Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Migren ataklarını kaynatın (aura ile veya aura olmadan).
Sıcak migren ataklarını kaynatın (aura ile ve aura olmadan).
Auralı veya aurasız migren ataklarını kaynatın.
İçeride, intranazal olarak. İmitrex'in (enjeksiyon) migren saldırısının başlamasından sonra mümkün olduğunca erken kullanılması önerilir, ancak saldırının herhangi bir aşamasında kullanıldığında eşit derecede etkilidir.
İçeride (tablet tamamen içme suyu ile yutulur), yetişkinler için: önerilen doz 1 tablet 50 mg'dır (bazı hastalar daha yüksek bir doza ihtiyaç duyabilir - 100 mg).
İntranazal olarak yetişkinler (18 yaş ve üstü) - 20 mg (1 doz) İmitrex (enjeksiyon) ve burnun yarısında bir sprey olarak. Sumatriptan ve migren ataklarının güç ve klinik belirtilerde emiliminin sadece farklı hastalarda değil, aynı hastada da değişebileceği unutulmamalıdır, bu nedenle 10 mg'lık bir doz etkili olabilir.
Migren belirtileri kaybolmazsa ve ilk doz Imitrex (enjeksiyon) a (kullanım yöntemine bakılmaksızın) alındıktan sonra azalmazsa, aynı saldırıyı satın almak için ikinci bir doz almak atanmamalıdır. Bununla birlikte, Imitrex (enjeksiyon) sonraki migren ataklarını satın almak için kullanılabilir. Hasta ilk dozdan sonra bir iyileşme hissettiyse ve daha sonra semptomlar devam ederse, sonraki 24 saat içinde ikinci bir doz alınabilir. Maksimum Imitrex (enjeksiyon) a dozu, herhangi bir 24 saatlik süre (alındığında) veya 20 mg'lık iki doz Imitrex (enjeksiyon) a (burun içi kullanım için) için 300 mg'ı geçmemelidir.
İçeride. Tablet tamamen içme suyu ile yutulur. Yetişkinlerin tek bir dozu 0.05 g'dır (bazı durumlarda - 0.1 g), maksimum günlük doz 0.3 g'dır. Migren belirtileri kaybolmazsa ve ilk dozu aldıktan sonra azalmazsa, aynı saldırıyı satın almak için ikinci dozu almak atanmamalıdır. Semptomlar azalmış veya geçmiş ve daha sonra tekrar devam etmişse, önümüzdeki 24 saat içinde ikinci bir doz alınabilir. Dozlar arasındaki aralık en az 2 saattir.
İçeride, yemek yerken veya aç karnına, bütün yutmak, içme suyu.
Önerilen doz 50 mg'dır. Bazı hastalar 100 mg'lık daha yüksek bir doza ihtiyaç duyabilir. Migren belirtileri kaybolmazsa ve ilk dozu aldıktan sonra azalmazsa, aynı saldırıyı satın almak için ilaç tekrar alınmamalıdır. Bununla birlikte, ilaç sonraki migren ataklarını satın almak için kullanılabilir.
Hasta ilk dozdan sonra bir iyileşme hissettiyse ve daha sonra semptomlar devam ederse, alım arasındaki aralığın en az 2 saat olması şartıyla, önümüzdeki 24 saat içinde ikinci bir doz alınabilir. Maksimum günlük sumatriptan dozu 300 mg'ı geçmemelidir.
Özel hasta grupları
Pediatrik başarısızlık. Önerilen doz 50 mg'dır.
Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). Sumatriptan'ın güvenlik ve verimlilik konusunda veri eksikliği nedeniyle çocuklarda ve ergenlerde kullanılması önerilmez.
Yaşlılık (65 yaş üstü). 65 yaşın üzerindeki hastalarda sumatriptan kullanma deneyimi sınırlıdır. İlacın farmakokinetiği, genç hastalarda olduğundan önemli ölçüde farklı değildir, ancak ek klinik veriler almadan önce, 65 yaşın üzerindeki hastalarda sumatriptan kullanılması önerilmez.
Rektal 1 soupp. (migren saldırısı durumunda).
Migren belirtileri kaybolmazsa ve ilk dozu uyguladıktan sonra azalmazsa, ilaç aynı saldırıyı satın almak için tekrar kullanılmamalıdır. Bununla birlikte, ilaç sonraki migren ataklarını satın almak için kullanılabilir.
Hasta ilk dozdan sonra bir iyileşme hissettiyse ve daha sonra semptomlar devam ederse, sonraki 24 saat içinde ikinci bir doz uygulanabilir. Maksimum sumatriptan dozu 24 saatlik bir süre boyunca 300 mg'ı geçmemelidir.
Aşırı duyarlılık; hemiplejik, bazal ve oftalmoplejik migren formları; miyokard enfarktüsü (dah. tarihte); IBS veya varlığından şüphe; Prinemetal anjina pektoris; periferik damar hastalıkları; geçici serebrovasküler olay (dah. tarihte); inme (dahil. tarihte) kontrolsüz arteriyel hipertansiyon; karaciğer ve / veya böbreklerin fonksiyonunun belirgin bir ihlali; aynı anda Imitrex alımı (enjeksiyon) ergotamin veya türevleri ile (mesmergid dahil) aynı zamanda MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı ve iptallerinden sonra 2 haftaya kadar bir süre.
Dikkatli: epilepsi (dahil. konvulsif hazır olma eşiğinde azalma olan herhangi bir durum), arteriyel hipertansiyon (kontrollü), gebelik, emzirme, 18 yaşına kadar (güvenlik ve verimlilik belirlenmemiştir), 65 yaş üstü.
İlacın bireysel hoşgörüsüzlüğü, IBS, dahil. H. anjina pektoris, hemiplejik, bazal veya oftalmoplejik migren formları, periferik arterlerin tıkanma hastalıkları, kontrolsüz arteriyel hipertansiyon, anamnezde inme veya geçici serebral dolaşım, karaciğer yetmezliği, hamilelik, emzirme dönemi, çocukluk, yaşlılık (son 6 yaşında).
Dikkatli - epilepsi (dahil. epileptik eşiği azaltılmış herhangi bir durum), arteriyel hipertansiyon (kontrollü), eşzamanlı MAO inhibitörleri alımı ve iptallerinden 14 gün sonrasına kadar bir süre.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
migrenlerin hemiplejik, baziler ve oftalmoplejik formları;
koroner kalp hastalığı (dahil. miyokard enfarktüsü, enfarktüs sonrası kardiyakleroz, Prinsemetal anjina pektoris) ve bunu gösteren semptomların varlığı;
periferik damarların oklüzyon hastalıkları;
inme veya geçici iskemik atak (h. tarihte);
arteriyel hipertansiyon II - III şiddet;
kontrolsüz arteriyel hipertansiyon;
ergotamin veya türevleri ile eşzamanlı alım (metzergid dahil);
diğer triptanlar / agonistler 5-HT ile eşzamanlı alım1reseptörler;
MAO inhibitörleri almanın arka planında veya iptallerinden 2 hafta sonra kullanın;
belirgin bozulmuş karaciğer fonksiyonu ve / veya böbrekler;
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaş ve üstü 65 yaş (güvenlik ve verimlilik belirlenmemiştir).
Sumatriptan kullanımı gebelikte kontrendikedir. Emzirme tedavi sırasında durdurulmalıdır. İlacın alınması durumunda, emzirme 24 saatten daha erken olmamalıdır.
Genel belirtiler : Ağrı, karıncalanma, ısı hissi, basınç veya şiddet hissi (bu belirtiler genellikle geçicidir, ancak yoğun olabilir ve vücudun herhangi bir yerinde ortaya çıkabilir, göğüs ve boğaz dahil) gelgit, baş dönmesi, zayıflık ve / veya yorgunluk hissi, uyuşukluk (genellikle zayıf veya orta derecede ifade edilir ve geçicidir).
Kardiyovasküler sistemden: arteriyel hipotansiyon, bradikardi, taşikardi (dahil. ventriküler), kalp atışı, geçici AD artışı (sumatriptan aldıktan kısa bir süre sonra gözlemlenir); EKG iskemik tipinde, miyokard enfarktüsünde, koroner arter spazmında değişiklikler geçiren nadir kalp ritmi bozuklukları (fibrilasyona kadar) raporları vardır; bazen Reino sendromu gelişir.
Gastrointestinal sistemden: bazı hastalarda bulantı ve kusma kaydedildi (bu yan etkilerin sumatriptan alımı ile bağlantısı kurulmadı); hepatik enzimlerin, disfaji aktivitesinde hafif bir artış, karında rahatsızlık hissi; nadiren - iskemik kolit.
CNS ve vizyon gövdesinden: sumatriptan aldıktan sonra bazı nadir nöbet raporları vardır. Bazı durumlarda, tarihte krampları olan hastalarda veya nöbet oluşumuna yatkın koşullarda gözlenmiştir; bazı hastalarda yatkın faktörler tespit edilmemiştir. Bazen Imitrex (enjeksiyon) a aldıktan sonra, gözlerde diplashing, nistagmus, sığır ve görme keskinliğinde bir azalma kaydedildi. Kısmi geçici görme kaybı nadiren gelişmiştir. Bununla birlikte, görme bozukluğunun migren saldırısı ile ilişkili olabileceği akılda tutulmalıdır.
Duyarlılık reaksiyonları: cilt belirtileri (drash, ürtiker, kaşıntı, eritem); nadir durumlarda - anafilaksi.
Lokal belirtiler (sprey uygulanırken): burun boşluğunda veya boğazda hafif geçici tahriş veya yanma hissi, burun kanaması.
Karıncalanma hissi, ısı, yerçekimi, vücudun çeşitli bölgelerinde basınç, cilt ve mukoza zarının hiperemi; baş dönmesi, yorgunluk, zayıflık, uyuşukluk; anjina pektoris saldırısı, hipotansiyon, taşikardi, kalp atışı, kan basıncında transitör artışı, ekimyasal EKG'de geçici değişiklikler, bradikardi, tek vakada — Reino Sendromu; midede rahatsızlık hissi, disfaji, mide bulantısı, kusma, iskemik kolit; görme bozukluğu (diplopi, sığır, görme keskinliğinde azalma) alerjik reaksiyonlar (döküntü, ürtiker, kaşıntı, eritem, anafilaksi) fonksiyonel karaciğer örneklerindeki değişiklik; kas ağrısı.
Oluşum sıklığına bağlı olarak, aşağıdaki yan etki grupları ayırt edilir: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100, <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000, <1/100; nadiren - ≥1 / 1000, <1/1000; çok nadiren - <1/100;.
Sinir sisteminin yanından: sık sık - baş dönmesi, uyuşukluk, macun ve hipestezi dahil olmak üzere hassasiyet bozukluğu; frekans bilinmiyor - konvülsif ataklar (bazı durumlarda tarihte krampları olan hastalarda veya nöbetlere yatkın koşullarda gözlendi; bazı hastalarda yatkınlık faktörü yoktu), titreme, distoni, anksiyete.
Görüş gövdesinin yanından: frekans bilinmiyor - diplashing, göz önünde titreme, görme keskinliğinde azalma, kısmi geçici veya kalıcı görme kaybı, nistagmus, sığır. Bununla birlikte, görme bozukluğunun migren saldırısı ile ilişkili olabileceği akılda tutulmalıdır.
MSS'nin yanından: sık sık - kan basıncında geçici bir artış (sumatriptan aldıktan kısa bir süre sonra gözlemlenir), gelgitler; bilinmeyen frekans - bradikardi, taşikardi, kan basıncında azalma, kalp ritmi bozuklukları, iskemik tipte EKG'de geçici değişiklikler, miyokard enfarktüsü, koroner arter spazmı, anjina stenokardi, Reyno sendromu, kalp atışı hissi.
LCD'nin yanından: sık - bulantı, kusma; çok nadiren - disfaji, karında rahatsızlık hissi; frekans bilinmiyor - iskemik kolit, ishal.
Kas-iskelet sistemi tarafından: sık - kas ağrısı; seyrek - eklem ağrısı; frekans bilinmiyor - oksipital kasların sertliği.
Solunum sisteminden ve göğüs organlarından: sıklıkla - nefes darlığı, mukoza hafif geçici tahrişi veya burun boşluğunda veya boğazında yanma hissi, burun kanaması.
Laboratuvar göstergeleri: çok nadiren - hepatik transaminazların aktivitesinde küçük değişiklikler.
Alerjik reaksiyonlar : çok nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları cilt belirtilerinden (drash, ürtiker, kaşıntı, eritem) anafilaksi vakalarına kadar değişir.
Deriden ve deri altı dokusundan: frekans bilinmiyor - hiperhidroz.
Diğer: genellikle - ısı veya soğuk hissi, ağrı, sıkıştırma veya şiddet hissi (geçicidir ve göğüs ve boğaz dahil vücudun herhangi bir yerinde ortaya çıkabilir), zayıflık hissi, yorgunluk hissi, genellikle ifade edilir zayıf veya orta ve geçici. Göğüste yoğun ağrı ve utançların üstesinden gelmek, boyuna yayılmak meydana gelebilir.
Imitrex'in kabulü (enjeksiyon) ve 400 mg'dan fazla dozda içe doğru, veya 16 mg'lık dozda tek bir p / c uygulaması, veya Imitrex'in tanıtımı (enjeksiyon) ve 40 g'lık bir dozda bir kez, yukarıda listelenenler dışında herhangi bir yan etkiye neden olmamıştır.
Tedavi: gerekirse standart destek tedavisi, hastaların durumunun en az 10 saat izlenmesi. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin plazmada sumatriptan konsantrasyonu üzerindeki etkisine dair bir kanıt yoktur.
Doz aşımı durumunda, hasta 10 saat boyunca gözlemlenmeli, gerekirse semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
Belirtiler : sumatriptanın 400 mg'dan daha yüksek bir dozda içe alınması, yukarıda listelenenler dışında herhangi bir yan etkiye neden olmamıştır.
Tedavi: hastalar en az 10 saat izlenmeli ve gerekirse semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin plazmada sumatriptan konsantrasyonu üzerindeki etkisine dair bir kanıt yoktur.
Hayvanlarda sumatriptan, karotis arter sistemindeki damarları seçici olarak daraltır, ancak serebral kan akışını değiştirmez. Bu damarların genişlemesinin ve / veya duvarlarının şişmesinin insanlarda migren oluşumu için ana mekanizma olduğuna inanılmaktadır. Ek olarak, sumatriptanın triune sinirinin aktivitesini inhibe ettiği deneysel olarak belirlenmiştir. Bu etkilerin her ikisi de sumatriptanın antimigrenöz etkisinin altında olabilir.
Karotis arterler sistemindeki damarları seçici olarak daraltır, triune sinirinin aktivitesini inhibe eder. Migren sırasında ağrı sendromunun şiddetini azaltmaya yardımcı olur. Klinik etki 30 dakika sonra gözlenir.
Sumatriptan, vasküler 5-hidroksitriptamin-1 reseptörlerinin (5-HT) spesifik bir seçici agonistidir1D) 5-NT reseptörlerinin (5-NT) diğer alt tiplerini etkilemez2–5-NT7). 5-HT reseptörleri1D esas olarak beynin kan damarlarında bulunur ve uyarılmaları bu damarların daralmasına yol açar. Gelişen sinirin hassasiyetini azaltır. Bu etkilerin her ikisi de sumatriptanın antimigrenöz etkisinin altında olabilir. Klinik etki genellikle ilacı içeri aldıktan 30 dakika sonra gözlenir.
Sumatriptan burun içi uygulamaya girdikten sonra ve sonra hızla emilir. C'nin% 70'i içe doğru alındığındamak plazmada, 100 mg C'lik bir dozda alındığında 45 dakika sonra elde edilirmak plazmada ortalama 54 ng / ml'dir. Burun içi uygulamadan sonra Cmak plazmada 1-1.5 saat sonra elde edilir ve 12.9 ng / ml'dir.
Sözlü olarak alındığında mutlak biyoyararlanımın ortalama değeri, sistem metabolizması ve eksik emilim nedeniyle% 14'tür. Sistem öncesi metabolizma nedeniyle, burun içi kullanım sırasında mutlak biyoyararlanımın ortalama değeri p / c girişi ile% 15,8'dir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, sistem açıklığındaki bir azalmanın bir sonucu olarak plazmada sumatriptan seviyesinde bir artış beklenmelidir.
Plazma proteinleri ile bağlanma derecesi küçüktür (% 14-21), ortalama toplam dağılım 170 l, T'dir1/2 - yaklaşık 2 saat. Toplam plazma Cl ortalama 1160 ml / dak, renal Cl - 260 ml / dak, montaj sonrası klerens - toplam klerensin yaklaşık% 80'i.
Ergenlerde (12-17 yaş), ortalama C değerimak plazmada 13.9 ng / ml, ortalama T1/2 - yaklaşık 2 saat. Aşırı kilolu ergenlerde, ilacın klerensi ve dağılımında bir artış vardır, bu nedenle daha düşük vücut ağırlığı ile sumatriptan daha yüksek maruz kalırlar.
Sumatriptanın çıkarılması için ana mekanizma, MAO tip A enziminin etkisi altında gerçekleştirilen oksidatif metabolizmadır. Ana metabolit - submatriptan endoröz analog - esas olarak idrarla türetilir, burada serbest asit ve glukuronid konjugatı formundadır. Bu metabolitin 5-HT ile ilgili aktivitesi yoktur1- veya 5-HT2reseptörler. İkincil metabolitler tanımlanmamıştır. Migren ataklarının, içe veya burun içine alınan sumatriptanın farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmadığı görülmektedir.
İçeri alındığında, sumatriptan hızla emilir. C'nin% 70'imak serumda 45 dakika sonra ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımın ortalama değeri, sistem metabolizması ve eksik emilim nedeniyle% 14'tür. Plazma proteinleri ile bağlanma derecesi küçüktür (% 14-21), T1/2 - 2 saat. Ana metabolit (sumatriptanın indoluxus analogu) esas olarak serbest asit ve glukuronid konjugatı şeklinde idrarla türetilir.
İçeri girdikten sonra sumatriptan hızla emilir, C'nin% 70'imak plazmada 45 dakika sonra elde edilir. 100 mg C aldıktan sonramak kan plazmasında ortalama 54 ng / ml'dir. Yoğun sistem metabolizması ve eksik emilim nedeniyle biyoyararlanım% 14'tür. Plazma proteinlerinin bağlanması küçüktür (% 14-21). Sumatriptan, MAO-A'nın etkisi altında metabolize edilir. Ana metabolit - submatriptan endoröz analog - esas olarak idrarla, serbest asit ve glukuronik asit ile konjugat şeklinde atılır. Bu metabolitin 5-NT'ye göre aktivitesi yoktur1- ve 5-NT2-serotonin reseptörleri. Migren ataklarının, içe alınan sumatriptanın farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmadığı görülmektedir.
- Anti-migrenöz ilaç [Serotonerjik ajanlar]
Sumatriptanın propranolol, flunarizin, psikotifen ve etil alkol ile etkileşimi kaydedilmemiştir. Aynı zamanda, ergotamin ile uzun süreli vasküler spazm gözlendi (sumatriptan, ergotamin içeren ilaçlar alındıktan sonra en geç 24 saat içinde reçete edilebilir ve ergotamin içeren ilaçlar sumatriptan alındıktan sonra en geç 6 saat içinde reçete edilebilir). Belki de sumatriptan ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim, eşzamanlı kullanımlarında kontrendikedir.
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubundan (SIOS) sumatriptan ve ilaçların eşzamanlı alımından sonra hastalarda zayıflık, hiperrefleksi ve bozulmuş koordinasyon gelişimi hakkında ayrı raporlar vardır. Sumatriptan ve SSRI'ların eşzamanlı atanması durumunda, hastanın durumu dikkatle izlenmelidir.
Süngerimsi alkaloidler, lityum preparatları, serotoninin nöral olarak geri çekilmesi ve MAO inhibitörleri içeren fonların eşzamanlı kullanımına izin vermeyeceğiz.
Sumatriptanın propranolol, flunarizin, psikotifen ve etil alkol ile etkileşimi kaydedilmemiştir.
Aynı zamanda, ergotamin veya diğer triptanlar / agonistler ile 5-NT reseptörü1 damarların uzun bir spazmı kaydedildi. Sumatriptan, ergotamin veya 5-NT reseptörünün diğer triptanları / agonistleri içeren ilaçlar alındıktan sonra en geç 24 saat içinde reçete edilebilir1 Aksine, ergotamin içeren ilaçlar sumatriptan ve 5-NT reseptörünün triptanları / agonistleri alındıktan en geç 6 saat sonra reçete edilebilir.1 - sumatriptan aldıktan sonra en geç 24 saat içinde.
Belki sumatriptan ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim, eşzamanlı kullanımları kontrendikedir.
SSRI'ların ve sumatriptanın birlikte kullanımının bir sonucu olarak serotonin sendromunun (zihinsel bozukluklar, vejetatif değişkenlik ve nöromüsküler bozukluklar dahil) gelişimi hakkında pazarlama sonrası gözetimden çok nadir raporlar vardır. SSRI'larla triptanların eşzamanlı olarak atanmasının arka planına karşı serotonin sendromunun geliştiği de bildirilmiştir.
However, we will provide data for each active ingredient