Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
İtrakonazole duyarlı patojenlerin neden olduğu mantar enfeksiyonları:
cilt lezyonu ve mukoza zarları - vulvovajinal kandidiyaz, çok renkli liken, dermatomikoz, oral mukozanın kandidiyazı, mantar keratit;
dermatofitler ve / veya maya benzeri mantarların neden olduğu onikomikozlar;
sistem mikozları - sistemik aspergilloz ve kandidiyaz, kriptokok menenjit dahil kriptokokoz (immün yetmezliği olan hastalarda ve kriptokokokoz CNS ve trakonazol olan tüm hastalarda sadece ilk tedavi hattının ilaçları uygulanabilir veya etkisiz değilse kullanılmalıdır), histoplazmoz, blastomikoz , sporokimikoz.
İçeride, yemekten sonra. Kapsüller, az miktarda su ile tamamen yutulmalıdır.
Tablo 1
Gösteriliyor | Doz | Tedavi süresi | |||||||
Vulvovajinal kandidiyaz | Günde 2 kez 200 mg veya Günde 200 mg 1 kez | 1 gün veya 3 gün | |||||||
Çok renkli liken | Günde 200 mg 1 kez | 7 gün | |||||||
Pürüzsüz cildin dermatomikozları | Günde bir kez 200 mg veya Günde 1 kez 100 mg | 7 gün veya 15 gün | |||||||
Eller ve ayaklar gibi cildin oldukça kapalı bölgelerinde hasar | Günde 2 kez 200 mg veya Günde 1 kez 100 mg | 7 gün veya 30 gün | |||||||
Null mukosa kandidiyaz | Günde 1 kez 100 mg | 15 gün | |||||||
Oral uygulama sırasında atrakonazolün biyoyararlanımı, bağışıklığı bozulmuş bazı hastalarda, örneğin nötropeni hastalarında, HIV ile enfekte hastalarda veya nakledilen organları olan hastalarda azaltılabilir. Bu nedenle, çift doz artışı gerekebilir | |||||||||
Mantar keratit | Günde 200 mg 1 kez | 21 gün (tedavi süresi klinik tablonun iyileşmesine bağlı olarak ayarlanabilir) | |||||||
Dermatofitler ve / veya maya benzeri ve küflü mantarların neden olduğu onikomikozlar | |||||||||
Nabız tedavisi | Dozlar ve tedavi süresi | ||||||||
Bir nabız tedavisi kürü, günlük 2 kapsül Itrazol ilacının alınmasıdır® Bir hafta boyunca günde 2 kez (günde 2 kez 200 mg). Fırçaların tırnak kaplamasının mantar lezyonlarının tedavisi için iki kurs önerilir. Ayak tırnak plakalarının mantar lezyonlarının tedavisi için üç kurs önerilir. İlacı almanız gerekmeyen kurslar arasındaki aralık 3 haftadır. Klinik sonuçlar tedaviden sonra tırnaklar büyüdükçe ortaya çıkacaktır | |||||||||
Yerelleştirme | 1. hafta | 2. hafta | 3. hafta | 4. hafta | 5. hafta | 6. hafta | 7. hafta | 8. hafta | 9. hafta |
Ayak parmaklarının tırnak plakalarına zarar veren veya zarar vermeyen ayak parmaklarının tırnak plakalarında hasar | 1. yıl | Haftalar ilacı almaktan muaftır | 2. yıl | Haftalar ilacı almaktan muaftır | 3. yıl | ||||
Ellerin tırnak plakalarında hasar | 1. yıl | Haftalar ilacı almaktan muaftır | 2. yıl | — | |||||
Sürekli tedavi | Doz | Tedavi süresi | |||||||
Ellerin tırnak plakalarına zarar veren veya olmayan ayak tırnak plakalarında hasar | 200 mg / gün | 3 ay |
İtrakonazolün deriden ve tırnak dokusundan çıkarılması kan plazmasından daha yavaştır. Böylece, optimal klinik ve mikolojik etkiler cilt enfeksiyonları için tedaviden 2-4 hafta sonra ve tırnak enfeksiyonları için tedavinin bitiminden 6-9 ay sonra elde edilir.
Tablo 2
Sistem mikozları | |||
Gösteriliyor | Doz | Ortalama tedavi süresi* | Notlar |
Aspergillozis | Günde 200 mg 1 kez | 2-5 ay | İnvaziv veya yayılmış bir hastalık durumunda dozu günde 2 kez 200 mg'a yükseltin |
Kandidoz | Günde 1 kez 100-200 mg | 3 haftadan 7 aya kadar | İnvaziv veya yayılmış bir hastalık durumunda dozu günde 2 kez 200 mg'a yükseltin |
Kriptokokoz (menenjit hariç) | Günde 200 mg 1 kez | 2 aydan 1 yıla kadar | — |
Kriptokok menenjit | Günde 2 kez 200 mg | 2 aydan 1 yıla kadar | Tedaviyi destekleme, bkz. "Özel talimatlar." |
Histoplazmoz | günde 200 mg ila günde 2 kez 200 mg | 8 ay | — |
Blastomikoz | günde 1 kez 100 mg ila günde 2 kez 200 mg | 6 ay | — |
Sporotrichosis | Günde 1 kez 100 mg | 3 ay | — |
Parakoksidioidomikoz | Günde 1 kez 100 mg | 6 ay | HIV ile enfekte hastalarda parakoksidioidomikoz tedavisi için bu dozun etkinliği hakkında bilgi mevcut değildir |
Kromomikoz | Günde 1 kez 100-200 mg | 6 ay | — |
* Süre, tedavinin etkinliğine bağlı olarak ayarlanabilir.
Özel hasta grupları
Çocuk yaşı. Çocuklarda itrakonazol kullanımına ilişkin veriler yeterli değildir. Itrazol ilacının kullanılması tavsiye edilir® 3 yaşın üzerindeki çocukların tedavisi için ancak olası fayda potansiyel riski aşarsa.
Yaşlılık. Yaşlı hastaların tedavisinde itrakonazol kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. Itrazol ilacının kullanılması tavsiye edilir® bu hasta kategorisinin tedavisi için, ancak tedaviden beklenen fayda potansiyel riski aşarsa. Yaşlı hastaların tedavisi için bir doz ilaç seçerken, karaciğer fonksiyonundaki azalmayı dikkate almanız önerilir, böbrekler ve kalp, daha sık yaşlılıkta bulunur, eşlik eden hastalıkların varlığı veya ilişkili ilaçların alımı.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisi için itrakonazol kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. Bu hasta kategorisindeki bir ilacın reçete edilmesine dikkat edilmelidir.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi etmek için itrakonazol kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. Böbrek yetmezliği olan bazı hastalarda atrakonazole maruz kalma azaltılabilir. Bu hasta kategorisindeki bir ilacın reçete edilmesine dikkat edilmelidir. Bazı durumlarda, ilacın dozunda bir değişiklik gerekebilir.
itrakonazol veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık;
CYP3A4 izopurgeon substratlarının eşzamanlı alınması (bkz. "Etkileşim") levasetilmetadon gibi, metadon; disopiramidler, dofetilide, droneseron, Chinidin; böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda telitromisin; tikagloror; halofantrin; astemizol, misolastin, terfenadin; alkoloidler süngerimsi — dihidroergotamin, ergometrin (ergonovin) ergotamin, metilergometrin (metilergonovin) eletriptan; irinotekan; lurazidon, oral uygulama için midazolam, pimosid, sertindol, triazolam; beyazlatılmış, felodipin, lerkanidipin, nisoldipin; ivabradin, erken lasin; epllerenon; cisaprid, domperidon; lovastatin, simvastatin, atorvastatin; böbrek veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda fesotherodin, böbrek fonksiyonu ciddi derecede yetersiz ve orta veya şiddetli derecede karaciğer fonksiyonu yetersiz olan hastalarda solifenasin; karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kolşisin;
günümüzde veya tarihte kronik kalp yetmezliği (hayatı tehdit eden veya diğer tehlikeli enfeksiyonların tedavisi hariç; bkz. "Özel talimatlar");
fruktoz intoleransı, şeker eksikliği / izomaltaz, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
gebelik;
emzirme ;
3 yıla kadar çocukluk.
Dikkatle: karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının sirozu; diğer azotlara karşı artan duyarlılık; kan plazmasındaki atrakonazol konsantrasyonunu artırabilen veya azaltabilen ilaçlarla eşzamanlı kullanım veya kan plazmasındaki konsantrasyonu değişebilen ilaçlarla eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim"); yaşlı hastalar; 3 yaşın üzerindeki çocuklar (bkz. "Özel talimatlar").
Yan etkilerin gelişme sıklığının WHO önerilerine göre sınıflandırılması: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 1000'den <1/1000'e); çok nadiren bulunur (0.
Klinik çalışmalardan elde edilen veriler
İlaç bazlı ve ilaç bazlı kapsüllerin güvenliği, 8499 hastayı kapsayan 107 açık ve çift kör klinik çalışmada incelenmiştir. 8499 hastanın hepsine en az bir kez ilaç bazlı atheel şeklinde en az bir kez verildi, daha sonra bir güvenlik değerlendirmesi yapıldı.
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek olarak - rinit, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonları.
Kan şekillendirme ve lenfatik sistemlerin yanından: nadiren - lökopeni; frekans bilinmiyor - nötropeni.
Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek - aşırı duyarlılık.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı; nadiren - hipestezi, parestezi.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: nadiren - kulak çınlaması.
LCD'nin yanından: sık - karın ağrısı, bulantı; seyrek olarak - dispepsi, kabızlık, meteorizm, ishal, kusma; nadiren - disgevsi.
Karaciğer ve safra yolundan: seyrek - hiperbilirubinemi, karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Cildin ve deri altı yağ hücresinin yanından: seyrek - döküntü, kaşıntı, ürtiker.
Böbreklerden ve idrar yollarından: nadiren - polakiüri.
Üreme sisteminden ve meme bezlerinden: seyrek - adet düzensizlikleri; nadiren - erektil disfonksiyon.
Giriş yerinde genel nitelik ve reaksiyon komplikasyonları: nadiren yenilebilir sendrom.
Aşağıda, itrakonazolün alımına ilişkin bir alım çözeltisi ve / veya klinik çalışmalarda kaydedilen uygulama içi / uygulama için bir çözelti formunda istenmeyen reaksiyonların bir listesi bulunmaktadır (“enjeksiyon bölgesinde iltihaplanma” kategorisine ait yan reaksiyonlar hariç, çünkü bu yan reaksiyonlar uygulama içi / uygulama sırasında ilaca özgü bir çözümdür).
Kan şekillendirme ve lenfatik sistemlerin yanından: granülositopeni, trombositopeni.
Bağışıklık sisteminin yanından: anafilaktoid reaksiyonlar.
Metabolik taraftan: hiperglisemi, hiperkalemi, hipokalemi, hipomagnemi.
Hareket bozuklukları : karışıklık.
Sinir sisteminin yanından: periferik nöropati, baş dönmesi, uyuşukluk.
MSS'nin yanından: kalp yetmezliği, sol ventrikül eksikliği, taşikardi, arteriyel hipertansiyon, arteriyel hipotansiyon.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: pulmoner ödem, disfoni, öksürük.
LCD'nin yanından: gastrointestinal hastalıklar.
Karaciğer ve safra yolundan: hepatit, sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Deriden ve deri altı dokusundan: eritematostik döküntü, hiperhidroz.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: kas ağrısı, artralji.
Böbreklerden ve idrar yollarından: böbrek fonksiyon eksikliği, idrar kaçırma.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: genel şişlik, yüzün şişmesi, göğüs ağrısı, hipertermi, ağrı, yorgunluk, titreme.
Laboratuvar göstergeleri ve enstrümantal çalışmaların sonuçları üzerindeki etkisi: ALT, AST, kan plazmasında SHF aktivitesi, kan plazmasında LDG, artmış kan üre konsantrasyonu, GGT aktivitesinin artması, karaciğer enzimlerinin aktivitesinin artması, genel idrar analizi göstergeleri normundan sapma.
Çocuklar
Kapsüllerde ilaç bazlı ve trakonazolün güvenliği, 1 ila 17 yaş arası 165 çocuğu içeren 14 klinik çalışmada (4 çift kör plasebo kontrollü çalışma, 9 açık çalışma ve 1 açık faz ve ardından çift kör) değerlendirildi.
Çalışmalar sırasında en sık görülen yan reaksiyonların baş ağrısı, kusma, karın ağrısı, ishal, karaciğer fonksiyon bozukluğu, bulantı, ürtiker olduğu kaydedildi.
Çocuklarda bulunan yan reaksiyonların doğası yetişkin hastalarda gözlenene benzer; ancak, çocuklarda yan reaksiyonların sıklığı daha yüksektir.
Depolama sonrası dönemde elde edilen veriler (spontan mesajlara dayanarak)
Sunulan yan reaksiyon sıklığı, kayıttan sonra atrakonazol ilaçlarının kullanımındaki klinik deneyime dayanmaktadır.
Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - serum hastalığı, anjiyonörotik şişme, anafilaktik, anafilaktoid ve alerjik reaksiyonlar.
Metabolik bozukluklar: çok nadiren - hipertrigliseridemi.
Sinir sisteminin yanından: çok nadiren - titreme.
Görüş gövdesinin yanından: çok nadiren - bulanık görme, diplopi.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: çok nadiren - kalıcı veya geçici işitme kaybı.
MSS'nin yanından: çok nadiren - CHSN .
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sık sık - nefes darlığı.
LCD'nin yanından: çok nadiren - pankreatit.
Karaciğer ve safra yolundan: çok nadiren - ciddi toksik karaciğer hasarı (h. ölümcül sonuçları olan birkaç akut karaciğer yetmezliği vakası).
Deriden ve deri altı dokusundan: çok nadiren - toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, akut genelleştirilmiş ekentematoz devekuşu, polimorfik eritem, eksfolyatif dermatit, lökositoklastik vaskülit, alopesi, ışığa duyarlılık.
Laboratuvar göstergeleri ve enstrümantal çalışmaların sonuçları üzerindeki etkisi: çok nadiren - kan CFC aktivitesinde bir artış.
Belirtiler : ilacın geleneksel dozları kullanılırken gözlenen doza bağlı yan reaksiyonlarla karşılaştırılabilirdi.
Tedavi: belirli bir panzehir mevcut değildir. Destek tedavisi, ilacı aldıktan sonraki ilk saat içinde mideyi sodyum bikarbonat ile yıkayarak yapılmalıdır. Gerekirse hastaya aktif karbon atanır. İtrakonazol hemodiyaliz sırasında vücuttan çıkarılmaz.
İtrakonazol, triazolün bir türevi olan geniş bir etki aralığına sahip sentetik bir antifungal ajandır. Membranın yapısal bütünlüğünün korunmasında yer alan mantarın hücre zarının ana bileşeni olan ergosterolün biyosentezini inhibe eder. Ergosterol sentezinin ihlali, membranın geçirgenliğinde ve hücrenin lizisinde bir değişikliğe yol açar, bu da itrakonazolün antifungal etkisine neden olur.
İtrakonazol, dermatofitlerin neden olduğu enfeksiyonlara göre aktiftir (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); maya benzeri mantarlar (Candida spp., t.h. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Trichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplazma spp., t.h. Histoplazma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Koksidiyoidler immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei ve diğerleri.
Candida krusei, Candida glabrata ve Candida tropicalis itrakonazolün etkisine en az duyarlı türlerdir Candida.
Gelişimi itrakonazol tarafından bastırılmayan ana mantar türleri Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. ve Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. ve Scopulariopsis spp.
Mantarların azota direnci yavaş gelişir ve genellikle birkaç genetik mutasyonun sonucudur. Açıklanan sürdürülebilirlik geliştirme mekanizmaları, ERG11 geninin hiper ekspresyonunu içerir, 14a-demetilaz enziminin kodlanması, azotun ana hedefi olan, ve ERG11 nokta mutasyonları, enzimlerin azotla bağlanmasında ve / veya taşıma sistemlerinin aktivasyonunda bir azalmaya yol açar, bu da azot gideriminde bir artışa yol açar. Çapraz güvenilirlik gözlendi Candida spp. azot grubunun preparatlarına, ancak bu grubun bir ilacına direnç mutlaka azot grubunun diğer preparatlarına karşı direnç olduğu anlamına gelmez. Stammers bildirildi Aspergillus fumigatusitrakonazole dayanıklı.
Doğrusal olmayan farmakokinetik nedeniyle, itrakonazol kan plazmasında çoklu dozlarda birikir. Css itrakonazol genellikle yaklaşık 15 gün içinde C değeri ile elde edilirmak İtrakonazol ve EAA çoklu alımlarda tek bir alımdan 4-7 kat daha fazladır. Maksimum Css günde 1 kez 200 mg itrakonazol kullanıldığında kan plazmasındaki itrakonazol yaklaşık 2 μg / ml'dir. T sonu1/2 genellikle tek bir randevu için 16-28 saat ve çoklu alım için 34-42 saattir. Kan plazmasındaki itrakonazol konsantrasyonu, reçete edilen doza ve tedavi süresine bağlı olarak tedavinin kesilmesinden sonraki 7-14 gün içinde neredeyse belirsiz bir değere düşer. İtrakonazolün klerensi, karaciğerdeki metabolizmasının yollarının doygunluğu nedeniyle daha yüksek dozlarda azalır.
Emilim. İtrakonazol içeri alındıktan sonra hızla emilir. Cmak kan plazmasındaki değişmemiş atrakonazol, içe doğru alındıktan sonra 2-5 saat içinde elde edilir. İtrakonazolün içe alındıktan sonra mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 55'tir. İtrakonazolün maksimum biyoyararlanımı, yemekten hemen sonra kapsül alınırken gözlenir.
Emme. Örneğin midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçlar (antagonistler H gibi) alındığında, mide suyu asitliği azalmış hastalarda irrakonazol emilimi azalır2histamin reseptörleri, proton pompası inhibitörleri) veya çeşitli hastalıkların arka planına karşı alhlorgidri hastalarında. Bu tür hastalarda atrakonazolün aç karnına doyması, asit içecekleriyle (diyet dışı bir bahis gibi) aynı anda alındığında artar.
Dağıtım. İtrakonazol, esas olarak albümin ile kan plazma proteinleri ile% 99.8'dir (hidroksitrakonazol, albümine% 99.6 oranında bağlanır). Lipid afinitesi de not edilir. Bağlanmamış formda, itrakonazolün sadece% 0.2'si plazmada kalır. Vd 700 l'den fazla, bu da dokulardaki önemli dağılımını gösterir. Akciğerler, böbrekler, kemikler, mide, dalak ve kaslardaki konsantrasyonlar, kan plazmasındaki karşılık gelen konsantrasyonlardan 2-3 kat daha yüksektir, özellikle deride keratin içeren dokulardaki ilacın konsantrasyonu yaklaşık 4 kat daha yüksektir. kan plazmasındaki konsantrasyondan daha fazla. Beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyon kan plazmasından çok daha düşüktür; bununla birlikte atrakonazolün beyin omurilik sıvısında bulunan enfeksiyonların nedensel ajanlarına karşı etkinliği gösterilmiştir.
Metabolizma. Çalışmalarda gösterildiği gibi in vitroizo-fix CYP3A4, itrakonazol metabolizmasında rol oynayan ana izoenzimdir. İtrakonazol, birçok metabolit oluşumu ile karaciğerde aktif metabolizmaya uğrar. Ana metabolit, hidroksiatrakonazoldür in vitro itrakonazol ile karşılaştırılabilir antifungal aktiviteye sahiptir. Kan plazmasındaki hidroksitrakonazol konsantrasyonu, itrakonazol konsantrasyonundan yaklaşık 2 kat daha yüksektir.
Sonuç. İtrakonazol esas olarak böbrekler (% 35) ve bağırsaklar (% 54) tarafından aktif olmayan metabolitler formunda türetilir. Farmakokinetik çalışmasının sonuçlarına dayanmaktadır 14Oral uygulamadan sonra C-sabit itrakonazol, bağırsaklardan sabit itrakonazolün çıkarılması, kabul edilen dozun% 3 ila 18'i arasında değişir. İtrakonazolün keratin içeren dokulardan yeniden dağıtılması önemsiz olduğundan, itrakonazolün bu dokulardan çıkarılması epidermisin rejenerasyonu ile ilişkilidir. Kan plazmasının aksine, derideki itrakonazol konsantrasyonu, 4 haftalık tedavinin kesilmesinden sonra 2-4 hafta kalır, ve çivinin keratinindeki konsantrasyon, burada itrakonazol tedavinin başlamasından 1 hafta sonra tespit edilebilir, 3 aylık tedavinin bitiminden sonra en az 6 ay içinde kalır.
Özel hasta grupları
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. İtrakonazol öncelikle karaciğerde metabolize edilir. Çalışma sırasında farmakokinetik, karaciğer sirozu ve sağlıklı gönüllülerin farmakokinetik göstergelerini karşılaştırdı. 100 mg itrakonazol C'nin tek bir alımında karaciğer sirozu olan hastalardamak sağlıklı gönüllülerden önemli ölçüde daha düşüktü (% 47). Orta T1/2 tek bir doz alırken karaciğer sirozu olan hastalarda ve bu çalışmada (37 ± 17) h sağlıklı gönüllülerde (16 ± 5) h'ye kıyasla artmıştır. Siroz ve sağlıklı gönüllülerde ortalama EAA benzerdi. Karaciğer sirozu olan hastalarda itrakonazolün uzun süreli kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir (bkz. “Uygulama süreci ve dozlar” ve “Özel talimatlar”).
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisi için intraokonazol kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. Ortalama Cl kreatinininin 13 ml / dak / 1.73m olduğu üremi hastalarında2EAA ana popülasyondan biraz daha düşüktü. Polikliniklerde yapılan hemodiyaliz veya uzun süreli periton diyalizinin farmakokinetik ve trakonazol göstergeleri üzerinde anlamlı bir etkisi ortaya çıkmamıştır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar tarafından itrakonazolün uzun süreli kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. Diyaliz T'yi etkilemez1/2 veya itrakonazol veya hidroksi trakonazolün müşterisi.
Çocuk yaşı. Çocukluk çağındaki hastalarda itrakonazolün farmakokinetiği sınırlıdır. 5 aydan 17 yaşına kadar olan çocuklarda ve ergenlerde farmakokinetik klinik çalışmaları, kapsül formunda itrakonazol, yutma için bir çözelti ve uygulama içi / uygulama için bir çözelti kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Kapsül formundaki tek tek itrakonazol dozları ve içe doğru bir çözelti, günde 1 veya 2 kez alındığında günde 1.5 ila 12.5 mg / kg / gün arasında değişmektedir. Günde 1 kez plazma C almaya kıyasla günde 2 kez aynı günlük dozda itrakonazol alırkenmak ve Cmin günde 1 kez itrakonazol alırken yetişkin hastalardakilerle karşılaştırılabilirdi. AUC ve trakonazolde önemli yaş farklılıkları ve genel klerens göstergeleri kaydedilmemiştir; nadir durumlarda, hastaların yaşı ile V değerleri arasında hafif bir ilişki vardıd Itraconazola, Cmak ve sonlu T1/2 İtrakonazol ve V.'nin kurulu klerensid hastaların vücut ağırlığına bağlıdır.
- Mantar önleyici araçlar
İtrakonazol ağırlıklı olarak CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Bu izopurment katılımı ile metabolize edilen veya aktivitesini değiştiren diğer ilaçlar itrakonazolün farmakokinetiğini etkileyebilir. Benzer şekilde, itrakonazol, bu izoperasyonun katılımıyla da metabolize edilen ilaçların farmakokinetiğini etkileyebilir. İtrakonazol, izopurmiyum CYP3A4 ve P-gp'nin güçlü inhibitörlerine aittir. İtrakonazolü diğer ilaçlarla birlikte kullanırken, ilacın metabolizma yöntemini kullanma ve dozunu değiştirme ihtiyacı sorununu çözme talimatlarını tanımanız önerilir.
Kan plazmasındaki itrakonazol konsantrasyonunu azaltmaya yardımcı olabilecek ilaçlar
Mide suyunun asitliğini azaltan ilaçlar (dahil. alüminyum hidroksit gibi antasit ajanlar veya H antagonistleri gibi hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan anlamına gelir2histamin reseptörleri ve proton pompası inhibitörleri) itrakonazolün emilimini ihlal eder. Bu ilaçların Itrazol ile kombinasyon halinde dikkatli kullanılması önerilir® Mide suyunun asitliğini azaltan ilaçları paylaşırken asidik içeceklerle (diyet dışı bir bahis gibi) birlikte alınması tavsiye edilir. Hidroklorik asidi nötralize eden ilaçların alınması tavsiye edilir (dah. alüminyum hidroksit), Itrazol ilacını aldıktan sonra en az 1 saat önce veya sonra.®.
İlaçları birlikte alırken, itrakonazolün antifungal aktivitesini kontrol etmeniz ve ihtiyaç duyulduğunda ilacın dozunu artırmanız önerilir.
İtrakonazolün CYP3A4 izofeninin güçlü indükleyicileri ile birlikte kullanılması, itrakonazol ve hidroksietrakonazolün biyoyararlanımının, ilaçların etkinliği azalacak şekilde azaltılmasına yardımcı olabilir.
CYP3A4 izopurmentinin güçlü indükleyicilerinin örnekleri:
- antibakteriyel ajanlar - izoniazid, rifabutin, rifampisin;
- antikonvülsan ilaçlar - karbamazepin, fenobarbital, fenitoin;
- antiviral ilaçlar - epavireksiyon, nevirapin.
Bu nedenle, itrakonazol ile birlikte güçlü CYP3A4 izoderment indükleyicilerinin kullanılması önerilmez. Beklenen fayda itrakonazolün verimliliğinde bir azalma ile ilişkili potansiyel riski aşmadığı sürece, LS verilerinin itrakonazol almaya başlamadan önce ve ilaçla tedavi sırasında 2 hafta boyunca kullanılmasından kaçınılması önerilir. İlaçları birlikte alırken, itrakonazolün antifungal aktivitesini kontrol etmeniz ve ihtiyaç duyulduğunda ilacın dozunu artırmanız önerilir.
Kan plazmasındaki itrakonazol konsantrasyonunu artırabilen ilaçlar
Eşzamanlı intrakonazol alımı ve CYP3A4 izopurjunun güçlü inhibitörleri, itrakonazolün biyoyararlanımında bir artışa yol açabilir. CYP3A4 izopurmentinin güçlü inhibitörlerine örnekler:
- antibakteriyel ilaçlar - siprofloksasin, klaritromisin, kırmızı kanmikin;
- antivirüs - ritonavir ile kombinasyon halinde darunavir; ritonavir ile kombinasyon halinde fosamprenavir; indinavir, ritonavir, teloprevir.
Bu ilaçların itrakonazol ile birlikte dikkatli kullanılması tavsiye edilir. İtrakonazolün farmakolojik etkilerinin semptomlarını ve amplifikasyon veya uzamasını zamanında tespit etmek için itrakonazol alan hastaların durumunu güçlü CYP3A4 izofeni inhibitörleri ile birlikte dikkatlice izlemeniz önerilir, gerekirse itrakonazol dozunda bir azalma mümkündür. .
itrakonazol ile paylaşıldığında konsantrasyonu kan plazmasında artabilen ilaçlar
İtrakonazol ve ana metaboliti - hidroksiatrakonazol - CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçların metabolizmasını bozabilir ve P-gp'nin etkisi altında ilaçların taşınmasını önleyebilir. Bu, itrakonazol ile birleştirildiğinde LS verilerinin ve / veya aktif metabolitlerinin plazma konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. Artan plazma konsantrasyonu, LS verilerinin hem terapötik hem de istenmeyen etkilerinin artmasına veya uzamasına neden olabilir, bunun sonucunda potansiyel olarak hayatı tehdit eden koşullar ortaya çıkabilir. Bu nedenle, bazı ilaçların (terfenadin, astemizol, boncuk, misolastin, sisaprid, dophetilidin, kinidin, sertindol, levometadon) konsantrasyonunda bir artış, mide vakaları da dahil olmak üzere EKG ve mide taşiaritmisinde QT aralığında bir artışa yol açabilir. potansiyel olarak bir tehlikeye işaret eden "piruet" tipi. Tedavinin kesilmesinden sonra, ilacın dozuna ve tedavi süresine bağlı olarak itrakonazolün plazma konsantrasyonu 7 ila 14 gün boyunca neredeyse belirsizliğe düşer.
Eşzamanlı metadon kullanımı olan hastalarda hayatı tehdit eden kalp aritmileri ve / veya ani ölüm gözlenmiştir. Sirozlu hastalarda veya aynı anda CYP3A4 izofeni inhibitörleri alan hastalarda, itrakonazol konsantrasyonunda bir azalma daha da yavaş olabilir. Bu özellikle atrakonazolden etkilenen ilaçlar kullanarak tedaviye başlarken önemlidir.
Etkileşimin doğası gereği, itrakonazol ile kombinasyon halinde kullanılırsa, ilaçlar aşağıdaki kategorilere ayrılır:
- “gösterilmemiş” - hiçbir koşulda bu ilaç itrakonazol ile kombinasyon halinde ve itrakonazol kullanımının kesilmesinden sonraki 2 hafta içinde kullanılmamalıdır;
- “önerilmez” - beklenen fayda tedavi ile ilişkili potansiyel riski aşmadıkça, tedavi sırasında ve itrakonazol kullanımının kesilmesinden sonra 2 hafta boyunca bu ilacın kullanılmasından kaçınılması önerilir. Bu ilaç kombinasyonunu kullanmaktan kaçınamazsanız, semptomların ve amplifikasyon belirtilerinin zamanında tespiti veya ilaç etkilerinin uzaması veya yan etkilerin gelişmesi için hastanın durumunun izlenmesi önerilir, gerekirse, tedavi kesilebilir veya ilaç dozu azaltılabilir. Mümkünse, ilaçların plazma konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir;
- “dikkatle kullanın” - itrakonazol içeren bir ilaç birlikte kullanılırken dikkatli izleme yapılmalıdır. Birlikte kullanıldığında, hastanın semptomların ve amplifikasyon veya ilaç etkilerinin uzamasının veya gerekirse yan etkilerin gelişiminin zamanında tespiti için durumunun izlenmesi önerilir, tedavi kesilebilir veya ilaç dozu azaltılabilir. Mümkünse, ilaçların plazma konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir.
Aşağıda, plazma konsantrasyonu itrakonazolün etkisi altında artabilen ilaç örnekleri verilmiştir (tablo 3). İlaçlar kategorilere ayrılır ve itrakonazol ile ortak kullanım için öneriler de verilir.
Tablo 3
Farmakoterapötik grup | İtrakonazol ile kombinasyon halinde kullanım durumunda etkileşimin doğasına göre ilaç kategorileri | ||
Kontrendikedir | Tavsiye edilmez | Dikkatli kullanın | |
Alfa adrenoblokatörleri | — | Tamsulosin | — |
Analjezik ilaçlar | Levasetilmetadol (sol metal), metadon | Fentanil | Alfentanil, c / c için buprenorfin ve dil altı uygulaması, oksikodon, sufentanil |
Anti-aritmik ilaçlar | Disopiramid, dofetilid, dronedaron, kinidin | — | Digoksin |
Tüberküloz ilaçları | — | Rifabutin1 | Telitromisin |
Pıhtılaştırıcı ve anti-agresif ilaçlar | Tikagloror | Rivaroksaban, apiksaban | Kumarins, tsilostazol, dabigatran |
Anti-epileptik ilaçlar | — | Karbamazepin1 | — |
Oral kullanım için hipoglisemik ajanlar | — | — | Repaglinid, Saxagliptin |
Anti-helmint ve anti-protozoid ilaçlar | Halofantrin | — | Prazikvantel |
Anti-alerjik ilaçlar | Astemisol, misolastin, terfenadin | — | Abastin, Bilastin |
Anti-migrenöz araçlar | Dihidroergotamin, ergometrin (ergonovin), ergotamin, metilergometrin (metillergonovin) gibi arkaloidler spongyi; eletriptan | — | — |
Fumor ilaçları | Irinotekan | Dazatinib, nilotinib, trabectedin, aksitinib, dabrafenib, ibrutinib, Sunitinib | Bortezomib, bosülfan, dotsetaksel, erlotinib, xabepilone, lapatinib, trimetreksat, barvinka alkaloidleri |
Antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler), anksiyolitik ajanlar (sakinleştiriciler) ve uyku hapları | Lurasidon, oral uygulama için midazolam, pimosid, sertindol, triazolam | — | Alprazolam, aripiprazol, brotisolam, bospiron, haloperidol, uygulama içinde / içinde midazolam, perospiron, quvetiapin, ramelteon, risperidon |
Antivirüs ilaçları | — | Simeprevir | Maravirok, indinavir2, ritonavir2, sakinavir |
Beta adrenoblokatörler | — | — | Bundan bıktım |
BKK | Bepril, felodipin, lerkanidipin, nisoldipin | — | Verapamil dahil diğer dihidropiridinler |
Renina inhibitörleri | — | Aliskiren | — |
Antiangular anlamına gelir | Ivabradin, erken lasin | Pulmoner hipertansiyon tedavisinde sildenafil | Bozentan, riociguat |
Diüretik anlamına gelir | Eplerhenon | — | — |
Motosiklet LCD uyarıcıları | Cisaprid | — | — |
Anti-harika araçlar | — | — | Kayısı, dopperidon |
İmmünsüpresif araçlar | — | Everolimus | Budesonid, siklosonid, siklosporin, deksametazon, flutikazon, metilprednizolon, rapamisin (sirolimus), tarolimus, temsirolimus |
Hipolipidemik ilaçlar | Atorvastatin, lovastatin, simvastatin | — | — |
Zırhlı araçlar | — | Salmeterol | — |
Antidepresanlar | — | — | Reboxetin |
Ürolojide kullanılan ilaçlar | Böbrek veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda fezotherodin, şiddetli böbrek fonksiyonu olan hastalarda solifenasin ve orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon yetmezliği | Darifenacin, vardenafil | Erektil disfonksiyon, solifenasin, tadalafil, toplaterodin tedavisinde Fezotherodin, imidafenasin, oksibutin, sildenafil |
M-kolin blokerleri | — | — | Tolterodin, sülfoterodin |
Diğerleri | Kolşisin (karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda) | Kolşisin | Alitretinoin (sözlü uygulama için tıbbi formlar), tinkcalcete, mosavaptan, kalabalık |
1 Görmek. Kan plazmasındaki itrakonazol konsantrasyonunu azaltmaya yardımcı olabilecek ilaçlar.
2 Görmek. Kan plazmasındaki itrakonazol konsantrasyonunu artırabilen ilaçlar.
plazma konsantrasyonu itrakonazolün etkisi altında azalabilen ilaçlar
İtrakonazolün bir nSAID ile eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki meloksikam konsantrasyonunu azaltabilir. Meloksikam ilaçlarını itrakonazol ile aynı anda dikkatlice reçete etmenin yanı sıra hastanın klinik durumunu ve yan etkilerin ortaya çıkmasını dikkatle izlemeniz önerilir. Gerekirse, meloksikam dozu ayarlanmalıdır.
Çocukluk hastaları
Tıbbi etkileşimler sadece yetişkinlerde incelenir.
However, we will provide data for each active ingredient