Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Fredrickson (aile heterozigot hiperkolesterinemi dahil tip IIa) veya karışık hiperkolesterinemi (tip IIb) sınıflandırmasına göre birincil hiperkolesterinemi - diyet ve diğer ilaç dışı tedavi yöntemleri (örneğin, fiziksel egzersizler, vücut ağırlığını azaltma) ) yetersizdir ;
aile homozigot hiperkolesterinemi - diyet ve diğer lipit etiketleme tedavisinin bir tamamlayıcısı olarak (ör. LPNP-aferez) veya bu tedavinin yeterince etkili olmadığı durumlarda;
hipertrigliseridemi (Fredrickson sınıflandırmasına göre tip IV) - diyetin bir tamamlayıcısı olarak;
aterosklerozun ilerlemesini yavaşlatmak - toplam X ve Xs-LPD'nin plazma konsantrasyonunu azalttığı terapi gösterilen hastalarda diyetin bir tamamlayıcısı olarak;
temel kardiyovasküler komplikasyonların birincil önlenmesi (inme, miyokard enfarktüsü, arteriyel revaskülarizasyon) klinik IBS belirtisi olmayan yetişkin hastalarda, ancak gelişme riski artar (erkekler için 50 yaşından büyük ve kadınlar için 60 yaşından büyük, C-reaktif proteinin plazma konsantrasyonunda artış (≥2 g / l) ek risk faktörlerinden en az biri varsa, gibi: arteriyel hipertansiyon, düşük plazma konsantrasyonu X-LPVP, Sigara içmek, IBS'nin erken aile tarihi .
İçeride, hapı çiğnemeyin veya öğütmeyın, bütün olarak yutun, içme suyu. İlaç, yemekten bağımsız olarak günün herhangi bir saatinde reçete edilebilir.
Crestor ilacı ile tedavi öncesi ve sırasında® hasta standart bir hipokolesterinemik diyet izlemelidir. İlacın dozu, tedavinin amacına ve tedaviye terapötik cevaba bağlı olarak, lipitlerin hedef konsantrasyonu hakkındaki mevcut öneriler dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir.
İlacı almaya başlayan hastalar veya diğer GMG-KoA-reduktaz inhibitörlerinden transfer edilen hastalar için önerilen başlangıç dozu, ilaç Crestor'un 5 veya 10 mg'ı olmalıdır® Günde 1 kez. Bir başlangıç dozu seçerken, bireysel bir X konsantrasyonu tarafından yönlendirilmeli ve kardiyovasküler komplikasyonlar geliştirme riskini dikkate almalı ve ayrıca yan etkiler geliştirme riskini değerlendirmek gerekir. Gerekirse, doz 4 hafta sonra daha yüksek bir doza yükseltilebilir.
40 mg'lık bir doz alırken olası yan etkilerin gelişmesi ile bağlantılı olarak (ilacın düşük dozlarına kıyasla) ek bir dozun 4 haftalık tedavi için önerilen başlangıçtan daha yüksek olması durumunda dozda 40 mg'a bir artış sadece ciddi derecede hiperkolesterol ve yüksek kardiyovasküler komplikasyon gelişme riski olan hastalarda yapılabilir (özellikle aile hiperkolesterolü olan hastalarda) 20 mg'lık bir doz alırken istenen tedavi sonucunu elde etmeyen ve bir uzmanın gözetiminde olacak. İlacı 40 mg'lık bir dozda alan hastaların özellikle dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.
Daha önce bir doktora başvurmamış olan hastalara 40 mg'lık bir doz reçete edilmesi önerilmez. 2-4 haftalık tedaviden sonra ve / veya ilaç Crestor dozunda bir artış ile® lipit değişim göstergelerinin kontrolü gereklidir (gerekirse doz düzeltmesi gereklidir).
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Doz düzeltmesi gerekmez.
Böbrek yetmezliği. Hafif veya orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az), Crestor ilacının kullanımı® kontrendikedir. Orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak) ilacın 40 mg'lık bir dozda kullanılması kontrendikedir. Orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara başlangıç dozu 5 mg önerilir.
Pediatrik başarısızlık. Crestor® aktif fazda karaciğer hastalığı olan hastalar için kontrendikedir.
Etnik gruplar. Farklı etnik gruplara ait hastalarda rozuvastatinin farmakokinetik parametrelerini incelerken, Japonca ve Çince'de rozuvastatinin sistemik konsantrasyonunda bir artış kaydedildi. Crestor ilacı reçete edilirken bu gerçek dikkate alınmalıdır® bu hasta grupları. 10 ve 20 mg'lık dozlar reçete edilirken, Mongoloid ırkı hastaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg'dır. Moğol ırkının hastaları için ilacın 40 mg'lık bir dozda reçetesi kontrendikedir.
Genetik polimorfizm. SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC ve ABCG2 (BCRP) s.421AA genotiplerinin taşıyıcılarına kıyasla rozuvastan maruziyetinde (AUC) bir artış olduğunu kaydetti SLC1B1 c.521T ve ABCG2 c.421CC. Taşıyıcı hastalar için® 20 mg / gündür.
Miyopatiye yatkın hastalar. İlacın 40 mg'lık bir dozda reçetesi, miyopatinin gelişimine yatkınlığı gösterebilecek faktörleri olan hastalara gösterilmiştir. 10 ve 20 mg'lık dozlar reçete edilirken, bu hasta grubu için önerilen başlangıç dozu 5 mg'dır.
İlişkili tedavi. Rosuvastatin çeşitli taşıma proteinlerine (özellikle OATP1B1 ve BCRP) bağlanır. Crestor ilacını birlikte kullanırken® taşıma proteinleri ile etkileşime girerek plazmada rozuvastatin konsantrasyonunu artıran bir ritonavirin atazanavir, lopinavir ve / veya typrannavir ile kombinasyonu da dahil olmak üzere bazı HIV proteaz inhibitörleri (siklosporin, bazı HIV proteaz inhibitörleri gibi), miyopati geliştirme riski (rabdomiyoliz dahil) artabilir. Crestor ilacı ile birlikte randevu almadan önce bu ilaçları kullanma talimatlarını öğrenmelisiniz® Bu gibi durumlarda, alternatif tedavi reçete etme veya Crestor ilacının alınmasını geçici olarak durdurma olasılığı değerlendirilmelidir.® Yukarıdaki ilaçların kullanılması gerekiyorsa, Crestor ilacı ile birlikte tedavi yarar ve risk oranı değerlendirilmelidir.® ve dozunu azaltmayı düşünün.
Günlük 30 mg'a kadar dozda
rozuvastatine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
aktif fazdaki karaciğer hastalıkları (karaciğer transaminazlarının aktivitesinde kalıcı bir artış ve kan serumundaki hepatik transaminazların aktivitesinde VGN'ye kıyasla 3 kattan fazla bir artış dahil);
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);
miyopati ;
siklosporinin eşzamanlı kullanımı;
miyotoksik komplikasyonların gelişimine yatkın hastalar;
hamilelik, emzirme dönemi;
yeterli doğum kontrol yöntemleri kullanarak kadınlarda çocuk doğurma yaşının kullanılması;
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
18 yaşına kadar.
Günlük 30 mg veya daha fazla dozda
rozuvastatine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
aktif fazdaki karaciğer hastalıkları (karaciğer transaminazlarının aktivitesinde kalıcı bir artış ve kan serumundaki hepatik transaminazların aktivitesinde VGN'ye kıyasla 3 kattan fazla bir artış dahil);
ortalama ve şiddetli derecede böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az);
miyopati ;
siklosporinin eşzamanlı kullanımı;
miyotoksik komplikasyonların gelişimine yatkın hastalar;
hamilelik, emzirme dönemi;
yeterli doğum kontrol yöntemleri kullanarak kadınlarda çocuk doğurma yaşının kullanılması;
hipotiroidizm;
tarihte kas hastalığı (dahil. ailede);
tarihte diğer GMG-KoA-redüktaz inhibitörleri veya fibratları kullanırken miyotoksisite;
aşırı alkol kullanımı;
kan plazmasında rosouvastatin konsantrasyonunda bir artışa yol açabilecek durumlar;
fibratların eşzamanlı kullanımı;
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
Moğol ırkının hastaları;
18 yaşına kadar.
Dikkatli
Günlük 30 mg'a kadar dozda. Miyopati / disdomiyoliz gelişme riski böbrek yetmezliği, hipotiroidizm, anamnezde kalıtsal kas hastalıklarıdır (dah. ailede) ve diğer GMG-KoA redüktaz veya fibratları kullanırken önceki kas toksisitesi geçmişi; aşırı alkol tüketimi; 65 yaş üstü; durum, rozuvastatinin plazma konsantrasyonunda bir artış kaydedildi; yarış (Moğol yarışı — Japon ve Çin) liflerle eşzamanlı kullanım; tarihte karaciğer hastalıkları; sepsis; arteriyel hipotansiyon; kapsamlı cerrahi müdahaleler, yaralanmalar, ağır metabolik, endokrin veya elektrolit bozuklukları veya kontrolsüz kramplar, bir esetimibus ile eşzamanlı kullanım.
Günlük 30 mg veya daha fazla dozda. Hafif şiddette akadiyasik yetmezlik (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan fazladır); 65 yaş üstü; anamnezde karaciğer hastalıkları; sepsis; arteriyel hipotansiyon; kapsamlı cerrahi müdahaleler, yaralanmalar, şiddetli metabolik, endokrin veya elektrolit bozuklukları veya kontrolsüz kramplar; bir esetimbus ile eşzamanlı kullanım.
Rozuvastatin kullanılırken gözlenen yan etkiler genellikle hafif belirgindir ve bağımsız olarak geçer. Diğer GMG-KoA-reduktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, yan etkilerin sıklığı esas olarak doza bağlıdır.
WHO yan etkilerinin sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - <1/1000000.
Kan ve lenfatik sistemden: frekans bilinmiyor - trombositop.
Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - anjiyonörotik ödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Endokrin sistemden: sık - tip 2 diabetes mellitus.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, baş dönmesi; çok nadiren - hafıza kaybı veya azalması; frekans bilinmiyor - periferik nöropati..
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: frekans bilinmiyor - öksürük, nefes darlığı.
Sindirim sisteminden: sık - kabızlık, bulantı, karın ağrısı; nadiren - pankreatit; çok nadiren - sarılık, hepatit; frekans bilinmiyor - ishal. Rozuvastatin kullanılırken, az sayıda hastada kan plazmasındaki hepatik transaminazların aktivitesinde doza bağlı bir artış vardır. Çoğu durumda, önemsiz, asemptomatik ve geçicidir.
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - cilt kaşıntısı, deri döküntüsü, ürtiker; sıklığı bilinmiyor - Stevens-Johnson sendromu.
İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: sık - miyalji; nadiren - miyopati (miyozit dahil), rabdomiyoliz (akut böbrek yetmezliği olan veya olmayan); çok nadiren - artralji; frekans bilinmiyor - immünosmedize olmayan uncropathy.
Rozuvastatin alan az sayıda hastada kan plazmasında KFK aktivitesinde doza bağlı bir artış gözlenmektedir. Çoğu durumda, önemsiz, asemptomatik ve geçicidir. KFK aktivitesinde VGN'den 5 kat daha fazla bir artış olması durumunda, tedavi askıya alınmalıdır.
Böbreklerden ve idrar yollarından: roseuvastan tedavisi alan hastalar proteinüri yaşayabilir. 10-20 mg rozuvastatin alan hastaların% 1'inden azında ve 40 doz alan hastaların yaklaşık% 3'ünde idrardaki protein miktarında (yokluk veya iz miktarından ++ veya daha fazla) bir değişiklik gözlenir. mg / gün rozuvastatin. 20 mg'lık bir doz alırken idrardaki protein miktarında hafif bir değişiklik kaydedildi. Çoğu durumda, proteinüri tedavi sırasında azalır veya kaybolur ve akut veya mevcut bir böbrek hastalığının ilerlemesi anlamına gelmez; çok nadiren - hematüri.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: frekans bilinmiyor - jinekomasti.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sıklıkla - astenik sendrom; sıklığı bilinmiyor - periferik ödem.
Laboratuvar göstergeleri: rozuvastatin kullanıldığında, laboratuvar göstergelerinde aşağıdaki değişiklikler de gözlenmiştir: hiperglisemi, kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunda bir artış, GGTP aktivitesi, kan plazmasındaki SHF ve tiroid hormonlarının serum konsantrasyonunda bir değişiklik.
Bazı GMG-KoA-reduktaz inhibitörleri (eyaletler) kullanıldığında, aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: depresyon, uykusuzluk ve kabus rüyaları dahil uyku bozuklukları, cinsel işlev bozukluğu, artan glikosile hemoglobin konsantrasyonu. Özellikle uzun süreli ilaç kullanımı ile tek tip interstisyel akciğer hastalığı vakaları bildirilmiştir (bkz. "Özel talimatlar").
Klinik aşırı doz resmi tanımlanmamıştır. İlacın birkaç günlük dozunun bir kerelik alınmasıyla, rozuvastatinin farmakokinetik parametreleri değişmez.
Tedavi: semptomatik, karaciğer fonksiyonunun kontrolü ve KFK'nın serum aktivitesi gereklidir, spesifik bir antidot yoktur, hemodiyaliz etkisizdir.
Emilim ve dağıtım
Cmak kan plazmasındaki rozuvastatin, içe doğru alındıktan yaklaşık 5 saat sonra elde edilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 20'dir. Esas olarak X'leri sentezleyen ve Xs-LPNP'yi metabolize eden ana organ olan karaciğer tarafından metabolize edilir. Vd rozuvastatin yaklaşık 134 litredir. Rozuvastatinin yaklaşık% 90'ı, özellikle albümin ile kan plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
Sınırlı metabolizmaya maruz kaldı (yaklaşık% 10). Rosuvastatin, sitokrom P450 sisteminin spesifik olmayan bir substratıdır. Rozuvastatinin metabolizmasında rol oynayan ana izoenzim CYP2C9 izopurmentidir. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 kaynakları metabolizmaya daha az dahil olur. Tanımlanan ana metabolitler N-desmetilrozuvastatin ve lakton metabolitleridir. N-desmetilrosuvastatin rozuvastatinden yaklaşık% 50 daha az aktiftir; lakton metabolitleri farmakolojik olarak inaktiftir. Plazma GMG-KoA-reduktazın inhibisyonundaki farmakolojik aktivitenin% 90'ından fazlası, geri kalanı - metabolitleri tarafından rozuvastan tarafından sağlanır.
Sonuç
Rozuvastatin dozunun yaklaşık% 90'ı bağırsaklardan (emilen ve emilmeyen rozuvastatin dahil) değişmeden boşaltılır. Gerisi böbrekler tarafından görüntülenir. T1/2 kan plazması yaklaşık 19 saattir (ilacın dozunda bir artışla değişmez). Ortalama geometrik plazma klerensi 50 l / s'dir (varyasyon katsayısı% 21.7'dir). Diğer GMG-KoA-reduktaz inhibitörlerinde olduğu gibi, membran taşıyıcı X'ler, rozuvastatinin hepatik eliminasyonunda önemli bir rol oynayan rozuvastatinin hepatik yakalanması sürecinde rol oynar.
Doğrusallık
Rozuvastatinin sisteme maruz kalması doza orantılı olarak artar. Farmakokinetik parametreler günlük kullanıldığında değişmez.
Özel hasta grupları
Yaş ve cinsiyet. Cinsiyet ve yaşın rozuvastatinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Etnik gruplar. Farmakokinetik çalışmalar, medyan AUC ve C'de yaklaşık iki kat artış göstermiştirmak Kafkas ırkının hastalarına kıyasla Moğol ırkının (Japon, Çin, Filipinliler, Vietnam ve Koreliler) hastalarında rozuvastatin; Hintliler medyan AUC ve C'de bir artış gösteriyormak 1.3 kez. Farmakokinetik analiz, Kafkas ve Negroid ırklarının hastaları arasında farmakokinetikte klinik olarak anlamlı farklılıklar ortaya koymamıştır.
Böbrek yetmezliği. Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, rozuvastatin veya N-desmetilrosuvastatinin plazma konsantrasyonu önemli ölçüde değişmez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az), kan plazmasındaki rozuvastatin konsantrasyonu 3 kat daha yüksektir ve N-desmetilrosuvastatin konsantrasyonu sağlıklı gönüllülerden 9 kat daha yüksektir. Hemodiyaliz hastalarında kan plazmasındaki rosouvastatin konsantrasyonu sağlıklı gönüllülerden yaklaşık% 50 daha yüksektir.
Pediatrik başarısızlık. Child Pugh ölçeğinde 7 puan veya daha düşük karaciğer yetmezliği olan hastalarda, rozuvastatinin sistemik maruziyetinde bir artış tespit edilmemiştir. Child Pugh ölçeğinde 8-9 puan karaciğer yetmezliği olan iki hasta, sistem maruziyetinde en az 2 kez artış gösterdi. Çocuk Puig ölçeğinde 9 puanın üzerinde karaciğer yetmezliği olan hastalarda rozuvastatin konusunda deneyim yoktur.
Genetik polimorfizm. GMG-KoA-reduktaz inhibitörleri, h. taşıma proteinleri OATR1B1 (organik anyonların taşınmasının polipeptiti, hepatositlerle statinlerin yakalanmasında rol oynayan) ile ilişkili rozuvastatin ve BCRP (akı konveyörü). SLCO1B1 (OATR1B1) s.521SS ve ABCRG2 (BCRP) c.421AA genotiplerinin taşıyıcıları, rozuvastatinin maruziyetinde (AUC) sırasıyla 1.6 ve 2.4 kat artış kaydetti. ABCG2 c.
- Hipolipidemik ilaç - GMG-KoA-reduktaz inhibitörü [Statinler]
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
İlacın raf ömrü Crestor'dur®3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
rozuvastatin (kalsiyum rozuvastatin formunda) | 10/20/40 mg |
yardımcı maddeler: laktoz monogydrat - 89.5 / 179 / 164.72 mg; MCC - 29.82 / 59.64 / 54.92 mg; fosfat kalsiyum - 10.9 / 21.8 / 20 mg; crospovidon - 7.5 / 15/15 magnezyum | |
film kabuğu: laktoz monogidrat - 1.8 / 3.6 / 3.6 mg; hipromelloz - 1.26 / 2.52 / 2.52 mg; triasetin (gliserina triasetat) - 0.36 / 0.72 / 0.72 mg; titanyum dioksit - 1.0 |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Haplar 10 mg: Her biri 7 tablet. poliamid / yumuşak alüminyum folyo / termolak ile kaplanmış sertleştirilmiş alüminyum folyo ile kapatılmış plastikleştirilmemiş PVC filmden oluşan kalıplama laminatından oluşan alüminyum laminat / alüminyum folyo blisterde. 1 bl. bir karton paket içinde.
Her biri 14 tablet. poliamid / yumuşak alüminyum folyo / termolak ile kaplanmış sertleştirilmiş alüminyum folyo ile kapatılmış plastikleştirilmemiş PVC filmden oluşan kalıplama laminatından oluşan alüminyum laminat / alüminyum folyo blisterde. 2, 7 veya 9 bl. bir karton paket içinde.
Haplar 20 mg: Her biri 14 tablet. poliamid / yumuşak alüminyum folyo / termolak ile kaplanmış sertleştirilmiş alüminyum folyo ile kapatılmış plastikleştirilmemiş PVC filmden oluşan kalıplama laminatından oluşan alüminyum laminat / alüminyum folyo blisterde. 2 veya 9 bl. bir karton paket içinde.
Haplar 40 mg: Her biri 7 tablet. poliamid / yumuşak alüminyum folyo / termolak ile kaplanmış sertleştirilmiş alüminyum folyo ile kapatılmış plastikleştirilmemiş PVC filmden oluşan kalıplama laminatından oluşan alüminyum laminat / alüminyum folyo blisterde. 4 bl. bir karton paket içinde.
Tarifine göre.
- E78.0 Saf hiperkolesterolemi
- E78.1 Saf hipergliseridemi
- E78.2 Karışık hiperlipidemi
- I10 Esansiyel (birincil) hipertansiyon
- I15 İkincil hipertansiyon
- I21.9 Akut miyokard enfarktüsü belirtilmemiştir
- I24.9 Akut koroner kalp hastalığı belirtilmemiş
- I25.9 Kronik koroner kalp hastalığı belirtilmemiş
- I64 Kanama veya kalp krizi olarak belirtilmeyen bir inme
- I70 Ateroskleroz
- Z81.2 Aile tarihinde sigara içmek