Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
HALCION Tabletler aşağıdaki güçlerde mevcuttur ve paket boyutları:
0.25 mg (toz mavisi, eliptik, puanlanmış, baskılı HALCION 0.25) :
Ters numaralandırılmış
Birim Doz (100) NDC 0009-0017-55
10 şişe NDC 0009-0017-58
500 şişe NDC 0009-0017-02
Kontrollü oda sıcaklığında 20 ° ila 25 ° C (68 ° ila 77 ° F).
Dağıtımı: Pharmacia & Upjohn Co., Bölümü Pfizer Inc., NY, NY, 10017. Aralık 2016
HALCION kısa süreli tedavi için endikedir uykusuzluk (genellikle 7-10 gün). 2-3 haftadan fazla kullanım için tam olarak gereklidir hastanın yeniden değerlendirilmesi (bkz UYARILAR).
HALCION için reçeteler yazılmalıdır kısa süreli kullanım (7-10 gün) ve miktarlarda reçete edilmemelidir 1 aylık arzı aşıyor.
HALCION dozajını bireyselleştirmek önemlidir Maksimum faydalı etki ve önemli olumsuzluklardan kaçınmaya yardımcı olmak için tabletler etkileri.
Çoğu yetişkin için önerilen doz 0.25 mg'dır emekliye ayrılmak. Bazı hastalar için 0.125 mg'lık bir dozun yeterli olduğu bulunabilir (Örneğin., düşük vücut ağırlığı). 0.5 mg'lık bir doz sadece istisnai olarak kullanılmalıdır o zamandan beri daha düşük doz denemesine yeterince cevap vermeyen hastalar birkaç advers reaksiyon riski, dozun büyüklüğü ile artar uygulanan. 0.5 mg'lık bir doz aşılmamalıdır.
Geriatrik ve / veya zayıflamış hastalarda önerilir dozaj aralığı 0.125 mg ila 0.25 mg'dır. Terapi 0.125 mg'da başlatılmalıdır bu gruplar ve 0.25 mg doz sadece istisnai hastalar için kullanılmalıdır düşük dozun denenmesine cevap vermeyenler. 0.25 mg'lık bir doz olmamalıdır bu hastalarda aşılmalıdır.
Tüm ilaçlarda olduğu gibi, en düşük etkili doz olmalıdır Kullanılmak.
HALCION Tabletler hastalarda kontrendikedir bu ilaca veya diğer benzodiazepinlere karşı bilinen aşırı duyarlılık.
Benzodiazepinler uygulandığında fetal hasara neden olabilir hamilelik sırasında. İlişkili konjenital malformasyon riski artar gebeliğin ilk üç ayında diazepam ve klordiazepoksit kullanımı çeşitli çalışmalarda önerilmiştir. Transplasental dağılım ortaya çıktı terapötik dozların yutulmasından sonra yenidoğan CNS depresyonunda a gebeliğin son haftalarında benzodiazepin hipnotik.
HALCION hamile kadınlarda kontrendikedir. Varsa HALCION alırken hastanın hamile kalma olasılığı, o fetus için potansiyel risk konusunda uyarılmalıdır. Hastalar olmalı hamile kalmadan önce ilacı bırakması talimatı verildi. Olasılık çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadının o sırada hamile olabileceğini tedavi kurumu düşünülmelidir.
HALCION, ilaçlarla kontrendikedir sitokrom P450 3A'nın aracılık ettiği oksidatif metabolizmayı önemli ölçüde bozar (CYP 3A), ketokonazol, itrakonazol, nefazodon ve birkaç HIV proteaz inhibitörü içerir (bkz UYARILAR ve İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
UYARILAR
Opioidlerle Eşzamanlı Kullanımdan Kaynaklanan Riskler
HALCION dahil benzodiazepinlerin birlikte kullanımı ve opioidler derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm. Bu riskler nedeniyle, bu ilaçların birlikte reçete edilmesini ayırın alternatif tedavi seçenekleri yetersiz olan hastalarda kullanım için.
Gözlemsel çalışmalar bunu birlikte göstermiştir opioid analjeziklerin ve benzodiazepinlerin kullanımı ilaca bağlı riski arttırır sadece opioidlerin kullanımına kıyasla mortalite. Reçete yazma kararı verilirse HALCION opioidlerle birlikte, en düşük etkili dozajları reçete eder ve minimum kullanım süreleri ve hastaları işaretler ve solunum depresyonu ve sedasyon belirtileri. Zaten alan hastalarda bir opioid analjezik, belirtilenden daha düşük bir başlangıç HALCION dozu reçete eder klinik yanıta dayalı bir opioid ve titrat yokluğunda. Bir opioid varsa HALCION alan bir hastada başlatılır, daha düşük bir başlangıç reçete eder klinik yanıta göre opioid ve titrat dozu.
Hem hastalara hem de bakıcılara riskleri hakkında tavsiyelerde bulunun HALCION opioidlerle kullanıldığında solunum depresyonu ve sedasyonu. Tavsiye hastalar etkilerine kadar ağır makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır opioid ile birlikte kullanım belirlenmiştir.
Kalıcı veya Kötüleştirici Uykusuzluk
Çünkü uyku bozuklukları ortaya çıkabilir fiziksel ve / veya psikiyatrik bir bozukluğun ortaya çıkışı, semptomatik tedavi uykusuzluk sadece hastanın dikkatli bir değerlendirmesinden sonra başlatılmalıdır. Uykusuzluğun 7 ila 10 günlük tedaviden sonra havale edilmemesi olabilir birincil psikiyatrik ve / veya tıbbi hastalığın varlığını gösterir değerlendirilmek. Uykusuzluğun kötüleşmesi veya yeni düşüncenin ortaya çıkması veya davranış anormallikleri tanınmayan bir psikiyatrinin sonucu olabilir veya fiziksel bozukluk. Bu bulgular tedavi sırasında ortaya çıkmıştır yatıştırıcı hipnotik ilaçlarla. Çünkü bazı önemli olumsuz etkileri yatıştırıcı hipnotikler doza bağlı görünmektedir (bkz ÖNLEMLER ve DOZAJ VE YÖNETİM), mümkün olan en küçük etkili kullanmak önemlidir özellikle yaşlılarda doz.
“Uyku sürüşü” Ve Diğer Karmaşık Davranışlar
“Uyku sürüşü” gibi karmaşık davranışlar (yani.yatıştırıcı-hipnotik alındıktan sonra tamamen uyanık değilken sürüş olay için amnezi ile) bildirilmiştir. Bu olaylar meydana gelebilir yatıştırıcı hipnotik-hem de yatıştırıcı-hipnotik deneyimli kişilerde. Uyku sürüşü gibi davranışlar sadece yatıştırıcı hipnotiklerle ortaya çıkabilir terapötik dozlarda, alkol ve diğer CNS depresanlarının kullanımı yatıştırıcı hipnotikler, bu tür davranışların riskini arttırdığı görülmektedir önerilen maksimum dozu aşan dozlarda yatıştırıcı hipnotiklerin kullanılması. Vadesi hasta ve toplum için risk, kesilmesi a bildiren hastalar için yatıştırıcı hipnotikler güçlü bir şekilde düşünülmelidir “Uyku sürüşü” bölümü.
Diğer karmaşık davranışlar (ör., yemek hazırlamak ve yemek telefon görüşmesi yapmak veya seks yapmak) olmayan hastalarda bildirilmiştir yatıştırıcı-hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık. Uyku sürüşünde olduğu gibi hastalar genellikle bu olayları hatırlamaz.
Şiddetli Anafilaktik ve Anafilaktoid Reaksiyonlar
Dil, glottis veya nadir anjiyoödem vakaları ilk veya sonraki hastalara baktıktan sonra gırtlak bildirilmiştir HALCION dahil yatıştırıcı hipnotik dozları. Bazı hastalarda ek hasta vardı dispne, boğaz kapanması veya bulantı ve kusma gibi semptomlar anafilaksi. Bazı hastalar acil durumlarda tıbbi tedaviye ihtiyaç duymuştur Bölüm. Anjiyoödem dil, glotis veya gırtlak, hava yolunu içeriyorsa tıkanıklık meydana gelebilir ve ölümcül olabilir. Sonrasında anjiyoödem gelişen hastalar HALCION ile tedavi ilaçla yeniden mücadele edilmemelidir.
Merkezi Sinir Sistemi Tezahürleri
Gündüz kaygısında bir artış olduğu bildirilmiştir 10 gün kadar sürekli kullanımdan sonra HALCION. Bazı hastalarda bu olabilir doz içi geri çekilmenin bir tezahürü (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ). Eğer tedavi sırasında tedavinin kesilmesi sırasında gündüz anksiyetesinde artış gözlenir tavsiye edilebilir.
Çeşitli anormal düşünme ve davranış değişiklikleri vardır benzodiazepin hipnotiklerinin kullanımı ile ilişkili olduğu bildirilmiştir HALCION dahil. Bu değişikliklerin bazıları azalmış olarak karakterize edilebilir inhibisyon, örneğin, aşırı gibi görünen saldırganlık ve dışa dönüklük alkol ve diğer CNS depresanları (örn. yatıştırıcı / hipnotikler) ile görülen. Diğer davranış değişiklikleri de bildirilmiştir, örneğin tuhaf davranış, ajitasyon, halüsinasyonlar, duyarsızlaşma. Öncelikle depresif intihar düşüncesi de dahil olmak üzere depresyonun kötüleştiği hastalar bildirilmiştir benzodiazepinlerin kullanımı ile ilişkili olarak.
Belirli bir şeyin nadiren kesin olarak belirlenebilir yukarıda listelenen anormal davranışların örneği ilaca bağlı, kendiliğinden içeri girer köken veya altta yatan bir psikiyatrik veya fiziksel bozukluğun sonucu. Bununla birlikte, herhangi bir yeni davranışsal işaretin veya endişe belirtisinin ortaya çıkması dikkatli ve acil değerlendirme gerektirir.
Depresan CNS etkileri nedeniyle hastalar alıyor triazolam, tehlikeli mesleklere katılmaya karşı uyarılmalıdır makine kullanmak veya araç kullanmak gibi tam bir zihinsel uyanıklık gerektirir motorlu taşıt. Aynı nedenden dolayı, hastalar bu konuda uyarılmalıdır sırasında alkol ve diğer CNS depresan ilaçların birlikte yutulması HALCION Tablet ile tedavi.
Bazılarında olduğu gibi, ancak tüm benzodiazepinler değil, anterograd değişen şiddet ve paradoksal reaksiyonların amnezi bildirilmiştir terapötik HALCION dozlarını takiben. Çeşitli kaynaklardan elde edilen veriler bunu göstermektedir anterograd amnezi, HALCION ile diğer benzodiazepine göre daha yüksek bir oranda ortaya çıkabilir hipnotikler.
Metabolizmayı Engelleyen İlaçlarla Triazolam Etkileşimi Sitokrom P450 3A ile
Triazolam metabolizmasındaki ilk adım hidroksilasyondur sitokrom P450 3A (CYP 3A) ile katalize edilmiştir. Bu metabolitiği inhibe eden ilaçlar yolun triazolamın temizlenmesi üzerinde derin bir etkisi olabilir. Sonuç olarak, çok güçlü CYP inhibitörleri alan hastalarda triazolamdan kaçınılmalıdır 3A. CYP 3A'yı daha az fakat yine de önemli ölçüde inhibe eden ilaçlarla triazolam sadece dikkatli ve uygun bir şekilde düşünülmelidir dozajın azaltılması. Bazı ilaçlar için triazolam ile etkileşim olmuştur klinik verilerle ölçülmüştür; diğer ilaçlar için etkileşimler tahmin edilir in vitro aynı farmakolojikte benzer ilaçlarla ilgili veri ve / veya deneyim sınıf.
Aşağıdakiler metabolizmayı inhibe ettiği bilinen ilaçlara örnektir triazolam ve / veya ilgili benzodiazepinlerin, muhtemelen inhibisyonu yoluyla CYP 3A .
Güçlü CYP 3A inhibitörleri
Kullanılmaması gereken güçlü CYP 3A inhibitörleri triazolam ile birlikte ketokonazol, itrakonazol, nefazodon ve içerir ritonavir, indinavir, nelfinavir, sakinavir dahil olmak üzere çeşitli HIV proteaz inhibitörleri ve lopinavir. Azol tipi antifungal etkileri ile ilgili veriler olmasına rağmen triazolam metabolizması üzerinde ketokonazol ve itrakonazol dışındaki ajanlar değildir mevcutsa, güçlü CYP 3A inhibitörleri ve bunların triazolam ile birlikte uygulanması önerilmez (bkz KONTRENDİKASYONLAR).
İlaçlar temelinde CYP 3A inhibitörleri olduğu gösterilmiştir triazolam içeren klinik çalışmaların (dikkat ve dozun dikkate alınması) triazolam ile birlikte uygulama sırasında azalma önerilir)
Makrolid Antibiyotikler
Eritromisinin birlikte uygulanması maksimuma yükseldi triazolamın plazma konsantrasyonu% 46, klerensi% 53 azalttı ve yarılanma ömrünü% 35 arttırdı; dikkatli olunması ve uygun triazolamın dikkate alınması dozun azaltılması önerilir. Sırasında da benzer dikkat gösterilmelidir klaritromisin ve diğer makrolid antibiyotiklerle birlikte uygulama.
Simetidin
Simetidin birlikte uygulanması maksimum değeri arttırdı triazolamın plazma konsantrasyonu% 51, klerensi% 55 azalttı ve yarılanma ömrünü% 68 arttırdı; dikkatli olunması ve uygun triazolamın dikkate alınması dozun azaltılması önerilir.
Triazolam metabolizmasını etkileyebilecek diğer ilaçlar
Triazolam metabolizmasını etkileyebilecek diğer ilaçlar CYP 3A'nın inhibisyonu ÖNLEMLER bölümünde tartışılmaktadır (bkz İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ).
ÖNLEMLER
Genel
Yaşlı ve / veya zayıflatılmış hastalarda tavsiye edilir HALCION Tabletlerle tedaviye, azaltmak için 0.125 mg'da başlanması aşırı ıslatma, baş dönmesi veya koordinasyon bozukluğu gelişme olasılığı.
Kullanımı ile ilişkili olarak bildirilen bazı yan etkiler HALCION'un doza bağlı olduğu görülmektedir. Bunlar uyuşukluk, baş dönmesi, içerir baş dönmesi ve amnezi.
Doz ve daha fazlası arasındaki ilişki ciddi davranışsal fenomenler daha az kesindir. Özellikle, bazı kanıtlar kendiliğinden pazarlama raporlarına dayanarak, karışıklığın, tuhaf veya anormal davranış, ajitasyon ve halüsinasyonlar da doza bağlı olabilir, ancak bu kanıt sonuçsuzdur. İyi tıbbi uygulamalara göre tedavinin en düşük etkili dozda başlatılmasını tavsiye etti (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).
“Gezgin amnezi” vakaları olmuştur seyahat ederken uykuya neden olmak için HALCION alan kişiler tarafından rapor edilmiştir uçak uçuşu sırasında olduğu gibi. Bu vakaların bazılarında, yeterli zaman yok uyanmadan önce ve başlamadan önce uyku süresine izin verildi aktivite. Ayrıca, alkolün birlikte kullanımı bazılarında bir faktör olabilir vakalar.
HALCION reçete edilirse dikkatli olunmalıdır yoğunlaşabilecek depresyon belirtileri veya semptomları olan hastalar hipnotik ilaçlar. Bu hastalarda intihar eğilimleri olabilir ve koruyucu önlemler gerekebilir. Kasıtlı aşırı dozaj daha yaygındır bu hastalar ve mümkün olan en az ilaç miktarı olmalıdır herhangi bir zamanda hasta tarafından kullanılabilir.
Hastalarda olağan önlemler alınmalıdır böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu, kronik pulmoner yetmezlik ve uyku apne. Solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalarda solunum depresyonu ve apne nadiren bildirilmiştir.
Hastalar İçin Bilgi
A metni İlaç Kılavuzu hastalar için dahildir bu ekin sonunda. HALCION'un güvenli ve etkili kullanımını sağlamak için bu İlaç Kılavuzunda verilen bilgi ve talimatlar olmalıdır hastalarla tartışıldı.
Opioidlerle Eşzamanlı Kullanımdan Kaynaklanan Riskler
Hem hastalara hem de bakıcılara riskleri hakkında tavsiyelerde bulunun HALCION kullanıldığında potansiyel olarak ölümcül solunum depresyonu ve sedasyonu opioidler ve a tarafından denetlenmedikçe bu tür ilaçları birlikte kullanmamak sağlık hizmeti sağlayıcısı. Hastalara ağır makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye edin opioid ile birlikte kullanımın etkileri belirlenene kadar.
“Uyku sürüşü” Ve Diğer Karmaşık Davranışlar
İnsanların yataktan kalktığına dair raporlar var sakinleştirici-hipnotik aldıktan ve tamamen uyanık değilken arabalarını sürdükten sonra genellikle olayın anısı olmadan. Bir hasta böyle bir bölüm yaşarsa, o o zamandan beri derhal doktoruna bildirilmelidir “Uyku sürüşü” tehlikeli olabilir. Bu davranışın daha olasıdır yatıştırıcı hipnotikler alkol veya başka bir merkezi sinir ile alındığında ortaya çıkar sistem depresanları (bkz UYARILAR). Diğer karmaşık davranışlar (ör., yemek hazırlama ve yeme, telefon görüşmesi yapma veya seks yapma) olmuştur yatıştırıcı hipnotik aldıktan sonra tamamen uyanık olmayan hastalarda bildirilmiştir. Uyku sürüşünde olduğu gibi, hastalar genellikle bu olayları hatırlamazlar.
Laboratuvar Testleri
Aksi takdirde laboratuvar testleri normalde gerekli değildir sağlıklı hastalar.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Kanserojen potansiyel kanıtı gözlenmedi 24 aylık bir çalışma sırasında HALCION ile insanın 4.000 katına kadar dozlarda fareler doz.
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi X
(Görmek KONTRENDİKASYONLAR).
Teratojenik Olmayan Etkiler
Çocuğun bir anneden doğduğu düşünülmelidir benzodiazepinlerde bulunanlar, semptomlardan çekilme belirtileri için bir risk altında olabilir doğum sonrası dönemde ilaç. Ayrıca yenidoğan sarkması bildirilmiştir benzodiazepin alan bir anneden doğan bir bebekte.
Hemşirelik Anneler
İnsan çalışmaları yapılmamıştır; ancak çalışmalar sıçanlarda HALCION ve metabolitlerinin sütte salgılandığını belirtmişlerdir. Bu nedenle, emziren annelere HALCION uygulanması önerilmez.
Pediatrik Kullanım
Aşağıdaki bireylerde HALCION'un güvenliği ve etkinliği 18 yaşında kurulmamıştır.
Geriatrik Kullanım
Yaşlılar özellikle doza duyarlıdır HALCION'un ilgili olumsuz etkileri. Daha yüksek plazma triazolam sergilerler genç deneklere kıyasla ilacın daha az temizlenmesine bağlı konsantrasyonlar aynı dozda. Aşırı ıslatma gelişme olasılığını en aza indirmek için en küçük etkili doz kullanılmalıdır (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, UYARILAR, ÖNLEMLER, ve DOZAJ VE YÖNETİM).
Hoşgörü / Para Çekme Olguları
Bazı etkinlik kaybı veya uykuya adaptasyon bu ilaçların indükleyici etkileri, daha fazla bilgi için gece kullanımından sonra gelişebilir birkaç haftadan fazla ve gelişen bir bağımlılık derecesi olabilir. İçin vücuttan hızla elimine edilen benzodiazepin uyku hapları, a ilacın göreceli eksikliği, aradaki aralığın bir noktasında ortaya çıkabilir her gece kullanım. Bu, (1) son dönemde uyanıklığın artmasına neden olabilir gecenin üçte biri ve (2) gündüz artan belirtilerin ortaya çıkması kaygı veya sinirlilik. Bu iki olay özellikle rapor edilmiştir HALCION .
A olduğunda daha ciddi 'geri çekilme' etkileri olabilir benzodiazepin uyku hapı durdurulur. Bu etkiler sonra ortaya çıkabilir sadece bir veya iki hafta kullanımdan sonra bu ilaçların kesilmesi, ancak daha fazla olabilir daha uzun süreli sürekli kullanımdan sonra yaygın ve daha şiddetli. Bir tür geri çekilme fenomeni, 'geri tepen uykusuzluk' olarak bilinen şeyin ortaya çıkmasıdır. Yani, ilaç durdurulduktan sonraki ilk birkaç gece uykusuzluktur aslında uyku hapı verilmeden daha kötü. Diğer para çekme benzodiazepin uyku haplarının aniden durmasını takiben fenomenler arasında değişir büyük bir yoksunluk sendromuna hafif hoş olmayan duygular içerebilir karın ve kas krampları, kusma, terleme, titreme ve nadiren konvülsiyonlar.
YAN ETKİLER
Plasebo kontrollü klinik çalışmalar sırasında 1.003 HALCION Tabletleri alan hastalara en zahmetli yan etkiler uzantılardı triazolamın farmakolojik aktivitesinin, örneğin uyuşukluk, baş dönmesi veya baş dönmesi.
Aşağıda belirtilen rakamlar istenmeyen tahminlerdir göreceli olarak katılan denekler arasında klinik olay insidansı kısa süre (ör., 1 ila 42 gün) HALCION'un plasebo kontrollü klinik çalışmaları . Rakamlar, istenmeyen insidansı kesin olarak tahmin etmek için kullanılamaz hasta özelliklerinin olduğu olağan tıbbi uygulama sırasında olaylar ve diğer faktörler genellikle klinik çalışmalardan farklıdır. Bu rakamlar içeren diğer klinik çalışmalardan elde edilenlerle karşılaştırılamaz her ilaç denemesi grubu yürütüldüğü için ilgili ilaç ürünleri ve plasebo farklı koşullar altında.
Bununla birlikte, belirtilen rakamların karşılaştırılması, ilacın göreceli katkılarını tahmin etmek için bir miktar temele sahip reçete yazan ve popülasyondaki istenmeyen olay insidansı oranına göre ilaç dışı faktörler okudu. Bir ilaç a'yı rahatlatabileceğinden, bu kullanıma bile dikkatli bir şekilde yaklaşılmalıdır bir hastada semptomlarını indüklerken diğerlerinde semptom. (Örneğin, bir antikolinerjik, anksiyolitik ilaç ağız kuruluğunu [anksiyete belirtisi] rahatlatabilir bazı konular ama diğerlerinde [istenmeyen bir olay] indükleyin.)
Hasta Sayısı% Hasta Bildiriyor: | HALCION 1003 | PLACEBO 997 |
Merkezi Sinir Sistemi | ||
Uyuşukluk | 14.0 | 6.4 |
Baş ağrısı | 9.7 | 8.4 |
Baş dönmesi | 7.8 | 3.1 |
Sinirlilik | 5.2 | 4.5 |
Hafif başlılık | 4.9 | 0.9 |
Koordinasyon bozuklukları / ataksi | 4.6 | 0.8 |
Gastrointestinal | ||
Bulantı / kusma | 4.6 | 3.7 |
Nispeten yaygın olana ek olarak (ör.,% 1 veya daha fazla) yukarıda sayılan istenmeyen olaylar, aşağıdaki olumsuz olaylar olmuştur daha az sıklıkta rapor edilir (ör.,% 0.9 ila% 0.5): öfori, taşikardi, yorgunluk, kafa karışıklığı durumları / hafıza bozukluğu, kramplar / ağrı, depresyon, görsel rahatsızlıkları.
Nadir (ör.,% 0.5'ten az) advers reaksiyonlar dahil edilmiştir kabızlık, tat değişiklikleri, ishal, ağız kuruluğu, dermatit / alerji, rüya / kabuslar, uykusuzluk, parestezi, kulak çınlaması, disestezi, halsizlik, tıkanıklık, diüretik ilaçlar alan bir hastada karaciğer yetmezliğinden ölüm.
Tahminleri olan bu istenmeyen olaylara ek olarak insidans mevcuttur, aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir HALCION ve diğer benzodiazepinlerin kullanımı ile ilişki: amnestic semptomlar (uygun veya uygunsuz davranışa sahip anterograd amnezi), kafa karışıklığı durumları (bozulma, derealizasyon, duyarsızlaşma ve / veya bilinç bulanıklığı), distoni, anoreksiya, yorgunluk, sedasyon, bulamaç konuşma, sarılık, kaşıntı, dizartri, libido değişiklikleri, adet düzensizlikleri, inkontinans ve idrar retansiyonu. Diğer faktörler bazılarına katkıda bulunabilir bu reaksiyonlar, örneğin, alkol veya diğer ilaçların birlikte alınması, uyku yoksunluk, anormal bir premorbid durum vb.
Bildirilen diğer olaylar şunlardır: paradoksal reaksiyonlar stimülasyon olarak, mani, ajitasyon durumu (huzursuzluk, sinirlilik ve uyarma), artmış kas spastisitesi, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, sanrılar, saldırganlık, düşme, somnambulizm, senkop, uygunsuz davranış ve diğer olumsuz davranışsal etkiler. Bunlar meydana gelirse, ilacın kullanımı olmalıdır durduruldu.
Aşağıdaki olaylar da bildirilmiştir: göğüs ağrısı, yanan dil / glossit / stomatit.
Tüm hastalarda laboratuvar analizleri yapıldı HALCION klinik programına katılmak. Aşağıdaki insidanslar HALCION ve buna karşılık gelen hastalarda anormallikler gözlenmiştir plasebo grubu. Bu değişikliklerin hiçbirinin fizyolojik önemi olmadığı düşünülmemiştir.
Hasta Sayısı Hastaların% 'si Rapor Ediyor: | HALCION 380 | PLACEBO 361 | ||
Düşük | Yüksek | Düşük | Hig | |
Hematoloji | ||||
Hematokrit | * | * | * | * |
Hemoglobin | * | * | * | * |
T otal WBC sayısı | 1.7 | 2.1 | * | 1.3 |
Nötrofil sayısı | 1.5 | 1.5 | 3.3 | 1.0 |
Lenfosit sayısı | 2.3 | 4.0 | 3.1 | 3.8 |
Monosit sayısı | 3.6 | * | 4.4 | 1.5 |
Eozinofil sayısı | 10.2 | 3.2 | 9.8 | 3.4 |
Basophil sayısı | 1.7 | 2.1 | * | 1.8 |
İdrar tahlili | ||||
Albumi | — | 1.1 | — | * |
Şeker | — | * | — | * |
RBC / HPF | — | 2.9 | — | 2.9 |
WBC / HPF Kan kimyası | — | 11.7 | — | 7.9 |
Kreatinin | 2.4 | 1.9 | 3.6 | 1.5 |
Bilirubin | * | 1.5 | 1.0 | * |
SGOT | * | 5.3 | * | 4.5 |
Alkalin fosfataz | * | 2.2 | * | 2.6 |
*% 1'den az |
HALCION ile tedavi uzun sürdüğünde, periyodik kan sayımlar, idrar tahlili ve kan kimyası analizleri tavsiye edilir.
EEG modellerinde küçük değişiklikler, genellikle düşük voltajlı hızlı aktivite, HALCION tedavisi sırasında hastalarda gözlenmiştir ve bilinen bir önemi yok.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrı ve farklıdır fiziksel bağımlılık ve hoşgörü. Kötüye kullanım, ilacın kötüye kullanılması ile karakterizedir tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktiflerle kombinasyon halinde maddeler. Fiziksel bağımlılık, ortaya çıkan bir adaptasyon durumudur ani bırakma ile üretilebilen spesifik bir yoksunluk sendromu, hızlı dozun azaltılması, ilacın kan seviyesinin düşürülmesi ve / veya bir antagonist. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın adaptasyon durumudur ilacın bir veya daha fazlasının azalmasına neden olan değişiklikleri indükler zaman içindeki etkileri. Tolerans hem istenen hem de istenmeyen kişilere neden olabilir ilaçların etkileri ve farklı etkiler için farklı oranlarda gelişebilir.
Bağımlılık birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır genetik, psikososyal ve çevresel faktörleri etkileyen faktörler gelişme ve tezahürler. İçeren davranışlarla karakterizedir aşağıdakilerden biri veya daha fazlası: ilaç kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol, kompulsif kullanım, zarar ve özlem rağmen sürekli kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı tedavi edilebilir bir hastalıktır multidisipliner bir yaklaşım kullanmak, ancak nüksetme yaygındır.
Kontrollü Madde
Triazolam Kontrollü altında kontrollü bir maddedir Madde Yasası ve HALCION Tabletleri Çizelge IV'e atanmıştır
Kötüye Kullanım, Bağımlılık ve Para Çekme
Yoksunluk belirtileri, belirtilenlere benzer barbitüratlar ve alkol (konvülsiyonlar, titreme, karın ve kas) kramplar, kusma, terleme, disfori, algısal rahatsızlıklar ve uykusuzluk) dahil olmak üzere benzodiazepinlerin aniden kesilmesinin ardından meydana gelmiştir HALCION. Daha şiddetli semptomlar genellikle daha yüksek dozajlarla ilişkilidir ve daha uzun kullanım, ancak terapötik dozajlardaki hastalar kadar az verilir 1-2 hafta ayrıca yoksunluk belirtileri gösterebilir ve bazı hastalarda olabilir gece dozları arasında yoksunluk belirtileri (gündüz kaygısı, ajitasyon) (bkz KLİNİK İLAÇ). Sonuç olarak, ani kesilmekten kaçınılmalıdır ve a daha fazla alan herhangi bir hastada kademeli dozaj konikliği programı önerilir birkaç haftadan fazla en düşük doz. Koniklik önerisi nöbet öyküsü olan herhangi bir hastada özellikle önemlidir.
A hastalarında bağımlılık riski artar alkolizm öyküsü, uyuşturucu bağımlılığı veya belirgin kişiliği olan hastalarda bozuklukları. Bu tür bağımlılığa eğilimli bireyler dikkatli gözetim altında olmalıdır HALCION alırken. Tüm hipnotiklerde olduğu gibi, tekrar reçeteler olmalıdır tıbbi gözetim altında olanlarla sınırlıdır.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Benzodiazepinlerin ve opioidlerin birlikte kullanımı farklı eylemler nedeniyle solunum depresyonu riskini artırır solunumu kontrol eden CNS'deki reseptör bölgeleri. Benzodiazepinler etkileşir GABA bölgeleri ve opioidleri öncelikle mu reseptörlerinde etkileşime girer. Ne zaman benzodiazepinler ve opioidler birleştirilir, benzodiazepinlerin potansiyeli önemli ölçüde daha kötü opioid ile ilişkili solunum depresyonu vardır. Dozaj ve süreyi sınırlayın benzodiazepinlerin ve opioidlerin birlikte kullanımı ve hastaları yakından izleme solunum depresyonu ve sedasyonu için.
Hem farmakodinamik hem de farmakokinetik etkileşimler benzodiazepinlerle bildirilmiştir. Özellikle triazolam üretir diğer psikotroplarla birlikte uygulandığında ilave CNS depresan etkileri ilaçlar, antikonvülsanlar, antihistaminikler, etanol ve diğer ilaçlar kendileri CNS depresyonu üretir.
Sitokrom yoluyla triazolam metabolizmasını inhibe eden ilaçlar P450 3A
Triazolam metabolizmasındaki ilk adım hidroksilasyondur sitokrom P450 3A (CYP 3A) ile katalize edilmiştir. Bu metabolitiği inhibe eden ilaçlar yolun triazolamın temizlenmesi üzerinde derin bir etkisi olabilir (bkz KONTRENDİKASYONLAR ve UYARILAR bu tip ek ilaçlar için). HALCION ketokonzaol, itrakonazol, nefazodon ve ile kontrendikedir birkaç HIV proteaz inhibitörü.
İlaçlar ve diğer maddelerin CYP 3A olduğu gösterilmiştir klinik çalışmalar temelinde olası klinik öneme sahip inhibitörler triazolam içeren (triazolam ile birlikte uygulama sırasında dikkatli olunması önerilir)
Isoniazid
İzoniazidin birlikte uygulanması maksimum değeri arttırdı triazolamın plazma konsantrasyonu% 20, klerensi% 42 azalttı ve yarılanma ömrünü% 31 artırdı.
Oral Kontraseptifler
Oral kontraseptiflerin birlikte uygulanması maksimum artmıştır plazma konsantrasyonu% 6, klerensi% 32 azalttı ve yarılanma ömrünü uzattı % 16 oranında.
Greyfurt Suyu
Greyfurt suyunun birlikte uygulanması arttı triazolamın maksimum plazma konsantrasyonu% 25 oranında, altındaki alanı arttırmıştır konsantrasyon eğrisi% 48 ve yarılanma ömrü% 18 arttı.
İlaçlar temelinde CYP 3A inhibitörleri olduğu gösterilmiştir benzer şekilde metabolize edilmiş benzodiazepinleri içeren klinik çalışmaların triazolam veya temelinde in vitro triazolam veya diğer benzodiazepinlerle çalışmalar (triazolam ile birlikte uygulama sırasında dikkatli olunması önerilir)
Benzodiazepinlerin klinik çalışmalarından elde edilen veriler triazolam dışında triazolam ile olası bir ilaç etkileşimi önermektedir aşağıdaki: fluvoksamin, diltiazem ve verapamil. Verileri in vitro çalışmaları triazolam, aşağıdakiler için triazolam ile olası bir ilaç etkileşimi önerir: sertralin ve paroksetin. Verileri in vitro benzodiazepin çalışmaları triazolam daha triazolam ile olası bir ilaç etkileşimi önermektedir takip eden: ergotamin, siklosporin, amiodaron, nikardipin ve nifedipin. Bu ilaçların herhangi birinin birlikte uygulanması sırasında dikkatli olunması önerilir triazolam (bkz UYARILAR).
Triazolam farmakokinetiğini başkaları tarafından etkileyen ilaçlar mekanizmaları
Ranitidin
Ranitidinin birlikte uygulanması maksimum plazmayı arttırdı triazolam konsantrasyonu% 30 oranında, konsantrasyon altındaki alanı arttırmıştır % 27 eğri ve yarılanma ömrünü% 3,3 artırdı. Dikkat sırasında önerilir triazolam ile birlikte uygulama.
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi X
(Görmek KONTRENDİKASYONLAR).
Teratojenik Olmayan Etkiler
Çocuğun bir anneden doğduğu düşünülmelidir benzodiazepinlerde bulunanlar, semptomlardan çekilme belirtileri için bir risk altında olabilir doğum sonrası dönemde ilaç. Ayrıca yenidoğan sarkması bildirilmiştir benzodiazepin alan bir anneden doğan bir bebekte.
Plasebo kontrollü klinik çalışmalar sırasında 1.003 HALCION Tabletleri alan hastalara en zahmetli yan etkiler uzantılardı triazolamın farmakolojik aktivitesinin, örneğin uyuşukluk, baş dönmesi veya baş dönmesi.
Aşağıda belirtilen rakamlar istenmeyen tahminlerdir göreceli olarak katılan denekler arasında klinik olay insidansı kısa süre (ör., 1 ila 42 gün) HALCION'un plasebo kontrollü klinik çalışmaları . Rakamlar, istenmeyen insidansı kesin olarak tahmin etmek için kullanılamaz hasta özelliklerinin olduğu olağan tıbbi uygulama sırasında olaylar ve diğer faktörler genellikle klinik çalışmalardan farklıdır. Bu rakamlar içeren diğer klinik çalışmalardan elde edilenlerle karşılaştırılamaz her ilaç denemesi grubu yürütüldüğü için ilgili ilaç ürünleri ve plasebo farklı koşullar altında.
Bununla birlikte, belirtilen rakamların karşılaştırılması, ilacın göreceli katkılarını tahmin etmek için bir miktar temele sahip reçete yazan ve popülasyondaki istenmeyen olay insidansı oranına göre ilaç dışı faktörler okudu. Bir ilaç a'yı rahatlatabileceğinden, bu kullanıma bile dikkatli bir şekilde yaklaşılmalıdır bir hastada semptomlarını indüklerken diğerlerinde semptom. (Örneğin, bir antikolinerjik, anksiyolitik ilaç ağız kuruluğunu [anksiyete belirtisi] rahatlatabilir bazı konular ama diğerlerinde [istenmeyen bir olay] indükleyin.)
Hasta Sayısı% Hasta Bildiriyor: | HALCION 1003 | PLACEBO 997 |
Merkezi Sinir Sistemi | ||
Uyuşukluk | 14.0 | 6.4 |
Baş ağrısı | 9.7 | 8.4 |
Baş dönmesi | 7.8 | 3.1 |
Sinirlilik | 5.2 | 4.5 |
Hafif başlılık | 4.9 | 0.9 |
Koordinasyon bozuklukları / ataksi | 4.6 | 0.8 |
Gastrointestinal | ||
Bulantı / kusma | 4.6 | 3.7 |
Nispeten yaygın olana ek olarak (ör.,% 1 veya daha fazla) yukarıda sayılan istenmeyen olaylar, aşağıdaki olumsuz olaylar olmuştur daha az sıklıkta rapor edilir (ör.,% 0.9 ila% 0.5): öfori, taşikardi, yorgunluk, kafa karışıklığı durumları / hafıza bozukluğu, kramplar / ağrı, depresyon, görsel rahatsızlıkları.
Nadir (ör.,% 0.5'ten az) advers reaksiyonlar dahil edilmiştir kabızlık, tat değişiklikleri, ishal, ağız kuruluğu, dermatit / alerji, rüya / kabuslar, uykusuzluk, parestezi, kulak çınlaması, disestezi, halsizlik, tıkanıklık, diüretik ilaçlar alan bir hastada karaciğer yetmezliğinden ölüm.
Tahminleri olan bu istenmeyen olaylara ek olarak insidans mevcuttur, aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir HALCION ve diğer benzodiazepinlerin kullanımı ile ilişki: amnestic semptomlar (uygun veya uygunsuz davranışa sahip anterograd amnezi), kafa karışıklığı durumları (bozulma, derealizasyon, duyarsızlaşma ve / veya bilinç bulanıklığı), distoni, anoreksiya, yorgunluk, sedasyon, bulamaç konuşma, sarılık, kaşıntı, dizartri, libido değişiklikleri, adet düzensizlikleri, inkontinans ve idrar retansiyonu. Diğer faktörler bazılarına katkıda bulunabilir bu reaksiyonlar, örneğin, alkol veya diğer ilaçların birlikte alınması, uyku yoksunluk, anormal bir premorbid durum vb.
Bildirilen diğer olaylar şunlardır: paradoksal reaksiyonlar stimülasyon olarak, mani, ajitasyon durumu (huzursuzluk, sinirlilik ve uyarma), artmış kas spastisitesi, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, sanrılar, saldırganlık, düşme, somnambulizm, senkop, uygunsuz davranış ve diğer olumsuz davranışsal etkiler. Bunlar meydana gelirse, ilacın kullanımı olmalıdır durduruldu.
Aşağıdaki olaylar da bildirilmiştir: göğüs ağrısı, yanan dil / glossit / stomatit.
Tüm hastalarda laboratuvar analizleri yapıldı HALCION klinik programına katılmak. Aşağıdaki insidanslar HALCION ve buna karşılık gelen hastalarda anormallikler gözlenmiştir plasebo grubu. Bu değişikliklerin hiçbirinin fizyolojik önemi olmadığı düşünülmemiştir.
Hasta Sayısı Hastaların% 'si Rapor Ediyor: | HALCION 380 | PLACEBO 361 | ||
Düşük | Yüksek | Düşük | Hig | |
Hematoloji | ||||
Hematokrit | * | * | * | * |
Hemoglobin | * | * | * | * |
T otal WBC sayısı | 1.7 | 2.1 | * | 1.3 |
Nötrofil sayısı | 1.5 | 1.5 | 3.3 | 1.0 |
Lenfosit sayısı | 2.3 | 4.0 | 3.1 | 3.8 |
Monosit sayısı | 3.6 | * | 4.4 | 1.5 |
Eozinofil sayısı | 10.2 | 3.2 | 9.8 | 3.4 |
Basophil sayısı | 1.7 | 2.1 | * | 1.8 |
İdrar tahlili | ||||
Albumi | — | 1.1 | — | * |
Şeker | — | * | — | * |
RBC / HPF | — | 2.9 | — | 2.9 |
WBC / HPF Kan kimyası | — | 11.7 | — | 7.9 |
Kreatinin | 2.4 | 1.9 | 3.6 | 1.5 |
Bilirubin | * | 1.5 | 1.0 | * |
SGOT | * | 5.3 | * | 4.5 |
Alkalin fosfataz | * | 2.2 | * | 2.6 |
*% 1'den az |
HALCION ile tedavi uzun sürdüğünde, periyodik kan sayımlar, idrar tahlili ve kan kimyası analizleri tavsiye edilir.
EEG modellerinde küçük değişiklikler, genellikle düşük voltajlı hızlı aktivite, HALCION tedavisi sırasında hastalarda gözlenmiştir ve bilinen bir önemi yok.
Uyuşturucu Kullanımı ve Bağımlılığı
Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrı ve farklıdır fiziksel bağımlılık ve hoşgörü. Kötüye kullanım, ilacın kötüye kullanılması ile karakterizedir tıbbi olmayan amaçlar için, genellikle diğer psikoaktiflerle kombinasyon halinde maddeler. Fiziksel bağımlılık, ortaya çıkan bir adaptasyon durumudur ani bırakma ile üretilebilen spesifik bir yoksunluk sendromu, hızlı dozun azaltılması, ilacın kan seviyesinin düşürülmesi ve / veya bir antagonist. Tolerans, bir ilaca maruz kalmanın adaptasyon durumudur ilacın bir veya daha fazlasının azalmasına neden olan değişiklikleri indükler zaman içindeki etkileri. Tolerans hem istenen hem de istenmeyen kişilere neden olabilir ilaçların etkileri ve farklı etkiler için farklı oranlarda gelişebilir.
Bağımlılık birincil, kronik, nörobiyolojik bir hastalıktır genetik, psikososyal ve çevresel faktörleri etkileyen faktörler gelişme ve tezahürler. İçeren davranışlarla karakterizedir aşağıdakilerden biri veya daha fazlası: ilaç kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol, kompulsif kullanım, zarar ve özlem rağmen sürekli kullanım. Uyuşturucu bağımlılığı tedavi edilebilir bir hastalıktır multidisipliner bir yaklaşım kullanmak, ancak nüksetme yaygındır.
Kontrollü Madde
Triazolam Kontrollü altında kontrollü bir maddedir Madde Yasası ve HALCION Tabletleri Çizelge IV'e atanmıştır
Kötüye Kullanım, Bağımlılık ve Para Çekme
Yoksunluk belirtileri, belirtilenlere benzer barbitüratlar ve alkol (konvülsiyonlar, titreme, karın ve kas) kramplar, kusma, terleme, disfori, algısal rahatsızlıklar ve uykusuzluk) dahil olmak üzere benzodiazepinlerin aniden kesilmesinin ardından meydana gelmiştir HALCION. Daha şiddetli semptomlar genellikle daha yüksek dozajlarla ilişkilidir ve daha uzun kullanım, ancak terapötik dozajlardaki hastalar kadar az verilir 1-2 hafta ayrıca yoksunluk belirtileri gösterebilir ve bazı hastalarda olabilir gece dozları arasında yoksunluk belirtileri (gündüz kaygısı, ajitasyon) (bkz KLİNİK İLAÇ). Sonuç olarak, ani kesilmekten kaçınılmalıdır ve a daha fazla alan herhangi bir hastada kademeli dozaj konikliği programı önerilir birkaç haftadan fazla en düşük doz. Koniklik önerisi nöbet öyküsü olan herhangi bir hastada özellikle önemlidir.
A hastalarında bağımlılık riski artar alkolizm öyküsü, uyuşturucu bağımlılığı veya belirgin kişiliği olan hastalarda bozuklukları. Bu tür bağımlılığa eğilimli bireyler dikkatli gözetim altında olmalıdır HALCION alırken. Tüm hipnotiklerde olduğu gibi, tekrar reçeteler olmalıdır tıbbi gözetim altında olanlarla sınırlıdır.
Triazolamın gücü nedeniyle, bazı belirtiler doz aşımı, önerilen maksimum terapötikin dört katı olan 2 mg'da ortaya çıkabilir doz (0.5 mg).
HALCION Tabletleri ile aşırı doz belirtileri şunları içerir uyku hali, karışıklık, koordinasyon bozukluğu, konuşma bozukluğu ve nihayetinde koma. Aşırı dozda solunum depresyonu ve apnesi bildirilmiştir HALCION. Doz aşımından sonra bazen nöbetler bildirilmiştir.
Ölüm, aşırı dozlarla ilişkili olarak bildirilmiştir triazolam, diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi tek başına. Ayrıca, aşırı dozda kombinasyon uygulanan hastalarda ölüm bildirilmiştir triazolam ve alkol dahil tek bir benzodiazepinin; benzodiazepin ve bu vakaların bazılarında görülen alkol seviyeleri bunlardan daha düşük olmuştur genellikle her iki maddeyle ölüm raporlarıyla ilişkilidir.
Tüm aşırı dozda ilaç, solunum, nabız, gibi ve kan basıncı ne zaman genel önlemlerle izlenmeli ve desteklenmelidir gerekli. Anında mide lavajı yapılmalıdır. Yeterli bir hava yolu korunmalıdır. İntravenöz sıvılar uygulanabilir.
Flumazenil, spesifik bir benzodiazepin reseptörü antagonist, yatıştırıcının tamamen veya kısmen tersine çevrilmesi için endikedir benzodiazepinlerin etkileri ve a ile aşırı dozda durumlarda kullanılabilir benzodiazepin bilinir veya şüphelenilir. Yönetiminden önce flumazenil, hava yolunu güvence altına almak için gerekli önlemler alınmalıdır havalandırma ve intravenöz erişim. Flumazenil, 'a ek olarak tasarlanmıştır benzodiazepin doz aşımının uygun şekilde yönetilmesinin yerine geçmez. Hastalar flumazenil ile tedavi edilen resedasyon, solunum açısından izlenmelidir depresyon ve diğer rezidüel benzodiazepin etkileri uygun bir süre için tedaviden sonra. Reçete yazan kişi nöbet riskinin farkında olmalıdır flumazenil tedavisi ile ilişkili olarak, özellikle uzun vadede benzodiazepin kullanıcıları ve siklik antidepresan doz aşımı. Tamamlandı flumazenil paket eki dahil