Julmentin

Tüm dozaj formları için

Hassas mikroorganizma suşlarının neden olduğu enfeksiyonlar:

üst solunum yolu ve lor-organlar (dahil. akut ve kronik sinüzit, akut ve kronik ortalama otit, debriyaj apsesi, bademcik iltihabı, farenjit);

alt solunum yolu bölümleri (dahil. bakteriyel süperenfeksiyonlu akut bronşit, kronik bronşit, pnömoni);

idrar yolu (ör. kistit, üretrit, piyelonefrit);

jinekolojide;

insan ve hayvan ısırıkları dahil cilt ve yumuşak dokular;

kemik ve bağ dokusu;

safra yolları (kolestit, kolanjit);

odontojenik.

Amoksiklav^®

İlave olarak uygulama içi / uygulama için bir çözelti hazırlamak için toz için

karın enfeksiyonları;

cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar (gonore, yumuşak şankr);

ameliyat sonrası enfeksiyon önleme.

Augmentin ilacı^® SR, amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonuna duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki lokalizasyonların bakteriyel enfeksiyonlarının tedavisi için gösterilmiştir:

toplum temelli pnömoni, kronik bronşitin alevlenmesi, akut bakteriyel sinüzit gibi solunum yolu enfeksiyonları genellikle neden olur Streptococcus pneumoniae (H dahil. penisiline dirençli suşlar), Haemophilus influenzae¹, Moraxella catarrhalis¹ ve Streptococcus pyogenes;

diş hekimliğine cerrahi müdahale sonrası lokal enfeksiyonların önlenmesi.

¹ Bu bakterilerin bazı suşları, amoksisilin monoterapisine duyarsız hale getiren beta laktamaz üretir.

Amoksisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlar Augmentin ile tedavi edilebilir^® SR, çünkü amoksisilin aktif maddelerinden biridir. Augmentin ilacı^® SR ayrıca amoksisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu karışık enfeksiyonların yanı sıra amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna duyarlı beta laktamaz üreten mikroorganizmaların tedavisi için de gösterilmiştir.

Augmentin ilacı^® SR, suşlar açısından etkinlik göstermiştir S. pneumoniaepenisiline dayanıklı (IPC ≥2 mg / l olan plakalar).

Kamulanik asit amoksisilin kombinasyonu içeren ilaçlar, Rus antibiyotik tedavisi kılavuzlarına ve patojenlerin klavulanik asit ile bir kamoksisilin kombinasyonuna duyarlılığına ilişkin bölgesel verilere göre kullanılmalıdır.

Bakterilerin amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonuna duyarlılığı bölgeye ve zamana göre değişir. Mümkün olduğunda, yerel duyarlılık verileri dikkate alınmalıdır. Gerekirse mikrobiyolojik numuneler toplanmalı ve bakteriyolojik duyarlılık analizi yapılmalıdır.

Vigil yolu enfeksiyonları (akut ve kronik bronşit, lob ve bronkopnömoni, plevra ampirizmi, akciğer apsesi, kulak enfeksiyonları, burun ve boğaz) genitoüriner sistem ve pelvik organların enfeksiyonları (piyelonefrit, pyelitis, cistitis, üretrit, prostatit, servisit, salpingit, salspingooforit, tubo-emergal apse, endometrit, bakteriyel vajinit, septik kürtaj, doğum sonrası sepsis, pelvioperitonit, yumuşak şaft, belsoğukluğu) cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (apseler, yumuşak dokuların iltihabı, yüz, impetigo, ikinci el enfekte dermatozlar, apse, balgam, yara enfeksiyonu) safra kuşu enfeksiyonları (kolanjit, cholecystitis) bağırsak enfeksiyonları (dizanteri, salmonelloz, salmonelloz) karın sepsisi, diğer enfeksiyonlar — osteomiyelit, endokardit, menenjit, septisemi, peritonit, cerrahi müdahalelerden sonra enfeksiyonlar.

Ayrıca gastrointestinal sistemde, pelvik, baş ve boyunda, kalp, böbrekler ve safra yollarında büyük cerrahi operasyonlarla ilişkili enfeksiyonları önlemek için kullanılır.

ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;

anamnezde penisilinler, sefalosporinler ve diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık;

anamnezde amoksisilin / klavulanik asit kullanımından kaynaklanan kolestatik sarılık ve / veya diğer bozulmuş karaciğer fonksiyonu;

bulaşıcı mononükleoz ve lenfoleukoz;

Amoksiklavlar tarafından dağıtılan tabletler için^® Quictab ayrıca

vücut ağırlığı 40 kg'dan az olan 12 yaşın altındaki çocuklar.

fenilketonüri;

böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) (875 mg + 125 mg dağılmış tabletler için)

Dikkatle: anamnezde psödomembranosik kolit, gastrointestinal sistem hastalıkları, karaciğer yetmezliği, ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu, gebelik, emzirme, antikoagülanlarla eşzamanlı kullanım.

amoksisilin, klavulanik asit, ilacın diğer bileşenleri, beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilin, sefalosporinler) anamnezde;

anamnezde klavulanik asit ile amoksisilin kombinasyonu kullanıldığında önceki sarılık veya bozulmuş karaciğer fonksiyonları.

Dikkatle: karaciğer fonksiyon bozuklukları.

Penisilin antibiyotiklere, bulaşıcı mononükleoz, lenfoleukemiye karşı aşırı duyarlılık.

Amoksiklav^® uygulama içi / uygulama için bir çözelti hazırlamak için bir film kabuğu ve tozu ile kaplanmış tabletler

Sindirim sisteminden: iştah kaybı, mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı, gastrit, stomatit, parlak, siyah "tüylü" dil, diş minesinin koyulaşması, hemorajik kolit (tedaviden sonra da gelişebilir) enterocolite, psödomembranöz kolit, karaciğer fonksiyon bozukluğu, ALT aktivitesini arttırın, AST, Kan plazmasındaki SCF ve / veya bilirubin seviyesi, karaciğer yetmezliği (daha sık yaşlılarda, adamlar, uzun süreli tedavi ile) kolestatik sarılık, hepatit.

Alerjik reaksiyonlar : kaşıntı, ürtiker, eritematostik döküntüler, multiformal eksüdatif eritem, anjiyonörotik ödem, anafilaktik şok, alerjik vaskülit, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, akut jeneralize eksontoz, serum hastalığına benzer sendrom, toksikroder.

Kan oluşturma sisteminin ve lenfatik sistemin yanından: geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil), trombositopeni, hemolitik anemi, PV'de geri dönüşümlü bir artış (antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında), kanama süresinde geri dönüşümlü bir artış, eozinofili, panzitofen, trombositoz, agranülositoz.

CNS'nin yanından: baş dönmesi, baş ağrısı, kramplar (ilacın yüksek dozlarını alırken böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ortaya çıkabilir).

Üriner sistemden: interstisyel yeşim, kristalüri, hematüri.

Diğer: kandidiyaz ve diğer süperenfeksiyon türleri.

Amoksiklav^®

Film kabuğu ile kaplı tabletler için, yutmak üzere süspansiyon hazırlamak için toz, ek olarak / içinde bir çözelti hazırlamak için toz

CNS'nin yanından: hiperaktivite. Anksiyete, uykusuzluk, davranış değişikliği, uyarılma hissi.

Amoksiklav^®

Amoksiklav^® Quictab

Amoksiklav^® Quiktab ve Amoxiclav^® yutmak için süspansiyon hazırlamak için toz

Kan oluşturan organların ve lenfatik sistemin yanından: nadiren - geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil), trombositopeni; çok nadiren - eozinofili, trombositoz, geri dönüşümlü agranülositoz, artmış kanama süresi ve PV'de geri dönüşümlü bir artış, anemi, h. geri dönüşümlü hemolitik anemi.

Bağışıklık sisteminin yanından: sıklığı bilinmiyor - anjiyonörotik şişme, anafilaktik reaksiyonlar, alerjik vaskülit, serum hastalığına benzer bir sendrom.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş dönmesi, baş ağrısı; çok nadiren - uykusuzluk, uyarılma, anksiyete, davranış değişikliği, geri dönüşümlü hiperaktivite, kramplar; böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca yüksek dozda ilaç alan hastalarda kramplar görülebilir.

LCD'nin yanından: sık - iştahsızlık, bulantı, kusma, ishal. Bulantı yüksek dozlarda alındığında daha sık görülür. LCD'deki bozukluklar doğrulanırsa, ilacı yemeğin başında alırsanız ortadan kaldırılabilir; seyrek olarak - sindirim bozukluğu; çok nadiren - antibiyotik (psödomembranosik ve hemorajik kolit dahil), siyah "tüylü" dil, gastrit, stomatit alarak antibiyotikle ilişkili kolit. Çocuklarda, diş minesinin yüzey tabakasının renginde bir değişiklik çok nadirdi. Ağız boşluğuna dikkat etmek, diş minesinin renginde bir değişikliği önlemeye yardımcı olur.

Cildin yanından: seyrek - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; nadiren - multiform eksüdatif eritem; sıklığı bilinmiyor - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, bullseed eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantamatoz.

Üriner sistemden: çok nadiren - kristalüri, interstisyel yeşim, hematüri.

Karaciğer ve safra yolundan: seyrek olarak - ALT ve / veya AST aktivitesinde bir artış (bu fenomen beta-laktam antibiyotik tedavisi alan hastalarda görülür, ancak klinik önemi bilinmemektedir); Karaciğerden istenmeyen fenomenler esas olarak erkeklerde ve yaşlı hastalarda gözlenmiştir ve uzun süreli tedavi ile ilişkili olabilir. Bu istenmeyen fenomenler çocuklarda çok nadiren görülür.

Listelenen belirti ve semptomlar genellikle süreçte veya tedavinin bitiminden hemen sonra bulunur, ancak bazı durumlarda tedavinin tamamlanmasından sonraki birkaç hafta içinde görünmeyebilir. İstenmeyen fenomenler genellikle geri dönüşümlüdür. Karaciğerden istenmeyen fenomenler şiddetli olabilir, çok nadir durumlarda ölümcül sonuçların raporları vardı. Hemen hemen tüm vakalarda, bunlar şiddetli eşlik eden patolojiye sahip hastalar veya aynı zamanda potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlar alan hastalardı. Çok nadiren - SchF aktivitesinde bir artış, bilirubin, hepatit, kolestatik sarılık seviyesinde bir artış (diğer penisilinler ve sefalosporinler ile birlikte tedavi ile not edilir).

Diğer: sıklıkla - cilt kandidiyazı ve mukoza zarları; frekans bilinmiyor - duyarsız mikroorganizmaların büyümesi.

Aşağıda sunulan istenmeyen fenomenler organ hasarı ve organ sistemlerine ve oluşum sıklığına göre listelenmiştir. Oluşum sıklığı aşağıdaki gibi belirlenir: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ve <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000 ve <1/100; nadiren - ≥1 / 10000 ve <1/1000; çok nadiren - bireysel vakalar dahil <1/100000. Frekans kategorileri, ilacın klinik denemeleri ve kayıt sonrası gözetim temelinde oluşturulmuştur.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: sıklıkla - genital moniliaz, cilt eğik çizgi kandidiyaz.

Kan ve lenfatik sistemden: nadiren - geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil) ve trombositopeni; çok nadiren - geri dönüşümlü agranülositoz ve hemolitik anemi, artmış kanama süresi ve PV .

Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - anjiyonörotik şişme, anafilaktik reaksiyonlar, serum hastalığına benzer sendrom, alerjik vaskülit.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş dönmesi, baş ağrısı; çok nadiren - geri dönüşümlü hiperaktivite, kramplar.

LCD'nin yanından: çok sık - ishal; sık sık - mide bulantısı, karın ağrısı; seyrek - kusma, sindirim bozuklukları; çok nadiren - antibiyotikler (psödomembranosik kolit ve hemorajik kolit dahil), siyah "tüylü" dil alarak kolit.

Karaciğer ve safra yolundan: seyrek olarak - ACT ve / veya ALT aktivitesinde orta derecede bir artış. Bu fenomen beta-laktam antibiyotik tedavisi alan hastalarda görülür, ancak klinik önemi bilinmemektedir; çok nadiren - hepatit ve kolestatik sarılık. Bu fenomen penisilin antibiyotik tedavisi ve sefalosporin alan hastalarda görülür.

Karaciğerden istenmeyen fenomenler esas olarak erkeklerde ve yaşlı hastalarda görülür ve uzun süreli tedavi ile ilişkili olabilir.

Listelenen belirti ve semptomlar genellikle süreçte veya tedavinin bitiminden hemen sonra bulunur, ancak bazı durumlarda tedavinin tamamlanmasından sonraki birkaç hafta içinde görünmeyebilir. İstenmeyen fenomenler genellikle geri dönüşümlüdür. Karaciğerden istenmeyen fenomenler şiddetli olabilir, çok nadir durumlarda ölümcül sonuçların raporları vardı. Hemen hemen tüm vakalarda, bunlar şiddetli eşlik eden patolojiye sahip hastalar veya aynı zamanda potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlar alan hastalardı.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - döküntü, kaşıntı, ısırgan otu; nadiren - multiform eritem; çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, boğa tohumu eksfolyatif dermatit, akut genelleştirilmiş eksantematöz boşalma. Herhangi bir alerjik reaksiyon durumunda, Augmentin ilacı ile tedavi^® SR durdurulmalıdır.

Böbreklerden ve idrar yollarından: çok nadiren - interstisyel yeşim, kristalüri.

Dispatik fenomenler (bulantı, kusma, ishal), alerjik reaksiyonlar (eritmi, döküntü).

İlacın aşırı dozundan dolayı ölüm veya hayatı tehdit eden yan etkiler hakkında rapor yoktur.

Belirtiler : çoğu durumda - gastrointestinal sistem bozuklukları (karında bomba, ishal, kusma), anksiyete uyarılması, uykusuzluk, baş dönmesi, izole vakalarda - konvülsif nöbetler.

Tedavi: aşırı doz sırasında, hasta bir doktorun gözetiminde olmalı, tedavi - semptomatik olmalıdır.

İlacın yakın zamanda alınması durumunda (4 saatten az), mideyi yıkamak ve emişi azaltmak için aktif karbon atamak gerekir. Amoksisilin / potasyum klavulanat hemodiyaliz ile uzaklaştırılır.

Belirtiler : gastrointestinal sistemden semptomlar ve su-elektrolit dengesi bozuklukları gözlenebilir. Amoksisilin kristalüryum, bazı durumlarda böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açar (bkz. "Özel talimatlar").

Tedavi: LCD'den gelen semptomlar, özellikle su-elektrolit dengesinin normalleştirilmesine vurgu yapan semptomatik tedavidir. Amoksisilin ve klavulanik asit, hemodiyaliz yoluyla kan akışından uzaklaştırılabilir.

Semptomlar: mide bulantısı, ishal, kusma.

Tedavi: semptomatik; hemodiyaliz etkilidir.

Amoksiklav ilacı^® amoksisilin ve klavulanik asit kombinasyonunu temsil eder.

Amoksisilin, bakteri hücre duvarının ayrılmaz bir yapısal bileşeni olan peptidoglikan biyosinezinin yolunda bir veya daha fazla enzimi (genellikle penisilin bağlayıcı proteinler, PSB ile gösterilir) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu, genellikle mikroorganizma hücrelerinin lizisine ve ölümüne neden olan hücre duvarı mukavemeti kaybına yol açar.

Amoksisilin, dirençli bakteriler tarafından üretilen beta laktamaz tarafından yok edilir, bu nedenle amoksisilin aktivitesi aralığı, bu enzimleri üreten mikroorganizmaları içermez.

Klavulanik asit, yapısal olarak penisilinler ile ilişkili bir beta laktamdır. Bazı beta laktamazı inhibe eder, böylece amoksisilin inaktivasyonunu önler ve genellikle amoksisiline ve diğer penisilinler ve sefalosporinlere dirençli bakteriler de dahil olmak üzere aktivite spektrumunu genişletir. Klavulanik asidin kendisinin klinik olarak anlamlı bir antibakteriyel etkisi yoktur.

Amoksiklav ilacı^® bakterisidal bir etkiye sahiptir in vivo aşağıdaki mikroorganizmalar üzerine:

- gram pozitif hava çubukları - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- gram negatif hava çubukları - Enterobacter spp.**, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *cins türleri Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).

Amoksiklav ilacı^® bakterisidal bir etkiye sahiptir in vitro aşağıdaki mikroorganizmalar üzerinde (ancak klinik önemi hala bilinmemektedir):

- gram pozitif hava çubukları - Bacillis anthracis *cins türleri Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asterideskoagülazongatif stafilokok * (dahil Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiaecinsin diğer türleri Streptococcus, Streptococcus viridans;

- gram pozitif anaeroblar - cins türleri Clostridiumcins türleri Peptococcuscins türleri Peptostreptococcus;

- gram negatif hava çubukları - Bordetella pertussiscins türleri Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pyloricins türleri Legionella, Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multicida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *cins türleri Salmonella *cins türleri Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

- gram negatif anaeroblar - cins türleri Bakteroidler * (dahil Bacteroides fragilis) cins türleri Fusobacterium *;

- diğer - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Bu tip bakterilerin bazı suşları, amoksisilin monoterapisine duyarsızlıklarına katkıda bulunan beta laktamaz üretir.

** Bu bakterilerin suşlarının çoğu, amoksisilin / klavulanik asit kombinasyonuna karşı dayanıklıdır in vitroBununla birlikte, bu kombinasyonun klinik etkinliği, bu suşların neden olduğu idrar sistemi enfeksiyonlarının tedavisinde gösterilmiştir.

Amoksisilin, birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaya karşı aktif olan çok çeşitli eylemlerin yarı sentetik bir antibiyotiğidir. Aynı zamanda, amoksisilin beta laktamazın yok olmasına maruz kalır ve bu nedenle amoksisilin aktivite aralığı bu enzimi üreten mikroorganizmalar için geçerli değildir.

Yapısal olarak penisilinler ile ilişkili bir beta laktamaz inhibitörü olan klavulanik asit, penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda bulunan çok çeşitli beta-laktamazları inaktive etme yeteneğine sahiptir. Klavulanik asit, çoğunlukla bakteriyel dirence neden olan plazmik beta laktamaz için yeterince etkilidir ve klavulanik asit tarafından inhibe edilmeyen 1. tipte kromozomal beta laktamaz için daha az etkilidir.

Augmentin ilacının içinde klavulanik asit varlığı^® amoksisilini enzimler tarafından tahrip edilmekten korur - amoksisilin antibakteriyel spektrumunu genişletmenizi sağlayan beta laktamaz.

Augmentin'de amoksisilin yavaş salınımı^® SR, bu suşların hassasiyetini korumanıza izin verir S. pneumoniaeamoksisiline karşı direncin penisilin bağlayıcı proteinlere (penisilinresist) bağlı olduğu S. pneumoniae, veya PRSP).

Aşağıda amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun aktivitesi yer almaktadır in vitro.

Genellikle amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonuna duyarlı bakteriler

Gram pozitif hava çubukları: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroitleri, Streptococcus pneumoniae^1.2, Streptococcus pyogenes^1.2, Streptococcus agalactiae^1.2, streptokok grubu Viridans², Streptococcus spp. (diğer beta-hemolitik streptokoklar)^1.2, Staphylococcus aureus (metilsiline duyarlı)¹, Staphylococcus saprophyticus (metilsiline duyarlı), koagülazonegatif stafilokoklar (metisiline duyarlı).

Gram-negatif hava çubukları: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae¹, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella mulocida, Vibrio cholerae.

Diğer: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Grampozitif anaeroblar: Clostridium spp., Peptostreptocococcus spp., t.h. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus mikroları.

Okuryazarlık anaerobları: Bacteroides spp., t.h. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., t.h. Fusobacterium nükleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna karşı direnç kazanmış bakteriler muhtemeldir

Gram-negatif hava çubukları: Escherichia coli¹, Klebsiella spp., t.h. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae¹, Proteus spp., t.h. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Gram pozitif hava çubukları: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonuna doğal dirençli bakteriler

Gram-negatif hava çubukları: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Diğer: Chlamydia spp., t.h. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

¹ Bu tip mikroorganizmalar için, amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonunun klinik etkinliği klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

² Bu tip bakterilerin pulları beta laktamaz üretmez. Amoksisilin monoterapisi ile duyarlılık, amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonuna benzer bir duyarlılık olduğunu düşündürmektedir.

Direnç

Çapraz direnç. Amoksisilin, diğer beta-laktam antibiyotik ile çapraz dirençli ve beta-laktam antibiyotik inhibitörleri ile beta-laktamaz inhibitörleri ve sefalosporinlerin bir kombinasyonunu doğrudan gösterir.

Direnç mekanizmaları. Klavulanik asit, amoksisilini beta laktamazın zararlı etkilerinden korur. Augmentin ilacının aktif maddelerinin yavaş salınımı^® SR, direnci penisilin bağlayıcı proteinlerin modifikasyonundan kaynaklanan mikroorganizmalara göre amoksisilin verimliliğini arttırır.

Çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmalar, aerobik ve anaerobik patojenler (h. ve beta-laktamaz ürünlerine bağlı beta-laktam antibiyotik ürünlerine direnç geliştiren suşlar).

Aerobik gram-pozitif bakterilere (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) göre aktif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacter spium., Listeria monocytogenes; anaerobik gram-pozitif bakteriler: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptocococcus spp; aerobik gram negatif bakteriler (beta laktamaz üreten suşlar dahil): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinure mulloc anaerobik gram negatif bakteriler (beta laktamaz üreten suşlar dahil): Bacteroides spp. Bacteroides fragilis dahil.

Klavulanik asit, Enterobacter spp. Tarafından üretilen beta laktamaz I tipi için aktif olmayan II, III, IV ve V tip beta laktamazını baskılar., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Acinetobacter spp. Klavulanik asit, penisilinazlara karşı yüksek bir tropikliğe sahiptir ve beta laktamazın etkisi altında amoksisilin enzimatik bozulmasını önleyen enzim ile stabil bir kompleks oluşturur.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав^® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав^® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Таблица 1

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Всасывание

Оба действующие вещества препарата Аугментин^® СР, амоксициллин и клавулановая кислота, хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема 2 табл. препарата Аугментин^® СР здоровыми добровольцами в начале приема пищи.

Таблица 1

Средние значения фармакокинетических параметров

¹ Для бактерий с МПК 4 мг/л.

² Т>МПК, ч (%) — время (в процентах от временного интервала между дозами), в течение которого концентрация препарата в крови выше МПК для конкретного возбудителя.

Препарат Аугментин^® СР имеет уникальный фармакологический профиль, показатель Т>МПК, характерный для данного препарата, не достигается при приеме таблеток с немедленным высвобождением действующих веществ, содержащих комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Распределение

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткани, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не была обнаружена кумуляция компонентов препарата Аугментин^® СР в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин^® СР показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пеницилловая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Исследования показали, что в среднем примерно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. «Взаимодействие»).

Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты схожа. После в/в введения в дозах 1200 мг и 600 мг С_max амоксициллина — 105,4 мкг/мл и 32,2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28,5 мкг/мл и 10,5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 23–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — 50%. Т_1/2 после в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78% и 25–40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизмененном виде в течение первых 6 ч после введения.

Tüm dozaj formları için

Antasitler, glukozamin, müshil ilaçlar, aminoglikozitler yavaş emilim, askorbik asit emilimi arttırır.

Diüretikler, allopurinol, fenilbutazon, NSAID'ler ve kanal sekresyonunu (probenezid) bloke eden diğer ilaçlar amoksisilin konsantrasyonunu arttırır (klavulanik asit esas olarak karışık filtrasyon ile türetilir).

Amoksiklav ilacının eşzamanlı kullanımı^® ve metotreksat metotreksatın toksisitesini arttırır.

Allopurinol ile randevu, sınavın gelişme sıklığını arttırır. Disülfiram ile eşzamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.

PABK'ın oluştuğu metabolizma sürecinde ilaçların verimliliğini azaltır; etinil estradiol atılım kanaması gelişme riskidir.

Literatür, aceocumarol veya warfarin ve amoksisilin birlikte kullanımı olan hastalarda INR'de nadir görülen bir vaka tanımlamaktadır. Antikoagülanlarla PV veya INR'yi aynı anda kullanmak gerekirse, ilacı reçete ederken veya iptal ederken dikkatle izlenmelidir.

Antagonistik rifampisin ile kombinasyon (antibakteriyel etkinin karşılıklı zayıflaması). Amoksiklav ilacı^® Amoksiklav ilacının etkinliğinde olası bir azalma nedeniyle bakteriyostatik antibiyotikler (makrolidler, tetrasiklin), sülfonilamidlerle kombinasyon halinde aynı anda kullanılmamalıdır^®.

Amoksiklav ilacı^® oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır.

Dağıtılmış tabletler ve eke kabul için süspansiyon hazırlamak için toz

Dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılamak, K vitamini sentezini ve protrombin indeksini azaltır). Bazı durumlarda, ilacın alınması PV'yi uzatabilir ve antikoagülanlar ve Amoksiklav kullanılırken dikkatli olunmalıdır^®Quictab.

Probenezid, amoksisilin çıktısını azaltarak serum konsantrasyonunu arttırır.

Mikofenolat mofetil alan hastalarda, amoksisilin klavulanik asit ile kombinasyonunun kullanılmasının başlamasından sonra, ilacın başka bir dozunu yaklaşık% 50 almadan önce aktif metabolit - mikofenolik asit konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir. Bu konsantrasyondaki değişiklikler mikofenik asit maruziyetindeki genel değişiklikleri doğru bir şekilde yansıtamaz.

İlave olarak uygulama içi / uygulama için bir çözelti hazırlamak için toz için

Amoksiklav ilacı^® ve aminoglikozit antibiyotikler kimyasal olarak uyumsuzdur.

Amoksiklav ilacı^® bir şırınga veya infüzyon şişesinde başka ilaçlarla karıştırmayın.

Dekstroz, dekstran, sodyum hidrokarbonat çözeltilerinin yanı sıra kan, proteinler, lipit içeren çözeltilerle karıştırmayın.

Augmentin ilacının eşzamanlı kullanımı^® SR ve prob önerilmez. Probenezid, amoksisilin kanal sekresyonunu ve dolayısıyla Augmentin ilacının eşzamanlı kullanımını azaltır^® SR ve probenezid, amoksisilin konsantrasyonunun kanında bir artışa ve persistemasyona yol açabilir, ancak klavulanik asit değil.

Allopurinol ve amoksisilin eşzamanlı kullanımı cildin alerjik reaksiyon riskini artırabilir. Literatürde şu anda amoksisilin klavulanik asit ve allopurinol ile kombinasyonunun eşzamanlı kullanımı hakkında veri bulunmamaktadır.

Penisilinler, kanal sekresyonunu inhibe ederek metotreksatın vücuttan çıkarılmasını yavaşlatabilir, böylece Augmentin ilacının eşzamanlı kullanımı^® SR ve metotreksat, metotreksatın toksisitesini artırabilir.

Diğer antibakteriyel ilaçlar gibi, ilaç Augmentin'dir^® SR bağırsak mikroflorasını etkileyebilir, bu da gastrointestinal sistemden östrojenin daha düşük emilimine ve kombine oral kontraseptiflerin daha düşük verimliliğine yol açabilir.

Literatür, aceocumarol veya warfarin ve amoksisilin birlikte kullanımı olan hastalarda MHO'da nadir görülen bir artış vakasını açıklamaktadır. Gerekirse, Augmentin ilacının eşzamanlı olarak atanması veya iptali^® Antikoagülan PV veya MHO'lu SR dikkatle izlenmeli ve antikoagülanların doz düzeltmesinin oral yoldan alınması gerekebilir.

Kan, proteinler, lipitler, glikoz, dekstranlar, bikarbonat içeren çözeltilerle farmakolojik olarak uyumsuz; allopurinol ile eşzamanlı alım ekzantem riskini artırır; Disülfiram ile eşzamanlı kullanımdan kaçının.