Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
Gadavist steril, berrak ve renksizdir mL başına 604.72 mg gadobutrol ile enjeksiyon için sarı çözelti (1 mmol gadobutrol / mL'ye eşdeğer).
Gadavist steril, berrak ve renksiz ila açık sarıdır ML başına 604.72 mg gadobutrol ile çözelti (1 mmol'e karşılık gelir gadobutrol) mL başına. Gadavist aşağıdaki boyutlarda tedarik edilir:
30 mL eczane toplu paket, kutulara doldurulmuş kauçuk 5 kutu 10 (NDR 50419-325-14)
65 mL eczane toplu paket, doldurulmuş kauçuk, boks 10 (NDR 50419-325-15)
Depolama ve taşıma
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15-30'a kadar gezilere izin verilir ° C (59-86 ° F).
Donma meydana gelirse, Gadavist kareye getirilmelidir Kullanmadan önce sıcaklık. Oda sıcaklığında bırakıldığında Gadavist berrak ve renksiz ila açık sarı bir çözeltiye dönmelidir. Görsel olarak inceleyin Uygulamadan önce parçacıklar ve renk değişikliği için gadavist. Yap renksizse, partikül varsa veya çözeltiyi kullanmayın kap hasarlı görünüyorsa.
Merkezi sinir sisteminin manyetik rezonans görüntüleme (MRI) Sistem (CNS)
Gadavist manyetik rezonans ile kullanım için endikedir Yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda (yenidoğan dahil) tespit için görüntüleme (MRI) ve rahatsız kan-beyin bariyeri (BBB) ve / veya anormal olan alanları görselleştirin Merkezi sinir sisteminin vaskülaritesi.
MRI Göğüs
Gadavist değerlendirmek için MRI ile kullanım içindir Malign meme hastalığının varlığı ve kapsamı.
Manyetik rezonans anjiyografi (MRA)
Gadavist manyetik rezonansta kullanım için endikedir Yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda (yenidoğan dahil) anjiyografi (MRA) bilinen veya şüphelenilen supra-aort veya böbrek arter hastalıklarını değerlendirir.
Önerilen doz
Yetişkinler ve çocuklar için önerilen Gadavist dozu Hastalar (yenidoğan terimi dahil) vücut ağırlığı 0.1 mL / kg'dır (0.1 mmol / kg). Uygulanacak hacmi belirlemek için Tablo 1'e bakınız.
Tablo 1: Vücut ağırlığına göre Gadavist enjeksiyonunun hacmi
Vücut ağırlığı (kg) | uygulanacak hacim (mL) |
2.5 | 0.25 |
5 | 0.5 |
10 | 1 |
15 | 1.5 |
20 | 2 |
25 | 2.5 |
30 | 3 |
35 | 3.5 |
40 | 4 |
45 | 4.max. Sesi belirlemek için Tablo 1'i kullanın
uygulanan.
Merkezi sinir sisteminin MRG'si
MRI Göğüs
MR anjiyografiGörüntü edinimi zirveye uymalıdır. Hastalarda değişen konsantrasyon. Yetişkinler
Pediatrik hastalar
Uyuşturucu ile uğraşmak
Toplu eczane paketi, hazırlık
İlk delinmeden sonra Toplu eczane paketinin içeriği 24 saat içinde kullanılmalıdır. Kullanılmayan parçaları buna göre atın Bu tür malzemelerin atılmasına ilişkin düzenlemeler. Yapıldığı ürünler: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc., Whippany, NJ 07981. Almanya'da üretilmiştir |
Gadavist öyküsü olan hastalarda kontrendikedir Gadaviste ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Nefrojenik sistemik fibrozis
Gadolinyum bazlı kontrast madde (GBCA'lar) Azalmış hastalarda nefrojenik sistemik fibroz (NSF) riski İlaçları ortadan kaldırın. Bu hastalarda GBCA kullanmaktan kaçının Teşhis bilgileri esastır ve kontrastsız MRI veya için mevcut değildir diğer yöntemler. GBCA ile ilişkili NSF riski hastalar için en yüksek gibi görünmektedir kronik, şiddetli böbrek hastalığı (GFR <30 mL / dak / 1.73m & sup2;) ile de Akut böbrek hasarı olan hastalar. Risk hastalarda ortaya çıkar kronik, orta derecede böbrek yetmezliği (GFR 30 ila 59 mL / dak / 1.73m²) ve az ise kronik, hafif böbrek hastalığı olan hastalar için (GFR 60 ila 89 mL / dk / 1.73 m²). NSF ölümcül veya zayıf fibrozise yol açabilir Deri, kaslar ve iç organlar. NSF tanısını aşağıda bildirin Bayer Healthcare (1-888-842-2937) veya FDA'ya Gadavist yönetimi (1-800-FDA-1088 veya www.FDA.gov/medwatch).
Akut böbrek hasarı ve diğerleri için hastaları tarayın Böbrek fonksiyonunu azaltabilecek durumlar. Akut böbrek hasarının özellikleri hızlı (saatler ila günler arasında) ve genellikle böbrekte geri dönüşümlü düşüşten oluşur Fonksiyon, genellikle ameliyat, ciddi enfeksiyon, yaralanma veya ilaca bağlı böbrek toksisitesi. Serum kreatinin seviyeleri ve tahmini GFR olmayabilir akut böbrek yaralanmalarında böbrek fonksiyonunu güvenilir bir şekilde değerlendirin. İçin Kronik böbrek yetmezliği riski olan hastalar (ör. yaş> 60 yıl, diabetes mellitus veya kronik hipertansiyon), GFR'yi tahmin edin Laboratuvar testleri.
NSF riskini artırabilecek faktörler arasında önerilen dozlarda GBCA ve böbrek derecesi tekrarlanır veya daha yüksektir Maruz kalma sırasında bozulma. Spesifik GBCA ve dozu yazın bir hastaya uygulanır. NSF riski en yüksek olan hastalarda aşmayın önerilen Gadavist dozu ve yeterli zaman tanıyın Yeniden uygulamadan önce ilacın çıkarılması. Hastalar için Hemodiyaliz, hemodiyalizden hemen sonra başlamayı düşünün Kontrast ortamının ortadan kaldırılmasını iyileştirmek için bir GBCA uygulanması Hemodiyalizin NSF'nin önlenmesindeki faydası bilinmemektedir.
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Anafilaktik ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonları hafif ila kardiyovasküler, solunum veya kutanöz belirtiler ölüm de dahil olmak üzere şiddetli, Gadavist'ten sonra alışılmadık bir şekilde meydana geldi Yönetim.
- Gadav uygulamasından önce, tüm hastalar için Kontrast ajanlara, bronşiyal astıma ve / veya alerjik reaksiyon öyküsü Arıza. Bu hastalarda aşırı duyarlılık riski artabilir Gadavist'e yanıt.
- gadav'ı sadece eğitimin yapıldığı durumlarda yönetin Personel ve tedaviler derhal tedaviden sorumludur resüsitasyon konusunda eğitilmiş personel de dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Gadaviste karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının çoğu meydana gelmiştir uygulamadan sonraki yarım saat içinde. Gecikmiş reaksiyonlar meydana gelebilir uygulamadan birkaç gün sonra. Hastaların belirti ve semptomlarını izleyin Gadavist uygulama sırasında ve sonrasında aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Akut böbrek hasarı
Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda akut böbrek Bazen diyaliz gerektiren yaralanmalar bazıları kullanılarak gözlenmiştir GBCA'lar. Önerilen dozu aşmayın; akut böbrek hasarı riski olabilir önerilen dozlardan daha yüksek dozlarla artırın.
Ekstravazasyon ve enjeksiyon bölgesi reaksiyonları
Enjeksiyondan önce kateter ve venöz kıvamlılığı sağlayın Gadavist tarafından. Gadavist uygulama sırasında dokuda ekstravazasyon yapılabilir orta derecede tahrişe yol açar.
MRI Von'da malignite derecesinin fazla tahmin edilmesi Göğüs
Memenin Gadavist MRG'si bunu fazla tahmin ediyor hastalıklı memede histolojik olarak malignite derecesini doğrulamıştır Hastaların% 50'si.
Belirgin arteriyel stenoza karşı düşük hassasiyet
Arteriyel tespiti için Gadavist MRA'nın performansı Önemli stenozlu segmentler (>% 50 böbrek,>% 70 supra-aort) % 55'in aşıldığı gösterilmemiştir. Bu nedenle, sadece negatif bir MRA çalışması olmamalıdır önemli stenozu ekarte etmek için kullanılır.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Gadobutrolün karsinojenisite çalışması yapılmamıştır gerçekleştirilen.
Gadobutrol mutajenik değildi in vitro ters mutasyon HGPRT (hipoksantin guanin fosforibosil) içinde bakterilerde testler transferaz) ekili Çin hamster V79 hücreleri veya kromozomlar ile test edin insan periferik kan lenfositlerinde sapma testleri ve birinde negatifti in vivo 0.5 mmol / kg intravenöz enjeksiyondan sonra farelerde mikronükleus testi.
Gadobutrol'ün doğurganlık ve genel üzerinde hiçbir etkisi yoktu erkek ve dişi sıçanların 12.2 kez dozlarda verildiğinde üreme performansı eşdeğer insan dozu (vücut yüzeyine göre).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Gebe kadınlarda Gadavist'ten veri yok ilaca bağlı riski bilgilendirmek. Gadolinyum bazlı kontrast ortamı (GBCA'lar) plasentayı geçtiği bildirilir. GBCA'lara maruz kalmayla ilgili sınırlı insan verileri hamilelik sırasında maruz kalan yenidoğanlarda hiçbir yan etki göstermez. Hayvan üreme çalışmaları yapılmıştır. Teratojenisite gözlenmese de embriyoletali maymunlarda, tavşanlarda ve sıçanlarda intravenöz olarak gözlenmiştir organogenez sırasında önerilen dozun 8 katı ve üzerindeki dozlarda gadobutrol insan dozu. Tavşanlarda embriyonik gelişimde gecikme gözlenmiştir Organogenez sırasında 8 ve 12 dozlarında intravenöz gadobutrol alan sıçanlar Zaman veya. önerilen insan dozu. Tavsiye etmek fetus için potansiyel risk altında olan hamile kadınlar.
Ciddi doğum kusurları için tahmini arka plan riski ve Belirtilen popülasyon için düşük bilinmemektedir. ABD genelinde Nüfus, ciddi doğum kusurları için tahmini arka plan riski ve Klinik olarak tanınan gebeliklerde düşük% 2 ila 4'tür ve% 15 ila 20'dir sırasıyla.
Veri
Hayvan verileri
Gadobutrol olduğunda embriyoletalite gözlendi organogenez sırasında maymunlara intravenöz olarak 8 kez dozlarda uygulanır insanlar için önerilen tek doz (vücut yüzeyine dayanarak); gadobutrol değildi bu dozda maternal toksik veya teratojenik. Embriyoletalite ve geciktirme anne tarafı olan hamile sıçanlarda da embriyonik gelişme meydana geldi toksik gadobutrol dozları (≥ 7,5 mmol / kg vücut ağırlığı; 12'ye karşılık gelir vücut yüzeyine göre insan dozunun çarpımı) ve hamile tavşanlarda (≥ 2,5 mmol / kg vücut ağırlığı; önerilen insan dozunun 8 katına karşılık gelir. vücut yüzeyinde). Tavşanlarda bu bulgu kanıtsızdı belirgin maternal toksisite ve minimal plasental transfer ile (% 0.01 fetüslerde uygulanan doz).
Çünkü hamile hayvanlar günlük dozlarını tekrarladılar Gadavist, toplam maruziyetiniz elde edilenden önemli ölçüde yüksekti standart tek doz ile insanlara uygulanır.
Emzirme
Riske genel bakış
İnsanlarda gadobutrol varlığı hakkında veri yoktur Süt, emzirilen çocuk üzerindeki etkisi veya süt üretimi üzerindeki etkisi. Bununla birlikte, diğer GBCA'lar için yayınlanan laktasyon verileri,% 0.01 0.04'ünün olduğunu göstermektedir anne gadolinyum dozu anne sütünde bulunur ve sınırlıdır Emzirilen bebekte GBCA gastrointestinal emilim. Emzirme sıçan Çalışmalar, gadobutrol, dozun% 0.1'inden daha az miktarlarda sütteydi intravenöz olarak uygulanır ve gastrointestinal emilim zayıftır (oral dozun yaklaşık% 5'i idrarla atılmıştır). Emzirmenin gelişimi ve sağlık yararları göz önünde bulundurulmalıdır annenin Gadavist ve potansiyel olumsuz klinik ihtiyacı ile birlikte Gadavist'in emzirilen bebeği veya altta yatan anne üzerindeki etkiler Durum.
Klinik düşünceler
Hemşirelik bir kadın bunu durdurmayı düşünebilir ve anne sütünü Gadavist'ten 18 saate kadar pompalar ve imha eder Emzirilen bir bebeğe maruziyeti en aza indirmek için uygulama.
Veri
İntravenöz olarak 0.5 mmol / kg alan emziren sıçanlarda [153Gd] -gadobutrol, uygulanan toplam radyoaktivitenin% 0.01'i uygulamadan sonraki 3 saat içinde yavrulara anne sütü yoluyla bulaşır.
Pediatrik kullanım
Gadavistin güvenliği ve etkinliği öyleydi 37 haftalık hamilelikten sonra veya daha sonra doğum yapan pediatrik hastalarda kurulmuştur 2 ila 17 yaş ve 44 yaş arası 138 hastada görüntüleme ve farmakokinetik veriler 0 ila 2 yaş arası hastalar ve yetişkin verilerinden ekstrapolasyon. Pediyatrik hastalarda sıklık, tip ve ciddi yan etkiler yetişkinlerde yan etkilere benzer. Doz yok Pediyatrik hastalarda yaşa göre ayarlama gereklidir. Gadavistin güvenliği ve etkinliği çocuklarda belirlenmemiştir Bebek.
NSF riski
Gadavist veya başka bir GBCA ile ilgili NSF vakası yok 6 yaş ve altındaki pediatrik hastalarda bulundu. Farmakokinetik çalışmalar Gadavist'in klerensinin benzer olduğunu göstermektedir 2 yaşından küçük pediatrik hastalar dahil pediatrik hastalar ve yetişkinler yıllarca. Genç hayvanlarda NSF için artmış risk faktörü bulunamamıştır Gadobutrol çalışmaları. Normal tahmini GFR (eGFR) yaklaşık 30 mL / dak / 1.73 m²'dir doğumda ve büyümeyi yansıtan 1 yıllık olgun bir seviyeye yükselir hem glomerüler fonksiyonda hem de bağıl vücut yüzeyinde. Klinik çalışmalar Hastalarda 1 yaşın altındaki pediatrik hastalar gerçekleştirildi aşağıdaki minimum eGFR ile: 31 mL / dak / 1.73m & sup2; (Yaş 2 ila 7 gün), 38 mL / dak / 1.73m & sup2; (Yaş 8 ila 28 gün), 62 mL / dak / 1.73m & sup2; (Yaş 1 ila 6 ay) ve 83 mL / dak / 1.73m ve sup2; (Yaş 6 ila 12 ay).
Genç hayvan verileri
Yenidoğanlarda tek ve çoklu doz toksisite çalışmaları ve çocuk sıçanlar, belirli bir kullanım riskine dayanan hiçbir bulgu göstermemiştir Yenidoğan ve bebekler dahil olmak üzere pediatrik hastalar.
Geriatrik uygulama
Gadavist tarafından yapılan klinik çalışmalarda 1.377 hasta 65 idi 104 hasta 80 yaş ve üzerindeydi. Toplam yok Bu konular arasında güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmiştir daha genç denekler ve bildirilen diğer klinik deneyimler tanımlanmamıştır Yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlardaki farklılıklar. Genel olarak, Gadavist'in yaşlılarda kullanımı dikkatli ve daha büyük olmalıdır Böbrek fonksiyon bozukluğu ve komorbiditeler veya diğer ilaçların sıklığı Terapi. Bu popülasyonda yaşa bağlı olarak doz ayarlaması gerekmez.
Böbrek yetmezliği
Gadavist uygulamadan önce tüm hastaları kontrol edin öykü ve / veya laboratuvar testleri yoluyla böbrek fonksiyon bozukluğu için. Hastalar için doz ayarlaması önerilmez Böbrek yetmezliği.
Gadavist hemodiyaliz ile vücuttan çıkarılabilir .
Yan etkiler
Aşağıdaki ciddi yan etkiler tartışılmaktadır etiketin başka bir yerinde :
- Nefrojenik sistemik fibroz (NSF).
- aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz İlaç ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
Bu bölümde açıklanan yan etkiler yansıtılmaktadır 6.809 kişide gadavist maruziyeti (184 pediatrik hasta dahil, 0 yaş 17 yıl) çoğunluğu önerilen dozu alır. Yaklaşık olarak Deneklerin% 51'i erkek, etnik dağılımı% 61 Kafkasyalıydı % 29 Asyalı,% 5 İspanyol,% 2 siyah ve diğer etnik gruplardan% 3 hasta. ortalama dolandırıcılık yaşı 55 (1 haftadan 93 yıla kadar).
Genel olarak, deneklerin yaklaşık% 4'ü bir veya bildirmiştir 24 saat ila 7 arasındaki takip süresi boyunca diğer yan etkiler Gadavist yönetiminden günler sonra.
Gadavist kullanımı ile ilgili yan etkiler genellikle hafif ila orta ve geçicidir.
Tablo 2, & ge; ile meydana gelen yan etkileri listelemektedir Gadavist alan deneklerin% 0.1'i.
Tablo 2: Yan etkiler
<Frekansında meydana gelen yan etkiler Gadavist alan deneklerde% 0.1 şunları içerir: bilinç kaybı, Kramplar, parosmi, taşikardi, çarpıntı, ağız kuruluğu, halsizlik ve his soğuk.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki ek yan etkiler vardı Gadavist'in pazarlama sonrası kullanımı sırasında bildirildi. Çünkü bunlar tepkiler güvensiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilmiş, bu mümkün değildir sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin edin veya ilaçlarla nedensel bir ilişki kurun Pozlama.
- Kardiyak arrest
- Nefrojenik sistemik fibroz (NSF)
- aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik şok, dolaşım Çöküş, solunum durması, pulmoner ödem, bronkospazm, siyanoz, orofaringeal şişme, gırtlak ödem, artmış kan basıncı, göğüs ağrısı, Anjiyoödem, konjonktivit, hiperhidroz, öksürük, hapşırma, yanma, ve solgunluk)
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Bilgi verilmedi.
Reaksiyon | Alıntı (%) n = 6809 |
Baş ağrısı | 1.5 |
Bulantı | 1.1 |
Baş dönmesi | 0.5 |
Disgeusia | 0.4 |
sıcak hissetmek | 0.4 |
Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları | 0.4 |
Kusmak | 0.4 |
Döküntü (genelleştirilmiş, maküler, papüler, kaşıntılı dahil) | 0.3 |
Kaşıntı (genelleştirilmiş dahil) | 0.2 |
Eritem | 0.2 |
Aşırı duyarlılık / anafilaktoid * | 0.1 |
Nefes darlığı | 0.1 |
Parestezi | 0.1 |
* Aşırı duyarlılık / anafilaktoid reaksiyon ile ortaya çıkabilir aşağıdaki yan etkilerden biri veya daha fazlası: örneğin, hipotansiyon Ürtiker, yüz ödemi, göz kapağı ödemi, kızarma |
Riske genel bakış
Gebe kadınlarda Gadavist'ten veri yok ilaca bağlı riski bilgilendirmek. Gadolinyum bazlı kontrast ortamı (GBCA'lar) plasentayı geçtiği bildirilir. GBCA'lara maruz kalmayla ilgili sınırlı insan verileri hamilelik sırasında maruz kalan yenidoğanlarda hiçbir yan etki göstermez. Hayvan üreme çalışmaları yapılmıştır. Teratojenisite gözlenmese de embriyoletali maymunlarda, tavşanlarda ve sıçanlarda intravenöz olarak gözlenmiştir organogenez sırasında önerilen dozun 8 katı ve üzerindeki dozlarda gadobutrol insan dozu. Tavşanlarda embriyonik gelişimde gecikme gözlenmiştir Organogenez sırasında 8 ve 12 dozlarında intravenöz gadobutrol alan sıçanlar Zaman veya. önerilen insan dozu. Tavsiye etmek fetus için potansiyel risk altında olan hamile kadınlar.
Ciddi doğum kusurları için tahmini arka plan riski ve Belirtilen popülasyon için düşük bilinmemektedir. ABD genelinde Nüfus, ciddi doğum kusurları için tahmini arka plan riski ve Klinik olarak tanınan gebeliklerde düşük% 2 ila 4'tür ve% 15 ila 20'dir sırasıyla.
Veri
Hayvan verileri
Gadobutrol olduğunda embriyoletalite gözlendi organogenez sırasında maymunlara intravenöz olarak 8 kez dozlarda uygulanır insanlar için önerilen tek doz (vücut yüzeyine dayanarak); gadobutrol değildi bu dozda maternal toksik veya teratojenik. Embriyoletalite ve geciktirme anne tarafı olan hamile sıçanlarda da embriyonik gelişme meydana geldi toksik gadobutrol dozları (≥ 7,5 mmol / kg vücut ağırlığı; 12'ye karşılık gelir vücut yüzeyine göre insan dozunun çarpımı) ve hamile tavşanlarda (≥ 2,5 mmol / kg vücut ağırlığı; önerilen insan dozunun 8 katına karşılık gelir. vücut yüzeyinde). Tavşanlarda bu bulgu kanıtsızdı belirgin maternal toksisite ve minimal plasental transfer ile (% 0.01 fetüslerde uygulanan doz).
Çünkü hamile hayvanlar günlük dozlarını tekrarladılar Gadavist, toplam maruziyetiniz elde edilenden önemli ölçüde yüksekti standart tek doz ile insanlara uygulanır.
Aşağıdaki ciddi yan etkiler tartışılmaktadır etiketin başka bir yerinde :
- Nefrojenik sistemik fibroz (NSF).
- aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz İlaç ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
Bu bölümde açıklanan yan etkiler yansıtılmaktadır 6.809 kişide gadavist maruziyeti (184 pediatrik hasta dahil, 0 yaş 17 yıl) çoğunluğu önerilen dozu alır. Yaklaşık olarak Deneklerin% 51'i erkek, etnik dağılımı% 61 Kafkasyalıydı % 29 Asyalı,% 5 İspanyol,% 2 siyah ve diğer etnik gruplardan% 3 hasta. ortalama dolandırıcılık yaşı 55 (1 haftadan 93 yıla kadar).
Genel olarak, deneklerin yaklaşık% 4'ü bir veya bildirmiştir 24 saat ila 7 arasındaki takip süresi boyunca diğer yan etkiler Gadavist yönetiminden günler sonra.
Gadavist kullanımı ile ilgili yan etkiler genellikle hafif ila orta ve geçicidir.
Tablo 2, & ge; ile meydana gelen yan etkileri listelemektedir Gadavist alan deneklerin% 0.1'i.
Tablo 2: Yan etkiler
<Frekansında meydana gelen yan etkiler Gadavist alan deneklerde% 0.1 şunları içerir: bilinç kaybı, Kramplar, parosmi, taşikardi, çarpıntı, ağız kuruluğu, halsizlik ve his soğuk.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki ek yan etkiler vardı Gadavist'in pazarlama sonrası kullanımı sırasında bildirildi. Çünkü bunlar tepkiler güvensiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edilmiş, bu mümkün değildir sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin edin veya ilaçlarla nedensel bir ilişki kurun Pozlama.
- Kardiyak arrest
- Nefrojenik sistemik fibroz (NSF)
- aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik şok, dolaşım Çöküş, solunum durması, pulmoner ödem, bronkospazm, siyanoz, orofaringeal şişme, gırtlak ödem, artmış kan basıncı, göğüs ağrısı, Anjiyoödem, konjonktivit, hiperhidroz, öksürük, hapşırma, yanma, ve solgunluk)
Reaksiyon | Alıntı (%) n = 6809 |
Baş ağrısı | 1.5 |
Bulantı | 1.1 |
Baş dönmesi | 0.5 |
Disgeusia | 0.4 |
sıcak hissetmek | 0.4 |
Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları | 0.4 |
Kusmak | 0.4 |
Döküntü (genelleştirilmiş, maküler, papüler, kaşıntılı dahil) | 0.3 |
Kaşıntı (genelleştirilmiş dahil) | 0.2 |
Eritem | 0.2 |
Aşırı duyarlılık / anafilaktoid * | 0.1 |
Nefes darlığı | 0.1 |
Parestezi | 0.1 |
* Aşırı duyarlılık / anafilaktoid reaksiyon ile ortaya çıkabilir aşağıdaki yan etkilerden biri veya daha fazlası: örneğin, hipotansiyon Ürtiker, yüz ödemi, göz kapağı ödemi, kızarma |
Test edilen maksimum Gadavist dozu sağlıklı gönüllü, 1,5 mL / kg vücut ağırlığı (1,5 mmol / kg; önerilen dozun 15 katı), düşük dozlara benzer şekilde tolere edildi. Gadavist tarafından çıkarılabilir Hemodiyaliz.
Gadavist rahatlamada önemli bir azalmaya yol açar bazen düşük konsantrasyonlarda. PH 7, 37 ° C ve 1.5 T'de gevşeme (r1) - plazmada protonların gevşeme süreleri (T1) üzerindeki etkisinden belirlenir - 5.2 L / (mmol • sn) ve gevşeme (r2) - etkiden belirlenir gevşeme sürelerinde (T2) - 6.1 L / (mmol ve boğa; sn). Bu rahatlıkları gösterin manyetik alanın gücüne sadece hafif bir bağımlılık. T'yi kısaltın Paramanyetik kontrast ortamın etkisi konsantrasyona ve r'ye bağlıdır gevşeme (bkz. tablo 3). Bu doku görselleştirmesini iyileştirebilir.
Tablo 3: 1.5 T'de gadolinyum şelatlarının rahatlığı (r1)
0.5 azı dişleri gadolinyum bazlı kontrast ajanları ile karşılaştırıldığında, Gadavist konsantrasyonu yüksek hacminin yarısına yol açar Uygulama ve daha kompakt kontrast bolus enjeksiyonu. Yerinde görüntüleme, Gadavist için zaman yoğunluğu eğrisinin göreceli yüksekliği ve genişliği yere ve birden fazla hastaya, enjeksiyona ve cihaza özgü faktörler.
Gadavist suda çözünür, aşırı hidrofiliktir PH 7.6'da n-butanol ve tampon arasında bir dağılım katsayısı ile bağlantı yaklaşık 0.006.
Gadolinyum - Che geç | r1 (L • mmol / L-1 • S-1) |
Gadobenat | 6.3 |
Gadobutrol | 5.2 |
Gadodiamid | 4.3 |
Gadofosveset | 16 |
Gadopentetat | 4.1 |
Gadoterate | 3.6 |
Gadoteridol | 4.1 |
Gadoversetamid | 4.7 |
Gadoksetat | 6.9 |
37 ° C'de plazmada r1 gevşeme |
Dağıtım
Gadobutrol intravenöz uygulamadan sonra hızlıdır hücre dışı alanda dağıtılır. 0.1 mmol / kg'lık bir gadobutrol dozundan sonra Vücut ağırlığı, plazmada ortalama 0.59 mmol gadobutrol / L ayna ölçüldü Enjeksiyondan 2 dakika sonra ve enjeksiyondan 60 dakika sonra 0.3 mmol gadobutrol / L. Gadobutrol özel bir protein bağlanması göstermez. Sıçanlarda gadobutrol bozulmamış kan-beyin bariyerine nüfuz etmez.
Metabolizma
Gadobutrol metabolize değildir.
Eliminasyon
EAA değerleri, vücut ağırlığı normalleştirilmiş plazma klerensi ve yarılanma ömrü aşağıdaki Tablo 4'te verilmiştir.
Gadobutrol değişmedi Böbrek. Sağlıklı kişilerde gadobutrolün renal klerensi 1.1 ila 1.7'dir mL / (min & boğa; kg) ve böylece inülinin renal klerensi ile karşılaştırılabilir, doğrulandı gadobutrolün glomerüler filtrasyon ile elimine edildiğini.
İntravenöz uygulamadan sonraki iki saat içinde % 50'den fazla ve 12 saat içinde verilen dozun% 90'ından fazlası elimine edilecektir İdrar. Ekstra böbrek eliminasyonu ihmal edilebilir.