Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
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Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Parenterale
- Beruhigungsmittel.
- Hypnotika zur kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit, da Sie nach 2 Wochen Ihre Wirksamkeit für die schlafinduktion und schlaferhaltung zu verlieren scheinen (Siehe "KLINISCHEN PHARMAKOLOGIE" Abschnitt).
- Präanästhetika.
- Antikonvulsivum, in anästhetischen Dosen, bei der notfallkontrolle bestimmter akuter Krampfanfälle, Z. B. solche im Zusammenhang mit status epilepticus, cholera, Eklampsie, meningitis, tetanus und toxischen Reaktionen auf Strychnin oder Lokalanästhetika.
Barbitüratların dozajları, özel özellikleri ve önerilen uygulama oranı hakkında tam bilgi ile kişiselleştirilmelidir. Dikkate alınması gereken faktörler hastanın yaşı, kilosu ve durumudur. Parenteral yollar sadece oral uygulama imkansız veya pratik değilse kullanılmalıdır.
Kas içi uygulama: barbitüratların sodyum tuzlarının enjeksiyonu büyük bir kasın derinliklerinde olmalı ve olası ısıtma nedeniyle hiçbir noktada 5 mL'lik bir hacim aşılmamalıdır. Hipnotik bir doz enjekte edildikten sonra hastanın hayati fonksiyonları izlenmelidir. Esconarcon (pentobarbital) sodyum çözeltisinin olağan yetişkin dozu, tek bir IM enjeksiyonu olarak 150 ila 200 mg'dır; önerilen pediatrik dozaj, tek bir IM enjeksiyonu olarak 2 ila 6 mg / kg arasında değişir, 100 mg'ı geçmemelidir.
İntravenöz uygulama : Esconarkon (pentobarbital) sodyum çözeltisi diğer ilaçlar veya çözeltilerle karıştırılmamalıdır. IV enjeksiyonu, hastanın bayılması (serebral kanama, eklampsi veya durum epileptikusunda olduğu gibi) veya hastanın direnç sağlaması (deliryumda olduğu gibi) veya acil önlemlerin gerekli olması nedeniyle diğer yolların mümkün olmadığı durumlarla sınırlıdır . Yavaş IV enjeksiyonu gereklidir ve hastalar uygulama sırasında dikkatle izlenmelidir. Bu, kan basıncı, solunum ve kalp fonksiyonunun korunmasını, hayati belirtilerin kaydedilmesini ve resüsitasyon ve yapay havalandırma cihazlarının mevcut olmasını gerektirir. İntravenöz enjeksiyon oranı pentobarbital sodyum için 50 mg / dakikayı geçmemelidir.
Farklı hastalarda benzer etkilere sahip olmak için güvenilebilecek ortalama intravenöz eskonarkon sodyum çözeltisi (pentobarbital sodyum enjeksiyonu) dozu yoktur. İlaç yavaşça fraksiyonel dozlara enjekte edilirse, aşırı doz ve solunum depresyonu olasılığı düşüktür.
70 kg'lık yetişkin için yaygın olarak kullanılan bir başlangıç dozu 100 mg'dır. Pediatrik veya zayıflamış hastalar için oransal dozun azaltılması yapılmalıdır. İntravenöz pentobarbitalin tam etkisini belirlemek için en az bir dakika gereklidir. Gerekirse, normal yetişkinler için ilacın toplam 200 ila 500 mg'a kadar ek küçük artışları uygulanabilir.
Antikonvülsan kullanım: spazmodik koşullarda, krampları etkileyebilecek depresyonun kötüleşmesini önlemek için esconarcon (pentobarbital) sodyum çözeltisinin dozu en aza indirilmelidir. Enjeksiyon, kan-beyin bariyerine nüfuz etmek için ilacın geçen süreyi dikkate alarak yavaş olmalıdır.
özel hasta popülasyonu: yaşlılarda dozaj azaltılmalı veya zayıflamalıdır, çünkü bu hastalar barbitüratlara daha duyarlı olabilir. Böbrek yetmezliği veya karaciğer hastalığı olan hastalarda doz azaltılmalıdır.
Muayene: Parenteral ilaçlar, çözelti kapları izin verdiğinde uygulamadan önce partiküller ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Yağış tespiti ile enjeksiyon çözeltileri kullanılmamalıdır.
Barbiturate sind bei Patienten mit bekannter barbituratempfindlichkeit kontraindiziert. Barbiturate sind auch bei Patienten mit manifester oder latenter Porphyrie in der Vorgeschichte kontraindiziert.
WARNHINWEISE
- Habitusbildung: Barbiturate können habitusbildung sein. Toleranz, psychische und körperliche Abhängigkeit können bei fortgesetzter Anwendung auftreten. (Siehe "Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit" und "Pharmakokinetik" - Abschnitten). Patienten mit psychischer Abhängigkeit von Barbituraten können die Dosierung erhöhen oder das dosierungsintervall verringern, ohne einen Arzt zu konsultieren, und anschließend eine körperliche Abhängigkeit von Barbituraten entwickeln. Um die Möglichkeit einer überdosierung oder der Entwicklung einer Abhängigkeit zu minimieren, sollte die Verschreibung und Abgabe von Sedativ-hypnotischen Barbituraten auf die für das Intervall bis zum nächsten Termin erforderliche Menge begrenzt werden. Abruptes aufhören nach längerem Gebrauch bei der abhängigen person kann zu Entzugserscheinungen führen, einschließlich delirium, Krämpfen und möglicherweise zum Tod. Barbiturate sollten jedem Patienten, von dem bekannt ist, dass er über längere Zeiträume eine übermäßige Dosierung einnimmt, schrittweise entzogen werden. (Siehe "Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit" Abschnitt).
- IV Verabreichung: eine Zu schnelle Verabreichung kann zu Atemdepression, Apnoe, laryngospasmus oder Vasodilatation mit Blutdruckabfall führen.
- Akute oder chronische Schmerzen: Vorsicht ist geboten, wenn Barbiturate Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen verabreicht werden, da paradoxe Erregung hervorgerufen oder wichtige Symptome maskiert werden können. Die Verwendung von Barbituraten als Beruhigungsmittel in der postoperativen operationsphase und als Ergänzung zur krebschemotherapie ist jedoch gut etabliert.
- Anwendung in der Schwangerschaft: Barbiturate können bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetale Schäden verursachen. Retrospektive, fallkontrollierte Studien haben einen Zusammenhang zwischen dem Konsum von Barbituraten bei Müttern und einer höher als erwarteten Inzidenz von fetalen Anomalien nahe gelegt. Nach oraler oder parenteraler Verabreichung überqueren Barbiturate leicht die plazentaschranke und verteilen sich über Fetales Gewebe mit den höchsten Konzentrationen in Plazenta, fetaler Leber und Gehirn. Der fetale Blutspiegel nähert sich nach parenteraler Verabreichung dem mütterlichen Blutspiegel.
Entzugserscheinungen treten bei Säuglingen auf, die von Müttern geboren wurden, die während des letzten schwangerschaftstrimesters Barbiturate erhalten. (Siehe "Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit" Abschnitt). Wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn der patient während der Einnahme dieses Medikaments Schwanger wird, sollte der patient über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden. - Synergistische Effekte: die gleichzeitige Anwendung von Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva kann additive ZNS-depressive Wirkungen hervorrufen. < / ol>
- Tierische Daten. Phenobarbital-Natrium ist bei Mäusen und Ratten nach lebenslanger Verabreichung krebserregend. Bei Mäusen produzierte es gutartige und bösartige leberzelltumoren. Bei Ratten wurden gutartige leberzelltumoren sehr spät im Leben beobachtet.
- Menschliche Daten. in einer 29-jährigen epidemiologischen Studie mit 9.136 Patienten, die mit einem antikonvulsiven Protokoll behandelt wurden, das phenobarbital enthielt, zeigten die Ergebnisse eine höhere als normale Inzidenz von leberkarzinomen. Zuvor wurden einige dieser Patienten mit thorotrast behandelt, einem Medikament, von dem bekannt ist, dass es leberkarzinome hervorruft. Daher lieferte diese Studie keine ausreichenden Beweise dafür, dass phenobarbital-Natrium beim Menschen krebserregend ist.< br /> Daten aus einer retrospektiven Studie von 235 Kindern, bei denen die Arten von Barbituraten nicht identifiziert werden, deuteten auf einen Zusammenhang zwischen einer pränatalen Exposition gegenüber Barbituraten und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin. (Gold, E., et al,., " Erhöhtes Risiko von Hirntumoren bei Kindern, die Barbituraten ausgesetzt Sind," Journal of National Cancer Institute, 61:1031-1034, 1978).
- Teratogene Effekte. Schwangerschaftskategorie D-Siehe " WARNUNGEN-Gebrauch in der Schwangerschaft" - Abschnitt.
- Nichtteratogene Wirkungen. Berichte über Säuglinge, die an einer langfristigen barbituratexposition in der Gebärmutter leiden, umfassten das akute Entzugssyndrom von Anfällen und hyperirritabilität von der Geburt bis zu einem verzögerten Beginn von bis zu 14 Tagen. (Siehe "Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit" Abschnitt). < / ol>
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz und psychische und körperliche Abhängigkeit können bei fortgesetzter Anwendung auftreten. (Siehe "Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit" Abschnitt). Barbiturate sollten, wenn überhaupt, mit Vorsicht bei Patienten verabreicht werden, die geistig depressiv sind, suizidale Tendenzen haben oder in der Vergangenheit Drogenmissbrauch hatten.
Ältere oder geschwächte Patienten können auf Barbiturate mit ausgeprägter Erregung, depression und Verwirrung reagieren. Bei manchen Menschen erzeugen Barbiturate wiederholt eher Aufregung als depression.
Bei Patienten mit Leberschäden sollten Barbiturate mit Vorsicht und zunächst in reduzierten Dosen verabreicht werden.
Barbiturate sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die vorzeitige Anzeichen eines leberkomas zeigen.
Parenterale Lösungen von Barbituraten sind stark alkalisch. Daher sollte äußerste Vorsicht geboten sein, um perivaskuläre extravasation oder intraarterielle Injektion zu vermeiden. Extravaskuläre Injektion kann lokale Gewebeschäden mit anschließender Nekrose verursachen; Folgen der intraarteriellen Injektion können von vorübergehenden Schmerzen zu Gangrän der Extremität variieren. Jede Beschwerde über Schmerzen in der Extremität rechtfertigt das absetzen der Injektion.
Labortests
Eine längere Therapie mit Barbituraten sollte von einer regelmäßigen Laboruntersuchung der Organsysteme, einschließlich des hämatopoetischen, renalen und hepatischen systems, begleitet werden. (Siehe "VORSICHTSMAßNAHMEN-Allgemeine" und " NEGATIVE REZITATIONEN" Abschnitte).
Karzinogenese
Schwangerschaft
Arbeit und Lieferung
Hypnotische Dosen dieser Barbiturate scheinen die uterusaktivität während der Wehen nicht signifikant zu beeinträchtigen. Volle anästhetische Dosen von Barbituraten verringern die Kraft und Häufigkeit von Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von Sedativ-hypnotischen Barbituraten an die Mutter während der Wehen kann bei Neugeborenen zu atemdepressionen führen.
Frühgeborene sind besonders anfällig für die depressiven Wirkungen von Barbituraten. Wenn Barbiturate während der Wehen und der Entbindung verwendet werden, sollten reanimationsgeräte verfügbar sein.
Derzeit sind keine Daten verfügbar, um die Wirkung dieser Barbiturate zu bewerten, wenn eine pinzettenabgabe oder ein anderer Eingriff erforderlich ist. Es liegen auch keine Daten vor, um die Wirkung dieser Barbiturate auf das spätere Wachstum, die Entwicklung und die funktionelle Reifung des Kindes zu bestimmen.
Stillende Mütter
Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau ein Barbiturat verabreicht wird, da geringe Mengen Barbiturat in die Milch ausgeschieden werden.
Pädiatrische Anwendung
Bei pädiatrischen Patienten wurden keine adäquaten gut kontrollierten Studien durchgeführt; die Sicherheit und Wirksamkeit von pentobarbital bei pädiatrischen Patienten wird jedoch durch zahlreiche Studien und Fallberichte gestützt, die in der Literatur zitiert werden. Pädiatrische dosierungsinformationen für Esconarkon werden im Abschnitt DOSIERUNG und VERABREICHUNG beschrieben.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit Esconarkon (pentobarbital) umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob ältere Probanden anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.
Ältere Patienten können auf Barbiturate mit ausgeprägter Erregung, depression und Verwirrung reagieren. Bei manchen Menschen erzeugen Barbiturate wiederholt eher Aufregung als depression. Die Dosierung sollte bei älteren Menschen reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren.
Die folgenden Nebenwirkungen und Ihre Inzidenz wurden aus der überwachung von tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da solche Patienten bestimmte der milderen Nebenwirkungen von Barbituraten möglicherweise weniger kennen, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.
Mehr als 1 von 100 Patienten. die häufigste unerwünschte Reaktion, die schätzungsweise bei 1 bis 3 Patienten pro 100 Auftritt, ist: Nervensystem: Somnolenz.
Weniger als 1 von 100 Patienten. Nebenwirkungen, die schätzungsweise mit einer rate von weniger als 1 von 100 unten aufgeführten Patienten auftreten, gruppiert nach organsystem und in Abnehmender Reihenfolge des Auftretens sind:
Nervensystem: Unruhe, Verwirrung, hyperkinesie, Ataxie, ZNS-depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.
Atemwege: Hypoventilation, Apnoe.
Herz-Kreislauf-system: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.
Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative dermatitis), Fieber, Leberschäden, megaloblastenanämie nach chronischer phenobarbitalanwendung.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Die Pentobarbital-natriuminjektion unterliegt der Kontrolle durch das Federal Controlled Substances Act gemäß DEA schedule II.
Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz, psychische Abhängigkeit und körperliche Abhängigkeit können insbesondere nach längerem Gebrauch hoher barbituratdosen auftreten. Die tägliche Verabreichung von mehr als 400 Milligramm (mg) pentobarbital oder secobarbital über einen Zeitraum von etwa 90 Tagen führt wahrscheinlich zu einer gewissen körperlichen Abhängigkeit. Eine Dosierung von 600 bis 800 mg, die mindestens 35 Tage lang eingenommen wird, reicht aus, um Entzugserscheinungen hervorzurufen. Die Durchschnittliche Tagesdosis für den barbituratsüchtigen beträgt normalerweise etwa 1.5 Gramm. Wenn sich die Toleranz gegenüber Barbituraten entwickelt, steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen intoxikationsniveaus benötigt wird; die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung erhöht sich jedoch nicht mehr als das zweifache. In diesem Fall wird der Spielraum zwischen einer berauschenden Dosierung und einer tödlichen Dosierung kleiner.
Symptome einer akuten Intoxikation mit Barbituraten sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome der barbituratabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person mit Alkohol in einem Ausmaß berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig zu der Alkoholmenge in Ihrem Blut ist, sollte die Verwendung von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines barbiturats ist weitaus geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird.
Die Symptome eines barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines barbiturats auftreten.
Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstzustände, Muskelzuckungen, zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem absetzen dieser Medikamente anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für barbituratmissbrauch und-Abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Beruhigungsmittel-hypnotische und amphetaminabhängige.
Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch wiederholte Verabreichung eines barbiturats oder mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen dosisniveaus überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starkes verlangen oder Bedürfnis, das Medikament weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit subjektiver und individueller Wertschätzung dieser Wirkungen; und (d) eine physische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbeschränkten Abstinenzsyndrom führt, wenn das Arzneimittel.
Die Behandlung der barbituratabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Barbiturat-abhängige Patienten können unter Verwendung einer Reihe verschiedener entzugschemata entzogen werden. In allen Fällen dauert der Rücktritt eine längere Zeit. Eine Methode besteht darin, eine 30-mg-Dosis phenobarbital für jede 100-bis 200-mg-Dosis Barbiturat zu ersetzen, die der patient eingenommen hat. Die tägliche Gesamtmenge an phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine beladungsdosis von 100 bis 200 mg phenobarbital verabreicht WERDEN. Nach Stabilisierung auf phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf dem regulären dosierungsniveau des Patienten und die Verringerung der Tagesdosis um 10 Prozent, wenn Sie vom Patienten toleriert wird.
Säuglinge, die körperlich von Barbituraten abhängig sind, können phenobarbital 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nachdem Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, zittern, Hyperreflexie) gelindert wurden, sollte die Dosierung von phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.
Barbitüratların toksik dozu önemli ölçüde değişir. Genellikle, bir yetişkinde çoğu barbitüratın 1 gramlık bir oral dozu ciddi zehirlenmeye yol açar. Ölüm genellikle 2 ila 10 gram barbitürattan sonra ortaya çıkar. Barbiturat zehirlenmesi alkolizm, bromür zehirlenmesi ve çeşitli nörolojik bozukluklarla karıştırılabilir.
Barbitüratlı akut doz aşımı, Cheyne-Stokes'in nefes almasına, arefleksi, hafif öğrenci daralmasına (şiddetli zehirlenme durumunda felçli bir dilatasyon geçirmenize rağmen), oligüri, taşikardi, hipotansiyon, vücut ısısında azalmaya neden olabilecek CNS ve solunum depresyonunda kendini gösterir. ve koma. Tipik şok sendromu (apne, dolaşım çökmesi, solunum durması ve ölüm) ortaya çıkabilir.
Aşırı dozda, beyindeki tüm elektriksel aktivite durabilir, bu durumda normalde klinik ölümle eşit olan "düz" bir EEG kabul edilemez. Hipoksik hasar meydana gelmedikçe bu etki tamamen geri dönüşümlüdür. Travmanın olduğu durumlarda barbitürat zehirlenmesi olasılığı da dikkate alınmalıdır.
Zatürree, pulmoner ödem, düzensiz kalp atışı, kalp yetmezliği ve böbrek yetmezliği gibi komplikasyonlar ortaya çıkabilir. Üremi barbitüratlara karşı CNS duyarlılığını artırabilir. Ayırıcı tanı hipoglisemi, kopftravma, serebrovasküler kazalar, nöbetler ve diyabetik komayı içermelidir. Bazı barbitüratlar için akut doz aşımı kan seviyeleri Tablo 1'de listelenmiştir.
Tablo 1.- Kandaki barbitürat konsantrasyonu CNS depresyonu derecesine karşı
ppm cinsinden kan barbitürat seviyesi (Âug / mL) | ||||||
Barbiturat | Başlangıç / süre | Hoşgörüsüz insanlarda depresyon derecesi * | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | hızlı / kısa | ≥ 2 | 0.5 ila 3 | 10 ila 15 | 12 ila 25 | 15 ila 40 |
Secobarbital | Hızlı / kısa | Ve ge; 2 | 0.max. Doz aşımı tedavisi esas olarak destekleyicidir ve aşağıdakilerden oluşur:
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