Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Gaptin
Gabapentin
Epilepsi
Gaptin, yetişkinlerde ve 6 yaş ve üstü çocuklarda sekonder genelleme olan ve olmayan kısmi nöbetlerin tedavisinde yardımcı tedavi olarak endikedir.
Gaptin, 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde sekonder genelleme olan ve olmayan kısmi nöbetlerin tedavisinde monoterapi olarak endikedir.
Periferik nöropatik ağrının tedavisi
Gaptin, yetişkinlerde ağrılı diyabetik nöropati ve postherpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrının tedavisi için endikedir.
Pozoloji
Tüm endikasyonlar için, tedavinin başlangıcı için bir titrasyon şeması, 12 yaş ve üstü yetiştirmeler ve ergenler için önerilen Tablo 1'de açıklandı. 12 yaş altındaki çocuklar için dozlama talimatları, bu bölümün ilerleyen kısımlarında ayrı bir alt başlangıç altınında verilmiştir.
Tablo 1 DOZAJ TABLOSU-İLK TİTRASYON 1. Gün 2. Gün 3. Silah 300 mg günde bir kez 300 mg günde iki kez 300 mg günde üç kezGabapentinin kesilmesi
Mevcut klinik uygulamaya göre, gabapentinin kesilmesi gerekiyorsa, endikasyondan bağımsız olarak en az 1 hafta boyu kademeli olarak yapılması önerilir.
Epilepsi
Epilepsi genelliğiyle uzun süreli tedavi gereklidir. Dozaj, bireysel tolerans ve etkinliğe göre tedavi eden doktor tarafından belirlenir.
Yetişkinler ve ergenler
Klinik çalışmalarda, etkili doz aralığı 900 ila 3600 mg / gün ıdi. Tedavi, Tablo 1'de tarif edildiği gibi doz titresi veya 1. günde günde üç kez 300 mg (TİD) uygulayarak başlatılabilir. Bundan sonra, hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz her 2-3 günde bir 300 mg/gün artılarla maksimum 3600 mg/gün dozuna kadar daha da arttırılabilir. Gabapentin dozajının daha yavaş titrasyonu bireysel hastalar için uygun olabilir. 1800 mg / gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg / gün'e ulaşmak toplam 2 hafta ve 3600 mg / gün'e ulaşmak toplam 3 haftadır. Uzun süre açık etiketli klinik çalışmalarda 4800 mg / gün kadar olan dozajlar iyi tolere edilmiştir. Toplam günlük doz üç tek doz bölünmeli, atılım konvülsiyonlarını önermek için dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saati geçmemelidir
6 yaş ve üstü çocuklar
Başlangıç dozu 10 ila 15 mg / kg / gün arasında değişmeli ve etkili doz yaklaşımı üç günlük bir süre boyu yukarı doğru titrasyon ile ulaşılmalıdır. 6 yaş ve üstü çocuklarda etkili gabapentin dozu 25 ila 35 mg / kg / gün arasındadır. Uzun süre bir klinik çalışmada 50 mg / kg / gün kadar olan dozajlar iyi tolere edilmiştir. Toplam günlük doz üç tek doz bölünmeli, dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saat geçmemelidir.
Gabapentin tedavisini optimize etmek için plazma gabapentin konsantrasyonlarını izlemek gerekli değildir. Ayrıca, gabapentin, diğer antiepileptik tıpbi ürünlerinin plazma konsantrasyonlarının veya diğer antiepileptik tıpbi ürünlerinin serum konsantrasyonlarının değiştirilmesi sonu olmayan diğer antiepileptik tıpbi ürünleriyle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Periferik nöropatik ağrı
Yetişkinlikler
Tedavi, Tablo 1'de açıklandığı gibi dozun titremesi ile başlayabilir. Alternatif olarak, başlangıç dozu üç eşit bölümü doz olarak verilen 900 mg / gün'dur. Bundan sonra, hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz her 2-3 günde bir 300 mg/gün artılarla maksimum 3600 mg/gün dozuna kadar daha da arttırılabilir. Gabapentin dozajının daha yavaş titrasyonu bireysel hastalar için uygun olabilir. 1800 mg / gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg / gün'e ulaşmak toplam 2 hafta ve 3600 mg / gün'e ulaşmak toplam 3 haftadır.
Ağrı diyabetik nöropati ve postherpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrıların tedavisinde, 5 aydan uzun tedavi süreleri için klinik çalışmalarda etkinlik ve güvenlik incelenmemiştir. Bir hastanın çevresel nöropatik ağrının tedavisi için 5 aydan daha uzun bir doz alması gerekiyorsa, tedavi eden doktor hastanın klinik durumunu değerlendirmeli ve ek tedavi olan ihtiyacı belirtmelidir.
Tüm gösteri alanları için talimatlar
Genel sağlık zayıf olan hastalarda, yani düşük güç ağırlığı, organ naklisi sonrası vb. bu nedenle, doz, daha küçük dozaj güçleri veya dozaj arttırımları arasında daha uzun aralıklar kullanılır daha yavaş titretir.
Yaşlı (65 yaş üstü)
Yaşlı hastalar, yaşla birlikte böbrek fonksiyonunun azalması nedeniyle doz ayarlamasına ihtiyaç duyabilirler (bkz.Tablo 2). Yaşlı hastalarda uyku hali, periferik ödeme ve asteni daha sık olabilir.
Börek yetmezliği
Tablo 2'de açık olduğu gibi böbrek fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda ve / veya hemodiyaliz geçiren hastalarda doz ayarı önerilir. Gabapentin 100 mg kapsüller, böbrek yeteneği olan hastalar için dozlama önerilerini takip etmek için kullanılabilir.
Tablo 2 BÖBREK FONKSİYONUNA DAYALİ YETİŞKİNLERDE GABAPENTİN DOZU Kreatinin klireni (mL/dak) toplam günlük doz (mg/gün) >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150b-600 < 15c 150b-300bir Genel günlük doz üç bölüm doz olarak uygulanmalıdır. Azalmış dozajlar börek yeteneği olan hastalar için (kreatinin klireni < 79 mL / dak).
si notu Her gün 300 mg olarak uygulanır.
orta Kreatinin klireni <15 mL/dak olan hastalar için, günlük doz kreatinin klireni ile orantılı olarak azaltılmalıdır (örneğin, kreatinin klireni 7.5 mL/dak olan hastalar, kreatinin klireni 15 mL/dak olan hastaların aldığı günlük dozun yarısıdır).
Hemodiyaliz geçiren hastalarda kullanım
Gabapentin alan hemodiyaliz geçiren anürik hastalar için, her 4 saat hemodiyalizden sonra 300 ila 400 mg'lık bir yükleme dozu, daha sonra 200 ila 300 mg gabapentin önerilir. Diyalizsiz günlerde gabapentin ile tedavi edilmemelidir.
Hemodiyaliz geçiren börek yetmezliği olan hastalar için, gabapentinin idame dozu, Tablo 2'de bulunan dozlama önerilerine dayanmalıdır. Idame dozuna ek olarak, her 4 saat hemodiyaliz tedavisinden sonra 200 ila 300 mg'lık bir doz önerilir.
Uygulama yöntemi
Oral kullanım için.
Gabapentin hem gıda ile hem de gıda olmadan verilebilir ve yeterli sıvı alımı (örneğin bir bardak su) ile tamamen yutulmalıdır.
Pozoloji
Tüm endikasyonlar için, tedavinin başlangıcı için bir titrasyon şeması, 12 yaş ve üstü yetiştirmeler ve ergenler için önerilen Tablo 1'de açıklandı. 12 yaş altındaki çocuklar için dozlama talimatları, bu bölümün ilerleyen kısımlarında ayrı bir alt başlangıç altınında verilmiştir.
Tablo 1 DOZAJ TABLOSU-İLK TİTRASYON 1. Gün 2. Gün 3. Silah 300 mg günde bir kez 300 mg günde iki kez 300 mg günde üç kezGaptin kesilmesi
Mevcut klinik uygulamaya uygun olarak, eğer Gaptin kesilmesi gerekiyorsa, bunun endikasyondan bağımsız olarak en az 1 hafta boyu kademli olarak yapılması önerilir.
Epilepsi
Epilepsi genelliğiyle uzun süreli tedavi gereklidir. Dozaj, bireysel tolerans ve etkinliğe göre tedavi eden doktor tarafından belirlenir.
Yetişkinler ve ergenler
Klinik çalışmalarda, etkili doz aralığı 900 ila 3600 mg / gün ıdi. Tedavi, Tablo 1'de tarif edildiği gibi doz titresi edip veya 1.günde üç kez 300 mg (TİD) uygulayarak başlayabilir. Bundan sonra, hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz her 2-3 günde bir 300 mg/gün artılarla maksimum 3600 mg/gün dozuna kadar daha da arttırılabilir. Gaptin dozajının daha yavaş titrasyonu bireysel hastalar için uygun olabilir. 1800 mg / gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg / gün'e ulaşmak toplam 2 hafta ve 3600 mg / gün'e ulaşmak toplam 3 haftadır.
Uzun süre açık etiketli klinik çalışmalarda 4800 mg / gün kadar olan dozajlar iyi tolere edilmiştir. Toplam günlük doz üç tek doz bölünmeli, atılım konvülsiyonlarını önermek için dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saat geçmemelidir.
6 yaş ve üstü çocuklar
Başlangıç dozu 10 ila 15 mg / kg / gün arasında değişmeli ve etkili doz yaklaşımı üç günlük bir süre boyu yukarı doğru titrasyon ile ulaşılmalıdır. 6 yaş ve üstü çocuklarda etkili Gaptin dozu 25 ila 35 mg/kg/gün arasındadır. Uzun süre bir klinik çalışmada 50 mg / kg / gün kadar olan dozajlar iyi tolere edilmiştir. Toplam günlük doz üç tek doz bölünmeli, dozlar arasındaki maksimum zaman aralığı 12 saat geçmemelidir.
Gaptin tedavisini optimize etmek için gaptin plazma konsantrasyonlarını izlemek gerekli değildir. Ayrıca, Gaptin, diğer antiepileptik tıpbi ürünlerinin plazma konsantrasyonlarının veya diğer antiepileptik tıpbi ürünlerinin serum konsantrasyonlarının değiştirilmesi sonu olmayan diğer antiepileptik tıpbi ürünleriyle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Periferik nöropatik ağrı
Yetişkinlikler
Tedavi, Tablo 1'de açıklandığı gibi dozun titremesi ile başlayabilir. Alternatif olarak, başlangıç dozu üç eşit bölümü doz olarak verilen 900 mg / gün'dur. Bundan sonra, hastanın bireysel tepkisine ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak, doz her 2-3 günde bir 300 mg/gün artılarla maksimum 3600 mg/gün dozuna kadar daha da arttırılabilir. Gaptin dozajının daha yavaş titrasyonu bireysel hastalar için uygun olabilir. 1800 mg / gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg / gün'e ulaşmak toplam 2 hafta ve 3600 mg / gün'e ulaşmak toplam 3 haftadır.
Ağrı diyabetik nöropati ve postherpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrıların tedavisinde, 5 aydan uzun tedavi süreleri için klinik çalışmalarda etkinlik ve güvenlik incelenmemiştir. Bir hastanın çevresel nöropatik ağrının tedavisi için 5 aydan daha uzun bir doz alması gerekiyorsa, tedavi eden doktor hastanın klinik durumunu değerlendirmeli ve ek tedavi olan ihtiyacı belirtmelidir.
Tüm gösteri alanları için talimatlar
Genel sağlık zayıf olan hastalarda, yani düşük güç ağırlığı, organ naklisi sonrası vb. bu nedenle, doz, daha küçük dozaj güçleri veya dozaj arttırımları arasında daha uzun aralıklar kullanılır daha yavaş titretir.
Yaşlı (65 yaş üstü)
Yaşlı hastalar, yaşla birlikte böbrek fonksiyonunun azalması nedeniyle doz ayarlamasına ihtiyaç duyabilirler (bkz.Tablo 2). Yaşlı hastalarda uyku hali, periferik ödeme ve asteni daha sık olabilir.
Börek yetmezliği
Tablo 2'de açık olduğu gibi böbrek fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda ve / veya hemodiyaliz geçiren hastalarda doz ayarı önerilir. Gaptin 100 mg kapsüller, böbrek yeteneği olan hastalar için dozlama önerilerini takip etmek için kullanılabilir.
Tablo 2 Böbrek fonksiyonuna dayalı yetişkinlerde Gaptin dozu Kreatinin klireni (mL/dak) toplam günlük doz (mg/gün) > 80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150b-600 < 15c 150b-300bir Genel günlük doz üç bölüm doz olarak uygulanmalıdır. Azalmış dozajlar börek yeteneği olan hastalar için (kreatinin klireni < 79 mL / dak).
si notu Her gün 300 mg olarak uygulanır.
orta Kreatinin klireni < 15 mL/dak olan hastalar için, günlük doz kreatinin klireni ile orantılı olarak azaltılmalıdır (örneğin, kreatinin klireni 7.5 mL/dak olan hastalar, kreatinin klireni 15 mL/dak olan hastaların aldığı günlük dozun yarısıdır).
Hemodiyaliz geçiren hastalarda kullanım
Hiç Gaptin almayan hemodiyaliz geçiren anürik hastalar için, her 4 saat hemodiyalizden sonra 300 ila 400 mg'lık bir yükleme dozu, daha sonra 200 ila 300 mg Gaptin önerilir. Diyalizsiz günlerde, Gaptin ile tedavi edilmemelidir.
Hemodiyaliz geçiren börek yetmezliği olan hastalar için, Gaptin idame dozu, Tablo 2'de bulunan dozlama önerilerine dayanmalıdır. Idame dozuna ek olarak, her 4 saat hemodiyaliz tedavisinden sonra 200 ila 300 mg'lık bir doz önerilir.
Uygulama yöntemi
Oral kullanım için.
Gaptin hem gıda ile hem de gıda olmadan verilebilir ve yeterli sıvı alımı (örneğin bir bardak su) ile tamamen yutulmalıdır.
Eozinofili ve sistem sempt (DRESS) ile ilaç dökümü)
Gabapentin de dahil olmak üzere antiepileptik ilaçlar alan hastalıklarında eozinofili ile ilaç dökümü ve sistem semptomlar (DRESS) gibi ciddi, hayatı tehdit eden sistem aşısı duyarlık tepkileri bildirilmiştir.
Dökün belirlemeye başlamasa safra, ateş veya lenfadenopati gibi aşırı duyarlılığın erken belirtilerinin mevcut olabileceği önemli değildir. Bu tür tanımlar veya semptomlar varsa, hasta derhal değerlendirilmelidir. Belirti veya semptomlar için alternatif bir etiyoloji belirlenemiyorsa Gabapentin kesilmelidir.
Anafilaksi
Gabapentin anafilaksiye neden olabilir. Vakalarda belirtilenler solunum gücü dahil, dudak, Boğaz ve Dil ve hipotansiyon gerekli acil tedavi şişliktir. Hastalara gabapentini bırakmaları ve anafilaksi tanıları veya semptomları yaşarlarsa Derhal tıbbi yardım alma talimatı verilmelidir.
İntihar düşüncesi ve davranışı
Çeşitli endikasyonlarda antiepileptik ajanlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşünceleri ve eylemleri bildirilmiştir. Anti-epileptik ilaçların randomize plasebo kontrol testlerinin bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranış riskinde küçük bir artış göstermiştir. Bu risk mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler gabapentin için artmış risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle, hastalar intihar düşünceleri ve davranışları için izlenmeli ve uygun tedavi düşünülmelidir. Hastaların (ve hastaların bakıcılarının) intihar düşüncesi veya davranış tanımları ortaya çıkarsa tıbbi yardım alma tavsiyesi alınmalıdır.
Akut pankreatit
Bir hasta gabapentin ile tedavi altındaakut pankreatit geliştirirse, gabapentin kesilmesi düşünülür.
Nöbetler
Gabapentin ile ribaund tedavileri olduğuna dair bir kanıt olmamasına rağmen, epileptik hastalarda antikonvülsanların keskin bir şekilde geri çekilmesi epileptik durumu tetikleyebilir.
Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, bazı hastalar nöbet sıklığında bir artı veya gabapentin ile yeni nöbet tiplerinin başlangıcı yaşayabilir.
Diğer anti-epileptiklerde olduğu gibi, gabapentin monoterapisine ulaşmak için birden fazla anti-epileptik tedavi refraktif hastalarında eşlikçi anti-epileptikleri geri çekme girişleri düşük bir başarı oranı sahiptir.
Gabapentin, devamsızlık gibi astar genelleştirilmiş nöbetlere karşı etkisi kabul edilmez ve bazı hastalarda bu nöbetlerini ayırt eder. Bu nedenle, gabapentin, devamsızlık da dahil olmak üzere karışık nöbetlerinde olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Gabapentin tedavisi, kazara yaralanma (düşme) oluşumunu artırabilecek baş dönmesi ve uygulama ile ilişkilendirilmiştir. Pazarlama sonrası reklam, bilinç kaybı ve zihinsel bozulma raporları da var. Bu nedenle, hastalara ilacın potansiyel etkilerine aşina olana kadar dikkatlı olmaları tavsiye edilir.
Opioidler ile birlikte kullanım
Opioidlerle birlikte tedavi ihtiyacı duyanlar, uyku hali, sedasyon ve solunum depresyonu gibi merkezi sinir sistemi (CNS) depresyonu için dikkatlı bir şekilde izlenmelidir. Gabapentin ve morfin eşzamanlı olarak kullanılan hastalar gabapentin konsantrasyonlarında artıları yaşayabilir. Gabapentin veya opioidlerin dozu uygun şekilde azaltılmalıdır.
Solunum depresyonu
Gabapentin şiddetli solunum depresyonu ile ilişkilendirilmiştir. Solunum fonksiyon bozukluğu, solunum veya nörolojik hastalık, börek yeteneği, CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı ve denemeleri olan hastalar bu ciddi advers reaksiyonu yaşam riski daha yüksek olabilir. Bu hastalarda doz ayarlamaları gerekli olabilir.
Yaşlı (65 yaş üstü)
Gabapentin ile 65 yaş ve üstü hastalarda sistematik bir çalışma yapılmamıştır. Nöropatik ağrı olan hastalarda yapılan bir çift kör çalışmada, uyku hali, periferik ödeme ve asteni, 65 yaş ve üstü hastalarda genç hastalara göre daha yüksek bir orandaortaya çıkmıştır. Bu bulguların yanı sıra, bu yaş grubundaki klinik araştırmalar, genç hastalarda gözlemlenenden farklı bir advers olay profili göstermemektedir.
Pediatrik nüfus
Uzun süre (36 haftadan fazla) gabapentin tedavisinin çocuklarında ve ergenlerde öğrenme, zeka ve gelişim üzerindeki etkileri yeterli çalışılmamıştır. Bu nedenle, uzun süreli tedavinin faydaları, bu tedavinin potansiyel risklerine karşı tartılmalıdır.
Kötü kullanım ve Bağlantı
Pazarlama sonrası veritabanında kötü kullanım ve bağlanma vakaları bildirilmiştir. Hastaları uyuşturucu bağışlılığı öyküsü için dikkatlice değerlendirin ve uyuşturucu arama davranışı, doz artışı, tolerans gelişimi gibi olması gabapentin kötü kullanımı için belirleyicileri için gözlemleyin.
Laboratuvar testleri
Dipstick testleri ile toplam ıdrar proteininin yarısı kantitatif belirtilmesinde yan pozitif okumalar elinde olabilir. Bu nedenle, böyle bir pozitif dipstick testi sonucunun, Biüret yöntemi, türbidimetrik veya boya bağlama yöntemleri gibi farklı bir analitik prensibe dayanan yönleriyle yönlendirilmesi veya bu alternatif yönlerinin TR başlangıç kullanımı önerilir.
Gaptin sert kapsüller laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.
Eozinofili ve sistem sempt (DRESS) ile ilaç dökümü)
Gaptin de dahil olmak üzere antiepileptik ilaçlar alan hastalıklarında eozinofili ile ilaç dökümü ve sistem semptomlar (DRESS) gibi ciddi, hayatı tehdit eden sistem aşısı duyarlık tepkileri bildirilmiştir.
Dökün belirlemeye başlamasa safra, ateş veya lenfadenopati gibi aşırı duyarlılığın erken belirtilerinin mevcut olabileceği önemli değildir. Bu tür tanımlar veya semptomlar varsa, hasta derhal değerlendirilmelidir. Belirti veya semptomlar için alternatif bir etiyoloji belirlenemiyorsa, Gaptin kesilmelidir.
Anafilaksi
Gaptin anafilaksiye neden olabilir. Vakalarda belirtilenler solunum gücü dahil, dudak, Boğaz ve Dil ve hipotansiyon gerekli acil tedavi şişliktir. Hastalara Gaptin almayı bırakmaları ve anafilaksi tanıları veya semptomları yaşarlarsa Derhal tıbbi yardım alma talimatı verilmelidir.
İntihar düşüncesi ve davranışı
Çeşitli endikasyonlarda antiepileptik ajanlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşünceleri ve eylemleri bildirilmiştir. Anti-epileptik ilaçların randomize plasebo kontrol testlerinin bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranış riskinde küçük bir artış göstermiştir. Bu risk mekanizması bilinmemektedir ve mevcut veriler Gaptin için artmış risk olasılığını dışlamamaktadır.
Bu nedenle, hastalar intihar düşünceleri ve davranışları için izlenmeli ve uygun tedavi düşünülmelidir. Hastaların (ve hastaların bakıcılarının) intihar düşüncesi veya davranış tanımları ortaya çıkarsa tıbbi yardım alma tavsiyesi alınmalıdır.
Akut pankreatit
Bir hasta Gaptin ile tedavi altındaakut pankreatit geliştirirse, Gaptin kesilmesi düşünülür.
Nöbetler
Gaptin ile ribaund tedavileri olduğuna dair bir kanıt olmamasına rağmen, epileptik hastalarda antikonvülsanların keskin bir şekilde geri çekilmesi epileptik durumu tetikleyebilir.
Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, bazı hastalar nöbet sıklığında bir artı veya Gaptin ile yeni nöbet tiplerinin başlangıcı yaşayabilir.
Diğer anti-epileptiklerde olduğu gibi, Gaptin monoterapisine ulaşmak için birden fazla anti-epileptik tedavi refraktif hastalarında eşlikçi anti-epileptikleri geri çekme girişleri düşük bir başarı oranı sahiptir.
Gaptin, devamsızlık gibi astar genelleştirilmiş nöbetlere karşı etkisi kabul edilmez ve bazı hastalarda bu nöbetlerini ayırt eder. Bu nedenle, gaptin, devamsızlık da dahil olmak üzere karışık nöbetlerinde olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Gaptin tedavisi, kazara yaralanma (düşme) oluşumunu artırabilecek baş dönmesi ve uygulama ile ilişkilendirilmiştir. Pazarlama sonrası reklam, bilinç kaybı ve zihinsel bozulma raporları da var. Bu nedenle, hastalara ilacın potansiyel etkilerine aşina olana kadar dikkatlı olmaları tavsiye edilir.
Opioidler ile birlikte kullanım
Opioidlerle birlikte tedavi ihtiyacı duyanlar, uyku hali, sedasyon ve solunum depresyonu gibi merkezi sinir sistemi (CNS) depresyonu için dikkatlı bir şekilde izlenmelidir. Gaptin ve morfini eşzamanlı olarak kullanılan hastalar Gaptin konsantrasyonlarında artıları yaşayabilir. Gaptin veya opioidlerin dozu uygun şekilde azaltılmalıdır.
Solunum depresyonu
Gaptin şiddetli solunum depresyonu ile ilişkilendirilmiştir. Solunum fonksiyon bozukluğu, solunum veya nörolojik hastalık, börek yeteneği, CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı ve denemeleri olan hastalar bu ciddi advers reaksiyonu yaşam riski daha yüksek olabilir. Bu hastalarda doz ayarlamaları gerekli olabilir.
Yaşlı (65 yaş üstü)
Gaptin ile 65 yaş ve üstü hastalarda sistematik bir çalışma yapılmamıştır. Nöropatik ağrı olan hastalarda yapılan bir çift kör çalışmada, uyku hali, periferik ödeme ve asteni, 65 yaş ve üstü hastalarda genç hastalara göre daha yüksek bir orandaortaya çıkmıştır. Bu bulguların yanı sıra, bu yaş grubundaki klinik araştırmalar, genç hastalarda gözlemlenenden farklı bir advers olay profili göstermemektedir.
Pediatrik nüfus
Uzun süre (36 haftadan fazla) Gaptin tedavisinin çocuklarında ve ergenlerde öğrenme, zeka ve gelişim üzerindeki etkileri yeterli çalışılmamıştır. Bu nedenle, uzun süreli tedavinin faydaları, bu tedavinin potansiyel risklerine karşı tartılmalıdır.
Kötü kullanım ve Bağlantı
Pazarlama sonrası veritabanında kötü kullanım ve bağlanma vakaları bildirilmiştir. Hastaları uyuşturucu bağışlılığı öyküsü için dikkatlice değerlendirin ve uyuşturucu arama davranışı, doz artışı, tolerans gelişimi gibi olması Gaptin kötü kullanımı için belirleyicileri için izlemeyin.
Laboratuvar testleri
Dipstick testleri ile toplam ıdrar proteininin yarısı kantitatif belirtilmesinde yan pozitif okumalar elinde olabilir. Bu nedenle, böyle bir pozitif dipstick testi sonucunun, Biüret yöntemi, türbidimetrik veya boya bağlama yöntemleri gibi farklı bir analitik prensibe dayanan yönleriyle yönlendirilmesi veya bu alternatif yönlerinin TR başlangıç kullanımı önerilir.
Gaptin sert kapsüller laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.
Gabapentin, araba kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta derecede bir etkiye sahip olabilir. Gabapentin merkezi sinir sistemine etki eder ve uyuşukluğa, baş dönmesine veya diğer ilgili semptomlara neden olabilir. Sadece hafif veya orta derecede olanlar safra, bu istemeyen etkiler araba kullanan veya makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir. Bu özel tedavinin başlangıcında ve doz artışından sonra geçer.
Gaptin, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde küçük veya orta derecede bir etkiye sahip olabilir. Gaptin merkezi sinir sistemine etki eder ve uyuşukluğa, baş dönmesine veya diğer ilgili semptomlara neden olabilir. Sadece hafif veya orta derecede olanlar safra, bu istemeyen etkiler araba kullanan veya makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir. Bu özel tedavinin başlangıcında ve doz artışından sonra geçer.
1/10 ( < , 000) 1/1 (1/10>, 000 ıla<, 000) Epilepsi (yardımcı ve monoterapi) ve nöropatik ağrı yapılan klinik çalışmalarda gözlenen yan REAKSİYONLAR, sınıf ve frekansa göre aşağıdaki tek bir liste verilmiştir: 1/100 1/10 ( > ) çok yard., 1/10 (1/100> ıla<) yard., nadir (1/1>, 000 ıla<), nadir, çok nadir. Klinik çalışmalarda farklı frekanslarda advers reaksiyon görünümünde, bildirilen en yüksek frekansa atandı.
Pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen ek tepkiler, aşağıdaki listede italik olarak bilinmeyen frekanslar (mevcut verilerden tahmin edilemez) olarak dahil edilmiştir.
Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Sistemik organ sınıfı Advers ilaç reaksiyonları Enfeksiyonlar ve istilalar Çok yaygın viral enfeksiyon Yaygin pnömoni, solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu, enfeksiyon, otitis media Kan ve lenfatik sistem bozuklukları Yaygın lökopeni Bilinmeyen trombositopeni Bağışıklık sistemi bozuklukları Nadir görülen uyanık tepkiler (örnek ürtiker) Bilinenhipersensitivite sendrom (ateş, dök, hepatit, lenfadenopati ,eozinofili ve bazen diğer belirti ve semptomları içerebilen değişken bir sunumu olan sistemikbir reaksiyon), anafilaksi Metabolizma ve beslenme bozuklukları Yaygın anoreksiya, ıştah artışı Nadir hiperglisemi (en sık diyabetli hastalarda görülür) Nadir hipoglisemi (en sık diyabetli hastalarda görülür) Hiponatremi bilinmiyor Psikiyatrik bozukluklar Yayın düşmanlık, düşmanlık ve duygu düşmanlık, depresyon, anksiyete, sinirlilik, anormal düşünme Nadir ajitasyon Bilinmeyen halüsinasyonlar Sinir sistemi bozuklukları Çok yaygın uyuşukluk, baş dönmesi, ataksi Yaygin konvülsiyonlar, hiperkinezi, dizartri, amnezi, titreme, uyku, baş ağrısı, parestezi, hipestezi, koordinasyon bozukluğu, nistagmus, artmiş, azalmış veya yok refleksler gibi duyumlar Nadir hipokinezi, zihinsel bozukluk Nadir bilinç kaybı Bilinen diğer hareket bozuklukları (örneğin koreoatetoz, diskinezi, distoni) Göz hastalıkları Ambliyopi, diplopi gibi yayın görme bozuklukları Kulak ve labirent hastalıkları Ortak vertigo Bilinmeyen kulak çınlaması Kardiyak bozuklar Nadir çarpıntı Vasküler bozuklar Ortak hipertansyon, vazodilatasyon Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar Yaygın dispne, bronş, farenjit, öksürük, rinit Nadir solunum depresyonu Gastrointestinal bozukluklar Yaygın kuşma, mide bulantıları, diş anormallikleri, diş eti ıltihabı, ıshal, karınlı ağrı, dispepsi, kabızlıklık, ağız veya boğaz Kurumu, şişkinlik Bilinmeyen pankreatit Hepatobiliyer bozukluklar Hepatit, sarılıkta bilinmiyor Deri ve deri altı doku bozuklukları Yayın yüz ödemi, purpura en sık fiziksel travma, dök, kaşıntı, akne sonucu oluşan çürükler olarak tanımlanır Stevens-Johnson sendrom, anjiyoödem, eritema multiforme, alopesi, eozinofili ve sistem semptomlarıyla ilaç dökümü bilinmemektedir Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları Ortak artralji, miyalji, sırt ağrısı, ağrı Bilinmeyen rabdomiyoliz, miyoklonus Börek ve idrar bozukları Akut börek yetmezliği, idrar kaçınma bilinmemektedir Ürüneme sistemi ve meme bozuklukları Yayın ıktidarsızlık Meme hipertrofisi, jinekomasti, cinsel işlev bozukluğu (libido değişimleri, boşalma bozuklukları ve anorgazmi dahil) bilinmemektedir) Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları Çok yaygın yorgunluk, ateş Yaygın çevre ödem, anormal yürüyüş, asteni, ağrı, halsizliklik, kavra sendrom Nadir görülen genelleştirilmiş ödeme Yoksunluk reaksiyonları (çoğunlukta anksiyete, uyku, mide bulantıları, ağrı, terleme), göğüs ağrısı bilinmemektedir. Gabapentin tedavisi ile nedensel bir ilişki kurulmadığı durumlarda ani açıklanamayan ölüler bildirilmiştir. Sorular Genel WBC (beyaz kan hücresi sayısı) azaldı, kilo alımı Nadir yüksek karaciger fonksiyon testleri SGOT (AST), SGPT (ALT) ve bilirubin Bilinmeyen kan kreatin fosfokinaz arttı Yaralanma, zehirlenme ve prosedürel kompleksler Ortak kazara yaralanma, kırık, aşık Nadir sonbaharGabapentin ile tedavi altın akut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Gabapentin ile nedenselliktir.
Son dönem börek yetmezliğine bağlı hemodiyaliz hastalarında yüksek kreatin kinaz seviyeleri olan miyopati bildirilmiştir.
Solunum yolu enfeksiyonları, otitis media, konvülsiyonlar ve bronşit sadece çocuklarda klinik çalışmalarda bildirilmiştir. Ek olarak, çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda agresif davranış ve hiperkinezi yayın olarak bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir. www.mhra.gov.uk/yellowcard.
1/10 (1/10 ( > ) çok bahçesinde., bahçe. (1/100> ıla<) Epilepsi (yardımcı ve monoterapi) ve nöropatik ağrı yapılan klinik çalışmalarda gözlenen yan REAKSİYONLAR, sınıf ve frekansa göre aşağıdaki tek bir listede verilmiştir: 1/1 (1/10>, 000 ıla‰¤, 000) nadir 1/100 (>1/1. 000 ıla‰¤), nadir, çok nadir (1/10<, 000).
Klinik çalışmalarda farklı frekanslarda advers reaksiyon görünümünde, bildirilen en yüksek frekansa atanmıştır.
Pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen ek tepkiler, aşağıdaki listede italik olarak bilinmeyen frekanslar (mevcut verilerden tahmin edilemez) olarak dahil edilmiştir.
Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Sistemik organ sınıfı Advers ilaç reaksiyonları Enfeksiyonlar ve istilalar Çok yaygın viral enfeksiyon Yaygin pnömoni, solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu, enfeksiyon, otitis media Kan ve lenfatik sistem bozuklukları Yaygın lökopeni Bilinmeyen trombositopeni Bağışıklık sistemi bozuklukları Nadir görülen uyanık tepkiler (örnek ürtiker) Bilinmeyen hipersensitivite sendrom (ateş, dök, hepatit lenfadenopati, eozinofili ve bazen diğer belirti ve semptomları içerebilen değişken bir sunum sistem bir reaksiyon), anafilaksi. Metabolizma ve beslenme bozuklukları Yaygın anoreksiya, ıştah artışı Nadir hiperglisemi (en sık diyabetli hastalarda görülür) Nadir hipoglisemi (en sık diyabetli hastalarda görülür) Hiponatremi bilinmiyor Psikiyatrik bozukluklar Yayın düşmanlık, düşmanlık ve duygu düşmanlık, depresyon, anksiyete, sinirlilik, anormal düşünme Nadir ajitasyon Bilinmeyen halüsinasyonlar Sinir sistemi bozuklukları Çok yaygın uyuşukluk, baş dönmesi, ataksi Yaygin konvülsiyonlar, hiperkinezi, dizartri, amnezi, titreme, uyku, baş ağrısı, parestezi, hipestezi, koordinasyon bozukluğu, nistagmus, artmiş, azalmış veya yok refleksler gibi duyumlar Nadir hipokinezi, zihinsel bozukluk Nadir bilinç kaybı Bilinen diğer hareket bozuklukları (örneğin koreoatetoz, diskinezi, distoni) Göz hastalıkları Ambliyopi, diplopi gibi yayın görme bozuklukları Kulak ve labirent hastalıkları Ortak vertigo Bilinmeyen kulak çınlaması Kardiyak bozuklar Nadir çarpıntı Vasküler bozuklar Ortak hipertansyon, vazodilatasyon Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar Yaygın dispne, bronş, farenjit, öksürük, rinit Nadir solunum depresyonu Gastrointestinal bozukluklar Yaygın kuşma, mide bulantıları, diş anormallikleri, diş eti ıltihabı, ıshal, karınlı ağrı, dispepsi, kabızlıklık, ağız veya boğaz Kurumu, şişkinlik Bilinmeyen pankreatit Hepatobiliyer bozukluklar Hepatit, sarılıkta bilinmiyor Deri ve deri altı doku bozuklukları Yayın yüz ödemi, purpura en sık fiziksel travma, dök, kaşıntı, akne sonucu oluşan çürükler olarak tanımlanır Stevens-Johnson sendrom, anjiyoödem, eritema multiforme, alopesi, eozinofili ve sistem semptomlarıyla ilaç dökümü bilinmemektedir Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları Ortak artralji, miyalji, sırt ağrısı, ağrı Bilinmeyen rabdomiyoliz, miyoklonus Börek ve idrar bozukları Akut börek yetmezliği, idrar kaçınma bilinmemektedir Ürüneme sistemi ve meme bozuklukları Yayın ıktidarsızlık Meme hipertrofisi, jinekomasti, cinsel işlev bozukluğu (libido değişimleri, boşalma bozuklukları ve anorgazmi dahil) bilinmemektedir) Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları Çok yaygın yorgunluk, ateş Yaygın çevre ödem, anormal yürüyüş, asteni, ağrı, halsizliklik, kavra sendrom Nadir jeneralize ödeme Yoksunluk reaksiyonları (çoğunlukta anksiyete, uyku, mide bulantıları, ağrı, terleme), göğüs ağrısı bilinmemektedir. Gaptin tedavisi ile nedensel bir ilişki kurulmadığı durumlarda ani açıklanamayan ölüler bildirilmiştir. Sorular Genel WBC (beyaz kan hücresi sayısı) azaldı, kilo alımı Nadir yüksek karaciger fonksiyon testleri SGOT (AST), SGPT (ALT) ve bilirubin Bilinmeyen kan kreatin fosfokinaz arttı Yaralanma, zehirlenme ve prosedürel kompleksler Ortak kazara yaralanma, kırık, aşık Nadir sonbaharGaptin ile tedavi altındaakut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Gaptin ile nedenselliktir.
Son dönem börek yetmezliğine bağlı hemodiyaliz hastalarında yüksek kreatin kinaz seviyeleri olan miyopati bildirilmiştir.
Solunum yolu enfeksiyonları, otitis media, konvülsiyonlar ve bronşit sadece çocuklarda klinik çalışmalarda bildirilmiştir. Ek olarak, çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda agresif davranış ve hiperkinezi yayın olarak bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
49 g'a kadar gabapentin doz aşımı ile akut, hayatı tehdit eden toksisite gözlenmemiştir. doz aşımı tanıları baş dönmesi, Çift görme, konuşma bozukluğu, uyuşukluk, bilinç kaybı, uyuşukluk ve hafif işhali içeriyordu. Tüm hastalar destekçisi bakım ile tamamen'i iyileştirdi. Gabapentinin daha yüksek dozlarda emiliminin azaltılması, aşırı doz sıralamasında ilaç emilimini sınırlayabilir ve bu nedenle aşırı dozlardan kaynaklanan toksisiteyi en aza indirebilir.
Gabapentinin aşırı dozları, özellikle diğer CNS depresyon ilaçlarıyla kombinasyon halinde, komaya neden olabilir.
Gabapentin hemodiyaliz ile çıkılabilirse de, önceki deneyimlere dayanarak genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, şiddetli börek yeteneği olan hastalarda hemodiyaliz gösterilebilir.
Farelerde ve sıcaklarda 8000 mg/kg'a kadar yüksek dozlarda oral ölümcül bir gabapentin dozu tanımlanmamıştır. Hayvanlarda Akut toksik tanıları ataksi, nefes darlığı, pitoz, hipoaktivite veya uyarılmayı içeriyordu.
49 g'a kadar Gaptin doz aşımı ile akut, hayatı tehdit eden toksisite gözlenmemiştir. doz aşımı tanıları baş dönmesi, Çift görme, konuşma bozukluğu, uyuşukluk, bilinç kaybı, uyuşukluk ve hafif işhali içeriyordu. Tüm hastalar destekçisi bakım ile tamamen'i iyileştirdi. Daha yüksek dozlarda Gaptin emiliminin azaltılması, aşırı doz sıralamasında ilaç emilimini sınırlayabilir ve bu nedenle aşırı dozlardan kaynaklanan toksisiteyi en aza indirebilir.
Gaptin doz aşımı, özellikle diğer CNS depresyon ilaçlarıyla kombinasyon halinde, komaya neden olabilir.
Gaptin hemodiyaliz ile çıkılabilirse de, önceki deneyimlere dayanarak genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, şiddetli börek yeteneği olan hastalarda hemodiyaliz gösterilebilir.
Farelerde ve sıcaklarda 8000 mg/kg'a kadar yüksek dozlarda oral ölümcül bir Gaptin dozu tanımlanmamıştır. Hayvanlarda Akut toksik tanıları ataksi, nefes darlığı, pitoz, hipoaktivite veya uyarılmayı içeriyordu.
Farmakoterapötik gruplar: diğer antiepileptikler ATC kodu: N03AX12
Etkisi mekanizasyonu
Gabapentin beyne kolayca girer ve epilepsinin bir dizi hayvan modelinde nöbetleri önler. Gabapentin, GABAA veya GABAB reseptör için afiniteye sahip değildir ve GABA'NIN metabolizmasını değiştirmez. Beyin diğer nörotransmitter reseptörlerine bağlanmaz ve sodyum kanalları ile etkilenmez. Gabapentin, gerilim Kapılı kalsiyum kanallarının I±2İ (alfa-2-delta) alt birimine yüksek afinite ile bağlanır ve I±2İ alt birimine bağlanmanın hayvanlarda gabapentinin anti-nöbet etkilerinde rol oynayabileceği önerilmektedir. Geniş panel taraması, "±2 " dışında başka bir ilaç hedef önermez.
Birkaç klinik önceliği modelden elinde olan kanıtlar, gabapentinin farmakolojik aktivitesinin, merkezi sinir sisteminin bölümlerinde uyarıcı nörotransmitterlerin satışında bir azaltım yolunda "±2 " ye bağlanarak aracılık edilebileceğini göstermektedir. Bu aktivite gabapentin'in anti-nöbet aktivesinin temelini oluşturabilir. Gabapentinin bu eylemlerinin insanlarında antikonvülsan etkilere olan ilgisi henüz belirlenmemiştir.
Gabapentin ayrıca birkaç klinik önceliği hayvan ağrısı modelinde etkinlik gösterir. Gabapentinin "±2 " alt birimine spesifik olarak bağlanması, hayvan modellerinde analjezik aktiviteden sorumlu olabilecek birkaç farklı etkisi yolu açıklaması önerilmektedir. Gabapentinin analjezik aktivitesi, omurilik ve daha yüksek beyin merkezlerinde, azalan ağrı inhibitörleri yolları ile etkileri yolu ile ortaya çıkabilir. Bu klinik öncesinin özelliklerinin insanlarda klinik etkisi ile ilgisi bilinmemektedir.
Klinik etkinlik ve güvenlik
3 ila 12 yaş arasında değişen pediatrik testlerde kısmi nöbetlerin ek tedavisinin klinik çalışması, plaseboya kıyasla gabapentin grubu lehine P yan verenlerin sayısında ancak istatistiksel olarak anlamlı bir fark göstermedi. Yanıtlayıcı oranlarının yaşa göre ek post-hoc analizleri, yaşamın sürekli veya iki değişken olarak (3-5 ve 6-12 yaş grupları) istatistiksel olarak anlamlı bir etkisini ortaya koymamıştır. Bu ek post-hoc analizinden elden verilen veriler'deki tabloda özetlenmiştir:
Tedavi ve yaş MİTT* popülasyona göre yanit (>P geliştirildi) Yaş Kategorisi Plasebo Gabapentin P-Değeri < 6 Yaşında 4/21 (19.0%) 4/17 (23.5%) 0.7362 6 ila 12 yaş arası 17/99 (17.2%) 20/96 (20.8%) 0.5144* Popülasyonu tedavi etmek için değişmiş edilmedi, hem başlangıç hem de çift müşterilerine fazlar sırasında 28 gün zamanla değerlendirilebilir nöbet günlüklerine sahip olan ilaçları incelemek için rastgele edilen tüm hastalar olarak tanımlandı.
Farmakoterapötik gruplar: antiepileptikler, diğer antiepileptikler
ATC kodu: N03AX12
Etkisi mekanizasyonu
Gaptin beyne kolayca girer ve epilepsinin bir dizi hayvan modelinde nöbetleri önler. Gaptin, GABAA veya GABAB reseptör için afiniteye sahip değildir ve GABA'NIN metabolizmasını değiştirmez. Beyin diğer nörotransmitter reseptörlerine bağlanmaz ve sodyum kanalları ile etkilenmez. Gaptin, voltaj Kapılı kalsiyum kanallarının I±2İ (alfa-2-delta) alt birimine yüksek afinite ile bağlanır ve I±2İ alt birimine bağlanmanın hayvanlarda Gaptin anti-nöbet etkilerinde rol oynayabileceği ön sürülmüş. Geniş panel taraması, "±2 " dışında başka bir ilaç hedef önermez.
Birkaç klinik öncesi modelden elinde olan kanıtlar, Gaptin'in farmakolojik aktivitesinin, merkezi sinir sisteminin bölümlerinde uyarıcı nörotransmitterlerin satışında bir azaltma yolu ile "±2 " ye bağlanma yolu ile aracılık edilebileceğini göstermektedir. Bu aktivite, Gaptin'in anti-nöbet aktivesinin temelini oluşturabilir. Gaptin'in bu eylemlerinin insanlarında antikonvülsan etkilere olan ilgisi henüz belirlenmemiştir.
Gaptin ayrı birkaç klinik önceliği hayvan ağrısı modelinde etkinlik gösterir. Gaptin'in "±2 " alt birimine özgü olarak bağlanması, hayvan modellerinde analjezik aktiviteden sorumlu olabilecek birkaç farklı etkisi yolu açıklaması önerilmektedir. Gaptin'in analjezik aktivitesi, omurilik ve daha yüksek beyin merkezlerinde, azalan ağrı inhibitörü yolları ile etkiler yolu ile ortaya çıkabilir. Bu klinik öncesinin özelliklerinin insanlarda klinik etkisi ile ilgisi bilinmemektedir.
Klinik etkinlik ve güvenlik
3 ila 12 yaş arasında değişen pediatrik testlerde kısmi nöbetlerin ek terapisinin klinik çalışması, plaseboya kıyasla Gaptin grubu lehine P yanıt verenlerin sayısında ancak istatistiksel olarak anlamlı bir fark göstermedi. Yanıtlayıcı oranlarının yaşa göre ek post-hoc analizleri, yaşamın sürekli veya iki değişken olarak (3-5 ve 6-12 yaş grupları) istatistiksel olarak anlamlı bir etkisini ortaya koymamıştır.
Bu ek post-hoc analizinden elden verilen veriler'deki tabloda özetlenmiştir:
Tedavi ve yaş MİTT* popülasyona göre yanit (>P geliştirildi) Yaş Kategorisi Plasebo Gaptin P-Değeri < 6 Yaşında 4/21 (19.0%) 4/17 (23.5%) 0.7362 6 ila 12 yaş arası 17/99 (17.2%) 20/96 (20.8%) 0.5144* Popülasyonu tedavi etmek için değişmiş edilmedi, hem başlangıç hem de çift müşterilerine fazlar sırasında 28 gün zamanla değerlendirilebilir nöbet günlüklerine sahip olan ilaçları incelemek için rastgele edilen tüm hastalar olarak tanımlandı.
Emme
Oral uygulamadan sonra, pik plazma gabapentin konsantrasyonları 2-3 saat içinde gözlenir. Gabapentin biyoyararlanımı (emilen dozun fraksiyonu) artan doz ile azalmaya eğil. 300 mg'lık bir kapsülün mutlak biyoyararlanımı yakışık ' tir. Yüksek yağlı bir diyet de dahil olmak üzere yiyeceklerin gabapentin farmakokineti üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Gabapentin farmakokineti tekrarlanan uygulamadan etkilenmez. Klinik çalışmalarda kan plazmasındaki gabapentin konsantrasyonları genellikle2 g / mL ila 20 g / mL arasında olmasına rağmen, bu konsantrasyonlar güvenlik veya etkinliği önerilmemiştir. Farmakokinetik parametreler Tablo 3'te verilmiştir.
Tablo 3 HER SEKİZ SAATTE BİR UYGULAMAYI TAKİBEN GABAPENTİN ORTALAMA (%CV) KARARLİ HAL FARMAKOKİNETİK PARAMETRELERİNİN ÖZETİ Farmakokinetik parametre 300 mg (N = 7) 400 mg (N=14) 800 mg (N = 14) Ortalama % CV ortalama % CV ortalama % CV Cmaksimum (I¼g / mL) 4.02 (24) 5.74 (38) 8.71 (29) tmax (ık) 2.7 (18) 2.1 (54) 1.6 (76) T1 / 2 (saat) 5.2 (12) 10.8 (89) 10.6 (41) AUC (0-8) I¼g-hr / mL) 24.8 (24) 34.5 (34) 51.4 (27) Ae % ( % ) NA na 47.2 (25) 34.4 (37) Değil mevcut postdose =NA 2 Cmax T1/için Cmaks = en yüksek kararlı durum plazma konsantrasyonu tmax = Zaman = Eliminasyon Yarılanma Ömrü EAA(0-8) = 0 zaman 8 saat arasında plazma konsantrasyonu altında Sürekli hal alan-zaman eğrisi doz Ae = % Oranında idrarla 0 zaman 8 saat değişmeden atılır postdoseDağıtım
Gabapentin plazma proteinlerine bağlı değildir ve 57.7 litre eşit bir dağıtım hacmine sahiptir. Epilepsili hastalarda, beyin omurilik sırasındaki (bos) gabapentin konsantrasyonları, karşılık gelen kararları durum yalak plazma konsantrasyonlarının yaklaşık 'dır. Gabapentin emziren kadınların anne sütünde bulunur.
Biyotransformasyon
İnsanlarda gabapentin metabolizmasına dair bir kanıt yoktur. Gabapentin, ilaç metabolizmasından sorumlu hepatik karışık fonksiyonel oksidaz enzimlerini indüklemez.
Eleme
Gabapentin, sadece böbrek atılımı ile değişmeden elimine edilir. Gabapentinin eleme yarısı ömür doza bağlı değildir ve ortalama 5 ila 7 saattir.
Yaşlı hastalarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, gabapentin plazma klirensi azalır. Gabapentin eleme hızı sabit, plazma kremi ve börek kremi kreatinin kremi ile doğru orantıdır.
Gabapentin hemodiyaliz ile plazmadan çıkarılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya hemodiyaliz geçiren hastalarda doz ayarlaması önerilir.
Çocuklarda Gabapentin farmakokineti, 1 ay ile 12 yaş arasındaki 50 sağlıklı denekte belirlendi. Genel olarak, 5 yaşından büyük çocuklarda plazma gabapentin konsantrasyonları, mg / kg bazılarında dozlandığında yetişkinlerinize benzer.
1 ay ile 48 Ay arasında değişen 24 sağlıklı Pediyatrik denekte yapılan bir farmakokinetik çalışmada, (KKTC) 5 yaşından büyük çocuklarda bildirilen mevcut verilere kıyasla daha yaklaşık0 en düşük maruz kalma, daha en düşük Cmaksimum ve güç ağırlığı daha yüksek klireni izlemiştir.
Doğrusallık / doğrusallık
(Emilen dozun fraksiyonu) Gabapentin biyoyararlanımı (CLR ve T1/2 gibi f'yi içermeyen farmakokinetik parametreler) biyoyararlanım parametresini (F) içeren farmakokinetik parametrelere doğrusallık kazandıran doz arttıkça azalır, örneğin Ae% iyi doğrusal farmakokinetik ile tanımlanır TR, CL/F, Vd/F. eliminasyon farmakokinetiği. Kararlı'nın durum plazması gabapentin konsantrasyonları, tek doz verilerinden tahmin edilebilir.
Emme
Oral uygulamadan sonra, pik plazma Gaptin konsantrasyonları 2-3 saat içinde gözlenir. Gaptin biyoyararlanımı (emilen dozun fraksiyonu) artan doz ile azalmaya eğil. 300 mg'lık bir kapsülün mutlak biyoyararlanımı yakışık ' tir. Yüksek yağlı bir diyet de dahil olmak üzere yiyecekleri Gaptin farmakokineti üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Gaptin farmakokineti tekrarlanan uygulamadan etkilenmez. Klinik çalışmalarda plazma Gaptin konsantrasyonları genellikle 2 ݼg / mL ile 20 ݼg / mL arasında olmasına rağmen, bu konsantrasyonlar güvenlik veya etkinlik öngörücü değildi. Farmakokinetik parametreler Tablo 3'te verilmiştir.
Tablo 3 Her sekiz saatte bir uygulamadan sonra Gaptin ortalama (%cv) kararlı hal farmakokinetik parametrelerinin özeti Farmakokinetik parametre 300 mg (N = 7) 400 mg (N = 14) 800 mg (N = 14) Ortalama % CV ortalama % CV ortalama % CV Cmaksimum ݼg / mL) 4.02 (24) 5.74 (38) 8.71 (29) tmax (ık) 2.7 (18) 2.1 (54) 1.6 (76) T1 / 2 (saat) 5.2 (12) 10.8 (89) 10.6 (41) AUC (0-8) I¼g-hr / mL) 24.8 (24) 34.5 (34) 51.4 (27) Ae % ( % ) NA na 47.2 (25) 34.4 (37)Ortamaksimum = Maksimum kararlı durum plazma konsantrasyonu
tmaksimum = C zamanımaksimum
T1/2 = Eleme yarısı ömür
AUC (0-8) = plazma konsantrasyonunda kararlı'nın durum alanı-dozdan sonra 0 ila 8 saat arasındaki zaman eğrisi
Ae % = dozun yüzü, dozdan 0 ila 8 saat sonra idrarla değişmeden atılır
NA = mevcut değil
Dağıtım
Gaptin plazma proteinlerine bağlı değildir ve 57.7 litre eşit bir dağıtım hacmine sahiptir. Epilepsili hastalarda, beyinlerde omurilik sırasındaki (bos) Gaptin konsantrasyonları, karşılık gelen kararları durum yalak plazma konsantrasyonlarının yakınlığı 'dır. Gaptin emziren kadınların anne sütünde bulunur.
Biyotransformasyon
İnsanlarda Gaptin metabolizmasına dair bir kanıt yoktur. Gaptin, ilaç metabolizmasından sorumlu hepatik karışık fonksiyonel oksidaz enzimlerini indüklemez.
Eleme
Gaptin, sadece böbrek atılımı ile değişmeden elimine edilir. Gaptin eleme yarı ömür doza bağlı değildir ve ortalama 5 ila 7 saattir.
Yaşlı hastalarda ve börek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, Gaptin plazma klirensi azalır. Gaptin eleme hızı sabit, plazma kremi ve börek kremi kreatinin kremi ile doğru orantıdır.
Gaptin hemodiyaliz ile plazmadan çıkar. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya hemodiyaliz geçiren hastalarda doz ayarlaması önerilir.
Çocuklarda Gaptin farmakokineti, 1 ay ile 12 yaş arasındaki 50 sağlıklı denekte belirlendi. Genel olarak, 5 yaşından büyük çocuklarda plazma Gaptin konsantrasyonları, mg / kg bazılarında dozlandığında yetişkinlerinize benzer.
1 ay ile 48 Ay arasında değişen 24 sağlıklı pediatrik denekte farmakokinetik bir çalışmada, yaklaşık 0 daha düşük maruz kalma (AUC), daha düşük Cmaksimum ve 5 yaşından büyük çocuklarda bildirilen mevcut verilere kıyasla güç ağırlığı baş daha yüksek açıklık gözlenmiştir.
Doğrusallık / doğrusallık
Gaptin biyoyararlanımı (emilen dozun fraksiyonu), biyoyararlanım parametresini (F) içeren farmakokinetik parametrelere doğrusallık kazandıran doz arttikça azalır, örneğin Ae%, Cl / F, Vd / F. eleme farmakokineti (cl gibi F içermeyen farmakokinetik parametrelerr Harfi ve T1/2), en iyi doğru farmakokinetik ile tanımlanır. Kararlı'nın durum plazması Gaptin konsantrasyonları tek doz verilenlerden tahmin edilebilir.
Karsinogenez
Gabapentin diyette 200, 600 ve 2000 mg / kg / gün farelere ve iki yıl boyu 250, 1000 ve 2000 mg/kg / gün farelere verildi. Pankreatik asiner hücreli tümör ınsidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artı sadece en yüksek dozda erkek sıcanlarda bulundu. 2000 mg/kg / gün'deki sıcaklarda pik plazma ilaç konsantrasyonları, 3600 mg / gün verilen insanlarda plazma konsantrasyonlarından 10 kat daha yüksektir. Erkek sıcanlarda pankreatik asiner hücreli tümörler düşük dereceli malignitelerdir, sağkalımı etkilemedi, metastaz yapmadı veya çevre dokuyu istila etmedi ve eşzamanlı kontrollerde görülenlere benzerdi. Erkek sıcanlarda bu pankreatik asiner hücreli tümörlerin insanlarda kanserojen risk ile ilgili
Mutajenez
Gabapentin genotoksik'in potansiyeli göstermedi. Mutajenik değil. in vitro standart testlerde bakteri veya memeli hücreleri kullanılır. Gabapentin, memeli hücrelerinde yapısal kromozom sapmalarına neden olmadı in vitro veya in vivo ve hamsterlerin kemik iliğinde mikro oluşuma neden olmadı.
Doğurganlığın bozulması
Sıkanlarda 2000 mg / kg'a kadar olan dozlarda doğurganlık veya üreme üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmemiştir (bir mg / m'de maksimum günlük insan dozunun yaklaşık beş katı2 mücut yüzey alanı tabanı).
Teratogenez
Gabapentin, kontrollere kıyasla, farelerin, sivanların veya tavşanların yavaşlarında, sırasıyla 50, 30 ve 25 kata kadar dozlarda, 3600 mg'lık günlük insan dozu (sırasıyla dört, beş veya sekiz kez) malformasyon insidansını arttırmadı.2 temel).
Gabapentin, kemirgenlerde kafası, vertebra, ön ekstremite ve arka ekstremitelerde gecikmiş ossifikasyona neden oldu ve fetal büyüklüğünü gösterdi. Bu etkiler, hamile farelerin organogenez sırasında 1000 veya 3000 mg/kg / gün oral dozları ve çiftleşme önceliği ve sırasında ve gebelik boyu 2000 mg / kg verilen sıcanlarda meydan geldi. Bu dozlar, bir mg / m'de 3600 mglık insan dozunun yaklaşık1 ila 5 katıdır2 temel.
500 mg / kg / gün (mg/m başına günlük insan dozunun yaklaşık1 / 2'si) verilen hamilelik farelerinde hiçbir etkisi gözlenmedi2 temel).
Doğurganlık ve genel üreme çalışmasında 2000 mg/kg/gün, teratoloji çalışmasında 1500 mg/kg/gün ve perinatal ve postnatal çalışmada 500, 1000 ve 2000 mg/kg / gün verilen sivanlarda hidroüreter ve / veya hidronefroz insidansında artan gözlemlenmiştir. Bu bulguların önemi bilinmemektedir, ancak gecikmiş gelişme ile ilişkilendirilmiştir. Bu dozlar ayrı bir mg / m'de 3600 mglık insan dozunun yakışık 1 ila 5 katıdır2 temel.
Tavşanlarda yapılan bir teratoloji çalışmasında, organogenez sıralarında 60, 300 ve 1500 mg / kg / gün verilen dozlarda implantasyon sonrası fetal kayıp insidansı artmıştır. Bu dozlar, bir mg / m'de 3600 mglık günlük insan dozunun yakışık 1/4 ila 8 katıdır2 temel.
Karsinogenez
Gaptin diyette 200, 600 ve 2000 mg / kg/gün farelere ve iki yıl boyu 250, 1000 ve 2000 mg/kg/gün farelere verildi. Pankreatik asiner hücreli tümör ınsidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artı sadece en yüksek dozda erkek sıcanlarda bulundu. 2000 mg/kg / gün'deki sıcaklarda pik plazma ilaç konsantrasyonları, 3600 mg / gün verilen insanlarda plazma konsantrasyonlarından 10 kat daha yüksektir. Erkek sıcanlarda pankreatik asiner hücreli tümörler düşük dereceli malignitelerdir, sağkalımı etkilemedi, metastaz yapmadı veya çevre dokuyu istila etmedi ve eşzamanlı kontrollerde görülenlere benzerdi. Erkek sıcanlarda bu pankreatik asiner hücreli tümörlerin insanlarda kanserojen risk ile ilgili
Mutajenez
Gaptin genotoksik'in potansiyeli göstermedi. Mutajenik değil. in vitro standart testlerde bakteri veya memeli hücreleri kullanılır. Gaptin, memeli hücrelerinde yapısal kromozom sapmalarına neden olmadı in vitro veya in vivo ve hamsterlerin kemik iliğinde mikro oluşuma neden olmadı.
Doğurganlığın bozulması
Sıkanlarda 2000 mg / kg'a kadar olan dozlarda doğurganlık veya üreme üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmemiştir (bir mg / m'de maksimum günlük insan dozunun yaklaşık beş katı2 mücut yüzey alanı tabanı).
Teratogenez
Gaptin, farelerin, sivanların veya tavşanların yavaşlarında kontrollere kıyasla malformasyonların insidansını sırasıyla 50, 30 ve 25 kez, 3600 mg günlük insan dozu (sırasıyla dört, beş veya sekiz kez) arttırmadı.2 temel).
Gaptin, kemirgenlerde kafası, vertebra, ön ekstremite ve arka ekstremitelerde gecikmiş ossifikasyona neden oldu ve fetal büyüklüğünü gösterdi. Bu etkiler, hamile farelerin organogenez sırasında 1000 veya 3000 mg/kg / gün oral dozları ve çiftleşme önceliği ve sırasında ve gebelik boyu 2000 mg / kg verilen sıcanlarda meydan geldi. Bu dozlar, bir mg / m'de 3600 mglık insan dozunun yaklaşık1 ila 5 katıdır2 temel.
500 mg / kg / gün (mg/m başına günlük insan dozunun yaklaşık1 / 2'si) verilen hamilelik farelerinde hiçbir etkisi gözlenmedi2 temel).
Doğurganlık ve genel üreme çalışmasında 2000 mg/kg/gün, teratoloji çalışmasında 1500 mg/kg/gün ve perinatal ve postnatal çalışmada 500, 1000 ve 2000 mg/kg / gün verilen sivanlarda hidroüreter ve / veya hidronefroz insidansında artan gözlemlenmiştir. Bu bulguların önemi bilinmemektedir, ancak gecikmiş gelişme ile ilişkilendirilmiştir. Bu dozlar ayrı bir mg / m'de 3600 mglık insan dozunun yakışık 1 ila 5 katıdır2 temel.
Tavşanlarda yapılan bir teratoloji çalışmasında, organogenez sıralarında 60, 300 ve 1500 mg / kg / gün verilen dozlarda implantasyon sonrası fetal kayıp insidansı artmıştır. Bu dozlar, bir mg / m'de 3600 mglık günlük insan dozunun yakışık 1/4 ila 8 katıdır2 temel.
Uygulanamaz.
Özel bir gereklilik yok.
-
However, we will provide data for each active ingredient