Enanton Depot Dual

progresif prostat kanseri (palyatif tedavi), h. orkiektomi veya östrojen tedavisi gösterilmediğinde veya bu hastada uygulanamazsa;

endometriozis (ana tedavi veya cerrahi tedaviye ek olarak 6 aya kadar bir süre için);

uterus fibromiyomu (miyom veya histerektominin çıkarılması için ameliyat öncesi hazırlık olarak ve ayrıca cerrahi müdahaleyi reddeden menopoz sırasında kadınların durumunun semptomatik tedavisi ve iyileştirilmesi için 6 aya kadar);

hormon tedavisi ile kombinasyon halinde perimenopozal dönemde meme kanseri;

merkezi genesis erken ergenlik (PPP) olan çocuklar.

Hormona bağlı prostat kanseri.

Prostat kanseri, endometriozis.

V / m veya p / c, Ayda 1 kez. Enjeksiyon bölgesi periyodik olarak değiştirilmelidir. Enjeksiyonlar için süspansiyon, uygulanan çözücü kullanılarak 3.75 mg / 1 ml'lik bir konsantrasyonda uygulanmadan hemen önce hazırlanır.

Prostat kanseri veya meme bezi ile tek doz - 3.75 mg. Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.

Endometriozis ile uterus fibromiyomları tek doz - 3.75 mg.

Üreme çağındaki kadınlara menstruasyonun 3. gününde ilk enjeksiyon yapılır. Tedavi süresi 6 aydan fazla değildir.

Çocuklarda PPP ile başlangıç dozu - 4 haftada 1 kez 0.3 mg / kg (minimum - 7.5 mg).

Başlangıç dozu çocuğun vücudunun kütlesine göre belirlenebilir:

Not: İstenen toplam dozu elde etmek için 2 veya daha fazla enjeksiyon gerekiyorsa, bunlar aynı anda yapılmalıdır.

PPS destek dozu

Hastalığın ilerlemesinin tam olarak baskılanması sağlanamazsa, doz her 4 haftada bir 3.75 mg artırılmalıdır.

İlaç Lucrin Deposu'nun kaldırılması^® kızlar için 11, erkekler için 12 yaşına ulaşmadan önce düşünülmelidir.

Süspansiyon hazırlama ve ilacı enjekte etme talimatları Lucrin Depot^® şişelerde:

1. Setteki iğne ile şırınganın içine 1 ml ampul çözücüyü toplayın ve liyofilizat ile şişeye girin (çözücünün geri kalanı atılmalıdır).

2. Homojen bir süspansiyon almadan önce şişeyi sallamak iyidir. Süspansiyon bir süt rengi alır.

3. Üremeden hemen sonra, şişenin (veya 2 şişenin) tüm içeriğini şırıngaya yazın (şırınga başına maksimum - 2 ml) ve bir p / c veya a / m enjeksiyon yapın.

İlacın hazırlanmış süspansiyonu Lucrin deposu olmasına rağmen^® üremeden sonra 24 saat stabil kalır, hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. İlacın geri kalanı atılmalıdır.

İlaç Lucrin Depot'u enjekte etmek için talimatlar^® iki odalı şırıngalarda

1. Mantar dönmeye başlayana kadar beyaz pistonu son mantarın içine çevirin.

2. Şırıngayı içeride tutun dikey konum Çözücü tanıtın. yavaşça bastırıyor (6-8 c içinde) ilk mantar yerinde olana kadar piston için mavi çizgide şırınganın ortasında.

3. Şırıngayı tutmaya devam edin dikey Dikkatli bir şekilde sallanan, homojen bir süspansiyon (süspansiyon) oluşana kadar liyofilizatı çözücü ile karıştırın. Süspansiyon bir süt rengi alır.

4. Şırıngayı tutun dikey Diğer elinizle, iğne kapağını sökmeden çıkarın.

5. Şırıngayı tutun dikey Şırıngadaki havayı çıkarmak için pistonu ileri doğru hareket ettirin.

6. Süspansiyonun oluşumundan hemen sonra, şırınganın tüm içeriğini hemen / m veya p / c, t.to içine girin. süspansiyon çok hızlı yerleşir.

P / c, enjeksiyon bölgesini periyodik olarak değiştirerek, ilacın arter veya damara girmesini önleyin.

Ayda 7.5 mg 1 kez dozlanırken; 3 ayda 22.5 mg 1 kez ve 6 ayda 1 kez - 45 mg'lık bir dozajda.

Girilen çözelti, belirli bir süre boyunca leiprolinin sürekli salınmasını sağlayan ilacın deposunu oluşturur. Tedavi uzundur. Testosteronun kastrasyon seviyesinin arka planına karşı prostatspesifik antijen (PSA) seviyesinde bir artışla Eligard tedavisi durdurulmalıdır.

Özel hasta grupları için dozların düzeltilmesi: Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda Eligard kullanımı hakkında klinik veri yoktur.

Yönetim için bir çözüm hazırlamak için öneriler

Önceden doldurulmuş iki steril şırınganın içeriği uygulamadan hemen önce karıştırılmalıdır. Karışımın hazırlanması aşağıdaki gibidir:

Şekil 1. Kullanmadan önce, ambalajı buzdolabından çıkarmalı ve ambalaj sıcaklığı oda sıcaklığına ulaşana kadar oda sıcaklığına dayanmalısınız. Şırınga A ve şırınga B'yi ambalajlardan çıkarın.

Şekil 2. İkinci bir sınırlayıcı ile şırınga B'den kısa pistonu çıkarın, şırınga A ile paketten uzun bir piston alın ve şırınga B'ye yerleştirin

Şekil 3. Şırınga A (çözelti hazırlamak için çözücü) ve şırınga B (liyofilize leiprorelin asetat) kapaklarını çıkarın.

Şekil 4. Şırıngaları dikkatlice bağlayın. Homojen bir çözelti elde etmek için çözeltiyi karıştırın, sırayla A şırıngasının pistonuna ve B şırıngasına 60 kez bastırın. Kullanıma hazır karışım renksiz veya açık sarı olmalıdır.

Şekil 5. Ortaya çıkan karışımı B şırıngasına girin. Pistonunu tamamen itmeye devam ederek A şırıngasını çıkarın. Şırınga B'ye steril bir iğne yerleştirin

Karışım p / c uygulaması için hazırdır. Çözelti karıştırıldıktan hemen sonra verilmelidir.

Not: küçük kabarcıklar ortaya çıkabilir - bu normal bir fenomendir ve uygulamadan sonra depo oluşumunu etkilemez.

Yalnızca bir kerelik kullanım için. Kullanılmayan çözüm imha edilmelidir.

V / m, p / c - 4 haftada bir kez 3.75 mg.

protein kökenli preparatlara veya dozaj formunun bir parçası olan herhangi bir yardımcı maddeye benzer şekilde leiproline karşı aşırı duyarlılık;

cerrahi kastrasyon;

gebelik;

emzirme dönemi;

tanımlanamayan etiyolojinin vajinal kanaması;

prostat kanseri (hormondan bağımsız);

merkezi nesil PPP'li çocuklar hariç çocukluk (18 yaşına kadar)

65 yaş üstü kadınlar.

Dikkatle: omurgada metastaz olan hastalar, idrar yolu veya hematüri tıkanması.

leiprolin, diğer GnRH agonistleri veya dozaj formunun bir parçası olan herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılık;

cerrahi kastrasyon;

KADIN;

çocuklar.

Aşırı duyarlılık (dahil. analoglara gonadotropin-rilize edici hormon); belirsiz genezin uterus kanaması, gebelik, emzirme.

MSS'nin yanından: ödem, anjina pektoris, kalp atışı, bradikardi, taşikardi, aritmi, durgun kalp yetmezliği, EKG'deki değişiklikler, kan basıncında artış veya azalma, miyokard enfarktüsü, flebit, pulmoner emboli, inme, tromboz, geçici iskemik ataklar, damarların varisöz genişlemesi .

Sindirim sisteminden: iştah değişikliği (artış, azalma veya yokluk), tat algısındaki değişiklikler, ağız kuruluğu, susuzluk, disfaji, bulantı, kusma, ishal veya kabızlık, meteorizm, vücut ağırlığında artış veya azalma, karaciğer fonksiyon bozukluğu, normdan sapmalar karaciğerin fonksiyonel örneklerinin sonuçları, sarılık.

Endokrin sistemden: meme bezlerinin ağrısı ve duyarlılığı, jinekomasti, emzirme, tiroid bezi genişlemesi, iktidarsızlık, libido azalması, diabetes mellitus, androjen benzeri etkiler - virilasyon, akne, sebore, girsutizm, ses değişikliği.

Kan ve kan oluşturan organların yanından: anemi, trombositopeni, lökopeni, lökositoz, nötropeni, PV'de artış ve kısmi tromboplastik zaman.

Kas-iskelet sistemi tarafından: kemik ağrısı, eklem bozuklukları, retroperitoneal fibroz, artralji, kas ağrısı, kas tonusunun artması; kemik yoğunluğunda azalma.

Merkezi ve periferik sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi, bayılma, uyku bozukluğu (uyumsuzluk), artan sinirlilik, anksiyete, hipofiz apopleksi (hipofiz adenomlu hastalarda), depresyon, pastezia, hafıza bozukluğu, halüsinasyon, hipertez, hipestazi, duygusal değişkenlik, kişilik bozuklukları, nöromüsküler iletim, . Çok nadiren intihar ve intihar girişimleri düşüncesi olan hastalar vardı.

Solunum sisteminden: öksürük, nefes darlığı, burun kanaması, hemoptizi, farenjit, plevral efüzyon, akciğerlerde fibrotik oluşumlar, akciğerlerde infiltratlar, solunum bozuklukları.

Cildin ve uzantılarının yanından: dermatit, kuru cilt, ışığa duyarlılık reaksiyonları, cilt kaşıntısı, döküntü, eritem, ürtiker, ekimozlar (cilt kanamaları), alopesi, pigmentasyon, stria, kadınlarda - akne, saç örtüsünün oluşumunda değişiklik (büyüme / saç dökülmesi).

Duyuların yanından: görme ve işitme bozukluğu, kulak çınlaması, kuru gözler, ambliyopi.

Genitoüriner sistemden: dizüri, dismenore, atılım ve uzun süreli vajinal kanama, vajinal mukozanın kuruluğu, vajinit, vajinal koku, badanalı, prostat bezindeki ağrı, testis atrofisi, testis ağrısı, hematüri ve penil ödem.

Laboratuvar göstergelerindeki değişiklikler: kan üre azotunda artış, artmış kalsiyum, kreatinin, bilirubin, ürik asit; hiperlipidemi (toplam kolesterol, LDL kolesterol, trigliserit konsantrasyonunda artış), hiperfosfatemi, hipoglisemi, hiponatremi, hipoproteinemi, hipoproteinemi.

Lokal reaksiyonlar : enjeksiyon bölgesinde kumaş sıkıştırma, hiperemi, iltihap ve ağrı.

Diğer: alerjik reaksiyonlar (dahil. anafilaktik şok), grip benzeri sendrom, yüz ve üst göğsün derisine kan gelgiti, terleme artışı, lenf düğümlerinde artış, titreme, ateş, boğazda yumru hissi, asteni, dehidrasyon.

Eligard kullanımı sırasında gözlenen yan etkiler esas olarak ilacın farmakolojik etkisinden kaynaklanmaktadır.

Kardiyovasküler sistemden: ısı, kan basıncının artması veya azalması, bayılma; bazı durumlarda - periferik ödem, pulmoner arter dallarının emboli, kalp atışı, nefes darlığı.

Sinir sisteminin yanından: hipestezi, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, tat bozuklukları, koku alma duyusu, istemsiz hareketler; bazı durumlarda - uyku bozukluğu, depresyon, periferik baş dönmesi, amnezi, görme bozukluğu ve artan cilt hassasiyeti.

Sindirim sisteminden: bulantı / kusma, ishal, hazımsızlık, kabızlık, ağız kuruluğu, geğirme, meteorizm.

Solunum sisteminden: rhinorea, nefes darlığı.

Genitoüriner sistemden: dizüri, niktür, oligüri, idrar yolu enfeksiyonu, zor idrara çıkma, idrar harman krampları, hematüri, akut idrar gecikmesi, testis atrofisi, testis ağrısı, infertilite, iktidarsızlık, libido azalması.

Endokrin sistemden: göğüs ağrısı, jinekomasti.

Kas-iskelet sistemi tarafından: artralji, sırt ağrısı, uzuvlarda ağrı, kas ağrısı, kas krampları, kas güçsüzlüğü.

Cerrahi veya ilaç kastrasyonu olan hastalarda kemik yoğunluğunda bir azalma gözlenir. Uzun süreli Eligard alımının kemik yoğunluğunda ve osteoporozun ilerlemesinde bir azalmaya yol açabileceği akılda tutulmalıdır.

Laboratuvar göstergelerine göre ihlaller: kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma, hemoglobin ve hematokrit seviyesi, kandaki kreatin fosfoskinaz içeriğinde bir artış, kan pıhtılaşma süresinde bir artış, artan ALT içeriği, kanda artan trigliseritler, ve nadir trombositopeni ve lökopeni vakaları da kaydedildi.

Lokal reaksiyonlar : enjeksiyon bölgesinde yanma / karıncalanma, ağrı, kızarıklık, morarma ve kaşıntı; nadiren - enjeksiyon bölgesinde sıkıştırma ve nöbet.

Diğer: halsizlik hissi, artan yorgunluk, halsizlik, deri döküntüsü, alopesi, artan terleme, titreme, glikoz toleransında bir değişiklik, vücut ağırlığında bir artış. Tedavinin başlamasından sonraki ilk haftalarda Eligard, altta yatan hastalığın semptomlarında alevlenme yaşayabilir.

Bulantı, kusma, ishal, kan gelgitleri, işitme bozukluğu, kulak çınlaması, parescia, göğüs kompresyonu hissi, terk, omuz eklem ağrısı, uzuvlarda, EKG değişikliği, idrara çıkma bozukluğu, libido azalması, iktidarsızlık, jinekomasti, seminal bezlerin atrofisi, perine bölgesinde rahatsızlık, vücut ağırlığı azalması, kafa üzerinde artan saç büyümesi, güçlü terleme, kan plazmasındaki karaciğer enzimlerinde artış, dermatit, döküntü, cilt kaşıntı.

İnsanların aşırı dozda leiprolin hakkında veri yoktur. 2 yıl boyunca günde 20 mg'a kadar bir dozda leiprolinin prostat kanseri ile atanması, ilacı 1 mg / gün dozunda kullanırken gözlenenler dışında olumsuz fenomenlerin gelişmesine neden olmamıştır. Doz aşımı durumunda, hastaya semptomatik tedavi reçete edilmelidir.

İnsanların aşırı doz hakkında verileri yoktur.

Tedavi: aşırı doz durumunda - semptomatik.

GnRG'nin agonisti olan leiprorelin, terapötik dozlarda uzun süreli kullanım ile gonadotropin salgılanmasının etkili bir inhibitörüdür. İnsanlarda, leiprorelin atanması, LG ve FSG konsantrasyonlarında ilk artışa yol açar, bu da seks hormonlarının konsantrasyonlarında geçici bir artışa yol açar (erkeklerde testosteron ve dihidrotestosteron, kadınlarda estron ve estradiol). Bununla birlikte, leiprorelin uzun süreli atanması LG, FSG ve seks hormonlarının konsantrasyonlarında bir azalmaya yol açar. Erkeklerde testosteron konsantrasyonları kastrasyon sonrası veya pubertal öncesi seviyelere düşürülür. Menopoz önündeki kadınlarda östrojen konsantrasyonu menopoz sonrası seviyeye düşer. Bu hormonal değişiklikler, önerilen dozlarda ilaçla tedavinin başlamasından itibaren bir ay içinde ortaya çıkar.

Yumurtalıklarda ve testislerde steroidogenezin baskılanması geri dönüşümlü bir süreçtir ve tedaviden sonra durur.

Leiprorelin, uzun süre kullanıldığında hipofizar gonadotropin salgılanmasını inhibe eden ve erkeklerde test steroidogenezini baskılayan doğal gonadotropin kristalize edici hormonun (GnRG) sentetik bir peptit olmayan analogudur. Analog doğal hormondan daha fazla verimliliğe sahiptir ve kesildiğinde etkisi geri dönüşümlüdür.

Liprorelin'in amacı ilk önce dolaşımdaki LG ve FSH seviyesinde bir artışa yol açar, bunun sonucunda erkeklerde gonad steroidleri, testosteron ve dihidrotestosteron seviyesi geçici olarak artar. Liprolin kullanımının devam etmesi ile LG ve FSH seviyesi azalır. Erkeklerde testosteron seviyeleri, tedavinin başlamasından sonraki 3-5 hafta içinde kastrasyon seviyesine (≤50 ng / dl) düşürülür. 6 aylık tedaviden sonraki ortalama testosteron seviyesi 7.5 mg'lık dozaj için (6.1 ± 0.4) ng / dl'dir; (10.1 ± 0.7) ng / dl - 22.5 mg ve (10.4 ± 0.53) ng / dl - 45 mg için. Bu değerler, bilateral orkiektomi yapıldıktan sonra testosteron seviyeleri ile karşılaştırılabilir.

İlacın p / c ve uygulama içi / m ile biyoyararlanımı karşılaştırılabilir. İlaç 7.5 mg'lık bir dozda uygulandığında mutlak biyoyararlanımın yaklaşık değeri% 90'dır.

Prostat kanseri olan hastalarda 3.75 ve 7.5 mg'lık dozlarda tek seferlik v / m ve p / c leiprolin uygulamasından sonra, ilacın ilk ayın sonuna kadar plazmada ortalama konsantrasyonu 0.7 ve 1 ng / ml idi. , sırasıyla.

3.75 mg leiprorelin serum konsantrasyonu 12 ay içinde belirlendi. premenopozda meme kanseri olan 11 hastada. Ortalama leiprorelin konsantrasyonu 4 hafta sonra 0.1 ng / ml'yi aştı ve yeniden girişten sonra (8. ve 12. haftalarda) sabit kaldı.). İlacın birikmesi kaydedilmedi.

Orta V_ss - 27 l. Plazma proteinlerine bağlanma -% 43-49. Sistem açıklığı - 7,6 l / s. T_1/2 - yaklaşık 3 saat. Bir peptit olan leiprorelin, daha kısa inaktif peptitlere (pentapeptida (metabolit I), tripeptitlere (metabolit II ve III) ve dipeptidaya (metabolit IV) metabolik bozulmaya uğrar. C'ye ulaşma zamanı_mak ana metabolit M-I - 2-6 saat ve C'nin% 6'sına karşılık gelir_mak leiprolina. Enjeksiyondan 1 hafta sonra, plazmada ortalama M-I konsantrasyonu ortalama leiprorelin konsantrasyonunun% 20'sidir.

3.75 mg leiprorelin sokulduktan sonra, idrardaki leiprorelin ve M-I içeriği, ilacın uygulanmasından 27 gün sonra girilen dozun% 5'inden azdı.

Özel gruplar

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın farmakokinetiği araştırılmamıştır.

4-8 saat sonra ilk enjeksiyondan sonra C_mah kan serumunda tanımlanan leiprorelin 25.3'e yükselir; 7.5 dozunda leiprorelin kullanıldığında 127 ve 82 ng / dl; Sırasıyla 22.5 ve 45 mg.

İlk artıştan sonra (plato fazı 7.5 mg dozaj için 2 ila 28 gündür; 3 ila 84 - 22.5 mg için, 3 ila 168 - 45 mg için), serumdaki leiprorelin seviyesi nispeten sabit kaldı (0.2–2 ng / ml).

Tekrarlanan enjeksiyonlarda bir maddenin birikmesine ilişkin veriler mevcut değildir.

Plazma proteinlerine bağlanma -% 43-49.

Sağlıklı gönüllülerde (erkeklerde) 1 mg leiprorelin asetat verilirken, iki odalı model uygulanırken, ortalama klerensin son T ile 8.34 l / s olduğu ortaya çıktı_1/2 yaklaşık 3 saat.

Eligard'ın geri çekilmesi konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

• Hipotalamus, hipofiz bezi, gonadotropinler ve antagonistlerinin hormonları
• Analog [Tipokumor hormon analogu [Trash hormonu ve hormon antagonistleri]

• Analog [Tipokumor hormon analogu [Trash hormonu ve hormon antagonistleri]

• Tüylü hormonal ajanlar ve hormon antagonistleri

Lucrin deposunun ilaç etkileşimleri üzerine farmakokinetik çalışmalar^® yapılmayan diğer ilaçlarla. Bununla birlikte, leiprorelin peptit doğasında bir madde olduğundan ve sitokrom P450 enzimleri yerine peptidaz etkisi altında birincil bozulmaya maruz kaldığından ve ilacın yaklaşık% 46'sı kan plazma proteinleri ile ilişkili olmadığından, ilaç etkileşimi olası değildir.

Eligard ilacının diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşimi üzerine çalışmalar yapılmamıştır.

Eligard'ın diğer ilaçlarla etkileşimi bildirilmedi.