Lido

Enjeksiyon için% 1 w / v çözeltisi lidokain.

Enjeksiyon için her 1 ml çözelti, 10 mg lidokain hidroklorür içerir.

Enjeksiyon için her 2 ml çözelti, 20 mg lidokain hidroklorür içerir

Enjeksiyon için her 5 ml çözelti, 50 mg lidokain hidroklorür içerir.

Enjeksiyon için her 10 ml çözelti, 100 mg lidokain hidroklorür içerir.

Enjeksiyon için her 20 ml çözelti, 200 mg lidokain hidroklorür içerir

Enjeksiyon için her 50 ml çözelti, 500 mg lidokain hidroklorür içerir.

Enjeksiyon için her 100 ml çözelti, 1000 mg lidokain hidroklorür içerir

Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler:

Enjeksiyon için her ml çözelti yaklaşık 2.7 mg (0. 12 mmol) sodyum.

Enjeksiyon çözeltisi.

Berrak, renksiz bir çözelti

Lidokain, amid grubunun lokal anestezidir. Enjeksiyon için lidokain çözeltisi, infiltrasyon anestezisi, intravenöz bölgesel anestezi ve sinir bloklarında kullanım için endikedir.

Lidokain uygulama yöntemi prosedüre göre değişir (infiltrasyon anestezi, intravenöz bölgesel anestezi veya sinir bloğu).

Dozaj, hastanın cevabına ve uygulama bölgesine göre ayarlanmalıdır. Gerekli etkiyi üreten en düşük konsantrasyon ve en küçük doz verilmelidir. Sağlıklı yetişkinler için maksimum doz 200 mg'ı geçmemelidir.

Çocuklar ve yaşlılar veya zayıflatılmış hastalar, yaş ve fiziksel durumla orantılı olarak daha küçük dozlara ihtiyaç duyarlar.

Amid tipindeki anesteziklere karşı bilinen aşırı duyarlılık

Komple kalp bloğu

Hipovolemi

Lidokain resüsitatif beceri ve donanıma sahip kişiler tarafından uygulanmalıdır.

Lokal anestezik uygulanırken resüsitasyon olanakları mevcut olmalıdır.

Diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi, epilepsi, miyastenia gravis, kardiyak iletim bozukluğu, konjestif kalp yetmezliği, bradikardi veya solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, ajanların kullanılabilirliğini veya katkı maddesini arttırmak için lidokain ile etkileşime girdiği bilinenler de dahil olmak üzere lidokain dikkatle kullanılmalıdır. etkiler örn. fenitoin veya eliminasyonunu uzatmak örn. Lidokain metabolitlerinin birikebileceği veya dozun veya uygulama bölgesinin yüksek kan seviyeleri üretmesi muhtemelse hepatik veya son böbrek yetmezliği. Lidokain karaciğerde metabolize olur ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Enjeksiyon iltihaplı veya enfekte bir bölgeye yapılırsa lokal anesteziklerin etkisi azaltılabilir.

Kas içi Lidokain, akut miyokard enfarktüsü tanısına müdahale edebilen kreatinin fosfokinaz konsantrasyonlarını artırabilir. Lidokainin hayvanlarda porfirinojenik olduğu gösterilmiştir ve porfiriden muzdarip kişilerden kaçınılmalıdır.

İntravenöz lidokain tedavisi başlamadan önce hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesi bozukluğu düzeltilmelidir.

Bazı lokal anestezik prosedürler, kullanılan lokal anestezik ilaca bakılmaksızın ciddi advers reaksiyonlarla ilişkili olabilir, örn.:

- Merkezi sinir blokları, özellikle hipovolemi varlığında kardiyovasküler depresyona neden olabilir ve bu nedenle kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda epidural anestezi dikkatle kullanılmalıdır.

- Retrobulbar enjeksiyonları nadiren kranial subaraknoid uzaya ulaşabilir ve kardiyovasküler çökme, apne, konvülsiyonlar ve geçici körlük gibi ciddi / ciddi reaksiyonlara neden olabilir.

- Lokal anesteziklerin retro ve peribulbar enjeksiyonları, kalıcı oküler kas disfonksiyonu riski düşüktür. Birincil nedenler arasında kaslar ve / veya sinirler üzerinde travma ve / veya lokal toksik etkiler bulunur.

Bu tür doku reaksiyonlarının şiddeti, travma derecesi, lokal anestezik konsantrasyonu ve dokunun lokal anesteziklere maruz kalma süresi ile ilgilidir. Bu nedenle, tüm lokal anesteziklerde olduğu gibi, en düşük etkili konsantrasyon ve lokal anestezik dozu kullanılmalıdır.

- Baş ve boyun bölgelerindeki enjeksiyonlar yanlışlıkla bir artere yapılabilir ve düşük dozlarda bile serebral semptomlara neden olabilir.

- Paraservikal blok bazen fetal bradikardi / taşikardi neden olabilir ve fetal kalp atış hızının dikkatle izlenmesi gerekir.

Epidural anestezi hipotansiyon ve bradikardiye yol açabilir. Bu risk, dolaşım kristaloidal veya kolloidal çözeltilerle önceden yüklenerek azaltılabilir. Hipotansiyon derhal tedavi edilmelidir

Lidokain Enjeksiyonu yenidoğanlarda kullanılması önerilmez. Bu yaş grubunda konvülsiyonlar ve kardiyak aritmiler gibi toksisiteyi önlemek için gereken optimum lidokain serum konsantrasyonu bilinmemektedir.

Enjeksiyon için her 5 ml Lidokain% 1 w / v çözeltisi yaklaşık 13.57 mg (0.59 mmol) sodyum içerir.

Enjeksiyon için her 10 ml Lidokain% 1 w / v çözeltisi yaklaşık 27.14 mg (1.18 mmol) sodyum içerir.

Simetidin ve propranolol mikrozomal enzim aktivitesini azaltır, böylece bu ilaçlarla birlikte uygulanırsa lidokain toksisitesini arttırır, lidokain dozunda bir azalma gerektirir. Her iki ilaç da hepatik kan akışını azaltır. Ayrıca simetidin mikrozom aktivitesini bastırır.

Ranitidin, Lidokain klerensinde küçük bir azalma üretir. Anti-viral ajanlarda (örn. Lidokain serum seviyelerinde artış olabilir). amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Diüretiklerin neden olduğu hipokalemi, birlikte uygulanırsa lidokain etkisini antagonize edebilir.

Lidokain, diğer lokal anestezikleri veya amid tipi lokal anesteziklerle yapısal olarak ilişkili ajanları alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (örn. meksiletin gibi anti-aritmikler), çünkü sistemik toksik etkiler katkı maddesidir. Lidokain ve sınıf III anti-aritmik ilaçlarla spesifik etkileşim çalışmaları (ör. amiodaron) yapılmamıştır, ancak dikkatli olunması tavsiye edilir.

Antipsikotiklerle eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda QT aralığını uzatan veya uzatabilen ventriküler aritmi riski artabilir (örn. pimozid, sertindol, olanzapin, ketiapin, zotepin), prenilamin, adrenalin (kazara intravenöz olarak enjekte edilirse)) veya 5HT3 antagonistleri (örn. tropisetron, dolasetron).

Kinupristin / dalfopristin ile birlikte kullanımı, daha sonra ventriküler aritmi riski ile lidokain seviyelerini artırabilir ve bu nedenle kaçınılmalıdır.

Kas gevşeticilerle eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda artmış ve uzun süreli nöromüsküler blokaj riski artabilir (örn. suxamethonium).

Narkotikler muhtemelen prokonvülzandır ve bu, Lidokainin insanda fentanile nöbet eşiğini azalttığına dair kanıtları destekleyecektir.

Bazen çocuklarda sedasyon için kullanılan opioid-antiemetik kombinasyon, konvülsan eşiğini lignokaine indirebilir ve CNS depresan etkisini artırabilir.

Lidokain ile birlikte kullanıldığında adrenalin (epinefrin) vasküler emilimi azaltabilirken, yanlışlıkla intravenöz olarak enjekte edilirse ventriküler taşikardi ve fibrilasyon tehlikesini büyük ölçüde artırır.

Verapamil ve timolol tedavisi gören hastalarda bupivakain kullanımını takiben kardiyovasküler çöküş bildirilmiştir; lidokain bupivakain ile yakından ilişkilidir.

Gebelik

Hayvan çalışmaları fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt ortaya koymamış olsa da, faydaların risklerden daha ağır bastığı düşünülmedikçe lidokain erken hamilelik sırasında uygulanmamalıdır.

Lidokain, anneye epidural veya intravenöz uygulamadan sonra plasental bariyeri kolayca geçer. Göbek ilinin maternal venöz konsantrasyona oranı 0.5 ila 0.6'dır. Fetusun Lidokain'i metabolize edebildiği görülmektedir. Uteroda alınan ilacın yenidoğusundaki eliminasyon yarılanma ömrü, yetişkinlerde 100 dakika ile karşılaştırıldığında yaklaşık üç saattir. Yenidoğanda yüksek lidokain seviyeleri doğumdan sonra en az 48 saat sürebilir. Fetal bradikardi veya taşikardi, yenidoğan bradikardi, hipotoni veya solunum depresyonu oluşabilir.

Emzirme

Anne sütüne az miktarda lidokain salgılanır ve emziren annelerde lidokain kullanılırken bebekte uzaktan da olsa alerjik reaksiyon olasılığı akılda tutulmalıdır.

Poliklinik anestezisinin vücudun araç veya makine kullanımı ile ilgili bölgelerini etkilediği durumlarda, normal fonksiyon tamamen geri yüklenene kadar hastalara bu aktivitelerden kaçınmaları tavsiye edilmelidir. Büyük motor sinir bloğunun meydana geldiği yerlerde örn. Brachial pleksus, epidural, spinal blok. Sinir bloğundan kas koordinasyonu veya dengesi alanlarına kadar duyum kaybının olduğu yerlerde. Tavsiye, genel anestezi için yatıştırıcı / hipnotik ilaçlar olarak sinir blokajı sırasında sıklıkla kullanılır.

Kan ve Lenf Sistemi Bozuklukları

Lidokain ayrıca metamoglobinemi üretebilir.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjik veya anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok) - ayrıca bkz. Deri ve deri altı doku bozuklukları) nadirdir. Kutanöz lezyonlarla karakterize edilebilirler

Lidokaine alerjisi için cilt testi güvenilir kabul edilmez.

Enjeksiyon bölgesinde lokal sinir hasarı (çok nadir).

Sinir ve Psikiyatrik bozukluklar

Nörolojik sistemik toksisite belirtileri arasında baş dönmesi veya baş dönmesi, sinirlilik, titreme, çevresel parestezi, dil uyuşması, uyuşukluk, konvülsiyonlar, koma bulunur.

Sinir sistemi reaksiyonları uyarıcı ve / veya depresan olabilir. CNS stimülasyonu belirtileri kısa olabilir veya hiç oluşmayabilir, böylece ilk toksisite belirtileri karışıklık ve uyuşukluk, ardından koma ve solunum yetmezliği olabilir.

CNS (merkezi sinir sistemi) reaksiyonları uyarıcı ve / veya depresan olabilir.. CNS stimülasyonu belirtileri kısa olabilir veya hiç oluşmayabilir, böylece ilk toksisite belirtileri karışıklık ve uyuşukluk, ardından koma ve solunum yetmezliği olabilir.

Spinal anestezinin nörolojik komplikasyonları, bel ağrısı, kalça ve bacaklar gibi geçici nörolojik semptomları içerir. Bu semptomlar genellikle anesteziden yirmi dört saat içinde gelişir ve birkaç gün içinde düzelir. Lidokain ve diğer benzer ajanlarla spinal anestezi sonrasında kalıcı parestezi, bağırsak ve idrar fonksiyon bozukluğu veya alt ekstremite felci ile izole edilmiş araknoidit veya kauda equina sendromu vakaları bildirilmiştir. Olguların çoğu hiperbarik Lidokain konsantrasyonları veya uzun süreli omurga infüzyonu ile ilişkilendirilmiştir.

Aritmi kontrolü için infüzyonun ardından psikotik reaksiyonlar bildirilmiştir.

Göz bozuklukları

Bulanık görme, diplopi ve geçici amauroz lidokain toksisitesinin belirtileri olabilir.

İkili amaurosis, oküler prosedürler sırasında optik sinir kılıfının yanlışlıkla enjeksiyonunun bir sonucu olabilir. Retro veya peribulbar anestezisini takiben orbital inflamasyon ve diplopi bildirilmiştir

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Kulak çınlaması, hiperaküs

Kardiyak ve vasküler bozukluklar

Kardiyovasküler reaksiyonlar depresandır ve hipotansiyon, bradikardi, miyokardiyal depresyon, kardiyak aritmiler ve muhtemelen kalp durması veya dolaşım çökmesi olarak ortaya çıkabilir.

Hipotansiyon spinal ve epidural anesteziye eşlik edebilir. İzole bradikardi ve kalp durması vakaları da bildirilmiştir.

Derin hipotansiyon B blokajı, spinal veya epidural bloktan yaygın sempatik blok, interkostal sinir bloğu uygulaması veya gebelikte sırtüstü hipotansiyon ile ilişkili olabilir.

CNS ve CVS üzerindeki başlıca olumsuz etkiler öncelikle lidokainin sistemik dolaşıma emilmesinden kaynaklanmaktadır.

Ventriküler fibrilasyon, bupivakain ile görülenden daha az görülür.

Solunum, göğüs bozuklukları veya mediastinal hastalıklar

Dispne, bronkospazm ve solunum depresyonu

Gastrointestinal

Bulantı, kusma.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Döküntü, ürtiker, ödem (anjiyoödem, yüz ödemi dahil)

Epidural sonrası uzun süreli nöral blokaj gecikmeli yayılmaya bağlı olabilir. Kalıcı nöral blokaj, hipotansiyon ve kord iskemisi ile ilişkili olabilir.

Lidokain intratekal veya ekstrüzyon enjekte edildiğinde bölgesel ablukanın ardından hipotansiyon, hipoventilasyon, Horners Sendromu ve hipoglisemi görülebilir. Bu etkilerin derecesi, bloğun dozuna ve yüksekliğine bağlı olacaktır. Sakral veya lomber epidural bloktan sonra idrar retansiyonu oluşabilir. Bloğun süresini geçmemelidir. Apne ve koma, ardından afazi ve hemiparezi, yıldız gangliyon bloğundan sonra ortaya çıkabilir. Muhtemel neden, vertebral veya karotis arterlere doğrudan lidokain enjeksiyonudur.

Diş blokları için sadece 10-32 mg lidokain enjeksiyonunu takiben derin uyuşukluk ve ölüm bildirilmiştir.

İlk CNS toksik etkileri, alkolik zehirlenmeye benzer şekilde kademeli bir uyuşukluk veya sarhoşluk başlangıcı ile gösterilir. Denge bozulur, baş dönmesi veya baş dönmesi, sinirlilik, çevresel pimler ve iğneler (sirkumoral parestezi), dil uyuşması, kulak çınlaması, hiperaküs, görme bozuklukları, huzursuzluk ve seğirme meydana gelebilir. Hızlı başlangıçların şiddetli zehirlenmesi derhal konvülsiyonlara ve ardından dolaşım depresyonuna yol açabilir. Büyük doz aşımı tüm sistemleri aynı anda baskılayabilir.

Akut sistemik toksisite belirtileri

Merkezi sinir sistemi toksisitesi, artan şiddet belirtileri ile ortaya çıkar. Hastalar başlangıçta çevresel parestezi, dilin uyuşması, baş dönmesi, hiperaküs ve kulak çınlaması ile başvurabilirler. Görme bozukluğu ve kas titremeleri veya kas seğirmesi daha ciddidir ve genel konvülsiyonların başlamasından önce gelir. Bu belirtiler nevrotik davranışla karıştırılmamalıdır. Bunu, birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen bilinçsizlik ve büyük mal konvülsiyonları takip edebilir. Hipoksi ve hiperkapni, kas aktivitesinin artması nedeniyle konvülsiyonların ardından, normal solunum ve hava yolunun kaybı ile birlikte hızla ortaya çıkar. Şiddetli vakalarda apne oluşabilir. Asidoz lokal anesteziklerin toksik etkilerini arttırır.

Şiddetli vakalarda kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler görülebilir. Potansiyel olarak ölümcül sonuçlarla birlikte yüksek sistemik konsantrasyonların bir sonucu olarak hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kalp durması meydana gelebilir.

İyileşme, lokal anestezik ilacın merkezi sinir sisteminden ve metabolizmadan yeniden dağıtılmasının bir sonucu olarak ortaya çıkar ve büyük miktarda ilaç enjekte edilmedikçe hızlı olabilir.

Akut toksisitenin tedavisi

Akut sistemik toksisite belirtileri ortaya çıkarsa, anestezik enjeksiyonu derhal durdurulmalıdır.

Konvülsiyonlar ve CNS depresyonu meydana gelirse tedavi gerekecektir. Tedavinin amaçları oksijenasyonu korumak, konvülsiyonları durdurmak ve dolaşımı desteklemektir. Patentli bir hava yolu oluşturulmalı ve gerekirse yardımcı havalandırma (maske ve torba) ile birlikte oksijen uygulanmalıdır. Dolaşım plazma veya intravenöz sıvı infüzyonları ile korunmalıdır. Dolaşım depresyonunun daha fazla destekleyici tedavisinin gerekli olduğu durumlarda, CNS uyarımı riski içermesine rağmen bir vazopresör ajanı kullanımı düşünülebilir. Konvülsiyonlar, anti-konvülsan ilaçların da solunum ve dolaşımı azaltabileceğini akılda tutarak, Diazepam veya Tiyopenton Sodyumunun intravenöz uygulaması ile kontrol edilebilir. Uzun süreli konvülsiyonlar hastanın ventilasyonunu ve oksijenasyonunu tehlikeye atabilir ve erken endotrakeal entübasyon düşünülmelidir. Kardiyak arrest meydana gelirse, standart kardiyopulmoner resüsitasyon prosedürleri uygulanmalıdır. Sürekli optimal oksijenasyon ve ventilasyon ve dolaşım desteği ile asidoz tedavisi hayati önem taşımaktadır.

Diyaliz, lidokain ile akut doz aşımının tedavisinde ihmal edilebilir bir değere sahiptir.

ATC Kodu: N01BB02

Lidokain, amid tipinin lokal anesteziktir. Vücuttaki çeşitli bölgelerde ve disitmilerin kontrolünde sinir blokajı ile lokal anestezi sağlamak için kullanılır. Dürtülerin başlatılması ve iletilmesi için gerekli iyonik reflüleri inhibe ederek, böylece nöronal membranı stabilize ederek etki eder. Periferik sinir sistemindeki sinir aksonlarında iletimi engellemenin yanı sıra, lidokainin merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde önemli etkileri vardır. Emiliminden sonra lidokain, CNS'nin uyarılmasına ve ardından depresyona ve kardiyovasküler sistemde, öncelikle elektriksel uyarılabilirlik, iletim hızı ve kasılma kuvvetinde azalma sağlayabileceği miyokard üzerinde etki edebilir. Hızlı bir etki başlangıcı vardır (intravenöz enjeksiyondan yaklaşık bir dakika ve kas içi enjeksiyondan on beş dakika sonra) ve çevredeki dokulardan hızla yayılır. Etki, intravenöz ve intramüsküler enjeksiyondan sonra sırasıyla yaklaşık on ila yirmi dakika ve yaklaşık altmış ila doksan dakika sürer.

Lidokain'in kandaki konsantrasyonu, enjeksiyon bölgesinden emilim oranı, doku dağılım hızı ve metabolizma ve atılım oranı ile belirlenecektir.

Lidokainin sistemik emilimi enjeksiyon yeri, dozaj ve farmakolojik profili ile belirlenir. Maksimum kan konsantrasyonu, interkostal sinir blokajının ardından, azalan konsantrasyon, lomber epidural boşluk, brakiyal pleksus bölgesi ve subkütan doku sırasına göre gerçekleşir. Bölgeye bakılmaksızın enjekte edilen toplam doz, emilim oranının ve elde edilen kan seviyelerinin birincil belirleyicisidir. Enjekte edilen Lidokain miktarı ile ortaya çıkan pik anestezik kan seviyeleri arasında doğrusal bir ilişki vardır.

Lipid çözünürlüğü ve vazodilatör aktivitesi de emilim oranını etkileyecektir. Bu, Lidokainin prilokainden daha hızlı emildiği epidural alanda görülür.

Lidokain toplam vücut suyuna dağıtılır. Kandan kaybolma oranı iki veya üç bölmeli bir modelle tanımlanabilir. Hızla dengelenen dokuların (yani,. vasküler perfüzyonu yüksek dokular). Yavaş faz dağılım, yavaş dengelenen dokular (Betafaz) ve metabolizması ve atılımı (Gama fazı) ile ilgilidir.

Lidokain prilokainden (benzer güç ve etki süresine sahip bir amid ilacı) daha az hızlı dağıtılır, ancak mepivakain ile eşit olarak dağıtılır. Dağılımı tüm vücut dokularındadır. Genel olarak, daha yüksek perfüze edilmiş organlar daha yüksek Lidokain konsantrasyonları gösterecektir. Bu ilacın en yüksek yüzdesi iskelet kasında bulunur. Bunun nedeni, bir afinite yerine kas kütlesi.

Lidokain öncelikle karaciğerde enzimatik bozulmaya uğrar. Karaciğer dışındaki dokularda bir miktar bozulma olabilir. Ana yol, monoetilglisinksilidide oksidatif de-etilasyonu ve ardından ksilidine hidrolizi içerir.

Boşaltım, idrarda değişmeyen formda% 5'ten az olan böbrek yoluyla gerçekleşir. Renal klerens, protein bağlanma afinitesi ve idrarın pH'ı ile ters ilişkilidir. Bu, ikincisi tarafından Lidokain atılımının iyonik olmayan difüzyonla gerçekleştiğini gösterir..

Sodyum Klorür

Sodyum Hidroksit

Hidroklorik Asit

Enjeksiyonluk Su

Enjeksiyon için lidokain çözeltisi, uyumluluk bilinmedikçe diğer preparatlarla karıştırılmamalıdır.

Açılmamış: 2 yıl.

25 ° C'nin üzerinde saklamayın

İki yeşil halka ampul ile 2 ml şeffaf kırmızı OPC.

5ml sarı snapoff kırmızı bant ampuller.

10ml sarı snapoff mavi bant ampuller

Kauçuk tıpalı ve alüminyum kapaklı contalı 20 mL cam şişe

Kauçuk tıpalı ve alüminyum kapaklı contalı 50 mL cam şişe

Kauçuk tıpa ve alüminyum kapaklı conta ile 100 mL cam şişe

Paket boyutları:

2 mL için: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml ve 20 x 2 ml ampuller

5 mL için: 10 x 5 ml ve 20 x 5 ml ampuller

10 mL için: 10 x 10 ml ve 20 x 10 ml ampuller

20 mL için: 1 x 20 mL flakon

50 mL için: 1 x 50 mL flakon

100 mL için: 1 x 100 mL flakon

Yalnızca tek kullanımlıktır.

Açtıktan hemen sonra kullanın.

Ampulün sadece bir kısmı kullanılırsa, kalan çözeltiyi atın.

Parçacıklar varsa enjeksiyon kullanılmamalıdır.

Accord Healthcare Limited,

Adaçayı Evi, 319 Pinner Yolu,

Kuzey Harrow, Middlesex HA1 4HF,

Birleşik Krallık

PL 20075/0334

15/08/2007

11/09/2014