Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
yetişkinlerde opioid analjezikler tarafından uzun süreli sürekli ağrı kesici gerektiren kronik belirgin ağrı sendromu;
opioid analjezik tedavisi alan 2 yaşından büyük çocuklarda uzun süreli kronik ağrı sendromu anestezi.
Transdermal.
Transdermal yama 72 saat içinde fentanili serbest bırakır. Fentanilin salım hızı 12.5'tir; 25; elli; 75 ve 100 μg / s, yaklaşık 0.3; 0.6; 1.2; 1.8 ve 2.4 mg / gün.
Gerekli fentanil dozu, hastanın durumu dikkate alınarak ayrı ayrı seçilir ve düzenli olarak gözden geçirilmelidir. En küçük etkili dozaj kullanılmalıdır.
Başlangıç dozaj seçimi
Fentanilin başlangıç dozu, önceki dönemde opioid alım seviyesine bağlı olarak ve ayrıca tolerans, eşlik eden ilaç tedavisi, genel sağlık durumu ve hastanın tıbbi durumu dikkate alınarak belirlenir. vücut büyüklüğü, yaş ve tükenme derecesi, hastalığın şiddeti.
Daha önce opioid alan yetişkinler
Tablo 1, daha önce opioid alan hastaları oral veya parenteral opioid kullanımından transdermal bir yamaya aktarmak için kullanılmalıdır. Gerekirse, hastanın reaksiyonuna ve ek ağrı kesici ihtiyaca bağlı olarak en küçük etkili dozu seçmek için dozaj hem aşağı hem de yukarı doğru 12.5 veya 25 μg / s ile ayarlanabilir.
Daha önce opioid almayan yetişkinler
Kural olarak, daha önce opioid almayan hastalara transdermal kullanım yöntemi önerilmez. Alternatif kullanımlar (oral, parenteral) dikkate alınmalıdır. Daha önce opioid almayan hastalarda aşırı dozu önlemek için, derhal salınım için düşük dozda opioid reçete edilmesi önerilir (dah. morfin, hidromorfon, oksikodon, tramadol ve kodein), dozu 12.5 veya 25 μg / s'lik bir dozajda transdermal yamaya ağrı kesici etkinliğin etkinliğine karşılık gelecek şekilde seçilmelidir. Bundan sonra, hastalar IONSYS ilacını kullanmaya geçebilir™.
Opioidlerin oral yoldan uygulanmasının mümkün olmadığı ve transdermal bir yamanın kullanımının mümkün olan tek tedavi yöntemi, IONSYS kullanımı olarak kabul edildiği durumlarda™ minimum 12.5 mcg / s dozaj ile başlamalıdır. Bu gibi durumlarda, özel hasta izleme gereklidir.
Minimum 12.5 μg / s IONSYS dozu kullanılsa bile, ciddi veya hayatı tehdit eden solunum depresyonu gelişme riski vardır™ daha önce opioid almayan hastalarda.
Diğer opioidlerin alımından geçiş
Hasta oral veya parenteral opioid analjeziklerden fentanil tedavisine geçtiğinde, IONSYS'nin başlangıç dozu™ aşağıdaki gibi hesaplanır.
1) Hastanın son 24 saat (mg / gün) için gerekli olan opioid analjezik sayısı belirlenmelidir.
2) Alınan miktar, tablo 1 kullanılarak uygun oral günlük morfin dozuna (mg / gün) aktarılmalıdır.
3) Karşılık gelen fentanil dozu tablo 2 ve 3 kullanılarak belirlenir.
Tablo 2 ve 3, çok yüksek olmamasını önlemek için transdermal bir yamadan diğer opioidlere geçmek için kullanılmamalıdır. Bu aşırı doza yol açabilir.
Tablo 1
Yeniden sayım tablosu - daha önce kullanılan opioidlerin günlük dozunu eşdeğer bir analjezik oral morfin dozuna dönüştürmek için katsayılar (daha önce kullanılan opioid × katsayı = eşdeğer analjezik peroral morfin dozu)
Daha önce kullanılan opioid | Uygulama şekli | Katsayı |
morfin | sözlü | 1а |
parenterally | 3 | |
buprenorfin | dilaltı | 75 |
parenterally | 100 | |
kodein | sözlü | 0.15 |
parenterally | 0.23b | |
diamorfin | sözlü | 0.5 |
parenterally | 6b | |
fentanil | sözlü | - |
parenterally | 300 | |
hidromorfon | sözlü | 4 |
parenterally | 20b | |
ketobemidon | sözlü | 1 |
parenterally | 3 | |
levorfanol | sözlü | 7.5 |
parenterally | 15b | |
metadon | sözlü | 1.5 |
parenterally | 3b | |
oksikodon | sözlü | 1.5 |
parenterally | 3 | |
oksimorfin | rektal | 3 |
parenterally | 30b | |
pethidin | sözlü | - |
parenterally | 0.4b | |
tapentadol | sözlü | 0.4 |
parenterally | - | |
tramadol | sözlü | 0.25 |
parenterally | 0.3 |
аKullanılan oral veya c / m morfinin aktivitesi, kronik ağrı sendromlu hastalarda klinik deneyime dayanmaktadır.
bMorfine kıyasla göreceli aktivitelerini oluşturmak amacıyla yapılan, listelenen opioid analjeziklerin her birinin tek giriş / m girişiyle yapılan çalışmalara dayanmaktadır. Oral uygulama için dozlar, bir parenteralden ilacın oral kullanım yöntemine geçerken önerilen dozlardır.
Tablo 2
Önerilen başlangıç IONSYS dozu™ günlük oral morfin dozuna bağlı olarak (opioid replasmanına ihtiyaç duyan klinik olarak daha az stabil yetişkin hastalar için: oral olarak kabul edilen morfinden transdermal fentanil kullanımına geçiş oranı 150: 1'dir)а
Peroral günlük morfin dozu, mg / gün | IONSYS dozu™, mcg / s |
<90 | 12.5 |
90-134 | 25 |
135-224 | 50 |
225-314 | 75 |
315-404 | 100 |
405-494 | 125 |
495-584 | 150 |
585-674 | 175 |
675-764 | 200 |
765-854 | 225 |
855-944 | 250 |
945-1034 | 275 |
1035-1124 | 300 |
аKlinik çalışmalarda, oral günlük morfin dozlarının bu sınırları, hastayı IONSYS'ye aktarırken hesaplama için kullanılmıştır™.
Tablo 3
Önerilen başlangıç IONSYS dozu™ günlük oral morfin dozuna bağlı olarak (stabil, iyi tolere edilen opioid tedavisi gören yetişkin hastalar için: oral olarak kabul edilen morfinden transdermal fentanil kullanımına geçiş oranı 100: 1'dir)
Peroral günlük morfin dozu, mg / gün | IONSYS dozu™, mcg / s |
≤44 | 12.5 |
45-89 | 25 |
90-149 | 50 |
150-209 | 75 |
210-269 | 100 |
270-329 | 125 |
330-389 | 150 |
390-449 | 175 |
450-509 | 200 |
510-569 | 225 |
570-629 | 250 |
630-689 | 275 |
690-749 | 300 |
IONSYS'nin maksimum ağrı kesici ilaç etkisinin ilk değerlendirmesi™ uygulamadan en geç 24 saat sonra yapılabilir. Bu sınırlama, transdermal yamanın uygulanmasından sonraki ilk 24 saat içinde kan serumundaki fentanil konsantrasyonunda bir artışın yavaş yavaş ortaya çıkmasından kaynaklanmaktadır. Bu nedenle, bir ilaçtan diğerine geçerken, önceki analjezik tedavi, başlangıç IONSYS dozundan sonra kademeli olarak aşamalı olarak kaldırılmalıdır™ ağrı kesici etkisi stabilize olana kadar.
Doz seçimi ve idame tedavisi
Transdermal yama her 72 saatte bir yenisiyle değiştirilmelidir.
Doz, ağrı kesici seviyenin optimal oranı ve IONSYS ilacının toleransı elde edilene kadar ayrı ayrı seçilir™ Genellikle, 1 kez, doz 12.5 veya 25 μg / s artar. Bununla birlikte, doz düzeltmesi sırasında, hastanın durumunu ve ek ağrı kesici ihtiyacını dikkate almak gerekir (oral morfin 45 ve 90 mg / gün dozları yaklaşık olarak IONSYS ilacının 12.5 ve 25 μg / s dozlarına eşdeğerdir. .™ sırasıyla). Dozu arttırdıktan sonra, hastanın stabil ağrı kesici olması için 6 güne kadar ihtiyacı olabilir.
Bu nedenle, dozu arttırdıktan sonra, 72 saatte en az 2 kez artan dozajın transdermal yamasını kullanmak gerekir. Ancak bundan sonra, ağrı yetersizse bir sonraki doz artışı mümkündür.
100 mcg / s'den daha yüksek bir doz elde etmek için, aynı anda birkaç transdermal yama kullanabilirsiniz. Atılım ağrısı durumunda, hastalar periyodik olarak ek dozlarda kısa etkili analjezik gerektirebilir. IONSYS dozu™ 300 mcg / s'yi aşarsa, ek veya alternatif ağrı kesici yöntemlerin veya opioid analjeziklerin sokulmasının alternatif yöntemlerinin kullanımına dikkat edilmelidir.
Sadece tedavinin başlangıcında, başlangıç dozunu uyguladıktan sonra ağrı kesici etkisinde önemli bir azalma meydana gelirse, yama aynı dozajın bir yamasında 48 saat sonra değiştirilebilir ve 72 saat sonra doz artırılabilir.
Transdermal yamayı 72 saate kadar değiştirmek gerekirse (örneğin, yama soyulmuşsa), benzer bir dozajın yaması cildin başka bir bölümüne yapıştırılmalıdır. Böyle bir durum kan plazmasındaki fentanil konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir ve bu nedenle hastanın yakından izlenmesi gerekir.
Uzun süreli morfin tedavisinden fentanil içeren transdermal bir yamaya geçerken, yeterli ağrı kesici etkisine rağmen yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir. Yoksunluk sendromu ortaya çıktığında, kısa etkili morfin hastalarına kısa etkili bir morfin verilmesi önerilir.
IONSYS ile tedavinin sona ermesi™
Transdermal yamanın kullanımını kesmek gerekirse, diğer opioidlerin yerine düşük dozdan başlayıp yavaşça arttırılarak kademeli olarak yapılmalıdır. Bunun nedeni, transdermal yamanın çıkarılmasından sonra kan serumundaki fentanil içeriğinin kademeli olarak azalmasıdır. Kan serumundaki fentanil konsantrasyonunu% 50 azaltmak için en az 20 saat gereklidir. Genel bir kural vardır: yoksunluk sendromunun (bulantı, kusma, ishal, anksiyete ve kas titremesi) ortaya çıkmasını önlemek için ağrı rahatlamasının opioid analjezikler tarafından kaldırılması yavaş yavaş yapılmalıdır.
Yaşlı hastalarda uygulama
Yaşlı hastalar dikkatle incelenmeli ve izlenmelidir. Gerekirse, bir doz IONSYS™ azaltılmalıdır (bkz. "Özel talimatlar"). Daha önce opioid almayan yaşlı hastalarda, ilaç IONSYS™ sadece fayda riski aşarsa uygulanmalıdır. Başlangıç dozu olarak sadece 12.5 μg / s kullanılmalıdır.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uygulama
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, aşırı dozda fentanil ve gerekirse bir doz IONSYS semptomları açısından dikkatle incelenmeli ve izlenmelidir™ azaltılmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").
Daha önce opioid almayan karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda IONSYS™ sadece fayda riski aşarsa uygulanmalıdır. Başlangıç dozu olarak sadece 12.5 μg / s kullanılmalıdır.
Vücut ısısı yüksek / dış ısı kaynaklarına maruz kalan hastalarda uygulama
Vücut ısısı yüksek olan hastaların fentanil dozunu düzeltmesi gerekebilir (bkz. "Özel talimatlar").
16 yaş ve üstü çocuklarda uygulama
16 yaşın üzerindeki çocuklar için dozlama modu, yetişkinler için dozlama moduna benzer.
2 ila 16 yaş arası çocuklarda uygulama
İlaç IONSYS'dir™ sadece oral olarak en az 30 mg / gün dozunda eşdeğer miktarda morfin almış olan çocuklarda kullanılmalıdır. Oral veya parenteral opioid analjezik alımından çocuklarda fentanil içeren transdermal bir yamaya geçerken, başlangıç dozu tablo 1 ve 4 kullanılarak hesaplanır.
Tablo 4
Önerilen başlangıç IONSYS dozu™ 2 ila 16 yaş arası çocuklar içina günlük oral morfin dozuna bağlı olarakb
Çocuklar için günlük peroral morfin dozu, mg / gün | IONSYS dozu™ çocuklar için, mcg / h |
30-44 | 12.5 |
45-134 | 25 |
a25 μg / s'yi aşan fentanil dozlarına geçmek çocuklar ve yetişkinler için farklı değildir (bkz. tablo 2).
bKlinik çalışmalarda, oral günlük morfin dozlarının bu sınırları, hastayı IONSYS'ye aktarırken hesaplama için kullanılmıştır™.
Çocuklarda yapılan iki çalışmada, transdermal yamanın gerekli dozu dikkatle hesaplanmıştır: peroral olarak 30 ila 44 mg / gün morfin veya eşdeğer miktarda diğer opioid analjezik, 12.5 μg / s'lik bir dozajda bir transdermal yama ile değiştirildi. Çocuklar için böyle bir çeviri şeması sadece oral morfin (veya eşdeğeri) bir transdermal yama ile değiştirilirken kullanılır. Şema fentanilden diğer opioid analjeziklere transfer için kullanılamaz, çünkü bu durumda aşırı doz oluşabilir.
Transdermal yamanın fentanil ile ilk dozunun ağrısız etkisi, ilk 24 saat boyunca optimal seviyeye ulaşmaz. Bu nedenle, IONSYS'ye geçişten sonraki ilk 12 saat boyunca™ hasta daha önce analjezik dozları almalıdır. Önümüzdeki 12 saat boyunca hastalara klinik ihtiyaca göre analjezikler verilmelidir.
Kandaki fentanil seviyesi 12-24 saat sonra maksimum değerlerine ulaştığından, istenmeyen olayların ortaya çıkması için hastaların gözlemlenmesi tavsiye edilir, transdermal bir yama ile tedaviye başlandıktan sonra veya dozda bir artıştan sonra en az 48 saat boyunca solunum depresyonu içerebilir (görmek. "Özel talimatlar").
2 ila 16 yaş arası çocuklarda doz seçimi ve idame tedavisi
Transdermal yama her 72 saatte bir yenisiyle değiştirilmelidir. Doz, ağrı kesici seviyenin optimal oranı ve IONSYS ilacının toleransı elde edilene kadar ayrı ayrı seçilir™ IONSYS'nin anestezik etkisi varsa .™ yetersizse, kısa etkili bir morfin veya başka bir opioid analjezik ayrıca reçete edilmelidir. Ek ağrı kesici ihtiyaca ve çocuktaki ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak, dozda bir artış mümkündür. Doz düzeltmesi, 12.5 μg / s'lik bir adımla kademeli olarak yapılmalıdır. Doz 72 saatte bir kereden fazla artmamalıdır.
Uygulama şekli
Transdermal yama, vücudun veya omuzun bozulmamış ve ışınlanmamış cildinin düz yüzeyine uygulanmalıdır. Üst sırt, küçük çocuklarda transdermal bir yama uygulamak için en iyi yerdir. Bu uygulama ile transdermal yamanın çocuklar tarafından bağımsız olarak çıkarılması olasılığı azalır.
Uygulama için, minimal saç örtüsüne sahip bir yer seçmeniz önerilir (tercihen saç örtüsü olmadan). Uygulama yerine saç uygulamadan önce kesmelisiniz (tıraş etmeyin). Transdermal yamayı uygulamadan önce, uygulama yeri yıkanmalıdır, o zaman temiz su kullanılarak yapılmalıdır. Sabun, losyonlar, yağlar, alkol veya diğer araçlar kullanılmamalıdır. cilt tahrişine neden olabilir veya özelliklerini değiştirebilir. Uygulamadan önce cilt kesinlikle kuru olmalıdır.
Transdermal yama su geçirmez bir harici koruyucu film ile korunduğundan, duşta kısa süreli olduğunda çıkarılamaz.
Transdermal yama, kesit ok ucuna yakın olacak şekilde bükülerek ve ambalaj malzemesinin dikkatlice yırtılmasıyla ambalajdan çıkarılır.
Transdermal yama, yapışkan tarafına dokunmadan paketten çıkarıldıktan hemen sonra uygulanmalıdır. Koruyucu filmi çıkardıktan sonra, transdermal yama avuç içi ile uygulama yerine yaklaşık 30 saniye sıkıca bastırılmalıdır. Transdermal yamanın cilde, özellikle kenarlar boyunca sıkıca bitişik olduğundan emin olmalısınız. Ek yama sabitlemesi gerekebilir. Sonra ellerinizi temiz suyla yıkayın.
Yama 72 saat boyunca sürekli olarak giyilmeli, daha sonra yeni bir transdermal yama ile değiştirilmelidir. Yeni bir transdermal yama, önceki uygulamanın yerini almadan her zaman cildin başka bir alanına bindirilmelidir. Transdermal yama, en geç 7 gün sonra aynı uygulama yerine tekrar tekrar uygulanabilir.
Transdermal yama kullanılmadan önce incelenmelidir.
Transdermal yama bölünmemeli veya kesilmemelidir (bkz. "Özel talimatlar").
aktif maddeye veya yardımcı maddelere aşırı duyarlılık;
solunum merkezinin baskısı, h. akut solunum depresyonu;
uygulama yerinde tahriş olmuş, ışınlanmış veya hasar görmüş cilt;
sefalosporinler, linkozamidler, penisilinler nedeniyle psödomembranöz kolit arka planına karşı ishal;
toksik dispepsi;
kısa sürede bir doz seçilememesi ve hayatı tehdit eden solunum depresyonu gelişme olasılığı nedeniyle akut veya postoperatif ağrının tedavisi;
merkezi sinir sistemine ağır hasar;
iptal edildikten sonraki 14 gün içinde MAO inhibitörlerinin veya çocuk doktorlarının eşzamanlı kullanımı;
2 yıla kadar çocukluk (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatle: kronik akciğer hastalıkları; intrakraniyal hipertansiyon; beyin tümörü; travmatik beyin hasarı; bradiaritmi; arteriyel hipotansiyon; böbrek ve karaciğer yetmezliği; karaciğer veya böbrek kolik (dah. tarihte); safra taşı hastalığı; hipotiroidizm; yaşlı, tükenmiş ve zayıflamış hastalar; tanı konana kadar karın organlarının akut cerrahi hastalıkları; genel ciddi durum; prostat bezinin iyi huylu hipertrofisi; üretranın üretrası; uyuşturucu bağımlılığı; intihar eğilimi; hipertermi; eşzamanlı alım.
Transdermal yamaların fentanil ile güvenliği, onkolojik ve onkolojik olmayan genezin kronik ağrısının tedavisi için ilacın kullanımı üzerine 11 klinik çalışmaya katılan 1.565 yetişkin ve 289 çocukta değerlendirildi. Bu hastalara fentanil ile en az 1 doz transdermal yama verildi, daha sonra ilacın güvenliği değerlendirildi. Klinik araştırma verilerinden elde edilen birleşik güvenlik verilerine dayanarak, en yaygın (en az% 10 sıklıkta) istenmeyen reaksiyonlar şunlardır: mide bulantısı (% 35.7), kusma (% 23.2), kabızlık (% 23.1), uyuşukluk (% 15) , baş dönmesi (% 13.1) ve baş ağrısı (% 1).
İstenmeyen reaksiyonlar, oluşum sıklığına göre sınıflandırılır: çok sık (> 1/10); sıklıkla (> 1/100, <1/10); seyrek olarak (> 1/1000, <1/100); nadiren (> 1/1000, <1/1000); çok nadiren (genellikle bireysel mesajlar.
En tehlikeli istenmeyen reaksiyon solunum depresyonudur.
Hareket bozuklukları : sık sık - karışıklık, depresyon, kaygı, halüsinasyon, uykusuzluk; seyrek - öfori, ajitasyon, yönelim bozukluğu.
Metabolizma ve beslenme açısından: sık sık - anoreksiya.
Sinir sisteminin yanından: çok sık - uyuşukluk, baş ağrısı, baş dönmesi; sık sık - titreme, parestezi; seyrek olarak - hipestezi, kramplar (klonik ve büyük mal), amnezi, bilinç seviyesinde bir azalma, bilinç kaybı.
Görüş gövdesinin yanından: seyrek olarak - görme keskinliğinde bir azalma; nadiren - miyoz.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: sık sık - baş dönmesi.
Kalpten : sık sık - kalp atışı, taşikardi hissi; seyrek olarak - bradikardi, siyanoz.
Gemilerin yanından: sıklıkla - arteriyel hipertansiyon; seyrek olarak - arteriyel hipotansiyon.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sık - dispne; seyrek - solunum depresyonu, solunum yetmezliği; nadiren - apne, hipoventilasyon; frekans bilinmiyor - bradipneo.
LCD'nin yanından: çok sık - bulantı, kusma, kabızlık; sık sık - ishal, karın ağrısı, epigastri ağrısı, ağız kuruluğu, hazımsızlık; seyrek - bağırsak tıkanıklığı; nadiren - kısmi bağırsak tıkanıklığı.
Bağışıklık sisteminin yanından: sıklıkla - aşırı duyarlılık; frekans bilinmiyor - anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktoid reaksiyonlar.
Deriden ve deri altı dokusundan: sık - terleme, kaşıntı, döküntü, eritem; seyrek olarak - egzama, alerjik dermatit, cilt iltihabı, dermatit, kontakt dermatit.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: sık - kas krampları; seyrek - kas seğirmesi.
Böbreklerden ve idrar yollarından: sık - idrar gecikmesi.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: seyrek olarak - erektil disfonksiyon, cinsel disfonksiyon.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sık sık - yorgunluk, periferik şişlik, asteni, halsizlik, soğuk algınlığı; nadiren - uygulama yerinde cilt reaksiyonu, grip benzeri semptomlar, vücut ısısında bir değişiklik hissi, uygulama yerinde aşırı duyarlılık, iptal sendromu, ateş; nadiren - uygulama yerinde dermatit, uygulama yerinde egzama.
Uzun süreli fentanil alımı, tolerans, fiziksel ve zihinsel bağımlılık ile kısa süreli kas sertliği gelişebilir (dahil. meme).
Daha önce reçete edilen opioid analjezikleri fentanil ile transdermal bir yama ile değiştirirken veya tedavinin aniden kesilmesi durumunda, örneğin mide bulantısı, kusma, ishal, anksiyete, titreme ve ateş dahil olmak üzere yoksunluk sendromu gelişebilir.
Anneleri hamilelik sırasında sürekli olarak fentanil ile transdermal bir yama kullanan yenidoğanlarda çok nadiren bildirilen iptal sendromu belirtileri.
Çocuklar
Çocuklarda ve ergenlerde istenmeyen reaksiyonların profili yetişkinlere benzerdi.
Çocuklarda fentanil içeren transdermal bir yama kullanıldığında, en sık görülen istenmeyen reaksiyonlar bulantı, kusma, baş ağrısı, kabızlık, ishal, kaşıntıdır.
Aşırı dozda fentanil, en ciddi olanı solunum depresyonu olan farmakolojik etkilerinde bir artış şeklinde kendini gösterir.
Belirtiler : inhibe edici, koma, Chain-Stokes solunumu ve / veya siyanoz ile solunum merkezi depresyonu. Diğer semptomlar arasında hipotermi, azalmış kas tonusu, bradikardi, arteriyel hipotansiyon sayılabilir. Toksisite belirtileri derin sedimantasyon, ataksi, miyoz, konvülsiyonlar ve solunum depresyonudur.
Tedavi: transdermal yamanın çıkarılması, spesifik bir antagonistin sokulması - nalokson, hastaya fiziksel veya sözel maruz kalma; semptomatik ve hayati tedavi fonksiyonları (dah. myorelaksanların sokulması, bradikardi sırasında akciğerlerin yapay ventilasyonu - atropinin sokulması, kan basıncında belirgin bir azalma - KİK'nin yenilenmesi).
Yetişkinler için önerilen başlangıç dozu, / in içinde 0.4-2 mg naloksondur. Gerekirse, her 2-3 dakikada bir aynı dozu verebilir veya 500 ml% 0.9 sodyum klorür çözeltisi veya% 5 dekstroz çözeltisi (0.004 mg / ml) içinde çözülmüş 2 mg naloksonun uzun süreli bir uygulamasını atayabilirsiniz. Enjeksiyon oranı, önceki boggy enjeksiyonları ve hastanın bireysel reaksiyonu dikkate alınarak ayarlanmalıdır.
Giriş mümkün değilse, nalokson / m veya p / c olarak girilebilir. Naloksonun girişinden / m veya n / c sonra, eylemin başlangıcı girişte / girişte olduğundan daha yavaş olacaktır. B / m girişi girişte / girişte olduğundan daha uzun süreli bir etki sağlar.
Doz aşımına bağlı solunum depresyonu, opioid antagonistinin etkisinden daha uzun süre devam edebilir. Analjezik etkinin giderilmesi akut ağrıda bir artışa ve katekolaminlerin salınmasına neden olabilir. Gerekirse, yoğun bakım ünitesinde hastanın tedavisi yapılmalıdır.
IONSYS™ - 72 saat boyunca sabit bir sistemik fentanil akışı sağlayan transdermal bir yama. Fentanil, esas olarak merkezi sinir sistemi, omurilik ve periferik dokuların opiat μ reseptörleri için bir afiniteye sahip bir opioid analjeziktir. Anti-nosiseptif sistemin aktivitesini arttırır, ağrı duyarlılığı eşiğini arttırır. İlaç IONSYS'dir™ ağırlıklı olarak ağrı kesiciler ve yatıştırıcı etkileri vardır. Fentanil solunum merkezi üzerinde baskıcı bir etkiye sahiptir, kalp ritmini yavaşlatır, merkezleri heyecanlandırır n.vagus ve tıkaç merkezi safra yollarının, sfinkterlerin (dahil. idrara çıkma kanalı, mesane ve Oddi sfinkteri), gastrointestinal sistemden su emilimini artırır. Kan basıncını, bağırsak peristalizmini ve böbrek kan akışını azaltır. Kanda amilaz ve lipaz konsantrasyonunu arttırır; STG, katekolaminler, ACTG, kortizol, prolaktin konsantrasyonunu azaltır. Uykunun başlangıcını teşvik eder (esas olarak ağrı sendromunun giderilmesi ile bağlantılı olarak). Öforiye neden olur. Uyuşturucu bağımlılığının gelişme oranı ve analjezik etkiye tolerans önemli bireysel farklılıklara sahiptir. Nadiren histamin reaksiyonlarına neden olur.
Daha önce opioid analjezik kullanmayan hastalarda kan serumunda minimum etkili ağrıyan fentanil konsantrasyonu 0.3-1.5 ng / ml'dir. Bu tür hastalarda istenmeyen etkilerin sıklığı, kan serumundaki fentanil konsantrasyonu 2 ng / ml'nin üzerinde artar. Tolerans gelişimi ile hem minimum etkili ağrılabilir fentanil konsantrasyonu hem de istenmeyen reaksiyonların meydana geldiği konsantrasyon artar.
Emme. Transdermal yamanın ilk uygulamasından sonra, kan serumundaki fentanil konsantrasyonu yavaş yavaş artar, genellikle 12 ila 24 saat arasında eşitlenir ve daha sonra 72 saatlik sürenin geri kalanında nispeten sabit kalır. Transdermal yamanın ikinci 72 saatlik uygulamasıyla, aynı büyüklükteki yamanın sonraki yapışkan uygulamalarında tutulan kan serumunda sabit bir fentanil konsantrasyonu elde edilir. Kandaki fentanil konsantrasyonu, transdermal yamanın büyüklüğü ile orantılıdır. Fentanilin emilmesi, uygulamanın yerine bağlı olarak biraz değişebilir. Sağlıklı gönüllülerin katılımıyla yapılan çalışmalarda, kolun ve sırtın üst kısmına yapılan uygulamaya kıyasla yamanın göğse uygulanması sırasında hafifçe azaltılmış bir fentanil emişi (yaklaşık% 25) gözlenmiştir.
Dağıtım. Fentanil kan plazma proteinlerine% 84 oranında bağlanır, HEB, plasenta ve anne sütüne nüfuz eder.
Metabolizma. Fentanil, biyotransformasyonun doğrusal kinetiğine sahiptir ve öncelikle CYP3A4 enzimleri yoluyla karaciğerde metabolize edilir. Fentanilin ana metaboliti, aktif olmayan norfentanildir.
Sonuç. Transdermal yamayı çıkardıktan sonra, kan serumundaki fentanil konsantrasyonu yavaş yavaş azalır. T1/2 transdermal yama uygulandıktan sonra fentanil yetişkinlerde 17 saat (13-22 saat) ve çocuklarda 22-25 saattir. Fentanilin cildin yüzeyinden sürekli emilmesi, ilacın kan serumundan içeri / uygulamaya kıyasla daha yavaş çıkarılmasına neden olur. Fentanilin yaklaşık% 75'i, esas olarak metabolitler şeklinde idrarla atılır; % 10'dan az - değişmemiş; yaklaşık% 9'u, esas olarak metabolitler şeklinde dışkı ile boşaltılır.
Özel hasta grupları
Karaciğer veya böbrek fonksiyonlarının ihlali, fentanilin serum konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir. Yaşlı, yetersiz beslenen veya zayıflamış hastalarda, fentanil klerensinde bir azalma mümkündür, bu da daha uzun bir T'ye yol açabilir1/2 fentanil.
Çocuklar. Vücut ağırlığına bağlı olarak, klerens (l / h / kg) 2 ila 5 yaş arası çocuklarda% 82 daha yüksek ve 6 ila 10 yaş arası çocuklarda aynı olan 11 ila 16 yaş arası çocuklara göre% 25 daha yüksektir. yetişkinlerde olduğu gibi.
- Analjezik ilaç [Opioid narkotik analjezikler]
CYP3A4 inhibitörleri
Fentanil yüksek bir klerense sahiptir, esas olarak CYP3A4 sitokromu kullanılarak hızlı ve büyük ölçüde metabolize edilir.
Transdermal yamanın fentanil ve tytochrome inhibitörleri P450 3A4 (CYP3A4) ile eşzamanlı kullanımı (dah. ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, varikonazol, klaritromisin, reditromisin, nelfinavir, nefazodon, verapamil, diltiazem, kimetidin, amiodaron) kan plazmasındaki fentanil konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. Bu, IONSYS'nin hem terapötik etkisini hem de yan etkilerini artırabilir veya genişletebilir™ ve şiddetli solunum depresyonuna neden olur. Bu gibi durumlarda yoğun bakım sağlanmalı ve hasta izleme daha yakından yapılmalıdır. Gerekirse, fentanil dozunu azaltın veya IONSYS ilacını kullanmayı bırakın™.
Fayda riski aşmadıkça, fentanil ve CYP3A4 inhibitörleri ile transdermal bir yamanın eşzamanlı kullanılması önerilmez. Hastalar sitokrom R450 3A4 (CYP3A4) inhibitörlerinin alımının kesilmesi ile IONSYS'nin ilk uygulaması arasında en az 48 saatlik bir ara vermelidir™.
CYP3A4 güçlü inhibitörleri ile etkileşim derecesinin zayıf veya orta derecede CYP3A4 inhibitörlerine kıyasla daha yüksek olacağı varsayılmaktadır. Kısa etkili fentanil formlarıyla zayıf, orta veya güçlü CYP3A4 inhibitörlerini paylaştıktan sonra, kural olarak fentanil çıkış oranındaki azalma% 25'i geçmedi. Bununla birlikte, bir ritonavir (CYP3A4 güçlü inhibitör) ile alındığında, fentanil çıkış oranı ortalama% 67 azalmıştır.
Transdermal yamaları fentanil ile kullanırken CYP3A4 inhibitörlerinin etkileşim derecesi bilinmemektedir, ancak kullanıldığında / sorumlu olduğunda kısa etkili fentanil formlarına kıyasla daha belirgin olabilir.
CYP3A4 indükleyicileri
Transdermal yamanın fentanil ve CYP3A4 indükleyicileri ile eşzamanlı kullanımı (dahil. rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin) kan plazmasındaki fentanil konsantrasyonunda bir azalmaya ve terapötik etkide bir azalmaya yol açabilir. CYP3A4 indükleyicileri ve IONSYS'nin eşzamanlı kullanımı ile™ dikkatli olunmalıdır. Fentanil dozunda bir artış veya hastanın başka bir analjeziklere transferi gerekebilir. CYP3A4 indüktörü ile birlikte tedavinin planlı olarak kaldırılması, fentanil dozunda bir azalma ve hastanın dikkatle izlenmesini gerektirecektir. CYP3A4 indükleyicilerinin alımını durdurduktan sonra, etkileri yavaş yavaş gerçekleşir, bu da fentanil ve şiddetli solunum depresyonunun terapötik ve yan etkilerinin uzamasına neden olabilir. Bu gibi durumlarda, yoğun bakım sağlanmalı ve hastanın daha dikkatli izlenmesi gerekir, gerekirse doz ayarlanmalıdır.
Barbitürik asit, t türevleri ile eşzamanlı alım hariç tutulmalıdır. fentanil solunmasının etkisini artırabilirler.
Diğer opioidler, yatıştırıcı, uyku hapları, genel anestezikler, türev fenotiyazin, sakinleştiriciler, myorelaksanlar, yatıştırıcı etkileri olan antihistaminikler, alkol dahil olmak üzere merkezi sinir sistemini baskılayan diğer araçların hesaplamalı alımı, ilave yatıştırıcı etkilere neden olabilir; solunum depresyonu, hipotansiyon, derin sedasyon oluşabilir.
Bu nedenle, yukarıdaki ilaçlardan herhangi birinin alınması hastanın dikkatle izlenmesini gerektirir.
MAO inhibitörleri
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı olarak atanmasını gerektiren hastalarda fentanil içeren transdermal bir yama kullanılması önerilmez. Narkotik analjeziklerin veya serotonerjik etkilerin etkisinin güçlendirilmesi de dahil olmak üzere etkileşimin ciddi ve öngörülemeyen etkileri bildirilmiştir. Bu nedenle, fentanil, MAO inhibitörlerinin tüm kullanım süresi boyunca ve iptal edildikten sonraki 14 gün içinde alınmamalıdır.
Serotonerjik ilaçlar
SSRI'lar veya SSRI'lar veya MAO inhibitörleri ile transdermal bir yamanın eşzamanlı kullanılması önerilmez. Eklem alımı, hastanın yaşamını potansiyel olarak tehdit eden serotonin sendromu gelişme riskini artırabilir.
Karışık agonistler / antagonistler
Fentanil ve buprenorfin, nalbufin, pentazosin, t ile transdermal bir yamanın eşzamanlı kullanımı önerilmez. fentanilin analjezik etkisini azaltırlar ve opioid bağımlılığı olan hastalarda yoksunluk sendromuna neden olabilirler.
İnsülin, GX ve hipotensif ilaçlarla kullanılırken fentanil dozunu azaltmak gerekir.
Mirelaksanlar kas sertliğini önler veya ortadan kaldırır. Araba aktivitesine sahip mirelaksants (dahil. pankuronyum bromür) bradikardi ve arteriyel hipotansiyon gelişme riskini azaltır (özellikle beta adrenoblokatörlerin ve diğer vazodilatörlerin arka planına karşı) ve taşikardi ve arteriyel hipertansiyon riskini artırabilir. Karolitik aktivitesi olmayan mirelaksanlar (dahil. süksinilkolin) bradikardi ve arteriyel hipotansiyon gelişme riskini azaltmaz (özellikle ağırlaştırılmış kardiyolojik tarihin arka planına karşı) ve CCC tarafından ciddi yan etki riskini artırmaz
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
İlaç Durogesic raf ömrü® Matris2 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Transdermal Terapötik Sistem (TTS) | 1 sistem |
aktif madde: | |
fentanil | |
sürüm ile: | |
12,5 mcg / s | 2.1 mg |
25 mcg / s | 4.2 mg |
50 mcg / s | 8.4 mg |
75 mcg / s | 12.6 mg |
100 mcg / s | 16.8 mg |
yardımcı maddeler: substrat - polietilen tereftalat (PET) ve etilen vinil asetat (EVA) kopolimeri; yapışkan tabaka - poliakrilat (Duro-Tak® 87-4287); koruyucu film - silikonlu PET |
Transdermal terapötik sistem, 12.5 mcg / s, 25 mcg / s, 50 mcg / s, 75 mcg / s veya 100 mcg / s. Kombine malzeme paketinde 1 TTS (PET, PENP, alüminyum folyo); Bir karton paket içinde 5 paket.