Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
herhangi bir şiddette depresif ataklar;
agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu;
sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi);
yaygın anksiyete bozukluğu;
obsesif kompulsif bozukluk.
Depresyon, panik bozuklukları (dahil. agorafobi ile).
herhangi bir şiddette depresif ataklar;
agorafobi olan / olmayan panik bozuklukları;
obsesif kompulsif bozukluk.
herhangi bir şiddette depresif ataklar;
agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu;
sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi);
yaygın anksiyete bozukluğu;
obsesif kompulsif bozukluk.
İçeride, ne olursa olsun, günde 1 kez.
Depresif bölümler: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Antidepresif etki genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon belirtileri ortadan kalktıktan sonra, en az 6 ay daha, etkiyi pekiştirmek için tedaviye devam etmek gerekir.
Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu: tedavinin ilk haftasında, 5 mg / gün'lük bir doz önerilir, bu da daha sonra 10 mg / güne çıkar. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.
Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi): genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Semptom belirtileri genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, terapötik kursun önerilen minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için, hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak ilaç 6 ay veya daha uzun süre reçete edilebilir. Tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.
Yaygın anksiyete bozukluğu: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Terapötik kursun önerilen minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için ilacın uzun süreli kullanımına izin verilir (6 ay veya daha uzun). Tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.
Obsesif kompulsif bozukluk: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz daha sonra maksimum 20 mg / güne yükseltilebilir. Obsesif kompulsif bozukluk kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomların tamamen ortadan kaldırılmasını sağlayacak kadar uzun olmalı ve en az 6 ay sürmelidir. Nüksün önlenmesi için en az 1 yıl tedavi önerilir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Yaygın olarak önerilen dozun yarısının kullanılması tavsiye edilir (ör. sadece 5 mg / gün) ve daha düşük maksimum doz (10 mg / gün).
Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). Tsipralex, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır (bkz. "Özel talimatlar"). Ek olarak, çocuklarda ve ergenlerde ilacın kullanımının güvenliği konusunda büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun vadeli çalışmalardan yeterli veri yoktur.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara (30 ml / dk'nın altında Cl kreatinin) dikkatle Tsipralex atanmalıdır.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.
CYP2C19 izofermentinin azaltılmış aktivitesi. CYP2C19 izopurj aktivitesi düşük olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.
Tedavinin sona ermesi
Ciprolex ilacı ile tedavi kesildiğinde, yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için doz 1-2 hafta içinde kademeli olarak azaltılmalıdır.
İçeride, Yemekten bağımsız olarak günde 1 kez.
Depresif ataklar. Önerilen doz günde 10 mg'dır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir.
Antidepresif etki, tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, etkiyi pekiştirmek için tedaviye en az 6 ay devam etmek gerekir.
Eskitalopram ile tedaviyi durdurmak için, yoksunluk sendromu gelişme riskini azaltmak için dozu 1-2 hafta içinde yavaş yavaş azaltmak gerekir.
Panik bozuklukları (dahil. agorafobi ile). 1. hafta için 5 mg / gün, daha sonra 10-20 mg / gün. Maksimum günlük doz 20 mg'dır.
Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). 5 mg / gün'lük bir doz önerilir, maksimum günlük doz 10 mg / gündür.
Böbrek fonksiyon bozuklukları. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla) ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli derecede böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) ile, ilaç dikkatle reçete edilmelidir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, başlangıç dozu 2 hafta boyunca 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu için daha yavaş doz hızı geri çekilmesi önerilir.
CYP2C19 izofermentinin azaltılmış aktivitesi. İlk 2 hafta boyunca önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür, hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak doz 10 mg / güne çıkarılabilir.
İçeride, Günde 1 kez. Ağzınızdaki hapı yiyecekle karıştırmayın. Tableti dile koydular, hızlı çözünmeden sonra içme suyu olmadan yuttular.
Ağız boşluğunda dağılmış haplar paylaşılmaz.
Ağız boşluğunda dağılmış haplar kırılgandır, dikkatle tedavi edilmelidir.
Hapı aşağıdaki gibi çıkarmanız gerekir.
1. Blister'ı boşluk çizgisi boyunca bükün.
2. Folyeyi dikkatlice kenardan çekerek blisteri açın.
3. Hapı dikkatlice çıkarın.
4. Tablet hemen dile konulmalı ve tamamen eriyene kadar birkaç saniye ağzınızda tutulmalıdır.
Ağız boşluğunda dağılmış haplar, tabletleri yutmakta zorluk çeken hastalarda veya içme sıvısı olmayan hastalarda film kabuğu ile kaplanmış tabletlere alternatif olarak kullanılabilir.
Elyceum ilacı® Ku-tab®, bir film kabuğu ile kaplanmış tabletlerde essital sisteme biyoeşdeğer olan ağız boşluğunda dağılmış tabletler, benzer bir emilim oranına ve derecesine sahiptir. Dozlar ve dozlama modu da karşılık gelir.
Elyceum ilacı® Ku-tab®ağız boşluğunda dağılmış tabletler, film kabuğu ile kaplanmış tabletlerde essitalopram'a alternatif olarak kullanılabilir.
Depresif ataklar. Genellikle günde 1 kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir.
Antidepresif etki, tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, en az 6 ay boyunca bile olsa, etkiyi pekiştirmek için tedaviye devam etmek gerekir.
Agorafobi olan / olmayan panik bozukluklar İlk hafta boyunca, önerilen doz 5 mg / gündür, bu da daha sonra 10 mg / güne çıkar. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir.
Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.
Obsesif kompulsif bozukluk. Genellikle günde 1 kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir.
Obsesif kompulsif bozukluk kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomların tamamen ortadan kaldırılmasını sağlayacak kadar uzun olmalı ve en az 6 ay sürmelidir. Nüksetmeyi önlemek için en az 1 yıllık tedavi önerilir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (65 yaş üstü). Yaygın olarak önerilen dozun yarısının (5 mg / gün) ve daha düşük bir maksimum dozun (10 mg / gün) kullanılması önerilir.
Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). Elyceum ilacı® Ku-tab® 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır (bkz. "Özel talimatlar"). Ek olarak, çocuklarda ve ergenlerde essitalopram kullanımının güvenliği konusunda büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun vadeli çalışmalardan yeterli veri yoktur.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) ile Elyceum ilacı® Ku-tab® dikkatle atanmalıdır.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.
CYP2C19 izofermentinin azaltılmış aktivitesi. CYP2C19 izopurj aktivitesi düşük olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.
Tedavinin sona ermesi
Elyceum ile tedavi kesildiğinde® Ku-tab® yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için doz 1-2 hafta içinde kademeli olarak azaltılmalıdır.
İçeride, ne olursa olsun, günde 1 kez.
Depresif bölümler: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Antidepresif etki genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon belirtileri ortadan kalktıktan sonra, en az 6 ay daha, etkiyi pekiştirmek için tedaviye devam etmek gerekir.
Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu: tedavinin ilk haftasında, 5 mg / gün'lük bir doz önerilir, bu da daha sonra 10 mg / güne çıkar. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.
Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi): genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Semptom belirtileri genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, terapötik kursun önerilen minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için, hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak ilaç 6 ay veya daha uzun süre reçete edilebilir. Tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.
Yaygın anksiyete bozukluğu: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Terapötik kursun önerilen minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için ilacın uzun süreli kullanımına izin verilir (6 ay veya daha uzun). Tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.
Obsesif kompulsif bozukluk: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz daha sonra maksimum 20 mg / güne yükseltilebilir. Obsesif kompulsif bozukluk kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomların tamamen ortadan kaldırılmasını sağlayacak kadar uzun olmalı ve en az 6 ay sürmelidir. Nüksün önlenmesi için en az 1 yıl tedavi önerilir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Yaygın olarak önerilen dozun yarısının kullanılması tavsiye edilir (ör. sadece 5 mg / gün) ve daha düşük maksimum doz (10 mg / gün).
Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). Erliniz, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır (bkz. "Özel talimatlar"). Ek olarak, çocuklarda ve ergenlerde ilacın kullanımının güvenliği konusunda büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun vadeli çalışmalardan yeterli veri yoktur.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara (30 ml / dk'nın altında Cl kreatinin) dikkatle Erliniz reçete edilmelidir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.
CYP2C19 izofermentinin azaltılmış aktivitesi. CYP2C19 izopurj aktivitesi düşük olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.
Tedavinin sona ermesi
Erliniz ile tedavi kesildiğinde, yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için doz 1-2 hafta içinde kademeli olarak azaltılmalıdır.
essitalopram ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı;
geri dönüşümlü MAO A inhibitörlerinin (moklobemid), geri dönüşümlü seçici olmayan MAO inhibitörlerinin (linesolid) eşzamanlı alımı;
konjenital QT aralığı sendromu dahil olmak üzere tarihte QT aralığının uzaması;
QT aralığını uzatan ilaçların eşzamanlı alımı (bkz. "Etkileşim");
bir pimosidin eşzamanlı alımı;
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (Elicei ilacı® Ku-tab® laktoz içerir);
18 yaşına kadar çocukluk ve ergenlik (verimlilik ve kullanım güvenliği araştırılmamıştır).
Dikkatle: ciddi böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) mani / hipomani, farmakolojik olarak kontrolsüz epilepsi; belirgin intihar davranışı; diabetes mellitus; karaciğer sirozu; kanama eğilimi; MAO V inhibitörü ile eşzamanlı alım (selegilin) serotonerjik ilaçlar, ilaçlar, konvulsif hazır olma eşiğinin azaltılması, lityum, triptofan, ilaçlar, delikli bir permobi içeren, yutma ve ilaçlar için antikoagülanlar, kan pıhtılaşmasını etkiler; ilaçlar, hiponatriyemiye neden olabilir; ilaçlar, CYP2C19 izopurmiyumunun katılımıyla metabolize edilir; etanol; elektrokonvülsif tedavinin kullanımı (EST) yaşlılık; gebelik; emzirme dönemi.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед терапии, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама.
Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.
Частота указана как очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция АДГ.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.
Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синусит, зевота; нечасто: носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — крапивница, алопеция, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто меноррагия, метроррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.
В пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фредерика) составило 4,3 мс при дозе 10 мг/сут и 10,7 мс — при 30 мг/сут.
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезия и ощущение прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Eskitalopramın aşırı dozuna ilişkin veriler sınırlıdır, çoğu durumda aşırı dozda başka ilaçlar da vardı. Çoğu durumda, aşırı doz belirtileri görünmez veya zayıf görünür. Ölümcül sonucu olan aşırı dozda esitalopram (diğer ilaçları almadan) vakaları bekardır, çoğu durumda aşırı dozda başka ilaçlar da vardır. 400-800 mg doz aralığında essitalopram alınırken, klinik olarak anlamlı semptomların aşırı dozu meydana gelmedi.
Belirtiler : temel olarak merkezi sinir sisteminden (baş dönmesi, titreme ve ajitasyondan nadir serotonin sendromu, konvülsif bozukluklar ve koma gelişmesine kadar), gastrointestinal sistemden (bulantı / kusma), SSS (arteriyel hipotansiyon, taşikardi, uzama) belirtileri vardır. QT aralığı ve aritmi) ve bozulmuş elektrolit dengesi (hipo.
Tedavi: normal solunum yolu geçiş, oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalı ve ilacı aldıktan sonra mümkün olan en kısa sürede mide lavajı yapılmalı ve aktif karbon reçete edilmelidir. Kalbin ve diğer hayati organların performansını izlemek ve semptomatik ve destekleyici tedavi uygulamak tavsiye edilir. Spesifik bir antidot yoktur.
Eszitalopram, birincil bağlanma yeri için yüksek afiniteye sahip bir antidepresan SSRI'dır. Esitalopram ayrıca bin kat afinite ile bir sincap konveyörünün tamamen sterik bağlanma yerine bağlanır. Protein konveyörünün allosterik modülasyonu, essitalopramın birincil bağlanma yerine bağlanmasını arttırır, bu da serotoninin ters kavramalarının daha eksiksiz bir inhibisyonuna yol açar.
Eskitalopram, serotonin 5-NT dahil olmak üzere bir dizi reseptörle iletişim kurma yeteneğine sahip değildir veya çok zayıf bir yeteneğe sahiptir1А, 5-NT2reseptörler, dopamin D1- ve D2reseptörler, a1-, α2-, β-adrenoreseptörler, N1histamin, m-kolin reseptörleri, benzodiazepin ve opioid reseptörleri.
Emme. Emme neredeyse tamamlanmıştır ve yemek zamanına bağlı değildir. Ortalama Tmak kan plazmasında tekrarlanan kullanımdan 4 saat sonradır. Eskitalopramın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 80'dir.
Dağıtım. Vd (Vd, β/ F) içe alındıktan sonra 12 ila 26 l / kg arasındadır. Essitalopramın ve ana metabolitlerinin kan plazma proteinleri ile bağlanması% 80'in altındadır. Eskitalopramın kinetiği doğrusaldır. Css yaklaşık 1 hafta içinde elde edilen ortalama Css - Günlük 10 mg'lık bir dozda 50 nmol / l (20 ila 125 nmol / l) elde edilir.
Metabolizma. Eskitalopram karaciğerde demetillenmiş ve didemetillenmiş metabolitlere metabolize edilir. Her ikisi de farmakolojik olarak aktiftir. Azot N-oksit metabolitine oksitlenebilir. Ana madde ve metabolitleri kısmen glukuronid olarak atılır. Tekrarlanan kullanımdan sonra, ortalama demetile ve didemetize metabolit konsantrasyonları, essitalopram konsantrasyonunun sırasıyla% 28-31 ve% 5'inden azdır. Eskital sistemin demetillenmiş metabolite biyotransformasyonu esas olarak CYP2C19 izopurmiyum yardımıyla gerçekleşir, CYP3A4 ve CYP2D6'nın bir miktar katılımı mümkündür.
Sonuç. T1/2 tekrarlanan kullanımdan sonra yaklaşık 30 saattir.
İçeri giriş için clirerence (Clsözlü) 0,6 l / dakikadır. Eskitalopram T.'nin ana metabolitleri1/2 daha uzun. Eskitalopram ve ana metabolitleri karaciğer (metabolik yol) ve böbrekler tarafından atılır, çoğu idrarla metabolitler şeklinde atılır.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (65 yaş üstü). Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), essitalopram genç hastalara göre daha yavaş getirilir. Yaşlı hastalarda AUC farmakokinetik göstergesi kullanılarak hesaplanan sistemik kan dolaşımındaki essitalopram miktarı, genç sağlıklı gönüllülerden% 50 daha fazladır.
Polimorfizm (düşük izopurm CYP2C19 veya CYP2D6 aktivitesi olan kişilerde). CYP2C19 izopurmiyum aktivitesi düşük olan hastalarda, kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonu, bu izopurment aktivitesi yüksek olan hastalara göre 2 kat daha yüksek olabilir. CYP2D6 izofermentinin düşük aktivitesi olan kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda önemli değişiklikler tespit edilmedi.
- Antidepresan [Antidepresanlar]
Farmakodinamik etkileşim
Seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri. SSRI'ların ve seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı ve kısa bir süre önce SSRI almayı bırakmış olan hastalar tarafından MAO inhibitörlerinin kabulünün başlamasıyla ciddi istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı durumlarda, hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir.
Eskitalopramların seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ile aynı anda kullanılması kontrendikedir. Eskital sistemin alımı, seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin alımının iptal edilmesinden 14 gün sonra başlatılabilir. Seçici olmayan geri dönüşümsüz inhibitörlerin alımına başlamadan önce, MAO essitalopramın alınmasından en az 7 gün sonra geçmelidir.
Tersinir seçici inhibitör MAO A (moklobemid). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, essitalopramın MAO A inhibitörü moklobemid ile aynı anda kullanılması önerilmez. Böyle bir ilaç kombinasyonunun alınmasının klinik olarak gerekli olduğu düşünülürse, mümkün olan en düşük dozlarla başlaması ve hastanın durumunun sürekli klinik izlemesinin yapılması önerilir. Eskitalopolimerin alınması, moklobemidin geri dönüşümlü MAO A inhibitörünün iptal edilmesinden en az bir gün sonra başlayabilir.
Tersinir seçici olmayan MAO inhibitörü (lineolid). Linesolid antibiyotik, geri dönüşümlü bir seçici olmayan MAO inhibitörüdür ve essitalopram tedavisi alan hastalarda kullanılmamalıdır. Böyle bir ilaç kombinasyonunun alınmasının klinik olarak gerekli olduğu düşünülürse, mümkün olan en düşük dozlarla başlaması ve hastanın durumunun sürekli klinik izlemesinin yapılması önerilir.
Geri dönüşümsüz seçici MAO V inhibitörü (selegilin). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, geri dönüşümsüz MAO Inselegilin inhibitörü ile aynı anda essitalopram alınırken dikkatli olunmalıdır.
QT aralığını uzatan LS . QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla kombinasyon halinde essitalopram kullanımına ilişkin farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmalar yapılmamıştır. Eskitalopram ve ilaç verilerinin ilave etkisi göz ardı edilemez. Bu nedenle, essitalopram ve ilaçların eşzamanlı kullanımı kontrendikedir, uzun QT aralığı, IA ve III sınıflarının anti-aritmik ilaçları gibi, antipsikotikler (Örneğin, fenotiyazin türevleri, pimosid, haloperidol) trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyaller (örneğin sparfloksasin, moksifloksasin, uygulama içi / uygulama sırasında kırmızı kan mikini, pentamidin, sıtma tedavisi için ilaçlar, özellikle halofantrin) bazı antihistaminikler (astemizol, misolastin).
Serotonerjik ilaçlar. Serotoninerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanım (ör. tramadol, sumatriptan ve diğer triptanlar) serotonin sendromunun gelişmesine yol açabilir.
Konvülsif hazır olma eşiğini azaltan ilaçlar. SSRI'lar konvulsif hazırlık eşiğini düşürebilir. Konvülsif hazır olma eşiğini (trisiklik antidepresanlar, SSRI'lar, antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) - türev fenotiyazin, tiyoksanten ve butirofenon, moflokhin, bupropion ve tramadol) azaltan diğer essitalopram ilaçları kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Lityum, triptofan. SSRI'lar ve lityum veya triptofan kullanılırken artan eylem vakaları olduğundan, bu ilaçlarla essitalopramın aynı anda kullanılmasına dikkat edilmelidir.
Stalloy delikli. SSRI'ların ve delikli ürünler içeren preparatların eşzamanlı kullanımı, yan etki sayısında artışa neden olabilir.
Antikoagülanlar ve kan pıhtılaşmasını etkileyen ajanlar. Kan pıhtılaşma bozuklukları, essitalopramın yutulması için antikoagülanlarla ve kan pıhtılaşmasını etkileyen ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile ortaya çıkabilir (ör. atipik antipsikotikler ve türev fenotiazin, çoğu trisiklik antidepresan, asetilsalisilik asit ve NSAID, tiklopidin ve dipirida. Bu gibi durumlarda, essitalopram ile tedavinin başlangıcında veya sonunda, kan pıhtılaşma göstergelerinin dikkatle izlenmesi gerekir. Bir rafineri ile eşzamanlı alım, kanama sayısında artışa neden olabilir.
Etanol. Eszitalopram, etanol ile farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşime girmez. Bununla birlikte, diğer psikotrop ilaçlarda olduğu gibi, essitalopram ve etanolün eşzamanlı kullanımı önerilmez.
hipokalemi / hipomagniemiye neden olan ilaçlar. Hipokalemi / hipomagnemi gelişimine neden olan ilaçlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır, çünkü bu koşullarda malign aritmiler geliştirme riski artar.
Farmakokinetik etkileşim
Diğer ilaçların esitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Eskitalopramın metabolizması esas olarak CYP2C19 izopurmiyumunun katılımıyla gerçekleştirilir. Daha az ölçüde, CYP3A4 ve CYP2D6 izopherleri metabolizmaya katılabilir. Ana metabolitin metabolizması - demetillenmiş essitalopram - görünüşe göre CYP2D6 izoenzimi tarafından kısmen katalize edilir.
Eskitalopram ve omeprazolün (CYP2C19 izopurme inhibitörü) eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda orta (yaklaşık% 50) bir artışa yol açar.
Eşzamanlı essitalopram ve kimetidin alımı (CYP2D6, CYP3A4 ve CYP1A2 izopürlerinin inhibitörü) kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda bir artışa (yaklaşık% 70) yol açar.
Bu nedenle, mümkün olan maksimum essitalopram dozları, CYP2C19 izoporzim (örneğin, omprazol, fluoksetin, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) ve simetidin inhibitörleri ile eşzamanlı olarak düşünülmelidir. Klinik değerlendirmeye dayalı olarak essitalopram ve yukarıdaki ilaçların eşzamanlı alımı ile, essitalopram dozunda bir azalma gerekebilir.
Eskitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Eskitalopram CYP2D6 izofeni inhibitörüdür. Essitalopram ve ilaçları aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır, bu izofelent kullanılarak metabolize edilir ve küçük bir terapötik indekse sahiptir, Örneğin, flecainida, profenon ve metoprolol (kalp yetmezliği durumunda) veya ilaçlar, esas olarak CYP2D6 izofermenti ile metabolize edilir ve CNS üzerinde çalışır, Örneğin, antidepresanlar — desipramina, klomipramin, nortriptilina — veya antipsikotik ilaçlar — rippydon, tioridazina, haloperidol. Bu durumlarda, doz düzeltmesi gerekebilir.
Eskitalopram ve dezipramin veya metoprololün eşzamanlı kullanımı, son iki ilacın konsantrasyonunda iki kat artışa neden olur.
Eskitalopram CYP2C19 izopurmentini hafifçe inhibe edebilir. Bu nedenle, essitalopram ve CYP2C19 izoporbent tarafından metabolize edilen ilaçlar kullanılırken dikkatli olunması önerilir.
