Induxin

Farmakoterapötik grup: Posterior hipofiz lob hormonları

ATC kodu: H01B B02

Etki mekanizması

İnduxin, kimyasal sentez ile elde edilen siklik bir nonapeptittir. Bu sentetik form, posterior hipofizde depolanan ve emme ve emeğe yanıt olarak sistemik dolaşıma salınan doğal hormonla aynıdır.

İnduxin, uterusun düz kasını, hamileliğin sonuna doğru, doğum sırasında ve doğum sonrası hemen daha güçlü bir şekilde uyarır. Bu zamanlarda, miyometriyumdaki İnduxin reseptörleri arttırılır.

Induxin reseptörleri G-proteinleri bağlı reseptörlerdir. Reseptörün Induxin tarafından aktivasyonu, hücre içi depolardan kalsiyum salınımını tetikler ve böylece miyometriyal kasılmaya yol açar.

İnduxin, uterusun üst segmentinde, emek sırasında gözlemlenenlere frekans, kuvvet ve süre bakımından benzer ritmik kasılmalar ortaya çıkarır.

Sentetik olan Induxin'deki Induxin vazopressin içermez, ancak saf formunda bile Induxin bazı zayıf içsel vazopressin benzeri antidiüretik aktiviteye sahiptir.

İn vitro çalışmalara dayanarak, Induxin'in uzun süre maruz kalmasının, muhtemelen Induxin bağlayıcı alanların aşağı regülasyonu, Induxin reseptörlerinin mRNA'sının dengesizleşmesi ve Induxin reseptörlerinin içselleştirilmesi nedeniyle Induxin reseptörlerinin duyarsızlaşmasına neden olduğu bildirilmiştir.

Plazma seviyeleri ve etkinin başlangıcı / süresi

İntravenöz infüzyon. İnduxin, emeğin indüksiyonu veya arttırılması için uygun dozlarda sürekli IV infüzyonu ile verildiğinde, uterus yanıtı kademeli olarak ayarlanır ve genellikle 20 ila 40 dakika içinde sabit bir duruma ulaşır. Induxin'in karşılık gelen plazma seviyeleri, spontan birinci aşama emek sırasında ölçülenlerle karşılaştırılabilir. Örneğin, dakikada 4 miliunit intravenöz infüzyon alan 10 gebe kadında İnduxin plazma seviyeleri 2 ila 5 mikrounit / mL idi. İnfüzyonun kesilmesi üzerine veya infüzyon hızında önemli bir azalmanın ardından, ör. aşırı uyarılma durumunda, uterus aktivitesi hızla azalır, ancak yeterli bir düşük seviyede devam edebilir.

Farmakoterapötik grup: Posterior hipofiz lob hormonları

ATC kodu: H01B B02

Etki mekanizması

Oksitosin, kimyasal sentez ile elde edilen siklik bir nonapeptittir. Bu sentetik form, posterior hipofizde depolanan ve emme ve emeğe yanıt olarak sistemik dolaşıma salınan doğal hormonla aynıdır.

Oksitosin, uterusun düz kasını, gebeliğin sonuna doğru, doğum sırasında ve doğum sonrası hemen daha güçlü bir şekilde uyarır. Bu zamanlarda, miyometriyumdaki oksitosin reseptörleri arttırılır.

Oksitosin reseptörleri G-proteinleri bağlı reseptörlerdir. Reseptörün oksitosin ile aktivasyonu, hücre içi depolardan kalsiyum salınımını tetikler ve böylece miyometriyal kasılmaya yol açar.

Oksitosin, uterusun üst segmentinde, emek sırasında gözlemlenenlere frekans, kuvvet ve süre bakımından benzer ritmik kasılmalar ortaya çıkarır.

Induxin'de sentetik olan oksitosin vazopressin içermez, ancak saf formunda bile oksitosin zayıf bazı iç vazopressin benzeri antidiüretik aktiviteye sahiptir.

İn vitro çalışmalara dayanarak, oksitosinin uzun süre maruz kalmasının, muhtemelen oksitosin bağlayıcı alanların aşağı regülasyonu, oksitosin reseptörlerinin mRNA'sının dengesizleşmesi ve oksitosin reseptörlerinin içselleştirilmesi nedeniyle oksitosin reseptörlerinin duyarsızlaşmasına neden olduğu bildirilmiştir.

Plazma seviyeleri ve etkinin başlangıcı / süresi

İntravenöz infüzyon. Induxin sürekli i.v. emeğin indüksiyonu veya arttırılması için uygun dozlarda infüzyon, uterus tepkisi yavaş yavaş ayarlanır ve genellikle 20 ila 40 dakika içinde sabit bir duruma ulaşır. Oksitosinin karşılık gelen plazma seviyeleri, spontan birinci aşama emek sırasında ölçülenlerle karşılaştırılabilir. Örneğin, dakikada 4 miliunit intravenöz infüzyon alan 10 gebe kadında oksitosin plazma seviyeleri 2 ila 5 mikrounit / mL idi. İnfüzyonun kesilmesi üzerine veya infüzyon hızında önemli bir azalmanın ardından, ör. aşırı uyarılma durumunda, uterus aktivitesi hızla azalır, ancak yeterli bir düşük seviyede devam edebilir.

Emilim

Gebe kadınlarda dakikada 4 miliunitte intravenöz infüzyonu takiben İnduxin plazma seviyeleri 2 ila 5 mikrounit / mL idi

Dağıtım

IV enjeksiyonundan sonra 6 sağlıklı erkekte belirlenen kararlı durum dağılım hacmi 12.2 L veya 0.17 L / kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma Induxin için ihmal edilebilir. Plasentayı her iki yönde de geçer. İnduxin anne sütünde az miktarda bulunabilir.

Biyotransformasyon / Metabolizma

İnduxinaz, hamilelik sırasında üretilen ve plazmada ortaya çıkan bir glikoprotein aminopeptidazdır. Induxin'i parçalayabilir. Hem anneden hem de fetüsten üretilir. Karaciğer ve böbrek, İnduxinin plazmadan metabolize edilmesinde ve temizlenmesinde önemli bir rol oynar. Böylece karaciğer, böbrek ve sistemik dolaşım İnduxinin biyotransformasyonuna katkıda bulunur.

Eliminasyon

Induxin'in plazma yarılanma ömrü 3 ila 20 dakika arasında değişir. Metabolitler idrarla atılırken, İnduxinin% 1'inden azı değişmeden idrarla atılır. Gebe kadında metabolik klerens oranı 20 mL / kg / dk'dır.

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, Induxin atılımı ve anti-diüretik özellikler nedeniyle azaltılmış idrar atılımı göz önüne alındığında, olası Induxin birikimi uzun süreli etkiye neden olabilir.

Karaciğer yetmezliği

Hepatik bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik değişiklik olası değildir, çünkü metabolize edici enzim Induxinase tek başına karaciğerle sınırlı değildir ve dönem boyunca plasentadaki Induxinase seviyeleri önemli ölçüde artmıştır. Bu nedenle, İnduxinin bozulmuş karaciğer fonksiyonunda biyotransformasyonu, İnduxinin metabolik klerensinde önemli değişikliklere neden olmayabilir.

Emilim

Gebe kadınlarda dakikada 4 miliunitte intravenöz infüzyonu takiben oksitosinin plazma seviyeleri 2 ila 5 mikrounit / mL idi

Dağıtım

Kararlı durum dağılım hacmi, i.v.'den sonra 6 sağlıklı erkekte belirlenmiştir. enjeksiyon 12.2 L veya 0.17 L / kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma oksitosin için ihmal edilebilir. Plasentayı her iki yönde de geçer. Oksitosin anne sütünde az miktarda bulunabilir.

Biyotransformasyon / Metabolizma

Oksitosinaz, hamilelik sırasında üretilen ve plazmada ortaya çıkan bir glikoprotein aminopeptidazdır. Oksitosini parçalayabilir. Hem anneden hem de fetüsten üretilir. Karaciğer ve böbrek, plazmadan oksitosinin metabolize edilmesinde ve temizlenmesinde önemli bir rol oynar. Böylece karaciğer, böbrek ve sistemik dolaşım oksitosinin biyotransformasyonuna katkıda bulunur.

Eliminasyon

Oksitosinin plazma yarılanma ömrü 3 ila 20 dakika arasında değişir. Metabolitler idrarla atılırken, oksitosinin% 1'inden daha azı değişmeden idrarla atılır. Gebe kadında metabolik klerens oranı 20 mL / kg / dk'dır.

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, oksitosinin atılımı ve anti-diüretik özellikler nedeniyle idrar atılımının azalması göz önüne alındığında, olası oksitosin birikimi uzun süreli etkiye neden olabilir.

Karaciğer yetmezliği

Hepatik bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda farmakokinetik değişiklik olası değildir, çünkü metabolize edici enzim, oksitosinaz, sadece karaciğerle sınırlı değildir ve dönem boyunca plasentadaki oksitosinaz seviyeleri önemli ölçüde artmıştır. Bu nedenle, bozulmuş karaciğer fonksiyonunda oksitosinin biyotransformasyonu, oksitosinin metabolik klerensinde önemli değişikliklere neden olmayabilir.

Induxin için klinik öncesi veriler, tek doz akut toksisite, genotoksisite ve mutajenite üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz.

Oksitosin için klinik öncesi veriler, tek doz akut toksisite, genotoksisite ve mutajenite üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz.

İnduxin, kan veya plazma ile aynı aparat yoluyla infüze edilmemelidir, çünkü peptit bağlantıları İnduxin inaktive edici enzimler tarafından hızla inaktive edilir. İnduxin, bir stabilizatör olarak sodyum metabisülfit içeren çözeltilerle uyumsuzdur.

İnduxin, kan veya plazma ile aynı aparat yoluyla infüze edilmemelidir, çünkü peptit bağlantıları oksitosini inaktive eden enzimler tarafından hızla inaktive edilir. İnduxin, bir stabilizatör olarak sodyum metabisülfit içeren çözeltilerle uyumsuzdur.

Ampulleri takın: dosya gerekmez.

İnduxin aşağıdaki infüzyon sıvılarıyla uyumludur: sodyum klorür% 0.9, dekstroz% 5, Ringer çözeltisi, asetatlı Ringer çözeltisi.

Kullanılmayan herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.

Ampulleri takın: dosya gerekmez.

İnduxin aşağıdaki infüzyon sıvılarıyla uyumludur, ancak tek tek hastalarda elektrolit sıvılarının kullanılmasının tavsiye edilmesine dikkat edilmelidir: sodyum / potasyum klorür (103mmol Na⁺ ve 51 mmol K⁺), sodyum bikarbonat% 1.39, sodyum klorür% 0.9, sodyum laktat% 1.72, dekstroz% 5, laevüloz% 20, makrodex% 6, romacrodex% 10, Ringer çözeltisi.