Kompozisyon:
Uygulama:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösteren ağrılı hastalar).
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösteren ağrılı hastalar).
İçeride, ne olursa olsun yemek. Önerilen doz 1 tablettir. Ekvator ilacı® günlük. Maksimum günlük doz, ilaç Ekvatorunun bir tabletidir®.
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Böbrek dozu yetmezliği olan hastalar için optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için, ayrı bir lizosinopril ve amlodipin kullanarak titre etmek ve ayrı ayrı belirlemek gerekir. Ekvator® sadece optimal destekleyici lizosinopril ve amlodipin dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) kadar titrovan olan hastalara gösterilir. İlaç Ekvator ile tedavi sırasında® böbreklerin işlevini, kan serumundaki potasyum ve sodyum içeriğini kontrol etmek gerekir. Böbreklerin fonksiyonunun bozulması durumunda, ilaç Ekvator tarafından alınır® iptal etmek ve yeterli dozlarda bir lizosinopril ve amlodipin ile değiştirmek gerekir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Amlodipin giderimi, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yavaşlatılabilir. Bu gibi durumlarda dozlama rejimi hakkında net öneriler belirlenmemiştir, bu nedenle ilaç Ekvator'dur® karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Klinik çalışmalar, amlodipin ve lizozinopril için etkinlik veya güvenlik profilinde yaşa bağlı değişiklikler bulamamıştır. Optimal destekleyici dozu belirlemek için, ayrı ayrı bir lizozinopril ve amlodipin kullanarak ölçüm modunu ayrı ayrı belirlemek gerekir. Ekvator® sadece optimal destekleyici lizosinopril ve amlodipin dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) kadar titrovan olan hastalara gösterilir.
İçeride, ne olursa olsun yemek. Önerilen doz 1 tablettir. Hipril-A® günlük. Maksimum günlük doz, Hipril-A ilacının bir tabletidir®.
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Böbrek dozu yetmezliği olan hastalar için optimal başlangıç ve idame dozunu belirlemek için, ayrı bir lizosinopril ve amlodipin kullanarak titre etmek ve ayrı ayrı belirlemek gerekir. Hipril-A® sadece optimal destekleyici lizosinopril ve amlodipin dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) kadar titrovan olan hastalara gösterilir. Hipril-A ile tedavi sırasında® böbreklerin işlevini, kan serumundaki potasyum ve sodyum içeriğini kontrol etmek gerekir. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, Hipril-A ilacını alın® iptal etmek ve yeterli dozlarda bir lizosinopril ve amlodipin ile değiştirmek gerekir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Amlodipin giderimi, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yavaşlatılabilir. Bu gibi durumlarda dozlama rejimi hakkında net öneriler belirlenmemiştir, bu nedenle Hipril-A ilacı® karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Klinik çalışmalar, amlodipin ve lizozinopril için etkinlik veya güvenlik profilinde yaşa bağlı değişiklikler bulamamıştır. Optimal destekleyici dozu belirlemek için, ayrı ayrı bir lizozinopril ve amlodipin kullanarak ölçüm modunu ayrı ayrı belirlemek gerekir. Hipril-A® sadece optimal destekleyici lizosinopril ve amlodipin dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) kadar titrovan olan hastalara gösterilir.
lizosinopril veya diğer APF inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık;
amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık;
ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
Tarihte kinnet ödemi, h. APF inhibitörlerinin kullanımının arka planına karşı;
kalıtsal veya idiyopatik anjiyonörotik ödem;
hemodinamik olarak anlamlı aort veya mitral kapak darlığı veya hipertrofik kardiyomiyopati;
belirgin arteriyel hipotansiyon (sAD 90 mm'den az RT. Art.);
kardiyojenik şok;
kararsız angina pektoris (Princemetal angina pektoris hariç);
akut miyokard enfarktüsünden sonra kalp yetmezliği (ilk 28 gün boyunca);
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar yaş (bu yaş grubunda ilacın etkinliği ve güvenliği hakkında veri eksikliği nedeniyle).
Dikkatle: belirgin böbrek fonksiyon bozukluğu; ilerleyici azotlu tek bir böbreğin böbrek arterlerinin bilateral stenozu veya arter stenozu; böbrek nakli sonrası durum; nitrojenemi; hiperkalemi; primer hiperaldosteronizm; bozulmuş karaciğer fonksiyonu; arteriyel hipotansiyon; serebrovasküler hastalık (h. serebrovasküler olay); koroner kalp hastalığı; koroner yetmezlik; sinüs düğümü zayıflık sendromu (ifade edilen bradikardi, taşikardi); NYHA sınıflandırmasına göre fonksiyonel sınıfın kemik olmayan etiyolojisinin III - IV kronik kalp yetmezliği; aort darlığı; mitral darlığı; akut miyokard enfarktüsü (.h. sklerodermi, sistemik kırmızı lupus); kemik beyni hematopisine baskı; diabetes mellitus; sınırlı tuz içeren diyet; hipovolemik durumlar (dah. ishal, kusma sonucu); yaşlılık; yüksek geçirgenliğe sahip yüksek mukavemetli diyaliz membranları kullanan hemodiyaliz (AN69®).
Kombine ilaç alan hastalarda yan reaksiyonların sıklığı, aktif maddelerden birini alan hastalardan daha yüksek değildi. Yan reaksiyonlar, amlodipin ve / veya lizozinopril hakkında daha önce elde edilen verilere karşılık geldi. Yan reaksiyonlar hafif, geçici ve nadiren tedavinin iptali gerekiyordu.
İlaç kombinasyonu alırken en sık görülen yan reaksiyonlar baş ağrısı (% 8), öksürük (% 5), baş dönmesi (% 3) idi. Yan reaksiyonların sıklığı lizinopril ve amlodipin için ayrı ayrı verilir.
Veriler, MedDRA sınıflandırmasına uygun olarak ve aşağıdaki sıklıkta sistem-organik sınıflar için sunulmaktadır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 1000'dan.
Tablo
| MedDRA Organ Sistemi Sınıfı | Frekans | Lizosinoprilin istenmeyen etkileri | Amlodipinin istenmeyen etkileri |
| Kan şekillendirme ve lenfatik sistemin yanından | Çok nadir | Kemik beyni hematopisi, agranülositoz, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, hemolitik anemi, anemi, lenfadenopati depresyonu | Trombositopeni |
| Bağışıklık sisteminden | Çok nadir | Vaskülit, anti-çekirdek antikorları için pozitif bir testtir | Artan hassasiyet |
| Metabolizma ve beslenme açısından | Çok nadir | Hipoglisemi | Hiperglisemi |
| Zihinsel bozukluklar | Nadiren | Ruh hali değişikliği, uyku bozuklukları | Uykusuzluk, olağandışı rüyalar, ruh hali değişimleri, artan uyarılabilirlik, depresyon, kaygı |
| Nadiren | Zihinsel bozukluklar | Kayıtsızlık, ajitasyon | |
| Sinir sisteminin yanından | Sıklıkla | Baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk | Uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı |
| Nadiren | Sistem baş dönmesi, pastezia, disgevsi, uzuv ve dudak kaslarının konvulsif seğirmesi | Cinco, titreme, disgevision, hiperestezi, parescia | |
| Nadiren | Karışıklık | Migren | |
| Çok nadir | — | Periferik nöropati, ataksi, amnezi, parosmi | |
| Görüş gövdesinin yanından | Nadiren | — | Görme bozuklukları (diploma, bozulmuş konaklama), fotoftalmi, konjonktivit, göz ağrısı |
| İşitme organının ve labirentin yanından | Nadiren | — | Kulaklarda gürültü |
| Kalbin yanından | Sıklıkla | — | Artan kalp atışı |
| Nadiren | Miyokard enfarktüsü, bozulmuş AV iletimi, bradikardi, taşikardi, kalp çarpıntısı, CSN seyrinin alevlenmesi, göğüs ağrısı | — | |
| Nadiren | — | HCH'nin alevlenmesi | |
| Çok nadir | — | Miyokard enfarktüsü, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, aritmi | |
| Vasküler sistemin yanından | Sıklıkla | Kan basıncında belirgin azalma, ortostatik hipotansiyon | Cilt hiperemi |
| Nadiren | Meme Dolaşımı İhlali, Reino Sendromu | Kan basıncında belirgin azalma, ortostatik hipotansiyon | |
| Çok nadir | — | Vaskülit | |
| Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum | Sıklıkla | Kuru öksürük | — |
| Nadiren | Rinit | Dispnohe, rinit, burun kanaması | |
| Nadiren | Nefes darlığı | — | |
| Çok nadir | Bronkospazm, alerjik alveolit, eozinofilik pnömoni, sinüzit | Öksürük | |
| Sindirim sisteminden | Sıklıkla | İshal, kusma | Karın ağrısı, bulantı |
| Nadiren | Karın ağrısı, bulantı, sindirim bozukluğu | Kusma, hazımsızlık, kabızlık veya ishal, ağız kuruluğu, anoreksiya, susuzluk | |
| Nadiren | Ağız kuruluğu | İştah artışı | |
| Çok nadir | Pankreatit, bağırsak anjiyonörotik ödemi | Pankreatit, gastrit, sakız hiperplazisi | |
| Karaciğer ve safra yolundan | Çok nadir | Pediatrik yetmezlik, hepatit, kolestatik sarılık | Hepatit, sarılık, kolestaz |
| Deriden ve deri altı yağından | Nadiren | Alerjik reaksiyonlar, yüzün anjiyonörotik şişmesi, uzuvlar, dudaklar, dil, ses kıvrımları ve / veya gırtlak, deri döküntüsü, cilt sıkışması | Deri döküntüsü, mor, cilt kaşıntısı, kserodermi. |
| Nadiren | Sedef hastalığı, ürtiker döküntüsü, alopesi | Dermatit | |
| Çok nadir | Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, multiform eritem, vulgar veziküller, artan terleme, psödolenfom cildi * | Çok formlu eritem, anjiyonörotik şişme, ürtiker döküntüsü, artan terleme, soğuk ter, alopesi, cilt rengi değişimi | |
| Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yanından | Nadiren | — | Artralji, kas ağrısı, kas krampları, sırt ağrısı, artroz |
| Nadiren | Artralji, kas ağrısı, artrit | Miyasteni | |
| Böbreklerden ve idrar yollarından | Sıklıkla | Böbrek fonksiyonlarının ihlali | — |
| Nadiren | — | İdrara çıkma, nektüri, artan idrara çıkma oranı | |
| Nadiren | Akut böbrek yetmezliği, üremi | — | |
| Çok nadir | Oligüri, anüri | - | |
| Üreme sisteminden ve meme bezlerinden | Nadiren | İktidarsızlık | İktidarsızlık, jinekomasti |
| Nadiren | Jinekomasti | — | |
| Genel (sistemik) ve lokal reaksiyonlar | Sıklıkla | — | Periferik ödem, artan yorgunluk |
| Nadiren | Artan yorgunluk, asteni | Meme ağrısı, ağrı, halsizlik, asteni | |
| Laboratuvar göstergeleri | Nadiren | Kan serumu, hiperkalemi, hepatik enzimlerin aktivitesinde üre ve kreatinin konsantrasyonunun arttırılması | Vücut ağırlığında artış, vücut ağırlığında azalma |
| Nadiren | Hemoglobin ve hematokrit, kırmızı kan, hiperbilirubinemi, hiponatremide azalma | — | |
| Çok nadir | — | Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi |
* Aşağıdaki semptomların tümünü veya bir kısmını içerebilecek karmaşık bir semptom kompleksinin geliştiği bildirilmiştir: ateş, vaskülit, kas ağrısı, artralji / artrit, anti-çekirdek antikorları için pozitif bir test, KİT, eozinofili ve lökositoz, döküntü, ışığa duyarlılık veya deriden diğer değişiklikler.
Lisinopril
Belirtiler : kan basıncında belirgin azalma, ağız kuruluğu, uyuşukluk, idrara çıkma gecikmesi, kabızlık, anksiyete, artan sinirlilik.
Tedavi: mide lavajı, aktif karbonun atanması, hastaya bacakları kaldırılmış yatay bir konum verir, KİK'in doldurulması - plazma ikame çözeltilerinin girişinde / girişinde, semptomatik tedavi, MSS ve solunum sisteminin fonksiyonlarının kontrolü, JCC, üre, kan serumunda kreatinin ve elektrolitler, yanı sıra diureza. Lizinopril hemodiyaliz kullanılarak vücuttan çıkarılabilir.
Amlodipin
Belirtiler : refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (belirli ve kalıcı arteriyel hipotansiyon gelişme riski, h. şok ve ölüm gelişimi ile).
Tedavi: mide lavajı, aktif karbonun atanması, CCC'nin işlevini sürdürme, CCC ve solunum sisteminin işlevlerini izleme, hastaya yükseltilmiş bacaklarla yatay bir konum verme ve CCC ve diüreksi kontrol etme. Damarların tonunu geri kazanmak için - vazodazodize edici ajanların amacı (kullanımlarında kontrendikasyonların yokluğunda); kalsiyum kanallarının blokajının sonuçlarını ortadan kaldırmak için - glukonat kalsiyum girişinde / içinde. Hemodiyaliz etkisizdir.
Lizosinopril ve amlodipin aktif maddelerini içeren kombine bir ilaç.
Lisinopril - APF inhibitörü, Anjiyotensin I'den aniyotenzen II oluşumunu azaltır. Aniyotensin II içeriğindeki bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bradikinin bozulmasını azaltır ve GHG sentezini arttırır. OPS, kan basıncı, ön yükleme, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı azaltır, dakika kan hacminde bir artışa ve kronik kalp yetmezliği olan hastalarda miyokardın yüklere toleransında bir artışa neden olur. Arterleri damarlardan daha fazla genişletir. Bazı etkiler RAAS kumaşı üzerindeki etki ile açıklanmaktadır. Uzun süreli kullanımda miyokardiyal hipertrofi ve dirençli arterlerin duvarları azalır. İskemize miyokardın kan akışını iyileştirir.
APF inhibitörleri, kronik kalp yetmezliği (XSN) olan hastalarda yaşam beklentisini uzatır, kalp yetmezliğinin klinik belirtileri olmadan miyokard enfarktüsü olan hastalarda sol ventrikül disfonksiyonunun ilerlemesini yavaşlatır.
Eylemin başlangıcı - içeri girdikten 1 saat sonra. Maksimum antihipertansif etki 6 saat sonra belirlenir ve 24 saat korunur. Arteriyel hipertansiyon ile etki, tedavinin başlamasından sonraki ilk günlerde not edilir, 1-2 ay sonra stabil bir etki gelişir. İlacın keskin bir şekilde kaldırılmasıyla, kan basıncında belirgin bir artış kaydedilmedi. RAAS'a maruz kaldığında ortaya çıkan birincil etkiye rağmen, düşük rin aktivitesine sahip arteriyel hipertansiyon için de etkilidir. Kan basıncını düşürmenin yanı sıra, lizinopril albüminüri miktarını azaltır. Lysinopril, diabetes mellituslu hastalarda kandaki glikoz konsantrasyonunu etkilemez ve hipoglisemi vakalarında artışa neden olmaz.
Amlodipin - bir dihidropiridin türevi olan BKK, antianjinal ve antihipertansif bir etkiye sahiptir. Kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye trans-membran geçişini azaltır (daha fazla - damarların düz kas hücrelerine kardiyomiyositlere göre).
Antianjinal etki, koroner ve periferik arterlerin ve arteriyollerin genişlemesinden kaynaklanır: anjina pektoris ile miyokard iskemisinin şiddetini azaltır; periferik arteriyoli genişleterek, OPS'yi azaltır, kalp üzerindeki yüklemeyi azaltır, miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. Miyokardın değişmeyen ve iskemize bölgelerinde koroner arterlerin ve arteriyollerin genişletilmesi, miyokardın içine oksijen akışını arttırır (özellikle vazospastik angina pektoris ile); koroner arterlerin spazmını önler (h. sigaradan kaynaklanan). Stabil anjina pektoris hastalarında, tek bir günlük doz fiziksel aktiviteye toleransı arttırır, ST segmentinin anjina pektoris ve iskemik depresyon gelişimini yavaşlatır, anjina pektoris sıklığını ve nitrogliserin ve diğer nitrat tüketimini azaltır.
Doza bağlı uzun bir antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki, damarların düz kasları üzerindeki doğrudan vazodilatör etkiden kaynaklanır. Arteriyel hipertansiyon ile, tek bir doz 24 saat boyunca kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar (hastanın yatma ve ayakta durma pozisyonunda). Amlodipin randevusunda ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Sol ventrikülün emisyon fraksiyonu olan fiziksel aktiviteye toleransda bir azalmaya neden olmaz. Sol ventrikülün miyokardiyal miyokardının hipertrofi derecesini azaltır. Miyokardın büzülmesini ve iletkenliğini etkilemez, NSS'de refleks artışına neden olmaz, trombositlerin toplanmasını yavaşlatır, tübüler filtrasyon hızını arttırır, zayıf bir atriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropati ile mikroalbüminüri şiddeti artmaz. Metabolizma ve kan plazma lipitlerinin konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astımı, diabetes mellitus ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. 6-10 saat sonra kan basıncında önemli bir azalma gözlenir, etkinin süresi 24 saattir.
Amlodipin + lizozinopril. Bir ilaçta bir lizozinoprilin amlodipin ile kombinasyonu, aktif maddelerden birinin neden olduğu istenmeyen etkilerin gelişmesini önlemeye yardımcı olur. Böylece, doğrudan genişleyen arteriyoller olan BKK, vücutta sodyum ve sıvıda gecikmeye yol açabilir ve bu nedenle RAAS'ı etkinleştirebilir. APF inhibitörü bu işlemi engeller.
Lisinopril
Emme. İçeriden alındıktan sonra, lizinopril LCD'den emilir, emilimi% 6 ila 60 arasında değişebilir. Biyoyararlanım% 29'dur. Yeme lizinoprilin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Neredeyse kan plazma proteinleri ile uğraşmaz. Cmak kan plazmasında - 90 ng / ml, 6-7 saat sonra elde edilir. SEÇ ve plasenta bariyeri boyunca geçirgenlik düşüktür.
Metabolizma. Lizinopril vücutta biyotransforme olmaz.
Sonuç. Böbrekler tarafından değişmemiş bir formda görüntülenir. T1/2 12.6 saattir.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlılık. Kan plazması ve EAA'daki lizinopril konsantrasyonu, genç yaştaki hastalardan 2 kat daha fazladır.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lizinoprilin emilimi ve klerensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda lizosinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerde kan plazmasındaki konsantrasyondan birkaç kat daha yüksektir ve T'de bir artış kaydedilmiştirmak kan plazması ve T1/2.
Lizinopril hemodiyaliz ile atılır.
Amlodipin
Emme. İçeri girdikten sonra, amlodipin yavaş ve neredeyse tamamen (% 90) LCD'den emilir. Amlodipin biyoyararlanımı% 64-80'dir. Yeme, amlodipinin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Kan kaynaklı amlodipinin çoğu (% 95-98) kan plazma proteinleri ile ilişkilidir. Cmak kan serumunda 6-10 saat sonra görülür. Css 7-8 günlük tedaviden sonra ulaşıldı. Orta Vd amlodipinin çoğunun dokularda olduğunu ve daha küçük olanın kanda olduğunu gösteren 20 l / kg'dır.
Metabolizma. Amlodipin, ilk pasajın önemli bir etkisinin yokluğunda karaciğerde yavaş ama aktif bir metabolizmaya uğrar. Metabolitlerin önemli farmakolojik aktivitesi yoktur.
Sonuç. İki aşamadan oluşur, T1/2 son aşama - 30-50 saat. Dahil edilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler tarafından esas olarak metabolitler,% 10 - sabit formda ve% 20-25 - safra ile bağırsaklardan metabolitler şeklinde atılır. Amlodipinin toplam klerensi 0.116 ml / s / kg'dır (7 ml / dak / kg, 0.42 l / s / kg).
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda (65'in üzerinde) amlodipinin çıkarılması yavaşlar (T1/2 - 65 saat) genç hastalara kıyasla, ancak bu farkın klinik önemi yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T'yi artırın1/2 uzun süreli kullanımda, vücuttaki amlodipin birikiminin daha yüksek olacağını gösterir (T1/2 - 60 saate kadar).
Böbrek yetmezliği amlodipinin kinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Amlodipin GEB'ye nüfuz eder. Hemodiyaliz ile çıkarılmaz.
Amlodipin + lizozinopril
Ekvator ilacının bir parçası olan aktif maddeler arasındaki etkileşim®olası olmayan. AUC, Tmak ve Cmak, T1/2 her bir aktif maddenin göstergelerine kıyasla değişiklik yapmayın. Yeme, aktif maddelerin emilimini etkilemez.
Lisinopril
Emme. İçeriden alındıktan sonra, lizinopril LCD'den emilir, emilimi% 6 ila 60 arasında değişebilir. Biyoyararlanım% 29'dur. Yeme lizinoprilin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Neredeyse kan plazma proteinleri ile uğraşmaz. Cmak kan plazmasında - 90 ng / ml, 6-7 saat sonra elde edilir. SEÇ ve plasenta bariyeri boyunca geçirgenlik düşüktür.
Metabolizma. Lizinopril vücutta biyotransforme olmaz.
Sonuç. Böbrekler tarafından değişmemiş bir formda görüntülenir. T1/2 12.6 saattir.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlılık. Kan plazması ve EAA'daki lizinopril konsantrasyonu, genç yaştaki hastalardan 2 kat daha fazladır.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lizinoprilin emilimi ve klerensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda lizosinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerde kan plazmasındaki konsantrasyondan birkaç kat daha yüksektir ve T'de bir artış kaydedilmiştirmak kan plazması ve T1/2.
Lizinopril hemodiyaliz ile atılır.
Amlodipin
Emme. İçeri girdikten sonra, amlodipin yavaş ve neredeyse tamamen (% 90) LCD'den emilir. Amlodipin biyoyararlanımı% 64-80'dir. Yeme, amlodipinin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Kan kaynaklı amlodipinin çoğu (% 95-98) kan plazma proteinleri ile ilişkilidir. Cmak kan serumunda 6-10 saat sonra görülür. Css 7-8 günlük tedaviden sonra ulaşıldı. Orta Vd amlodipinin çoğunun dokularda olduğunu ve daha küçük olanın kanda olduğunu gösteren 20 l / kg'dır.
Metabolizma. Amlodipin, ilk pasajın önemli bir etkisinin yokluğunda karaciğerde yavaş ama aktif bir metabolizmaya uğrar. Metabolitlerin önemli farmakolojik aktivitesi yoktur.
Sonuç. İki aşamadan oluşur, T1/2 son aşama - 30-50 saat. Dahil edilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler tarafından esas olarak metabolitler,% 10 - sabit formda ve% 20-25 - safra ile bağırsaklardan metabolitler şeklinde atılır. Amlodipinin toplam klerensi 0.116 ml / s / kg'dır (7 ml / dak / kg, 0.42 l / s / kg).
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda (65'in üzerinde) amlodipinin çıkarılması yavaşlar (T1/2 - 65 saat) genç hastalara kıyasla, ancak bu farkın klinik önemi yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T'yi artırın1/2 uzun süreli kullanımda, vücuttaki amlodipin birikiminin daha yüksek olacağını gösterir (T1/2 - 60 saate kadar).
Böbrek yetmezliği amlodipinin kinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Amlodipin GEB'ye nüfuz eder. Hemodiyaliz ile çıkarılmaz.
Amlodipin + lizozinopril
Hipril-A ilacının bir parçası olan aktif maddeler arasındaki etkileşim®olası olmayan. AUC, Tmak ve Cmak, T1/2 her bir aktif maddenin göstergelerine kıyasla değişiklik yapmayın. Yeme, aktif maddelerin emilimini etkilemez.
- Kombine hipotensit maddesi (anjiyotensin-transvers enzim inhibitörü + “yavaş” kalsiyum kanal blokeri) [Kombinasyonlarda APF inhibitörleri]
- Kombine hipotensit maddesi (anjiyotensin-transvers enzim inhibitörü + “yavaş” kalsiyum kanal blokeri) [Kombinasyonlarda Talzium kanal blokerleri]
Lisinopril
Potasyum içeriğini etkileyen maddeler - potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler (örneğin, spironolakton, amilorid ve triamterin) potasyum içeren besin takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri ve diğer ilaçlar, kan serumundaki potasyum içeriğinde bir artışa neden olur (ör. heparin) - APF inhibitörleri ile kombine edildiğinde, özellikle böbrek yetmezliği ve tarihteki diğer böbrek hastalıkları olan hastalarda hiperkalemiye yol açabilir. Potasyum içeriğini etkileyen bir ilaç reçete edilirken, kan serumundaki potasyum içeriği lizosinopril ile aynı anda izlenmelidir. Bu nedenle, eşzamanlı randevu dikkatlice gerekçelendirilmeli ve hem kan serumundaki potasyum içeriğinin hem de böbreklerin fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi ve düzenli olarak izlenmelidir. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, Ekvator ilacı ile birlikte alınabilir® sadece dikkatli tıbbi gözetim altındadır.
Diüretikler. Ekvator alan bir hastaya diüretik atanması durumunda®, antihipertansif etki genellikle artar. Eşzamanlı kullanım dikkatle yapılmalıdır. Lizinopril, diüretiklerin potassiüretik etkisini yumuşatır.
Diğer hipotansif ilaçlar. Bu ilaçların eşzamanlı alımı, ilaç Ekvatorunun antihipertansif etkisini artırabilir® Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatörler ile eşzamanlı alım, kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Trisiklik antidepresanlar, antipsikotik ilaçlar, genel anestezi, ilaç analjeziği anlamına gelir. APF inhibitörleri ile eşzamanlı alım, kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Etanol antihipertansif etkiyi arttırır.
Allopurinol, prokineamid, sitostatikler veya immünosüpresanlar (GKS sistemi) APF inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında lökopeni riskinin artmasına neden olabilir.
Antasitler ve kolestiraminler APF inhibitörleri ile birlikte alınırken, ikincisinin biyoyararlanımı azalır.
Semptomimetiki APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir; İstenen etkinin elde edilmesinin dikkatle izlenmesi gereklidir.
Hipoglisemik ilaçlar. APF inhibitörleri ve hipoglisemik ilaçların (yutma için insülin ve hipoglisemik ilaçlar) eşzamanlı alımı ile kan şekeri konsantrasyonunda azalma olasılığı ve hipoglisemi riski artabilir. Çoğu zaman, bu fenomen böbrek yetmezliği olan hastalarda kombine tedavinin ilk haftalarında görülür.
NPVS (seçici TSOG-2 inhibitörleri dahil). Günde 3 g'dan fazla yüksek doz asetilsalisilik asit dahil olmak üzere uzun süreli NPV kullanımı, APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. NPV ve APF inhibitörleri almanın katkı etkisi, kan serumundaki potasyum içeriğinde bir artış ile kendini gösterir ve böbreklerin fonksiyonunda bozulmaya yol açabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren, özellikle yaşlı ve susuz hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişimi mümkündür.
Lityum preparatları. APF inhibitörleri ile eşzamanlı alım sırasında lityum çekilmesi yavaşlatılabilir ve bu nedenle kan serumundaki lityum konsantrasyonu bu dönemde kontrol edilmelidir. Lityum preparatlarla birlikte kullanıldığında, nörotoksisitelerinin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Altın müstahzarları. APF inhibitörleri ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) eşzamanlı kullanımı ile, yüz hiperemi, bulantı, kusma ve arteriyel hipotansiyon dahil olmak üzere / c'de bir semptom kompleksi tarif edilir.
Amlodipin
Çıkarma inhibitörleri CYP3A4. Yaşlı hastalar arasındaki çalışmalar, diltiazem'in amlodipinin metabolizmasını, muhtemelen CYP3A4 izoermenti yoluyla baskıladığını göstermiştir (kan plazması / serumdaki konsantrasyon neredeyse% 50 artar ve amlodipinin etkisi artar). CYP3A4 izopurjunun daha güçlü inhibitörlerinin (örneğin, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) serumdaki amlodipin konsantrasyonunu diltiazemden daha fazla arttırma olasılığını dışlamak imkansızdır. Eşzamanlı kullanım dikkatle yapılmalıdır.
Çıkıntı indükleyicileri CYP3A4 Antiepileptik ajanlarla eşzamanlı kullanım (ör. karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primedon), rifampisin, delikli bitki preparatları, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir. İzofenyum CYP3A4 indüktörleri ile tedavi sırasında ve iptal edildikten sonra amlodipin dozunun olası düzeltilmesi ile kontrol. Eşzamanlı kullanım dikkatle yapılmalıdır.
Bir monoterapi olarak, amlodipin tiazidik ve döngü diüretikleri ile iyi bir şekilde birleştirilir, genel anestezi, β-adrenoblokatörler, APF inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, nitrogliserin, digoksin, warfarin, atorvastan, sildenafil, antitasidin preparatları (a.
Tiazid ve döngü diüretikleri, verapamil, APF inhibitörleri, β-adrenoblokatörler ve nitratlarla birlikte kullanıldığında BCC'nin anti-anjinal ve antihipertansif etkisini güçlendirmek ve ayrıca a-adrenoblokatörler ile birleştirildiğinde antihipertansif etkilerini güçlendirmek mümkündür. , nöroleptikler.
Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek seferlik 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetiğinin parametrelerini etkilemez.
10 mg'lık bir dozda amlodipin ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin tekrar tekrar kullanılmasına, atorvastatinin farmakokinetik parametrelerinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Antivirüs (ritonavir) dahil olmak üzere BKK'nın plazma konsantrasyonlarını arttırmak. amlodipin.
Nöroleptikler ve izofluran - Dihidropiridin türevlerinin antihipertansif etkisinin güçlendirilmesi.
Amlodipinin etanolün farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Kalsiyum preparatları BKK'nın etkisini azaltabilir .
Lityum preparatları ile amlodipin ile birlikte kullanıldığında, nörotoksisitenin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Amlodipin, siklosporinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmaz.
Amlodipin serumdaki digoksin konsantrasyonunu ve böbrek klerensini etkilemez.
Amlodipinin warfarin (PV) etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Simetidin amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.
İlaç Ekvatorunun antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür® östrojen ile eşzamanlı kullanım ile, yellomimetiks.
Prokainamid, kinidin ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar önemli ölçüde uzamasına katkıda bulunabilir.
Araştırmada in vitro amlodipin, digoksin, fenitoin, warfarin ve indometasinin kan bağlanmasını etkilemez.
Greyfurt suyu ile amlodipin önerilmez, çünkü bazı hastalarda bu, amlodipinin biyoyararlanımında bir artışa yol açabilir, bunun sonucunda antihipertansif etkisi artar.
Lisinopril
Potasyum içeriğini etkileyen maddeler - potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler (örneğin, spironolakton, amilorid ve triamterin) potasyum içeren besin takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri ve diğer ilaçlar, kan serumundaki potasyum içeriğinde bir artışa neden olur (ör. heparin) - APF inhibitörleri ile kombine edildiğinde, özellikle böbrek yetmezliği ve tarihteki diğer böbrek hastalıkları olan hastalarda hiperkalemiye yol açabilir. Potasyum içeriğini etkileyen bir ilaç reçete edilirken, kan serumundaki potasyum içeriği lizosinopril ile aynı anda izlenmelidir. Bu nedenle, eşzamanlı randevu dikkatlice gerekçelendirilmeli ve hem kan serumundaki potasyum içeriğinin hem de böbreklerin fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi ve düzenli olarak izlenmelidir. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler Hipril-A ile birlikte alınabilir® sadece dikkatli tıbbi gözetim altındadır.
Diüretikler. Hipril-A alan bir hastaya diüretik verilmesi durumunda®, antihipertansif etki genellikle artar. Eşzamanlı kullanım dikkatle yapılmalıdır. Lizinopril, diüretiklerin potassiüretik etkisini yumuşatır.
Diğer hipotansif ilaçlar. Bu ilaçların eşzamanlı alımı, Hipril-A ilacının antihipertansif etkisini artırabilir® Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatörler ile eşzamanlı alım, kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Trisiklik antidepresanlar, antipsikotik ilaçlar, genel anestezi, ilaç analjeziği anlamına gelir. APF inhibitörleri ile eşzamanlı alım, kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Etanol antihipertansif etkiyi arttırır.
Allopurinol, prokineamid, sitostatikler veya immünosüpresanlar (GKS sistemi) APF inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında lökopeni riskinin artmasına neden olabilir.
Antasitler ve kolestiraminler APF inhibitörleri ile birlikte alınırken, ikincisinin biyoyararlanımı azalır.
Semptomimetiki APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir; İstenen etkinin elde edilmesinin dikkatle izlenmesi gereklidir.
Hipoglisemik ilaçlar. APF inhibitörleri ve hipoglisemik ilaçların (yutma için insülin ve hipoglisemik ilaçlar) eşzamanlı alımı ile kan şekeri konsantrasyonunda azalma olasılığı ve hipoglisemi riski artabilir. Çoğu zaman, bu fenomen böbrek yetmezliği olan hastalarda kombine tedavinin ilk haftalarında görülür.
NPVS (seçici TSOG-2 inhibitörleri dahil). Günde 3 g'dan fazla yüksek doz asetilsalisilik asit dahil olmak üzere uzun süreli NPV kullanımı, APF inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. NPV ve APF inhibitörleri almanın katkı etkisi, kan serumundaki potasyum içeriğinde bir artış ile kendini gösterir ve böbreklerin fonksiyonunda bozulmaya yol açabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadiren, özellikle yaşlı ve susuz hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişimi mümkündür.
Lityum preparatları. APF inhibitörleri ile eşzamanlı alım sırasında lityum çekilmesi yavaşlatılabilir ve bu nedenle kan serumundaki lityum konsantrasyonu bu dönemde kontrol edilmelidir. Lityum preparatlarla birlikte kullanıldığında, nörotoksisitelerinin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Altın müstahzarları. APF inhibitörleri ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) eşzamanlı kullanımı ile, yüz hiperemi, bulantı, kusma ve arteriyel hipotansiyon dahil olmak üzere / c'de bir semptom kompleksi tarif edilir.
Amlodipin
Çıkarma inhibitörleri CYP3A4. Yaşlı hastalar arasındaki çalışmalar, diltiazem'in amlodipinin metabolizmasını, muhtemelen CYP3A4 izoermenti yoluyla baskıladığını göstermiştir (kan plazması / serumdaki konsantrasyon neredeyse% 50 artar ve amlodipinin etkisi artar). CYP3A4 izopurjunun daha güçlü inhibitörlerinin (örneğin, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) serumdaki amlodipin konsantrasyonunu diltiazemden daha fazla arttırma olasılığını dışlamak imkansızdır. Eşzamanlı kullanım dikkatle yapılmalıdır.
Çıkıntı indükleyicileri CYP3A4 Antiepileptik ajanlarla eşzamanlı kullanım (ör. karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primedon), rifampisin, delikli bitki preparatları, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir. İzofenyum CYP3A4 indüktörleri ile tedavi sırasında ve iptal edildikten sonra amlodipin dozunun olası düzeltilmesi ile kontrol. Eşzamanlı kullanım dikkatle yapılmalıdır.
Bir monoterapi olarak, amlodipin tiazidik ve döngü diüretikleri ile iyi bir şekilde birleştirilir, genel anestezi, β-adrenoblokatörler, APF inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, nitrogliserin, digoksin, warfarin, atorvastan, sildenafil, antitasidin preparatları (a.
Tiazid ve döngü diüretikleri, verapamil, APF inhibitörleri, β-adrenoblokatörler ve nitratlarla birlikte kullanıldığında BCC'nin anti-anjinal ve antihipertansif etkisini güçlendirmek ve ayrıca a-adrenoblokatörler ile birleştirildiğinde antihipertansif etkilerini güçlendirmek mümkündür. , nöroleptikler.
Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek seferlik 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetiğinin parametrelerini etkilemez.
10 mg'lık bir dozda amlodipin ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin tekrar tekrar kullanılmasına, atorvastatinin farmakokinetik parametrelerinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Antivirüs (ritonavir) dahil olmak üzere BKK'nın plazma konsantrasyonlarını arttırmak. amlodipin.
Nöroleptikler ve izofluran - Dihidropiridin türevlerinin antihipertansif etkisinin güçlendirilmesi.
Amlodipinin etanolün farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Kalsiyum preparatları BKK'nın etkisini azaltabilir .
Lityum preparatları ile amlodipin ile birlikte kullanıldığında, nörotoksisitenin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Amlodipin, siklosporinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmaz.
Amlodipin serumdaki digoksin konsantrasyonunu ve böbrek klerensini etkilemez.
Amlodipinin warfarin (PV) etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Simetidin amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.
Hipril-A ilacının antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür® östrojen ile eşzamanlı kullanım ile, yellomimetiks.
Prokainamid, kinidin ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar önemli ölçüde uzamasına katkıda bulunabilir.
Araştırmada in vitro amlodipin, digoksin, fenitoin, warfarin ve indometasinin kan bağlanmasını etkilemez.
Greyfurt suyu ile amlodipin önerilmez, çünkü bazı hastalarda bu, amlodipinin biyoyararlanımında bir artışa yol açabilir, bunun sonucunda antihipertansif etkisi artar.
