Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Bir tarafta “U” işaretli kahverengi sarı film kabuğu ile kaplanmış oval, çift markalı tabletler.
Mola görünümü: kahverengi-sarı film kabuğu ile beyaz veya neredeyse beyaz kaba kütle.
İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı enflamatuar hastalıklar:
alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, pnömoni);
üst solunum yolu ve lor-organ enfeksiyonları (tonsillit, farenjit, sinüzit, akut ortalama otitis media);
cilt enfeksiyonları ve yumuşak dokular (dahil. folikülit, deri altı dokunun iltihabı, yüz).
İçeride, yemek sırasında, tamamen yutmak, kırmadan ve çiğnemeden.
Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar - her biri 1 tablet. (500 mg) günde 1 kez.
Bademcik iltihabı ve orta otitis media ile: yetişkinler ve 18 yaşın üzerindeki çocuklar - her biri 1 tablet. (500 mg) günde 1 kez.
Şiddetli enfeksiyonlarla doz 2 tablete çıkarılır. (1000 mg) günde 1 kez.
Olağan tedavi süresi 5 ila 14 gündür. İstisna, 6 ila 14 gün arasında tedavi gerektiren toplum temelli pnömoni ve sinüzittir.
Böbrek fonksiyon bozuklukları. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az), Fromilid ilacının kullanımı® Uno kontrendikedir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (30 ila 60 ml / dak arasında Cl kreatinin), ilacın dozu yarıya iner, bu da 500 mg'dan fazla değildir (1 tablo.) günlük.
ilacın bileşenlerine ve diğer makrolidlere aşırı duyarlılık;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);
klaritromisinin aşağıdaki ilaçlarla eşzamanlı kullanımı: astemisol, sisaprid, pimosid, terfenadin (bkz. "Etkileşim");
klonitromisinin süngerimsi alkaloidlerle eşzamanlı kullanımı, örneğin ergotamin, dihidroergotamin (bkz. "Etkileşim");
yutulması için midazolam ile eşzamanlı klaritromisin alımı (bkz. "Etkileşim");
rabdomiyoliz dahil artan miyopati riski nedeniyle, büyük ölçüde izoferi CYP3A4 (lovastatin, simvastatin) tarafından metabolize edilen GMG-KoA-reduktaz (eyaletler) inhibitörleri ile eşzamanlı olarak klaritromisin alımı (bkz. "Etkileşim");
klaritromisinin kolşisin ile eşzamanlı kullanımı;
tikaglor veya erken lasin ile eşzamanlı kullanım;
anamnezde “pireut” tipinde anamnez, ventriküler aritmi veya ventriküler taşikardide QT aralığının EKG üzerindeki uzaması (QT aralığının canlandırılmış veya belgelenmiş uzaması);
hipokalemi (EKG'de QT aralığının uzaması riski);
böbrek yetmezliği ile aynı anda meydana gelen ciddi karaciğer yetmezliği;
klaritromisin kullanılarak geliştirilen anamnezde kolestatik sarılık / hepatit (bkz. "Özel talimatlar");
porfiri;
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar (endikasyonlara göre: bademcik iltihabı, akut ortalama otitis), 12 yıla kadar (diğer endikasyonlara göre).
Dikkatle: orta şiddette böbrek yetmezliği; orta ve şiddetli derecede karaciğer yetmezliği; kullanımda / kullanımda alprazolam, triazolam, midazolam gibi benzodiazepinlerle eşzamanlı olarak klaritromisin kullanımı (bkz. "Etkileşim"); CYP3A izofeni tarafından metabolize edilen ilaçlarla eşzamanlı kullanım, örneğin karbamazepin, tilostazol, siklosporin, disopiramid, metilprednizolon, omprazol, dolaylı antikoagülanlar (ör. warfarin), kinidin, rifabutin, siliden. "Etkileşim"); rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, permoid delikli gibi CYP3A4 izo-parçasını indükleyen ilaçlarla eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim"); CYP3A4 izofeni tarafından metabolize edilen BKK ile eşzamanlı alım (ör. verapamil, amlodipin, diltiazem); diğer ototoksik ilaçlarla, özellikle aminoglikozidlerle eşzamanlı kullanım; CYP3A4 izofenmentinin metabolizmasından bağımsız olarak statik taşlarla eşzamanlı alım (e./ dak) ve aynı anda IA sınıfı (hinidin, prokinamid) ve III sınıfı (dofetilid, amiodaron, sotalol) anti-aritmik ilaçlar alan hastalar; gebelik.
Dünya Sağlık Örgütü (WHO) yan etkileri geliştirme sıklığı sınıflandırması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥ 1/100 ila <1/10; nadiren - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - 0. Her grupta, şiddetlerini azaltmak için istenmeyen etkiler sunulmaktadır.
Alerjik reaksiyonlar : sık - deri döküntüsü; seyrek - anafilaktoid reaksiyon1aşırı duyarlılık, bullseye1 dermatit, cilt kaşıntısı, ürtiker, makülopapül döküntü3; frekans bilinmiyor - anafilaktik reaksiyon, anjiyonörotik şişme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eozinofili ile tıbbi döküntü ve sistemik semptomlar (ELBİSE-Sindrom).
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, uykusuzluk; seyrek olarak - bilinç kaybı1, diskinezi1baş dönmesi, uyuşukluk, titreme, kaygı, artan uyarılabilirlik3; bilinmeyen sıklık - kramplar, psikotik bozukluklar, karışıklık, duyarsızlaşma, depresyon, yönelim bozukluğu, halüsinasyonlar, bozulmuş rüyalar (“kabus” rüyaları), parestezi, mani.
Cildin yanından: sık - yoğun terleme; frekans bilinmiyor - akne, kanama.
Üriner sistemden: frekans bilinmiyor - böbrek yetmezliği, interstisyel yeşim.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek olarak - anoreksiya, iştahta azalma.
Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - kas spazmı, kas-iskelet sistemi, kas ağrısı; frekans bilinmiyor - rabdomiyoliz2.5, miyopati.
Sindirim sisteminden: sık - ishal, kusma, hazımsızlık, bulantı, karın ağrısı; seyrek olarak - özofajit1gastroözofageal reflü hastalığı2gastrit, proktalji2, stomatit, parlak, şişkinlik4, kabızlık, oral mukozanın kuruluğu, geğirme, meteorizm, kolestaz4hepatit t. h. kolestatik veya hepatosellüler4; frekans bilinmiyor - akut pankreatit, dil ve dişlerin renk değişimi, karaciğer yetmezliği, kolestatik sarılık.
Solunum sisteminden: seyrek olarak - bronşiyal astım1burun kanaması2pulmoner tromboembolizm1.
Duyuların yanından: sık - disgevsi (tat sapkınlığı); seyrek olarak - vertigo, işitme bozukluğu, kulak çınlaması; frekans bilinmiyor - sağırlık, agevsi (tat hissi kaybı), parosmi, anosmi.
MSS'nin yanından: sık sık - vazodilatasyon1; nadiren - ani bir kalp durması1titreyen aritmi1, QT aralığının EKG, ekstrasistolia üzerinde uzaması1titreyen atriyum; frekans bilinmiyor - ventriküler taşikardi, dahil. h. tip "pireuet", ventriküler fibrilasyon.
Laboratuvar göstergeleri: sıklıkla - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar göstergelerinin sapması; seyrek olarak - kreatinin konsantrasyonunda bir artış1, idrar konsantrasyonunu arttırın1 kan plazmasında albümin / globulein oranında değişiklik1, lökopeni, nötropeni4eozinofili4trombositemi3, artan aktivite AJIT, ACT, GT4, SCH4LDG4 kan plazmasında; sıklığı bilinmemektedir - agranülositoz, trombositopeni, INR değerinde bir artış, PV uzaması, idrar renginde bir değişiklik, kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunda bir artış.
Diğer: seyrek - halsizlik4hipertermi3asteni, göğüs ağrısı4, titreme4artan yorgunluk4.
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: seyrek - selülit1kandidiyaz, gastroenterit2ikincil enfeksiyonlar3 (H dahil. vajinal); sıklığı bilinmiyor - psödomembranöz kolit, yüz.
Bastırılmış bağışıklığı olan hastalar
Mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için uzun süre daha yüksek doz klaritromisin alan AIDS ve diğer immün yetmezliği olan hastalarda, ilacın istenmeyen etkilerini HIV enfeksiyonu veya eşlik eden hastalık semptomlarından ayırt etmek genellikle zordur.
Günlük 1000 mg'a eşit bir klaritromisin dozu alan hastalarda en sık görülen istenmeyen fenomenler şunlardır: mide bulantısı, kusma, disgevsi (sevk perversiyonu), karın ağrısı, ishal, deri döküntüsü, meteorizm, baş ağrısı, kabızlık, artmış aktivite ACT ve Kan plazmasında ALT. Düşük görülme sıklığına sahip istenmeyen fenomen vakaları da kaydedildi, örneğin: nefes darlığı, uykusuzluk ve kuru oral mukoza.
Bastırılmış bağışıklığı olan hastalarda, normdan önemli sapmalarını analiz ederek laboratuvar göstergeleri değerlendirildi (keskin artış veya azalma). Bu kritere dayanarak, günde 1000 mg'lık bir dozda klaritromisin alan hastaların% 2-3'ü kan plazmasında ACT ve ALT aktivitesinde önemli bir artış ve ayrıca lökosit ve trombosit sayısında azalma kaydetmiştir. Az sayıda hasta ayrıca kan plazmasındaki artık üre azotu konsantrasyonunda bir artış kaydetmiştir.
1 Bu yan reaksiyonlarla ilgili mesajlar, klinik çalışmalar sırasında ve ayrıca infüzyon için bir çözelti hazırlamak için ilaç bazlı klaritromisin liyofilizatın pazarlama sonrası kullanımı sırasında elde edilmiştir.
2 Bu yan reaksiyonlarla ilgili mesajlar, klinik çalışmalar sırasında ve ayrıca film kabuğu ile kaplanmış ilaç bazlı klaritromisin tabletlerinin pazarlama sonrası kullanımı sırasında elde edilmiştir.
3 Bu yan reaksiyonlarla ilgili mesajlar, klinik çalışmalar sırasında ve ayrıca yutulmaya yönelik süspansiyonların hazırlanması için ilaç bazlı klaritromisin tozunun pazarlama sonrası kullanımı sırasında elde edilmiştir.
4 Bu yan reaksiyonlarla ilgili mesajlar, klinik çalışmalar sırasında ve ayrıca film kabuğu ile kaplanmış ilaç kaplı klaritromisin tabletlerinin pazarlama sonrası kullanımı sırasında elde edilmiştir.
5 Rabdomiyoliz ile ilgili bazı raporlarda, klaritromisin, bildiğiniz gibi rabdomiyoliz (eyaletler, fibratlar, kolşisin veya allopurinol) gelişimini içeren diğer ilaçlarla aynı anda alındı.
Belirtiler : büyük bir klaritromisin dozunun alınması gastrointestinal sistem tarafından bozukluk semptomlarına neden olabilir. 8 g klaritromisin aldıktan sonra tarihte bipolar bozukluğu olan bir hastada zihinsel durum, paranoyak davranış, hipokalemi ve hipoksemi değişiklikleri açıklanmaktadır.
Tedavi: aşırı doz sırasında, LCD'den emilmeyen bir ilaç çıkarılmalıdır (gastrik yıkama, aktif karbon alma, vb.).) ve semptomatik tedavi uygulayın. Hemodiyaliz ve periton diyalizi, kan serumundaki klaritromisin konsantrasyonunu önemli ölçüde etkilemez, bu da makro-lid grubunun diğer ilaçlarının karakteristiğidir.
Klaritromisin, bir grup makrolidin yarı sentetik bir antibiyotiğidir ve 50S ribozomal alt birimlerle etkileşime giren ve ona duyarlı bakteri proteininin sentezini baskılayan antibakteriyel bir etkiye sahiptir.
Klaritromisin koşullarda yüksek aktivite gösterdi in vitro hem standart laboratuvar bakteri suşları hem de klinik uygulama sırasında hastalarda izole edilenler ile ilgili olarak. Birçok aerobik ve anaerobik gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaya göre oldukça aktiftir. Çoğu patojen için minimum ezici klaritromisin konsantrasyonları (IPC'ler), ortalama olarak kırmızı kan hattının IPC'sinden daha azdır günlüğü2 üreme.
Koşullarda klaritromisin in vitro ilişkide oldukça aktif Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae İlişkili olarak bakterisidal bir etkisi vardır. Helicobacter pyloriKlaritromisinin bu aktivitesi nötr pH ile ekşime göre daha yüksektir.
Ayrıca, koşullardaki veriler in vitro ve in vivo klaritromisinin klinik olarak önemli mikobakteri türlerine etki ettiğini gösterir. Enterobacteriaceae ve Pseudomonas spp. diğer laktoz içermeyen gram negatif bakteriler gibi, klaritromisine duyarlı değildir.
Aşağıda mikroorganizmaların altında listelenen çoğu suşa göre netlik aktivitesi, koşullarda olduğu gibi kanıtlanmıştır in vitrove klinik uygulamada "Endikasyonlar" bölümünde listelenen hastalıklar için.
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Diğer mikroorganizmalar : Mikoplazma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Mikobakteriler: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksi (MAC) - aşağıdakileri içeren bir kompleks: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beta laktamaz ürünleri klaritromisin aktivitesini etkilemez. Metisilin ve oksasiline dirençli çoğu stafilokok suş, klaritromisine karşı dirençlidir.
Helicobacter pylori. Duyarlılık Helicobacter pylori izolatlarda incelenen klaritromisine Helicobacter pylori, ilaçla tedaviye başlamadan önce 104 hastadan tahsis edilmiştir. 4 hastada klaritromisine dirençli suşlar tahsis edildi Helicobacter pylori, 2 hastada - orta dirençli suşlar, geri kalan 98 hastada yalıtılmıştır Helicobacter pylori klaritromisine duyarlıydı.
Klaritromisinin koşullarda bir etkisi vardır in vitro ve aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşu ile ilgili olarak (ancak, klinik uygulamada klaritromisin kullanımının güvenliği ve etkinliği klinik çalışmalar ile doğrulanmamıştır ve pratik değer belirsizliğini korumaktadır):
Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Streptococcus agalactiae, Streptococci (gruplarC, F, G), Viridans grubu streptokoklar.
Aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Bordetella pertussis, Pasteurella multicida.
Anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Anaerobik gram negatif mikroorganizmalar: Bacteroides melaninojenikus.
Spiroketler : Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campylobacteria: Campilobacter jejuni.
İnsan vücudundaki klaritromisinin ana metaboliti, 14-hidroksiklaritromisinin (14-ON-klaritromisin) mikrobiyolojik olarak aktif metabolitidir.
Metabolitin mikrobiyolojik aktivitesi, kaynak maddeninki ile aynıdır veya çoğu mikroorganizmaya göre 2 kat daha zayıftır. İstisna Haemophilus influenzaebunun için metabolitin verimliliği iki kat daha yüksektir. Başlangıçtaki bileşik ve ana metaboliti, ilişkili olarak ilave veya sinerjistik bir etkiye sahiptir Haemophilus influenzae şartlarda in vitro ve in vivo bakteri suşuna bağlı olarak.
Emme. İlaç hızla LCD'ye emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 50'dir. İlacın tekrarlanan dozları alınırken, kümülasyon pratik olarak tespit edilmedi ve insan vücudundaki metabolizmanın doğası değişmedi.
Dağılım, metabolizma ve üreme
İn vitro. Klaritromisin, 0.45 ila 4.5 μg / ml'lik bir konsantrasyonda kan plazma proteinlerine% 70 oranında bağlanır. 45 μg / ml'lik bir konsantrasyonda, muhtemelen bağlanma yerlerinin doygunluğunun bir sonucu olarak bağlanma% 41'e düşer.
Bu sadece terapötik konsantrasyonu tekrar tekrar aşan konsantrasyonlarda gözlenir.
Sağlıklı. Yedikten sonra günde 1 kez 500 mg klaritromisin alan hastalarda, Cmak kan plazmasındaki klaritromisin ve 14-Hlaritromisin sırasıyla 1.3 ve 0.48 μg / ml idi. T1/2 klaritromisin ve metabolit sırasıyla 5.3 ve 7.7 saat idi. Tıbbi formda tek bir doz klaritromisin alırken - bir film kabuğu ile kaplanmış uzun fiyatlı tabletler, 1000 mg (2 × 500 mg), Cmak klaritromisin ve kan plazmasındaki hidroksillenmiş metaboliti sırasıyla 2.4 ve 0.67 μg / ml idi. T1/2 1000 mg'lık bir dozda klaritromisin 5.8 saat iken, 14-Hlaritromisin için aynı gösterge 8.9 saattir. Tmak oral yoldan alındığında, hem 500 hem de 1000 mg klaritromisin yaklaşık 6 saatti. Cmak 14-ON-klaritromisin, klaritromisin dozunda alınan dozla orantılı olarak artmazken, T1/2 hem klaritromisin hem de hidroksillenmiş metaboliti, dozda bir artışla uzama eğilimindedir. Klaritromisinin bu tür doğrusal olmayan farmakokinetiği, yüksek dozajlarda 14-hidroksillenmiş ve N-demetillenmiş ürünlerin oluşumunda bir azalma ile birleştiğinde, yüksek dozajlarda daha belirgin hale gelen klaritromisinin doğrusal olmayan metabolizmasını gösterir.
Böbrekler, içeri alınan klaritromisin dozunun yaklaşık% 40'ını gösterir; bağırsaklar - yaklaşık% 30.
Hastalar. Klaritromisin ve metaboliti (14-ON-klaritromisin) vücudun dokusuna ve sıvısına hızla nüfuz eder. Oral olarak alındığında beyin omurilik sıvısında klaritromisin konsantrasyonunun ihmal edilebilir olduğuna dair sınırlı kanıt vardır (ör. hematoensefal bariyerin normal geçirgenliği ile kan serumundaki konsantrasyonun sadece% 1-2'si). Dokulardaki konsantrasyon genellikle kan serumundan birkaç kat daha yüksektir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Ortalama ve şiddetli derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, ancak korunmuş böbrek fonksiyonu olan hastalarda, klaritromisin dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Css kan plazmasında ve sistemik klaritromisin klerensi bu grubun hastalarında ve sağlıklı hastalarda farklılık göstermez. Css Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda 14-ON-klaritromisin sağlıklı hastalardan daha düşüktür.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu varsa, C artarmak ve Cmin kan plazmasında klaritromisin, T1/2EAA klaritromisin ve metaboliti (14-Hlaritromisin). Eliminasyon sabiti ve böbrek giderimi azalır. Bu parametrelerdeki değişim derecesi, böbrek fonksiyonunun ihlal derecesine bağlıdır.
Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalarda, kan plazmasındaki klaritromisin ve metabolitinin (14-ON-klaritromisin) konsantrasyonu daha yüksekti ve çıktı bir grup gençten daha yavaştı. Bununla birlikte, düzeltmeden sonra, böbrek kıvrımını dikkate alarak, her iki grupta da fark yoktu. Bu nedenle, klaritromisinin farmakokinetik parametreleri üzerindeki ana etki, yaş değil böbreklerin fonksiyonu tarafından uygulanır.
- Antibiyotik - makrolid [Makrolidler ve Azalidler]
Aşağıdaki ilaçların klaritromisin ile aynı anda kullanılması, ciddi yan etkiler geliştirme olasılığı ile bağlantılı olarak kontrendikedir
Sisaprid, pimosid, terfenadin ve astemizol. Aynı zamanda, sisaprid, pimosid, terfenadin veya astemizol içeren klaritromisin, kan plazmasındaki ikincisinin konsantrasyonunda bir artış hakkında bilgilendirildi, bu da EKG'de QT aralığının uzamasına ve mide dahil kardiyak aritmilerin ortaya çıkmasına neden olabilir. taşikardi (h dahil. ventriküler taşikardi tipi "pirinç") ve ventriküler fibrilasyon (bkz. "Endikasyonlar").
Alkaloidler tartışmalıdır. Pazarlama sonrası çalışmalar, klaritromisinin ergotamin veya dihidroergotamin ile eşzamanlı kullanımı ile, ergotamin grubu ilaçlarının akut zehirlenmesi ile ilişkili aşağıdaki etkilerin mümkün olduğunu göstermektedir: vasküler spazm, uzuvların iskemisi ve merkezi sinir sistemi dahil diğer dokular. Klaritromisin ve alkaloid süngerimsi eşzamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").
GMG-KoA-reduktaz inhibitörleri (eyaletler). Lovastan veya simvastan ile eşzamanlı klaritromisin alımı kontrendikedir (bkz. “Gözetleme”), bu statinin CYP3A4 izofeni tarafından büyük ölçüde metabolize olması ve klaritromisin ile eşzamanlı kullanımın serum konsantrasyonlarını arttırması nedeniyle rabdomiyoliz dahil miyopati gelişme riskinin artmasına neden olur. Bu ilaçlarla aynı anda klaritromisin alan hastalarda rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir. Klaritromisin kullanılması gerekiyorsa, tedavi sırasında lobastatin veya simvastatin kullanımı durdurulmalıdır. Klaritromisin, diğer statinlerle kombinasyon tedavisi durumunda dikkatle kullanılmalıdır. Metabolizması CYP3A izopurmiumuna bağlı olmayan stentlerin kullanılması tavsiye edilir (ör. fluvastatin). Aynı anda en doğru statin dozunu almanız gerekiyorsa. Miyopatinin belirti ve semptomlarının gelişimi izlenmelidir.
Diğer ilaçların klaritromisin üzerindeki etkisi
CYP3A izopürment indüktörleri olan ilaçlar (ör. rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, delikli) klaritromisin metabolizmasını indükleyebilir. Bu, subterapötik bir klaritromisin konsantrasyonuna ve buna bağlı olarak etkinliğinde bir azalmaya yol açabilir. Ek olarak, CYP3A izopurmitinin inhibisyonu nedeniyle artabilecek kan plazmasındaki CYP3A izopurme konsantrasyonunu gözlemlemek gerekir. Ryabutin ve klaritromisinin eşzamanlı kullanımı ile, rhyabutin konsantrasyonunda bir artış ve kan plazmasındaki klaritromisin konsantrasyonunda artmış üveit riski ile bir azalma gözlenmiştir.
Aşağıdaki ilaçlar, klaritromisin ile aynı anda kullanılırsa, doz düzeltmesi veya alternatif tedaviye geçiş gerekebilir, kan plazmasındaki klaritromisin konsantrasyonu üzerinde kanıtlanmış veya algılanan bir etkiye sahiptir
Epavireksiyon, nevirapin, rifampisin, rhyabutin ve rifapentin Epavirenler, nevirapin, rifampisin, rifabutin ve rifapentin gibi sitokrom P450 sisteminin güçlü indükleyicileri, klaritromisin metabolizmasını hızlandırabilir ve böylece kan plazmasındaki klaritromisin konsantrasyonunu azaltabilir ve aynı zamanda konsantrasyonu artırabilir. kan plazmasında 14-ON-. Klaritromisin ve 14-ON-klaritromisinin mikrobiyolojik aktivitesi çeşitli bakterilere göre farklılık gösterdiğinden, terapötik etki, klaritromisin ve sitokrom sistemi P450'nin indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı ile azalabilir.
Etravirin. Kan plazmasındaki klaritromisin konsantrasyonu, etravirin ile eşzamanlı kullanımla azalır, ancak aktif 14-ON-klaritromisinin kan plazmasındaki konsantrasyon artar. 14-ON-klaritromisin MAC enfeksiyonları açısından düşük bir aktiviteye sahip olduğundan, bu patojenlere ilişkin genel aktivite değişebilir, bu nedenle MAC tedavisi için alternatif tedavi düşünülmelidir
Flukonazol. Günde 200 mg'lık bir dozda eşzamanlı flukonazol ve 21 sağlıklı gönüllü için günde 2 kez 500 mg'lık bir dozda klaritromisin, minimum C'nin ortalama değerinde bir artışa yol açtıss sırasıyla% 33 ve 18'de klaritromisin ve EAA. Aynı zamanda, eşzamanlı alım ortalama C'yi önemli ölçüde etkilemediss aktif metabolit 14-ON-klaritromisin. Eşzamanlı flukonazol alımı durumunda bir doz klaritromisin düzeltilmesi gerekli değildir.
Ritonavir. Farmakokinetik araştırma, her 8 saatte bir 200 mg'lık bir dozda ritonavir ve her 12 saatte bir 500 mg'lık bir dozda klaritromisin alımının, klaritromisin metabolizmasının belirgin bir şekilde baskılanmasına yol açtığını göstermiştir. Aynı zamanda bir kapsül Cmak klaritromisin% 31 arttı, Cmin % 182 ve AUC% 77 arttı. 14-ON-klaritromisin oluşumunun tamamen baskılandığı kaydedildi. Geniş terapötik klaritromisin aralığı nedeniyle, normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda dozunda bir azalma gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, aşağıdaki doz düzeltme seçeneklerinin dikkate alınması tavsiye edilir: Cl kreatinin 30-60 ml / dak ile, klaritromisin dozu% 50 azaltılmalıdır. Ritonavir, günde 1 g'ı aşan dozlarda klaritromisin ile aynı anda alınmamalıdır.
Klaritromisinin diğer ilaçlar üzerindeki etkisi
Anti-aritmik ajanlar (hinidin ve disopiramidler). Klaritromisin ve kinidin veya disopiramid kullanılırken “pirinç” tipi mide taşikardisi oluşabilir. Bu ilaçlarla aynı anda klaritromisin alırken, QT aralığını uzatmak için EKG düzenli olarak izlenmeli ve bu ilaçların serum konsantrasyonları izlenmelidir.
Disopiramid. Pazarlama sonrası kullanım sırasında, klaritromisin ve disopiramid alırken hipoglisemi gelişimi vakaları bildirilmiştir. Klaritromisin ve disopiramid kullanırken kandaki glikoz konsantrasyonunu kontrol etmek gerekir.
Yutma / insülin için hipoglisemik araçlar. Yutma için klaritromisin ve hipoglisemik araçların (örneğin, sülfonil üre türevleri) ve / veya insülinin eşzamanlı kullanımı ile şiddetli hipoglisemi görülebilir. Bazı hipoglisemik ilaçlarla (örn. nateglinid, piyoglison, repaglinid ve rosiglitazon), hipogliseminin gelişebileceği CYP3A izoforminin inhibisyonuna yol açabilir. Kan şekeri konsantrasyonlarının dikkatle izlenmesi önerilir.
CYP3A izofenomenumuna bağlı etkileşim
CYP3A izopurmentini inhibe ettiği bilinen klaritromisin ve esas olarak CYP3A izofremi tarafından metabolize edilen ilaçların eşzamanlı alımı, konsantrasyonlarında hem terapötik hem de yan etkileri artırabilen veya genişletebilen karşılıklı bir artışla ilişkilendirilebilir. Klaritromisin, özellikle bu ilaçların dar bir terapötik aralığa sahip olması durumunda, CYP3A izopurjunun substratları olan ilaçları alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (örn. karbamazepin) ve / veya bu izoporsement tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilen ilaçlar. Gerekirse, klaritromisin ile aynı anda alınan ilacın dozu düzeltilmelidir. Mümkün olduğunda, başlangıçta CYP3A izofermenti tarafından metabolize edilen ilaçların serum konsantrasyonları izlenmelidir .
Aşağıdaki ilaçların / sınıfların metabolizması, metabolizma ile aynı CYP3A izopiramisin tarafından gerçekleştirilir: alprazolam, karbamazepin, tylostasis, siklosporin, dizopiramid, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, dolaylı antikoaglisinom (örn. warfarin). Aşağıdaki ilaçlar ayrıca klaritromisin ile eşzamanlı kullanıma kontrendike olan CYP3A izofenium inhibitörleri için de kullanılır: astemisol, sisaprid, pimosid, terfenadin, lovastatin, simvastatin ve sponga alkaloid (bkz. "Endikasyonlar"). Sitokrom P450 çerçevesinde diğer izoperküllerden bu şekilde etkileşime giren ilaçlar şunları içerir: fenitoin, teofilin ve vals asidi.
Dolaylı antikoagülanlar. Eşzamanlı olarak varfarin ve klaritromisin alımı ile kanama, MNO'da belirgin bir artış ve PV uzaması mümkündür. Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla eşzamanlı kullanım durumunda, MNO ve PV'yi kontrol etmek gerekir
Omprazol Klaritromisin (8 saatte bir 500 mg) sağlıklı yetişkin gönüllülerde omeprazol (günde 40 mg) ile kombinasyon halinde araştırıldı. Klaritromisin ve omeprazolün eşzamanlı kullanımı ile plazma Css omprazoller arttırıldı (Cmak, AUC0-24 ve T1/2 sırasıyla% 30, 89 ve 34 arttı). Midenin 24 saat boyunca ortalama pH değeri 5.2 (ayrı olarak omprazol alırken) ve 5.7 (klaritromisin ile aynı anda omeprazol alırken) idi.
Sildenafil, tadalafil ve vardenafil. Bu FDE inhibitörlerinin her biri, en azından kısmen, CYP3A izo-çerçevesinin katılımıyla metabolize edilir. Aynı zamanda, CYP3A izo-sabitlemesi klaritromisin varlığında inhibe edilebilir. Sildenafil, tadalafil veya vardenafil ile klaritromisinin eşzamanlı kullanımı, FDE üzerinde inhibitör etkisinde bir artışa yol açabilir. Bu ilaçları klaritromisin ile aynı anda kullanırken, sildenafil, tadalafil ve vardenafil dozunu azaltma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Teofilin, karbamazepin. Klaritromisin ve teofilin veya karbamazepinin eşzamanlı kullanımı ile, bu ilaçların sistemik kan akışındaki konsantrasyonunda bir artış mümkündür.
Tolterodin. Birincil plato metabolizması CYP2D6 izo-sabitlemesi yoluyla gerçekleştirilir. Bununla birlikte, CYP2D6 izofermentinden yoksun nüfus açısından, metabolizma CYP3A izo-çiftliği yoluyla meydana gelir. Bu popülasyon grubunda, CYP3A izofermentinin baskılanması, kan serumunda önemli ölçüde daha yüksek politerodin konsantrasyonlarına yol açar. CYP2D6 izoerjisi yoluyla düşük metabolikliğe sahip bir popülasyonda, klaritromisin gibi CYP3A izo-parçalanma inhibitörleri kullanılırken politerodin dozunda bir azalma gerekebilir.
Benzodiazepinler (ör. alprazolam, midazolam, triazolam). Midazolam ve klaritromisin tabletlerin (günde 2 kez 500 mg) eşzamanlı kullanımı ile AUC midazolamında bir artış gözlenmiştir: midazolamın girişinden 2.7 kez ve içeri alındıktan sonra 7 kez. Yutma için klaritromisinin midazolam ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Klaritromisin ile aynı anda uygulama içi / uygulama için bir çözelti kullanılırsa, midazolam dozunun olası düzeltilmesi için hastanın durumu dikkatle izlenmelidir. Triazoller ve alprazoller dahil olmak üzere CYP3A izofermenti tarafından metabolize edilen diğer benzodiazepinlere de aynı önlemler uygulanmalıdır. Çıkarılması CYP3A izoferasyonuna (temazepam, nitrazepam, lorazepam) bağlı olmayan benzodiazepinler için, klaritromisin ile klinik olarak anlamlı olmayan bir etkileşim.
Klaritromisin ve triazolamın eşzamanlı kullanımı ile, merkezi sinir sistemini, örneğin uyuşukluğu ve karışıklığı etkilemek mümkündür. Bu bağlamda, eşzamanlı kullanım durumunda, CNS ihlali semptomlarının izlenmesi önerilir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Aminoglikozitler. Klaritromisin, özellikle aminoglikozitler olmak üzere diğer ototoksik ilaçlarla birlikte alınırken, hem tedavi sırasında hem de bitiminden sonra vestibüler ve işitme cihazlarının fonksiyonlarına dikkat edilmelidir.
Kolşisin. Kolşisin, hem CYP3A izopurmentinin hem de P-glikoprotein proteininin (Pgp) bir substratıdır. Klaritromisin ve diğer makrolidlerin CYP3A ve Pgp izofenomenum inhibitörleri olduğu bilinmektedir. Klaritromisin ve kolşisin eşzamanlı kullanımı ile Pgp ve / veya CYP3A izofeni inhibisyonu, kolşisin etkisinin artmasına neden olabilir. Kolşisin zehirlenmesinin klinik semptomlarının gelişimi izlenmelidir. Kolşisin zehirlenmesi vakalarının pazarlama sonrası raporları aynı zamanda klaritromisin ile, daha sık yaşlı hastalarda kaydedildi. Açıklanan vakaların bazıları böbrek yetmezliği olan hastalarda meydana geldi. Bildirildiği gibi, bazı vakalar ölümcüldür. Klaritromisin ve kolşisin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").
Digoksin. Digoksinin bir Pgp substratı olduğu varsayılır. Klaritromisinin Pgp'yi inhibe ettiği bilinmektedir. Klaritromisin ve digoksinin eşzamanlı kullanımı ile Pgp'nin klaritromisin ile inhibisyonu, digoksinin hareketinin artmasına neden olabilir. Eşzamanlı digoksin ve klaritromisin alımı da digoksinin serum konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. Bazı hastalarda potansiyel olarak ölümcül aritmiler de dahil olmak üzere klinik digoksin zehirlenmesi belirtileri vardı. Klaritromisin ve digoksin aynı anda alınırken, kan serumundaki digoksin konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
Zidovudin. Yetişkin HIV ile enfekte hastalara klaritromisin ve zidovudin tabletlerinin eşzamanlı alımı C'de azalmaya neden olabilirss kan plazmasında zidovudina. Klaritromisin içe doğru alındığında zidovudin emilimini etkilediğinden, 4 saatlik aralıklarla klaritromisin ve zidovudin alınarak etkileşimlerden büyük ölçüde kaçınılabilir. Bu etkileşim, zidovudin veya didesoksinosin ile çocuklukta klaritromisinin süspansiyonunu alan HIV ile enfekte çocuklarda gözlenmemiştir. Klaritromisin, yetişkin hastalarda içeri kabul edildiğinde zidovudinin emilimini önleyebildiğinden, / c'ye klaritromisin uygulandığında bu etkileşim mümkün değildir.
Fenitoin ve valproeik asit. CYP3A izofenium inhibitörlerinin (klaritromisin dahil) CYP3A izopurmiyum (fenitoin ve valproeik asit) kullanılarak metabolize edilmeyen ilaçlarla etkileşimi olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu ilaçlar için, klaritromisin ile kullanılırken, serum konsantrasyonlarını, t.to. artışlarının raporları var.
Çift yönlü ilaç etkileşimi
Atazanavir. Klaritromisin ve Atazanavir, CYP3A izopurmentinin hem substratları hem de inhibitörleridir. Bu ilaçların iki yönlü bir etkileşiminin kanıtı vardır. Klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ve atazanavirin (günde bir kez 400 mg) eşzamanlı kullanımı, klaritromisinin etkisinde iki kat artışa ve 14-Hlaritromisinin etkisinde% 70'lik bir artışa neden olabilir. AUC atasanavirinde% 28 oranında. Geniş terapötik klaritromisin aralığı nedeniyle, normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda dozunda bir azalma gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), klaritromisin dozu% 50 azaltılmalıdır. 30 ml / dakikadan daha az Cl kreatininli hastalarda, klaritromisin dozu, uygun tıbbi klaritromisin formu kullanılarak% 75 azaltılmalıdır. 1000 mg / günü aşan dozlarda klaritromisin, proteaz inhibitörleri ile aynı anda kullanılamaz.
BKK . CYP3A4 izofeni tarafından metabolize edilen klaritromisin ve BKK aynı anda kullanıldığında (ör. verapamil, amlodipin, diltiazem), arteriyel hipotansiyon riski olduğu için dikkatli olunmalıdır. Eşzamanlı kullanımda klaritromisin ve BKK'nın plazma konsantrasyonları artabilir. Klaritromisin ve verapamilin eşzamanlı kullanımı ile arteriyel hipotansiyon, bradiaritmi ve laktoasidoz mümkündür.
İtrakonazol. Klaritromisin ve itrakonazol, ilaçların iki yönlü etkileşimini belirleyen CYP3A izopurmiyumunun substratları ve inhibitörleridir. Klaritromisin kan plazmasındaki itrakonazol konsantrasyonunu artırabilirken, itrakonazol klaritromisinin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Aynı anda itrakonazol ve klaritromisin alan hastalar, amplifikasyon belirtileri veya bu ilaçların farmakolojik etkilerinin süresi boyunca dikkatle incelenmelidir.
Sacvinavir. Klaritromisin ve sakinavir, ilaçların çift yönlü etkileşimini belirleyen CYP3A izopurmiyumunun substratları ve inhibitörleridir. 12 sağlıklı gönüllüde klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ve sakinavir (yumuşak jelatin kapsüllerde, günde 3 kez 1200 mg) eşzamanlı kullanımı AUC ve C'de artışa neden oldumak ayrı bir sakinavir almakla karşılaştırıldığında, kan plazmasındaki sakinavir sırasıyla% 177 ve 187 oranında. AUC ve C değerlerimak klaritromisin, tek klaritromisin tedavisine göre yaklaşık% 40 daha yüksekti. Yukarıda belirtilen dozlarda / bileşimlerde bu iki ilacın sınırlı bir süre için eşzamanlı kullanımı ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Yumuşak jelatin kapsüllerde sakinavir kullanımı ile tıbbi etkileşimler üzerine yapılan bir çalışmanın sonuçları, katı jelatin kapsüllerde sakinavir kullanılırken gözlenen etkilere karşılık gelmeyebilir. Sakinavir tedavisinde ilaç etkileşimleri çalışmasının sonuçları, sakinin / ritonavir kombinasyonu ile tedavide gözlenen etkilere karşılık gelmeyebilir. Bir sakinavir ile aynı anda bir ritonavir alınırken, ritonavirin klaritromisin üzerindeki potansiyel etkisi dikkate alınmalıdır.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Fromild ilacının son kullanma tarihi® Uno3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış uzun tabletler | 1 tablo. |
çekirdek | |
aktif madde: | |
klaritromisin | 500 mg |
(aktif madde 980-1020 μg / mg açısından) | |
yardımcı maddeler: sodyum aljinat - 80 mg; sodyum kalsiyum aljinat - 90 mg; laktoz monogydrat - 225 mg; itaatkar - 30 mg; polisorbat 80-30 mg; kolloid silikon dioksit - 5 mg; stearat magnezyum - 10 mg; talk. - | |
film kabuğu: hipromelloz - 14.45 mg; talk pudrası - 1.33 mg; sarı oksit demir boya (E172) - 0.5 mg; titanyum dioksit - 2.64 mg; propilen glikol - 1.08 mg |
Bir film kabuğu ile kaplanmış uzun tabletler, 500 mg. 5 veya 7 tablet. PVC / PVDH ve alüminyum folyo (PVC / PVDC-Al) blister içine yerleştirilir. 1 blister (5 tablet için blister.) veya 1 veya 2 kabarcık (7 tablet için blister.) karton paket koymak.
Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde klaritromisin kullanımının güvenliği belirlenmemiştir.
Hamilelik sırasında (özellikle I trimesterde) klaritromisin kullanımı sadece alternatif bir tedavi olmadığında mümkündür ve annenin potansiyel yararı fetus için potansiyel riski aştığında mümkündür.
Klaritromisin anne sütü ile atılır. Emzirme sırasında emzirmeye ihtiyaç duyulursa, durmak gerekir.
Tarifine göre.
Uzun süreli antibiyotik alımı, artan sayıda duyarsız bakteri ve mantar içeren kolonilerin oluşumuna yol açabilir. Süperenfeksiyon için uygun tedavi reçete edilmelidir.
Klaritromisin kullanıldığında, hepatik disfonksiyon bildirilmiştir (kan plazmasındaki hepatik enzimlerin, hepatosellüler ve / veya sarılık olan veya olmayan kolestatik hepatitte artan aktivite).
Fırın disfonksiyonu şiddetli olabilir, ancak genellikle geri dönüşümlüdür. Esas olarak ciddi eşlik eden hastalıkların varlığı ve / veya diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı ile ilgili ölümcül sonuçları olan karaciğer yetmezliği vakaları vardır. Anoreksiya, sarılık, idrarın koyulaşması, cilt kaşıntısı, palpasyon sırasında karın ağrısı gibi hepatit belirtileri ve semptomları ortaya çıktığında, klaritromisin ile tedaviyi derhal durdurmak gerekir.
Kronik karaciğer hastalıklarının varlığında, kan serumunun karaciğer enzimlerinin aktivitesinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
H dahil hemen hemen tüm antibakteriyel araçların tedavisinde. şiddeti hafif ila hayatı tehdit eden arasında değişebilen psödomembranöz kolit vakaları olan klaritromisin açıklanmaktadır. Antibakteriyel ilaçlar normal bağırsak mikroflorasını değiştirebilir, bu da büyümeye yol açabilir Clostridium difficile.
Psödomembranöz kolit neden oldu Clostridium difficileantibakteriyel ajanların kullanımından sonra ishal görünümü olan tüm hastalarda şüphelenilmelidir. Antibiyotik tedavisi sırasında hastanın dikkatli tıbbi gözetimi gereklidir. Antibiyotik kullanımından 2 ay sonra psödomembranöz kolit gelişimi vakaları tanımlanmıştır.
QT aralığının uzatılması. Klaritromisin dahil makrolidler kullanılırken, kardiyak aritmiler ve “pirinç” tipi aritmiler gelişme riskini artıran miyokard ve QT aralığının uzun bir repolarizasyonu dönemi not edilir. Klaritromisin kullanımı ventriküler aritmiler (piroet aritmiler dahil) geliştirme riskini artırabilir, bu nedenle klaritromisin dikkatle kullanılmalıdır:
- IBS hastalarında, şiddetli kalp yetmezliği, kalp iletiminde bozulma, klinik olarak anlamlı bradikardi;
- hipomagnemi gibi su-elektrolit bozuklukları olan hastalarda. Hipokalemili hastalar için klaritromisin reçete edilmemelidir;
- QT aralığının bir uzantısıyla ilişkili diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında (bkz. "Etkileşim").
Klaritromisin ve makrolid grubunun diğer antibiyotiklerinin yanı sıra lincomycin ve clindamycin'e çapraz dirençli mümkündür.
Artan direnç göz önüne alındığında Streptococcus pneumoniae makrolidlere, hastane dışı pnömonisi olan hastalara klaritromisin atarken duyarlılık testi yapmak önemlidir. Hastane pnömonisinde, uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde klaritromisin kullanılmalıdır.
Cildin ve hafif ila orta şiddette yumuşak dokuların enfeksiyonlarına sıklıkla neden olur Staphylococcus aureus ve Streptococcus pyogenes Bu durumda, her iki patojen de makrolidlere karşı dirençli olabilir. Bu nedenle, antibiyotiklere duyarlılığı belirlemek için bir test yapmak önemlidir.
Makrolidler neden olunan enfeksiyonlar için kullanılabilir Corynebacterium minutissimum (eritrazizm), hastalıklar akne vulgaris ve yüzün yanı sıra penisilinin kullanılamadığı durumlarda.
Anafilaktik reaksiyon, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz ve eozinofili ve sistemik semptomlarla tıbbi döküntü gibi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları durumunda (ELBİSE-Sindrom) klaritromisin almayı derhal durdurmak ve uygun tedaviye başlamak gerekir.
Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla eşzamanlı kullanım durumunda, MNO ve PV'yi kontrol etmek gerekir (bkz. "Etkileşim").
Araç ve mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Klaritromisinin araba kullanma yeteneği ve mekanizmaları üzerindeki etkisi hakkında veri mevcut değildir. Bu ilacı kullanırken ortaya çıkabilecek baş dönmesi, baş dönmesi, karışıklık ve yönelim bozukluğu potansiyeli dikkate alınmalıdır.
Araçları ve psikomotor reaksiyonların daha fazla dikkat ve hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli aktiviteleri sürerken dikkatli olunmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient