Imitrex

Imitrex'i 400 mg'dan daha yüksek bir dozda veya 16 mg'lık bir dozda tek bir p / c uygulaması veya 40 g'lık bir dozda bir kez Imitrexa'nın sokulması, yukarıda listelenenler dışında herhangi bir yan etkiye neden olmamıştır.

Tedavi: gerekirse standart destek tedavisi, hastaların durumunun en az 10 saat izlenmesi. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin plazmada sumatriptan konsantrasyonu üzerindeki etkisine dair bir kanıt yoktur.

Doz aşımı durumunda, hasta 10 saat boyunca gözlemlenmeli, gerekirse semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Belirtiler : sumatriptanın 400 mg'dan daha yüksek bir dozda içe alınması, yukarıda listelenenler dışında herhangi bir yan etkiye neden olmamıştır.

Tedavi: hastalar en az 10 saat izlenmeli ve gerekirse semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin plazmada sumatriptan konsantrasyonu üzerindeki etkisine dair bir kanıt yoktur.

Hayvanlarda sumatriptan, karotis arter sistemindeki damarları seçici olarak daraltır, ancak serebral kan akışını değiştirmez. Bu damarların genişlemesinin ve / veya duvarlarının şişmesinin insanlarda migren oluşumu için ana mekanizma olduğuna inanılmaktadır. Ek olarak, sumatriptanın triune sinirinin aktivitesini inhibe ettiği deneysel olarak belirlenmiştir. Bu etkilerin her ikisi de sumatriptanın antimigrenöz etkisinin altında olabilir.

Karotis arterler sistemindeki damarları seçici olarak daraltır, triune sinirinin aktivitesini inhibe eder. Migren sırasında ağrı sendromunun şiddetini azaltmaya yardımcı olur. Klinik etki 30 dakika sonra gözlenir.

Sumatriptan, vasküler 5-hidroksitriptamin-1 reseptörlerinin (5-HT) spesifik bir seçici agonistidir_1D) 5-NT reseptörlerinin (5-NT) diğer alt tiplerini etkilemez₂–5-NT₇). 5-HT reseptörleri_1D esas olarak beynin kan damarlarında bulunur ve uyarılmaları bu damarların daralmasına yol açar. Gelişen sinirin hassasiyetini azaltır. Bu etkilerin her ikisi de sumatriptanın antimigrenöz etkisinin altında olabilir. Klinik etki genellikle ilacı içeri aldıktan 30 dakika sonra gözlenir.

Sumatriptan burun içi uygulamaya girdikten sonra ve sonra hızla emilir. C'nin% 70'i içe doğru alındığında_mak plazmada, 100 mg C'lik bir dozda alındığında 45 dakika sonra elde edilir_mak plazmada ortalama 54 ng / ml'dir. Burun içi uygulamadan sonra C_mak plazmada 1-1.5 saat sonra elde edilir ve 12.9 ng / ml'dir.

Sözlü olarak alındığında mutlak biyoyararlanımın ortalama değeri, sistem metabolizması ve eksik emilim nedeniyle% 14'tür. Sistem öncesi metabolizma nedeniyle, burun içi kullanım sırasında mutlak biyoyararlanımın ortalama değeri p / c girişi ile% 15,8'dir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, sistem açıklığındaki bir azalmanın bir sonucu olarak plazmada sumatriptan seviyesinde bir artış beklenmelidir.

Plazma proteinleri ile bağlanma derecesi küçüktür (% 14-21), ortalama toplam dağılım 170 l, T'dir_1/2 - yaklaşık 2 saat. Toplam plazma Cl ortalama 1160 ml / dak, renal Cl - 260 ml / dak, montaj sonrası klerens - toplam klerensin yaklaşık% 80'i.

Ergenlerde (12-17 yaş), ortalama C değeri_mak plazmada 13.9 ng / ml, ortalama T_1/2 - yaklaşık 2 saat. Aşırı kilolu ergenlerde, ilacın klerensi ve dağılımında bir artış vardır, bu nedenle daha düşük vücut ağırlığı ile sumatriptan daha yüksek maruz kalırlar.

Sumatriptanın çıkarılması için ana mekanizma, MAO tip A enziminin etkisi altında gerçekleştirilen oksidatif metabolizmadır. Ana metabolit - submatriptan endoröz analog - esas olarak idrarla türetilir, burada serbest asit ve glukuronid konjugatı formundadır. Bu metabolitin 5-HT ile ilgili aktivitesi yoktur₁- veya 5-HT₂reseptörler. İkincil metabolitler tanımlanmamıştır. Migren ataklarının, içe veya burun içine alınan sumatriptanın farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmadığı görülmektedir.

İçeri alındığında, sumatriptan hızla emilir. C'nin% 70'i_mak serumda 45 dakika sonra ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımın ortalama değeri, sistem metabolizması ve eksik emilim nedeniyle% 14'tür. Plazma proteinleri ile bağlanma derecesi küçüktür (% 14-21), T_1/2 - 2 saat. Ana metabolit (sumatriptanın indoluxus analogu) esas olarak serbest asit ve glukuronid konjugatı şeklinde idrarla türetilir.

İçeri girdikten sonra sumatriptan hızla emilir, C'nin% 70'i_mak plazmada 45 dakika sonra elde edilir. 100 mg C aldıktan sonra_mak kan plazmasında ortalama 54 ng / ml'dir. Yoğun sistem metabolizması ve eksik emilim nedeniyle biyoyararlanım% 14'tür. Plazma proteinlerinin bağlanması küçüktür (% 14-21). Sumatriptan, MAO-A'nın etkisi altında metabolize edilir. Ana metabolit - submatriptan endoröz analog - esas olarak idrarla, serbest asit ve glukuronik asit ile konjugat şeklinde atılır. Bu metabolitin 5-NT'ye göre aktivitesi yoktur₁- ve 5-NT₂-serotonin reseptörleri. Migren ataklarının, içe alınan sumatriptanın farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmadığı görülmektedir.

Sumatriptanın propranolol, flunarizin, psikotifen ve etil alkol ile etkileşimi kaydedilmemiştir. Aynı zamanda, ergotamin ile uzun süreli vasküler spazm gözlendi (sumatriptan, ergotamin içeren ilaçlar alındıktan sonra en geç 24 saat içinde reçete edilebilir ve ergotamin içeren ilaçlar sumatriptan alındıktan sonra en geç 6 saat içinde reçete edilebilir). Belki de sumatriptan ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim, eşzamanlı kullanımlarında kontrendikedir.

Seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubundan (SIOS) sumatriptan ve ilaçların eşzamanlı alımından sonra hastalarda zayıflık, hiperrefleksi ve bozulmuş koordinasyon gelişimi hakkında ayrı raporlar vardır. Sumatriptan ve SSRI'ların eşzamanlı atanması durumunda, hastanın durumu dikkatle izlenmelidir.

Süngerimsi alkaloidler, lityum preparatları, serotoninin nöral olarak geri çekilmesi ve MAO inhibitörleri içeren fonların eşzamanlı kullanımına izin vermeyeceğiz.

Sumatriptanın propranolol, flunarizin, psikotifen ve etil alkol ile etkileşimi kaydedilmemiştir.

Aynı zamanda, ergotamin veya diğer triptanlar / agonistler ile 5-NT reseptörü₁ damarların uzun bir spazmı kaydedildi. Sumatriptan, ergotamin veya 5-NT reseptörünün diğer triptanları / agonistleri içeren ilaçlar alındıktan sonra en geç 24 saat içinde reçete edilebilir₁ Aksine, ergotamin içeren ilaçlar sumatriptan ve 5-NT reseptörünün triptanları / agonistleri alındıktan en geç 6 saat sonra reçete edilebilir.₁ - sumatriptan aldıktan sonra en geç 24 saat içinde.

Belki sumatriptan ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim, eşzamanlı kullanımları kontrendikedir.

SSRI'ların ve sumatriptanın birlikte kullanımının bir sonucu olarak serotonin sendromunun (zihinsel bozukluklar, vejetatif değişkenlik ve nöromüsküler bozukluklar dahil) gelişimi hakkında pazarlama sonrası gözetimden çok nadir raporlar vardır. SSRI'larla triptanların eşzamanlı olarak atanmasının arka planına karşı serotonin sendromunun geliştiği de bildirilmiştir.