Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 09.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
GLUCOTROL Tabletler beyaz, boya içermeyen, noktalı, elmas şeklindedir ve aşağıdaki gibi basılmıştır:
5 mg - Pfizer 411; 10 mg - Pfizer 412.
5 mg şişe: 100'ler (NDR 0049-4110-66)
10 mg şişe: 100'ler (NDR 0049-4120-66)
Önerilen depolama alanı
30 ° C'nin altında 86 ° F'nin altında alışveriş yapın.
Dağıtımı: Roerig, Pfizer Inc Bölümü, NY, NY 10017. Gözden geçirilmiş: 2016
GLUCOTROL, tip 2 diabetes mellituslu yetişkinlerde kan şekeri kontrolünü iyileştirmek için diyet ve egzersize ek olarak endikedir.
GLUCOTROL veya başka bir hipoglisemik ajan ile diabetes mellitus tedavisi için sabit bir dozlama programı yoktur. Üriner şekerin olağan izlemesine ek olarak, hasta için minimum etkili dozu belirlemek için hastanın kan şekeri de düzenli olarak izlenmelidir; birincil başarısızlığı tanımak, yani., Önerilen maksimum ilaç dozunda kan şekerinde yetersiz azalma; ve ikincil başarısızlığı tespit etmek, yani., İlk etkililik döneminden sonra yeterli kan şekerini düşürücü reaksiyon kaybı. Glikosile hemoglobin seviyeleri, hastanın tedaviye tepkisini izlerken de değerli olabilir.
GLUCOTROL'un kısa süreli uygulanması, genellikle diyet üzerinde iyi kontrol edilen hastalarda geçici kontrol kaybı zamanlarında yeterli olabilir.
Genel olarak, postprandiyal hiperglisemide en büyük azalmayı elde etmek için GLUCOTROL bir yemekten yaklaşık 30 dakika önce uygulanmalıdır.
Başlangıç dozu
Önerilen başlangıç dozu kahvaltıdan önce 5 mg'dır. Geriatrik hastalar veya karaciğer hastalığı olan hastalar 2.5 mg ile başlatılabilir.
Titrasyon
Doz ayarlamaları normalde kan şekeri tepkisi ile belirlendiği üzere 2.5-5 mg'lık adımlarla yapılmalıdır. Titrasyon adımları arasında en az birkaç gün geçmelidir. Tek bir doza yanıt tatmin edici değilse, bu dozun dağılımı etkili olabilir. Günde bir kez önerilen maksimum doz 15 mg'dır. 15 mg'ın üzerindeki dozlar normal olarak bölünmeli ve yeterli kalori içeriğine sahip yemeklerden önce verilmelidir. Önerilen maksimum toplam günlük doz 40 mg'dır.
Bakım
Bazı hastalar bir günlük rejimde etkili bir şekilde kontrol edilebilirken, diğerleri bölünmüş dozlarla daha iyi bir yanıt gösterir. 15 mg'ın üzerindeki günlük toplam dozlar normal olarak bölünmelidir. 30 mg'ın üzerindeki günlük toplam dozlar bir B.I.D. uzun süreli hastalara dayanmaktadır.
Yaşlı hastalarda, zayıflamış veya yetersiz beslenmiş hastalarda ve böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda, hipoglisemik reaksiyonları önlemek için başlangıç ve idame dozu konservatif olmalıdır (bkz. Bölüm ÖNLEMLER).
İnsülin alan hastalar
Sülfonilüre sınıfındaki diğer hipoglisemide olduğu gibi, insülin alan birçok stabil insüline bağımlı olmayan diyabet hastası GLUCOTROL'a güvenle yerleştirilebilir. Hastaları insülinden GLUCOTROL'a aktarırken aşağıdaki genel kurallar dikkate alınmalıdır
Günlük insülin gereksinimi 20 birim veya daha az olan hastalarda insülin kesilebilir ve GLUCOTROL tedavisi normal dozlarda başlayabilir. GLUCOTROL titrasyonunun adımları arasında birkaç gün geçmelidir.
Günlük insülin gereksinimi 20 birimden fazla olan hastalarda, insülin dozu% 50 azaltılmalı ve GLUCOTROL tedavisi normal dozlarla başlayabilir. İnsülin dozundaki müteakip azalmalar hastanın bireysel yanıtına bağlı olmalıdır. GLUCOTROL titrasyonunun adımları arasında birkaç gün geçmelidir.
İnsülin yoksunluk döneminde, hasta idrar örneklerini şeker ve keton cisimleri için günde en az üç kez test etmelidir. Bu testler anormalse hastalara derhal reçete yazan doktora başvurmaları talimatı verilmelidir. Bazı durumlarda, özellikle hasta günde 40 birimden fazla insülin almışsa, geçiş döneminde hastaneye yatmayı düşünmeniz tavsiye edilebilir.
Diğer oral hipoglisemik ajanlar alan hastalar
Sülfonilüre sınıfındaki diğer hipoglisemide olduğu gibi, hastaları GLUCOTROL'a aktarırken geçiş süresi gerekmez. Hastalar daha uzun yarılanma ömrü sülfonilüreler (örn. klorpropamid) ilaca etkisi olası çakışması nedeniyle GLUCOTROL'a.
Kolesevelam glipizid ER ile birlikte uygulandığında, maksimum plazma konsantrasyonu ve toplam glipizide maruz kalma azalır. Bu nedenle GLUCOTROL, colesevelam'dan en az 4 saat önce uygulanmalıdır.
GLUCOTROL aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- İlaca karşı bilinen aşırı duyarlılık.
- Tip 1 diabetes mellitus, diyabetik ketoasidoz, koma ile veya koma olmadan. Bu durum insülin ile tedavi edilmelidir.
UYARILAR
ARTIŞMA İÇİN ÖZEL UYARI KARDİYOVASKÜLER MORTALİTE Riski: Oral hipoglisemik ilaçların uygulanmasının, tek başına diyet veya diyet artı insülin tedavisine kıyasla artmış kardiyovasküler mortalite ile ilişkili olduğu bildirilmiştir. Bu uyarı, insüline bağımlı olmayan diyabetli hastalarda vasküler komplikasyonları önlemek veya geciktirmek için glikoz düşürücü ilaçların etkinliğini değerlendirmek için uzun süreli prospektif bir çalışma olan Üniversite Grubu Diyabet Programı (UGDP) tarafından yapılan çalışmaya dayanmaktadır. Çalışmada dört tedavi grubundan birine atanan 823 hasta vardı (diyabet, 19, supp. 2: 747-830, 1970).
UGDP, diyetle tedavi edilen hastaların artı 5 ila 8 yıl boyunca (günde 1.5 gram) sabit bir tolbutamid dozunun, hastanın diyette tek başına tedavi edilmesinin yaklaşık 2½ katı kardiyovasküler mortalite oranına sahip olduğunu bildirdi. Genel mortalitede önemli bir artış gözlenmemiştir, ancak kardiyovasküler mortalitedeki artış nedeniyle tolbutamid kullanımı kesilmiştir, bu da çalışmanın genel mortalitede bir artış gösterme olasılığını sınırlandırmıştır. Bu sonuçların tartışmalı yorumlanmasına rağmen, UGDP çalışmasının sonuçları bu uyarı için uygun bir temel oluşturmaktadır. Hasta GLUCOTROL'un potansiyel riskleri ve yararları ve alternatif tedavi seçenekleri hakkında bilgilendirilmelidir.
Sülfonilüre sınıfının (tolbutamid) sadece bir ilacı bu çalışmaya dahil edilmiş olsa da, güvenlik nedeniyle, bu uyarının, etki şekli ve kimyasal yapıdaki yakın benzerlikleri göz önüne alındığında, bu sınıftaki diğer oral hipoglisemik ilaçlara da uygulanabileceğini düşünmeniz önerilir. .
ÖNLEMLER
genel
Makrovasküler sonuçlar
GLUCOTROL veya başka bir antidiyabetik ile makrovasküler riskte bir azalmaya dair kesin kanıt sağlamak için klinik çalışma yapılmamıştır.
Böbrek ve karaciğer hastalıkları
Böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda GLUCOTROL metabolizması ve atılımı yavaşlatılabilir. Bu tür hastalarda hipoglisemi oluşması gerekiyorsa, genişletilebilir ve yeterli yönetim başlatılmalıdır.
Hipoglisemi
Tüm sülfonilüre ilaçları şiddetli hipoglisemi üretebilir. Hipoglisemik atakları önlemek için uygun hasta seçimi, dozaj ve talimatlar önemlidir. Böbrek fonksiyonu veya karaciğer yetmezliği kanda GLUKOTROL BALANCES'in artmasına neden olabilir ve ikincisi de her ikisi de şiddetli hipoglisemik reaksiyon riskini artıran glukoneojenik kapasiteyi azaltabilir. Yaşlı, zayıflamış veya yetersiz beslenmiş hastalar ve adrenal veya hipofiz yetmezliği olan hastalar, glikoz düşürücü ilaçların hipoglisemik etkilerine özellikle duyarlıdır. Hipogliseminin yaşlılarda ve beta-adrenerjik bloke edici ilaçlar alan kişilerde tespit edilmesi zor olabilir. Hipoglisemi, kalori alımı zayıf olduğunda, ağır veya uzun süreli eğitimden sonra, alkol alındığında veya birden fazla glikoz düşürücü ilaç kullanıldığında daha yaygındır.
Kan şekerinin kontrol kaybı
Diyabetikte stabilize olan bir hasta ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi gibi strese maruz kalırsa, kontrol kaybı olabilir. Bu zamanlarda, GLUCOTROL'u kırmak ve insülin uygulamak gerekebilir.
GLUCOTROL dahil oral hipoglisemik bir ilacın kan şekerini istenen seviyeye düşürmedeki etkinliği, diyabetin ilerlemesine veya ilaca yanıtın azalmasına bağlı olabilecek bir süre boyunca birçok hastada azalır. Bu fenomene, ilacın tek bir hastanın ilk uygulamasında etkisiz olduğu birincil başarısızlıktan ayırt edilmesinde ikincil başarısızlık denir.
Hemolitik anemi
Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz (G6PD) olan hastaların tedavisi - sülfonilüre eksikliği hemolitik anemiye yol açabilir. GLUCOTROL sülfonilüre sınıfına ait olduğundan, G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalı ve sülfonilüre içermeyen bir alternatif düşünülmelidir. Pazarlama sonrası raporlar ayrıca G6PD eksikliği olduğu bilinmeyen hastalarda hemolitik anemi bildirmiştir.
Laboratuvar testleri
Kan ve idrar şekeri düzenli olarak izlenmelidir. Glikosile hemoglobinin ölçülmesi faydalı olabilir.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Sıçanlarda yirmi aylık bir çalışma ve maksimum insan dozunun 75 katına kadar dozlarda farelerde on sekiz aylık bir çalışma, ilaca bağlı kanserojenlik kanıtı göstermedi. Bakteriyel ve in vivo mutajenite testleri sürekli olarak negatifti. İnsan dozunun 75 katına kadar dozlarda her iki cinsiyetten sıçanlarda yapılan çalışmalar doğurganlık üzerinde hiçbir etki göstermedi.
Gebelik
Gebelik kategorisi C
GLUCOTROL (glipizid), sıçanlarda (5-50 mg / kg) üreme çalışmalarında tüm doz seviyelerinde hafif fetotoksik bulunmuştur. Bu fetotoksisite, tolbutamid ve tolazamid gibi diğer sülfonilürelerde benzer şekilde bulunmuştur. Etki perinataldir ve GLUCOTROL'un farmakolojik (hipoglisemik) etkileri ile doğrudan ilişkilidir. Sıçan ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik etki bulunamamıştır. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. GLUCOTROL hamilelik sırasında sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Son bilgiler, hamilelik sırasında anormal kan şekeri seviyelerinin daha yüksek konjenital anormallik insidansı ile ilişkili olduğunu öne sürdüğü gibi, birçok uzman kan şekeri seviyelerini mümkün olduğunca normale yakın tutmak için hamilelik sırasında insülin kullanılmasını önermektedir.
Teratojenik olmayan etkiler
Doğum sırasında sülfonilüre ilacı alan annelerden doğan yenidoğanlarda kalıcı şiddetli hipoglisemi (4 ila 10 gün) bildirilmiştir. Bu, uzatılmış yarılanma ömürleri kullanılırken daha sık bildirilmiştir. GLUCOTROL hamilelik sırasında kullanılırsa, beklenen doğum tarihinden en az bir ay önce kesilmelidir.
Emziren anneler
GLUCOTROL'un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemekle birlikte, bazı sülfonilürelerin anne sütüne geçtiği bilinmektedir. Emziren bebeklerde hipoglisemi potansiyeli olabileceğinden, emzirmeyi bırakıp bırakmayacağına veya ilacın anne için önemini dikkate alarak durmaya karar verilmelidir. İlaç kesilirse ve sadece diyet kan şekerini kontrol etmek için yetersizse, insülin tedavisi düşünülmelidir.
Pediatrik kullanım
Çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
GLUCOTROL ile yapılan kontrollü klinik çalışmaların, genç deneklerden yanıt olarak bir fark tanımlamak için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içerip içermediği belirlenmemiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve eşlik eden bir hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.
Yan etkiler
ABD ve yabancı kontrollü çalışmalarda ciddi yan etkilerin sıklığı çok düşüktü. 702 hastanın% 11.8'inde yan etki bildirilmiştir ve sadece% 1.5'inde GLUCOTROL kesilmiştir.
Hipoglisemi
Lütfen bakınÖNLEMLER veÇEVİRİ Bölümler.
Sindirim sistemi
Gastrointestinal bozukluklar en yaygın reaksiyonlardır. Gastrointestinal şikayetler aşağıdaki yaklaşık insidansla bildirilmiştir: yetmişte biri olan bulantı ve ishal; Kabızlık ve gastralji, her yüz kişiden biri. Doza bağımlı gibi görünürler ve bölündüklerinde veya azaltıldığında kaybolabilirler. Kolestatik sarılık nadiren sülfonilüreler ile ortaya çıkabilir: Bu durumda GLUCOTROL kesilmelidir.
Dermatolojik
Yetmiş hastanın yaklaşık birinde eritem, morbilliform veya makülopapüler püskürmeler, ürtiker, kaşıntı ve egzama gibi alerjik cilt reaksiyonları bildirilmiştir. GLUCOTROL'un sürekli kullanımına rağmen bunlar geçici olabilir ve kaybolabilir; cilt reaksiyonları devam ederse, ilaç kesilmelidir. Sülfonilüreler ile porfiri kutanea tarda ve ışık duyarlılığı reaksiyonları bildirilmiştir.
Hematolojik
Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, hemolitik anemi (bkz ÖNLEMLER), sülfonilüreler ile aplastik anemi ve pansitopeni bildirilmiştir.
Metabolik
Sülfonilüreler ile hepatik porfiri ve disülfiram benzeri reaksiyonlar bildirilmiştir. Farede, etanol uygulandıktan sonra GLUCOTROL ile ön işlem yapılması asetaldehitin birikmesine neden olmamıştır. Klinik deneyimler, GLUCOTROL'un disülfiram benzeri alkol reaksiyonları insidansının son derece düşük olduğunu göstermiştir.
Endokrin reaksiyonları
Bu ve diğer sülfonilüreler ile hiponatremi ve uygunsuz antidiüretik hormon (SIADH) salgısı sendromu bildirilmiştir.
Çeşitli
GLUCOTROL ile tedavi edilen elli hastanın yaklaşık birinde baş dönmesi, uyuşukluk ve baş ağrısı bildirilmiştir. Genellikle geçicidirler ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirirler.
Laboratuvar testleri
GLUCOTROL ile gözlenen laboratuvar tanomalilerinin paterni, diğer sülfonilürelerinkine benzerdi. SGOT, LDH, alkalin fosfataz, BRÖTCHEN ve kreatininde ara sıra hafif ila orta derecede artış gözlenmiştir. Sarılık vakası bildirildi. Bu anormalliklerin GLUCOTROL ile ilişkisi belirsizdir ve nadiren klinik semptomlarla ilişkilendirilmiştir.
Pazarlama deneyimi
Piyasa sonrası gözetimde aşağıdaki olumsuz olaylar bildirilmiştir
Hepatobiliary
Sarılık ile ilişkili kolestatik ve hepatosellüler karaciğer yaralanmaları nadiren glipizid ile bildirilmiştir; Bu durumda GLUCOTROL kesilmelidir.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Sülfonilürelerin hipoglisemik etkileri, steroidal olmayan antienflamatuar ajanlar, bazı azoller ve diğer yüksek oranda proteine bağlı ilaçlar, salisilatlar, sülfonamidler, kloramfenikol, probenesid, kumarinler, monoaminoksidaz inhibitörleri, kinolonlar ve beta dahil olmak üzere bazı ilaçlar ile arttırılabilir. adrenerges. Bu tür ilaçlar GLUCOTROL alan bir hastaya verilirse, hasta hipoglisemi açısından yakından izlenmelidir. Bu tür ilaçlar GLUCOTROL alan bir hasta tarafından geri çekilirse, hasta kontrolü kaybetmek için yakından izlenmelidir. in vitro insan serum proteinleri ile bağlanma çalışmaları, GLUCOTROL'un tolbutamidden farklı bağlandığını ve salisilat veya dikumarol ile etkileşime girmediğini göstermektedir. Bununla birlikte, bu bulguları klinik duruma tahmin ederken ve bu tıbbi ürünlerle GLUCOTROL kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Bazı ilaçlar hiperglisemi eğilimindedir ve kontrol kaybına yol açabilir. Bu ilaçlar arasında tiazidler ve diğer diüretikler, kortikosteroidler, fenotiyazinler, tiroid ürünleri, östrojenik, oral kontraseptifler, fenitoin, nikotinik asit, sempatomimetikler, kalsiyum kanalı bloke edici ilaçlar ve izoniazid bulunur. Bu tür ilaçlar GLUCOTROL alan bir hastaya verilirse, kontrol kaybı varsa hasta yakından izlenmelidir. Bu tür ilaçlar GLUCOTROL alan bir hasta tarafından geri çekilirse, hasta hipoglisemi açısından sabırla gözlemlenmelidir.
Oral mikonazol ve oral hipoglisemik ajanlar arasında şiddetli hipoglisemiye yol açan olası bir etkileşim bildirilmiştir. Bu etkileşimin mikonazolün intravenöz, topikal veya vajinal preparatları ile de meydana gelip gelmediği bilinmemektedir. DIFLUCAN (flukonazol) ve GLUCOTROL'un eşzamanlı uygulanmasının etkisi, normal gönüllülerde plasebo kontrollü bir geçiş çalışmasında gösterilmiştir. Tüm deneklere tek başına ve 7 gün boyunca günlük oral tek doz olarak 100 mg DIFLUCAN ile tedaviden sonra GLUCOTROL verildi. Flukonazol sahtekarlığı uygulandıktan sonra GLUCOTROL EAA'sında ortalama yüzde artış% 56.9 (aralık: 35 ila 81).
Sağlıklı gönüllülerde colesevelam'ın glipizid ER'nin farmakokinetiği üzerindeki etkilerini değerlendiren çalışmalar, glipizid AUC0-∞ ve Cmax'ta% 12 ve. Glipizid ER, kolesevelamdan 4 saat önce uygulandıysa, glipizid AUC0 - ∞ veya Cmax'ta sırasıyla% -4 ve% 0'da önemli bir değişiklik yoktu. Bu nedenle, colesevelam'ın glipizidin emilimini azaltmamasını sağlamak için GLUCOTROL, colesevelam'dan en az 4 saat önce uygulanmalıdır.
Gebelik kategorisi C
GLUCOTROL (glipizid), sıçanlarda (5-50 mg / kg) üreme çalışmalarında tüm doz seviyelerinde hafif fetotoksik bulunmuştur. Bu fetotoksisite, tolbutamid ve tolazamid gibi diğer sülfonilürelerde benzer şekilde bulunmuştur. Etki perinataldir ve GLUCOTROL'un farmakolojik (hipoglisemik) etkileri ile doğrudan ilişkilidir. Sıçan ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik etki bulunamamıştır. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. GLUCOTROL hamilelik sırasında sadece potansiyel kullanım fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Son bilgiler, hamilelik sırasında anormal kan şekeri seviyelerinin daha yüksek konjenital anormallik insidansı ile ilişkili olduğunu öne sürdüğü gibi, birçok uzman kan şekeri seviyelerini mümkün olduğunca normale yakın tutmak için hamilelik sırasında insülin kullanılmasını önermektedir.
ABD ve yabancı kontrollü çalışmalarda ciddi yan etkilerin sıklığı çok düşüktü. 702 hastanın% 11.8'inde yan etki bildirilmiştir ve sadece% 1.5'inde GLUCOTROL kesilmiştir.
Hipoglisemi
Lütfen bakınÖNLEMLER veÇEVİRİ Bölümler.
Sindirim sistemi
Gastrointestinal bozukluklar en yaygın reaksiyonlardır. Gastrointestinal şikayetler aşağıdaki yaklaşık insidansla bildirilmiştir: yetmişte biri olan bulantı ve ishal; Kabızlık ve gastralji, her yüz kişiden biri. Doza bağımlı gibi görünürler ve bölündüklerinde veya azaltıldığında kaybolabilirler. Kolestatik sarılık nadiren sülfonilüreler ile ortaya çıkabilir: Bu durumda GLUCOTROL kesilmelidir.
Dermatolojik
Yetmiş hastanın yaklaşık birinde eritem, morbilliform veya makülopapüler püskürmeler, ürtiker, kaşıntı ve egzama gibi alerjik cilt reaksiyonları bildirilmiştir. GLUCOTROL'un sürekli kullanımına rağmen bunlar geçici olabilir ve kaybolabilir; cilt reaksiyonları devam ederse, ilaç kesilmelidir. Sülfonilüreler ile porfiri kutanea tarda ve ışık duyarlılığı reaksiyonları bildirilmiştir.
Hematolojik
Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, hemolitik anemi (bkz ÖNLEMLER), sülfonilüreler ile aplastik anemi ve pansitopeni bildirilmiştir.
Metabolik
Sülfonilüreler ile hepatik porfiri ve disülfiram benzeri reaksiyonlar bildirilmiştir. Farede, etanol uygulandıktan sonra GLUCOTROL ile ön işlem yapılması asetaldehitin birikmesine neden olmamıştır. Klinik deneyimler, GLUCOTROL'un disülfiram benzeri alkol reaksiyonları insidansının son derece düşük olduğunu göstermiştir.
Endokrin reaksiyonları
Bu ve diğer sülfonilüreler ile hiponatremi ve uygunsuz antidiüretik hormon (SIADH) salgısı sendromu bildirilmiştir.
Çeşitli
GLUCOTROL ile tedavi edilen elli hastanın yaklaşık birinde baş dönmesi, uyuşukluk ve baş ağrısı bildirilmiştir. Genellikle geçicidirler ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirirler.
Laboratuvar testleri
GLUCOTROL ile gözlenen laboratuvar tanomalilerinin paterni, diğer sülfonilürelerinkine benzerdi. SGOT, LDH, alkalin fosfataz, BRÖTCHEN ve kreatininde ara sıra hafif ila orta derecede artış gözlenmiştir. Sarılık vakası bildirildi. Bu anormalliklerin GLUCOTROL ile ilişkisi belirsizdir ve nadiren klinik semptomlarla ilişkilendirilmiştir.
Pazarlama deneyimi
Piyasa sonrası gözetimde aşağıdaki olumsuz olaylar bildirilmiştir
Hepatobiliary
Sarılık ile ilişkili kolestatik ve hepatosellüler karaciğer yaralanmaları nadiren glipizid ile bildirilmiştir; Bu durumda GLUCOTROL kesilmelidir.
GLUCOTROL doz aşımı ile iyi belgelenmiş bir deneyim yoktur. Akut oral toksisite test edilen tüm türlerde son derece düşüktü (LD50 4 g / kg'dan fazla).
GLUCOTROL dahil olmak üzere aşırı sülfonilüre dozları hipoglisemiye yol açabilir. Bilinç kaybı veya nörolojik bulgular olmayan hafif hipoglisemik semptomlar, oral glikoz ve ilaç dozunda ve / veya yeme düzeninde ayarlamalar ile agresif bir şekilde tedavi edilmelidir. Doktor hastanın tehlikede olmadığından emin olana kadar doğru izleme devam etmelidir. Koma, nöbetler veya diğer nörolojik bozukluklarla şiddetli hipoglisemik reaksiyonlar nadiren görülür, ancak derhal hastaneye yatmayı gerektiren tıbbi acil durumlardır. Hipoglisemik koma teşhisi konulur veya şüphelenilirse, hastaya hızlı bir intravenöz konsantre (% 50) glikoz çözeltisi enjeksiyonu yapılmalıdır. Daha seyreltik (% 10) bir glikoz çözeltisi, kan şekerini 100 mg / dL'nin üzerinde bir seviyede tutan bir oranda sürekli olarak infüze edilmelidir. Hipoglisemi belirgin klinik iyileşmeden sonra tekrarlayabileceğinden hastalar en az 24 ila 48 saat boyunca yakından izlenmelidir. GLUCOTROL'un plazmadan temizlenmesi, karaciğer hastalığı olan kişilerde uzatılacaktır. GLUCOTROL'un kapsamlı protein entegrasyonu nedeniyle, diyalizin kullanılması olası değildir.
Bazı hastalar başlangıçta GLUCOTROL dahil sülfonilüre ilaçlarına yanıt vermez veya yavaş yavaş kaybeder. Alternatif olarak, GLUCOTROL diğer sülfonilürelere cevap vermeyen veya artık yanıt vermeyen bazı hastalarda etkili olabilir.
Diğer etkiler
GLUCOTROL tedavisinin, NIDDM ile tedavi edilen hastalarda plazma lipoprotein profillerinde zararlı değişiklikler olmadan kan şekerini kontrol etmede etkili olduğu gösterilmiştir Normal gönüllülerde yapılan plasebo kontrollü bir geçiş çalışmasında GLUCOTROL'un antidiüretik aktivitesi yoktu ve aslında serbest suyun temizlenmesinde hafif bir artışa yol açtı.
Farmakokinetik
İnsanlarda GLUCOTROL'un gastrointestinal emilimi eşit, hızlı ve esasen tamamlanmıştır. En yüksek plazma konsantrasyonları, tek bir oral dozdan 1-3 saat sonra ortaya çıkar. Bertarafın yarılanma ömrü, intravenöz veya oral olarak normal kişilerde 2-4 saat arasında değişir. Metabolik ve atılım paternleri, ilk geçiş metabolizmasının önemli olmadığını gösteren iki uygulama yolu için benzerdir. GLUCOTROL, tekrarlanan oral uygulama ile plazmada birikmez. Oral dozun toplam emilimi ve yerleşimi normal gönüllülerde gıdalardan etkilenmedi, ancak emilim yaklaşık 40 dakika ertelendi. Bu nedenle, GLUCOTROL, ES diyabet hastalarına test yemeğinden değil yaklaşık 30 dakika önce uygulandığında daha etkiliydi. Protein bağlanması serumda oral veya intravenöz GLUCOTROL alan ve her uygulama yolundan bir saat sonra% 98-99 olan gönüllüler tarafından incelenmiştir. İntravenöz uygulamadan sonra GLUCOTROL'un görünür dağılım hacmi 11 litredir, bu da hücre dışı sıvı bölmesi içindeki bir yeri gösterir. Farelerde ne GLUCOTROL ne de metabolitler, erkek veya kadınların beyninde veya omuriliğinde veya hamile kadınların fetüslerinde otoriter olarak bulunmadı. Bununla birlikte, başka bir çalışmada, etiketli bir ilacın uygulandığı sıçanların fetüslerinde çok az miktarda radyoaktivite tespit edilmiştir.
GLUCOTROL metabolizması geniştir ve esas olarak karaciğerde görülür. Birincil metabolitler inaktif hidroksilasyon ürünleri ve polar konjugatlardır ve esas olarak idrarla atılırlar. İdrarda% 10'dan az değişmemiş GLUCOTROL bulunur.