Levocetirizine Dihydrochloride Zentiva

Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva

Levosetirizin

Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından 2 yaş çocuklar için 6 ay içinde yıl boyu süren alerjik nezle ile ilişkili belirtiler rahatlama için gösterilir.

Kronik İdiyopatik Ürtiker

Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva, yetişkinlerde ve 6 ay ve daha büyük çocuklarda kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmayan cilt belirtilerinin tedavisi için endikedir.

Çok Yıllık Alerjik Rinit

6 Aydan 2 Yaşına Kadar Olan Çocuklar

Kronik İdiyopatik Ürtiker

Yetişkinler Ve 12 Yaş Ve Üstü Çocuklar

6 İla 11 Yaş Arası Çocuklar

Önerilen Levosetirizin Dihidroklorür zentiva dozu, akşamları günde bir kez 2.5 mg'dır (1/2 tablet veya 1 çay kaşığı [5 mL] oral çözelti). 2.5 mg doz aşılmamalıdır, çünkü 5 mg ile sistemik maruz kalma yetişkinlerin yaklaşık iki katıdır.

6 Aydan 5 Yaşına Kadar Olan Çocuklar

Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva'nın önerilen başlangıç dozu, akşamları günde bir kez 1.25 mg'dır (1/2 çay kaşığı oral çözelti) [2.5 mL]. Günde bir kez 1.25 mg doz, 5 mg alan yetişkinlere karşılaştırılabilir Maruz kalmaya bağlı olarak aşılmamalıdır.

Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda:

• Hafif börek yetmezliği (kreatinin klirensi [CL
• = 30-50 mL/dak): günde bir kez 2.5 mg'lık bir doz önerilir,
• = 10-30 mL / dak): haftada iki kez 2.5 mg'lık bir doz (3-4 gün bir kez uygulanır) önerilir,
• Son dönem böbrek hastalığı olan hastalar (CL < 10 mL / dak) ve Hemodiyaliz geçiren hastalar Levosetirizin Dihidroklor Zentiva almamalıdır.

Doz ayarlaması sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda gereklidir. Hem karaciğer yetmezliği hem de böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilir.

Bilinen Aşırı Duyarlılığı Olan Hastalar

Levosetirizin veya Levosetirizin Dihidroklorür zentiva'nın herhangi bir bileşenine veya setirizine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar. Gözlenen reaksiyonlar ürtikerden anafilaksiye kadar değişir.

Son Dönem Böbrek Hastalığı Olan Hastalar

Son dönem böbrek hastalığı olan hastalar (CL < 10 mL / dak) ve hemodiyaliz geçiren hastalar

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Pediatrik Hastalar

TEDBİRLER

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

temel). Farelerde 2 yıllık bir kanserojenlik çalışmasında, setirizin, 16 mg/kg'lık bir diyet dozunda erkeklerde benign hepatik tümörlerin insidansının artmasına neden oldu (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 4 katı ve 6 ay ila 5 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 6 katı).² temel). Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva'nın uzun süreli kullanımı sırasında bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Levosetirizin, Ames testinde mutajenik değildi ve insan lenfosit testinde, fare lenfoma testinde klastojenik değildi ve in vivo farelerde mikronükleus testi.

Farelerde doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, setirizin 64 mg/kg'lık bir oral dozda doğurganlığı bozmadı (yetişkinlerde mg/m2 bazında önerilen günlük oral dozun yaklaşık 25 katı).

Gebelik

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Levosetirizin Dihidroklorür zentiva hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Teratojenik Etkiler

Sıçanlarda ve tavşanlarda, levosetirizin, sırasıyla yaklaşık 320 ve 390 oral dozlarda teratojenik değildi, yetişkinlerde mg/m'de önerilen maksimum günlük oral dozun katıydı temel.

Emziren Anneler

Levosetirizin ile peri ve doğum sonrası hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Farelerde, setirizin, yetişkinlerde mg/m'de önerilen maksimum günlük oral dozun yaklaşık 40 katı olan barajlarda oral dozda laktasyon sırasında gecikmiş yavru kilo alımına neden oldu temel. Beagle köpeklerinde yapılan çalışmalar, setirizin dozunun yaklaşık %3'ünün sütle atıldığını göstermiştir. Setirizinin insan anne sütünden atıldığı bildirilmiştir. Levosetirizin de insan sütüne atılması beklendiğinden, emziren annelerde Levosetirizin Dihidroklorür zentiva kullanımı önerilmemektedir.

İçinde Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından önerilen doz yetişkin ve çocuk hastalarda Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından sistemik maruz kalma çapraz çalışma karşılaştırmaları, 11 yaşın için hastalar 6 ay süreyle önerilen dozdan daha yüksek veya eşit dozlarda her iki yetişkin ve çocuk hastalarda Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından güvenlik profili üzerine dayanır ve kronik idiyopatik ürtiker ile yaşı 11 yıl ve yıl boyu süren alerjik nezle tedavisi için 2 yaş 6 ay ve 6 aydır hasta.

Günde bir kez Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva 5 mg'ın güvenliği, 4 ve 6 hafta süren iki plasebo kontrollü klinik çalışmada 6 ila 12 yaş arasındaki 243 pediatrik hastada değerlendirildi. Günde iki kez Levosetirizin dihidroklorür zentiva 1.25 mg güvenliği, 1 ila 5 yaş arasındaki 114 pediatrik hastada 2 haftalık bir klinik çalışmada ve günde bir kez Levosetirizin dihidroklorür Zentiva 1.25 mg güvenliği, 6 ila 11 aylık 45 pediatrik hastada 2 haftalık bir klinik çalışmada değerlendirildi.

Perennial alerjik nezle ve kronik idiyopatik ürtiker belirtileri tedavisi için yaş (6 ila 11 yaş) Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından 1.25 mg etkinliği (6 ay-5 yaş) günde bir kez 5 mg günde bir kez günde bir kez hastalarda 12 yaş ve üzeri yetişkinler ve çocuklar arasında istenmeyen karşılaştırma dayalı Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından 5 mg gösterdi etkinliğinin ekstrapolasyon tarafından desteklenir.

Çapraz çalışma karşılaştırmaları, 5 mg Levosetirizin dihidroklorür zentiva'nın 6 ila 12 yaşındaki pediatrik hastalara uygulanmasının, 5 mg Levosetirizin Dihidroklorür zentiva'nın sağlıklı yetişkinlere uygulandığında gözlemlenen sistemik maruziyetin (AUC) yaklaşık 2 katı ile sonuçlandığını göstermektedir. Bu nedenle, 6 ila 11 yaş arası çocuklarda günde bir kez 2.5 mg önerilen doz aşılmamalıdır. Bir popülasyon farmakokinetiği çalışmasında, 6 aydan 5 yaşına kadar olan çocuklarda günde bir kez 1.25 mg verilmesi, yetişkinlerde günde bir kez 5 mg ile karşılaştırılabilir sistemik maruz kalma ile sonuçlanmıştır..

Geriatrik Kullanım

Her onaylanmış endikasyon için Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva'nın klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hasta içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlik eden hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını yansıtan doz aralığının alt ucundan başlayarak dikkatli olmalıdır.

Böbrek Yetmezliği

Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva'nın böbrekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca advers reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir.

Karaciğer Yetmezliği

Levosetirizin esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atıldığından, sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda levosetirizin klirensinin önemli ölçüde azalması olası değildir.

Klinik Denemeler Deneyimi

Yetişkinler ve ergenler için kısa süreli (6 haftaya kadar maruz kalma) güvenlik verileri, 1896 hastanın (825 erkek ve 12 yaş ve üstü 1071 kadın) levosetirizin Dihidroklorür zentiva 2.5, 5 veya 10 mg ile tedavi edildiği sekiz klinik çalışmaya dayanmaktadır.akşamları günde bir kez.

Pediatrik hastalar kısa vadeli Güvenlik Veri (162 erkek ve 81 yaş 6 ila 12 yaşındaki kız) alerjik nezlesi olan 243 çocuk Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından 5 mg ile 4 ile 6 hafta boyunca günde bir kez tedavi edildi iki klinik deneylere dayanmaktadır 1 Levocetirizine Etkileri İlaç Sanayi, bağlı ortaklıklarından ile, hangi alerjik nezlesi veya kronik idiyopatik ürtiker ile yaş (65 erkek ve 49 kadın 1-5 yıl) 114 çocuk vardı bir klinik tedavi .2 hafta boyunca günde iki kez 25 mg ve alerjik rinit veya kronik ürtiker semptomları olan 45 çocuğun (28 erkek ve 17 kadın 6 ila 11 Ay) Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva 1 ile tedavi edildiği bir klinik çalışma.2 hafta boyunca günde bir kez 25 mg

Yetişkinlerde ve ergenlerde uzun süreli (4 veya 6 aylık maruz kalma) güvenlik verileri, alerjik rinitli 428 hastanın (190 erkek ve 238 kadın) günde bir kez Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva 5 mg ile tedaviye maruz kaldığı iki klinik çalışmaya dayanmaktadır. Uzun vadeli güvenlik verileri, 12-24 aylık 255 Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva ile tedavi edilen deneklerde 18 aylık bir denemeden de edinilebilir.

Yetişkinler Ve Ergenler 12 Yaş Ve Üstü

6 haftaya kadar süren çalışmalarda, yetişkin ve ergen hastaların ortalama yaşı 32 yıl, hastaların %44'ü erkek, %56'sı kadın, büyük çoğunluğu (%90'dan fazla) Kafkas idi.

Bu çalışmalarda, levosetirizin dihidroklorür zentiva 2.5 mg ve 5 mg gruplarındaki deneklerin %43'ü ve %42'si, plasebo grubundaki %43'e kıyasla en az bir advers olaya sahipti.

1-6 haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda, en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR uyuşukluk, nazofarenjit, yorgunluk, ağız kuruluğu ve farenjit idi ve çoğu hafif ila orta şiddette idi. Levosetirizin Dihidroklorür zentiva ile uyku hali, test edilen 2.5, 5 ve 10 mg dozları arasında doz sırası gösterdi ve ilacın kesilmesine yol açan en yaygın advers reaksiyondu (%0.5).

Tablo 1, sekiz plasebo kontrollü klinik çalışmada levosetirizin dihidroklorür zentiva 2.5 mg veya 5 mg'a maruz kalan 12 yaş ve üstü deneklerin %2'sinden daha büyük veya eşit olarak bildirilen ve levosetirizin Dihidroklorür Zentiva ile plasebodan daha yaygın olan advers reaksiyonları listeler.

6 ila 12 yaş arasındaki toplam 243 pediatrik hasta, iki kısa süreli plasebo kontrollü çift kör çalışmada günde bir kez Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva 5 mg aldı. Hastaların ortalama yaşı 9.8 yıl, 79 (%32) 6-8 yaş ve %50 Kafkas idi. Tablo 2, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva 5 mg'a maruz kalan ve levosetirizin Dihidroklorür Zentiva ile plasebodan daha yaygın olan 6 ila 12 yaş arasındaki deneklerin %2'sinden daha büyük veya eşit olan advers reaksiyonları listeler.

Tablo 2 plasebo kontrol klinik çalışmalarda günde bir kez Levosetirizin Dihidroklor Zentiva 5 mg'a marus kalan 6-12 yaş arası deneylerin ≥%2'de bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR 4 ve 6 Hafta

1 İla 5 Yaş Arası Pediatrik Hastalar

Tablo 3 2 haftalık plasebo kontrollü bir klinik çalışmada günde iki kez Levosetirizin Dihidroklor Zentiva 1.25 mg'a marus kalan 1-5 yaş arası deneylerin ≥%2'sinde* advers reaksiyonlar bildirilmiştir

6 İla 11 Aylık Pediatrik Hastalar

6 ila 11 aylık toplam 45 pediatrik hastaya Levosetirizin Dihidroklorür zentiva 1 verildi.İki haftalık plasebo kontrollü çift kör güvenlik denemesinde günde bir kez 25 mg. Hastaların yaş ortalaması 9 ay, %51'i Kafkas, %31'i Siyahtı. 1'den fazla denekte bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR (ı.e. 6 ila 11 ay arasında Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva 1'e maruz kalan deneklerin %3'ünden büyük veya eşit) .Plasebo kontrollü güvenlik çalışmasında günde bir kez 25 mg ve Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva ile plaseboya göre daha sık görülen ishal ve kabızlık, Levosetirizin Dihidroklorür zentiva ve plasebo ile tedavi edilen gruplarda sırasıyla 6 (%13) ve 1 (%4) ve 3 (%7) ve 1 (%4) çocuklarda bildirilmiştir.

Uzun Süreli Klinik Çalışma Deneyimi

Laboratuvar Test Anormallikleri

Pazarlama Sonrası Deneyim

Klinik çalışmalarda bildirilen ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlara ek olarak, Levosetirizin Dihidroklorür Zentiva'nın onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR da tanımlanmıştır. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

• bulanıklaştırma, görme bozuklukları
• Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:
• anjiyoödem, sabit ilaç erüpsiyonu, kaşıntı, dök ve ürtiker
• şiddetli hipotansiyon
• ölü doğum
• glomerülonefrit
• akut (AGEP dökülmüş püstüloz genelleştirilmiştir )

5 mg (10 mL) Levosetirizin dihidroklorür zentiva oral çözeltisinin bir dozu, 5 mg levosetirizin Dihidroklorür Zentiva tabletlerinin bir dozuna biyoeşdeğerlidir. Sağlıklı yetişkin deneklere 5 mg'lık bir Levosetirizin dihidroklorür zentiva oral solüsyonunun oral yoldan uygulanmasından sonra, ortalama tepe plazma konsantrasyonları dozdan yaklaşık 0.5 saat sonra elde edildi.

Levosetirizin plazma proteinlerinin ortalama bağlanması

İnsanlarda levosetirizin metabolizmasının derecesi dozun %14'ünden daha azdır ve bu nedenle genetik polimorfizmden veya hepatik ilaç metabolize edici enzim inhibitörlerinin eşzamanlı alımından kaynaklanan farklılıkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolik yollar aromatik oksidasyon, N-ve O-dealkilasyon ve taurin konjugasyonunu içerir. Dealkilasyon yolları esas olarak CYP 3A4'E aracılık ederken, aromatik oksidasyon çoklu ve/veya tanımlanamayan CYP izoformlarını içerir.

Yetişkin sağlıklı bireylerde plazma yarı ömrü, oral tabletlerin ve oral çözeltinin uygulanmasından yaklaşık 8 ila 9 saat sonra ve levosetirizin için ortalama oral toplam vücut klirensi yaklaşık 0.63 mL/kg / dak idi. Levosetirizin ve metabolitlerinin atılımının ana yolu, dozun ortalama %85.4'ünü oluşturan idrar yoluyla yapılır. Dışkı yoluyla atılım, dozun sadece %12.9'unu oluşturur. Levocetirizine hem glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler salgılama ile atılır. Levosetirizin Renal klirensi, kreatinin klirensi ile ilişkilidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda levosetirizin klirensi azalır.

-

-