Hypolax

Klonidin bilinen bir antihipertansif ajandır. Beyin sapındaki alfa2-adrenerjik reseptörleri uyararak, klonidin merkezi sinir sisteminden sempatik çıkışı azaltır ve periferik direnci, renal vasküler direnci, kalp atış hızını ve kan basıncını azaltır.

Yetişkinlerde Tek Doz Farmakokinetiği

Anında salınan klonidin hidroklorür ve KAPVAY farklı farmakokinetik özelliklere sahiptir; miligram bazında doz ikamesi maruziyette farklılıklara neden olacaktır. Çalışmalar arasında yapılan bir karşılaştırma, Cmax'ın KAPVAY için derhal salınan klonidin hidroklorüre kıyasla% 50 daha düşük olduğunu göstermektedir.

Anında salimli bir formülasyonun oral yoldan verilmesinden sonra, plazma klonidin konsantrasyonu yaklaşık 3 ila 5 saat arasında zirve yapar ve plazma yarılanma ömrü 12 ila 16 saat arasında değişir. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yarılanma ömrü 41 saate kadar artar. Oral uygulamayı takiben, emilen dozun yaklaşık% 40-60'ı 24 saat içinde değişmemiş ilaç olarak idrarda geri kazanılır.

Emilen dozun yaklaşık% 50'si karaciğerde metabolize edilir. KAPVAY ile böbrek yetmezliği etkisi ve klonidin atılım çalışmaları yapılmamasına rağmen, sonuçların derhal salınan formülasyonunkine benzer olması muhtemeldir.

KAPVAY uygulamasının farmakokinetik profili açık bir etikette değerlendirildi, üç dönem, randomize, üç tek doz klonidin rejimi alan 15 sağlıklı yetişkin deneğin çapraz çalışması: açlık koşulları altında 0.1 mg KAPVAY, Yüksek yağlı bir yemekten sonra 0.1 mg KAPVAY, ve 0.1 mg klonidin derhal serbest bırakılması (Mancınıklar^®) aç koşullar altında. Tedaviler bir haftalık yıkama periyotlarıyla ayrıldı.

3 tedaviden elde edilen ortalama konsantrasyon zamanı verileri Tablo 7 ve Şekil 1'de gösterilmektedir. KAPVAY uygulandıktan sonra, maksimum klonidin konsantrasyonları Catapres maksimum konsantrasyonlarının yaklaşık% 50'si idi ve Catapres'e göre yaklaşık 5 saat sonra meydana geldi. Benzer eliminasyon yarılanma ömürleri gözlendi ve KAPVAY'ı takiben toplam sistemik biyoyararlanım, Katapreleri takip edenlerin yaklaşık% 89'u idi.

Yiyeceklerin plazma konsantrasyonları, biyoyararlanım veya eliminasyon yarılanma ömrü üzerinde hiçbir etkisi yoktu.

Tablo 7: Sağlıklı Yetişkin Gönüllülerinde Klonidinin Farmakokinetik Parametreleri

Şekil 1: Tek Doz Uygulamasından Sonra Ortalama Klonidin Konsantrasyon-Zaman Profilleri

Çocuklarda ve Ergenlerde Çoklu Doz Farmakokinetiği

DEHB olan çocuklarda ve ergenlerde (0.1 mg teklif ve 0.2 mg teklif) plazma klonidin konsantrasyonları, mg / kg bazında daha yüksek doz alan çocuklar ve ergenlerle hipertansiyonu olan yetişkinlerden daha fazladır. Çocuklarda ve ergenlerde vücut ağırlığı normalize klerensi (CL / F), hipertansiyonu olan yetişkinlerde gözlenen CL / F'den daha yüksekti. Plazmadaki klonidin konsantrasyonları, 0.2 ila 0.4 mg / gün doz aralığında doz artışları ile artmıştır.

Klonidin CL / F, 0.2 ila 0.4 mg / gün doz aralığında uygulanan dozdan bağımsızdı. Klonidin CL / F, 6 ila 17 yaş arasındaki yaş artışlarıyla hafifçe azalmış gibi görünüyordu ve dişiler erkeklerden% 23 daha düşük CL / F'ye sahipti. “Sedasyon benzeri” AE insidansının (uygunluk ve yorgunluk) titrasyon çalışmasında incelenen doz aralığında klonidin dozundan veya konsantrasyonundan bağımsız olduğu görülmüştür. Eklenti çalışmasının sonuçları, metilfenidat alan hastalarda klonidin CL / F'nin, amfetamin alan hastalarda ek tedavi almayanlara göre% 11 daha yüksek ve amfetamin alan hastalarda% 44 daha düşük olduğunu göstermiştir.