Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kronik obstrüktif akciğer hastalığı semptomlarını hafifletmeyi amaçlayan bronş genişleyen tedaviyi desteklemek.
İnhalasyon.
Anoro Elipt'in ilacı® günde 1 kez aynı anda kullanılmalıdır. Anoro Elipt ilacının önerilen dozu®: günde 1 kez 22 + 55 mcg / doz bir inhalasyon. Bazı hastalarda Anoro Elipt kullanımının olduğu bulunmuştur® 22 + 113 mcg / doz doz dozunda günde 1 kez akciğerlerin fonksiyonu üzerindeki etki ve acil ilaçların kullanım sıklığı açısından ek bir avantaj vardır. Maksimum doz, Anoro Elipt ilacının bir solunmasıdır® dozajda 22 + 113 mcg / doz günde 1 kez.
Özel hasta grupları
Çocuklar. Bu ilaç, randevusu için endikasyonları dikkate alarak 18 yaşın altındaki hastaları tedavi etmek için kullanılmaz.
Yaşlı hastalar. 65 yaşın üzerindeki hastaların doz düzeltmesine ihtiyacı yoktur (bkz. Farmakokinetik).
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların doz düzeltmesine ihtiyacı yoktur (bkz. Farmakokinetik).
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif veya orta şiddette doz düzeltmesi olan karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda vilantherol ve beceri kombinasyonunun kullanımı üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır (bkz. Farmakokinetik).
Kullanım önerileri
Önce Elips inhalerini kullanırken® çalışmasının doğruluğunu veya inhalerin operasyon için özel hazırlığını doğrulamaya gerek yoktur. Aşağıdaki uygulama önerileri sırayla izlenmelidir.
Elips'in inhaleri® gıda veya inhalasyon için tasarlanmamış silikagel içeren nem emici bir torba içeren bir kapta paketlenmiştir. Bu çanta atılmalıdır. İnhaleri kaptan çıkardıktan sonra kapağı kapalı konumdadır. İlacı almaya hazır olana kadar açmamalısınız.
Elips inhaler kullanma talimatı®
Elips inhalerinin kapağını açıp kapatırken® ilacı almadan bir doz kaybolur. Bu doz inhaler içinde kapalı kalır, ancak alım için mevcut olmayacaktır. Bir inhalasyon için yanlışlıkla büyük bir doz veya çift doz almak imkansızdır.
Her kapak açıldıktan sonra ilacın bir dozu solunmaya hazırdır.
Doz sayacı, inhalerde kaç doz ilacın kaldığını gösterir. İnhaleri kullanmaya başlamadan önce, doz sayacı 30 sayısını gösterir. Kapak her açıldığında, doz sayısı 1 azalır. 10 dozdan az kaldığında, sayacın yarısı kırmızı olur. İlacın son dozu kullanıldıktan sonra, sayacın yarısı kırmızı ile vurgulanır, sayaç 0 sayısını gösterir. Bu, inhalerin boş olduğu anlamına gelir. Bundan sonra kapağı açtığınızda, doz sayacı tamamen kırmızı olacaktır.
Doz hazırlama
İlacı almaya hazır olana kadar kapağı açmayın. İnhaleri sallamayın.
1. Kapağı tıklamaya indirin.
2. İlacın dozu solunmaya hazırdır ve bunu desteklemek için sayaç birim başına doz sayısını azaltır.
3. Sayaç tıkladıktan sonra doz sayısını azaltmazsa, inhaler ilacın bir dozunu vermeye hazır değildir. Bu durumda, lütfen “Ek bilgi için iletişim kurun” alt bölümünde belirtilen telefon veya adresle iletişime geçin.
4. İnhaleri sallamayın.
İlacın solunması
1. İnhaleri ağızdan bir mesafede tutarak, maksimum derinliğin nefes vermesini sağlayın. İnhalere nefes vermeyin.
2. Ağızlığı dudaklarınızın arasına yerleştirin ve dudaklarınızla hafifçe tutun. Havalandırma deliğini parmaklarınızla kapatmayın.
Dudaklar mundstuck inhalerinin şeklini doğru bir şekilde tekrarlamalıdır.
3. Derin, uzun, düzgün bir nefes alın. Nefesinizi mümkün olduğunca tutun (en az 3-4 sn).
4. İnhaleri ağızdan çıkarın.
5. Yavaş ve sakin bir şekilde nefes verin.
İnhaleri doğru kullanırken, hasta ilacın tadını hissetmeyebilir veya akışını hissetmeyebilir.
İnhalerin kapatılması
Gerekirse, kapağı kapatmadan önce ağızlığı temizleyin, kuru kağıt peçete kullanın.
Ağızlığın tamamen kapanmasını sağlayarak kapağı sonuna kadar kaldırın.
süt proteinine ciddi alerjik reaksiyonlar veya aktif maddelere veya tarihte ilacın bir parçası olan herhangi bir bileşene karşı artan duyarlılık;
18 yaşın altındaki çocuklar.
Dikkatle: şirinimetikler ve muskarin reseptörlerinin antagonistleri kullanıldıktan sonra. h. ve ilaç Anoro Elipt®MSS kısmında aritmi gibi istenmeyen reaksiyonlar (örneğin, atriyal fibrilasyon ve taşikardi) gözlemlenebilir. Bu bağlamda, Anoro Elipt'in ilacı, ciddi kardiyovasküler hastalık formları olan hastalar için bir ilaçtır® dikkatle atanmalıdır. Bu ilacın antimuskarin aktivitesi göz önüne alındığında, optik glokom veya idrar geciktirme hastaları için dikkatle reçete edilmelidir.
Vilantherol ve beceri kırpma kombinasyonunun güvenlik profili, en az bir doz vilantherol ve beceri kombinasyonu alan 2454 KOAH hastasının katıldığı klinik araştırma verilerine dayanmaktadır. Tüm hastalar ilacı günde bir kez kullandı; bunlardan 1124'ü ilacı 22 + 55 μg / doz ve 1330 - 22 + 113 μg / doz dozunda aldı. Aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar organ hasarı ve organ sistemlerine ve oluşum sıklığına göre listelenmiştir. Oluşum sıklığı aşağıdaki gibi belirlenir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100 ve <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000 ve <1/100); nadiren (≥1 / 10000 ve <1/1000); çok nadiren (bireysel vakalar dahil <1/100000000). Frekans kategorileri ilacın klinik çalışmalarına dayanılarak oluşturulmuştur.
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: sık - farenjit.
Kalpten : seyrek olarak - atriyal fibrilasyon, taşikardi.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sık sık - öksürme.
LCD'nin yanından: sık sık - kabızlık, ağız kuruluğu.
Klinik çalışmalar sırasında, vilantherol ve beceri toplama kombinasyonunun aşırı dozuna ilişkin veriler elde edilmemiştir.
Belirtiler : muskarin reseptörlerinin antagonistlerine (örneğin ağız kuruluğu, akomodasyon ve taşikardi bozukluğu) maruz kaldığında gelişen bilinen istenmeyen reaksiyonlar ve aşırı dozda gözlenen belirtiler dahil olmak üzere ilacın tek tek bileşenlerinin etkisinden dolayı semptomlar ve işaretler geliştirmek mümkündür. diğer beta2agonistler (ör. titreme, baş ağrısı ve taşikardi).
Tedavi: aşırı doz durumunda semptomatik tedavi gereklidir ve gerekirse hasta buna göre izlenir. Doz aşımı durumunda hastaların daha fazla yönetimi klinik endikasyonlara uygun olarak yapılmalıdır.
Etki mekanizması
Anoro Elipt'in ilacı® uzun etkili etki ve inhalasyon beta muskarin kolinoreseptörlerinin inhalasyon antagonistinin bir kombinasyonudur2- Uzun etkili adrenomimetikler. Oral inhalasyondan sonra, her iki bileşiğin solunum yolu üzerinde lokal bir etkisi vardır ve çeşitli etki mekanizmaları nedeniyle bronşlaşmaya neden olur.
Vilanterol seçici beta agonistleri sınıfına aittir2uzun etkili adrenerjik reseptörler (beta2-agonistler). Beta agonistlerinin farmakolojik etkileri2-Adrenoreceptors, vilantherol dahil, ATF'nin CAMF'ye dönüşümünü katalize eden bir enzim olan hücre içi adenilatsiklazın uyarılması ile en azından kısmen ilişkilidir. CAMF seviyesindeki bir artış, bronşların düz kaslarının gevşemesine ve acil aşırı duyarlılığın salınmasına baskı yapılmasına yol açar hücrelerden (öncelikle yağ hücrelerinden).
Umeklidinyum, uzun etkili muskarin reseptörlerinin (antikolinerjik olarak da adlandırılır) bir antagonistidir. Çeşitli alt tiplerin muskarin kolinerjik reseptörlerine etki eden muskarin reseptörlerinin bir antagonisti olan bir kinüklidin türevidir. Umeklidinyum, asetilkolinin solunum yolunun düz kaslarının muskarin asetilkolin reseptörleri ile bağlanmasını rekabetçi bir şekilde inhibe ederek bronkolidasyon etkisine sahiptir. Modeller üzerinde klinik öncesi araştırma yaparken in vitro bu bileşik, M alt tipinin insan muskarin reseptörleri üzerinde yavaş bir etki geri dönüşümünün olduğunu göstermiştir3ve modellerde in vivo doğrudan akciğerlere uygulandıktan sonra ilaca maruz kalma süresi gösterilmiştir.
Farmakodinamik etkiler
İki plasebo kontrollü klinik performans çalışması, birinci saniyede (OFV) zorla ekshalasyonda bir artış gördü1) ilk gün vilantherol ve beceri kombinasyonunun ilk dozundan sonra. Bu gösterge, ilacı plasebo kullanırken aynı göstergeye kıyasla sırasıyla 22 + 55 μg / doz ve 22 + 113 μg / doz doz dozunda kullandıktan 15 dakika sonra 0.11 ve 0.13 l artmıştır (her iki durumda da p < 0, 001). Kaynak ve tepe OFV arasındaki fark1ilacın kullanımından sonraki 6 saat içinde belirlenir, deneyin ilk günü ve 24. haftasında 0.27 ve 0.32 l idi, sırasıyla, ilacı 22 + 55 μg / doz doz dozunda kullanırken, ve 0.31 ve 0.34 l, sırasıyla, ilacı 22 + 113 μg / doz dozunda kullanırken. Plasebo kullanıldığında, benzer göstergeler 0.11 ve 0.09 l (1. gün); ve 0.1 ve 0.06 l (24. hafta).
Vilantherol ve beceri kombinasyonunun QT aralığının süresi üzerindeki etkisi plasebo ve moksifloksasin kontrollü araştırmalarda değerlendirildi. 103 sağlıklı gönüllü, 22 + 113 veya 88 + 452 μg / doz dozunda günde 1 kez 10 gün boyunca vilantherol ve beceri kombinasyonunu kullandı. Bu ilacın tekrar tekrar kullanılmasından sonra, QT aralığının süresi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki yoktu (Frederick yöntemi ile koridize edilmiştir). Dışında, KOAH'lı 108 hastada 24 saatlik dağcı takibi ile vilantherol ve siklidini kombinasyonunun kalp ritmi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır, bu ilacı 6 ay boyunca aldı (bunlardan, 53 hasta ilacı 22 + 55 μg / doz ve 55 dozunda aldı — dozajda 22 + 113 mcg / doz günde 1 kez) 226 hastada olduğu gibi, ilacı 12 ay boyunca günde 1 kez 22 + 113 mcg / doz 1 dozunda almak.
Solunduğunda, her bir bileşiğin beceri ve vilantherol farmakokinetiğinin kombinasyonu, her bir aktif madde ayrı ayrı kullanıldığında gözlemlenene benzerdi. Bu nedenle, her bir maddenin farmakokinetiği ayrı ayrı ele alınacaktır.
Emme
Vilantherol solunduktan sonra sağlıklı gönüllülerin ortalama C'si vardırmak 5-15 dakika içinde ulaştı. İnhalasyon vilantherolün mutlak biyoyararlanımı, maddenin ağız boşluğunda çok hafif emilimi göz önüne alındığında ortalama% 27 idi. Vilantherolün tekrar tekrar solunmasından sonra, 6 gün sonra 2.4 kat birikim ile bir denge durumu elde edildi.
Beceri C teneffüs ettikten sonra sağlıklı gönüllülermak 5-15 dakika içinde ulaştı. İnhalasyon becerisinin mutlak biyoyararlanımı, maddenin ağız boşluğunda çok hafif emilimi göz önüne alındığında, ortalama% 13 idi. Beceri tırmanışının tekrar tekrar solunmasından sonra, 7-10 gün sonra, 1.5-2 kat birikim ile bir denge durumu elde edildi. 113 mcg beceri solunduktan sonra, ilaca 55 mcg'lik bir dozda solunduktan sonra sistem maruziyeti yaklaşık iki kat daha yüksekti.
Dağıtım
Vilantherol'un sağlıklı gönüllülere tanıtılmasından sonra ortalama Vss 165 l idi. İnsan kanı plazma proteinlerini bağlamak in vitro ortalama% 94.
Sağlıklı gönüllülere beceri getirildikten sonra ortalama Vd 86 l idi. İnsan kanı plazma proteinlerini bağlamak in vitro ortalama% 89'dur.
Metabolizma
Araştırma in vitro vilantherolün esas olarak sitokrom P450 sisteminin CYP3A4 izopurme etkisi altında metabolize olduğunu ve R-glikoprotein taşıyıcının bir substratı olduğunu gösterdi (P-gp). Metabolizmanın ana yolu, önemli ölçüde daha düşük beta değerine sahip bir dizi metabolit oluşumu ile O-dealkilasyondur1- ve beta2-adrenomimetrik aktivite. Vilantherolün oral yoldan uygulanmasından sonra radyoaktif izotoplar kullanılarak yapılan bir çalışma sırasında insan vücudunda tanımlanan kan plazmasının metabolik profili, ilk pasajın yüksek metabolizması ile tutarlıdır. Metabolitlerin sisteme maruz kalması ihmal edilebilir.
Araştırma in vitro skillklime'nin esas olarak sitokrom P450 sisteminin CYP2D6 izoderumunun etkisi altında metabolize olduğunu ve bir taşıyıcı substrat olduğunu gösterdi P-gp Beceri metabolizmasının ana yolu, sonraki konjugasyon (dahil. H dahil) ile oksidasyon (hidroksilasyon, O-dealkilasyon). glukurinasyon), farmakolojik aktivitesi belirlenmemiş daha düşük farmakolojik aktiviteye veya metabolitlere sahip bir dizi metabolitin oluşumuna yol açar. Bu tür metabolitlerin sisteme maruz kalması düşüktür.
Sağlıklı gönüllüler ve KOAH hastalarıyla ilgili araştırmalardan elde edilen mevcut farmakokinetik veriler, sistem maruziyetinde herhangi bir değişiklik olmadığını göstermektedir (Cmak ve orta AUC) ve birlikte kullanıldığında popüler vilantherol farmakokinetiğini ve her iki bileşeni ayrı ayrı kullanırken elde edilen benzer göstergelere kıyasla ustalık ve beceriyi incelerken tahmini maruz kalma. Güçlü bir izo-çiftlik inhibitörü olan ketokonazol (400 mg) CYP3A4 kullanılırken yüksek bir EAA artışı gözlendi0 - t ve Cmak vilantherol sırasıyla% 65 ve 22'de. Vilantherol maruziyetindeki bir artış, beta agonistlerinin sistemik etki karakteristiğinde bir artışa yol açmadı: MSS üzerindeki etki, kan potasyum içeriği veya QT aralığı (Frederick yöntemi ile düzeltildi). Hem beceri hem de vilantherol substratlardır P-gp Sağlıklı gönüllüler, ılımlı bir taşıyıcı inhibitörünün etkisini belirledi. P-gp vilantherol farmakokinetiği ve denge becerisi için verapamila (günde 240 mg 1 kez). Verapamilin C üzerindeki etkisimak vilantherol veya beceri gözlenmedi. Vilantherolün EAA değeri değişmezken, beceri toplamanın EAA'sında yaklaşık 1.4 kat artış kaydedildi.
Sonuç
Uygulamada / uygulamada vilantherolün plazma klerensi 108 l / s idi. Radyoaktif izotop ile etiketlenmiş vilantherolün oral uygulamasından sonra kütle dengesi, radyoaktif maddenin% 70'inin böbrekler ve% 30'unun bağırsaklar tarafından atıldığını gösterdi. Vilantherolün çıkarılması esas olarak metabolik bir şekilde meydana geldi, ardından metabolitlerin böbrekler ve bağırsaklar tarafından atılması. Vilantherolün 10 gün solunmasından sonra T1/2 plazmadan ortalama 11 saat.
Uygulamada / uygulamada beceri klidinia'nın plazma klerensi 151 l / s idi. Radyoaktif izotop (veya salınan radyoaktif maddenin% 73'ü) ile etiketlenmiş bir maddenin dozunun yaklaşık% 58'inin uygulanmasından 192 saat sonra, bu bileşiğin safraya salgılanmasını gösteren bağırsaklar tarafından atılmıştır. Böbrekler, 168 saat sonra radyoaktif izotop (serbest bırakılan radyoaktif maddenin% 27'si) ile etiketlenmiş bir maddenin% 22 dozunu çıkardı. İlacın sağlıklı erkekler tarafından oral yoldan verilmesinden 168 saat sonra, radyoaktif maddenin büyük kısmı esas olarak bağırsaklar tarafından atılmıştır (radyoaktif izotop ile etiketlenmiş maddenin kabul edilen dozunun% 92'si veya salınan radyoaktif maddenin% 99'u). Böbrekler tarafından oral uygulama yapıldığında, maddenin dozunun% 1'inden daha azı (serbest bırakılan radyoaktif maddenin% 1'i) atılır, bu da ilacın belirli bir uygulama yolu ile çok hafif bir emilimi gösterir. 10 gün boyunca tekrarlanan inhale inhalasyonlardan sonra T1/2 plazmadan ortalama 19 saat, değişmeyen maddenin% 3 ila 4'ü dengedeki böbrekler tarafından yetiştirildi.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar. Popüler bir farmakokinetik analiz, 65 yaş ve üstü KOAH hastalarında ve 65 yaşın altındaki yaş grubunda belirlenen vilantherol ve beceri yetiştiriciliğinin farmakokinetiğinin benzerliğini göstermiştir.
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaları incelerken, vilantherol veya koneklidiniumun (Cmak ve AUC). Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sağlıklı gönüllülere kıyasla protein bağlanma değişikliği belirtisi yoktur.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaları incelerken, vilantherol veya beceri siklidini (Cmak ve AUC). Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sağlıklı gönüllülere kıyasla protein bağlanma değişikliği belirtisi yoktur. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda vilantherol ve beceri kombinasyonu çalışmaları yapılmamıştır.
Diğer hasta grupları. Farmakokinetiğin popüler analizinin verileri, yaşa, ırksal ve cinsiyete, inhale kortiklerin kullanımına veya vücut ağırlığına bağlı olarak vilantherol veya beceri temizleme dozunun düzeltilmesi gerekliliğinin olmadığını göstermiştir. CYP2D6 izoproachmentinin zayıf metabolik aktivitesi olan hastaları incelerken, CYP2D6 izopurmiyumunun genetik polimorfizminin sistemin beceri maruziyeti üzerindeki klinik olarak anlamlı etkisini gösteren veriler elde edilmemiştir.
- Anti-kolinerjik [kombinasyonlarda Beta-adrenomimetiki] ile kombinasyon halinde adrenomimetiki
Beta adrenoblokatörler beta etkilerini zayıflatabilir2-agonistler veya bu grubun ilaçlarının antagonistleri olarak hareket ederler. ve vilantherol. Ortak kullanımları için iyi bir neden olması haricinde, seçici olmayan ve seçici beta blokerlerin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır. Vilanterol, Anoro Elipt'in ilacının bir bileşenidir® - sitokrom P450 sisteminin CYP3A4 izodermini kullanarak esas olarak LCD ve karaciğerde hızlı metabolizmaya uğrar. Güçlü CYP3A4 izofeni inhibitörleri olan bir ilacı reçete ederken (ör. ketokonazol), dikkat edilmelidir, t.to. vilantherolün sistemik maruziyetini artırma olasılığı vardır, bu da istenmeyen reaksiyonlar gelişme riskinde bir artışa neden olabilir (bkz. Farmakokinetik).