Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
Uzun süreli salimli GLUCOTROL XL (glipizide) tabletler:
2.5 mg, mavi ve “GLUCOTROL XL 2.5” ile basılmıştır veya Bir tarafta “GXL 2.5”
5 mg, beyaz ve “GLUCOTROL XL 5” veya “GXL ile basılmıştır 5 ”bir tarafta
10 mg, beyaz ve “GLUCOTROL XL 10” veya “GXL ile basılmıştır 10 ”bir tarafta
Depolama ve taşıma
GLUCOTROL XL (glipizide) Genişletilmiş Salımlı tabletler vardır 2.5 mg, 5 mg ve 10 mg yuvarlak, Bikonvex tabletleri ve baskı olarak verilir siyah mürekkep aşağıdaki gibidir:
Tablo 2: GLUCOTROL XL tablet sunumları
Tablet gücü | Tablet rengi / şekli | Tablet işaretleri | Paket büyüklüğü | NDR Kod |
2.5 mg | Mavi Yuvarlak Bikonvex | bir tarafında “GLUCOTROL XL 2.5” yazılı | 30 şişe | NDR 00491620-30 |
“GXL 2.max Tabletler korunmalıdır nem ve nem. 20 ve 25 ° C'de 68-77 ° F'de tasarruf edin; Gezilere izin verilir 15 ° C ile 30 ° C arasında 59 ° F ile 86 ° F arasında. REFERANSLAR 1. Diyabet, 19, SUPP. 2: 747-830, 1970 Dağıtımı: Roerig, Pfizer Inc.'in bölümü., NEW YORK, NY 10017. Revize: Ağustos 2017 |
GLUCOTROL XL gibidir Tip 2 olan yetişkinlerde kan şekeri kontrolünü iyileştirmek için diyet ve egzersize ek diabetes mellitus.
Kullanım kısıtlamaları
GLUCOTROL XL önerilmez tip 1 diabetes mellitus veya diyabetik ketoasidoz tedavisi için.
Önerilen doz
GLUCOTROL XL kahvaltı ile oral yoldan uygulanmalıdır veya günün ilk ana yemeği.
GLUCOTROL XL'nin önerilen başlangıç dozu 5 mg'dır günde bir kez. Hipoglisemi riski yüksek olan hastaları başlatın (ör. yaşlılar) veya karaciğer yetmezliği olan hastalar) 2.5 mg'da.
Doz ayarlaması hastaya göre yapılabilir glisemik kontrol. Önerilen maksimum doz günde bir kez 20 mg'dır.
Anında salınan glipizid alan hastalar olabilir günde bir kez en yakın eşdeğer toplam günlük dozda GLUCOTROL XL'ye geçti.
Diğer glikoz çekirdeği ile kullanın
Diğer antidiyabetik ajanlara GLUCOTROL XL eklerken GLUCOTROL XL'yi günde bir kez 5 mg ile başlatın. Riski yüksek olan hastalara başlayın Daha düşük bir dozda hipoglisemi.
Colesevelam glipizid ile birlikte uygulandığında., maksimum plazma konsantrasyonu ve toplam glipizide maruz kalma azalır. Bu nedenle GLUCOTROL XL en az 4 saat önce olmalıdır colesevelam.
Glipisit, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Glipizide veya bunlardan birine karşı bilinen aşırı duyarlılık Ürünün malzemeleri.
- Sülfonamid türevlerine karşı aşırı duyarlılık.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Hipoglisemi
GLUCOTROL XL dahil tüm sülfonilüreler şiddetli hipoglisemi üretebilir. GLUCOTROL XL'nin diğer antidiyabetik ajanlarla eşzamanlı kullanımı mümkündür hipoglisemi riskini arttırmak. Daha düşük bir GLUCOTROL XL dozu gerekebilir diğer antidiyabetik ilaçlarla birleştirildiğinde hipoglisemi riskini en aza indirmek İlaç.
Hastaları hipoglisemiyi tanıması ve tedavi etmesi için eğitin. Yırtılmış olabilecek hastalarda GLUCOTROL XL başlatılırken ve arttırılırken hipoglisemiye (ör. yaşlılar, böbrek yetmezliği olan hastalar, hastalar diğer antidiyabetik ilaçlar) 2.5 mg'da başlar. Zayıflamış veya yetersiz beslenmiş Hastalar ve adrenal, hipofiz veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlar özellikle antidiyabetik ilaçların hipoglisemik etkilerine karşı hassastır İlaç. Hipoglisemi, kalori alırken de daha yaygındır zayıf, ağır veya uzun süreli eğitimden sonra veya alkol alındığında.
Hastanın konsantre olma ve tepki verme yeteneği olabilir hipoglisemi sonucu bozulmuş. Hipogliseminin erken uyarı semptomları otonom nöropatisi olan hastalarda farklı veya daha az belirgin olabilir yaşlılar ve beta-adrenerjik bloke edici ilaçlar alan hastalar veya diğer sempatolitikler. Bu durumlar ciddi hipoglisemiye yol açabilir hasta hipogliseminin farkında olmadan önce.
Bu bozukluklar, aşağıdaki durumlarda kullanılabilir bu beceriler özellikle başkalarına sürüş veya hizmet etme gibi önemlidir Makine. Şiddetli hipoglisemi bilinç kaybına veya kramplara ve beyin fonksiyonunda veya ölümünde geçici veya kalıcı bozulmaya yol açabilir.
Hemolitik anemi
Glikoz-6 fosfatlı hastaların tedavisi dehidrojenaz (G6PD) - GLUCOTROL dahil sülfonilüreler eksikliği XL, hemolitik anemiye yol açabilir. Hastalarda GLUCOTROL XL kullanmaktan kaçının G6PD eksikliği. Hemolitik anemi de pazarlama sonrası raporlarda tanımlanmıştır G6PD eksikliği olduğu bilinmeyen hastalarda bildirilmiştir.
Sülfonilüreler ile kardiyovasküler mortalite riskinin artması
Oral hipoglisemik ilaçların uygulanması idi artmış kardiyovasküler mortalite ile ilişkili olduğu bildirilmektedir tek başına diyet veya diyet artı insülin ile tedavi için. Bu uyarı dayanmaktadır Uzun vadeli Üniversite Grubu Diyabet Programı'nın (UGDP) incelenmesi etkinliğini değerlendirmek için prospektif klinik çalışma vasküler komplikasyonları önlemek veya geciktirmek için glikoz düşürücü ilaçlar Tip 2 diabetes mellituslu hastalar. Çalışmada 823 hasta vardı dört tedavi grubundan birine rastgele atanmıştır.
UGDP, hastaların 5 ila 8 yıl arasında olduğunu bildirdi Diyet artı sabit bir tolbutamid dozu (günde 1.5 gram) bir orana sahipti tedavi edilen hastanın yaklaşık 2½ katı kardiyovasküler mortalite Yalnız diyet. Genel mortalitede anlamlı bir artış gözlenmemiştir, ancak tolbutamid kullanımı kardiyovasküler artıştan kaynaklandı Çalışma olasılığını sınırlayan ölüm oranı, bir artış tüm nedenlere bağlı ölüm. Bunun yorumlanmasına ilişkin tartışmalara rağmen Sonuçlar, UGDP çalışmasının sonuçları bunun için uygun bir temel oluşturmaktadır Uyarı. Hasta olası riskler ve faydalar hakkında bilgilendirilmelidir glipizid ve alternatif terapötik seçenekler.
Sülfonilüre sınıfında sadece bir ilaç olmasına rağmen (tolbutamid) bu çalışmaya dahil edilmiştir, güvenlidir bu uyarının diğer sözlü uyarılar için de geçerli olduğunu dikkate almak moddaki yakın benzerlikleri göz önüne alındığında, bu sınıftaki hipoglisemik ilaçlar etki ve kimyasal yapı.
Makrovasküler sonuçlar
Klinik çalışma yoktu. GLUCOTROL XL veya bir ile makrovasküler risk azaltımının kesin tespiti diğer antidiyabetik ilaçlar.
Gastrointestinal tıkanıklık
Obstrüktif semptomlar bildirilmiştir Bilinen yapıları olan hastalar başka bir tane almakla ilişkilidir Uzun süreli salimli bu çözülemeyen formülasyona sahip ilaçlar. Kullanmaktan kaçının Önceden var olan şiddetli gastrointestinal daralması olan hastalarda GLUCOTROL XL (patolojik veya iyatrojenik).
Hasta tavsiye bilgileri
Hastayı tahmin et FDA onaylı hasta etiketi (HASTA BİLGİLERİ ).
Hastalar hakkında hipoglisemi dahil GLUCOTROL XL'nin olası yan etkileri. Bunu açıkla Hipoglisemi riskleri, belirtileriniz ve tedaviniz ve bu durumlar hastalar ve sorumlu aile üyeleri için gelişimine yatkındır. Ayrıca hastaları beslenme talimatlarına uyumun önemi hakkında bilgilendirmek, a düzenli eğitim programı ve düzenli kan şekeri kontrol testleri.
Hastalara GLUCOTROL olduğunu söyleyin XL tamamen yutulmalıdır. Hastalara çiğnemediğinizi, paylaşmadığınızı söyleyin veya tabletleri ezin ve bazen sandalyenizde bir şey fark edebilirsiniz tablete benziyor. İlaç GLUCOTROL XL tablette bulunur yavaşlamak için özel olarak geliştirilmiş çözülemeyen bir kabuk içinde vücudun emebilmesi için ilacı serbest bırakın.
Diyabetli hastalara tavsiyede bulunun Hamileyseniz doktorunuza söyleyin, düşünün Hamilelik, emzirme veya emzirme.
Bu ürünün etiketi olabilir güncellendi. Reçete bilgilerinin tamamı için lütfen www.pfizer.com adresini ziyaret edin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Sıçanlarda yirmi aylık bir çalışma ve on sekiz aylık bir çalışma maksimum insan dozunun 75 katına kadar dozlarda farelerde kanıt göstermedi ilaca bağlı kanserojenlik. Bakteriyel ve in vivo mutajenite testleri yapıldı eşit derecede negatif. Her iki cinsiyetten sıçanlarda 75 kata kadar dozlarda çalışmalar insan dozunun doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi yoktu.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Glipizidin sıçanlarda hafif fetotoksik olduğu bulunmuştur tüm doz seviyelerinde (5-50 mg / kg) üreme çalışmaları. Bu fetotoksisite idi tolbutamid ve tolazamid gibi diğer sülfonilürelere benzer. Etki perinatal ve muhtemelen doğrudan ile glipizidin farmakolojik (hipoglisemik) etkileri. Yeterli ve yok hamile kadınlarda iyi kontrollü çalışmalar. GLUCOTROL XL sırasında kullanılmalıdır Hamilelik sadece potansiyel potansiyel için potansiyel risk yarar Fetus.
Teratojenik olmayan etkiler
Uzatılmış şiddetli hipoglisemi (4 ila 10 gün) sülfonilüre ilacı alan annelerden doğan yenidoğanlarda bildirilmiştir teslimat zamanı. Bu kullanımı ile daha yaygındı Uzatılmış yarılanma ömrüne sahip ajanlar. Glipizid hamilelik sırasında kullanılırsa, kullanılır beklenen teslimat tarihinden en az bir ay önce durdurulmalıdır.
Emziren anneler
GLUCOTROL XL'nin insanlara atılıp atılmadığı bilinmemektedir Süt. Emziren bebeklerde hipoglisemi potansiyeli olabileceğinden, a bakımın durdurulması veya durdurulması gerektiğine karar verilmelidir İlaç, ilacın anne için önemini dikkate alarak.
Pediatrik kullanım
Çocuklarda güvenlik ve etkinlik değildi kurdu.
Geriatrik uygulama
Genel olarak, etkinlik veya farklılık arasında herhangi bir fark yoktu. Genç ve yaşlı hastalar arasında güvenlik, ancak bazılarının daha fazla duyarlılığı Bireyler dışlanamaz. Yaşlı hastalar özellikle savunmasızdır antidiyabetik ilaçların hipoglisemik etkileri için. Hipoglisemi olabilir bu hastalarda tanınması zor. Bu nedenle dozaj olmalıdır hipoglisemiden kaçınmak için muhafazakar.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğerin etkileri hakkında bilgi yoktur Glipizidin düzeninin bozulması. Bununla birlikte, glipizid yüksek olduğu için proteine bağlı ve hepatik biyotransformasyon baskın yoludur Glipizidin eliminasyonu, farmakokinetiği ve / veya farmakodinamiği olabilir karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişti. Hipoglisemi böyle bir görünümle ortaya çıkarsa Hastalar genişletilebilir ve yeterli yönetim başlatılmalıdır.
Yan etkiler
Aşağıdaki ciddi yan etkiler tartışılmaktadır etiketin altında ve başka bir yerinde daha fazla ayrıntı:
- Hipoglisemi
- Hemolitik anemi
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz Uyuşturucular ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtamaz.
Klinik çalışmalarda 31 ila 87 yaş arası 580 hasta GLUCOTROL XL, kontrollü ve 5 mg ila 60 mg'lık dozlarda yaş aldı açık sınavlar. 20 mg'ın üzerindeki dozajlar tavsiye edilmez. İçinde Yaklaşık 180 hastayı içeren çalışmalar en az bir hasta için GLUCOTROL XL ile tedavi edildi 6 ay.
Tablo 1 yan etkilerin sıklığını özetlemektedir çift kör havuzlu alanlarda bildirilen hipoglisemi dışında GLUCOTROL XL ve ile tedavi edilen hastaların% 3'ünde plasebo kontrollü çalışmalar plasebo alan hastalardan daha sık.
Tablo 1: Bildirilen yan etkilerin görülme sıklığı (%)
plasebo kontrollü klinik çalışmalarda tedavi edilen hastaların%% ≥3'ünde ve daha fazlasında
Genellikle GLUCOTROL XL ile tedavi edilen hastalarda (hipoglisemi olmadan)
Hipoglisemi
580 hastanın kim klinik çalışmalarda GLUCOTROL XL aldı,% 3.4'ünde a Kan şekeri ölçümü <60 mg / dL ve / veya siz olduğuna inanılan semptomlar hipoglisemi ile ilişkili ve hastaların% 2.6'sı bu nedenle kesilmiştir. Hiçbir plasebo hastası hipoglisemi bildirmemiştir.
Gastrointestinal reaksiyonlar
Klinik çalışmalarda, Gastrointestinal (GI) yan etki insidansı (bulantı, kusma, Kabızlık, dispepsi) tedavi edilen GLUCOTROL XL'nin% 3'ünden daha azında meydana geldi Hastalar ve GLUCOTROL XL ile tedavi edilen hastalar olma olasılığı daha yüksektir plasebo ile alındı.
Dermatolojik reaksiyonlar
Klinik çalışmalarda alerjik Deri reaksiyonları, D.H. ürtiker tedavi edilen hastaların% 1.5'inden azında meydana geldi ve GLUCOTROL XL ile tedavi edilen hastalarda daha yaygındı Plasebo. Bunlar geçici olabilir ve sürekli kullanıma rağmen kaybolabilir Glipizid XL; cilt reaksiyonları devam ederse, ilaç kesilmelidir.
Laboratuvar testleri
Hafif ila orta derecede artar ALT, LDH, alkalin fosfataz, BUN ve kreatinin bulundu. Bu anormalliklerin glipizide ilişkisi belirsizdir.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki yan etkiler onaylandıktan sonra GLUCOTROL XL kullanılırken tanımlandı. Çünkü bu Reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarak rapor edilir sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir Uyuşturucuya maruz kalma ile ilişki.
- Karın ağrısı
- Karaciğer hasarının kolestatik ve hepatosellüler formları sarılık eşlik ediyor
- Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, hemolitik Anemi, aplastik anemi, pansitopeni
- Karaciğer porfiri ve disülfiram benzeri reaksiyonlar
- Hiponatremi ve uygunsuz sendrom antidiüretik hormon (SIADH) sekresyonu
- Döküntü
- gastrointestinal tahriş bildirilmiştir ve uzun süreli salınımlı bu çözülemeyen formülasyon ile başka bir ilaç kullanarak gastrointestinal kanama.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
İlaçlar, glikoz Metabolizma
Bir dizi ilacı etkileyin Glikoz metabolizması ve GLUCOTROL XL doz ayarlaması ve kapanması gerekebilir hipoglisemi veya kötüleşen kan şekeri kontrolünün izlenmesi.
Aşağıdakiler örnekleridir GLUCOTROL XL'nin glikoz düşürücü etkilerini artırabilecek ilaçlar hipoglisemiye duyarlılığı ve / veya yoğunluğunu arttırmak: antidiyabetik Ajanlar, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri, disopiramid, Fibratlar, fluoksetin, monoamin oksidaz inhibitörleri, pentoksifilin, pramlintid, propoksifen, salisilat, somatostatin analogları (ör., oktreotid), sülfonamid antibiyotikler, steroidal olmayan antienflamatuar ajanlar, kloramfenikol, - probenesid, kumarinler, vorikonazol, H2 reseptör antagonistleri, ve kinolonlar. Bu ilaçlar bir hastaya verildiğinde GLUCOTROL XL alıyorsanız, hastayı hipoglisemi açısından yakından izleyin. Eğer bu ilaçlar GLUCOTROL XL alan bir hasta tarafından kesilir kan şekeri kontrolündeki bozulma için hastayı yakından izleyin.
Aşağıdakiler azaltabilecek ilaçlara örnektir GLUCOTROL XL'nin glikoz düşürücü etkisi, glisemikte bozulmaya neden olur Kontrol: atipik antipsikotikler (ör., Olanzapin ve Klozapin), Kortikosteroidler, danazol, diüretikler, östrojenler, glukagon, izoniazid, niasin, oral kontraseptifler, fenotiyazinler, progestojenler (ör. sözlü Kontraseptifler), proteaz inhibitörleri, somatropin, sempatomimetikler (ör., albuterol, epinefrin, terbutalin), tiroid hormonları, fenitoin, nikotinik asit Asit ve kalsiyum kanal blokerleri. Bu tür ilaçlar uygulandığında GLUCOTROL XL alan hastalar, bozulma açısından hastaları yakından izler glisemik kontrol. Bu ilaçlar hastalar tarafından kesildiğinde GLUCOTROL XL alıyorsanız, hastayı hipoglisemi açısından yakından izleyin.
Alkol, beta blokerler, klonidin ve reserpin yol açabilir glikoz düşürücü etkiyi güçlendirmek veya zayıflatmak için. Artırıldı GLUCOTROL XL aynı anda uygulandığında izleme sıklığı gerekebilir bu ilaçlarla.
Hipoglisemi belirtileri azaltılabilir veya yok olabilir Beta blokerler, klonidin gibi sempatolitik alan hastalar guanetidin ve reserpin. Daha fazla izleme sıklığı gerekebilir GLUCOTROL XL bu ilaçlarla birlikte uygulandığında.
Konsantrasyon
Glukotrol olduğunda hastaları hipoglisemi açısından yakından izleyin XL, mikonazol ile birlikte uygulanır. Oral arasında olası bir etkileşim Şiddetli hipoglisemiye yol açan mikonazol ve oral hipoglisemik ajanlar olmuştur bildiri.
Flukonazol
Glukotrol olduğunda hastaları hipoglisemi açısından yakından izleyin XL flukonazol ile uygulanır. Flukonazol ile eşzamanlı tedavi hipoglisemiye yol açabilecek glipizidin plazma konsantrasyonlarını arttırır.
Colesevelam
GLUCOTROL XL en az 4 saat uygulanmalıdır colesevelam uygulamasından önce. Colesevelam bu maksimum değeri azaltabilir Plazma konsantrasyonu ve ikisi olduğunda glipizidin toplam maruziyeti birlikte yönetici.
Olumsuz etki | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Plasebo (%) (N = 69) |
Baş dönmesi | 6.8 | 5.8 |
İshal | 5.4 | 0.0 |
Sinirlilik | 3.6 | 2.9 |
Titreme | 3.6 | 0.0 |
Şişkinlik | 3.2 | 1.4 |
Gebelik kategorisi C
Glipizidin sıçanlarda hafif fetotoksik olduğu bulunmuştur tüm doz seviyelerinde (5-50 mg / kg) üreme çalışmaları. Bu fetotoksisite idi tolbutamid ve tolazamid gibi diğer sülfonilürelere benzer. Etki perinatal ve muhtemelen doğrudan ile glipizidin farmakolojik (hipoglisemik) etkileri. Yeterli ve yok hamile kadınlarda iyi kontrollü çalışmalar. GLUCOTROL XL sırasında kullanılmalıdır Hamilelik sadece potansiyel potansiyel için potansiyel risk yarar Fetus.
Teratojenik olmayan etkiler
Uzatılmış şiddetli hipoglisemi (4 ila 10 gün) sülfonilüre ilacı alan annelerden doğan yenidoğanlarda bildirilmiştir teslimat zamanı. Bu kullanımı ile daha yaygındı Uzatılmış yarılanma ömrüne sahip ajanlar. Glipizid hamilelik sırasında kullanılırsa, kullanılır beklenen teslimat tarihinden en az bir ay önce durdurulmalıdır.
Aşağıdaki ciddi yan etkiler tartışılmaktadır etiketin altında ve başka bir yerinde daha fazla ayrıntı:
- Hipoglisemi
- Hemolitik anemi
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz Uyuşturucular ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtamaz.
Klinik çalışmalarda 31 ila 87 yaş arası 580 hasta GLUCOTROL XL, kontrollü ve 5 mg ila 60 mg'lık dozlarda yaş aldı açık sınavlar. 20 mg'ın üzerindeki dozajlar tavsiye edilmez. İçinde Yaklaşık 180 hastayı içeren çalışmalar en az bir hasta için GLUCOTROL XL ile tedavi edildi 6 ay.
Tablo 1 yan etkilerin sıklığını özetlemektedir çift kör havuzlu alanlarda bildirilen hipoglisemi dışında GLUCOTROL XL ve ile tedavi edilen hastaların% 3'ünde plasebo kontrollü çalışmalar plasebo alan hastalardan daha sık.
Tablo 1: Bildirilen yan etkilerin görülme sıklığı (%)
plasebo kontrollü klinik çalışmalarda tedavi edilen hastaların%% ≥3'ünde ve daha fazlasında
Genellikle GLUCOTROL XL ile tedavi edilen hastalarda (hipoglisemi olmadan)
Hipoglisemi
580 hastanın kim klinik çalışmalarda GLUCOTROL XL aldı,% 3.4'ünde a Kan şekeri ölçümü <60 mg / dL ve / veya siz olduğuna inanılan semptomlar hipoglisemi ile ilişkili ve hastaların% 2.6'sı bu nedenle kesilmiştir. Hiçbir plasebo hastası hipoglisemi bildirmemiştir.
Gastrointestinal reaksiyonlar
Klinik çalışmalarda, Gastrointestinal (GI) yan etki insidansı (bulantı, kusma, Kabızlık, dispepsi) tedavi edilen GLUCOTROL XL'nin% 3'ünden daha azında meydana geldi Hastalar ve GLUCOTROL XL ile tedavi edilen hastalar olma olasılığı daha yüksektir plasebo ile alındı.
Dermatolojik reaksiyonlar
Klinik çalışmalarda alerjik Deri reaksiyonları, D.H. ürtiker tedavi edilen hastaların% 1.5'inden azında meydana geldi ve GLUCOTROL XL ile tedavi edilen hastalarda daha yaygındı Plasebo. Bunlar geçici olabilir ve sürekli kullanıma rağmen kaybolabilir Glipizid XL; cilt reaksiyonları devam ederse, ilaç kesilmelidir.
Laboratuvar testleri
Hafif ila orta derecede artar ALT, LDH, alkalin fosfataz, BUN ve kreatinin bulundu. Bu anormalliklerin glipizide ilişkisi belirsizdir.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki yan etkiler onaylandıktan sonra GLUCOTROL XL kullanılırken tanımlandı. Çünkü bu Reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarak rapor edilir sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir Uyuşturucuya maruz kalma ile ilişki.
- Karın ağrısı
- Karaciğer hasarının kolestatik ve hepatosellüler formları sarılık eşlik ediyor
- Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, hemolitik Anemi, aplastik anemi, pansitopeni
- Karaciğer porfiri ve disülfiram benzeri reaksiyonlar
- Hiponatremi ve uygunsuz sendrom antidiüretik hormon (SIADH) sekresyonu
- Döküntü
- gastrointestinal tahriş bildirilmiştir ve uzun süreli salınımlı bu çözülemeyen formülasyon ile başka bir ilaç kullanarak gastrointestinal kanama.
Olumsuz etki | GLUCOTROL XL (%) (N = 278) |
Plasebo (%) (N = 69) |
Baş dönmesi | 6.8 | 5.8 |
İshal | 5.4 | 0.0 |
Sinirlilik | 3.6 | 2.9 |
Titreme | 3.6 | 0.0 |
Şişkinlik | 3.2 | 1.4 |
GLUCOTROL XL dahil olmak üzere aşırı sülfonilüre olabilir şiddetli hipoglisemi üretir. Kaybolmadan hafif hipoglisemik semptomlar Farkındalık veya nörolojik bulgular oral glikoz ile tedavi edilmelidir. Koma, nöbet veya diğer nörolojik ile şiddetli hipoglisemik reaksiyonlar acil tedavi gerektiren tıbbi acil durumlar vardır. Hasta glukagon veya intravenöz glikoz ile tedavi edilmelidir. Hastalar olmalı hipoglisemi tekrarlayabileceğinden en az 24 ila 48 saat yakından izlenir belirgin klinik iyileşmeden sonra. Plazma glipizidinin temizlenmesi olabilir karaciğer hastalığı olan kişilerde genişledi. Geniş protein nedeniyle Glipizidin bağlanması, diyalizin kullanılması olası değildir.
Bir öğüne insülinotropik reaksiyon yoğunlaşır Diyabet hastalarında GLUCOTROL XL uygulaması. Postprandiyal insülin ve C peptit reaksiyonları en az 6 ay sonradır Tedavi. Biriyle yapılan iki randomize, çift kör doz-yanıt çalışmasında toplam 347 hastada fasteninsülinde anlamlı bir artış olmamıştır düşük olmasına rağmen tüm hastalar plaseboya kıyasla GLUCOTROL XL ile tedavi edildi Bazı dozlarda artış gözlenmiştir.
Tip 2 olan hastalarda GLUCOTROL XL ile yapılan çalışmalarda Diabetes mellitus, günde bir kez uygulama, hemoglobinde bir azalmaya yol açtı A1c, açlık plazma glikozu ve postprandiyal glikoz. Arasındaki ilişki Hemoglobin A1c'nin dozu ve azalması bulunmadı, ancak tedavi edilen denekler bulundu 20 mg ile açlık plazma glikozunda daha büyük bir azalma vardı 5 mg ile tedavi edilen denekler.
Emilim
Glipizid sahtekarlığının mutlak biyoyararlanımı% 100 daha düşüktür tip 2 diabetes mellituslu hastalarda tek oral dozlar. 2'den 3'e kadar GLUCOTROL XL uygulamasından saatler sonra plazma ilaç konsantrasyonları kademeli olarak artar ve 6 ila 12 saat içinde maksimum konsantrasyonlara ulaşır Dozlama. Sonraki günde bir kez GLUCOTROL XL dozlaması ile plazma glipizid konsantrasyonlar 24 saatlik doz aralığı boyunca daha az tutulur günde iki kez doz ile gözlemlendiği gibi trough dalgalanma derhal serbest bırakma glipizidi.
21'de glipizidin ortalama göreceli biyoyararlanımı 20 mg GLUCOTROL XL uygulandıktan sonra tip 2 diabetes mellituslu erkekler glukotrolün derhal salınmasına kıyasla (günde iki kez 10 mg)% 90 idi kararlı durum. Kararlı durum plazma konsantrasyonlarına en azından bu şekilde ulaşıldı tip 2 diabetes mellituslu 21 erkekte GLUCOTROL XL ile dozlamanın beşinci günü ve 65 yaşından küçük hastalar. İçinde ilaç birikimi gözlenmemiştir GLUCOTROL XL ile kronik dozlama sırasında tip 2 diabetes mellituslu hastalar .
GLUCOTROL XL'nin gıda ile uygulanmasının hiçbir etkisi yoktur ilaç emiliminde 2 ila 3 saatlik gecikme süresi. Tek bir dozda yeme etkisi 21 sağlıklı erkek denek üzerinde çalışma, GLUCOTROL XL uygulaması yüksek yağlı bir kahvaltıdan hemen önce% 40'lık bir artışa yol açtı Glipizid, önemli olan ancak AUC üzerindeki etkisi olan Cmax değeri anlamına gelir önemli değil. Beslenen ve arasında glikoz tepkisinde bir değişiklik yoktu Oruç durumu. GLUCOTROL XL tabletlerin öncelik sürelerini önemli ölçüde azalttı daha uzun süreler boyunca (ör., kısa bağırsak sendromu) farmakokinetiği etkileyebilir İlacın profili ve muhtemelen daha düşük plazma konsantrasyonlarına yol açar.
Tip 2 diyabetli 26 erkekte yapılan çok dozlu bir çalışmada glipizidin farmakokinetiği mellitus, GLUCOTROL XL ile doğrusalydı plazma ilaç konsantrasyonlarının doz artışlarıyla orantılı olduğunu. Birinde 24 sağlıklı gönüllü, dört 5 mg, iki 10 mg ve bir 20 mg'da tek doz çalışması GLUCOTROL XL tabletleri biyoeşdeğerdi. 36'da ayrı bir tek doz çalışmada sağlıklı gönüllüler, dört adet 2.5 mg GLUCOTROL XL tablet bire biyoeşdeğerdi 10 mg GLUCOTROL XL tablet.
Dağıtım
Ortalama dağıtım sahtekarlığı hacmi yaklaşık 10'dur Tip 2 diyabetli hastalarda intravenöz tek dozlardan sonra litre mellitus. Glipizid, serum proteinlerine, özellikle albümine% 98-99 oranında bağlanır.
Metabolizma
Glipizidin ana metabolitleri, aromatik hidroksilasyon ve hipoglisemik aktivite yoktur. Biraz metabolit birinin% 2'sinden daha az olan bir asetilamino-etilbenzen türevi Doz, 1/10 ila 1/3 kadar hipoglisemik aktivitenin olduğu bildirilmektedir ebeveyn bağlantısı.
Eliminasyon
Glipizid esas olarak karaciğer tarafından atılır biyotransformasyon: bir dozun% 10'undan daha azı değişmemiş bir ilaç olarak kabul edilir İdrar ve dışkı; bir dozun yaklaşık% 90'ı biyotransformasyon olarak atılır İdrardaki ürünler (% 80) ve dışkı (% 10). Ortalama toplam vücut klerensi Glipisit, bireysel intravenöz dozlardan sonra saatte yaklaşık 3 litre idi Tip 2 diabetes mellituslu hastalar. Ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü glipizid, tek veya çoklu dozlardan 2 ila 5 saat sonra değişmektedir Tip 2 diabetes mellituslu hastalar.