Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Yetişkinlerde, ergenlerde ve 6 yaşın üzerindeki çocuklarda insülin ile tedavi gerektiren diyabetes mellitus.
Yetişkinlerde, ergenlerde ve 6 yaşın üzerindeki çocuklarda insülin ile tedavi gerektiren diyabetes mellitus.
insülin çörekine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
hipoglisemi.
Dikkatli hamile kadınlarda kullanılmalıdır.
Gözlenen istenmeyen reaksiyonlar, bu farmakolojik sınıf tarafından bilinen ve bu nedenle herhangi bir insülin için ortak olan reaksiyonlardı.
Metabolizma ve beslenme açısından: insülin tedavisinin en sık görülen istenmeyen etkisi olan hipoglisemi, ihtiyacı aşmak için çok yüksek dozlarda insülin kullanılırsa ortaya çıkabilir.
Hipoglisemi gelişimi belirtileri genellikle aniden ortaya çıkar. Ancak, genellikle nöroglikopinin arka planına karşı nöropsikiyatrik bozukluklar (yorgunluk hissi, olağandışı yorgunluk veya halsizlik, konsantre olma yeteneği azaldı, uyuşukluk, görme bozuklukları, baş ağrısı, mide bulantısı, karışıklık veya bilinç kaybı, konvulsif sendrom) öncesinde adrenerjik karşı düzenleme belirtileri görülür (hipoglisemiye yanıt olarak güzel böbreküstü sisteminin aktivasyonu): açlık duygusu, sinirlilik, sinir heyecanı veya titreme, kaygı, soluk cilt, soğuk ter, taşikardi, belirgin kalp atışı (daha hızlı hipoglisemi gelişir ve daha ağırdır, adrenerjik karşı düzenleme belirtileri daha belirgindir).
Şiddetli hipoglisemi atakları, özellikle tekrarlayanlar, sinir sisteminin yenilgisine yol açabilir. Uzun süreli ve belirgin hipoglisemi hastaların yaşamlarını tehdit edebilir, t.to. artan hipoglisemi ile ölümcül bir sonuç bile mümkündür.
Bağışıklık sisteminin yanından:
İnsüline lokal aşırı duyarlılık reaksiyonları (insülin enjeksiyon bölgesinde hipermi, şişme ve kaşıntı). Bu reaksiyonlar genellikle ilacın birkaç gün veya hafta kullanımından sonra kaybolur. Bazı durumlarda, bu reaksiyonlar insülin ile ilişkili olmayabilir, ancak enjeksiyondan önce antiseptik tedavisinin veya p / c'nin yanlış enjeksiyonunun neden olduğu cilt tahrişinden kaynaklanır (doğru enjeksiyon tekniği bozulmuşsa).
İnsüline sistemik aşırı duyarlılık reaksiyonları. Bu tür insülin reaksiyonlarına (mollin insülin dahil), örneğin, vücutta döküntü görünümü eşlik edebilir (dahil. kaşıntı eşliğinde), göğüste kısıtlama duyguları, boğulma, kan basıncının azaltılması, artan nabız veya ağır terleme. Anafilaktik reaksiyonlar da dahil olmak üzere şiddetli genel alerjiler vakası hastanın hayatını tehdit edebilir.
Deriden ve deri altı dokusundan: lipodistrofi. Diğer tüm insülinlerde olduğu gibi, enjeksiyon bölgesinde insülin emilimini yavaşlatabilecek lipodistrofi gelişebilir. Lipodistrofi gelişimi, alternatif insülin enjeksiyon bölgelerinin ihlali ile kolaylaştırılabilir, yani. ilacın aynı yere sokulması lipodistrofinin gelişmesine katkıda bulunabilir. Uygulama alanlarından birinde (yüksek alan, omuz, karın duvarının ön yüzeyi) enjeksiyon bölgelerinin sürekli değişimi, bu istenmeyen reaksiyonun gelişimini azaltmaya ve önlemeye yardımcı olabilir.
Diğer: diğer insülinin, insülinle alay etmek yerine yanlışlıkla, özellikle uzun süreli insülin ile girdiği bildirilmiştir.
İnsülin tedavisinin en sık görülen istenmeyen etkisi olan hipoglisemi, ihtiyacı aşmak için çok yüksek dozlarda insülin kullanılırsa ortaya çıkabilir.
İlacın uygulanmasıyla ilgili klinik çalışmalarda gözlenen aşağıdaki advers reaksiyonlar, organ sistemleri tarafından ve oluşum sıklığını azaltmak için aşağıda listelenmiştir: çok sık -> 1/10; genellikle -> 1/100, <1/10; bazen -> 1/1000, <1/100; nadiren -> 1/1000, <1/10.
Metabolik bozukluklar: çok sık - hipoglisemi.
Hipoglisemi gelişimi belirtileri genellikle aniden ortaya çıkar. Bunlar: soğuk ter, cildin solgunluğu ve serinliği, yorgunluk hissi, sinir heyecanı veya titremesi, anksiyete, olağandışı yorgunluk veya halsizlik, karışıklık, konsantrasyon zorluğu, uyuşukluk, aşırı açlık, görme bozuklukları, baş ağrısı, bulantı ve şiddetli kalp atışı . Hipoglisemi artabilir, bu da bilinç kaybına ve / veya nöbetlerin ortaya çıkmasına ve ayrıca beyin fonksiyonunun veya hatta ölümün geçici veya kalıcı olarak bozulmasına yol açabilir.
Deri ve deri altı dokudan kaynaklanan bozukluklar: sıklıkla - enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonlar ve lokal aşırı duyarlılık reaksiyonları (enjeksiyon bölgesinde hipermi, şişme ve kaşıntı). Bu reaksiyonlar genellikle geçicidir ve tedaviye devam edildiğinde normaldir. Nadiren - lipodistrofi.
Alanların herhangi birinde (ilacın aynı yere girmesi) alternatif insülin enjeksiyon bölgelerinin ihlali sonucunda, enjeksiyon bölgesinde lipodistrofi gelişimi mümkündür.
Genel ihlaller : sık sık değil - aşırı duyarlılığın sistemik reaksiyonları.
Sistemik aşırı duyarlılık reaksiyonları kendilerini ürtiker, göğüste kısıtlama duyguları, boğulma, alerjik dermatit ve kaşıntı şeklinde gösterebilir. Anafilaktik reaksiyonlar da dahil olmak üzere şiddetli genel alerjiler vakaları hayatı tehdit edebilir.
Belirtiler : gıda tüketimi ve enerji tüketimi ile belirlenen insülin dozunun fazlalığı ile hipoglisemi gelişebilir.
Aşırı dozda çörek insülini ile ilgili özel bir veri yoktur. Bununla birlikte, aşırı doz ile hipoglisemi gelişimi mümkündür.
Tedavi: hafif hipoglisemi atakları glikoz veya şeker içeren ürünler alınarak satın alınabilir. Bu nedenle, diyabetli hastaların sürekli olarak şeker, şeker, kurabiye veya tatlı meyve suyu bulundurmaları önerilir.
Koma ile şiddetli hipoglisemi bölümleri, nöbetler ve nörolojik bozukluklar, bu sırada hasta bilincini kaybeder, 0.5–1 mg glukagon sokularak / m veya n / c cinsinden satın alınabilir, ilgili talimatları alan kişi tarafından üretilir, veya konsantre girişinde / içinde (% 20) dekstrostroz çözeltisi (glikoz) bir sağlık çalışanı tarafından.
Bilinci yeniden kazandıktan sonra, görünüşte klinik bir iyileşmeden sonra mümkün olan hipogliseminin tekrarlanmasını önlemek için hastaya karbonhidrat verilmesi önerilir.
Şiddetli hipogliseminin nedenini belirlemek ve diğer benzer atakların gelişmesini önlemek için glukagon sokulduktan sonra, hasta bir hastanede gözlemlenmelidir.
Belirtiler : gıda tüketimi ve enerji tüketimi ile belirlenen insülin dozunun fazlalığı ile hipoglisemi gelişebilir.
Aşırı dozda çörek insülini ile ilgili özel bir veri yoktur. Bununla birlikte, aşırı doz ile hafif veya şiddetli bir formda hipoglisemi gelişimi mümkündür.
Tedavi: hafif hipoglisemi atakları glikoz veya şeker içeren ürünler alınarak satın alınabilir. Bu nedenle, diyabetli hastaların sürekli olarak şeker, şeker, kurabiye veya tatlı meyve suyu bulundurmaları önerilir.
Şiddetli hipoglisemi atakları, bu sırada hasta bilincini kaybeder, 0.5-1 mg glukagon sokularak kas içi veya n / c ile satın alınabilir, ilgili talimatları alan bir kişi tarafından üretilir, veya dekstroz girişinde / ile (glikoz) bir sağlık çalışanı tarafından. Hasta glukagonun girişine 10-15 dakika içinde cevap vermezse, / in içinde dekstrozun sokulması da gereklidir.
Bilinci yeniden kazandıktan sonra, hipogliseminin tekrarlanmasını önlemek için hastaya içe karbonhidrat verilmesi önerilir.
Bu şiddetli hipogliseminin nedenini belirlemek ve diğer benzer atakların gelişimini önlemek için glukagon sokulduktan sonra, hasta bir hastanede gözlemlenmelidir.
İnsülin, güç açısından sıradan insan insülinine eşit olan insan insülininin rekombinant bir analogudur. İnsülin girişinden sonra, kekler daha hızlı hareket etmeye başlar ve çözünür insan insülininden daha kısa bir süreye sahiptir.
Glulin insülin dahil olmak üzere insülin ve insülin analoglarının en önemli etkisi glikoz metabolizmasının düzenlenmesidir. İnsülin, periferik dokular, özellikle iskelet kasları ve yağ dokusu tarafından glikoz emilimini uyararak ve karaciğerde glikoz oluşumunu inhibe ederek kan şekeri konsantrasyonunu azaltır. İnsülin, adipositlerde ve proteolizde lipolizi baskılar ve protein sentezini arttırır. Sağlıklı gönüllülerde ve diyabetli hastalarda yapılan çalışmalar, uygulandığında mollin insülininin çözünür insan insülininden daha hızlı hareket etmeye başladığını ve daha kısa süreye sahip olduğunu göstermiştir. Daha düşük bir kan şekeri getirildiğinde, mollin insülinin etkisi 10-20 dakika içinde başlar. İnsülin kanındaki glikoz seviyesini azaltmanın etkisinin ortaya çıkmasıyla, çörek ve çözünür insan insülini eşit güçtedir. Bir birim çörek insülini, bir birim çözünür insan insülini ile aynı glukozoponizasyon aktivitesine sahiptir.
Tip 1 diabetes mellituslu hastalarda faz I çalışmasında, glulin insülin ve çözünür insan insülininin glukozoponize edici profilleri değerlendirildi, standart 15 dakikalık alım açısından farklı zamanlarda 0.15 ED / kg dozunda n / c enjekte edildi. .
Çalışmanın sonuçları, yemekten 2 dakika önce sokulan mollin insülinin, yemekten 30 dakika önce sokulan çözünür insan insülini ile yedikten sonra aynı glisemik kontrolü sağladığını gösterdi. Yemekten 2 dakika önce uygulandığında, insülin mollizardları yemekten sonra, yemekten 2 dakika önce sokulan çözünür insan insülininden daha iyi glisemik kontrol sağladı. Yemeye başladıktan 15 dakika sonra sokulan insülin mluylinleri, yemekten 2 dakika önce uygulanan çözünür insan insülini ile yedikten sonra aynı glisemik kontrolü verdi.
Obezite. Bir grup obez hastada insülin muffle, insülin lyspro ve çözünür insan insülini ile yapılan bir faz I çalışması, bu hastaların hızlı yanıt özelliklerini koruduğunu göstermiştir. Bu çalışmada, tam EAA'nın% 20'sine ulaşma süresi mollin insülini için 114 dakika, lyspro insülin için 121 dakika ve çözünür insan insülini için 150 dakika ve EAA idi(0-2 saat)erken glukosopotenik aktiviteyi de yansıtan mollin insülini için 427 mg / kg, lyspro insülin için 354 mg / kg ve çözünür insan insülini için 197 mg / kg idi.
Klinik araştırma
Tip 1 diabetes mellitus. Faz III'ün 26 haftalık klinik çalışmasında, burada gluliston insülininin lyspro insülini ile karşılaştırılması yapılmıştır, yemeklerden kısa bir süre önce p / c tanıtıldı (0-15 dakika) tip 1 diyabetli hastalar, bazal insülin olarak insülin glargin kullanımı, mollin insülini, glisemik kontrole göre lizpro insülin ile karşılaştırılabilirdi, glikosile hemoglobin konsantrasyonundaki bir değişiklikle tahmin edildi (Hba1С) çalışmanın son noktası sırasında sonuca kıyasla. Kendi kendine kontrol ile belirlenen karşılaştırılabilir kan şekeri değerleri gözlenmiştir. İnsülin verildiğinde, lyspro'nun insülin tedavisinden farklı olarak glulistin, bazal insülin dozunda bir artış gerektirmedi.
Faz III'ün 12 haftalık klinik çalışması, tip 1 diyabetli hastalarda yapılır, bazal tedavi olarak insülin glargin alan kişiler, gösterdi, yemekten hemen sonra çörek insülin uygulama verimliliğinin, insülin uygulandığında karşılaştırılabilir olduğunu, yemekten hemen önce boğuk (0-15 dakika) veya yemekten 30-45 dakika önce çözünür insan insülini.
Araştırma protokolünü tamamlayan hasta popülasyonunda, yemekten önce doolen insülin alan hasta grubunda HbA'da güvenilir şekilde daha büyük bir azalma gözlenmiştir1С çözünür insan insülini alan bir grup hastaya kıyasla.
Tip 2 diabetes mellitus. Faz III'ün 26 haftalık klinik çalışması, ardından bir güvenlik çalışması şeklinde 26 haftalık bir devam, mollar insülini karşılaştırmak için yapıldı (Yemekten 0-15 dakika önce) çözünür insan insülini ile (Yemekten 30-45 dakika önce) tip 2 diyabetli hastalara tanıtıldı, ek olarak, bazal insülin olarak insülin izofan kullanılarak. Hastaların ortalama vücut ağırlığı endeksi 34.55 kg / m idi2 İnsülin kekleri HbA konsantrasyonunda daha büyük bir azalma gösterdi.1c çözünür insan insülinine kıyasla başlangıç değerinden (mollin insülin için% -0.46 ve çözünür insan insülini için% -0.30, p = 0.0029). Bu çalışmada, çoğu hasta (% 79) kısa etkili insülini enjeksiyondan hemen önce insülin-izofan ile karıştırmıştır. Randomizasyon sırasında 58 hasta oral hipoglisemik ilaçlar kullandı ve aynı dozda kullanımlarına devam etmek için talimatlar aldı.
Apidra ile tedavi gören 59 hastada bir pompa cihazı (tip 1 diabetes mellitus ile) kullanarak sürekli p / c insülin infüzyonu yapılırken® veya aspart insülin, her iki tedavi grubunda da düşük kalter oklüzyon oranı vardı (Apidra kullanılırken ayda 0.008 oklüzyon® ve aspart insülin kullanıldığında ayda 0.15 oklüzyon) ve enjeksiyon bölgesinde benzer reaksiyon sıklığı (Apidra kullanılırken% 10.3)® ve aspart insülin kullanırken% 13.3).
Tip 1 diyabetli çocuklarda ve ergenlerde, DSÖ, bazal insülin olarak, akşamları günde bir kez glargin insülini veya sabah ve akşam insülin-izofanda günde iki kez tanıtıldı, insülin tedavisinin etkinliği ve güvenliğini çörek ve insülin lyspro ile karşılaştırırken, yemekten 15 dakika önce p / c uygulamasıyla, gösterildi, o glisemik kontrol, hipoglisemi sıklığı, üçüncü taraf müdahalesi gerektiren, şiddetli hipoglisemik atakların sıklığı her iki tedavi grubunda da karşılaştırılabilirdi. Aynı zamanda, 26 haftalık tedaviden sonra, insülin ile tedavi edilen glulin tedavisi alan hastaların, günlük bazal insülin, yüksek hızlı insülin ve toplam insülin dozlarında güvenilir bir şekilde daha küçük bir artışla insülin lizpro ile karşılaştırılabilir glisemik kontrol elde etmeleri gerekiyordu.
Irksal köken ve cinsiyet. Yetişkinlerde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, ırk ve cinsiyete göre tanımlanan alt gruplar analiz edilirken insülin muffle'ın güvenliği ve verimliliğinde herhangi bir fark gösterilmemiştir.
İnsülin, güç açısından sıradan insan insülinine eşit olan insan insülininin rekombinant bir analogudur. İnsülin kekleri daha hızlı hareket etmeye başlar ve çözünür insan insülininden daha kısa süreye sahiptir. Glulin insülin dahil olmak üzere insülin ve insülin analoglarının en önemli etkisi glikoz metabolizmasının düzenlenmesidir. İnsülin, periferik dokular, özellikle iskelet kasları ve yağ dokusu tarafından glikoz emilimini uyararak ve karaciğerde glikoz oluşumunu inhibe ederek kan şekeri konsantrasyonunu azaltır. İnsülin, adipositlerde ve proteolizde lipolizi baskılar ve protein sentezini arttırır. Sağlıklı gönüllülerde ve diyabetli hastalarda yapılan çalışmalar, uygulandığında mollin insülininin çözünür insan insülininden daha hızlı hareket etmeye başladığını ve daha kısa süreye sahip olduğunu göstermiştir. Daha düşük bir kan şekeri getirildiğinde, mollin insülinin etkisi 10-20 dakika içinde başlar. İnsülin kanındaki glikoz seviyesini azaltmanın etkisinin ortaya çıkmasıyla, çörek ve çözünür insan insülini eşit güçtedir. Bir birim çörek insülini, bir birim çözünür insan insülini ile aynı glukozoponizasyon aktivitesine sahiptir.
Tip 1 diabetes mellituslu hastalarda faz I çalışmasında, glulin insülin ve çözünür insan insülininin glukozoponize edici profilleri değerlendirildi, standart 15 dakikalık alım açısından farklı zamanlarda 0.15 birim / kg'lık bir dozda n / c enjekte edildi. .
Çalışmanın sonuçları, yemekten 2 dakika önce sokulan mollin insülinin, yemekten 30 dakika önce sokulan çözünür insan insülini ile yedikten sonra aynı glisemik kontrolü sağladığını gösterdi. Yemekten 2 dakika önce uygulandığında, insülin mollizardları yemekten sonra, yemekten 2 dakika önce sokulan çözünür insan insülininden daha iyi glisemik kontrol sağladı. Yemeye başladıktan 15 dakika sonra sokulan insülin mluylinleri, yemekten 2 dakika önce uygulanan çözünür insan insülini ile yedikten sonra aynı glisemik kontrolü verdi.
Obezite. Bir grup obez hastada insülin muffle, insülin lyspro ve çözünür insan insülini ile yapılan bir faz I çalışması, bu hastaların hızlı yanıt özelliklerini koruduğunu göstermiştir. Bu çalışmada, tam EAA'nın% 20'sinin başarı süresi mollin insülini için 114 dakika, lyspro insülin için 121 dakika ve çözünür insan insülini için 150 dakika ve erken glukosoponizasyon aktivitesini de yansıtan AUC (0-2 saat) idi. 427 mg · kg idi-1 - mollin insülini için, 354 mg · kg-1 - lyspro insülin ve 197 mg · kg için-1 - sırasıyla çözünür insan insülini için.
Klinik araştırma
Tip 1 diabetes mellitus. Faz III'ün 26 haftalık klinik çalışmasında, burada gluliston insülininin lyspro insülini ile karşılaştırılması yapılmıştır, yemeklerden kısa bir süre önce p / c tanıtıldı (0-15 dakika) tip 1 diyabetli hastalar, bazal insülin olarak insülin glargin kullanımı, mollin insülini, glisemik kontrole göre lizpro insülin ile karşılaştırılabilirdi, glikosile hemoglobin konsantrasyonundaki bir değişiklikle tahmin edildi (Hba1С) çalışmanın son noktası sırasında sonuca kıyasla. Kendi kendine kontrol ile belirlenen karşılaştırılabilir kan şekeri değerleri gözlenmiştir. İnsülin verildiğinde, insülin lyspro tedavisinin aksine glulistin, bazal insülin dozunda bir artış gerektirmedi.
Faz III'ün 12 haftalık klinik çalışması, tip 1 diyabetli hastalarda yapılır, bazal tedavi olarak insülin glargin alan kişiler, gösterdi, yemekten hemen sonra çörek insülin uygulama verimliliğinin, insülin uygulandığında karşılaştırılabilir olduğunu, yemekten hemen önce boğuk (0-15 dakika) veya çözünür insan insülini (Yemeklerden 30-45 dakika önce).
Araştırma protokolünü tamamlayan hasta popülasyonunda, yemekten önce doolen insülin alan hasta grubunda HbA'da güvenilir şekilde daha büyük bir azalma gözlenmiştir1С çözünür insan insülini alan bir grup hastaya kıyasla.
Tip 2 diabetes mellitus. Faz III'ün 26 haftalık klinik çalışması, ardından bir güvenlik çalışması şeklinde 26 haftalık bir devam, mollar insülini karşılaştırmak için yapıldı (Yemekten 0-15 dakika önce) çözünür insan insülini ile (Yemekten 30-45 dakika önce) tip 2 diyabetli hastalarda tanıtıldı, ek olarak, bazal insülin olarak insülin izofan kullanılarak. Hastaların ortalama vücut ağırlığı endeksi 34.55 kg / m idi2 İnsülin mlüalinlerin, HbA konsantrasyonlarındaki değişikliklerle ilişkili olarak çözünür insan insülini ile karşılaştırılabilir olduğu kanıtlanmıştır.1С sonuca kıyasla 6 aylık tedaviden sonra (insülin kekleri için% -0.46 ve çözünür insan insülini için% -0.30, p = 0.0029) ve sonuca kıyasla 12 aylık tedaviden sonra (insülin kekleri için% -0.23 ve -0.13) % - çözünür insan insülini için fark güvenilir değildir. Bu çalışmada, çoğu hasta (% 79) kısa etkili insülini enjeksiyondan hemen önce insülin-izofan ile karıştırmıştır. Randomizasyon sırasında 58 hasta oral hipoglisemik ilaçlar kullandı ve aynı dozda kullanımlarına devam etmek için talimatlar aldı.
Irksal köken ve cinsiyet. Yetişkinlerde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, ırksal köken ve cinsiyete göre tanımlanan alt gruplar analiz edilirken insülin muffle'ın güvenliği ve verimliliğinde herhangi bir farklılık gösterilmemiştir.
İnsülinde, insan insülininin amino asitlerinin lizin üzerindeki B3 pozisyonunda ve lizin, glutamin asit üzerindeki B29 pozisyonunda ikame edilmesi, daha hızlı emilimine katkıda bulunur.
Emilim ve biyoyararlanım. Sağlıklı gönüllülerde ve tip 1 ve 2 diyabetes mellituslu hastalarda EAA farmasötik eğrileri, çözünür insan insülinine kıyasla insülin emiliminin boğuk olduğunu, iki kat daha fazla C'ye ulaşmaktan yaklaşık 2 kat daha hızlı olduğunu göstermiştirmak.
Tip 1 diabetes mellituslu hastalarda yapılan bir çalışmada, mollin insülinin 0.15 ED / kg T dozunda p / c uygulamasından sonramak 55 dakika ve Cmak kan plazmasında T'ye kıyasla (82 ± 1.3) μED / ml idimak82 dk ve Cmak, çözünür insan insülini için bileşen (46 ± 1.3) μED / ml. İnsülinde sistemik kanamada harcanan ortalama süre, sıradan insan insülininden (161 dakika) daha kısaydı (98 dakika).
Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda yapılan bir çalışmada, 0.2 ED / kg C dozunda molulin uygulamasından sonramak 78 ila 104 μED / ml arası birimler arası enlem ile 91 μED / ml olarak gerçekleşti.
İnsülin sokulmasıyla, ön karın duvarına, uyluğa veya omuza (deltovid kas bölgesi) çörek, ilacın uyluğa sokulmasına kıyasla ön karın duvarına yerleştirildiğinde daha hızlıydı. Deltoid kastan emilim oranı orta düzeydeydi. P / c uygulamasından sonra insülin mufle'nin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 70 idi (73 - ön karın duvarı bölgesinden; 71 - deltoid kastan; % 68 - uyluk bölgesinden) farklı uygulama yerlerinde benzerdi ve farklı hastalar arasında değişkenliği düşüktü.
Dağıtım ve kaldırma. Muffin insülininin ve çözünür insan insülininin uygulamadan sonra / uygulamadan sonra dağılımı ve uzaklaştırılması, 13 ve 22 l ve T dağılım hacimlerine benzer1/2Sırasıyla 13 ve 18 dakika.
İnsülin sokulduktan sonra, kekler görünür T ile çözünür insan insülininden daha hızlı atılır1/2Görünen T ile karşılaştırıldığında 42 dk1/2 86 dakikalık çözünür insan insülini. İnsülin çalışmalarının çapraz analizinde, glulizm hem sağlıklı bireylerde hem de T gibi görünen tip 1 ve 2 diabetes mellituslu bireylerde görülür1/2 37 ila 75 dakika arasındaydı.
Özel hasta grupları
Böbrek yetmezliği. Diyabetsiz kişilerde, çok çeşitli fonksiyonel böbrek rahatsızlıkları (Cl kreatinin> 80 ml / dak, 30–50 ml / dak, <30 ml / dak) olan bir klinik çalışmada, genel olarak, ortaya çıkma oranı mollin insülinin etkisi korunmuştur. Bununla birlikte, böbrek yetmezliği varlığında insülin ihtiyacı azaltılabilir.
Pediatrik başarısızlık. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik göstergeler araştırılmamıştır.
Yaşlı insanlar. Diyabetli yaşlı hastalarda insülin mellar farmakokinetiği hakkında çok sınırlı veri bulunmaktadır.
Çocuklar ve ergenler. Muffin insülininin farmasötik ve farmakodinamik özellikleri, tip 1 diyabetli çocuklarda (7-11 yaş) ve ergenlerde (12-16 yaş) araştırıldı. Her iki yaş grubunda da, keklerin insülini T'den hızla emilirmak ve Cmakyetişkinlerde benzer. Yetişkinler gibi, gıda alım testinden hemen önce sokulduğunda, çörek insülini, yemekten sonra kan şekerinin çözünür insan insülininden daha iyi kontrolünü sağlar. Yedikten sonra kan şekeri konsantrasyonunun arttırılması (AUC0-6 saat - eğrinin altındaki alan, kandaki glikoz konsantrasyonu - 0 ila 6 saat), çörek insülini için 641 mg / s × dl ve çözünür insan insülini için 801 mg / s × dl idi.
İnsülinde, insan insülininin amino asitlerinin lizin üzerindeki B3 pozisyonunda ve glutamin asit üzerindeki B29 pozisyonunda lizin yerine ikame edilmesi daha hızlı emilimine katkıda bulunur.
Emilim ve biyoyararlanım. Sağlıklı gönüllülerde ve tip 1 ve 2 diabetes mellituslu hastalarda farmakokinetik konsantrasyon-zaman eğrileri, çözünür insan insülinine kıyasla insülin emiliminin boğuk olduğunu ve iki kat daha fazla C'ye ulaşmanın yaklaşık 2 kat daha hızlı olduğunu gösterdimak.
Tip 1 diabetes mellituslu hastalarda yapılan bir çalışmada, mollin insülinin 0.15 birim / kg T dozunda p / c uygulamasından sonramak (kapalı zaman Cmak) 55 dk ve C idimak kan plazmasında T'ye kıyasla (82 ± 1.3) μed / ml idimak82 dk ve Cmak, çözünür insan insülini için bileşen (46 ± 1.3) μed / ml. İnsülinde sistemik kanamada harcanan ortalama süre, sıradan insan insülininden (161 dakika) daha kısaydı (98 dakika).
Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda yapılan bir çalışmada, p / c 0.2 birim / kg C dozunda mollen enjekte edildikten sonramak 78 ila 104 μed / ml arası birimler arası enlem ile 91 μed / ml olarak gerçekleşti.
İnsülin sokulmasıyla, ön karın duvarına, uyluğa veya omuza (deltovid kas bölgesi) çörek, ilacın uyluğa sokulmasına kıyasla ön karın duvarına yerleştirildiğinde daha hızlıydı. Deltoid kastan emilim oranı orta düzeydeydi. Farklı uygulama yerlerinde mollin insülininin mutlak biyoyararlanımı (% 70) benzerdi ve farklı hastalar arasında düşük değişkenliğe sahipti. Varyasyon katsayısı (CV) -% 11.
Dağıtım ve kaldırma. Muffin insülininin ve çözünür insan insülininin uygulamadan sonra / uygulamadan sonra dağılımı ve uzaklaştırılması benzerdir, 13 ve 22 l ve T dağılım hacimleri ile1/2Sırasıyla 13 ve 18 dk.
Girişten sonra, çörek insülini, görünen bir T'ye sahip olan çözünür insan insülininden daha hızlı atılır1/2Görünen T ile karşılaştırıldığında 42 dk1/2 86 dakikalık çözünür insan insülini. İnsülin çalışmalarının çapraz analizinde, glulizm hem sağlıklı bireylerde hem de T gibi görünen tip 1 ve 2 diabetes mellituslu bireylerde görülür1/2 37 ila 75 dakika arasındaydı.
Özel hasta grupları
Böbrek yetmezliği. Diyabetsiz kişilerde, çok çeşitli fonksiyonel böbrek rahatsızlıkları (Cl kreatinin> 80 ml / dak, 30–50 ml / dak, <30 ml / dak) olan bir klinik çalışmada, genel olarak, ortaya çıkma oranı mollin insülinin etkisi korunmuştur. Bununla birlikte, böbrek yetmezliği varlığında insülin ihtiyacı azaltılabilir.
Pediatrik başarısızlık. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik göstergeler araştırılmamıştır.
Yaşlı insanlar. Diyabetli yaşlı hastalarda insülin mellar farmakokinetiği hakkında çok sınırlı veri bulunmaktadır.
Çocuklar ve ergenler. Muffin insülininin farmasötik ve farmakodinamik özellikleri, tip 1 diyabetli çocuklarda (7-11 yaş) ve ergenlerde (12-16 yaş) araştırıldı. Her iki yaş grubunda da, keklerin insülini T'den hızla emilirmak ve Cmakyetişkinlerde benzer. Yetişkinlerde olduğu gibi, gıda testinden hemen önce sokulduğunda, mollin insülin, yemekten sonra kan şekerinin çözünür insan insülininden daha iyi kontrolünü sağlar. Yedikten sonra kan şekeri konsantrasyonundaki artış (AUC 0-6 saat - eğrinin altındaki alan, kan şekeri konsantrasyonu - 0 ila 6 saat) 641 mg · s idi-1 - insülin çörek ve 801 mg · h · dl-1 - çözünür insan insülini için.
- İnsülin
Farmakokinetik etkileşim üzerine bir çalışma yapılmamıştır. Diğer benzer ilaçların mevcut ampirik bilgisine dayanarak, klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimlerin ortaya çıkması olası değildir. Bazı maddeler, insülin muffle dozlarının düzeltilmesini ve özellikle tedavinin dikkatle izlenmesini gerektirebilecek glikoz metabolizmasını etkileyebilir.
İnsülinin hipoglisemik etkisini artırabilen ve hipoglisemiye yatkınlığı artırabilen maddeler şunlardır: oral hipoglisemik ilaçlar, antijiyotensinperverting enzim inhibitörleri, disopiramid, fibratlar, fluoksetin, monoamin oksidaz inhibitörleri, pentoksifilen, propoksifen.
İnsülinin hipoglisemik etkisini azaltabilen maddeler şunlardır: SCS, Danazol, Diazoksitler, Diüretikler, Isoniazid, türev fenotiyazin, somatropin, pirotomimetikler (ör. epinefrin (adrenalin), salbutamol, terbutalin), tiroid hormonları, östrojenik.
Beta adrenoblokatörler, klonidin, lityum tuzları veya alkol, insülinin hipoglisemik etkisini güçlendirebilir veya zayıflatabilir. Pentamidin, sonraki hiperglisemi ile hipoglisemiye neden olabilir.
Ek olarak, beta-adrenoblokatörler, klonidin, guanetidin ve rezervin gibi sempatik aktiviteye sahip ilaçların etkisi altında, refleks adrenerjik aktivasyon belirtileri daha az belirgin veya eksik olabilir.
Birlikte çalışabilirlik talimatları
Uyumluluk çalışmalarının eksikliği nedeniyle, insülin mlualys, insan izofan insülini hariç, başka herhangi bir ilaçla karıştırılmamalıdır.
Bir infüzyon pompası kullanılarak uygulandığında, ilaç Apidra® SoloStar® çözücüler ve diğer insülin preparatları ile karıştırılmamalıdır.
Farmakokinetik etkileşimler üzerine bir çalışma yapılmamıştır. Diğer benzer ilaçların mevcut ampirik bilgisine dayanarak, klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimlerin ortaya çıkması olası değildir. Bazı maddeler, insülin muffle dozlarının düzeltilmesini ve özellikle tedavinin dikkatle izlenmesini gerektirebilecek glikoz metabolizmasını etkileyebilir.
İnsülinin hipoglisemik etkisini artırabilen ve hipoglisemiye yatkınlığı artırabilen maddeler şunlardır: oral hipoglisemik ilaçlar, antijiyotensinperverting enzim inhibitörleri, disopiramid, fibratlar, fluoksetin, monoamin oksidaz inhibitörleri, pentoksifilen, propoksifen.
İnsülinin hipoglisemik etkisini azaltabilen maddeler şunlardır: SCS, Danazol, Diazoksitler, Diüretikler, Isoniazid, türev fenotiyazin, somatropin, pirotomimetikler (ör. epinefrin (adrenalin), salbutamol, terbutalin), tiroid hormonları, östrojenik.
Beta adrenoblokatörler, klonidin, lityum tuzları veya alkol, insülinin hipoglisemik etkisini güçlendirebilir veya zayıflatabilir. Pentamidin, sonraki hiperglisemi ile hipoglisemiye neden olabilir.
Ek olarak, beta-adrenoblokatörler, klonidin, guanetidin ve rezervin gibi sempatik aktiviteye sahip ilaçların etkisi altında, refleks adrenerjik aktivasyon belirtileri daha az belirgin veya eksik olabilir.
Birlikte çalışabilirlik talimatları
Uyumluluk çalışmalarının eksikliği nedeniyle, mollin insülini, insan izofan insülini dışında başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
Bir infüzyon pompası kullanılarak uygulandığında, ilaç Apidra® diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.