Imitrex Nasal

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) 5 mg (NDC 0173-0524-00) ve 20 mg (NDC 0173-0523-00) her biri 6 burun püskürtme cihazının kutularında tedarik edilir. Her birim doz spreyi sağlar Sırasıyla 5 ve 20 mg sumatriptan.

2 ° ve 30 ° C arasında 36 ° ile 86 ° F arasında saklayın. Işıktan koruyun.

GlaxoSmithKline, Araştırma Üçgeni Parkı, NC 27709. Ekim 2007. FDA devir tarihi: 13/10/2004

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) yetişkinlerde auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisi için endikedir.

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) migrenin profilaktik tedavisi için tasarlanmamıştır veya hemiplejik veya baziler migrenin yönetiminde kullanım için (bkz KONTRENDİKASYONLAR). IMITREX Burun Spreyinin (sumatriptan burun spreyi) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir daha yaşlı, ağırlıklı olarak erkek popülasyonunda bulunan küme baş ağrısı.

Kontrollü klinik çalışmalarda, 5, 10 veya 20 mg IMITREX Nazal'ın tek dozları 1 burun deliğine uygulanan sprey, akut tedavisi için etkili olmuştur yetişkinlerde migren. Hastaların büyük bir kısmında baş ağrısı yanıtı vardı 5- veya 10 mg'lık bir dozu takip etmekten daha 20 mg'lık bir doz (bkz Klinik Denemeler). Bireyler IMITREX Nazal dozlarına yanıt olarak değişebilir Sprey. Bu nedenle doz seçimi, tartım yoluyla bireysel olarak yapılmalıdır daha büyük bir risk potansiyeli olan 20 mg dozun olası yararı olumsuz olayların. Tek bir doz uygulanarak 10 mg'lık bir doz elde edilebilir Her burun deliğinde 5 mg doz. 20 mg'ın üzerindeki dozların sağlamadığına dair kanıtlar vardır 20 mg'dan daha büyük bir etki.

Baş ağrısı geri gelirse, doz toplam günlük 40 mg'lık dozu aşmamak için 2 saat sonra bir kez tekrarlanabilir. 30 günlük bir sürede ortalama 4'ten fazla baş ağrısının tedavi edilmesinin güvenliği belirlenmemiştir.

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) öykü, semptom, hastalara verilmemelidir veya iskemik kardiyak, serebrovasküler veya periferik vasküler sendrom belirtileri. Ek olarak, altta yatan diğer önemli kardiyovasküler hastalıkları olan hastalar IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) almamalıdır. İskemik kardiyak sendromlar şunları içerir ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere, herhangi bir tipteki anjina pektoris (ör., kararlı anjin çaba ve Prinzmetal varyantı gibi vazospastik anjina formları) miyokard enfarktüsü formları ve sessiz miyokard iskemisi. Serebrovasküler sendromlar, bunlarla sınırlı olmamak üzere, geçici olduğu kadar herhangi bir türdeki vuruşları da içerir iskemik ataklar. Periferik vasküler hastalık, bunlarla sınırlı olmamak üzere, içerir iskemik bağırsak hastalığı (bkz. UYARILAR).

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) kan basıncını artırabileceğinden, olmamalıdır kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalara verilir.

MAO-A inhibitörlerinin eşzamanlı uygulanması veya kesildikten sonraki 2 hafta içinde kullanın MAO-A inhibitörü tedavisinin kontrendikedir (bkz

UYARILAR

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) sadece migrenin açık bir tanısı olduğunda kullanılmalıdır baş ağrısı kuruldu.

Miyokard İskemisi ve / veya Enfarktüs ve Diğer Advers Kardiyak Riski Olaylar: Belgelenmiş iskemik hastalara Sumatriptan verilmemelidir veya vazospastik koroner arter hastalığı (CAD) (bkz. KONTRENDİKASYONLAR). Sumatriptanın içinde bulunduğu hastalara verilmemesi şiddetle tavsiye edilir tanınmayan CAD, risk faktörlerinin varlığı ile tahmin edilir (ör., hipertansiyon, hiperkolesterolemi, sigara içen, obezite, diyabet, güçlü aile CAD öyküsü, cerrahi veya fizyolojik menopozlu kadın veya 40 yaşın üzerindeki erkek) kardiyovasküler değerlendirme tatmin edici klinik kanıt sağlamadığı sürece hastada koroner arter ve iskemik miyokard hastalığı yoktur veya altta yatan diğer önemli kardiyovasküler hastalıklar. Kardiyak duyarlılığı kardiyovasküler hastalığı tespit etmek için teşhis prosedürleri veya yatkınlık koroner arter vazospazm en iyi ihtimalle mütevazıdır. Eğer, kardiyovasküler sırasında değerlendirme, hastanın tıbbi öyküsü veya elektrokardiyografik araştırmalar koroner arter vazospazmını gösteren veya bunlarla tutarlı bulguları ortaya koymaktadır veya miyokard iskemisi, sumatriptan uygulanmamalıdır (bkz. KONTRENDİKASYONLAR).

CAD'yi öngören risk faktörleri olan hastalar için tatmin edici bir kardiyovasküler değerlendirme olması, şiddetle tavsiye edilir sumatriptan burun spreyinin ilk dozunun uygulanması bir doktor ofisinin veya benzer tıbbi personel ve donanımlı bir tesisin kurulması hasta daha önce sumatriptan almamışsa. Çünkü kardiyak iskemi klinik semptomların yokluğunda ortaya çıkabilir, dikkate alınmalıdır ilk kullanım sırasında bir elektrokardiyogram (EKG) elde etmek IMITREX Burun Spreyini (sumatriptan burun spreyi) hemen takip eden aralık, bu hastalarda risk faktörleri.

Uzun süreli aralıklı kullanıcı olan hastaların tavsiye edilir sumatriptan ve tarif edildiği gibi CAD'yi öngören risk faktörlerine sahip olan veya bunları elde eden yukarıda, devam ettikçe periyodik aralıklı kardiyovasküler değerlendirmeye tabi tutulurlar sumatriptan kullanmak için.

Yukarıda açıklanan sistematik yaklaşımın olasılığı azaltması amaçlanmıştır tanınmayan kardiyovasküler hastalığı olan hastaların yanlışlıkla olacağını sumatriptan'a maruz kaldı.

Uyuşturucuya Bağlı Kardiyak Olaylar ve Ölümler

Akut miyokard enfarktüsü, hayatı tehdit eden ciddi advers kardiyak olaylar birkaç saat içinde kalp ritmi ve ölüm bozuklukları bildirilmiştir IMITREX® (sumatriptan süksinat) Enjeksiyonunun uygulanmasını takiben veya IMITREX® (sumatriptan süksinat) Tabletler. Kullanım kapsamı göz önüne alındığında migren hastalarında sumatriptan, bu olayların insidansı son derece yüksektir düşük.

Sumatriptanın koroner vazospazmaya neden olabileceği gerçeği, bu olayların bazılarının önceden kardiyak hastalık öyküsü olmayan ve CAD'nin belgelenmediği hastalarda meydana geldiğini, ve olayların sumatriptan kullanımına yakınlığı, bu vakaların bazılarının ilaçtan kaynaklandığı sonucunu desteklemektedir. Bununla birlikte, altta yatan koroner arter hastalığının bilindiği birçok durumda, ilişki belirsizdir.

Sumatriptan ile Pazarlama Öncesi Deneyim: Yaklaşık olarak Pazarlama öncesi kontrol edilen 4.000 migren hastası ve sumatriptan burun spreyinin kontrolsüz klinik çalışmaları, 1 hasta deneyimli muhtemelen bir koronerden sonra asemptomatik subendokard enfarktüsü vazospastik olay.

Oral sumatriptanın önceden pazarlanan kontrollü ve kontrolsüz klinik çalışmalarına katılan 6.348 migren hastasından 2'si, koroner vazospazmı yansıtmış olabilecek oral sumatriptan aldıktan kısa bir süre sonra klinik advers olaylar yaşamıştır. Bu advers olayların hiçbiri ciddi bir klinik sonuçla ilişkili değildi.

Subkütan sumatriptanın pazarlama öncesi kontrollü klinik çalışmalarına katılan 1.900'den fazla migren hastası arasında, sumatriptan alırken veya kısa bir süre sonra koroner arter vazospazmı yansıtmış olabilecek klinik olayları sürdüren 8 hasta vardı. Bu 8 hastanın altısında geçici iskemi ile tutarlı, ancak klinik semptomlara veya belirtilere eşlik etmeden EKG değişiklikleri vardı. Bu 8 hastanın 4'ünde ya CAD'yi düşündüren bulgular ya da çalışmaya kaydolmadan önce CAD'yi öngören risk faktörleri vardı.

Sumatriptan ile Pazarlama Sonrası Deneyim: Ciddi kardiyovasküler bazıları ölümle sonuçlanan olaylar, IMITREX Enjeksiyonu veya IMITREX Tabletlerin kullanımı. Pazarlama sonrası kontrolsüz doğa ancak gözetim, oranın kesin olarak belirlenmesini imkansız hale getirir sumatriptan veya güvenilir bir şekilde neden olduğu bildirilen vakaların bireysel vakalarda nedenselliği değerlendirir. Klinik gerekçelerle, gecikme süresi uzar IMITREX uygulaması ile klinik olayın başlangıcı arasında, derneğin nedensel olma olasılığı daha düşüktür. Buna göre ilgi odaklanmıştır IMITREX uygulamasından sonraki 1 saat içinde başlayan olaylarda .

Sumatriptan uygulamasından sonraki 1 saat içinde başladığı gözlemlenen kardiyak olaylar şunlardır: koroner arter vazospazmı, geçici iskemi, miyokard enfarktüsü, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon, kalp durması ve ölüm.

Bu olayların bazıları CAD bulgusu olmayan ve ortaya çıkan hastalarda meydana geldi koroner arter vazospazmasının sonuçlarını temsil etmek. Ancak, yerli arasında sumatriptan uygulamasından sonraki 1 saat içinde ciddi kardiyak olayların raporları, hastaların neredeyse hepsinde CAD ve varlığını öngören risk faktörleri vardı altta yatan önemli CAD'lerin çoğu durumda kurulmuştur (bkz KONTRENDİKASYONLAR).

İlaçla İlişkili Serebrovasküler Olaylar ve Ölümler

Serebral kanama, subaraknoid kanama, inme ve diğer serebrovasküler oral veya subkütan sumatriptan ile tedavi edilen hastalarda olaylar bildirilmiştir ve bazıları ölümle sonuçlandı. Sumatriptanın bunlarla ilişkisi olaylar belirsizdir. Bazı durumlarda, serebrovasküler olması mümkündür olaylar birincil, sumatriptan yanlış inançla uygulanmıştı yaşanan semptomların migrenin bir sonucu olduğu görülmüştür değil. Diğer akut migren tedavilerinde olduğu gibi, hastalarda baş ağrılarını tedavi etmeden önce daha önce migren olarak teşhis edilmemiş ve başvuran migrenlerde atipik semptomlar, potansiyel olarak ciddi olanları dışlamaya dikkat edilmelidir nörolojik durumlar. Migren hastalarının da not edilmelidir bazı serebrovasküler olaylar için yüksek risk altında olabilir (ör., serebrovasküler kaza, geçici iskemik atak).

Vazospazmla İlgili Diğer Olaylar

Sumatriptan, koroner arter vazospazmı dışında vazospastik reaksiyonlara neden olabilir. Hem periferik vasküler iskemi hem de karın ağrısı ve kolonik iskemi kanlı ishal bildirildi. Geçici ve kalıcı çok nadir raporlar kullanımda körlük ve önemli kısmi görme kaybı bildirilmiştir sumatriptan. Görme bozuklukları migren saldırısının bir parçası olabilir.

Serotonin Sendromu

Potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir serotonin sendromunun gelişimi ortaya çıkabilir IMITREX ile tedavi de dahil olmak üzere triptanlarla, özellikle kombine sırasında seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) veya serotonin norepinefrin ile kullanın geri alım inhibitörleri (SNRI'lar). Sumatriptan ve an ile birlikte tedavi SSRI (ör., fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin, sitalopram, esitalopram) veya SNRI (ör., venlafaksin, duloksetin) klinik olarak garanti edilir, dikkatli gözlem özellikle tedaviye başlanması ve doz sırasında hastaya tavsiye edilir artar. Serotonin sendromu semptomları zihinsel durum değişikliklerini içerebilir (örn., ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom instabilite (ör., taşikardi, labil kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler anormallikler (ör., hiperrefleksi, koordinasyon) ve / veya gastrointestinal semptomlar (ör., bulantı, kusma, ishal).

Kan Basıncında Artış

Hipertansif kriz de dahil olmak üzere kan basıncında önemli bir artış vardır hipertansiyon öyküsü olan ve olmayan hastalarda nadir durumlarda bildirilmiştir. Sumatriptan kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalarda kontrendikedir (bkz KONTRENDİKASYONLAR). Sumatriptan olmalı geçici olarak hipertansiyonu kontrollü hastalara dikkatle uygulanır kan basıncında artış ve periferik vasküler direnç gözlenmiştir hastaların küçük bir kısmında.

Yerel Tahriş

1 üzerinde burun spreyi (5-, 10- veya 20 mg doz) kullanan 3.378 hastanın veya kontrollü klinik çalışmalarda 2 kez, yaklaşık% 5'i tahriş olduğunu belirtmiştir burun ve boğazda. Yanma, uyuşma, parestezi gibi tahriş edici semptomlar taburcu olma ve hastaların yaklaşık% 1'inde ağrı veya ağrı şiddetli olduğu kaydedildi tedavi. Semptomlar geçiciydi ve vakaların yaklaşık% 60'ındaydı semptomlar 2 saatten kısa sürede düzeldi. Burun sınırlı muayeneleri ve boğaz bu hastalarda klinik olarak belirgin bir yaralanma göstermedi.

IMITREX Burun Spreyinin (sumatriptan burun spreyi) burun ve / veya solunum mukozası üzerindeki uzun süreli ve tekrarlı kullanımının sonuçları hastalarda sistematik olarak değerlendirilmemiştir. IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) kullanan hastalarda 1 yıla kadar lokal tahriş insidansında artış gözlenmemiştir.

Günlük maksimum insan maruziyetinin yarısına kadar düşük maruziyetlerde günlük 1 aya kadar dozlanan sıçanlarda inhalasyon çalışmalarında (burun boşluğunun yüzey alanı başına doza göre) epitel hiperplazisi (keratinleşme ile ve olmadan) ve test edilen tüm dozlarda gırtlakta skuamöz metaplazi gözlendi. Bu değişiklikler 2 haftalık ilaçsız bir süreden sonra kısmen geri dönüşümlüdür. Köpekler günlük olarak maksimum günlük insan maruziyetinin 2 ila 4 katı maruziyette 13 haftaya kadar burun içi aşılama ile çeşitli formülasyonlarla dozlandığında (burun boşluğunun yüzey alanı başına doza göre) solunum ve burun mukozası epitel hiperplazisi kanıtı sergiledi, fokal skuamöz metaplazi, granülomata, bronşit, ve fibrozing alveolit. Etkisiz bir doz belirlenmedi. Her iki türde de gözlenen değişikliklerin preneoplastik veya neoplastik dönüşüm belirtileri olduğu düşünülmemektedir.

Hayvanlarda kronik intranazal dozlamadan sonra burun ve solunum dokuları üzerindeki lokal etkiler araştırılmamıştır.

Eşzamanlı İlaç Kullanımı

MAO-A inhibitörleri alan hastalarda sumatriptan plazma seviyelerine ulaşıldı önerilen dozlarla tedavi 2 kattır (deri altı uygulamayı takiben) diğerinden elde edilenlerden 7 kat daha fazla (oral uygulamayı takiben) koşullar. Buna göre, IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) ve an MAO-A inhibitörü kontrendikedir (bkz KLİNİK İLAÇ ve KONTRENDİKASYONLAR).

Aşırı duyarlılık

Nadir görülen aşırı duyarlılık (anafilaksi / anafilaktoid) reaksiyonları meydana gelmiştir sumatriptan alan hastalarda. Bu tür reaksiyonlar hayatı tehdit edici olabilir veya ölümcül. Genel olarak, ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonlarının daha olasıdır çoklu alerjenlere duyarlılık öyküsü olan bireylerde görülür (bkz KONTRENDİKASYONLAR).

ÖNLEMLER

Genel

Göğüs rahatsızlığı ve çene veya boyun sıkışması nadiren bildirilmiştir IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) uygulanmasını takiben rapor edilmiştir IMITREX Tabletlerin kullanımını takiben. Göğüs, çene veya boyun sıkışması nispeten IMITREX Enjeksiyonu uygulandıktan sonra yaygındır. Bu semptomlar nadiren görülür iskemik EKG değişiklikleri ile ilişkilendirilmiştir. Ancak, sumatriptan olabilir koroner arter vazospazmı, belirti veya semptomları olan hastalar düşündürür sumatriptan sonrası anjina CAD varlığı açısından değerlendirilmelidir veya ek almadan önce Prinzmetal varyant anjinaya yatkınlık sumatriptan dozları ve dozlama durumunda elektrokardiyografik olarak izlenmelidir devam eder ve benzer semptomlar tekrarlanır. Benzer şekilde, başkalarını yaşayan hastalar iskemik bağırsak gibi arteriyel akışın azaldığını gösteren semptomlar veya belirtiler sumatriptan sonrası sendrom veya Raynaud sendromu ateroskleroz açısından değerlendirilmelidir veya vazospazmaya yatkınlık (bkz UYARILAR).

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi), karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu gibi ilaçların emilimini, metabolizmasını veya atılımını değiştirebilecek hastalıkları olan hastalara da dikkatle uygulanmalıdır.

Sumatriptan uygulamasını takiben nadir nöbet raporları olmuştur. Sumatriptan, epilepsi öyküsü olan veya nöbet eşiğinin azalmasıyla ilişkili durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Potansiyel olarak ciddi diğer nörolojik durumları dışlamaya dikkat edilmelidir daha önce migren tanısı konmamış hastalarda baş ağrısını tedavi etmeden önce baş ağrısı veya onlar için atipik bir baş ağrısı yaşayanlar. Var hastaların şiddetli baş ağrıları için sumatriptan aldığı nadir raporlardır daha sonra gelişen nörolojik lezyona sekonder olduğu gösterilmiştir (Görmek UYARILAR).

Belirli bir saldırı için, bir hasta sumatriptanın ilk dozuna cevap vermezse, ikinci bir doz uygulanmadan önce migren baş ağrısı tanısı yeniden düşünülmelidir.

Akut migren tedavilerinin aşırı kullanımı, duyarlı hastalarda baş ağrısının alevlenmesi (aşırı baş ağrısı ilacı) ile ilişkilendirilmiştir. Tedavinin geri çekilmesi gerekebilir.

Melanin İçeren Dokulara Bağlanma

Tek bir subkütan doz (0.5 mg / kg) veya oral doz (2 mg / kg) radyoaktif işaretli sumatriptan, radyoaktivitenin eliminasyon yarılanma ömrü gözden sırasıyla 15 ve 23 gündü, bu da sumatriptan ve / veya olduğunu düşündürdü metabolitleri gözün melaninine bağlanır. Karşılaştırılabilir çalışmalar değildi burun içi yol tarafından gerçekleştirilir. Çünkü içinde birikim olabilir melanin açısından zengin dokular zamanla, bu sumatriptan olasılığını artırır uzun süreli kullanımdan sonra bu dokularda toksisiteye neden olabilir. Ancak, hiçbir etkisi sumatriptan ile tedaviye bağlı retinada herhangi birinde not edilmiştir oral veya subkütan toksisite çalışmaları. Her ne kadar sistematik bir izleme yok oftalmolojik fonksiyon klinik çalışmalarda gerçekleştirilmiştir ve spesifik bir öneri yoktur oftalmolojik izleme için reçete yazanlar farkında olmalıdır uzun süreli oftalmolojik etki olasılığı.

Kornea Opakiteleri

Sumatriptan kornea epitelinde kornea opasitelerine ve kusurlarına neden olur köpeklerde; bu, bu değişikliklerin insanlarda meydana gelme olasılığını artırır. Hastalar klinikte bu değişiklikler açısından sistematik olarak değerlendirilmemiştir denemeler ve izleme için özel bir öneri sunulmuyor, reçete yazanlar bu değişikliklerin olasılığının farkında olmalıdır (bkz Hayvan Toksikoloji).

Hastalar için bilgi

Görmek HASTA BİLGİLERİ bunun sonunda hastalar için sağlanan ayrı broşürün metni için etiketleme.

Hastalar ile serotonin sendromu riski konusunda uyarılmalıdır sumatriptan veya diğer triptanların kullanımı, özellikle SSRI'larla kombine kullanım sırasında veya SNRI'lar.

Laboratuvar Testleri

Daha önce hastaları izlemek için özel laboratuvar testleri önerilmez sumatriptan ile tedaviye ve / veya tedaviden sonra.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Karsinogenez: Kanserojenite çalışmalarında sıçanlar ve fareler vardı oral gavaj (sıçanlar, 104 hafta) veya içme suyu (fareler,) ile sumatriptan verildi 78 hafta). En yüksek dozu alan farelerde elde edilen ortalama maruziyetler (hedef 160 mg / kg / gün) dozu, elde edilen maruziyetin yaklaşık 184 katı idi insanlar önerilen maksimum tek burun içi doz 20 mg sonra. En yüksek sıçanlara uygulanan doz (160 mg / kg / gün, sırasında 360 mg / kg / gün'den düşürüldü hafta 21) önerilen maksimum tek intranazalın yaklaşık 78 katı idi mg / m'de 20 mg'lık doz² temeli. Artış olduğuna dair bir kanıt yoktu sumatriptan uygulamasıyla ilişkili her iki türdeki tümörlerde. Yerel etkiler hayvanlarda kronik burun içi dozlamadan sonra burun ve solunum dokusunda değerlendirilmedi (bkz UYARILAR).

Mutajenez: Sumatriptan varlığında mutajenik değildi veya 2 gen mutasyon deneyinde (Ames test ve in vitro memeli Çin hamster V79 / HGPRT testi). İçinde 2 sitogenetik test ( in vitro insan lenfosit deneyi ve içinde vivo sıçan mikronükleus deneyi) sumatriptan klastojenik ile ilişkili değildi aktivite.

Doğurganlığın Bozulması: Erkek ve dişi bir çalışmada sıçanlara çiftleşme öncesinde ve boyunca günlük olarak oral sumatriptan dozlandı dönem, doğurganlıkta tedaviye bağlı bir azalma, bir azalmaya ikincil olarak gerçekleşti 50 ve 500 mg / kg / gün ile tedavi edilen hayvanlarda çiftleşme. En yüksek etkisizlik bu bulgu için doz 5 mg / kg / gün veya önerilen maksimumun yaklaşık iki katı idi mg / m üzerinde 20 mg'lık tek insan intranazal dozu² temeli. Öyle değil sorunun erkeklerin veya kadınların tedavisi ile ilişkili olup olmadığı açıktır veya her ikisi de birleştirilmiş. Subkütan yoldan yapılan benzer bir çalışmada hayır vardı test edilen maksimum doz olan 60 mg / kg / gün doğurganlığın azaldığına dair kanıt önerilen maksimum tek insanın yaklaşık 29 katına eşittir mg / m üzerinde 20 mg intranazal doz² temeli. Doğurganlık çalışmaları burun içi yolla uygulanan sumatriptan yapılmamıştır.

Gebelik

Gebelik Kategorisi C Sıçanlarda üreme toksisitesi çalışmalarında. ve tavşanlar, sumatriptan ile oral tedavi embriyoletalite ile ilişkilendirildi fetal anormallikler ve yavru mortalitesi. İntravenöz tarafından uygulandığında tavşanlara giden yolun sumatriptanın embriyoletal olduğu gösterilmiştir. Üreme burun içi yolla sumatriptan için toksisite çalışmaları yapılmamıştır.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Bu nedenle, IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Bu bilgilerin değerlendirilmesinde aşağıdaki bulgular dikkate alınmalıdır.

Embriyoletalite: Hamileye oral veya intravenöz olarak verildiğinde organogenez dönemi boyunca günlük tavşanlar, sumatriptan embriyoletaliteye neden oldu maternal toksisite üretenlerde veya bunlara yakın dozlarda. Sözlü çalışmalarda bu doz 100 mg / kg / gün idi ve intravenöz çalışmalarda bu doz 2.0 idi mg / kg / gün. Embriyoletalitenin mekanizması bilinmemektedir. En yüksek etkisizlik oral yoldan embriyoletalite dozu yaklaşık olarak 50 mg / kg / gün idi 20 mg'lık maksimum tek önerilen insan intranazal dozunun 48 katı a mg / m² temeli. İntravenöz yolla, en yüksek etkisiz doz 0.75 mg / kg / gün veya önerilen maksimum single'ın yaklaşık 0.7 katı idi mg / m üzerinde 20 mg insan intranazal dozu² temeli.

Organogenez boyunca hamile sıçanlara sumatriptanın intravenöz uygulaması 12.5 mg / kg / gün, test edilen maksimum doz embriyoletaliteye neden olmadı. Bu doz önerilen maksimum tek insan intranazalının yaklaşık 6 katıdır mg / m'de 20 mg'lık doz² temeli. Ek olarak, sıçanlarda yapılan bir çalışmada hamilelik öncesinde ve boyunca günlük subkütan sumatriptan verilir 60 mg / kg / gün, test edilen maksimum doz, artan embriyo / fetal kanıtı yoktu ölümcüllük. Bu doz önerilen maksimumun yaklaşık 29 katına eşittir mg / m üzerinde 20 mg'lık tek insan intranazal dozu² temeli.

Teratojenisite: Hamile sıçanların sumatriptan ile oral tedavisi organogenez döneminde kan insidansının artmasına neden oldu yaklaşık dozlarda damar anormallikleri (servikotorasik ve göbek) 250 mg / kg / gün veya daha yüksek. En yüksek etkisiz doz yaklaşık 60 mg / kg / gün idi önerilen maksimum tek insan intranazalının yaklaşık 29 katıdır mg / m'de 20 mg'lık doz² temeli. Hamile tavşanların oral tedavisi organogenez döneminde sumatriptan ile birlikte bir artış meydana geldi servikotorasik vasküler ve iskelet anormallikleri insidansı. En yüksek bu etkiler için etkisiz doz 15 mg / kg / gün veya yaklaşık 14 kez idi mg / m üzerinde önerilen maksimum tek insan burun içi dozu 20 mg² temeli.

Sıçanların günlük olarak oral sumatriptan ile öncesinde ve boyunca dozlandığı bir çalışma gebelik embriyo / fetal toksisite gösterdi (vücut ağırlığında azalma, azalma kemikleşme, kaburga varyasyonlarının görülme sıklığı) ve insidans artışı malformasyon sendromu (kısa kuyruk / kısa vücut ve vertebral düzensizlik) 500 mg / kg / gün. En yüksek etkisiz doz 50 mg / kg / gün veya yaklaşık olarak idi 24 kez önerilen maksimum tek insan burun içi dozunun 20 mg a mg / m² temeli. Subkütan sumatriptan ile günlük dozlanan sıçanlarda yapılan bir çalışmada hamilelikten önce ve hamilelik boyunca, 60 mg / kg / gün dozunda, maksimum doz test edildiğinde teratojenisite kanıtı yoktu. Bu doz eşdeğerdir önerilen maksimum tek insan burun içi dozunun yaklaşık 29 katı mg / m üzerinde 20 mg² temeli.

Pup Ölümleri : Hamile sıçanların sumatriptan ile oral tedavisi organogenez döneminde yavru sağkalımında bir azalmaya neden oldu doğum ve doğum sonrası 4. gün yaklaşık 250 mg / kg / gün veya daha yüksek dozlarda. Bu etki için en yüksek etkisiz doz yaklaşık 60 mg / kg / gün veya idi 29 kez önerilen maksimum tek insan burun içi dozunun 20 mg a mg / m² temeli.

Gebelik gününden 17'ye kadar sumatriptan ile gebe sıçanların oral tedavisi doğum sonrası 21. günde doğum sonrası ölçülen yavru sağkalımında bir azalma görülmüştür 1.000 mg / kg / gün dozunda 2, 4 ve 20. günler. En yüksek etkisiz doz bu bulgu için 100 mg / kg / gün, maksimum single'ın yaklaşık 49 katı idi mg / m üzerinde 20 mg insan intranazal dozu önerilir² temeli. Bir subkütan yoldan sıçanlarda yapılan benzer çalışmada yavruda artış olmamıştır 81 mg / kg / gün ölüm, test edilen en yüksek doz, 40 kata eşittir mg / m üzerinde önerilen maksimum tek insan burun içi dozu 20 mg² temeli.

Gebelik Sicili: Hamile kadınların fetal sonuçlarını izlemek IMITREX'e maruz kalan GlaxoSmithKline, Sumatriptan Gebelik Siciline sahiptir. Doktorlar (800) 336-2176 numaralı telefonu arayarak hastaları kaydetmeye teşvik edilir.

Hemşirelik Anneler

Sumatriptan, deri altı uygulamasını takiben anne sütüne geçer. Bebeklerin sumatriptan'a maruz kalması emzirmeden kaçınılarak en aza indirilebilir IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) ile tedaviden 12 saat sonra.

Pediatrik Kullanım

IMITREX Burun Spreyinin (sumatriptan burun spreyi) altındaki pediatrik hastalarda güvenliği ve etkinliği 18 yaşında kurulmamıştır; bu nedenle IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması önerilmez.

12 ila 17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda sumatriptan burun spreyini (5 ila 20 mg) değerlendiren iki kontrollü klinik çalışma, tek bir saldırıyı tedavi eden toplam 1.248 ergen migren kaydetti. Çalışmalar, ergenlerde migren tedavisinde sumatriptan burun spreyinin plaseboya kıyasla etkinliğini belirlememiştir. Bu klinik çalışmalarda gözlenen advers olaylar, doğası gereği yetişkinlerde klinik çalışmalarda bildirilenlere benzerdi.

12 ila 17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda oral sumatriptan (25 ila 100 mg) değerlendiren beş kontrollü klinik çalışma (2 tek saldırı çalışması, 3 çoklu saldırı çalışması) toplam 701 ergen migren kaydetti. Bu çalışmalar, ergenlerde migren tedavisinde plaseboya kıyasla oral sumatriptanın etkinliğini belirlememiştir. Bu klinik çalışmalarda gözlenen advers olaylar, doğası gereği yetişkinlerde klinik çalışmalarda bildirilenlere benzerdi. Bu hastalarda tüm advers olayların sıklığı hem doza hem de yaşa bağlı görünüyordu, genç hastalar olayları yaşlı ergenlerden daha yaygın olarak bildiriyor.

Pazarlama sonrası deneyim, subkütan, oral ve / veya intranazal sumatriptan kullanıldıktan sonra pediatrik popülasyonda ciddi advers olayların meydana geldiğini belgelemektedir. Bu raporlar, inme, görsel kayıp ve ölüm de dahil olmak üzere yetişkinlerde nadiren bildirilenlere benzer olayları içerir. Oral sumatriptan kullanımını takiben 14 yaşında bir erkekte miyokard enfarktüsü bildirilmiştir; klinik belirtiler ilaç uygulamasından sonraki 1 gün içinde ortaya çıkmıştır. Enjekte edilebilir, oral veya burun içi sumatriptan alabilen pediyatrik hastalarda ciddi advers olayların sıklığını belirlemek için klinik veriler mevcut olmadığından, 18 yaşından küçük hastalarda sumatriptan kullanılması önerilmez.

Geriatrik Kullanım

Yaşlı hastalarda sumatriptan kullanılması tavsiye edilmez çünkü yaşlılar hastaların karaciğer fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksektir, daha yüksektir CAD riski ve kan basıncı artışları yaşlılarda daha belirgin olabilir (Görmek UYARILAR).

Monoamin Oksidaz İnhibitörleri: Monoamin oksidaz ile tedavi inhibitörler (MAOI'ler) genellikle sumatriptan plazma seviyelerinde bir artışa yol açar (Görmek KONTRENDİKASYONLAR ve ÖNLEMLER).

Burun içi sumatriptan ile MAOI etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. Bağırsak ve hepatik metabolik ilk geçiş etkileri nedeniyle, bir MAO-A inhibitörünün oral sumatriptan ile birlikte uygulanmasından sonra sistemik maruziyetin artması, MAOI'nin subkütan sumatriptan ile birlikte uygulanmasından daha fazladır. Bir MAOI'nin burun içi sumatriptan sonrası sistemik maruziyet üzerindeki etkilerinin deri altı sumatriptandan sonraki etkiden daha büyük olması, ancak oral sumatriptan sonrası etkiden daha küçük olması beklenir, çünkü sadece yutulan ilaç ilk geçiş etkilerine maruz kalır.

14 sağlıklı kadın üzerinde yapılan bir çalışmada, bir MAO-A inhibitörü ile ön tedavi, subkütan sumatriptanın klerensini azaltmıştır. Bu deneyin koşulları altında sonuç, eliminasyon yarılanma ömründe% 40'lık bir artışa karşılık gelen sumatriptan plazma konsantrasyonu x zaman eğrisi (EAA) altındaki alanda 2 kat artış olmuştur. Bu etkileşim bir MAO-B inhibitörü ile belirgin değildi.

Bir MAO-A inhibitörü ile ön tedavinin 25 mg oral sumatriptan tabletten biyoyararlanım üzerindeki etkisini değerlendiren küçük bir çalışma, sistemik maruziyette yaklaşık 7 kat artışla sonuçlandı.

Ksilometazolin: Bir in vivo ilaç etkileşimi çalışması belirtildi bir dekonjestan olan 3 damla ksilometazolin (ağırlıkça% 0.1) 15 dakika uygulanır 20 mg'lık bir nazal sumatriptan dozundan önce farmakokinetiği değiştirmedi sumatriptan.

Gebelik Kategorisi C Sıçanlarda üreme toksisitesi çalışmalarında. ve tavşanlar, sumatriptan ile oral tedavi embriyoletalite ile ilişkilendirildi fetal anormallikler ve yavru mortalitesi. İntravenöz tarafından uygulandığında tavşanlara giden yolun sumatriptanın embriyoletal olduğu gösterilmiştir. Üreme burun içi yolla sumatriptan için toksisite çalışmaları yapılmamıştır.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Bu nedenle, IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Bu bilgilerin değerlendirilmesinde aşağıdaki bulgular dikkate alınmalıdır.

Embriyoletalite: Hamileye oral veya intravenöz olarak verildiğinde organogenez dönemi boyunca günlük tavşanlar, sumatriptan embriyoletaliteye neden oldu maternal toksisite üretenlerde veya bunlara yakın dozlarda. Sözlü çalışmalarda bu doz 100 mg / kg / gün idi ve intravenöz çalışmalarda bu doz 2.0 idi mg / kg / gün. Embriyoletalitenin mekanizması bilinmemektedir. En yüksek etkisizlik oral yoldan embriyoletalite dozu yaklaşık olarak 50 mg / kg / gün idi 20 mg'lık maksimum tek önerilen insan intranazal dozunun 48 katı a mg / m² temeli. İntravenöz yolla, en yüksek etkisiz doz 0.75 mg / kg / gün veya önerilen maksimum single'ın yaklaşık 0.7 katı idi mg / m üzerinde 20 mg insan intranazal dozu² temeli.

Organogenez boyunca hamile sıçanlara sumatriptanın intravenöz uygulaması 12.5 mg / kg / gün, test edilen maksimum doz embriyoletaliteye neden olmadı. Bu doz önerilen maksimum tek insan intranazalının yaklaşık 6 katıdır mg / m'de 20 mg'lık doz² temeli. Ek olarak, sıçanlarda yapılan bir çalışmada hamilelik öncesinde ve boyunca günlük subkütan sumatriptan verilir 60 mg / kg / gün, test edilen maksimum doz, artan embriyo / fetal kanıtı yoktu ölümcüllük. Bu doz önerilen maksimumun yaklaşık 29 katına eşittir mg / m üzerinde 20 mg'lık tek insan intranazal dozu² temeli.

Teratojenisite: Hamile sıçanların sumatriptan ile oral tedavisi organogenez döneminde kan insidansının artmasına neden oldu yaklaşık dozlarda damar anormallikleri (servikotorasik ve göbek) 250 mg / kg / gün veya daha yüksek. En yüksek etkisiz doz yaklaşık 60 mg / kg / gün idi önerilen maksimum tek insan intranazalının yaklaşık 29 katıdır mg / m'de 20 mg'lık doz² temeli. Hamile tavşanların oral tedavisi organogenez döneminde sumatriptan ile birlikte bir artış meydana geldi servikotorasik vasküler ve iskelet anormallikleri insidansı. En yüksek bu etkiler için etkisiz doz 15 mg / kg / gün veya yaklaşık 14 kez idi mg / m üzerinde önerilen maksimum tek insan burun içi dozu 20 mg² temeli.

Sıçanların günlük olarak oral sumatriptan ile öncesinde ve boyunca dozlandığı bir çalışma gebelik embriyo / fetal toksisite gösterdi (vücut ağırlığında azalma, azalma kemikleşme, kaburga varyasyonlarının görülme sıklığı) ve insidans artışı malformasyon sendromu (kısa kuyruk / kısa vücut ve vertebral düzensizlik) 500 mg / kg / gün. En yüksek etkisiz doz 50 mg / kg / gün veya yaklaşık olarak idi 24 kez önerilen maksimum tek insan burun içi dozunun 20 mg a mg / m² temeli. Subkütan sumatriptan ile günlük dozlanan sıçanlarda yapılan bir çalışmada hamilelikten önce ve hamilelik boyunca, 60 mg / kg / gün dozunda, maksimum doz test edildiğinde teratojenisite kanıtı yoktu. Bu doz eşdeğerdir önerilen maksimum tek insan burun içi dozunun yaklaşık 29 katı mg / m üzerinde 20 mg² temeli.

Pup Ölümleri : Hamile sıçanların sumatriptan ile oral tedavisi organogenez döneminde yavru sağkalımında bir azalmaya neden oldu doğum ve doğum sonrası 4. gün yaklaşık 250 mg / kg / gün veya daha yüksek dozlarda. Bu etki için en yüksek etkisiz doz yaklaşık 60 mg / kg / gün veya idi 29 kez önerilen maksimum tek insan burun içi dozunun 20 mg a mg / m² temeli.

Gebelik gününden 17'ye kadar sumatriptan ile gebe sıçanların oral tedavisi doğum sonrası 21. günde doğum sonrası ölçülen yavru sağkalımında bir azalma görülmüştür 1.000 mg / kg / gün dozunda 2, 4 ve 20. günler. En yüksek etkisiz doz bu bulgu için 100 mg / kg / gün, maksimum single'ın yaklaşık 49 katı idi mg / m üzerinde 20 mg insan intranazal dozu önerilir² temeli. Bir subkütan yoldan sıçanlarda yapılan benzer çalışmada yavruda artış olmamıştır 81 mg / kg / gün ölüm, test edilen en yüksek doz, 40 kata eşittir mg / m üzerinde önerilen maksimum tek insan burun içi dozu 20 mg² temeli.

Gebelik Sicili: Hamile kadınların fetal sonuçlarını izlemek IMITREX'e maruz kalan GlaxoSmithKline, Sumatriptan Gebelik Siciline sahiptir. Doktorlar (800) 336-2176 numaralı telefonu arayarak hastaları kaydetmeye teşvik edilir.

Ölümcül olanlar da dahil olmak üzere ciddi kardiyak olaylar meydana geldi IMITREX Enjeksiyonu veya Tabletlerin kullanımını takiben. Bu olaylar son derece nadir ve çoğu risk faktörleri öngören hastalarda bildirilmiştir CAD. Bildirilen olaylar arasında geçici miyokardiyal koroner arter vazospazmı bulunmaktadır iskemi, miyokard enfarktüsü, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon (Görmek KONTRENDİKASYONLAR, UYARILAR, ve ÖNLEMLER).

Hipertansif krizler de dahil olmak üzere önemli hipertansif ataklar olmuştur hipertansiyon öyküsü olan veya olmayan hastalarda nadir durumlarda bildirilmiştir (Görmek UYARILAR).

Kontrollü Klinik Çalışmalarda İnsidans: Tedavi edilen 3.653 hasta arasında aktif ve plasebo kontrollü klinik çalışmalarda IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) ile hastaların% 0.4'ünden azı advers olaylarla ilgili nedenlerden dolayı geri çekilmiştir. Tablo 2 dünya çapında plasebo kontrollü klinikte meydana gelen advers olayları listeler 3.419 migrende denemeler. Belirtilen olaylar, kazanılan deneyimleri yansıtmaktadır çok seçilmiş bir hastada klinik çalışmaların yakından izlenen koşulları nüfus. Gerçek klinik uygulamada veya diğer klinik çalışmalarda, bu sıklık tahminler, kullanım koşulları, raporlama davranışı ve tedavi edilen hasta türleri farklı olabilir.

Sadece IMITREX Burun Spreyinde (sumatriptan burun spreyi) 20 mg tedavi grubunda% 1 veya daha fazla sıklıkta meydana gelen ve bu grupta plasebo grubuna göre daha sık görülen olaylar Tablo 2'ye dahil edilmiştir.

Tablo 2. Tedavi-Acil Yan Etkiler Raporlayan Kontrollü Migren Denemelerinde Hastaların en az% 1'i

Fonofobi ayrıca hastaların% 1'inden fazlasında meydana geldi, ancak plasebo konusunda daha sıktı.

IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) genellikle iyi tolere edilir. Tüm dozlarda, çoğu advers reaksiyon hafif ve geçiciydi ve uzun süreli etkilere yol açmadı. Kontrollü klinik çalışmalarda advers olayların görülme sıklığı hastaların cinsiyetinden, kilosundan veya yaşından etkilenmemiştir; profilaktik ilaçların kullanımı; veya aura varlığı. Yarışın olumsuz olayların insidansı üzerindeki etkisini değerlendirmek için yeterli veri yoktu.

IMITREX Nasal Yönetimi ile İlişkili Olarak Gözlemlenen Diğer Olaylar Sprey

Takip eden paragraflarda, daha az yaygın olarak bildirilen advers frekanslar klinik olaylar sunulmaktadır. Çünkü raporlar gözlemlenen olayları içerir açık ve kontrolsüz çalışmalar, IMITREX Burun Spreyinin (sumatriptan burun spreyi) nedenselliklerindeki rolü güvenilir bir şekilde belirlenemez. Ayrıca, advers ile ilişkili değişkenlik olay raporlaması, advers olayları tanımlamak için kullanılan terminoloji vb., sınır sağlanan nicel frekans tahminlerinin değeri. Olay frekansları IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) kullanan hasta sayısı olarak hesaplanır (5, 10, veya kontrollü ve kontrolsüz çalışmalarda 20 mg) ve bölünmüş bir olay olduğunu bildirmiştir IMITREX Burun Spreyine (sumatriptan burun spreyi) maruz kalan toplam hasta sayısına (N = 3.711) göre. Bildirilen tüm olaylar, bir öncekinde listelenenler dışında dahil edilir tablo, bilgilendirici olamayacak kadar genel olanlar ve makul olarak ilişkili olmayanlar ilacın kullanımı ile. Olaylar ayrıca vücut sistemi kategorileri içinde sınıflandırılır ve aşağıdaki tanımlar kullanılarak azalan frekans sırasına göre numaralandırılmıştır: seyrek görülen advers olaylar 1/100 ila 1 / 1,000 hastada meydana gelen olaylardır nadir görülen advers olaylar 1 / 1.000'den az hastada meydana gelen olaylardır.

Atipik Duyumlar : Nadiren karıncalanma, sıcak / sıcak hissi vardı uyuşma, basınç hissi, garip hissetme, ağırlık hissi, his sıkılık, parestezi, soğuk hissi ve kafada sıkı his. Nadirdi disestezi ve karıncalanma hissi.

Kardiyovasküler: Nadiren kızarma ve hipertansiyon vardı (bkz UYARILAR), çarpıntı, taşikardi, EKG'deki değişiklikler ve aritmi (Görmek UYARILAR ve ÖNLEMLER). Nadir karın aort anevrizmasıydı hipotansiyon, bradikardi, solgunluk ve flebit.

Göğüs Belirtileri: Göğüs sıkışması, göğüs rahatsızlığı seyrekti ve göğüs basıncı / ağırlığı (bkz ÖNLEMLER: Genel).

Kulak, Burun ve Boğaz: Seyrek işitme bozukluğu vardı ve kulak enfeksiyonu. Nadir görülen otalji ve Meniere hastalığıydı.

Endokrin ve Metabolik : Nadiren susuzluk vardı. Nadir galaktorreaydı hipotiroidizm ve kilo kaybı.

Göz: Nadiren göz tahrişi ve görme bozukluğu vardı.

Gastrointestinal : Nadiren karın rahatsızlığı, ishal vardı disfaji ve gastroözofageal reflü. Nadir kabızlık, şişkinlik / ereksiyon vardı hememezis, bağırsak tıkanıklığı, melena, gastroenterit, kolit, kanama gastrointestinal sistem ve pankreatit.

Ağız ve Dişler : Nadiren ağız ve dil bozukluğu vardı (Örneğin., dilin yanması, dilin uyuşması, ağız kuruluğu).

Kas-iskelet sistemi: Boyun ağrısı / sertliği, sırt ağrısı, seyrekti zayıflık, eklem semptomları, artrit ve kas ağrısı. Nadir kas krampları, tetany, vardı intervertebral disk bozukluğu ve kas sertliği.

Nörolojik: Nadiren uyuşukluk / sedasyon, kaygı, uyku vardı rahatsızlıklar, titreme, senkop, titreme, titreme, depresyon, ajitasyon, duyum hafiflik ve zihinsel karışıklık. Nadir konsantre olmakta zorluk çekiyordu, açlık lakrimasyon, hafıza bozuklukları, monopleji / dipleji, ilgisizlik, rahatsızlık koku, duyguların bozulması, dizartri, yüz ağrısı, zehirlenme, stres, iştah azalması, koordinasyon zorluğu, öfori ve hipofiz neoplazması.

Solunum: Seyrek dispne ve alt solunum yolu idi enfeksiyon. Nadir astımdı.

Cilt: Nadiren döküntü / cilt döküntüsü, kaşıntı ve eritem vardı. Nadir uçuk, yüzün şişmesi, terleme ve cildin soyulmasıydı.

Ürogenital: Seyrek olarak dizüri, göğüs bozukluğu ve görülmüştür dismenore. Nadir endometriozis ve artan idrara çıkma idi.

Çeşitli: Nadiren öksürük, ödem ve ateş vardı. Nadir aşırı duyarlılık, ekstremitelerin şişmesi, ses bozuklukları, zorluktu yürüyüş ve lenfadenopati.

IMITREX'in Klinik Gelişiminde Gözlemlenen Diğer Olaylar

IMITREX Enjeksiyonu ile yapılan klinik çalışmalarda aşağıdaki advers olaylar meydana gelmiştir ve IMITREX Tabletler. Çünkü raporlar açık ve net olarak gözlemlenen olayları içerir kontrolsüz çalışmalar, rolü

Nedenselliklerinde IMITREX güvenilir bir şekilde belirlenemez. Bildirilen tüm olaylar, halihazırda listelenmiş olanlar, bilgilendirici olamayacak kadar genel olanlar ve ilacın kullanımı ile makul olarak ilişkili olmayanlar hariç dahil edilmiştir.

Göğüsler: Meme şişmesi; göğüs kistleri, topaklar ve göğüs kütleleri; meme başı akıntısı; birincil malign meme neoplazması; ve hassasiyet.

Kardiyovasküler:Anormal nabız, anjina, ateroskleroz, serebral iskemi, serebrovasküler lezyon, kalp bloğu, periferik siyanoz, titreşimli duyumlar, Raynaud sendromu, tromboz, geçici miyokard iskemisi, çeşitli geçici EKG değişiklikleri (pesifik olmayan ST veya T dalgası değişiklikleri, PR'nin uzaması veya QTc aralıkları, sinüs aritmi, sürekli olmayan ventriküler erken atımlar, izole edilmiş bileşkesel ektopik atımlar, atriyal ektopik atımlar, gecikmiş aktivasyon sağ ventrikül) ve vazodilatasyon.

Kulak, Burun ve Boğaz: Alerjik rinit; kulak, burun ve boğaz kanama; dış otitis; kulak (lar) da dolgunluk hissi; işitme bozuklukları; işitme kaybı; burun iltihabı; gürültüye duyarlılık; sinüzit; kulak çınlaması; ve üst solunum iltihabı.

Endokrin ve Metabolik :Dehidrasyon; endokrin kistleri, topaklar, ve kitleler; yüksek tirotropin uyarıcı hormon (TSH) seviyeleri; sıvı bozuklukları; hiperglisemi; hipoglisemi; polidipsi; ve kilo alımı.

Göz: Konaklama bozuklukları, körlük ve düşük görme, konjonktivit, sklera bozuklukları, dış oküler kas bozuklukları, göz ödemi ve şişlik göz kaşıntısı, göz kanaması, göz ağrısı, keratit, midriyazis ve görme değişiklikleri.

Gastrointestinal : Karın distansiyonu, diş ağrısı, rahatsızlıklar karaciğer fonksiyon testleri, dispeptik semptomlar, gastrointestinal basınç duyguları, safra taşı, mide semptomları, gastrit, gastrointestinal ağrı, hipersalivasyon, hiposalivasyon, oral kaşıntı ve tahriş, peptik ülser, öğürme, tükürük bez şişmesi ve yutma bozuklukları.

Hematolojik Bozukluklar :Anemi.

Enjeksiyon Bölgesi Reaksiyonu

Çeşitli: Konüzyonlar, sıvı tutulması, hematom, aşırı duyarlılık çeşitli ajanlara, çene rahatsızlığı, çeşitli laboratuvar anormallikleri, aşırı doz, “Serotonin agonist etkisi” ve konuşma bozukluğu.

Kas-iskelet sistemi: Edinilmiş kas-iskelet sistemi deformitesi, artralji ve eklem romatiti, kas atrofisi, kas yorgunluğu, kas-iskelet sistemi iltihaplanma, baldır kaslarını esnetme ihtiyacı, sertlik, gerginlik ve çeşitli eklem rahatsızlıklar (ağrı, sertlik, şişme, ağrı).

Nörolojik: Saldırganlık, bradiloji, küme baş ağrısı, konvülsiyonlar, ayrılma, tat bozuklukları, uyuşturucu bağımlılığı, distoni, yüz felci, globus histerik, halüsinasyonlar, baş ağrısı, ısı duyarlılığı, hiperestezi, histeri, artan uyanıklık, halsizlik / yorgunluk, migren, motor disfonksiyonu, miyokloni, nevralji, nevrotik bozukluklar, felç, kişilik değişikliği, fobi, fotofobi, psikomotor bozukluklar, radikülopati, artmış kafa içi basınç, gevşeme, batma hissi, geçici hemipleji, eşzamanlı sıcak ve soğuk hisler intihar, gıdıklama hissi, seğirme ve esneme.

Ağrı ve Diğer Basınç Duyguları :Göğüs ağrısı, boyun sıkışması / basıncı, boğaz / çene ağrısı / sıkılık / basınç ve ağrı (konum belirtildi).

Solunum:Nefes alma bozuklukları, bronşit, hastalıkları alt solunum yolu, hıçkırık ve grip.

Cilt: Kuru / pullu cilt, egzama, seboreik dermatit, cilt nodülleri, cilt hassasiyeti, cildin sıkılığı ve cildin kırışması.

Ürogenital:Kürtaj, anormal adet döngüsü, mesane iltihabı, hematüri, fallop tüplerinin iltihabı, adet kanaması, adet kanaması semptomlar, işeme bozuklukları, böbrek hesabı, üretrit, idrar sıklığı, ve idrar enfeksiyonları.

Pazarlama Sonrası Deneyim (Kutsal veya Sözlü Sumatriptan Raporları)

Aşağıdaki bölüm, potansiyel olarak önemli olan olumsuz olayları numaralandırmaktadır klinik uygulamada meydana gelmiştir ve bunlar kendiliğinden bildirilmiştir çeşitli gözetim sistemlerine. Sayılan olaylar ortaya çıkan raporları temsil eder oral veya subkütan dozaj formlarının hem evsel hem de evsel olmayan kullanımından sumatriptan. Numaralandırılan olaylar, önceden listelenmiş olanlar hariç tümünü içerir içinde REKLAM REAKSİYONLARI yukarıdaki bölüm veya bilgilendirici olamayacak kadar genel olanlar. Çünkü raporlar dünya çapında pazarlama sonrası kendiliğinden bildirilen olaylardan bahsediyor deneyim, olayların sıklığı ve sumatriptanın nedenselliklerindeki rolü güvenilir bir şekilde belirlenemez. Bununla birlikte, sistemik reaksiyonların olduğu varsayılmaktadır takip eden sumatriptan kullanımının, uygulama yoluna bakılmaksızın benzer olması muhtemeldir.

Kan:Hemolitik anemi, pansitopeni, trombositopeni.

Kardiyovasküler:Atriyal fibrilasyon, kardiyomiyopati, kolon iskemi (bkz UYARILAR), Prinzmetal varyant anjin, pulmoner emboli, şok, tromboflebit.

Kulak, Burun ve Boğaz:Sağırlık.

Göz: İskemik optik nöropati, retina arteri oklüzyonu, retina damar trombozu, görme kaybı.

Gastrointestinal : Rektal kanamalı iskemik kolit (bkz UYARILAR), kserostomi.

Karaciğer: Yüksek karaciğer fonksiyon testleri.

Nörolojik:Merkezi sinir sistemi vasküliti, serebrovasküler kaza, disfazi, serotonin sendromu, subaraknoid kanama.

Site Dışı Spesifik: Anjiyonörotik ödem, siyanoz, ölüm (bkz UYARILAR), temporal arterit.

Psikiyatri: Panik bozukluğu.

Solunum: Geçmişi olan ve olmayan hastalarda bronkospazm astım.

Cilt: Güneş yanığının alevlenmesi, aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjik vaskülit, eritem, kaşıntı, döküntü, nefes darlığı, ürtiker; ek olarak, şiddetli anafilaksi / anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir) ışığa duyarlılık.

Ürogenital: Akut böbrek yetmezliği.

Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı

IMITREX (sumatriptan süksinat) ile yapılan bir klinik çalışma, madde bağımlılığı öyküsü olan 12 hastayı kaydeden enjeksiyon, normalde istismar potansiyeli olan ilaçlarla ilişkili öznel davranışları ve / veya fizyolojik yanıtı indükleyemedi.

Klinik çalışmalarda, önemli yan etkiler olmadan uygulanan en yüksek tek doz IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi), önerilen en yüksek tek dozun iki katı olan 40 mg ila 12 gönüllü ve 40 mg ila 85 migren hastasıydı. Ek olarak, 12 gönüllüye önemli advers olaylar olmaksızın 3.5 gün boyunca toplam günlük 60 mg (günde 3 kez 20 mg) doz uygulanmıştır.

Hayvanlarda aşırı doz ölümcül olmuştur ve konvülsiyonlar, titreme, tarafından müjdelenmiştir felç, hareketsizlik, pitoz, ekstremitelerin eritemi, anormal solunum, siyanoz, ataksi, midriyazis, tükürük salgısı ve lakrimasyon. Eliminasyon yarılanma ömrü sumatriptan yaklaşık 2 saattir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ) ve bu nedenle IMITREX Burun Spreyi (sumatriptan burun spreyi) ile aşırı dozdan sonra hastaların izlenmesi devam etmelidir en az 10 saat boyunca veya semptomlar veya belirtiler devam ederken. Ne olduğu bilinmiyor hemodiyaliz veya periton diyalizinin serum konsantrasyonları üzerindeki etkisi sumatriptan.

20 kadın gönüllü üzerinde yapılan bir çalışmada, ortalama maksimum konsantrasyon takip edilmektedir 5 ve 20 mg intranazal doz sırasıyla 5 ve 16 ng / mL idi. Ortalama Cmax 6 mg subkütan enjeksiyonun ardından 71 ng / mL'dir (aralık, 49 ila 110 ng / mL). Oral dozlamadan sonra ortalama Cmax 18 ng / mL'dir (aralık, 7 ila 47 ng / mL) 100 mg ile oral dozlamadan sonra 25 mg ve 51 ng / mL (aralık, 28 ila 100 ng / mL) sumatriptan. 24 erkek gönüllü üzerinde yapılan bir çalışmada, biyoyararlanım akrabası subkütan enjeksiyon, esas olarak presistemik nedeniyle yaklaşık% 17 düşüktü metabolizma ve kısmen eksik emilim nedeniyle.

10 ila 1.000 ng / mL konsantrasyon aralığında denge diyalizi ile belirlenen protein bağlanması düşüktür, yaklaşık% 14 ila% 21'dir. Sumatriptanın diğer ilaçların protein bağlanması üzerindeki etkisi değerlendirilmemiştir, ancak düşük protein bağlanma oranı göz önüne alındığında küçük olması beklenir. Subkütan dozlamadan sonra ortalama dağılım hacmi 2.7 L / kg ve toplam plazma klerensi yaklaşık 1.200 mL / dakikadır.

Nazal sprey olarak uygulanan sumatriptanın eliminasyon yarılanma ömrü, subkütan enjeksiyondan sonra görülen yarılanma ömrüne benzer şekilde yaklaşık 2 saattir. Dozun sadece% 3'ü değişmemiş sumatriptan olarak idrarla atılır; Dozun% 42'si sumatriptanın indol asetik asit analogu olan ana metabolit olarak atılır.

Klinik ve farmakokinetik veriler, iki 5 mg'lık uygulamanın olduğunu gösterir her burun deliğinde 1 doz olan dozlar, tek bir 10 mg'lık uygulamaya eşdeğerdir 1 burun deliğinde doz.