanması,% 39.6 ve% 43.8'lik bir Linagliptin kararlı durum EAA ve C'yi azalttımak ve yaklaşık% 30'u olukta DPP-4 inhibisyonunu azalttı. Bu nedenle, güçlü P-gp indükleyicileri ile kombinasyon halinde Linagliptinin klinik olarak etkili olması beklenir, ancak tam etkinlik sağlanamayabilir.
Digoksin: 5 mg'lık çoklu günlük dozlarda Linagliptin 0.25 mg'lık çoklu dozlarda birlikte uygulanmasının sağlıklı gönüllülerde digoksinin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Bu nedenle, Linagliptin P-gp aracılı taşınmanın bir inhibitörü değildir in vivo.
Warfarin: 5 mg'lık çoklu günlük Linagliptin dozları, bir CYP2C9 substratı olan S (-) veya R (+) warfarinin farmakokinetiğini değiştirmedi, bu da Linagliptinin bir CYP2C9 inhibitörü olmadığını gösterdi.
Simvastatin: 10 mg'lık (supraterapötik) çoklu günlük Linagliptin dozlarının, sağlıklı gönüllülerde hassas bir CYP3A4 substratı olan simvastatinin kararlı durum farmakokinetiği üzerinde minimal bir etkisi olmuştur. Linagliptin'in 6 gün boyunca günde 40 mg simvastatin ile birlikte 10 mg uygulanmasını takiben, simvastatinin plazma EAA değeri% 34 ve plazma C artmıştırmak % 10 oranında. Bu nedenle, Linagliptin'in CYP3A4 aracılı metabolizmanın zayıf bir inhibitörü olduğu düşünülür ve CYP3A4 tarafından metabolize edilen eşzamanlı olarak uygulanan maddelerin doz ayarlaması gereksiz kabul edilir.
Oral Kontraseptifler:
Linagliptinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 30'dur. Yüksek yağlı bir öğünün Linagliptin ile birlikte uygulanmasının farmakokinetik üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığından, Linagliptin yiyecekle birlikte veya yemeksiz uygulanabilir.
See also:
What are the possible side effects of Linagliptin?
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
The safety evaluation of Linagliptin 5 mg once daily in patients with type 2 diabetes is based on 14 placebo-controlled trials, 1 active-controlled study, and one study in patients with severe renal impairment. In the 14 placebo-controlled studies, a total of 3625 patients were randomized and treated with Linagliptin 5 mg daily and 2176 with placebo. The mean exposure in patients treated with Linagliptin across studies was 29.6 weeks. The maximum follow-up was 78 weeks.
Linagliptin 5 mg once daily was studied as monotherapy in three placebo-controlled trials of 18 and 24 weeks' duration and in five additional placebo-controlled studies lasting ≤ 18 weeks. The use of Linagliptin in combination with other antihyperglycemic agents was studied in six placebo-controlled trials: two with metformin (12 and 24 weeks' treatment duration); one with a sulfonylurea (18 weeks' treatment duration); one with metformin and sulfonylurea (24 weeks' treatment duration); one with pioglitazone (24 weeks' treatment duration); and one with insulin (primary endpoint at 24 weeks).
In a pooled dataset of 14 placebo-controlled clinical trials, adverse reactions that occurred in ≥ 2% of patients receiving Linagliptin (n = 3625) and more commonly than in patients given placebo (n = 2176), are shown in Table 1. The overall incidence of adverse events with Linagliptin were similar to placebo.
Table 1 : Adverse Reactions Reported in ≥ 2% of Patients Treated with Linagliptin and Greater than Placebo in Placebo-Controlled Clinical Studies of Linagliptin Monotherapy or Combination Therapy
Number (%) of Patients | ||
Linagliptin 5 mg n = 3625 | Placebo n = 2176 | |
Nasopharyngitis | 254 (7.0) | 132 (6.1) |
Diarrhea | 119 (3.3) | 65 (3.0) |
Cough | 76 (2.1) | 30 (1.4) |
Rates for other adverse reactions for Linagliptin 5 mg vs placebo when Linagliptin was used in combination with specific anti-diabetic agents were: urinary tract infection (3.1% vs 0%) and hypertriglyceridemia (2.4% vs 0%) when Linagliptin was used as add-on to sulfonylurea; hyperlipidemia (2.7% vs 0.8%) and weight increased (2.3% vs 0.8%) when Linagliptin was used as add-on to pioglitazone; and constipation (2.1% vs 1%) when Linagliptin was used as add-on to basal insulin therapy.
Following 104 weeks' treatment in a controlled study comparing Linagliptin with glimepiride in which all patients were also receiving metformin, adverse reactions reported in ≥ 5% of patients treated with Linagliptin (n = 776) and more frequently than in patients treated with a sulfonylurea (n = 775) were back pain (9.1% vs 8.4%), arthralgia (8.1% vs 6.1%), upper respiratory tract infection (8.0% vs 7.6%), headache (6.4% vs 5.2%), cough (6.1% vs 4.9%), and pain in extremity (5.3% vs 3.9%).
Other adverse reactions reported in clinical studies with treatment of Linagliptin were hypersensitivity (e.g., urticaria, angioedema, localized skin exfoliation, or bronchial hyperreactivity), and myalgia. In the clinical trial program, pancreatitis was reported in 15.2 cases per 10,000 patient year exposure while being treated with Linagliptin compared with 3.7 cases per 10,000 patient year exposure while being treated with comparator (placebo and active comparator, sulfonylurea). Three additional cases of pancreatitis were reported following the last administered dose of Linagliptin.
Hypoglycemia
In the placebo-controlled studies, 199 (6.6%) of the total 2994 patients treated with Linagliptin 5 mg reported hypoglycemia compared to 56 patients (3.6%) of 1546 placebo-treated patients. The incidence of hypoglycemia was similar to placebo when Linagliptin was administered as monotherapy or in combination with metformin, or with pioglitazone. When Linagliptin was administered in combination with metformin and a sulfonylurea, 181 of 792 (22.9%) patients reported hypoglycemia compared with 39 of 263 (14.8%) patients administered placebo in combination with metformin and a sulfonylurea. Adverse reactions of hypoglycemia were based on all reports of hypoglycemia. A concurrent glucose measurement was not required or was normal in some patients. Therefore, it is not possible to conclusively determine that all these reports reflect true hypoglycemia.
In the study of patients receiving Linagliptin as add-on therapy to a stable dose of insulin for up to 52 weeks (n=1261), no significant difference in the incidence of investigator reported hypoglycemia, defined as all symptomatic or asymptomatic episodes with a self-measured blood glucose ≤ 70 mg/dL, was noted between the Linagliptin-(31.4%) and placebo-(32.9%) treated groups. During the same time period, severe hypoglycemic events, defined as requiring the assistance of another person to actively administer carbohydrate, glucagon or other resuscitative actions, were reported in 11 (1.7%) of Linagliptin treated patients and 7 (1.1%) of placebo treated patients. Events that were considered life-threatening or required hospitalization were reported in 3 (0.5%) patients on Linagliptin and 1 (0.2%) on placebo.
Use in Renal Impairment
Linagliptin was compared to placebo as add-on to pre-existing antidiabetic therapy over 52 weeks in 133 patients with severe renal impairment (estimated GFR < 30 mL/min). For the initial 12 weeks of the study, background antidiabetic therapy was kept stable and included insulin, sulfonylurea, glinides, and pioglitazone. For the remainder of the trial, dose adjustments in antidiabetic background therapy were allowed.
In general, the incidence of adverse events including severe hypoglycemia was similar to those reported in other Linagliptin trials. The observed incidence of hypoglycemia was higher (Linagliptin, 63% compared to placebo, 49%) due to an increase in asymptomatic hypoglycemic events especially during the first 12 weeks when background glycemic therapies were kept stable. Ten Linagliptin-treated patients (15%) and 11 placebo-treated patients (17%) reported at least one episode of confirmed symptomatic hypoglycemia (accompanying finger stick glucose ≤ 54 mg/dL). During the same time period, severe hypoglycemic events, defined as an event requiring the assistance of another person to actively administer carbohydrate, glucagon or other resuscitative actions, were reported in 3 (4.4%) Linagliptin-treated patients and 3 (4.6%) placebo-treated patients. Events that were considered life-threatening or required hospitalization were reported in 2 (2.9%) patients on Linagliptin and 1 (1.5%) patient on placebo.
Renal function as measured by mean eGFR and creatinine clearance did not change over 52 weeks' treatment compared to placebo.
Laboratory Tests
Changes in laboratory findings were similar in patients treated with Linagliptin 5 mg compared to patients treated with placebo. Changes in laboratory values that occurred more frequently in the Linagliptin group and ≥ 1% more than in the placebo group were increases in uric acid (1.3% in the placebo group, 2.7% in the Linagliptin group).
No clinically meaningful changes in vital signs were observed in patients treated with Linagliptin.
Postmarketing Experience
Additional adverse reactions have been identified during postapproval use of Linagliptin. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is generally not possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
- Acute pancreatitis, including fatal pancreatitis
- Hypersensitivity reactions including anaphylaxis, angioedema, and exfoliative skin conditions
- Rash
- Mouth ulceration, stomatitis
Linagliptin, Boehringer Ingelheim tarafından tip II diyabet tedavisi için geliştirilen bir DPP-4 inhibitörüdür [Wikipedia]. Linagliptini diğer DPP-4 inhibitörlerinden ayıran iki farmakolojik özellik, doğrusal olmayan bir farmakokinetik profile sahip olması ve öncelikle böbrek sistemi tarafından elimine edilmemesidir. FDA 2 Mayıs 2011'de onayladı.