Lidocaïne Prilocaïne Biogaran 5%

lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 krem (% 2.5 ve prilokainin% 2.5'in ötektik bir karışımı) topikal anestezi olarak kullanılır:

- normal bozulmamış cilt lokal analjezi.

- genital mukoza zarları yüzeysel küçük cerrahi ve infiltrasyon anestezi için ön tedavi için.

lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, hayvan deneylerinde gözlenen ototoksik etkiler nedeniyle kulak zarının ötesine orta kulağa nüfuz edebilir veya göç edebilirse, herhangi bir klinik durumda önerilmez (bkz Uyarılar).

Yetişkin hasta bozulmamış cilt

Kalın bir Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem tabakası bozulmamış cilde uygulanır ve tıkayıcı bir bandajla kaplanır (bkz Kullanım talimatları).

Daha küçük cilt tedavileri : intravenöz kanül ve venipunktur gibi küçük müdahaleler için 2.5 G lidocaïne Prilocaïne Biogaran 20 ila 25 cm'nin üzerinde% 5 (lidokain ve prilokain) krem (1/2 5 g tüp)₂ Cilt yüzeyini en az 1 saat uygulayın. Lidokaïne prilocaïne biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, ilk etapta kanül veya venipunktur ile ilgili teknik bir sorun ortaya çıkarsa, genellikle iki yer hazırlanmıştır.

Önemli cilt tedavileri : 10 cm başına% 5 (lidokain ve prilokain) krem boşluk kalınlığına sahip cilt greftlerinin hasat edilmesi gibi daha geniş bir cilt alanına sahip daha ağrılı dermatolojik müdahalelerde₂ Cildi uygulayın ve en az 2 saat boyunca ciltle temas halinde tutun.

Yetişkin erkek genital cilt: Lokal anestezik infiltrasyondan önce,% 5 (lidokain ve prilokain) krem (1 g / 10 cm) kalın bir Lidocaïne Prilocaïne Biogaran tabakası uygulayın₂) cilt yüzeyinde 15 dakika boyunca. Lokal anestezik infiltrasyon, lidokaïne prilokaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin çıkarılmasından hemen sonra yapılmalıdır.

Oklüzif bandaj altındaki dermal analjezinin 3 saate kadar yükselmesi ve kremin çıkarılmasından sonra 1 ila 2 saat sürmesi beklenir. Uygulama süresi boyunca emilen lidokain ve prilokain miktarı Tablo 2, * * Dipnot'ta bulunabilir Dozun bireyselleştirilmesitahmin edilebilir.

Yetişkin hasta genital mukoza zarları

Prezervatif akuminatanın çıkarılması gibi kadın dış genital organlarına yapılan küçük müdahaleler ve anesteziklerin infiltrasyonu için ön tedavi için, kalın bir tabaka (5-10 gram) lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem 5 ila 10 dakika uygulanır.

a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> Oklüzyon emilim için gerekli değildir, ancak kremi yerinde tutmak için yardımcı olabilir. Hastalar, özellikle oklüzyon kullanılmamışsa, lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin kullanımı sırasında uzanmalıdır. Prosedür veya lokal anestezik infiltrasyon, lidokaïne prilokaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin çıkarılmasından hemen sonra yapılmalıdır.

Pediatrik hasta bozulmamış cilt

Aşağıdakiler, bir çocuğun yaşına ve ağırlığına göre önerilen maksimum dozlar, uygulama alanları ve lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem için kullanım süreleridir

Lütfen dikkat: 3 aydan büyük bir hasta minimum ağırlık gereksinimini karşılamıyorsa, maksimum toplam lidokain prilokaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem dozu hastanın ağırlığı ile sınırlı olmalıdır. (Görmek Kullanım talimatları).

Uygulayıcılar, hemşirelere aşırı miktarda Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 krem kullanmaktan kaçınmaları konusunda dikkatli bir şekilde talimat vermelidir (bkzÖNLEMLER ).

Lidocaïne prilocaïne biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem kullanırken Küçük çocukların derisinde, Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin veya ok. Uygulama sahasında kasıtsız arızaları önlemek için ikincil koruyucu kapak yararlı olabilir.

lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, 37 haftalık gebelik yaşından küçük yenidoğanlarda veya metamoglobin indükleyici ajanlarla tedavi edilen 12 aylıktan küçük bebeklerde kullanılmamalıdır (bkz. WARNHINWEISE metaoglobinemi alt bölümü).

Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 krem (lidokain% 2.5 ve prilokain% 2.5) lokal anestezik içeren diğer ürünlerle aynı anda kullanılırsa, tüm formülasyonlardan emilen miktar dikkate alınmalıdır (bkz Dozun bireyselleştirilmesi). Emilen lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem miktarı, uygulandığı alan ve oklüzyon altında kullanım süresi ile belirlenir (bkz Tablo 2, * * Dozun bireyselleştirilmesinde dipnot).

Lidokaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem ile sistemik yan etkilerin görülme sıklığı çok düşük olmasına rağmen, özellikle geniş alanlara uygular ve 2 saatten fazla bırakırsanız dikkatli olunması önerilir. Sistemik yan etki insidansının maruziyet aralığı ve zamanı ile doğru orantılı olması beklenmektedir (bkz Dozun bireyselleştirilmesi).

Kullanım talimatları

1 gram lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) ölçmek için, krem 3.8 cm uzunluğunda ve 0.2 inç (5 mm) genişliğinde dar şeritler olarak tüpten dikkatlice bastırılmalıdır. Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kremi aşağıdaki diyagramın çizgilerine dahil edilmelidir.

≈1 g şerit
1,5 X 0,2 cm

Aşağıdaki tablodaki örneklerde olduğu gibi, dozunuzla eşleşen şerit sayısını kullanın.

Dozaj bilgileri

1 gram = 1 şerit
2 gram = 2 şerit
2,5 gram = 2,5 şerit

Yetişkinler ve pediatrik hastalar için SADECE doktorunuz tarafından reçete edildiği şekilde uygulayın.

Çocuğunuz yaşınız için 3 aylıktan küçük veya küçükse, lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kremini kullanmadan önce doktorunuza söyleyin, bu da aynı anda küçük çocuklarda da varsa zararlı olabilir. çok fazla cilt uygulanabilir.

Küçük çocukların bozulmamış cildinde% 5 Lidocaïne Prilocaïne Biogaran (lidokain ve prilokain) kullanırken, Lidocaïne Prilocaïne biogaran% 5 Krem ile kazara yutulmasını veya göz temasını önlemek için bir yetişkin tarafından dikkatle izlenmeniz önemlidir.

Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 ® (lidokain ve prilokain) krem, rutin bir prosedürün başlamasından en az 1 saat önce ve ağrılı bir prosedürün başlamasından 2 saat önce bozulmamış cilde uygulanmalıdır. Koruyucu krem kapsamı emilim için gerekli değildir, ancak kremi yerinde tutmak için yardımcı olabilir.

Koruyucu bir kapak kullanıyorsanız, doktorunuz sizi çıkaracak, lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 ® (lidokain ve prilokain) kremini silecek, işlemden önce tüm alanı antiseptik bir çözelti ile temizleyecektir. Etkili cilt anestezi, koruyucu kapağın çıkarılmasından en az 1 saat sonra sürer.

ÖNLEMLER

1. gözlere yakın uygulamayın veya yaraları açmayın.
2. çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayın.
3. Çocuğunuz çok baş dönmesi, uykulu veya lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kremini uyguladıktan sonra yüz veya dudak alacakaranlığı varsa, kremi çıkarın ve hemen çocuğun doktoruna başvurun.

lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 krem (lidokain% 2.5 ve prilokain% 2.5), orta tip lokal anesteziklere veya ürünün başka bir bileşenine duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR

Lidokaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin daha geniş alanlarda veya önerilenlerden daha uzun süre kullanılması, lidokain ve prilokainin yeterli emilimine yol açabilir, bu da ciddi yan etkilere yol açabilir (bkz Dozun bireyselleştirilmesi).

Sınıf III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen hastalar (ör. amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) yakından izlenmeli ve kardiyak etki olarak kabul edilen EKG izleme katkı maddesi olarak kabul edilebilir.

Laboratuvar hayvanlarında (piggym) yapılan çalışmalar, lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin orta kulağa aşılandığında ototoksik bir etkiye sahip olduğunu göstermiştir. Aynı çalışmalarda, dış kulak kanalında sadece Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kremine maruz kalan hayvanlar anomali göstermedi. Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, kulak zarının ötesine orta kulağa nüfuz edebilir veya göç edebilirse klinik bir durumda kullanılmamalıdır.

Methemoglobinemi: lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, konjenital veya idiyopatik metamoglobinemili nadir hastalarda ve 12 aydan küçük bebeklerde metamoglobin indükleyici ajanlarla tedavi edilmemelidir.

Çok genç hastalar veya glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar metamoglobinemiye daha duyarlıdır.

Sülfonamidler, asetaminofen, asetanilid, anilinfarbstoffe, benzokain, klorokin, dapon, naftalin, nitratlar ve nitritler, nitrofurantoin, nitrogliserin, nitroprussid, pamaquin, para-aminosaletin gibi ilaca bağlı metamoglobinemi ile ilişkili ilaçlar alan hastalar.

Lidokaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin aşırı kullanımından sonra bebeklerde ve çocuklarda önemli metamoglobinemi (% 20-30) bildirilmiştir. Bu vakalar, önerilen kullanımlardan daha büyük büyük dozların veya tam gelişmiş enzim sistemlerine sahip olmayan 3 aylıktan küçük bebeklerin kullanımını içeriyordu. Ek olarak, bu vakaların bazıları, metaemoglobin indükleyici ajanların eşzamanlı uygulanmasını içermiştir. Çoğu hasta kremayı çıkardıktan sonra kendiliğinden iyileşti. IV metilen mavisi ile tedavi gerekirse etkili olabilir.

Doktorlara bu konuda bilgi verilir, ebeveynlerin veya diğer bakıcıların lidocaïne Prilocaïne Biogaran'ı% 5 dikkatli bir şekilde kullanmaları gerektiğini (Lidokain ve prilokain) - Kremi anlayın, sağlamak, Tablo 2'de önerilen dozların ve uygulama alanlarının aşılmaması (özellikle 3 aylıktan küçük çocuklar için) ve kullanım süresini en aza indirgemek, istenen anesteziyi elde etmek için gereklidir.

Test sonuçlarının hızlı bir şekilde elde edilebilmesi koşuluyla, Lidocaïne Prilocaïne Biogaran kremini kullanmadan önce, sırasında ve sonrasında yenidoğan ve bebekler% 5 (lidokain ve prilokain) met-Hb seviyeleri açısından izlenmelidir.

ÖNLEMLER

genel

Tekrarlanan Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 krem dozları Lidocain ve Prilocain'in kan seviyesini artırabilir. Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, akut hasta, zayıflamış veya yaşlı hastalar da dahil olmak üzere lidokain ve prilokainin sistemik etkilerine daha duyarlı olabilecek hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem açık yaralara uygulanmamalıdır.

Hayvan deneylerinde ciddi göz tahrişi gösterdiğinden, lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin gözle temas etmemesine dikkat edilmelidir. Koruyucu yansımaların kaybı ayrıca kornea tahrişine ve olası aşınmaya neden olabilir. Konjonktival dokuda lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin emilimi belirlenmemiştir. Göz teması meydana geldiğinde, gözü hemen su veya tuzlu su ile yıkayın ve his geri dönene kadar gözü koruyun.

Paraaminobenzoik asit türevlerine (procain, tetracain, benzokain, vb.) Alerjik hastalar.) lidokain ve / veya prilokaine karşı çapraz duyarlılık göstermemiştir; Bununla birlikte, lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, özellikle etiyolojik ajan güvensiz ise, ilaç duyarlılığı öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, normalde lokal anestezikleri metabolize edemedikleri için lidokain ve prilokainin toksik plazma konsantrasyonlarını geliştirme riski daha yüksektir.

Lidokain ve prilokainin viral ve bakteriyel büyümeyi inhibe ettiği gösterilmiştir. Lidokaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin etkisi intradermal Enjeksiyonlar canlıAşılar belirlenmedi.

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu

Karsinogenez: Lidokain ve prilokainin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.

Prilokain metabolitlerinin laboratuvar hayvanlarında kanserojen olduğu gösterilmiştir. Aşağıdaki hayvan çalışmalarında, 400 cm'de 60 g lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin tek dermal uygulaması (SDA) ile dozlar veya kan seviyeleri₂ 3 saat boyunca küçük bir kişiye (50 kg) kıyasla. Venipunktur bölgeleri (2.5 veya 5 g) için bir veya iki tedavi için lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin tipik kullanımı, bir yetişkinde veya yaklaşık aynı mg / kg'da bu dozun 1/24 veya 1/12'si olacaktır. -Bir bebekte doz.

Kronik oral toksisite üzerine çalışmalar orto - Farelerde prilokain metaboliti olan toluidin (450 ila 7200 mg / m₂; 60 ila 960 kez SDA) ve sıçanlar (900 ila 4.800 mg / m₂; 60 ila 320 kez SDA) bunu göstermiştir orto - Toluidin her iki türde de kanserojendir. Tümörler dişi farelerde hepatokarsinom / adenomları içeriyordu, farelerin her iki cinsiyetinde de hemanjiyosarkom / hemanjiyomların çoklu oluşumları, Birkaç organın sarkomları, her iki sıçan cinsiyetinde geçiş hücreli karsinom / idrar kesesi papillomaları, erkek sıçanlarda deri altı fibromas / fibrosarkomlar ve mezotelyomalar ve dişi sıçanlarda meme fibroadenomları / adenomlar. Test edilen en düşük doz (450 mg / m₂ farelerde, 900 mg / m₂ sıçanlarda, 60 kat SDA) her iki türde de kanserojendir. Bu nedenle, etkisiz doz SDA'nın 60 katından az olmalıdır. Hayvan deneyleri farelerde 150 ila 2.400 mg / kg ve sıçanlarda 150 ila 800 mg / kg arasında gerçekleştirildi. Yukarıdaki SDA hesaplamaları için dozlar mg / m cinsindendir₂ Dönüştürüldü.

Mutajenez: lidokain HCl'nin mutajenik potansiyeli, Salmonella'daki bir bakteriyel ters (Ames) testinde bulunduin vitro insan lenfositleri kullanılarak ve birinde kromozomal sapma testiİn vivo - farelerde test edilen mikronükleus testi. Bu testlerde mutajenite veya kromozomlara yapısal hasar olduğuna dair bir kanıt yoktu.

Ortho - 0.5 ug / mL konsantrasyonunda prilokain metaboliti olan toluidin, genotoksiktir Escherichia coliDNA onarımı ve faj indüksiyon deneyleri. Sıçanların idrar konsantreleri kullanılır orto-Toluidin (300 mg / kg oral; 300 kez SDA) bulunduğunuzda mutajenik olarak tedavi edildi Salmonella typhimurium metabolik aktivasyon varlığında incelenmiştir. Metabolik aktivasyonun varlığında veya yokluğunda beş farklı Salmonella typhimurium suşunda ters mutasyonlar ve V79 Çin hamster hücrelerinin DNA'sında tek iplikli kopmaları tespit etmek için yapılan bir çalışma da dahil olmak üzere orto-toluidin üzerinde yapılan diğer bazı testler negatifti.

Doğurganlık bozukluğu: Lütfen bakın Hamilelikte kullanın.

Hamilelikte kullanım: Teratojenik etkiler: Gebelik Kategori B .

Sıçanlarda lidokain ile üreme çalışmaları yapılmış ve fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt göstermemiştir (deri altı 30 mg / kg; 22 kez SDA). Sıçanlarda prilokain ile üreme çalışmaları yapılmış ve doğurganlıkta bozulma veya fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt göstermemiştir (kas içi 300 mg / kg; 188 kez SDA). Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, lidocaïne prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem sadece hamilelik sırasında açıkça gerekliyse kullanılmalıdır.

1: 1'de (a / a) lidokain HCl ve prilokain HCl ile sulu bir karışımın subkütan uygulamasını alan sıçanlarda üreme çalışmaları yapılmıştır. Her biri 40 mg / kg'da teratojenik, embriyotoksik veya fetotoksik etki gözlenmedi, bu doz 29 kez SDA lidokain ve 25 kez sda-prilokaine karşılık geldi.

Acı ve doğum için: Ne lidokain ne de prilokain doğumda ve doğumda kontrendikedir. Lidokaïne prilocaïne biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, lidokain ve / veya prilokain içeren diğer ürünlerle aynı anda kullanılırsa, tüm formülasyonlardan kümülatif dozlar dikkate alınmalıdır.

Emziren anneler: Lidokain ve muhtemelen prilokain anne sütüne geçer. Bu nedenle, emziren bir anneye lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem verildiğinde dikkatli olunmalıdır, çünkü lidokainin süt: plazma oranı 0.4'tür ve prilokain için tasarlanmamıştır.

Pediatrik uygulama: Kontrollü çalışmalar Lidokaïne Prilocaïne Biogaran ile yedi yaşın altındaki çocuklarda% 5 (lidokain ve prilokain) krem, genel olarak büyük çocuklardan veya yetişkinlerden daha az kullanım göstermiştir. Bu sonuçlar, tıbbi veya cerrahi müdahalelere maruz kalan küçük çocuklar için duygusal ve psikolojik desteğin önemini göstermektedir.

Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem, metamoglobinemi ile ilgili hastalıkları veya tedavileri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz Methemoglobinemi alt bölümü Uyarılar).

Küçük çocuklarda, özellikle 3 aylıktan küçük bebeklerde lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem kullanırken, doz ve kapsamı sınırlama ve kazara kullanımı önleme ihtiyacını anlamaya dikkat edilmelidir (bkz DOZAJ ve YÖNETİM ve metamoglobinemi).

yenidoğanlarda (minimum gebelik yaşı: 37 hafta) ve 20 kg'dan hafif çocuklarda, kullanım kapsamı ve süresi sınırlandırılmalıdır (bkz TABLO 2 dozun bireyselleştirilmesinde).

Çalışmalar, yenidoğanlarda hersenansan için lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin etkinliğini göstermemiştir.

Geriatrik uygulama : lidocaïne Prilocaïne Biogaran ile yapılan klinik çalışmalarda toplam hasta sayısının% 5'i (lidokain ve prilokain) krem 65 ila 74 yaş arası 180 ve 138 yaş 75 ve üstü idi. Bu hastalar ile genç hastalar arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.

Kalın bir lidocaïne prilocaïne biyogaran tabakası% 5 (lidokain ve prilokain) krem kullandıktan sonra geriatrik ve geriatrik olmayan hastalarda lidokain ve prilokain plazma seviyeleri çok düşüktür ve potansiyel olarak toksik seviyelerin oldukça altındadır. Bununla birlikte, lidokaif prilokaif biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kullanıldıktan sonra geriatrik ve geriatrik olmayan hastalar arasındaki lidokain ve prilokainin sistemik plazma düzeylerindeki kantitatif farklılıkları değerlendirmek için yeterli veri yoktur.

Sistemik emilime karşı duyarlılığı artan yaşlı hastalara dikkat edilmelidir. (Görmek ÖNLEMLER .)

İntravenöz dozlamadan sonra, lidokainin eliminasyon yarılanma ömrü yaşlılarda genç hastalara (1.5 saat) göre önemli ölçüde daha uzundur (2.5 saat). (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ .)

Lokal reaksiyonlar : Tedavi sırasında veya hemen sonrasında Lidokaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) Krem Bozulmamış ciltte, tedavi bölgesindeki cilt eritem veya ödem geliştirebilir veya anormal bir his alanı olabilir. Uygulama bölgesinde nadir mor veya peteken reaksiyon vakaları bildirilmiştir. Lidokaïne prilocaïne biyogaran ile kullanımdan sonra nadir hiperpigmentasyon vakaları% 5 (lidokain ve prilokain) krem bildirilmiştir. Lidokaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem veya altta yatan yöntemle ilişkisi belirlenmemiştir. 1.300'den fazla lidokaïne prilokaïne biyogaran ile bozulmamış cilt üzerinde yapılan klinik çalışmalarda% 5 (Lidokain ve prilokain) Krem ile tedavi edilen deneklerin hastaların% 56'sında bu lokal reaksiyonlardan bir veya daha fazlasına sahip olduğu ve genellikle hafif ve geçici olduğu ve 1 veya 2 saat. Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kremine atfedilen ciddi reaksiyonlar yoktu.

Son iki rapor sünnet geçiren yenidoğanlarda sünnet derisi üzerinde kabarmayı anlatıyor. Her iki yenidoğan da% 5 (lidokain ve prilokain) krem 1.0 g lidocaïne prilocaïne biyogaran aldı.

Bozulmamış cilt üzerinde lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem ile tedavi edilen hastalarda çalışmalarda lokal etkiler gözlenmiştir: solgunluk (yapraklar veya blanching)% 37, kızarıklık (eritem)% 30, sıcaklık hislerindeki değişiklikler% 7, ö.

Krem ile tedavi edilen 378 lidokaifne prilokaïne Biogaran ile genital mukoza zarlarında yapılan klinik çalışmalarda, uygulama bölgesinde genellikle hafif ve geçici olarak bir veya daha fazla reaksiyon bulunmuştur. Uygulama bölgesinde en sık görülen reaksiyonlar kızarıklık (% 21), yanma (% 17) ve ödem (% 10) idi.

Alerjik reaksiyonlar : Lidokain veya prilokain ile ilişkili alerjik ve anafilaktoid reaksiyonlar meydana gelebilir. Ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm ve şok ile karakterizedir. Eğer meydana gelirseniz, geleneksel yollarla yönetilmelisiniz. Cilt testlerinden duyarlılık kanıtı şüpheli bir değerdir.

Sistemik (doza bağlı) reaksiyonlar: Uygun kullanımdan sonra sistemik yan etkiler Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin düşük emilen doz nedeniyle olası değildir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ farmakokinetik alt bölümü). Lidokain ve / veya prilokainin sistemik yan etkileri, CNS uyarılma ve / veya depresyon (çarlık, sinirlilik, endişe, öfori, karışıklık, baş dönmesi, uyuşukluk, kulak çınlaması, bulanık veya çift kollu görme, kusma, sıcak hissetme, soğuk veya uyuşukluk, seğirme.). Uyarıcı CNS reaksiyonları kısa olabilir veya hiç gerçekleşmeyebilir, bu durumda ilk tezahür bilinç kaybı ile birleşen uyuşukluk olabilir. Kardiyovasküler belirtiler arasında durmaya yol açan bradikardi, hipotansiyon ve kardiyovasküler çökme sayılabilir.

400 cm'de 60 g uygulamadan sonra en yüksek kan seviyesi₂ 3 saat boyunca bozulmamış cilt lidokain için 0.05 ila 0.16 ug / mL ve prilokain için 0.02 ila 0.10 ug / mL'dir. Lidokain (> 5 ug / mL) ve / veya prilokain (> 6 ug / mL) toksik değerleri, kardiyak çıkışta, toplam periferik dirençte ve ortalama arter basıncında bir azalmaya neden olur. Bu değişiklikler, bu lokal anesteziklerin kardiyovasküler sistem üzerindeki doğrudan depresif etkilerinden kaynaklanabilir. Masif topikal aşırı doz veya oral yutmanın yokluğunda, değerlendirme, diğer lidokain, prilokain veya diğer lokal anestezik kaynaklarından klinik etkilerin veya aşırı dozun diğer nedenlerinin değerlendirilmesini içermelidir. Doz aşımı tedavisi hakkında daha fazla bilgi için parenteral ksilokain (Lidocain HCl) veya sitanest (Prilocain HCl) için paket eklerine bakın.

Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 krem, su emülsiyonunda yağ olarak formüle edilen% 2.5 lidokain ve% 2.5 prilokainin ötektik bir karışımıdır. Bu ötektik karışımda, her iki anestezik oda sıcaklığında sıvıdır (bkz AÇIKLAMA) ve prilokain ve lidokainin penetrasyonu ve müteakip sistemik emilimi, kristal formundaki her bileşen% 2.5 topikal krem olarak ayrı ayrı uygulanırsa görülebilecek olana kıyasla güçlendirilir.

Emilim : Lidocaïne Prilocaïne Biogaran tarafından% 5 (lidokain ve prilokain) tarafından sistematik olarak emilen lidokain ve prilokain miktarı doğrudan hem kullanım süresine hem de kullanıldığı alana bağlıdır. İki farmakokinetik çalışmada, 400 cm'de 60 g lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem (1.5 g lidokain ve 1.5 g prilokain)₂ Bozulmamış cilt lateral uyluğa uygulanır ve daha sonra tıkayıcı bir bandajla kaplanır. Denekler daha sonra randomize edildi, böylece deneklerin yarısı 3 saat sonra oklüzif bandajı ve kalan kremi çıkardı, geri kalanı ise bandajı 24 saat boyunca yerinde bıraktı. Bu çalışmaların sonuçları aşağıda özetlenmiştir.

TABLO 1: Lidocaïne Prilocaïne Biogaran'dan lidokain ve prilokainin emilmesi% 5 (lidokain ve prilokain) Krem: Normal gönüllü (N = 16)

60 g lidocaïne prilocaïne biyogaran 400 cm'nin üzerinde% 5 (lidokain ve prilokain) krem varsa₂ 24 saat boyunca uygulanan lidokain sivri kan seviyeleri sistemik toksik seviyenin yaklaşık 1 / 20'sidir. Maksimum prilokain seviyesi de toksik seviyenin yaklaşık 1 / 36'sıdır. Farmakokinetik bir çalışmada, 20 yetişkin erkek hastada 15 dakika boyunca 0.5 g ila 3.3 g dozlarında penis derisine Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem uygulandı. Bu çalışmada lidokaïne prilokaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kullanımından sonra lidokain ve prilokainin plazma konsantrasyonları sürekli olarak düşüktü (lidokain için 2.5-16 ng / mL ve prilokain için 2.5-7 ng / mL). Kırık veya iltihaplı ciltte veya 2.000 cm'de lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem kullanımı₂ veya daha fazla anestezinin emildiği cildin daha fazlası, duyarlı bireylerde sistemik bir farmakolojik reaksiyona yol açabilecek daha yüksek plazma seviyelerine yol açabilir.

Lidokaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin genital mukoza zarlarına emilimi iki açık klinik çalışmada araştırılmıştır. Yirmi dokuz hastaya vajinal fornislerde 10 ila 60 dakika boyunca 10 g lidocaïne prilocaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) krem verildi. Lidocaïne Prilocaïne Biogaran% 5 kullanıldıktan sonra lidokain ve prilokain plazma konsantrasyonları (Lidokain ve prilokain) Bu çalışmalardaki krem lidokain için 148 ila 641 ng / mL ve prilokain için 40 ila 346 ng / mL ve maksimum konsantrasyona ulaşma süresi arasındaydı (tmax) lidokain için 21 ila 125 dakika ve prilokain için 21 ila 95 dakika arasında değişmektedir. Bu değerler, sistemik toksisiteye yol açması muhtemel konsantrasyonların önemli ölçüde altındadır (lidokain ve prilokain için yaklaşık 5000 ng / mL).

Dağıtım: Her ilaç intravenöz olarak uygulanırsa, kararlı durumdaki dağılım hacmi 1.1 ila 2.1 L / kg'dır (ortalama 1.5, ± 0.3 SD, n = 13) lidokain için ve 0.7 ila 4.4 L / kg'dır (ortalama 2.6, SD ± 1.3 SD, n = 13) prilokain için. Prilokain için daha büyük dağılım hacmi, aynı miktarda prilokain ve lidokain uygulandığında gözlenen daha düşük plazma prilokain konsantrasyonlarını üretir. Lidokaïne prilokaïne biyogaran% 5 (lidokain ve prilokain) kreminin kullanımından kaynaklanan konsantrasyonlarda, lidokain plazma proteinlerine, özellikle alfa-1-asit glikoproteine yaklaşık% 70 oranında bağlanır. Önemli ölçüde daha yüksek plazma konsantrasyonlarında (1 ila 4 ug / mL serbest baz), lidokainin plazma proteinlerine bağlanması konsantrasyona bağlıdır. Prilokain plazma proteinlerine% 55 bağlanır. Hem lidokain hem de prilokain, muhtemelen pasif difüzyon yoluyla plasenta ve serebral bariyeri geçer.

Metabolizma : lidokain veya prilokainin deride metabolize olup olmadığı bilinmemektedir. Lidokain, karaciğer tarafından, her ikisi de lidokaine benzer ancak daha az güçlü bir farmakolojik aktiviteye sahip olan monoetilglisinoksidid (MEGX) ve glisinksilidid (GX) dahil olmak üzere bir dizi metabolite hızla metabolize edilir. 2,6-ksilidin metaboliti bilinmeyen bir farmakolojik aktiviteye sahiptir. İntravenöz uygulamadan sonra serumdaki MEGX ve GX konsantrasyonları% 11 ila 36 arasındadır veya. lidokain konsantrasyonlarının% 5 ila 11'i arasında. Prilokain, karaciğer ve böbreklerdeki çeşitli metabolitlere, dahil olmak üzere, aidazlar tarafından metabolize edilir orto - toluidin ve N-n-propilalanin. Plazma esterazları tarafından metabolize edilmez. Ortotoluidin metabolitinin çeşitli hayvan modellerinde kanserojen olduğu kanıtlanmıştır (bkz ÖNLEMLERİN kanserojenez alt bölümü). Ayrıca, orto - sistemik dozlarda prilokain yaklaşık 8 mg / kg'dan sonra toluidin metamoglobinemi üretmek (bkz YAN ETKİLER). Çok genç hastalar, glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar ve sıtma ilaçları ve sülfonamidler gibi oksitleyici ilaçlar alan hastalar metamoglobinemiye daha duyarlıdır (bkz ÖNLEMLERİN methemoglobinemi alt bölümü).

Eliminasyon: IV uygulamasından sonra lidokainin plazmadan terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 65 ila 150 dakikadır (ortalama 110, ± 24 SD, n = 13). Emilen lidokain dozunun% 98'inden fazlası idrarda metabolitler veya ana ilaçlar olarak geri kazanılabilir. Sistemik klerens 10 ila 20 mL / dak / kg'dır (ortalama 13, Â ± 3 SD, n = 13). Prilokainin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 10 ila 150 dakikadır (ortalama 70, ± 48 SD, n = 13). Sistemik klerens 18 ila 64 mL / dak / kg arasındadır (ortalama 38, ± 15 SD, n = 13). İntravenöz çalışmalar sırasında lidokainin eliminasyon yarılanma ömrü yaşlılarda genç hastalara (1.5 saat) göre istatistiksel olarak anlamlı derecede daha uzundu (2.5 saat). Yaşlılarda prilokainin intravenöz farmakokinetiği üzerine bir çalışma yoktur.

Pediatri: Bazı farmakokinetik (PK) veriler bebeklerde (1 aydan <2 yaşına kadar) ve çocuklarda (2 ila <12 yaş arası) bulunur. 9 tam zamanlı yenidoğan üzerinde bir PK çalışması yapılmıştır (ortalama yaş: 7 gün ve ortalama gebelik yaşı: 38.8 hafta). Çalışma sonuçları, yenidoğanların, önceki pediatrik PK çalışmalarında ve klinik çalışmalarda olduğu gibi karşılaştırılabilir plazma lidokain ve prilokain konsantrasyonlarına ve kan metamoglobin konsantrasyonlarına sahip olduğunu göstermektedir. Metamoglobin oluşumunu artırma eğilimi vardı. Bununla birlikte, test kısıtlamaları ve yenidoğanlarda toplanabilecek çok az miktarda kan nedeniyle, yukarıda bildirilen konsantrasyonlarda büyük dalgalanmalar bulunmuştur.

özel popülasyonlar : Spesifik bir PK çalışması yapılmamıştır. Kalp veya karaciğer fonksiyon bozukluğunda yarılanma ömrü artabilir. Prilokainin yarılanma ömrü, her iki organ da prilokain metabolizmasına dahil olduğu için karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğunda da arttırılabilir.