Empirol

Esansiyel hipertansiyon tedavisi.

sabit bir dozla bu kombinasyon, kan basıncı tek başına kaptopril veya tek başına hidroklorotiyazid tarafından yeterince kontrol edilmeyen hastalarda endikedir.

Pozoloji

Empirole, kan basıncı tek başına kaptopril veya tek başına hidroklorotiyazid tarafından yeterince kontrol edilmeyen hastalarda günde bir veya iki bölünmüş dozda uygulanabilir.

Maksimum günlük 50 mg kaptopril / 25 mg hidroklorotiyazid dozu aşılmamalıdır. Kan basıncında tatmin edici bir düşüş sağlanamazsa, ek antihipertansif ilaçlar eklenebilir.

Yetişkinler: kaptopril ve hidroklorotiyazidin katı kombinasyonunun uygulanması genellikle tek tek bileşenlerle doz titrasyonundan sonra önerilir. Normal idame dozu sabah günde bir kez 50 mg / 25 mg'dır. Klinik olarak uygunsa, monoterapiden sabit bir kombinasyona doğrudan bir değişiklik düşünülebilir.

Böbrek yetmezliği: 30 ila 80 ml / dakika arasında kreatinin klerensi: başlangıç dozu genellikle sabahları günde bir kez 25 mg / 12.5 mg'dır.

Kaptopril / hidroklorotiyazid kombinasyonu, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 ml / dak) kontrendikedir.

özel popülasyonlar : tuz / hacim tükenmiş hastalar, yaşlı hastalar ve diyabet hastaları için normal başlangıç dozu günde bir kez 25 mg / 12.5 mg'dır.

Pediatrik popülasyon: çocuklarda ampirol kullanımı ile ilgili bir gösterge yoktur.

Uygulama şekli

Oral kullanım için.

- - türetilmiş ilaç.

- Önceki ACE inhibitörü tedavisi ile bağlantılı anjiyoödem öyküsü.

- Kalıtsal / idiyopatik anjiyonörotik ödem.

- Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi <30 ml / dak).

- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.

- Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemleri.

- Ampirollerin aliskiren içeren ürünlerle eşzamanlı kullanımı diyabetes mellitus veya böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR <60 ml / dak / 1.73 m2).

KAPTOPRİL

Hipotansiyon: Komplike olmayan hipertansif hastalarda hipotansiyon nadiren görülür.

Semptomatik hipotansiyon, hacmi ve / veya sodyum kuvvetli diüretik tedavisi, gıdalarda tuz kısıtlaması, ishal, kusma veya hemodiyaliz ile tükenen hipertansif hastalarda daha yaygındır. Bir ACE inhibitörü uygulanmadan önce hacim ve / veya sodyum dökümü düzeltilmeli ve daha düşük bir başlangıç dozu düşünülmelidir.

Herhangi bir antihipertansif ajanda olduğu gibi, iskemik kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncında aşırı bir düşüş miyokard enfarktüsü veya inme riskini artırabilir. Hipotansiyon gelişirse, arka konuma getirilmelidir. İntravenöz normal salin ile hacim salınımı gerekebilir.

Renovasküler hipertansiyon: Bilateral renal arter darlığı veya arter darlığı olan hastalar ACE inhibitörleri ile tek bir işlevli böbreğe tedavi edildiğinde hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski artar. Böbrek fonksiyon kaybı sadece serum kreatinininde küçük değişiklikler ile ortaya çıkabilir. Bu hastalarda, düşük dozlar, dikkatli titrasyon ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi ile sıkı tıbbi gözetim altında tedavi başlatılmalıdır.

Angioedem : Kaptopril dahil anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, glotis ve / veya gırtlak anjiyonörotik ödemi bildirilmiştir. Bu tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Bu gibi durumlarda, kaptopril derhal kesilmeli ve hasta taburcu edilmeden önce semptomlara tam bir çözüm sağlamak için yeterli izleme başlatılmalıdır. Şişliğin yüz ve dudaklarla sınırlı olduğu durumlarda, antihistaminikler semptomları hafifletmek için yararlı olmasına rağmen, durum genellikle tedavi olmadan düzeldi.

Larinks ödemi ile ilişkili anjiyonörotik ödem ölümcül olabilir. Hava yolu tıkanıklığına neden olabilecek dil, glotis veya gırtlak söz konusuysa, derhal uygun tedavi yapılmalıdır, subkütan adrenalin çözeltisi 1: 1000 (0.3 ml ila 0.5 ml) ve / veya güvenli bir hava yolu sağlamak için önlemler.

ACE inhibitörleri alan siyah hastalar, siyah olmayanlara göre daha yüksek anjiyoödem insidansı gösterdi.

ACE inhibitörü tedavisi ile ilişkili olmayan anjiyoödem öyküsü olan hastalarda, bir ACE inhibitörü alırken anjiyoödem riski artabilir.

MTOR inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (ör. sirolimus, everolimus, temsirolimus).

MTOR inhibitörleri alan hastalar (ör. sirolimus, everolimus, temsirolimus) aynı anda anjiyoödem riskinde artış olabilir (ör. solunum yolunun veya dilin solunum yolunu bozan veya bozmayan şişmesi).

ACE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bağırsak anjiyoödemi nadiren bildirilmiştir. Bu hastalar karın ağrısı gösterdi (bulantı veya kusma olsun veya olmasın); bazı durumlarda daha önce yüz anjiyoödemi yoktu ve C-1 esteraz seviyeleri normaldi. Anjiyoödem, karın veya ultrasonda veya cerrahi sırasında ct-tarama içeren prosedürlerle teşhis edildi ve ACE inhibitörü kesildikten sonra semptomlar düzeldi. Bağırsak anjiyoödemi, karın ağrısı olan ACE inhibitörleri olan hastaların ayırıcı tanısında olmalıdır dahil edilmelidir.

Öksürük: ACE inhibitörleri kullanılarak öksürük bildirilmiştir. Öksürük, verimsiz, kalıcı olma ve tedaviyi bıraktıktan sonra çözünme özelliğidir.

Karaciğer yetmezliği: ACE inhibitörleri nadiren kolestatik sarılık ile başlayan ve fulminan karaciğer nekrozuna ve (bazen) ölüme ilerleyen bir sendromla ilişkilendirilir. Bu sendromun mekanizması anlaşılamamıştır. Sarılık veya karaciğer enzimlerinde önemli artışlar geliştiren ACE inhibitörleri alan hastalar, ACE inhibitörünü almayı bırakmalı ve yeterli tıbbi bakım almalıdır.

Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı: ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin birlikte kullanımının hipotansiyon, hiperkalemi ve azalmış böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırdığına dair kanıtlar vardır.

Bu nedenle ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin birlikte kullanılmasıyla RAAS'ın çift blokajı önerilmez. Çift blokaj tedavisinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülürse, bu sadece profesyonel gözetim altında ve böbrek fonksiyonunun, elektrolitlerin ve kan basıncının sık sık yakından izlenmesi ile yapılmalıdır. Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri aynı anda kullanılmamalıdır.

Hiperkalemi: Hiperkalemi, bir ACE inhibitörü ile tedavi sırasında ortaya çıkabilir. Hiperkalemi gelişme riski taşıyan hastalar arasında böbrek yetmezliği olan hastalar bulunur, diabetes mellitus, hipoaldosteronizm veya hastalar, aynı anda potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuzlu ikameler alın, veya bu hastalar, diğer aktif maddeleri alan, serum potasyumundaki artışla ilişkilidir (Örneğin heparin, ko-trimoksazol, trimetoprim / sülfametoksazol olarak da bilinir). Yukarıda belirtilen ajanların eşzamanlı kullanımının uygun olduğu düşünülürse, serum potasyumunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Aort ve mitral kapak darlığı / obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati / kardiyojenik şok:

ACE inhibitörleri, sol ventrikül kapak ve çıkış yolu tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalı ve kardiyojenik şok ve hemodinamik olarak önemli tıkanıklıktan kaçınılmalıdır.

Nötropeni / agranülositoz: Kaptopril dahil ACE inhibitörleri alan hastalarda nötropeni / agranülositoz, trombositopeni ve anemi bildirilmiştir. Nötropeni nadiren normal böbrek fonksiyonu olan ve diğer karmaşık faktörleri olmayan hastalarda görülür. Kaptopril, kollajen bozuklukları, immünosüpresif tedavi, allopurinol veya prokainamid ile tedavi veya özellikle böbrek yetmezliği varsa bu karmaşık faktörlerin bir kombinasyonunda çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastaların bazıları, bazı durumlarda yoğun antibiyotik tedavisine cevap vermeyen ciddi enfeksiyonlar geliştirdi.

Bu tür hastalarda kaptopril kullanıldığında, beyaz kan hücrelerinin sayısının ve tedaviden önceki diferansiyel sayımın kaptopril tedavisinin ilk 3 ayında her 2 haftada bir ve daha sonra periyodik olarak yapılması önerilir. Tedavi sırasında, tüm hastalara enfeksiyon belirtileri bildirmeleri söylenmelidir (ör. boğaz ağrısı, ateş) diferansiyel sayıda beyaz kan hücresi yapılması gerekiyorsa.

Nötropeni (1000 / mm'nin altındaki nötrofiller) durumunda kaptopril ve diğer eşlik eden ilaçlar kesilmelidir₃) belirlenir veya şüphelenilir.

Çoğu hastada, nötrofil sayıları kaptoprilin kesilmesinden sonra hızla normale döner.

Proteinüri: Proteinüri özellikle mevcut böbrek yetmezliği olan hastalarda veya nispeten yüksek dozlarda ACE inhibitörlerinde ortaya çıkabilir.

Kaptopril alan hastaların yaklaşık% 0.7'sinde idrarda günde 1 g'dan fazla toplam protein gözlendi. Hastaların çoğu önceki böbrek hastalığı belirtileri almış veya nispeten yüksek dozlarda kaptopril (150 mg / gün'den fazla) veya her ikisini birden almıştır. Nefrotik sendrom, proteinürik hastaların yaklaşık beşte birinde meydana geldi. Çoğu durumda, kaptoprilin devam edip etmediğine bakılmaksızın proteinüri altı ay içinde azalmıştır. Proteinüri hastalarında BUN ve kreatinin gibi böbrek fonksiyon parametreleri nadiren değiştirilmiştir.

Daha önce böbrek hastalığı olan hastalarda tedaviden önce ve daha sonra periyodik olarak idrar protein tahminleri (ilk sabah idrarında daldırma çubuğu) olmalıdır.

Duyarsızlaştırma sırasında anafilaktoid reaksiyonlar: Başka bir ACE inhibitörü alırken hymenoptera zehiri ile duyarsızlaştırma tedavisi gören hastalara nadiren yaşamı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar uygulanmıştır. ACE inhibitörü geçici olarak atıldığında aynı hastalarda bu reaksiyonlardan kaçınıldı, ancak tedavi kasıtsız ise tekrar ortaya çıktı. Bu nedenle, ACE inhibitörleri ile tedavi edilen ve bu tür duyarsızlaştırma prosedürlerine tabi tutulan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Diyaliz / lipoprotein aferez membran maruziyeti sırasında yüksek akışla anafilaktoid reaksiyonlar: yüksek yakıtlı diyaliz membranları ile hemodiyalize edilmiş veya dekstran sülfat emilimi ile düşük yoğunluklu lipoprotein aferez geçiren hastalarda anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu hastalarda farklı tipte bir diyaliz membranının veya farklı bir ilaç sınıfının kullanılması düşünülmelidir.

Cerrahi / anestezi: Hipotansiyon, majör cerrahi geçiren hastalarda veya kan basıncını düşürdüğü bilinen anesteziklerle tedavi sırasında ortaya çıkabilir. Hipotansiyon oluşursa, hacim genişlemesi ile düzeltilebilir.

Diyabet: ACE inhibitörü ile tedavinin ilk ayında oral antidiyabetik veya insülin ile tedavi edilen diyabet hastalarında glisemi seviyeleri yakından izlenmelidir.

Diğer anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinde olduğu gibi, ampirol, siyah hipertansif popülasyonda düşük renin koşullarının daha yüksek prevalansı nedeniyle, siyahlarda kan basıncını düşürmede siyah olmayan insanlardan daha az etkili gibi görünmektedir.

HİDROKLOROTHİZİİD

Böbrek yetmezliği: tiazid azotemi böbrek hastalığı olan hastalarda tetiklenebilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın kümülatif etkileri gelişebilir. Protein olmayan azotun arttığı gibi ilerleyici böbrek yetmezliği ortaya çıkarsa, diüretik tedavisinin kesilmesi dikkate alınarak tedavinin dikkatli bir şekilde yeniden değerlendirilmesi gerekir.

karaciğer fonksiyon bozukluğu : tiazidler, karaciğer yetmezliği veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü sıvı ve elektrolit seviyelerindeki küçük değişiklikler karaciğer komasını tetikleyebilir.

Metabolik ve endokrin etkiler: tiazid tedavisi glikoz toleransını etkileyebilir. Diyabet hastalarının insülin veya oral hipoglisemik ajanları ayarlaması gerekebilir. Gizli diabetes mellitus tiazid tedavisi sırasında kendini gösterebilir. Kolesterol ve trigliserit düzeylerindeki artışlar tiazid diüretik tedavisi ile ilişkilendirilmiştir.

Tiazid tedavisi alan bazı hastalarda hiperürisemi veya açık gut oluşabilir.

elektrolit dengesizliği: Diüretik tedavisi alan herhangi bir hastada olduğu gibi, serum elektrolitlerinin periyodik olarak belirlenmesi uygun aralıklarla yapılmalıdır.

Hidroklorotiyazid dahil tiazidler sıvı veya elektrolit dengesizliğine (hipokalemi, hiponatremi ve hipokloraemik alkaloz) neden olabilir. Sıvı veya elektrolit dengesizliğinin uyarı işaretleri arasında ağız kuruluğu, susuzluk, halsizlik, uyuşukluk, uyuşukluk, huzursuzluk, kas ağrısı veya krampları, kas yorgunluğu, hipotansiyon, oligüri, taşikardi ve bulantı veya kusma gibi gastrointestinal bozukluklar bulunur.

Tiazid diüretikleri kullanılırken hipokalemi gelişebilse de, kaptopril ile birlikte tedavi diüretik kaynaklı hipokalemiyi azaltabilir. Hipokalemi riski, karaciğer sirozu olan hastalarda, canlı diürez hastalarında, oral elektrolit alımının yetersiz olduğu hastalarda ve kortikosteroidler veya ACTH ile eşzamanlı tedavi alan hastalarda en fazladır

Sıcak havalarda ödemli hastalarda seyreltici hiponatremi oluşabilir. Açık genellikle hafiftir ve genellikle tedavi gerektirmez.

Tiazidler, idrar kalsiyum atılımını azaltabilir ve bilinen kalsiyum metabolizması bozuklukları yoksa serum kalsiyumunda aralıklı ve hafif bir artışa neden olabilir. Açıklanan hiperkalsemi gizli hiperparatiroidizmi gösterebilir. Paratiroid fonksiyonu testleri yapılmadan önce tiazidler kesilmelidir.

Tiazidlerin hipomagnezemiye yol açabilecek idrar magnezyum atılımını arttırdığı gösterilmiştir.

Dopingle mücadele testi: Bu ilaçta bulunan hidroklorotiyazid, bir anti-doping testiyle sonuçlanan pozitif bir analiz sonucuna yol açabilir.

Diğer: Alerji veya bronşiyal astımı olan veya olmayan hastalarda duyarlılık reaksiyonları öyküsü ortaya çıkabilir. Sistemik lupus eritematozusun kötüleşme veya aktive olma olasılığı bildirilmiştir.

Akut miyopi ve sekonder akut açısal oklüzyon glokomu: sülfonamid ilaçları veya sülfonamid türevleri, geçici miyopiye ve akut açısal oklüzyon glokomuna yol açan kendine özgü bir reaksiyona neden olabilir. Hidroklorotiyazid bir sülfonamid olmakla birlikte, hidroklorotiyazid ile açık bir nedensel ilişkisi olmayan sadece birkaç akut açı oklüzyon glokom vakası bildirilmiştir. Semptomlar görme keskinliğinde veya göz ağrısında akut kullanımı içerir ve tipik olarak ilacın başlamasından sonraki saatler ila haftalar içinde ortaya çıkar. Tedavi edilmemiş akut açı kapanması glokomu kalıcı görme kaybına yol açabilir. Birincil tedavi, mümkün olan en kısa sürede ilaç almayı bırakmaktır. Göz içi basıncı kontrolsüz kalırsa derhal tıbbi veya cerrahi tedaviler düşünülmelidir. Akut dar açılı glokom gelişimi için risk faktörleri sülfonamid veya penisilin alerjileri öyküsü olabilir.

KAPTOPRİL / HİDROKLOROTİZİ KOMBİNASYON

Gebelik: ACE inhibitörleri hamilelik sırasında başlatılmamalıdır. Devam eden ACE inhibitörü tedavisinin gerekli olmadığı düşünülmedikçe, hamile kalmayı planlayan hastalar, gebelikte kullanılmak üzere belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere geçirilmelidir. Hamilelik teşhisi konulursa, ACE inhibitörleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse alternatif tedaviye başlanmalıdır.

Hipokalemi riski: bir ACE inhibitörünün bir tiazid diüretik ile kombinasyonu hipokalemi oluşumunu dışlamaz. Kalemi düzenli olarak izlenmelidir.

Lityum ile kombinasyon: Lityum toksisitesinin güçlendirilmesi nedeniyle ampirole lityum ile kombinasyon halinde önerilmez.

Laktoz : Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Diğer antihipertansiflerde olduğu gibi, araç ve makine kullanma yeteneği azaltılabilir, örn. tedavinin başlangıcında veya doz değiştiğinde ve ayrıca alkolle kombinasyon halinde, ancak bu etkiler bireyin savunmasızlığına bağlıdır .

Frekans aşağıdaki kurallarla tanımlanır: çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila <1/10), olağandışı (> 1 / 1,000 ila <1/100), nadir (> 1 / 10.000 - <1 / 1,000), çok nadir (<1/10. 000) ve bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor).

KAPTOPRİL

Kaptopril ve / veya ACE inhibitörü tedavisi için bildirilen advers etkiler şunlardır:

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Çok seyrek: nötropeni / agranülositoz, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda pansitopeni, anemi (aplastik ve hemolitik dahil), trombositopeni, lenfadenopati, eozinofili, otoimmün hastalıklar ve / veya pozitif ANA titreleri.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları:

Olağandışı: anoreksiya.

Çok seyrek: Hiperkalemi, hipoglisemi.

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın: uyku bozuklukları.

Çok seyrek: Karışıklık, depresyon.

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, parestezi.

Yaygın: Tat bozuklukları, baş dönmesi.

Seyrek: Uyuşukluk.

Çok seyrek: İnme, serebrovasküler yetmezlik ve senkop dahil serebrovasküler olaylar.

Göz bozuklukları:

Çok nadir: bulanık görün.

Kalp hastalığı:

Yaygın olmayan: taşikardi veya taşiaritmi, anjina pektoris, çarpıntı.

Çok seyrek: Kalp durması, kardiyojenik şok.

Vasküler bozukluklar:

Yaygın olmayan: hipotansiyon, Raynaud sendromu, sifon, solgunluk.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: Kuru, tahriş edici (üretken olmayan) öksürük ve dispne.

Çok seyrek: bronkospazm, rinit, alerjik alveolit / eozinofilik pnömoni.

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: mide bulantısı, kusma, mide tahrişi, karın ağrısı, ishal, kabızlık, ağız kuruluğu, mide ülseri.

Seyrek: stomatit / aftöz ülserasyon, bağırsak anjiyo ödemi.

Çok seyrek: Glossit, pankreatit.

Hepatobiliyer hastalıklar:

Çok seyrek: bozulmuş karaciğer fonksiyonu ve kolestaz (sarılık dahil), nekroz dahil hepatit, artmış karaciğer enzimleri ve bilirubin.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: kaşıntı, döküntü, alopesi.

Olağandışı: anjiyoödem.

Çok seyrek: Ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, ışığa duyarlılık, pemfigoid reaksiyonlar, eritroderma ve eksfolyatif dermatit.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları:

Çok seyrek: kas ağrısı, artralji.

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Seyrek: Böbrek yetmezliği, poliüri, oligüri, artmış idrar sıklığı gibi böbrek fonksiyon bozukluğu.

Çok seyrek: Nefrotik sendrom.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

Çok seyrek: İktidarsızlık, jinekomasti.

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar:

Yaygın olmayan: göğüs ağrısı, yorgunluk, halsizlik.

Çok seyrek: Ateş.

Soruşturmalar:

Çok seyrek: Proteinüri, eozinofili, serum potasyumunda artış, serum sodyumunda azalma, BROTH'da artış, serum kreatinin ve serum bilirubin, hemoglobin, hematokrit, lökositler, trombositler, pozitif ANA titeri, artmış ESR .

HİDROKLOROTHİZİİD

Enfeksiyonlar ve istila :

sialadenit.

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:

Lökopeni, nötropeni / agranülositoz, trombositopeni, aplastik anemi, hemolitik anemi, kemik iliği depresyonu.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları:

Anoreksiya, hiperglisemi, glikozüri, hiperürisemi, elektrolit dengesizliği (hiponatremi ve hipokalemi dahil), kolesterol ve trigliseritlerde artış.

Psikiyatrik bozukluklar:

Huzursuzluk, depresyon, uyku bozuklukları.

Sinir sistemi bozuklukları:

İştah kaybı, parestezi, uyuşukluk.

Göz bozuklukları:

Ksantostopsi, geçici bulanık görme, akut miyopi ve sekonder akut açısal oklüzyon glokomu.

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Yükseklik korkusu.

Kalp hastalığı:

ortostatik hipotansiyon, düzensiz kalp atışı.

Vasküler bozukluklar:

nekrotizan anjiyit (vaskülit, kutanöz vaskülit).

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Nefes darlığı (pnömonit ve pulmoner ödem dahil).

Gastrointestinal hastalıklar:

mide tahrişi, ishal, kabızlık, pankreatit.

Hepatobiliyer hastalıklar:

Sarılık (intrahepatik kolestatik sarılık).

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

ışığa duyarlılık reaksiyonları, döküntü, deri lupusu eritematozus benzeri reaksiyonlar, hautlupus eritematozusun yeniden aktivasyonu, ürtiker, anafilaktik reaksiyonlar, toksik epidermal nekroliz.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları:

Kas krampları.

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit.

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar:

Ateş, zayıflık.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Doz aşımı belirtileri şunlardır: artmış diürez, elektrolit dengesizliği, şiddetli hipotansiyon, bilinç bozukluğu (koma dahil), kramplar, parezi, düzensiz kalp atışı, bradikardi ve böbrek yetmezliği.

Emilimi önlemek için önlemler (ör. Gastrik lavaj, yutulduktan sonra 30 dakika içinde emici ve sodyum sülfat uygulaması) ve yakın zamanda alınırsa hızlı eliminasyon kullanılmalıdır. Bir hipotansiyon meydana gelirse, hasta şok pozisyonuna getirilmeli ve sodyum klorür ve hacim takviyeleri hızlı bir şekilde uygulanmalıdır. Anjiyotensin-II ile tedavi düşünülebilir. Bradikardi veya geniş vagal reaksiyonlar atropin uygulamasıyla tedavi edilmelidir. Kalp pili kullanımı düşünülebilir. Su, elektrolit ve asit-baz dengesi ve kan şekerinin sürekli izlenmesi esastır. Hipokalemi için potasyum ikamesi gereklidir.

Kaptopril hemodiyaliz ile dolaşımdan çıkarılabilir. Hidroklorotiyazidin hemodiyaliz ile uzaklaştırılma derecesi belirlenmemiştir.

Farmakoterapötik grup: kaptopril ve diüretikler, ATC kodu: C09BA01

Empirol, bir ACE inhibitörü, kaptopril ve kan basıncını düşüren diüretik, hidroklorotiyazidin bir kombinasyonudur. Bu ajanların kombinasyonu, ilave bir hipotansif etkiye sahiptir ve kan basıncını tek başına herhangi bir bileşenden daha fazla düşürür.

- Captopril anjiyotensin dönüştürücü bir enzim (ACE) inhibitörü, D.H., anjiyotensin I'in adrenal korteks tarafından aldosteron sekresyonunu da uyaran bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II'ye dönüştürülmesinde rol oynayan ACE'yi inhibe eder.

Bu tür bir inhibisyon aşağıdakilere yol açar:

- aldosteron sekresyonunu azalttı

- aldosteronun artık olumsuz geribildirimi olmadığı için plazma renin aktivitesinde artış

- uzun süreli tedavi sırasında su ve sodyum retansiyonu veya refleks taşikardi ile ilişkili olmayan toplam periferik dirençte (kaslar ve böbrekler üzerinde tercih edilen bir etki ile) azalma.

Kaptopril ayrıca düşük veya normal renin konsantrasyonları olan hastalarda hipotansif bir etkiye sahiptir.

Kaptopril, hipertansiyonun tüm aşamalarında etkilidir, D.H. hafif, orta veya şiddetli. Sırtüstü ve ayakta sistolik ve diyastolik kan basıncında bir azalma gözlenir.

Tek bir dozdan sonra, hipotansif etki dozdan on beş dakika sonra belirgindir ve ilacın uygulanmasından sonra maksimum 1 saat ile 1,5 saat arasında ulaşır. Etki süresi doza bağlıdır ve 6 ila 12 saat arasında değişir.

İki haftadan bir aya kadar tedaviden sonra hastalarda kan basıncı normalleşir (bkz. DBP <90 mmHg) ve ilaç zaman içinde etkinliğini korur. DBP, başlangıçtaki BP'ye kıyasla% 10 veya daha fazla azalırsa hastalar da yanıt veren olarak sınıflandırılır

Tedavi durdurulduğunda geri tepme hipertansiyonu oluşmaz.

Yüksek tansiyonun kaptopril ile tedavisi, arteriyel uyumda bir artışa, glomerüler filtrasyon hızında önemli bir azalma olmadan böbrek kan akışında bir artışa ve sol ventriküler hipertrofide bir azalmaya yol açar.

- Hidroklorotiyazid böbrek tübüllerinin kortikal seyreltme segmentinde sodyumun yeniden emilimini inhibe eden bir tiazid diüretiktir. İdrarda sodyum ve klorür atılımını ve daha az ölçüde potasyum ve magnezyum atılımını arttırır, idrar akışına neden olur ve hipotansif bir etkiye sahiptir.

Diüretik aktiviteye başlama süresi yaklaşık 2 saattir. Diüretik aktivite 4 saat sonra zirveye ulaşır ve 6 ila 12 saat korunur. Belirli bir dozun üzerinde, tiazid diüretikleri terapötik etkiler açısından bir platoya ulaşırken, yan etkiler artmaya devam eder. Tedavi etkisiz ise, dozu önerilen dozların ötesine yükseltmek işe yaramaz ve genellikle yan etkilere yol açar.

- kaptopril ve hidroklorotiyazidin eşzamanlı uygulanması klinik çalışmalarda, kan basıncı ürünlerden birinin tek başına uygulanmasından daha fazla düşmüştür.

Kaptopril uygulaması renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe eder ve hidroklorotiyazidin neden olduğu potasyum kaybını azaltma eğilimindedir.

Bir ACE inhibitörünün bir tiazid diüretik ile kombinasyonu sinerjistik bir etkiye sahiptir ve ayrıca sadece diüretikten kaynaklanan hipokalemi riskini azaltır.

- Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı:

İki büyük randomize, kontrollü çalışma (ONTARGET (Yalnız devam eden Telmisartan ve Ramipril Global Endpoint Denemesi ile birlikte) ve VA NEPHRON-D (diyabet için nefropati gazileri)) incelenen bir anjiyotensin II Reseptör bloker ile ACE inhibitörünün kombinasyonunu kullanmıştır. .

ONTARGET, kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalık veya tip 2 diyabetes mellitus öyküsü olan hastalarda, endorgan hasarı belirtileri ile ilişkili bir çalışmadır. VA NEPHRON-D, tip 2 diyabetes mellitus ve diyabetik nefropatisi olan hastalarda yapılan bir çalışmadır.

Bu çalışmalar, böbrek ve / veya kardiyovasküler sonuçlar ve mortalite üzerinde anlamlı bir olumlu etki göstermezken, monoterapiye kıyasla hiperkalemi, akut böbrek yaralanmaları ve / veya hipotansiyon riski artmıştır. Benzer farmakodinamik özellikleri nedeniyle, bu sonuçlar diğer ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri için de geçerlidir.

Bu nedenle ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri diyabetik nefropatili hastalarda aynı anda kullanılmamalıdır.

ALTITUDE (kardiyovasküler ve böbrek hastalıkları için uç noktaları kullanarak tip 2 diyabette aliskiren çalışması) tip 2 diyabetes mellitus ve kronik böbrek hastalığı olan hastalarda ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör bloker ile standart tedaviye aliskiren ilavesinden yararlanan bir çalışmadır, kardiyovasküler her ikisi de. Olumsuz sonuç riskinin artması nedeniyle çalışma erken sonlandırıldı. Aliskiren grubunda kardiyovasküler ölüm ve inme plasebo grubuna göre daha yaygındı ve advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek yetmezliği) aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık bildirildi.

Kaptopril oral uygulamadan sonra hızla emilir ve uygulamadan yaklaşık bir saat sonra maksimum serum konsantrasyonları elde edilir. Minimum ortalama emilim yaklaşık% 75'tir. En yüksek plazma konsantrasyonlarına 60-90 dakika içinde ulaşılır. Gastrointestinal sistemde yiyecek varlığı emilimi yaklaşık% 30-40 oranında azaltır. Dolaşımdaki ilacın yaklaşık% 25-30'u plazma proteinlerine bağlanır. Kandaki değişmemiş kaptoprilin belirgin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir.

Emilen dozun% 95'inden fazlası 24 saat içinde idrarla atılır; % 40-50 değişmemiş ilaçtır ve geri kalanı aktif olmayan disülfür metabolitleridir (kaptopril disülfür ve kaptopril sistein disülfür). Bozulmuş böbrek fonksiyonu ilaç birikimine yol açabilir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, kaptoprilin kan-beyin bariyerini önemli ölçüde aşmadığını göstermektedir.

Hidroklorotiyazidin oral emilimi nispeten hızlıdır. Ayık insanlarda ortalama plazma yarılanma ömrünün 5 ila 15 saat olduğu bildirilmiştir. Hidroklorotiyazid böbrek tarafından hızla atılır ve değişmeden (>% 95) idrarla atılır.

Laktasyon :

Günde üç kez oral olarak 100 mg Captopril alan on iki kadının raporunda, ortalama pik süt seviyesi 4, 7Î1⁄4g / L idi ve dozdan 3,8 saat sonra meydana geldi. Bu verilere dayanarak, emziren bir çocuğun alacağı maksimum günlük doz, günlük maternal dozun% 0.002'sinden azdır.

Organogenez sırasında kaptopril ve / veya hidroklorotiyazid ile yapılan hayvan çalışmaları teratojenik etki göstermemiştir, ancak kaptopril, geç gebelikte fetal mortalite, büyüme geriliği ve sıçanlarda doğum sonrası mortalite dahil olmak üzere çeşitli türlerde fÅ “tal toksisitesine neden olmuştur .

Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksikolojisi, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için başka bir tehlike göstermemektedir.

Uygulanamaz.

Özel bir gereklilik yok.