Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Eneas
Enalapril, Nitrendipine
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösterilen hastalar).
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösterilen hastalar).
İçine, tamamen yutmak, kırılmamak ve çiğnememek, yeterli su içmek. Günde en fazla 1 tablet.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. İlaç enanorm şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir(bkz. «KONTRENDİKASYONLAR»). Hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, monoterapi ne enalapril ne de nitrendipin kontrendikedir, ancak bu tür hastalarda Enanorm ile ilgili deneyimin olmaması nedeniyle, ilaç dikkatle verilmelidir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. İlaç Enanorm şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (cl kreatinin daha az 10 ml/dakika) ve hastalar, hemodiyaliz. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan fazla, serum kreatinin ≤3 mg/ml) doz ayarına gerek yoktur, aynı zamanda böbrek fonksiyonunun değerlendirilmesi gereklidir.
Çocuklar ve gençler. Enanorm ilacı, kullanım verilerinin olmaması nedeniyle 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır.
İçine, tamamen yutmak, kırılmamak ve çiğnememek, yeterli su içmek. Günde en fazla 1 tablet.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Eneas ilacı ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir(bkz. Hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, monoterapi ne enalapril ne de nitrendipin kontrendikedir, ancak bu tür hastalarda Epeasa deneyiminin olmaması nedeniyle, ilaç dikkatle verilmelidir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. İlaç Eneas şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (cl kreatinin az 10 ml/dakika) ve hastalar, hemodiyaliz. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan fazla, serum kreatinin ≤3 mg/ml) doz ayarına gerek yoktur, aynı zamanda böbrek fonksiyonunun değerlendirilmesi gereklidir.
Çocuklar ve gençler. Eneas ilacı, kullanım verilerinin olmaması nedeniyle 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır.
enalapril, nitrendipin veya ilacın herhangi bir yardımcı maddesi ve diğer dihidropiridin türevlerine aşırı duyarlılık,
ACE inhibitörleri ile tedavi ile ilişkili anjiyoödem öyküsü varlığı,
kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem,
şok,
çöküş,
akut kalp yetmezliği,
patolojik sendromlar da dahil, kronik kalp yetmezliği dekompansasyon olmak, gerektiren, toplantı инотропной tedavisi, eşlik kararsız eşliğinde hemodinamik (örneğin, kardiyovasküler şok, akut kalp yetmezliği, akut koroner sendrom, akut dönem inme) tabi kararsız hemodinamik: akut miyokard infarktüsü (ilk 4 hafta sonrası miyokard infarktüsü), kronik kalp yetmezliği fonksiyonel sınıf III–IV NYHA sınıflandırma,
bilateral renal arter stenozu veya tek böbrek arter stenozu,
hemodinamik olarak anlamlı aort veya mitral kapak stenozu ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati,
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 10 ml/dak) ve hemodiyaliz,
şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,
galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu (ilaç laktoz içerir),
şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 90 mm hg'den az. St.),
gebelik,
emzirme dönemi,
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatle: aort darlığı, serebrovasküler hastalıklar (dahil olmak üzere serebral dolaşım yetmezliği), iskemik kalp hastalığı, koroner yetmezliği, şiddetli otoimmün sistemik hastalıklar bağ dokusu (dahil olmak üzere sistemik lupus eritematozus, skleroderma), baskıya kostnomozgovy kan, diyabet, hiperkalemi, durumu sonra böbrek nakli, böbrek yetmezliği, hafif veya orta düzeyde karaciğer fonksiyon bozukluğu, kısıtlı diyet tuz, durum, GİZLİ bir düşüş eşlik (dahil olmak üzere. ishal, kusma), yaşlılık.
İstenmeyen advers reaksiyonların (NPR) gelişim sıklığına göre sınıflandırılması: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (bireysel mesajlar dahil<1/10000), frekans bilinmemektedir (mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez).
Enanorm ilacı kullanırken görülen ADVERS REAKSİYONLAR, ilacın bileşenlerinin her birini ayrı ayrı alma reaksiyonlarına benzer.
CCC tarafından: genellikle-yüz derisine kan akması, periferik ödem, seyrek olarak-taşikardi, baş dönmesi, kan basıncında belirgin bir azalma, çok nadiren — periferik dolaşım bozukluğu, nefes darlığı.
Sinir sisteminden: genellikle - baş ağrısı, çok nadiren-asteni, hipotermi, uyuşukluk, parestezi, titreme, konvülsiyonlar.
Solunum sisteminden: genellikle-öksürük, çok nadiren-farenjit, trakeit, nefes darlığı.
Sindirim sisteminden: nadiren-mide bulantısı, hazımsızlık, çok nadiren-gaz.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-eritematöz döküntü.
Böbrek ve idrar yolundan: çok nadiren-hematüri.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: çok nadiren-kas spazmı.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: çok nadiren-karaciğer transaminazlarında artış, hipokalemi.
Benzer bileşenler içeren ilaçları alırken görülen olumsuz yan etkiler
Enalapril
CCC tarafından:
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren — böbrek fonksiyon bozukluğunun ortaya çıkması veya artması, çok nadiren — akut böbrek yetmezliği, nadiren-oligüri, proteinüri, bazı durumlarda böbrek fonksiyonunda eşlik eden bozulma, iliak bölgede ağrı.
Solunum sisteminden: seyrek olarak, kuru öksürük, boğaz ağrısı, ses kısıklığı, bronşit, nadiren nefes darlığı, sinüzit, rinit, nadiren bronkospazm/astım krizi, pulmoner infiltratlar, pnömoni, anjiyonörotik ödem, etkileyen, yutak, gırtlak ve/veya dil ve lider bazı durumlarda ölümcül (hastalarda daha sık siyah ırk).
Sindirim sisteminden: nadiren — mide bulantısı, üst karın ağrısı, sindirim bozukluğu, nadiren — kusma, ishal, kabızlık, iştah kaybı, değişim veya geçici tat kaybı, anosmi, çok nadiren-pankreatit, bağırsak tıkanıklığı, ağız kuruluğu, stomatit, glossit.
Karaciğer ve safra yolları: çok nadiren-karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatit, karaciğer yetmezliği, KOLESTATİK sarılık ile başlayan ve bazı durumlarda ölümcül olan karaciğer nekrozuna ilerleyen sendrom.
Endokrin sistemden: çok nadiren-jinekomasti.
Deri ve deri altı dokulardan: seyrek — eksantem, nadir — ürtiker, kaşıntı, anjiyonörotik ödem, dudak, yüz ve/veya üst ve alt ekstremite, çok nadiren — şiddetli deri reaksiyonları (örneğin pemfigus, pemfigus, eritema multiforme, eksfoliyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz), bir olgu benzeyen psoriasis, fotosensitivite, gelgit yüz cilt için kan, terleme arttı, saç dökülmesi, onycholysis. Cilt belirtileri ateş, miyalji/miyozit, artralji/artrit, vaskülit, serozit, eozinofili, lökositoz, eritrosit sedimantasyon hızı ve/veya antinükleer antikor titreleri eşlik edebilir. Şiddetli bir cilt reaksiyonundan şüpheleniyorsanız, tedavi durdurulur
Sinir sisteminden: nadiren - baş ağrısı, halsizlik, nadiren-baş dönmesi, depresyon, uyku bozuklukları, iktidarsızlık, parestezi ile periferik nöropati, denge bozukluğu, kas spazmları, sinirlilik, konfüzyon.
İşitme organından: nadiren-kulak çınlaması.
Görme organının yanından: nadiren-bulanık görme, kuru gözler, artan lakrimasyon.
Laboratuvar ve enstrüman verileri:
Nitrendipin
Bağışıklık sisteminden: seyrek — grippopodobnyy sendromu.
CCC tarafından: seyrek: aritmi, taşikardi, çarpıntı hissi, periferik ödem, yüz derisine kan akması, vazodilatasyon semptomlarının artması, nadiren kan basıncında belirgin bir azalma, anjina pektoris, göğüs ağrısı.
Sindirim sisteminden: nadiren — mide bulantısı, ishal, nadiren — karın ağrısı, kabızlık, hazımsızlık, kusma, çok nadiren-diş eti hiperplazisi.
Endokrin sistemden: çok nadiren-jinekomasti.
Kan ve lenfatik sistemden: çok nadiren-lökopeni, agranülositoz.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-miyalji.
Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, asteni, nadiren-sinirlilik, parestezi, titreme, baş dönmesi.
Solunum sisteminden: nadiren-nefes darlığı.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Görme organının yanından: nadiren-görme bozuklukları.
Böbrek ve idrar yolundan: çok nadiren-idrara çıkma sıklığında bir artış, poliüri.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: çok nadiren-karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış. Açıklamasında belirtilen yan etkilerden herhangi biri şiddetlenirse veya talimatlarda belirtilmemiş başka yan etkiler görülürse, doktorunuza bildirmeniz gerekir.
İstenmeyen advers reaksiyonların (NPR) gelişim sıklığına göre sınıflandırılması: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100, <1/10), seyrek olarak (≥1/1000, <1/100), nadiren (≥1/10000, <1/1000), çok nadiren (bireysel mesajlar dahil<1/10000), frekans bilinmemektedir (mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez).
Eneas ilacı ile gözlenen ADVERS REAKSİYONLAR, ilacın bileşenlerinin her birini ayrı ayrı alma reaksiyonlarına benzer.
CCC tarafından: genellikle-yüz derisine kan akması, periferik ödem, seyrek olarak-taşikardi, baş dönmesi, kan basıncında belirgin bir azalma, çok nadiren — periferik dolaşım bozukluğu, nefes darlığı.
Sinir sisteminden: genellikle - baş ağrısı, çok nadiren-asteni, hipotermi, uyuşukluk, parestezi, titreme, konvülsiyonlar.
Solunum sisteminden: genellikle-öksürük, çok nadiren-farenjit, trakeit, nefes darlığı.
Sindirim sisteminden: nadiren-mide bulantısı, hazımsızlık, çok nadiren-gaz.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-eritematöz döküntü.
Böbrek ve idrar yolundan: çok nadiren-hematüri.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: çok nadiren-kas spazmı.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: çok nadiren-karaciğer transaminazlarında artış, hipokalemi.
Benzer bileşenler içeren ilaçları alırken görülen olumsuz yan etkiler
Enalapril
CCC tarafından:
Böbrek ve idrar yolundan: nadiren — böbrek fonksiyon bozukluğunun ortaya çıkması veya artması, çok nadiren — akut böbrek yetmezliği, nadiren-oligüri, proteinüri, bazı durumlarda böbrek fonksiyonunda eşlik eden bozulma, iliak bölgede ağrı.
Solunum sisteminden: seyrek olarak, kuru öksürük, boğaz ağrısı, ses kısıklığı, bronşit, nadiren nefes darlığı, sinüzit, rinit, nadiren bronkospazm/astım krizi, pulmoner infiltratlar, pnömoni, anjiyonörotik ödem, etkileyen, yutak, gırtlak ve/veya dil ve lider bazı durumlarda ölümcül (hastalarda daha sık siyah ırk).
Sindirim sisteminden: nadiren — mide bulantısı, üst karın ağrısı, sindirim bozukluğu, nadiren — kusma, ishal, kabızlık, iştah kaybı, değişim veya geçici tat kaybı, anosmi, çok nadiren-pankreatit, bağırsak tıkanıklığı, ağız kuruluğu, stomatit, glossit.
Karaciğer ve safra yolları: çok nadiren-karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatit, karaciğer yetmezliği, KOLESTATİK sarılık ile başlayan ve bazı durumlarda ölümcül olan karaciğer nekrozuna ilerleyen sendrom.
Endokrin sistemden: çok nadiren-jinekomasti.
Deri ve deri altı dokulardan: seyrek — eksantem, nadir — ürtiker, kaşıntı, anjiyonörotik ödem, dudak, yüz ve/veya üst ve alt ekstremite, çok nadiren — şiddetli deri reaksiyonları (örneğin pemfigus, pemfigus, eritema multiforme, eksfoliyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz), bir olgu benzeyen psoriasis, fotosensitivite, gelgit yüz cilt için kan, terleme arttı, saç dökülmesi, onycholysis. Cilt belirtileri ateş, miyalji/miyozit, artralji/artrit, vaskülit, serozit, eozinofili, lökositoz, eritrosit sedimantasyon hızı ve/veya antinükleer antikor titreleri eşlik edebilir. Şiddetli bir cilt reaksiyonundan şüpheleniyorsanız, tedavi durdurulur
Sinir sisteminden: nadiren - baş ağrısı, halsizlik, nadiren-baş dönmesi, depresyon, uyku bozuklukları, iktidarsızlık, parestezi ile periferik nöropati, denge bozukluğu, kas spazmları, sinirlilik, konfüzyon.
İşitme organından: nadiren-kulak çınlaması.
Görme organının yanından: nadiren-bulanık görme, kuru gözler, artan lakrimasyon.
Laboratuvar ve enstrüman verileri:
Nitrendipin
Bağışıklık sisteminden: seyrek — grippopodobnyy sendromu.
CCC tarafından: seyrek: aritmi, taşikardi, çarpıntı hissi, periferik ödem, yüz derisine kan akması, vazodilatasyon semptomlarının artması, nadiren kan basıncında belirgin bir azalma, anjina pektoris, göğüs ağrısı.
Sindirim sisteminden: nadiren — mide bulantısı, ishal, nadiren — karın ağrısı, kabızlık, hazımsızlık, kusma, çok nadiren-diş eti hiperplazisi.
Endokrin sistemden: çok nadiren-jinekomasti.
Kan ve lenfatik sistemden: çok nadiren-lökopeni, agranülositoz.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: nadiren-miyalji.
Sinir sisteminden: nadiren-baş ağrısı, asteni, nadiren-sinirlilik, parestezi, titreme, baş dönmesi.
Solunum sisteminden: nadiren-nefes darlığı.
Deri ve deri altı dokulardan: nadiren-kaşıntı, döküntü, ürtiker.
Görme organının yanından: nadiren-görme bozuklukları.
Böbrek ve idrar yolundan: çok nadiren-idrara çıkma sıklığında bir artış, poliüri.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: çok nadiren-karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış. Açıklamasında belirtilen yan etkilerden herhangi biri şiddetlenirse veya talimatlarda belirtilmemiş başka yan etkiler görülürse, doktorunuza bildirmeniz gerekir.
Şimdiye kadar, bu kombinasyonun aşırı doz vakaları kaydedilmemiştir.
Belirtiler: enanorm ilacının aşırı dozunun en olası tezahürü kan basıncında belirgin bir azalma olacaktır.
Tedavi: gastrik lavaj, adsorbanların uygulanması (mümkünse ilk 30 dakika içinde), hayati fonksiyonlar izlenmelidir. Kan basıncında belirgin bir azalma olması durumunda, hasta düşük bir başlık ile yatay bir konuma aktarılır. Hafif vakalarda mide gösterilen ve sindirerek tuz sodyum klorür çözeltisi, daha ciddi vakalarda, olay, istikrar yönelik REKLAM: giriş/0,9% sodyum klorür çözeltisi, плазмозамещающие çözümleri, gerekirse — anjiyotensin II giriş, hemodiyaliz (englaprilata hız — 62 ml/dk). Spesifik bir panzehir yoktur.
Şimdiye kadar, bu kombinasyonun aşırı doz vakaları kaydedilmemiştir.
Belirtiler: eneas ilacının aşırı dozunun en olası tezahürü kan basıncında belirgin bir azalma olacaktır.
Tedavi: gastrik lavaj, adsorbanların uygulanması (mümkünse ilk 30 dakika içinde), hayati fonksiyonlar izlenmelidir. Kan basıncında belirgin bir azalma olması durumunda, hasta düşük bir başlık ile yatay bir konuma aktarılır. Hafif vakalarda mide gösterilen ve sindirerek tuz sodyum klorür çözeltisi, daha ciddi vakalarda, olay, istikrar yönelik REKLAM: giriş/0,9% sodyum klorür çözeltisi, плазмозамещающие çözümleri, gerekirse — anjiyotensin II giriş, hemodiyaliz (englaprilata hız — 62 ml/dk). Spesifik bir panzehir yoktur.
ENANORM, kan basıncını azaltmak için birbirini tamamlayan bir mekanizma ile iki antihipertansif maddenin bir kombinasyonudur: enalapril — ACE inhibitörü ve nitrendipin — BKC.
Enalapril
Enalapril bir ön ilaçtır, hidrolizinin bir sonucu olarak aktif bir metabolit oluşur — ENALAPRİLAT, ACE inhibe eder. Etki mekanizması, anjiyotensin I anjiyotensin II'nin oluşumunda bir azalma ile ilişkilidir ve içeriğinde bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bu durumda, opss, sad ve dad, post-yükleme ve miyokard preload azalır.
Enalapril arterleri damarlardan daha büyük ölçüde genişletirken, kalp hızında refleks artışı gözlenmez.
Antihipertansif etki, yüksek plazma renin aktivitesi ile normal veya azalmış aktiviteden daha belirgindir. Terapötik sınırlar içinde kan basıncında azalma serebral kan dolaşımını etkilemez: beyin damarlarındaki kan akışı yeterli düzeyde ve kan basıncının düşürülmesinin arka planına karşı korunur. Koroner ve renal kan akışını arttırır.
Uzun süreli kullanım ile, miyokardiyal sol ventrikül hipertrofisi ve dirençli tip arter duvarlarının miyositleri azalır, kalp yetmezliğinin ilerlemesi önlenir ve sol ventrikül dilatasyonunun gelişimi yavaşlar. Enalapril iskemik miyokardın kan akışını iyileştirir.
Yutulduğunda antihipertansif etkinin başlama zamanı-1 saat, 4-6 saat boyunca maksimuma ulaşır ve gün boyunca devam eder.
Nitrendipin
Dihidropiridin türevleri grubundan nitrendipin — BKC, antihipertansif etkiye sahiptir. Koroner ve periferik arterlerin düz kas hücrelerine kalsiyum iyonlarının akımını azaltır. Sodyum ve su atılımında bir miktar artışa neden olur. Yükleme sonrası ve miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır, kalp kasının iletkenliğini inhibe etmez.
Aktivasyon, inaktivasyon ve iyileşme sürelerini etkilemeden çalışan kanalların sayısını azaltır. Tropomiyosin ve troponin aracılı miyokardda ve kalmodulin aracılı vasküler düz kaslarda uyarma ve kasılma süreçlerini ayırır. Terapötik dozlarda, kalsiyum iyonlarının transmembran akımını normalleştirir, bir dizi patolojik koşulda, özellikle arteriyel hipertansiyonda bozulur.
Sonuçlar klinik çalışmada ilaç .. vs. Enanorm arteriyel hipertansyon olan hastalar, yaşlı, tatmin edici bir kontrol CEHENNEM tedavinin englaprilom doz 10 mg veya gözektedir doz 20 mg, göstermiştir, ilaç .. vs. Enanorm sahip daha fazla olmamasıdır etkisi ile ılgili olarak azalmak gibi, dbp ve bahçe ve şiddeti tedavi yanılan tedavi.
ENEAS, kan basıncını azaltmak için birbirini tamamlayan bir mekanizma ile iki antihipertansif maddenin bir kombinasyonudur: enalapril — ACE inhibitörü ve nitrendipin — BKC.
Enalapril
Enalapril bir ön ilaçtır, hidrolizinin bir sonucu olarak aktif bir metabolit oluşur — ENALAPRİLAT, ACE inhibe eder. Etki mekanizması, anjiyotensin I anjiyotensin II'nin oluşumunda bir azalma ile ilişkilidir ve içeriğinde bir azalma, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bu durumda, opss, sad ve dad, post-yükleme ve miyokard preload azalır.
Enalapril arterleri damarlardan daha büyük ölçüde genişletirken, kalp hızında refleks artışı gözlenmez.
Antihipertansif etki, yüksek plazma renin aktivitesi ile normal veya azalmış aktiviteden daha belirgindir. Terapötik sınırlar içinde kan basıncında azalma serebral kan dolaşımını etkilemez: beyin damarlarındaki kan akışı yeterli düzeyde ve kan basıncının düşürülmesinin arka planına karşı korunur. Koroner ve renal kan akışını arttırır.
Uzun süreli kullanım ile, miyokardiyal sol ventrikül hipertrofisi ve dirençli tip arter duvarlarının miyositleri azalır, kalp yetmezliğinin ilerlemesi önlenir ve sol ventrikül dilatasyonunun gelişimi yavaşlar. Enalapril iskemik miyokardın kan akışını iyileştirir.
Yutulduğunda antihipertansif etkinin başlama zamanı-1 saat, 4-6 saat boyunca maksimuma ulaşır ve gün boyunca devam eder.
Nitrendipin
Dihidropiridin türevleri grubundan nitrendipin — BKC, antihipertansif etkiye sahiptir. Koroner ve periferik arterlerin düz kas hücrelerine kalsiyum iyonlarının akımını azaltır. Sodyum ve su atılımında bir miktar artışa neden olur. Yükleme sonrası ve miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır, kalp kasının iletkenliğini inhibe etmez.
Aktivasyon, inaktivasyon ve iyileşme sürelerini etkilemeden çalışan kanalların sayısını azaltır. Tropomiyosin ve troponin aracılı miyokardda ve kalmodulin aracılı vasküler düz kaslarda uyarma ve kasılma süreçlerini ayırır. Terapötik dozlarda, kalsiyum iyonlarının transmembran akımını normalleştirir, bir dizi patolojik koşulda, özellikle arteriyel hipertansiyonda bozulur.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda eneas ilacının klinik çalışmasının sonuçları, 10 mg'lık bir dozda enalapril veya 20 mg'lık bir dozda nitrendipin ile monoterapide tatmin edici kan basıncı kontrolüne ulaşmamış, Eneas ilacının hem dad hem de sad ve terapötik yanıtın ciddiyetinin azaltılmasına karşı daha belirgin bir etkiye sahip olduğunu göstermiştir.tedaviye.
Enalapril
Yuttuktan sonra, sindirim sisteminden %60 oranında emilir. Gıda alımı enalapril emilimini etkilemez.Enalapril'in kan plazma proteinlerine bağlanması 50-60 % ' dir. Enalapril, aktif metabolit — enalaprilat oluşturmak için karaciğerde hızla metabolize edilir. Enalapril'in biyoyararlanımı %40'tır.
Cmax kan plazmasındaki enalapril 1 H, enalaprilat — 3-4 H ile elde edilir. ENALAPRİLAT, BBB hariç histohematik bariyerlerden kolayca geçer, plasentadan ve anne sütüne az miktarda nüfuz eder.
T1/2 Enalaprilat-yaklaşık 11 hayır. enalapril esas olarak böbrekler tarafından atılır-60% (20% — enalapril ve 40 % — enalaprilat şeklinde), bağırsak yoluyla — 33% (6% — enalapril ve 27% - enalaprilat şeklinde).
Hemodiyaliz (hız 62 ml/dak) ve periton diyalizi ile çıkarılır.
Nitrendipin
Hızla %88 oranında sindirim sisteminden emilir. Biyoyararlanım, karaciğerden birincil geçişin belirgin etkisi nedeniyle %20-30'dur. Kan plazma proteinleri ile bağlantı (albümin) — 96-98%. Tmax kan plazmasında-uygulamadan sonra 1-3 saat.
Vss 5-9 l/kg, hemodiyaliz ve plazmaferez vücuttan nitrendipin kaldırmak için etkisizdir.
Karaciğerde, esas olarak oksidasyon yoluyla metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. Nitrendipin esas olarak böbrekler yoluyla atılır: metabolitler şeklinde alınan dozun yaklaşık %77'si atılır, alınan dozun %0,1'inden azı değişmeden atılır. Nitrendipinin geri kalanı bağırsaklardan atılır.
T1/2 oral uygulamadan sonra nitrendipin 8-12 saattir. ne nitrendipin ne de vücuttaki metabolitleri birikmez. Yaşlı hastalarda t artar1/2. karaciğer sirozu ile-AUC ve Cmax kan plazmasında artar.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Sağlıklı gönüllülerde enalapril ve nitrendipin etkileşimlerinin incelenmesi, nitrendipinin farmakokinetiğinde bir değişiklik ortaya çıkarmamıştır. Enalaprilat ile ilgili olarak, biyoyararlanımı nitrendipin ile eşzamanlı olarak uygulandığında biraz artar, ancak bu klinik olarak önemli değildir. Kombinasyon ilacı kullanıldığında nitrendipinin biyoyararlanımı, iki ilacın ayrı ayrı kullanılmasından daha yüksektir.
- Antihipertansif ajan kombine («yavaş» kalsiyum kanal blokeri anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü) [kombinasyonlarda ACE inhibitörleri]
- Antihipertansif ajan kombine («yavaş» kalsiyum kanal blokeri anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü) [kombinasyonlarda kalsiyum kanal blokerleri]
Enanorm ilacının antihipertansif etkisi, diüretikler, beta-blokerler veya alfa-blokerler gibi diğer antihipertansif ajanlarla eşzamanlı olarak kullanıldıĞında artabilir.
Buna ek olarak, eşzamanlı uygulama ile ilacın bireysel bileşenleri aşağıdaki etkileşimleri gösterebilir
Enalapril
Dikkatle uygulanması gereken kombinasyonlar
Potasyum tutucu diüretikler ve Potasyum preparatları. ACE inhibitörleri diüretiklerin neden olduğu potasyum kaybını azaltır. Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları ve serum potasyum içeriğini (örneğin heparin) artırabilen diğer ilaçlar, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda serum potasyum içeriği üzerinde ilave bir etkiye sahip olabilir. Bu tür ilaçların birlikte kullanılması gerekiyorsa, örneğin hipokalemiyi ortadan kaldırmak için, o zaman dikkatli olunmalı ve genellikle kan serumundaki potasyum içeriği izlenmelidir.
Lityum. Enalapril'in lityum ile kombinasyon halinde kullanılması, kan serumundaki lityum konsantrasyonunda önemli bir artış riski ve ardından şiddetli nörotoksisitenin gelişmesi nedeniyle önerilmemektedir. Bu ilaçların birlikte kullanılması gerekiyorsa, kan serumundaki lityum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
NSAID'LER. ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde, kan serumundaki potasyum içeriği ilave olarak artar ve bu da böbrek fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir. Yaşlı hastalarda ve BCC'DE azalma olan hastalarda, bu kombinasyon glomerüler filtrasyon oranını doğrudan etkileyerek akut böbrek yetmezliğine neden olabilir. Dahası, NSAID'LER ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir.
Oral uygulama için hipoglisemik ajanlar. Enalapril bu ilaçların hipoglisemik etkisini artırabilir, bu nedenle kandaki glikoz konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
Baklofen. Antihipertansif etkisini artırabilir. Gerekirse, kombine kullanım kan basıncını kontrol etmeli ve dozu ayarlamalıdır.
Nöroleptikler. Bu ilaçlarla birlikte kullanım ortostatik hipotansiyona neden olabilir.
Antidepresanlar. Trisiklik antidepresanlar ile birlikte kullanım ortostatik hipotansiyona neden olabilir.
Allopurinol, sitostatikler, immünosupresanlar, sistemik kortikosteroidler (parenteral veya oral olarak kullanılır), prokainamid. Eşzamanlı uygulama lökopeni neden olabilir.
Digoksin. Enalapril, klinik olarak anlamlı bir olumsuz etkileşim belirtisi olmaksızın digoksin ile birlikte kullanılmıştır.
Dikkate alınması gereken kombinasyonlar
Amifostin. Kombinasyon antihipertansif etkisini artırır.
Nitrendipin
Simetidin ve ranitidin. Simetidin ve daha az ölçüde — ranitidin, kan plazmasındaki nitrendipin konsantrasyonunu artırabilir, ancak bu verilerin klinik önemi bilinmemektedir.
Digoksin. Nitrendipin ve digoksin eşzamanlı kullanımı kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir. Bu nedenle, digoksin doz aşımı semptomlarının görünümü izlenmeli veya gerekirse kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu kontrol etmelidir.
Kas gevşeticiler. Nitrendipin kullanımı, Kas gevşeticilerin etkilerinin süresini ve şiddetini artırabilir, örneğin, pankuronyum bromür.
Greyfurt suyu nitrendipinin oksidatif metabolizmasını bastırır. İkincisini greyfurt suyu ile almak, kan plazmasındaki nitrendipin konsantrasyonunu arttırır, bu da antihipertansif etkisini artırabilir. Nitrendipin, bağırsak mukozasında ve karaciğerde sitokrom P450 İZOENZİMİ CYP3A4 tarafından metabolize edilir. CYP3A4 izoenziminin indükleyicileri, örneğin antikonvülsanlar (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) ve rifampisin, nitrendipinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir. İZOENZİM CYP3A4 inhibitörleri, örneğin, antifungal imidazoller (itrakonazol, vb.) kan plazmasındaki nitrendipin konsantrasyonunu artırabilir.
Beta blokerleri. Nitrendipin ve beta blokerler sinerjik olarak hareket eder. Bu, beta-adrenoreseptörlerin ek blokajının sempatik vasküler reaksiyonları telafi etmesine izin vermediği hastalar için özel bir öneme sahip olabilir ve bu tür hastalara karşı dikkatli olunması önerilir.
Eneas ilacının antihipertansif etkisi, diüretikler, beta-blokerler veya alfa-blokerler gibi diğer antihipertansif ajanlarla eşzamanlı olarak kullanıldıĞında artabilir.
Buna ek olarak, eşzamanlı uygulama ile ilacın bireysel bileşenleri aşağıdaki etkileşimleri gösterebilir
Enalapril
Dikkatle uygulanması gereken kombinasyonlar
Potasyum tutucu diüretikler ve Potasyum preparatları. ACE inhibitörleri diüretiklerin neden olduğu potasyum kaybını azaltır. Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları ve serum potasyum içeriğini (örneğin heparin) artırabilen diğer ilaçlar, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda serum potasyum içeriği üzerinde ilave bir etkiye sahip olabilir. Bu tür ilaçların birlikte kullanılması gerekiyorsa, örneğin hipokalemiyi ortadan kaldırmak için, o zaman dikkatli olunmalı ve genellikle kan serumundaki potasyum içeriği izlenmelidir.
Lityum. Enalapril'in lityum ile kombinasyon halinde kullanılması, kan serumundaki lityum konsantrasyonunda önemli bir artış riski ve ardından şiddetli nörotoksisitenin gelişmesi nedeniyle önerilmemektedir. Bu ilaçların birlikte kullanılması gerekiyorsa, kan serumundaki lityum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
NSAID'LER. ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde, kan serumundaki potasyum içeriği ilave olarak artar ve bu da böbrek fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir. Yaşlı hastalarda ve BCC'DE azalma olan hastalarda, bu kombinasyon glomerüler filtrasyon oranını doğrudan etkileyerek akut böbrek yetmezliğine neden olabilir. Dahası, NSAID'LER ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir.
Oral uygulama için hipoglisemik ajanlar. Enalapril bu ilaçların hipoglisemik etkisini artırabilir, bu nedenle kandaki glikoz konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
Baklofen. Antihipertansif etkisini artırabilir. Gerekirse, kombine kullanım kan basıncını kontrol etmeli ve dozu ayarlamalıdır.
Nöroleptikler. Bu ilaçlarla birlikte kullanım ortostatik hipotansiyona neden olabilir.
Antidepresanlar. Trisiklik antidepresanlar ile birlikte kullanım ortostatik hipotansiyona neden olabilir.
Allopurinol, sitostatikler, immünosupresanlar, sistemik kortikosteroidler (parenteral veya oral olarak kullanılır), prokainamid. Eşzamanlı uygulama lökopeni neden olabilir.
Digoksin. Enalapril, klinik olarak anlamlı bir olumsuz etkileşim belirtisi olmaksızın digoksin ile birlikte kullanılmıştır.
Dikkate alınması gereken kombinasyonlar
Amifostin. Kombinasyon antihipertansif etkisini artırır.
Nitrendipin
Simetidin ve ranitidin. Simetidin ve daha az ölçüde — ranitidin, kan plazmasındaki nitrendipin konsantrasyonunu artırabilir, ancak bu verilerin klinik önemi bilinmemektedir.
Digoksin. Nitrendipin ve digoksin eşzamanlı kullanımı kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir. Bu nedenle, digoksin doz aşımı semptomlarının görünümü izlenmeli veya gerekirse kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu kontrol etmelidir.
Kas gevşeticiler. Nitrendipin kullanımı, Kas gevşeticilerin etkilerinin süresini ve şiddetini artırabilir, örneğin, pankuronyum bromür.
Greyfurt suyu nitrendipinin oksidatif metabolizmasını bastırır. İkincisini greyfurt suyu ile almak, kan plazmasındaki nitrendipin konsantrasyonunu arttırır, bu da antihipertansif etkisini artırabilir. Nitrendipin, bağırsak mukozasında ve karaciğerde sitokrom P450 İZOENZİMİ CYP3A4 tarafından metabolize edilir. CYP3A4 izoenziminin indükleyicileri, örneğin antikonvülsanlar (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) ve rifampisin, nitrendipinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltabilir. İZOENZİM CYP3A4 inhibitörleri, örneğin, antifungal imidazoller (itrakonazol, vb.) kan plazmasındaki nitrendipin konsantrasyonunu artırabilir.
Beta blokerleri. Nitrendipin ve beta blokerler sinerjik olarak hareket eder. Bu, beta-adrenoreseptörlerin ek blokajının sempatik vasküler reaksiyonları telafi etmesine izin vermediği hastalar için özel bir öneme sahip olabilir ve bu tür hastalara karşı dikkatli olunması önerilir.