Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kaletra ЛОПИРИТАAluviaLopinavir/Ritonavir SandozLopimuneLopinavir/Ritonavir AccordKaletra (Oral)AllteraКалидавирKaletra Oral SolutionLoritecKaletra capsulesЭкструдат лопинавир + ритонавир, 16.7% + 4.2%Kaletra solutionRitocomLopinavir-RitonavirКалетраAccessPak for HIV PEP Expanded with KaletraRitomax-L
Kontrendikasyonlar
Liponavir/ritonavir liponavir, ritonavir veya yardımcı maddelerden birine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
KALETRA® lopinavir ve ritonavir içermektedir ve bunların her ikisi de sitokrom P450 izoformu olan CYP3A nın inhibitörleridir. KALETRA®; klerens bakımından CYP3A ya yüksek derecede bağlı olan ve yüksek plazma konsantrasyonlarının ciddi ve/veya yaşamı tehdit edici olaylarla ilişkili olduğu ilaçlar ile birlikte alınmamalıdır. Bu ilaçlar aşağıdaki tabloda verilmektedir:
Lopinavir/ritonavir ile birlikte verilmemesi gereken ilaçlar
İlaç Sınıfı Birlikte verilmemesi gereken ilaç sınıfı
Alfa1-adrenoreseptör antagonisti alfuzosin HCL
Antibiyotikler fusidik asit
Antihistaminikler astemizol, terfenadin
Antipisikotik blonanserin
Benzodiazepinler oral midazolam (parenteral uygulanan midazolam ile birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır, bkz. bölüm 4.5), triazolam
Ergot türevleri ergotamin, dihidroergotamin, ergonovin, metilergonovin
Prokinetik ajan sisaprid
Bitkisel Ürün St. John s Wort (hypericum perforatum, sarı kantaron)
HMG-CoA Redüktaz İnhibitörleri lovastatin, simvastatin
Uzun etkili beta-adrenoseptör agonisti salmeterol
Nöroleptikler pimozid
ketiapin
PDE5 inhibitörü sildenafil* (Revatio®) sadece pulmoner arteriyal hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanıldığında
Avanafil
Anormal kalp atımı tedavisinde kullanılan amiodaron
Erektil fonksiyon bozukluğu tedavisinde kullanılan vardenafil
* Erektil fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sildenafil ile birlikte kullanım için bölüm 4.5 e bkz.
St. John s Wort (Hypericum perforatum) içeren bitkisel preparatlar, plazma konsantrasyonlarında düşme riskine ve lopinavir ile ritonavirin klinik etkisinin azalmasına sebebiyet vermesine bağlı olarak lopinavir ve ritonavir alınırken kullanılmamalıdır (bkz.bölüm 4.5).
Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
KALETRA® yı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer:
• Etkin maddeler lopinavir ve ritonavire ya da KALETRA® nın bileşimindeki yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı alerjiniz varsa,
• Ciddi karaciğer sorunlarınız varsa,
• Doktorunuz tarafından başka türlü önerilmediği sürece, hamileyseniz ya da emziriyorsanız (bkz. Hamilelik ve emzirme).
• Doktor tarafından özellikle önerilmediği durumlarda 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
• KALETRA® yı aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanmayınız:
-Astemizol veya terfenadin (alerji belirtilerinin tedavisi için sık kullanılan ilaçlar-bu ilaçlar reçetesiz satılabilir).
-Blonanserin (şizofreni benzeri ruhsal hastalıkların tedavilerinde kullanılan ilaçlar)
-Ağız yoluyla alınan (oral) midazolam, triazolam (tedirginlik, kaygı ve/veya uyku sorunları için kullanılan ilaçlar)
-Pimozid (şizofreni tedavisinde kullanılır)
-Ketiapin (şizofreni, bipolar bozukluk ve major depresif bozukluk tedavisinde kullanılır)
-Sisaprid (bazı mide sorunlarında kullanılır)
-St. John s Wort (Hypericum perforatum, sarı kantaron)
-Lovastatin, simvastatin (kandaki kolestrolü düşürmek için kullanılır.)
-Salmeterol (genel olarak nefes alma problemlerinin tedavisinde kullanılır)
-Ergotamin, dihidroergotamin, ergonovin, metilergonovin (belirli tipte başağrılarını tedavi etmekte kullanılan ilaçlar)
-Sildenafil (yalnızca pulmoner arteriyel hipertansiyon (akciğerde yüksek tansiyon) tedavisinde kullanıldığında) (Sildenafil erkeklerdeki sertleşme bozukluğunun tedavisinde kullanıldığında doktor gözetimi altında uygulanabilir.)
-Amiodaron (anormal kalp atımı tedavisinde kullanılır)
-Avanafil veya vardenafil (genellikle erkeklerdeki sertleşme bozuklukları için kullanılır)
-Alfuzosin
-Fusidik asit (Staphylococcus bakterisi nedeni ile oluşan impetigo (iltihaplı isilik) veya enfekte dermatit (bulaşıcı bir deri hastalığı) gibi deri enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır.) Kemik veya eklem enfeksiyonlarının uzun dönemli tedavisinde fusidik asit doktor gözetiminde kullanılmalıdır.
-Kolşisin (anti-gut ilacı)-böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda
KALETRA® yı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer:
• Hemofili tip A ve B hastası iseniz, KALETRA® kanama riskini artırabileceği için doktorunuzu bilgilendiriniz.
• KALETRA® alan hastalarda diyabet (artmış kan şekeri olarak) bildirilmiştir.. Böyle bir durum söz konusu ise, doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Kronik hepatit B veya C ile birlikte, karaciğer hastalığı geçirmiş ve karaciğer problemi yaşamış hastalar, muhtemel ölümcül ve ciddi karaciğer yan etkileri bakımından yüksek risk taşımaktadır. Böyle bir durum söz konusu ise, doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Kusma, bulantı, karın ağrısı, nefes almada zorluk ve bacak ve kollarda ciddi kas zayıflığı yaşarsanız, bu belirtiler artmış laktik asit seviyelerini gösterebileceği için, doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Susama, sıklıkla idrara çıkma, görme bulanıklığı veya kilo kaybı yaşarsanız, bu belirtiler kanda yükselmiş şeker seviyelerini gösterebileceği için, doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Trigliserit (kandaki yağ) miktarında artışı gösteren, bulantı, kusma, abdominal ağrı, pankreatit için (pankreas iltihaplanması) risk faktörü olabilir ve bu belirtiler, pankreatite neden olabilir. Böyle bir durum yaşarsanız doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Yağ dağılımındaki değişikliğe bağlı olarak, vücut şeklinde değişiklik yaşarsanız doktorunuzu bilgilendiriniz. Bu durum, kol bacak ve yüzden yağ kaybı, abdomende (karın) ve diğer iç organlarda yağ artışı, meme büyümesi ve ensede yağ toplanması (sığır hörgücü) gibi değişiklikleri içerebilir.Bu durumların nedeni ve uzun dönemli sağlık etkileri henüz bilinmemektedir.
• AIDS ve fırsatçı enfeksiyon geçmişi olan bazı hastalarda anti-HIV tedavisi başladıktan sonra bile geçmiş enfeksiyonlara bağlı iltihabi belirti ve işaretler ortaya çıkabilir.. Bu belirtilerin vücudun belirti vermeyen mevcut enfeksiyonlara karşı savaşmasını sağlayan bağışıklık cevabının gelişmesinden kaynaklandığına inanılmaktadır. HIV enfeksiyonunuzun tedavisine yönelik ilaçları kullanmaya başlamanızdan sonra, fırsatçı enfeksiyonlara ek olarak, otoimmün hastalıklar da (bağışıklık sistemi sağlıklı vücut dokusuna saldırdığında ortaya çıkan bir bozukluk) görülebilmektedir. Otoimmün hastalıklar, tedavinin başlamasından birkaç ay sonra ortaya çıkabilmektedir. Herhangi bir enfeksiyon belirtisi veya kas zayıflığı, gövdenizin yukarı yönlü hareketi ve el ve ayaklarda başlayan zayıflık, çarpıntı, titreme ya da hiperaktivite gibi başka belirtileri fark etmeniz halinde, lütfen gerekli tedavinin uygulanması için derhal doktorunuza bilgi veriniz.
• Kemik problemleri: HIV tedavisinde birden fazla ilaç alan bazı hastalarda osteonekroz (kemiğe kan sağlanmasındaki kayıpla ortaya çıkan, kemik dokusunun ölmesi) denen bir kemik hastalığı gelişebilir. HIV ilaçları ile tedavinin süresi, kortikosteroid (steroid olarak da adlandırılan ve iltihabı azaltmaya yarayan ilaçlar) kullanımı, alkol tüketimi, ciddi bağışıklık baskılanması, yüksek vücut küitle indeksi, diğerleri arasında bu hastalığın ortaya çıkmasındaki risk faktörlerinin bir kısmı olabilir. Osteonekroz belirtileri, eklemlerde tutukluk, ağrı ve acı (özellikle kalça, diz ve omuzlarda) ve hareketlerde zorlanmadır. Bu belirtilerden her hangi birini fark ederseniz lütfen doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Özellikle bu ilaçlar ile birlikte, kas ağrısı, hassasiyet veya ağrı hissederseniz doktorunuzu bilgilendiriniz.
• Baş dönmesi, sersemlik, baygınlık veya anormal kalp atış hissi oluşursa doktorunuzu bilgilendiriniz.. KALETRA® kalp ritminizde ve kalbinizin elektriksel aktivitesinde değişikliklere neden olabilir. Bu değişiklikler EKG (elektrokardiyogram) ile görülebilir.
• KALETRA® HIV enfeksiyonu veya AIDS için tedavi değildir. KALETRA® alan hastalarda enfeksiyon veya HIV hastalığı veya AIDS ile ilişkili diğer hastalıklar ortaya çıkabilir. Bu nedenle KALETRA® kullanırken doktor kontrolünde olmanız önemlidir. KALETRA® kullanırken halen HIV in diğer kişilere bulaşma riski mevcuttur. Cinsel ilişki yolu veya kan yolu ile hastalığın bulaşmasını önleyici uygun yöntemler (örn: prezervatif) kullanılmalıdır.
• Özellikle doktor tarafından önerilmediği takdirde 2 yaşın altındaki çocuklarda KALETRA® kullanılmamalıdır.
KALETRA® nın yiyecek ve içecek ile kullanılması
KALETRA® kullanan hastalar, etkisini durdurabileceği için, St John s Wort (Hypericum perforatum–sarı kantaron otu) içeren ürünler kullanmamalıdır. KALETRA yiyeceklerle veya aç karnına alınabilir..
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• KALETRA® nın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
• Doktor tarafından özellikle önerilmediği sürece hamilelik esnasında KALETRA®kullanmamalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu farkederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• HIV ile enfekte kadınların HIV yi bebeklerine anne sütü ile geçirme riski olduğundan, bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir.
Araç ve makine kullanımı
Araba veya makina kullanımı üzerine muhtemel etkileri bakımından KALETRA® özel olarak test edilmemiştir. Eğer araç ve makine kullanımınızı etkileyebilecek bir yan etki hissediyorsanız (örn: bulantı), araç ya da makine kullanmayınız. Doktorunuz ile konuşunuz.
KALETRA® nın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
KALETRA® nın içeriğinde bulunan yardımcı maddelere karşı aşırı bir duyarlılığınız yoksa, bumaddelere bağlı olumsuz bir etki beklenmez..
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
KALETRA®, reçetesiz aldığınız ilaçlar dahil diğer ilaçlarla etkileşebilir. Doktorunuzun KALETRA® kullanırken, kullandığınız diğer ilaçların dozunu azaltması veya arttırması muhtemeldir.
• Flutikazon propionat (steroid türü genelde nefes alma problemlerinin tedavisinde kullanılan ilaç) kullanıyorsanız veya kullanmayı planlıyorsanız doktorunuzla görüşünüz. KALETRA® ile birlikte flutikazon propionat kullanımı, kandaki flutikazon düzeylerini artırabilir ve ciddi yan etkilere neden olabilir.
• KALETRA® mümkün klinik etkiyle diğer tıbbi ürünlerle ciddi etkileşimlere girebilir. Aşağıdaki tıbbi ürünlerin KALETRA® ile birlikte kullanımı sadece medikal tavsiyeye dayanarak yapılmalıdır:
-Kandaki kolesterolü düşürücü ilaçlar (örn: lovastatin, simvastatin, rosuvastatin veya atorvastatin),
-Bağışıklık sistemine etki eden bazı ilaçlar (örn: siklosporin, sirolimus, rapamisin, takrolimus),
-Çeşitli steroidler (iltihabı azaltmaya yarayan ilaçlar, örn: budesonid, deksametazon, flutikazon propiyonat, etinil östradiol),
-Diğer proteaz inhibitörleri (amprenavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, tipranavir),
-Mantar ilaçları (örn: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol),
-Morfin benzeri ilaçlar (örn: metadon),
-Sara ilaçları (örn: karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, lamotrijin ve valproat),
-Belirli antibiyotikler (örn: rifabutin, rifampisin, klaritromisin),
-Belirli antidepresanlar (örn: trazodon, bupropion),
-Sedatif ajanlar (heyecanı azaltan ve sakinleştiren ilaçlar,enjeksiyonla alınan midazolam),
-Antikanser ajanları (dasatinib ve nilotinib gibi tirozin kinaz inhibitörleri, vinkristin ve vinblastin),
-Erektil disfonksiyon ilaçları (örn: sildenafil, tadalafil),
-Sigara bırakılmasında kullanılan ilaçlar (örn: bupropion),
-Ağrı kesici ilaçlar (örn: fentanil),
-Nükleozit olmayan ters transkriptaz inhibitörleri (örn: efavirenz, neviparin),
-Oral gebelik önleyici ilaçlar.
-Antikoagülanlar (örn:warfarin (kanın seyreltilmesinde kullanılır), rivaroksaban)
-Yetişkinlerde kronik hepatit C tedavisinde kullanılan Anti-HCV ilaçlar (örn: boceprevir ve telaprevir)
-HIV CCR5-antagonisti (örn: maravirok)
-HIV-1 inregraz inhibitörü (örn: raltegravir)
-Anti-gut ilaçları (örn: kolşisin)
-Kemik ve bağlarda oluşan enfeksiyonların (örn: osteomilit) uzun dönemli tedavisinde kullanılan fusidik asit
-Digoksin, kalsiyum kalan antagonistleri (örn: felodipin, nifedipin, nikardipin) ve kalp ritmini düzenleyici ilaçlar (örn: bepridil, sistemik lidokain, kinidi) gibi kalp ilaçları
-Astım ve diğer kronik obstrüktif pulmoner hastalığı gibi akciğer ile ilgili problemlerin tedavisinde kullanılan ilaçlar (örn: salmeterol)
-Pulmoner arteriyal hipertansiyon (pulmoner atardamarda yüksek kan basıncı) tedavisinde kullanılan ilaçlar (örn: bosentan, tadalafil, sildenafil)
-KALETRA® ile birlikte vardenafil almayınız.
-Pulmoner ateriyel hipertansiyon tedavisi için kullanılan sildenafil ile birlikte KALETRA® almayınız.
-KALETRA® ile birlikte sildenafil veya tadalafil alıyorsanız, diğer ilaçlarla olası ilaç etkileşimleri ve yan etkiler konusunda doktorunuzla konuşunuz. Sildenafil veya tadalafil ile KALETRA® yı birlikte alırsanız kan basıncında düşme, kendinden geçme, görme değişiklikleri ve 4 saatten uzun süren penis ereksiyonu gibi yan etki riskleri vardır. Eğer bir ereksiyon, 4 saatten uzun sürerse peniste kalıcı hasarı önlemek için derhal tıbbi yardım gereklidir. Sildenafil ile KALETRA® nın birarada uygulanması pulmoner arteriyel hipertansiyon (akciğer yüksek tansiyonu) hastalarında kontrendikedir. Doktorunuz bu belirtileri size anlatabilir.
-Hamileliği önleyici doğum kontrol hapı kullanıyorsanız, KALETRA® etkinliğini azaltabileceğinden ilave veya farklı bir hamileliği önleyici yöntem kullanmanız gerekir.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri
KALETRA® her ikisi de sitokrom P450 izoformu CYP3A nın in vitro inhibitörleri olan lopinavir ve ritonavir içermektedir. KALETRA® nın ve primer olarak CYP3A tarafından metabolize edilen ilaç ürünlerinin birlikte alınması, diğer ilacın artmış plazma konsantrasyonları ile sonuçlanabilir ve bu da terapötik ve advers reaksiyonları arttırabilir ya da uzatabilir. KALETRA®, klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 ya da CYP1A2 yi inhibe etmez (bkz. bölüm 4.3).
KALETRA® nın in vivo olarak kendi metabolizmasını indüklediği ve sitokrom P450 enzimleri (CYP2C9 ve CYP2C19 dahil) ve gluküronidasyon ile metabolize edilen bazı ilaçların biyotransformasyonunu artırdığı gösterilmiştir. Bu durum, azalmış plazma konsantrasyonları ve birlikte alınan ilaçların etkililiğinin potansiyel olarak azalması ile sonuçlanabilir.
Spesifik olarak beklenen büyüklükte bir etkileşime bağlı ve ciddi advers olaylar için potansiyel kontrendike ilaçlar Bölüm 4.3 te listelenmektedir.
Tüm etkileşim çalışmaları, aksi belirtilmedikçe, 200/50 mg tabletlerden yaklaşık %20 daha az lopinavir maruziyeti sağlayan KALETRA® kapsüller kullanılarak yapılmıştır.
Seçilmiş antiretroviraller ve antiretroviral olmayan ilaç ürünleri ile bilinen ve teorik etkileşimler aşağıdaki tabloda listelenmektedir.
Etkileşim tablosu
KALETRA ve birlikte alınan ilaç ürünleri arasındaki etkileşimler aşağıdaki tabloda listelenmektedir (artış "¬", azalma "", değişiklik olmaması "", günde bir kez "QD", günde iki kez "BID" ve günde üç kez "TID" olarak gösterilmiştir).
Aksi belirtilmedikçe, aşağıda detayları verilen çalışmalar, lopinavir/ritonavirin tavsiye edilen dozları ile (yani 400/100 mg günde iki kez) yapılmıştır.
İstenmeyen etkiler
Tüm ilaçlar gibi, KALETRA® nın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste ortaya çıkmamaktadır. KALETRA® nın sebep olduğu yan etkileri, aynı zamanda aldığınız diğer ilaçlardan oluşan yan etkilerden ve HIV enfeksiyonunun komplikasyonlarından ayırmak zor olabilir. Sağlığınızdaki herhangi bir değişimde doktorunuzu bilgilendirmeniz önemlidir..
KALETRA® nın kullanılması sonucunda aşağıda belirtilen yan etkiler ortaya çıkabilir:
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır.
• Çok yaygın: 10 hastanın en az 1 inde görülebilir.
• Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
• Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir.
• Seyrek: 1000 hastanın birinden az görülebilir.
• Çok seyrek: 10000 hastanın birinden az görülebilir.
• Sıklığı bilinmeyen: Eldeki veriler ile belirlenemeyecek kadar az hastada görülebilir.
Çok yaygın
• İshal
• Bulantı
• Üst solunum yolu enfeksiyonu
Yaygın
• Pankreas iltihabı
• Kusma, karın genişlemesi, midenin alt ve üst kısmında ağrı, mide gazı, hazımsızlık, iştahta azalma, ağrıya neden olabilecek şekilde, midenizden yemek borunuza doğru geri akış
• Mide, ince bağırsak ve kalın bağırsakta şişme ya da iltihap
• Kan kolesterol düzeylerinizde artış, kan trigliserid (bir yağ çeşidi) düzeylerinizde artış, yüksek kan basıncı
• Diabetes mellitus (şeker hastalığı) da dahil olmak üzere, vücudunuzun şeker işleme kapasitesinde azalma, kilo kaybı
• Kırmızı kan hücresi sayısının düşük olması, çoğunlukla enfeksiyonla mücadele için kullanılan beyaz kan hücresi sayısının düşük olması
• Deri döküntüsü, ekzema, yağlı deride biriken pullanmalar
• Baş dönmesi, endişe hali, uykuya dalmada güçlük
• Yorgunluk, güç ve enerji eksikliği hissi, migren de dahil olmak üzere baş ağrısı
• Hemoroid (basur)
• Karaciğer enzimlerinde artış da dahil olmak üzere karaciğer iltihabı
• Ürtiker de dahil olmak üzere alerjik reaksiyonlar ve ağızda iltihap
• Yağ dağılımındaki değişiklikler nedeniyle vücut şeklinde ya da yüz şeklinde değişiklikler
• Alt solunum yolu enfeksiyonu
• Lenf düğümlerinin büyümesi
• Güçsüzlük, anormal derecede yoğun ya da uzun süreli adet görme ya da adet adet görememe
• Zayıflık ve spazmlar gibi kas rahatsızlıkları, eklemler, kaslar ve sırtta ağrı
• Periferik sinir sistemi sinirlerinin hasarı
• Gece terlemeleri, kaşıntı, deri üzerinde oluşan şişlikleri içeren döküntü, deri enfeksiyonu, deri ya da kıl gözeneklerinde iltihap, hücreler ya da dokularda sıvı birikimi
Bulantı, kusma ya da karın ağrısına ilişkin ek bilgiler
Bulantı, kusma ya da karın ağrısı pankreatit (pankreas iltihabı), belirtisi olabileceği için, ortaya çıkması halinde doktorunuza bilgi veriniz.
Kolesterol ve trigliserit artışına ilişkin ek bilgiler
• Artmış trigliserit ve kolesterolün kalp krizi veya inme gibi komplikasyonları üzerine uzun dönemli riskleri henüz bilinmemektedir.
• Eğer gerekli ise, doktorunuz sizi gözlemleyecek ve size diğer ilaçları reçeteleyecektir.
• Trigliseritlerin (kanda bulunan yağlar) fazla miktarda artmasının pankreatit (pankreas iltihabı) için bir risk faktörü olduğu düşünülmektedir.
Yağ dağılımındaki değişikliklere bağlı olarak vücut şeklinde ortaya çıkan değişiklikler
KALETRA yı da içerebilen antiretroviral tedavi kombinasyonu, yağ dağılımındaki değişikliklere bağlı olarak vücut şeklinde değişiklikler ortaya çıkmasına neden olabilmektedir. Bu değişiklikler, bacak, kol ve yüzde yağ kaybı, karında ve diğer iç organlarda yağ artışını, meme büyümesi ve ensede yağ toplanmasını (‘bufalo hörgücü ) içerebilmektedir. Bu durumların nedeni ve uzun dönemli sağlık etkileri henüz bilinmemektedir.
Yağ dağılımındaki değişikliklere bağlı olarak vücut şeklinizde herhangi bir değişiklik olduğunu fark etmeniz halinde, doktorunuza bilgi veriniz.
Yaygın olmayan
• Anormal rüyalar
• Tad alma duygusunun kaybı ya da tad alma değişikliği
• Saç dökülmesi
• Elektrokardiyogramınızda, atrioventriküler blok adı verilen bir anormallik
• Arterlerinizde (atar damarlarınızda), kalp krizine ve inmeye yol açabilen plak oluşumu
• Kan damarları ve kılcal damarlarda iltihap
• Safra kanalı iltihabı
• Vücutta kontrol edilemeyen titreme
• Konstipasyon (kabızlık)
• Kan pıhtısıyla ilişkili derin ven iltihabı
• Ağız kuruluğu
• Bağırsaklarınızın kontrolünde yetersizlik
• İnce bağırsağın mideden hemen sonraki ilk bölümünde iltihap, sindirim kanalında yara ya da ülser, intestinal kanal ya da rektumda kanama;
• İdrarda kırmızı kan hücreleri
• Karaciğerde yağ birikimi, karaciğerin büyümesi
• Testislerde işlev eksikliği
• Vücudunuzda mevcut olan inaktif bir enfeksiyonla ilişkili belirtilerin alevlenmesi (immün reaktivasyon)
• İştah artışı
• Kanda anormal derecede yüksek bilirubin (kırmızı kan hücrelerinin yıkımı sonucunda oluşan bir pigment) düzeyi
• Cinsel istekte azalma
• Böbreklerde iltihaplanma
• Bölgedeki kan akımının yetersiz olmasından kaynaklanan kemik ölümü
• Ağızda yaralar ya da ülserasyonlar, mide ve bağırsak iltihabı
• Böbrek yetmezliği
• Kas lifi içeriğinin (miyoglobin) kan dolaşımına salınmasına yol açan kas lifi bozukluğu;
• Bir kulakta ya da her iki kulakta duyulan uğultu, çınlama ya da ıslık gibi sesler
• Tremor (titreme)
• Kapakçıklardan birinin (kalbinizdeki triküspid kapakçık) kapanışında anormallik
• Vertigo (baş dönmesi hissi)
• Göz hastalığı, görme anormalliği
• Vücut ağırlığı artışı
Kaletra kullanımı ile bildirilen diğer yan etkiler: deri ya da göz aklarının sarı renk alması (sarılık), ciddi ya da yaşamı tehdit eden deri döküntüleri ve kabartıları (Stevens-Johnson sendromu ve eritema multiforme). Bu etkilerin hangi sıklıkta ortaya çıkabildiği bilinmemektedir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan "İlaç Yan Etki Bildirimi" ikonuna tıklayarak doğrudan Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM) ne bildirebileceğiniz gibi, 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını da kullanabilirsiniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: sistemik kullanım için antiviral, proteaz inhibitörleri
ATC kodu: J05AE06
Mikrobiyoloji
Etki mekanizması
Lopinavir HIV-1 ve HIV-2 proteazların bir inhibitörü olup, KALETRA nın antiviral etkisini sağlar, lopinavir gag-pol poliproteinin klivajını engelleyerek olgunlaşmamış, enfeksiyöz olmayan virüs üretimine yol açar.
In vitro antiviral aktivite
Yüzde 50 insan serumu varlığında lopinavirin bu beş laboratuvar suşuna karşı ortalama EC50 si, 7-11 katlık bir azalmayı göstererek 65 ila 289 nM (0.04-0.18) mcg/ml aralığında değişmektedir.
Direnç
Lopinavire karşı duyarlılığı azalmış olan HIV-1 izolatları in vitro olarak seçilmiştir. Ritonavirin varlığı, lopinavire dirençli virüslerin in-vitro olarak seçilmesini etkilemediği gözükmektedir.
Çapraz direnç
Klinik öncesi çalışmalar
Daha evvel iki ya da daha fazla proteaz inhibitörü ile tedavi edilen hastalardan alınan izolatlar, klinik kısımda tarif edildiği üzere (bkz. Klinik çalışmalar: Önceden proteaz inhibitör tedavisi almış hastalarda KALETRA® nın antiviral aktivitesi) lopinavire karşı duyarlılıkta daha fazla azalma görülmüştür.
Lopinavir/ritonavir tedavisi esnasında çapraz direnç
Daha önce bir veya daha fazla proteaz inhibitörüyle tedavi edilmiş olan 4 hastanın Lopinavir/ritonavir tedavisi sırasında fenotipik lopinavir direnci gelişmiş olan izolatları ya çapraz-dirençli kalmış ya da ritonavir, indinavir ve nelfinavire çapraz direnç geliştirmişlerdir.
Lopinavir/ritonavire dayalı bir kombinasyon rejimi başlatılan antiretroviral deneyimi olan hastalarda azalmış virolojik yanıtın genotipik ilişkisi
Lopinavir/ritonavire virolojik yanıt, başlangıç noktasındaki proteazlardaki şu üç ya da daha fazla amino asit substitüsyonunun varlığı ile lopinavir/ritonavire virolojik yanıtın etkilendiği gösterilmiştir: L10F/I/R/V, K20M/N/R, L24I, L33F, M36I, 147V, G48V, I54L/T/V, V82A/F/S/T ve I84V.
Klinik çalışmalar
Önceden proteaz inhibitör tedavisi almış hastalarda KALETRA® nın antiviral aktivitesi
Lopinavire karşı in vitro duyarlılık azalmasının klinik anlamı, KALETRA tedavisine virolojik yanıt değerlendirilerek, daha önce nelfinavir, indinavir, sakinavir ve ritonavirden (Çalışma M98-957) seçilen en az 2 proteaz inhibitörüyle tedaviye rağmen ve HIV RNA>1000 kopya/ml sahip 56 hastada incelenmiştir.
KALETRA®, efavirenz ve nükleozid ters transkriptaz inhibitörleriyle ile 48 haftalık tedaviden sonra, lopinavire karşı 10-kat, 10 ila 40-kat arası ve>40-kat duyarlılık azalması olan hastaların sırasıyla %93 (25/27), %73 (11/15) ve %25 inde (2/8) plazma HIV RNA nın 400 kopya/ml olduğu gözlemlenmiştir.
Klinik farmakodinamik veriler
Erişkinlerdeki Kullanımı
Önceden antiretroviral tedavi almayan hastalar
Çalışma M98-863: lopinavir/ritonavir günde 2 kez + stavudin + lamivudin ile nelfinavir (günde 3 kez) + stavudin M98-863 çalışması, daha önce antiretroviral almamış olan 653 hastada nelfinavir (günde üç defa 750 mg) artı stavudin + lamivudinin ile lopinavir/ritonavir (günde iki defa 400/100 mg) artı stavudin + lamivudin tedavisi ile karşılaştırıldığı devam etmekte olan randomize, çift kör, çok merkezli bir çalışmadır. Yaş ortalaması 38 olan (aralık 19 ila 84 arası) hastaların %57 si beyaz ırka mensup ve %80 i erkek idi. Ortalama başlangıç noktasındaki CD4+ hücresi sayısı 259 hücre/mm3(aralık: 2-949 hücre/mm3) ve ortalama başlangıç noktasındaki plazma HIV-1 RNA 4.9 log10 kopya/ml (aralık: 2.6-6.8 log10 kopya/ml) idi.
Çalışma M97-765: Günde 2 kez lopinavir/ritonavir + nevirapin + NRTI M97-765 çalışması, iki doz düzeyinde (400/100 mg ve 400/200 mg, ikisi de günde iki defa) lopinavir/ritonavir artı nevirapin (günde iki defa 200 mg) ve iki nükleosid ters transkriptaz inhibitörünü, daha evvelden tek proteaz inhibitörü deneyimi olan 70 hastada değerlendiren randomize, kör, çok merkezli devam etmekte olan bir çalışmadır. Yaş ortalaması 40 olan (aralık 22 ila 66 arası) hastaların %73 i beyaz ırka mensup ve %90 sı erkek idi. Ortalama başlangıç noktasındaki CD4+ hücre sayısı 372 hücre/mm3 (aralık 72-807 hücre/mm3) ve ortalama başlangıç noktasındaki plazma HIV-1 RNA 4.0 log10 kopya/ml (aralık 2.9-5.8 log10 kopya/ml) olmuştur.
Pediyatrik Kullanım
Çalışma M98-940
Çalışma M98-940, 80 mg/ml lopinavir ve 20 mg/ml ritonvir içeren lopinavir/ritonavir oral solüsyonunun farmakokinetik profilini, tolerabilitesini, güvenliliğini ve etkinliğini daha önce antiretroviral kullanmamış (%44) ve antiretroviral deneyimli (%56) 100 pediyatrik hastada değerlendiren açık etiketli, çok merkezli bir çalışmadır. Hastalar m2 başına 230 mg lopinavir/57.5 mg ritonavir dozu ya da m2 başına 300 mg lopinavir/75 mg ritonavir dozu alacak şekilde randomize edilmişlerdir. Daha önce kullanmamış hastalara ayrıca nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri verilmiştir. Deneyimli hastalar nevirapin artı en fazla iki nükleozid ters transkriptaz inhibitörü almışlardır.
Kırk sekiz haftalık tedavi boyunca<400 kopya/ml lik bir HIV RNA yı elde eden ve sürdüren olan hastaların oranı, daha önce antiretroviral kullanmamış hastalar için %84 ve antiretroviral deneyimi olan hastalar için %71 olmuştur. Kırk sekiz hafta boyunca başlangıç noktasındaki CD4+ hücre sayısındaki ortalama artış, daha önce antiretroviral kullanmamış hastalar için 404 hücre/mm3 ve antiretroviral deneyimi olan hastalar için 284 hücre/mm3 olmuştur.
Kaletra fiyat
Average cost of Kaletra 200/50 mg per unit in online pharmacies is from 5.17$ to 6.59$, per pack from 620$ to 2353$.
Ülkelerde mevcuttur
Argentina
Australia
Austria
Belgium
Canada
Chile
China
Croatia (Hrvatska)
Czech Republic
Denmark
Ecuador
Finland
France
Georgia
Germany
Greece
Hong Kong
Hungary
Ireland
Israel
Italy
Japan
Latvia
Lithuania
Mexico
Netherlands
New Zealand
Norway
Oman
Poland
Portugal
Romania
Russia
Singapore
Slovakia
South Africa
Spain
Sweden
Switzerland
Taiwan
Tanzania
Thailand
Tunisia
Turkey
United Kingdom
USA
Ülkede bul:
A
B
C
D
E
F
G
H
I
J
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
U
V
Y
Z