Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Yetişkinlerde lefloksasine duyarlı organizmaların neden olduğu aşağıdaki bulaşıcı-enflamatuar hastalıkların tedavisi:
topluluk zatürree;
karmaşık idrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit;
kronik bakteriyel prostatit;
cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
ilaca dirençli tüberküloz formlarının kapsamlı tedavisi;
havadaki enfeksiyon damlacıkları sırasında şarbonun önlenmesi ve tedavisi.
Aşağıdaki bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkları tedavi etmek için lefloksasin diğer antimikrobiyallere alternatif olarak kullanılabilir:
keskin sinüzit;
kronik bronşitin alevlenmesi;
komplike olmayan kistit.
Levoflox ilacını kullanırken® antibakteriyel ilaçların doğru kullanımı için resmi ulusal öneriler ve belirli bir ülkede patojenik mikroorganizmaların duyarlılığı dikkate alınmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").
Haplar
İçeride, günde 1 veya 2 kez, yemekten önce veya yemekler arasında herhangi bir zamanda, yeterince sıvı (0.5 ila 1 bardak) çiğnemeden ve içmeden, t.to. yemek ilacın emilimini etkilemez (bkz. Farmakokinetik). Gerekirse, tabletler bölme oluğu boyunca kırılabilir.
İlaç, magnezyum ve / veya alüminyum, demir, çinko veya sub-ralfat içeren antasit ilaçlar alındıktan sonra en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır (bkz. "Etkileşim").
Levoflox ilacı alırken levofloksasinin biyoyararlanımı göz önüne alındığında® tabletlerde Levoflox ilacı olan / infüzyonunda bir hasta durumunda% 99-100'dür® hap almak, infüzyonda / infüzyonda kullanılan dozda tedaviye devam etmelidir (bkz. Farmakokinetik).
İlacın bir veya daha fazla dozunun alınması
İlaç yanlışlıkla kaçırılırsa, bir sonraki dozu mümkün olan en kısa sürede almalı ve Levoflox ilacını almaya devam etmelisiniz® önerilen ölçüm moduna göre.
Dozlar ve tedavi süresi
Dozlama modu, enfeksiyonun doğası ve şiddeti ile iddia edilen patojenin hassasiyeti ile belirlenir. Tedavi süresi hastalığın seyrine bağlı olarak değişir.
Normal veya orta derecede azalmış böbrek fonksiyonu olan hastalarda önerilen doz rejimi ve tedavi süresi (Cl kreatinin> 50 ml / dak.):
Hastane dışı pnömoni - Her biri 2 tablet. Levoflox® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 7-14 gün.
Komplike idrar yolu enfeksiyonları - Her biri 2 tablet. Levoflox® Günde bir kez 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-14 gün.
Pielonefrit - Her biri 2 tablet. Levoflox® Günde bir kez 250 mg veya 1 Levoflox tablet® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-10 gün.
Kronik bakteriyel prostatit - Her biri 2 tablet. Levoflox ® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 28 gün.
Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları: - Her biri 2 tablet. Levoflox® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 7-14 gün.
İlaca dirençli tüberküloz formlarının kapsamlı tedavisi - 1-2 tablet. Levoflox® Günde 1-2 kez 500 mg (sırasıyla 500-1000 mg leftofloksasin) - 3 aya kadar.
Hava-kapel enfeksiyon yolu sırasında şarbonun önlenmesi ve tedavisi - Her biri 2 tablet. Levoflox® Her biri 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® 8 haftaya kadar günde 1 kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin).
Akut sinüzit - Her biri 2 tablet. Levoflox® 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 10-14 gün.
Kronik bronşitin alevlenmesi - Her biri 2 tablet. Levoflox® 250 mg veya 1 tablo. Levoflox® Günde bir kez 500 mg (sırasıyla 500 mg levofloksasin) - 7-10 gün.
Tasarımsız cistitis - 1 masa. Levoflox® Günde bir kez 250 mg (sırasıyla 250 mg leftofloksasin) - 3 gün.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozlama modu (Cl kreatinin ≤50 ml / dak)
Levofloksasin esas olarak böbrekler yoluyla atılır, bu nedenle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi ederken ilacın dozunu azaltmak gerekir. Bununla ilgili bilgiler tabloda yer almaktadır.
Dozlama modu
Cl kreatinin, ml / dak | Dozlar | ||
Cl kreatininde önerilen doz 50 ml / dakikadan fazladır | 250 mg / 24 saat | 500 mg / 24 saat | 500 mg / 12 saat |
50-20 | birincisi 250 mg'dır | birincisi 500 mg'dır | birincisi 500 mg'dır |
sonra - 125 mg / 24 saat | sonra - 250 mg / 24 saat | sonra - 250 mg / 12 saat | |
19-10 | birincisi 250 mg'dır | birincisi 500 mg'dır | birincisi 500 mg'dır |
sonra - 125 mg / 48 saat | sonra - 125 mg / 24 saat | sonra - 125 mg / 12 saat | |
<10 (dahil.h. hemodiyaliz ve PAPD *) | birincisi 250 mg'dır | birincisi 500 mg'dır | birincisi 500 mg'dır |
sonra - 125 mg / 48 saat | sonra - 125 mg / 24 saat | sonra - 125 mg / 24 saat |
* Hemodiyaliz veya kalıcı ayaktan periton diyalizinden (PAPD) sonra ek dozlar gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozlama modu. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, dozlama modunu düzeltmenize gerek yoktur, çünkü leftofloksasin karaciğerde sadece hafif metabolize olur.
Yaşlı hastalarda doz modu. Yaşlı hastalar için, Cl kreatinininde 50 ml / dk'ya ve daha düşük bir azalma olması haricinde, dozlama modunu düzeltmeniz gerekmez.
lefloksasin veya diğer chinolonlara ve ayrıca Levoflox ilacının yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık®;
epilepsi;
psödo-paralitik miyasteni (miyastenia gravis) (cm. “Kombatif eylem”, “Özel talimatlar”);
anamnezde florhinolonlar alırken tendonlara zarar vermek;
18 yaşına kadar çocukluk ve ergenlik (iskeletin eksik büyümesi nedeniyle, t.to. kıkırdak büyüme noktalarına zarar verme riski tamamen göz ardı edilemez);
hamilelik (fetüsteki kıkırdak büyüme noktalarına zarar verme riskini tamamen ortadan kaldıramazsınız);
emzirme dönemi (bir çocukta kemik büyümesinin kıkırdak noktalarına zarar verme riski tamamen ortadan kaldırılamaz).
Dikkatle: nöbetlerin gelişimine yatkın hastalar (önceki CNS lezyonları olan hastalar; aynı anda beynin fenbufen, teofilin gibi konvulsif hazır olma eşiğini azaltan ilaçlar alan hastalar) (bkz. "Etkileşim"); gizli veya açıkça eksik glukoz-6-fosfat dehidrojenaz (kinolonların tedavisinde hemolitik reaksiyon riskinin artması) olan hastalar; böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (böbrek fonksiyonunun zorunlu kontrolü ve dozlama modunun düzeltilmesi gerekir, bkz. "Uygulama yöntemi ve dozlar.") QT aralığını uzatmak için bilinen risk faktörleri olan hastalar: yaşlılık; kadın, düzeltilmemiş elektrolit bozuklukları olan hastalar (hipokalemi, hipomagnemi) QT aralığı uzatma sendromu ile; kalp hastalığı (kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi) ilaç alırken, QT aralığını uzatabilir (IA ve III sınıfı anti-aritmik araçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler) (görmek. "Ayrılma", "Etkileşim", "Özel talimatlar.") diyabetli hastalar, oral hipoglisemik ilaçlar almak, örneğin glisillamid veya insülin preparatları (hipoglisemi gelişme riski artar) diğer florhinolonlara ciddi istenmeyen reaksiyonları olan hastalar, şiddetli nörolojik reaksiyonlar gibi (leftofloksasin kullanırken benzer istenmeyen reaksiyon riski artar) psikozlu veya anamnezi akıl hastalığı olan hastalar (görmek. "Özel talimatlar"); yaşlı hastalar, nakilden sonraki hastalar ve beraberindeki SCS kullanımı (tendonit ve tendon rüptürü riskinin artması) (bkz. "Özel talimatlar").
Aşağıdaki yan etkiler aşağıdaki frekans derecelerine uygun olarak sunulmaktadır: çok sık (≥1 / 10), sık (≥1 / 100, <1/10); seyrek (≥1 / 1000, <1/100); nadir (≥1 / 10000, <1/1000); çok nadir mesajlar (.
Klinik çalışmalarda ve ilacın kısıtlayıcı sonrası kullanımında elde edilen veriler
Kalpten : nadiren - sinüs taşikardisi, kalp atışı hissi; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - QT aralığının uzaması, mide ritmi bozuklukları, ventriküler taşikardi, “pirouette” gibi mide taşikardisi, kalp durmasına neden olabilir (bkz. “Yeniden konum”, “Özel Talimatlar”).
Kan ve lenfatik sistemden: seyrek — lökopeni (periferik kandaki lökositlerde azalma) eozinofili (periferik kandaki eozinofil sayısında artış) nadiren — nötropeni (periferik kandaki nötrofil sayısında azalma) trombositopeni (periferik kandaki trombosit sayısında azalma) bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) — kabuk tedavisi (periferik kandaki tüm resmi elementlerin sayısında azalma) agranülositoz (periferik kandaki granülosit sayısında eksiklik veya keskin azalma) hemolitik anemi.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, titreme, disgevsi (tatın sapkınlığı); nadiren - parestezi, kramplar (bkz. "Özel talimatlar"); bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - periferik duyusal nöropati, periferik sensör-motor nöropati (bkz. “Özel talimatlar”), diskinezi, ekstrapiramit bozuklukları, agevsia (tat hissi kaybı), parosmi (bozuk koku, özellikle öznel koku, nesnel olarak yok), koku kaybı, bayılma, artmış intrakraniyal basınç (hassas intrakraniyal hipertansiyon, psödo-poo).
Görüş gövdesinin yanından: nadiren - görünür görüntünün belirsizliği gibi görme bozuklukları; bilinmeyen frekans - geçici bir görme kaybı, inanacaktır.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek olarak - vertigo (kendi vücudunun veya çevresindeki nesnelerin reddedilmesi veya çökmesi hissi); nadiren - kulak çınlaması; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - işitme kaybı, işitme kaybı.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek - nefes darlığı; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - bronkospazm, alerjik pnömonit.
LCD'nin yanından: sık - ishal, kusma, bulantı; seyrek olarak - karın ağrısı, hazımsızlık, meteorizm, kabızlık; bilinmeyen sıklık (pazarlama sonrası veriler) - çok nadir durumlarda psödomembranosik kolit dahil enterokolit belirtisi olabilen hemorajik ishal (bkz. “Özel talimatlar”), pankreatit.
Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - kan serumunda kreatinin konsantrasyonunda bir artış; nadiren - akut böbrek yetmezliği (örneğin, interstisyel yeşim gelişimi nedeniyle).
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - döküntü, kaşıntı, ürtiker, hiperhidroz; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - toksik epidermal nekrolizler, Stevens-Johnson sendromu, eksüdatif multiform eritem, ışığa duyarlılık reaksiyonları (güneş ve UV radyasyonuna karşı artan hassasiyet) (bkz. “Özel talimatlar”), lökositoklastik vaskülit, stomatit. Deri ve mukoza zarlarından reaksiyonlar bazen ilacın ilk dozunu aldıktan sonra bile gelişebilir.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: seyrek olarak - artralji, kas ağrısı; nadiren - tendinit (örneğin, ahillov tendonu) dahil olmak üzere tendonlara zarar, özellikle psödo-paralitik miyasteni hastalarında tehlikeli olabilecek kas zayıflığı(miyastenia gravis) (cm. "Özel talimatlar"); bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler): rabdomiyoliz, tendonun rüptürü (örneğin, ahillova tendonu). Bu yan etki tedavinin başlamasından sonraki 48 saat içinde görülebilir ve iki taraflı olabilir (bkz. ayrıca "Özel talimatlar" bölümü), bağların yırtılması, kas rüptürü, artrit.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek - anoreksiya; nadiren - hipoglisemi, özellikle diyabetes mellituslu hastalarda (olası hipoglisemi belirtileri: “kurt” iştahı, sinirlilik, buharlaşma, titreme); bilinmeyen sıklık - hiperglisemi, hipoglisemik koma (bkz."Özel talimatlar").
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - mantar enfeksiyonları, patojenik mikroorganizmaların direncinin gelişimi.
Gemilerin yanından: nadiren - kan basıncında bir azalma.
Genel bozukluklar: seyrek - asteni; nadiren - pireksi (artan vücut ısısı); bilinmeyen sıklık - ağrı (sırtta ağrı, göğüs ve uzuvlar dahil).
Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - anjiyonörotik şişme; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) - anafilaktik şok, anafilaktoid şok.
Anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar bazen ilacın ilk dozunu aldıktan sonra bile gelişebilir.
Karaciğer ve safra yolundan: sık — kandaki "pişmiş" enzimlerin aktivitesinin artması (Örneğin, ALT, AST) ShchF ve GGT'nin artan aktivitesi; seyrek — kan bilirubin konsantrasyonunda artış; bilinmeyen frekans (pazarlama sonrası veriler) — ciddi karaciğer yetmezliği, akut karaciğer yetmezliği vakaları dahil, bazen ölümcül bir sonuçla, özellikle altta yatan ciddi hastalığı olan hastalarda (Örneğin, sepsisli hastalarda) (görmek. “Özel yönler”), hepatit, sarılık.
Ruhtan: sık sık - uykusuzluk; seyrek olarak - kaygı, kaygı, karışıklık hissi; nadiren - zihinsel bozukluklar (ör. halüsinasyonlar, paranoya), depresyon, ajitasyon (heyecan), uyku bozuklukları, kabuslar; bilinmeyen sıklık (pazarlama sonrası veriler) - intihar dahil kendine zarar veren bozukluklara sahip zihinsel bozukluklar.
Tüm florinolonlarla ilgili diğer olası istenmeyen etkiler: çok nadiren - bu hastalıktan muzdarip hastalarda porfiri nöbetleri (çok nadir bir metabolizma hastalığı).
Belirtiler : Hayvanlarda yapılan toksikolojik çalışmalardan elde edilen verilere dayanarak, akut doz aşımı Levoflox'un en önemli beklenen semptomları® CNS'den gelen semptomlardır (karışıklık, baş dönmesi ve kramplar dahil olmak üzere bilincin ihlali).
İlacın pazarlama sonrası kullanımında, merkezi sinir sistemi tarafından karışıklık, kramplar, halüsinasyonlar ve titreme dahil aşırı doz etkileri gözlenmiştir.
Belki de bulantı gelişimi ve gastrointestinal sistemin mukoza zarında erozyon oluşumu.
Terapötik değeri aşan levofloksasin dozları ile yapılan klinik ve farmakolojik çalışmalarda QT aralığının uzaması gösterilmiştir .
Tedavi: aşırı doz durumunda, EKG izleme de dahil olmak üzere hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Tedavi semptomatiktir. Levoflox tabletlerinin akut doz aşımı durumunda® mide lavajı ve mide mukozasını korumak için antasitlerin sokulması gösterilmiştir. Levofloksasin diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi ve sürekli ayaktan periton diyalizi) ile atılmaz. Spesifik bir panzehir yoktur.
Emilim. Levofloksasin içeri girdikten sonra hızlı ve neredeyse tamamen emilir, az yemek emilimini etkiler. Oral olarak alındığında mutlak biyoyararlanım% 99-100'dür. 500 mg leftofloksasin C'nin tek bir alımından sonramak kan plazmasında 1-2 saat içinde ulaşılır ve (5.2 ± 1.2) μg / ml'dir. Leftofloksasinin farmakokinetiği, 50 ila 1000 mg doz aralığında doğrusaldır. Css günde 1 veya 2 kez 500 mg levofloksasin alındığında kan plazmasındaki levofloksasine 48 saat içinde ulaşılır.
Levoflox'u ilacın içine almanın 10. gününde® Günde 500 mg 1 kez Cmak kan plazmasındaki lefloksasin (5.7 ± 1.4) μg / ml ve C idimin kan plazmasında lefloksasin (başka bir doz almadan önce konsantrasyon) (0.5 ± 0.2) μg / ml idi.
Levoflox'u ilacın içine almanın 10. gününde® Günde 2 kez 500 mg Cmak plazmada lefloksasin (7.8 ± 1.1) μg / ml ve C idimin - (3 ± 0.9) mcg / ml.
Dağıtım. Kan serumu proteinleri ile bağlantı% 30-40'tır. Tek ve tekrarlanan 500 mg leftofloksasin V alımından sonrad levofloksasin ortalama olarak 100 l'dir, bu da lefloksasinin insan vücudunun organlarına ve dokularına iyi nüfuz ettiğini gösterir.
Bronşların mukoza zarına, epitel astarının sıvısına, alveolar makrofajlara nüfuz etme. 500 mg leftofloksasin C'nin tek bir alımından sonramak bronşların mukoza zarındaki lefloksasine ve epitel astarının sıvılarına 1 saat veya 4 saat içinde ulaşılmış ve 8.3 mcg / g ve 10.8 mcg / ml olarak gerçekleşmiştir, sırasıyla, bronşiyal mukoza ve epitel astar sıvısında penetrasyon katsayıları ile 1 ve 1 kan plazmasındaki konsantrasyona kıyasla.
500 mg levofloksasin içine alındıktan 5 gün sonra, epitel astar sıvısındaki son ilaçtan 4 saat sonra ortalama lefloksasin konsantrasyonları 9.94 μg / ml ve alveolar makrofajlarda - 97.9 μg / ml idi.
Pulmoner dokuya nüfuz eder. Cmak 500 mg içine alındıktan sonra pulmoner dokuda, leftofloksasin yaklaşık 11.3 μg / g idi ve kan plazmasındaki konsantrasyona kıyasla 2-5 penetrasyon katsayıları ile ilacı aldıktan 4-6 saat sonra ulaşıldı.
Alveolar sıvıya nüfuz eder. 3 gün sonra günde 1 kez veya 2 kez 500 mg lefloksasin alındıktan sonramak alveolar sıvıdaki lefloksasin sırasıyla 4 ve 6.7 μg / ml idi ve kan plazmasındaki konsantrasyonlara kıyasla 1 penetrasyon katsayısı ile ilacı aldıktan 2-4 saat sonra ulaşıldı.
Kemik dokusuna nüfuz etme. Levofloksasin, femurun hem proksimal hem de distal bölümlerinde 0.1-3 penetrasyon katsayısı (kemik dokusu / kan plazması) ile kortikal ve süngerimsi kemik dokusuna iyi nüfuz eder. Cmak 500 mg ilacın içe alınmasından sonra proksimal femurun süngerimsi kemik dokusundaki lefloksasin yaklaşık 15.1 μg / g idi (ilaç alındıktan 2 saat sonra).
Beyin omurilik sıvısına nüfuz eder. Levofloksasin beyin omurilik sıvısına zayıf nüfuz eder.
Prostat bezinin dokusuna nüfuz etme. 3 gün boyunca günde 1 kez 500 mg levofloksasin aldıktan sonra, prostat dokusundaki ortalama lefofloksasin konsantrasyonu 8.7 μg / g, prostat bezi / kan plazmasının ortalama konsantrasyon oranı 1.84 idi.
İdrar konsantrasyonları. 150, 300 ve 600 mg levofloksasin dozunu aldıktan sonra 8-12 saat sonra idrardaki ortalama konsantrasyonlar sırasıyla 44, 91 ve 162 μg / ml idi.
Metabolizma. Levofloksasin az miktarda metabolize edilir (kabul edilen dozun% 5'i). Metabolitleri, böbrekler tarafından atılan demetillevofloksasin ve N-oksidlewofloksasindir. Levofloksasin stereo kimyasal olarak kararlıdır ve kiral dönüşümlere uğramaz.
Sonuç. İçeri alındıktan sonra levofloksasin kan plazmasından nispeten yavaş bir şekilde çıkarılır (T1/2 - 6-8 saat). Çıkarma esas olarak böbrekler yoluyla yapılır (kabul edilen dozun% 85'inden fazlası). 500 mg'lık tek bir alımdan sonra levofloksasinin toplam klerensi (175 ± 29.2) ml / dak idi.
Levofloksasinin girildiğinde / içeri alındığında farmakokinetiğinde önemli bir fark yoktur, bu da içe ve girişte / girişin değiştirilebilir olduğunu doğrular.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik. Erkeklerde ve kadınlarda leftofloksasinin farmakokinetiği farklı değildir.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik kreatinin klerensindeki farklılıklarla ilişkili farmakokinetikteki farklılıklar hariç, genç hastalardakinden farklı değildir.
Böbrek yetmezliği ile levofloksasinin farmakokinetiği değişir. Böbreklerin fonksiyonu bozuldukça, böbrekler ve böbrek klerensi yoluyla atılım azalır ve yarılanma ömrü artar.
500 mg Levoflox ilacının tek bir alımından sonra böbrek yetmezliği için farmakokinetik göstergeler®tabloda sunulmuştur.
Cl kreatinin, ml / dak | <20 | 20-49 | 50-80 |
Renal klerens, ml / dak | 13 | 26 | 57 |
T1/2h | 35 | 27 | 9 |
- Hinolonlar / flor bolonları
Levoflox® — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
In vitro:
Чувствительные микроорганизмы (МПК≤2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (коагулазонегативные метициллино-чувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования — 16–14 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R, (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности
С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином. Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Levoflox®.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь
С сукральфатом. Действие препарата Levoflox® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).
Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными ЛС из группы НПВП, снижающими порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.
Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.
С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение ПВ/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С пробенецидом и циметидином. При одновременном применении ЛС, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
С циклоспорином. Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
С ГКС. Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
However, we will provide data for each active ingredient