Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kapsüller, 20 mg: Hayır. 3. Kasa ve kapak açık pembe.
Kapsüller, 40 mg: Hayır. 1. Gövde ve kapak, grimsi bir renk dokunuşuyla pembeden pembeye.
İçerik Yakalama: beyazdan neredeyse beyaza peletler.
gastroözofageal reflü hastalığı (GERB):
- erozif reflü özofagitinin tedavisi;
- nüksetmeyi önlemek için erozif reflü özofajitinin iyileşmesinden sonra uzun süreli destekleyici tedavi;
- GERB'nin semptomatik tedavisi;
mide ve duodenumun peptik ülseri;
eradikasyon amacıyla kombine antibakteriyel tedavinin bir parçası olarak Helicobacter pylori:
- duodenum ülseri ile ilişkili Helicobacter pylori;
- İlişkili peptik ülserin nüksetmesinin önlenmesi Helicobacter pylori;
uzun süre NVP alan hastalar:
- NIPP'nin benimsenmesi ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;
- risk altındaki hastalarda NVP alımı ile ilişkili mide ülseri ve duodenumun önlenmesi;
peptik ülserlerden tekrarlanan kanamanın nüksetmesinin uzun süreli önlenmesi (c / mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra);
Zollinger-Ellison sendromu ve mide sekresyonunun artması ile karakterize edilen diğer durumlar. H. idiyopatik hipersekresyon.
İçeride, çiğnemeden, az miktarda sıvı ile içmeden.
Yutma güçlüğü çeken hastalar için, kapsüllerin içeriğini yarım bardak susuz suya dökün, hemen veya 30 dakika içinde karıştırın ve için. Sonra bardağı tekrar suyla doldurun, camın duvarlarını durulayın ve için.
İlacı diğer sıvılarla karıştırmayın, t.to. bu, peletin koruyucu kabuğunun çözülmesine yol açabilir. Peletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Kendi başlarına yutamayan hastalar, kapsüllerin içeriğini susuz suda çözmeli ve nazogastrik prob yoluyla esomeprazol uygulamalıdır. İlacın ve probun uygulanması için şırınganın yazışmalarını kontrol etmek gerekir. İlacın nosogastral prob yoluyla hazırlanması ve uygulanması için talimatlar “İlacın nazogastrik prob yoluyla sokulması” alt bölümünde verilmiştir.
12 yaşın üzerindeki yetişkinler ve ergenler
GERB :
- Erosive reflü özofajit (tedavi): 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg. İlk tedaviden sonra, özofajitin iyileşmesi olmazsa veya semptomlar devam ederse, esomeprazol ile 4 haftalık ek bir tedavi süreci önerilir.
- Nüksün önlenmesi için erositik reflü özofajitinin iyileşmesinden sonra uzun süreli destekleyici tedavi: günde bir kez 20 mg.
- GERB'nin semptomatik tedavisi: günde 20 mg 1 kez - özofajitsiz hastalar için. 4 haftalık tedaviden sonra semptom kontrolü elde etmek mümkün değilse, hastanın ikinci muayenesi gereklidir. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra, talep üzerine Emaner ilacını almaya devam edebilirsiniz, yani. semptomlar ortaya çıktığında günde bir kez 20 mg ilaç alın. Mide ülseri veya duodenum gelişme riski taşıyan NVPI alan hastalara isteğe bağlı tedavi önerilmez.
Yetişkin hastalar
Mide ve duodenumun peptik ülseri
Helicobacter pylori'yi eradize etmek amacıyla bir kombinasyon antibakteriyel tedavinin bir parçası olarak:
- İkiz topuk ülseri, ilişkili Helicobacter pylori ve ilişkili peptik ülserin tekrarlarının önlenmesi Helicobacter pylori (kombine eradik tedavinin bir parçası olarak Helicobacter pylori içerir: Emanera 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg). Tüm ilaçlar 7-14 gün boyunca günde 2 kez alınır.
Uzun süre NIP alan hastalar:
- NVP almakla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi: 4-8 hafta boyunca günde bir kez 20 mg veya 40 mg.
- Risk altındaki hastalarda NIP alınmasıyla ilişkili mide ülseri ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Emaner ilacı günde 20 mg veya 40 mg.
Peptik ülserlerden tekrarlanan kanamanın nüksetmesinin uzun süreli önlenmesi (mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra): Emaner ilacı, tekrarlanan kanamanın önlenmesinden sonra 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg önleme.
Zollinger-Ellison sendromu ve mide sekresyonunun artması ile karakterize edilen diğer durumlar. H. idiyopatik hipersekresyon: günde 2 kez 40 mg Emaner başlangıç dozu. İlacın dozu ve tedavi süresi, hastalığın klinik resmine bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Çoğu hastada hastalık, ilacı günde 80 ila 160 mg'lık bir dozda alarak kontrol edilir. Emaner'in ilacını günde 80 mg'ın üzerinde kullanmak gerekirse, günlük doz iki doza ayrılır.
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların dozu değiştirmeleri gerekmez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ezomprazol kullanma deneyimi sınırlıdır; bu bağlamda, ilacı reçete ederken, bu hastalar dikkatli olmalıdır.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların dozu değiştirmeleri gerekmez. Şiddetli karaciğer yetmezliği ile maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.
Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalar doz düzeltmesine ihtiyaç duymazlar.
İlacın bir nazogastral prob yoluyla sokulması
Bir ilacı nazogastral probdan reçete ederken şunları yapmalısınız:
1. Kapsülü açın ve kapsülün içeriğini özel bir şırıngaya dökün. Şırıngaya 25 ml içme suyu ve yaklaşık 5 ml hava ekleyin. Bazı problar için, probun kapsülde bulunan peletlerle tıkanmasını önlemek için ilacı 50 ml içme suyuna seyreltmek gerekebilir.
2. Su ekledikten sonra, bir süspansiyon alınana kadar şırıngayı hemen çalkalayın.
3. Uçun tıkanmadığından emin olun (şırıngayı yukarı doğru tutarak pistona hafifçe bastırın).
4. Şırınganın ucunu probun içine girin, yönlendirmeye devam edin.
5. Şırıngayı sallayın ve ucu aşağı gelecek şekilde çevirin. Proba hemen 5-10 ml çözünmüş ilaç enjekte edin. Çözeltinin sokulmasından sonra, şırıngayı önceki konumuna geri getirin ve sallayın (uçun tıkanmasını önlemek için şırınga baş aşağı tutulmalıdır).
6. Şırıngayı ucu aşağı gelecek şekilde tekrar indirin ve proba 5-10 ml daha çözelti enjekte edin. Şırınga boşalana kadar prosedürü tekrarlayın.
7. İlacın geri kalanı şırıngada bir çökelti şeklinde olması durumunda: şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve paragraf 5 ve 6'da açıklanan prosedürleri tekrarlayın. Bazı problar için bu amaçla 50 ml içme suyu gerekebilir.
esomeprazole karşı aşırı duyarlılık, yerini benzimidazol veya ilacın bileşenleri;
atazanavir ve lfinavir olmayan ile eşzamanlı alım (bkz. "Etkileşim");
fruktozun kalıtsal hoşgörüsüzlüğü;
glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu veya izomaltaz şekeri eksikliği;
12 yaşın altındaki çocuklar (verimlilik ve güvenlik hakkında veri yoktur) ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar - gastroözofageal reflü hastalığı (GERB) dışındaki nedenlerle.
Dikkatle: ciddi böbrek yetmezliği (kullanım deneyimi sınırlıdır).
WHO yan etkilerinin sınıflandırılması: sıklıkla ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren - <1/10000 olduğu tahmin edilmektedir.
Her grupta, şiddetlerini azaltmak için istenmeyen etkiler sunulmaktadır.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı; seyrek - uykusuzluk, baş dönmesi, pastezia, uyuşukluk; nadiren - depresyon, uyarılma, karışıklık; çok nadiren - halüsinasyonlar, agresif davranış.
Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm.
Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, kabızlık, ishal, meteorizm, bulantı, kusma; seyrek olarak - oral mukozanın kuruluğu, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış; nadiren - stomatit, LCD kandidiyazı, hepatit (sarılık olsun veya olmasın); çok nadiren - karaciğer yetmezliği, hastalarda karaciğer ensefalopatisi.
Üriner sistemden: çok nadiren - interstisyel yeşim.
Üreme sisteminden: çok nadiren - jinekomasti.
Kas-iskelet sistemi tarafından: nadiren - artralji, kas ağrısı; çok nadiren - kas güçsüzlüğü.
Cildin yanından: seyrek olarak - dermatit, deri döküntüsü, cilt kaşıntısı, ürtiker; nadiren - alopesi, ışığa duyarlılık; çok nadiren - multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.
Kan oluşturan organların yanından: nadiren - lökopeni, trombositopeni; çok nadiren - agranülositoz, kabuk tedavisi.
Duyuların yanından: seyrek - bulanık görme; nadiren - tat değişikliği.
Alerjik reaksiyonlar : nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları (ör. ateş, anjiyonörotik ödem, anafilaktik reaksiyon / anafilaktik şok).
Laboratuvar verileri: nadiren - hiponatremi; çok nadiren - hipomagnezi, şiddetli hipomagnemiye bağlı hipokalsemi, şiddetli hipomagneziye bağlı hipokalemi.
Diğer: seyrek - periferik ödem; nadiren terleme; çok nadiren - zayıflık (disipitasyon).
Bugüne kadar, aşırı dozda Emaner vakaları tanımlanmamıştır. 280 mg'lık bir dozda içe esomeprazolün alınmasına gastrointestinal sistemden genel bir zayıflık ve semptomlar eşlik etti. 80 mg esomeprazolün tek seferlik içe alımına herhangi bir semptom eşlik etmedi. Spesifik bir panzehir mevcut değildir. Ezomeprazol aktif olarak kan plazma proteinleri ile ilişkilidir, bu nedenle hemodiyaliz etkisizdir.
Tedavi: aşırı doz durumunda semptomatik tedavi yapılmalıdır.
Esomeprazol bir Omeprazol S izomeridir ve spesifik ve yönlü bir etki mekanizması nedeniyle midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılar.
Parietal hücrelerin proton pompasını spesifik olarak inhibe eder. Her iki omprazol izomeri, R- ve S- benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Etki mekanizması
Ezomeprazol zayıf bir temeldir, bu nedenle mide mukozasının gizli tübüllerinin yüksek asidik ortamı koşullarında birikir ve aktif hale gelir, burada H enziminin aktivitesini inhibe eder+/K+-ATFases. Hidroklorik asidin hem bazal hem de uyarılmış salgılanmasını bastırır.
Midede asit salgılanmasına etkisi
Etki, 20 mg veya 40 mg esomeprazol aldıktan sonra 1 saat içinde gelişir. 5 gün boyunca günde 1 kez 20 mg esomeprazol tekrar kabul edilirken, pentagastrin ile stimülasyondan sonra hidroklorik asidin ortalama pik konsantrasyonu% 90 azalır (ilaç alındıktan 6-7 saat sonra 5 günlük tedavide).
ERB'li hastalarda ve 5 gün boyunca 20 veya 40 mg'lık bir dozda günlük esomeprazol alımından sonra klinik semptomların varlığı, midenin 4'ün üzerindeki pH'ı ortalama 13 ve 17 saat boyunca korunmuştur. 20 mg / gün dozunda esomeprazol alan hastaların oranı, burada mide içeriğinin pH değeri 8 için 4'ü aştı, 12 ve 16 saat, sırasıyla, % 76 olarak gerçekleşti, % 54 ve% 24, ve esomeprazol için 40 mg / gün -% 97, % 92 ve% 56.
Asit sekresyonunun esomeprazol tarafından baskılanma derecesi doğrudan AUC'ye bağlıdır .
Asit sekresyonunun baskılanmasıyla elde edilen terapötik etki
Reflü özofagitin iyileşmesi, 40 mg'lık bir dozda esomeprazol alırken, 4 hafta boyunca hastaların yaklaşık% 78'inde ve 8 haftalık tedavi boyunca hastaların% 93'ünde görülür.
Esomeprazolün, karşılık gelen antibiyotiklerle kombinasyon halinde 1 hafta boyunca günde 2 kez 20 mg'lık bir dozda tedavisi başarılı bir eradikasyona yol açar Helicobacter pylori hastaların% 90'ında.
Eradical tedaviden sonra komplike olmayan bir ülseratif hastalıkta (7 ila 10-14 gün süren), ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için anti-salgılayıcı ilaçlarla monoterapinin devam etmesi gerekli değildir.
Asit sekresyonunun baskılanmasıyla ilişkili diğer etkiler
Anti-salgılayıcı ilaçlarla yapılan tedavinin ortasında, asit salgılanmasındaki azalmaya yanıt olarak kan serumundaki gastrit seviyesi artar.
Bazı hastalarda, esomeprazol ile uzun süreli tedaviden sonra, muhtemelen kan plazmasındaki gastrin seviyesindeki bir artışla ilişkili olan enterokromafin benzeri (ELC) hücre sayısında bir artış gözlenmiştir.
Gizli ilaçların uzun süreli kullanımı ile, midenin glandüler kistinin oluşum sıklığında hafif bir artış vardı. Bu değişiklikler, asit sekresyonunun uzun süre baskılanmasının bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huylu ve geri dönüşümlüdür.
Mide içeriğinin anti-salgılayıcı ajanların arka planına karşı asitliğinde bir azalmaya, normal durumda gastrointestinal sistemde bulunan midede mikrobiyal flora içeriğinde bir artış eşlik eder. Proton pompası inhibitörleri tarafından tedavi, örneğin cinsin bakterilerinin neden olduğu gastrointestinal sistemin bulaşıcı hastalık riskinde hafif bir artışa yol açabilir Salmonella ve Campylobacter spp.
Esomeprazol, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NPVP) kullanan hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesinde daha etkilidir. ranitidin ile karşılaştırıldığında TsOG-2'nin seçici inhibitörleri.
NVPN alan hastalarda (60 yaşın üzerindeki ve / veya anamnezde peptik ülseri olan hastalar için) mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesine ilişkin olarak yüksek esomeprazol verimliliği. H. seçici inhibitörler TsOG-2.
Emme ve dağıtım
Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle kabuğu da mide suyunun etkisine dirençli olan ilacın peletlerini içeren bağırsakta çözünür kapsüller şeklinde içe doğru alınır. Koşullarda in vivo esomeprazolün küçük bir kısmı R-izomerine geçer. Esomeprazol hızla emilir ve C'ye ulaşırmak kan plazmasında aldıktan yaklaşık 1-2 saat sonra. Mutlak biyoyararlanım, 40 mg'lık tek bir doz aldıktan sonra% 64'tür ve günde 1 kez günlük esomeprazol alımının arka planına karşı% 89'a yükselir. 20 mg'lık bir dozda esomeprazol için biyoyararlanım sırasıyla% 50 ve 68'dir. Vss sağlıklı gönüllüler yaklaşık 0.22 l / kg'dır. Kan plazma proteinleri ile bağlantı% 97'dir.
Yeme yavaşlar ve önemli klinik önemi olmayan esomeprazolün emilimini azaltır.
Metabolizma ve üreme
Ezomeprazol, sitokrom P450 izopurik sisteminin karaciğere katılımıyla tamamen metabolize olur. Hidroksit ve demetillenmiş metabolitlerin oluşumundan sorumlu olan polimorfik izoporsement CYP2C19'un katılımıyla metabolikleştirildi. Esomeprazolün geri kalanı, kan plazmasındaki ana metabolit olan bir esomeprazol sülfon oluşumundan sorumlu olan CYP3A4 izoportik tarafından metabolize edilir.
Tek bir doz aldıktan sonra toplam plazma klerensi, tekrar kullanılabilir bir alımdan sonra yaklaşık 17 ve 9 l / s'dir. T1/2 günde 1 kez ilacın uzun süreli alımı ile 1.3 saattir. Yeniden kabul ile EAA artar. Yeniden kullanıldığında EAA'daki doza bağlı artış, karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolizmanın azalması, muhtemelen CYP2C19 izopraperium ve / veya sülfonik metabolitinin inhibisyonundan kaynaklanan klerens azalması nedeniyle doğrusal değildir. Bir kerelik günlük alımda, esomeprazol dozlar arasında kan plazmasından tamamen çıkarılır.
Ezomeprazol sigara içmez. Esomeprazolün ana metabolizması midede hidroklorik asit salgılanmasını etkilemez. İçeri alınan dozun neredeyse% 80'i böbrekler tarafından metabolitler ve geri kalanı bağırsaklar yoluyla atılır. Değişmemiş esomeprazolün% 1'inden azı idrarda bulunur.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik
Nüfusun yaklaşık% 2.9 ± 1.5'inde CYP2C19 izoenziminin aktivitesi azalır. Bu gibi hastalarda, esomeprazol metabolizması esas olarak izoenzim CYP3A4 tarafından gerçekleştirilir. Günde 1 kez 40 mg'lık bir dozda çoklu esomeprazol dozlarından sonra, ortalama EAA değeri, CYP2C19 aktivitesi azalmış olan hastalara göre yaklaşık 2 kat daha yüksektir. Plazma C'nin ortalama değerimak yaklaşık% 60 oranında artar.
Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazol metabolizması önemli ölçüde değişmez.
40 mg esomeprazolün tek bir alımından sonra, kadınlarda ortalama EAA değeri erkeklerden yaklaşık% 30 daha yüksektir. Daha sonra, günde 1 kez sistematik günlük esomeprazol alımı ile, her iki cinsiyetten hastalarda farmakokinetikte herhangi bir fark yoktu. Bu özellikler ilacın dozunu ve kullanım yöntemini etkilemez.
Esomeprazolün metabolizması, hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde bozulabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluklarında metabolik hız azalır, bu da EAA'da iki kat artış ile birlikte verilir. Bu nedenle, bu hastalarda maksimum günlük esomeprazol dozu 20 mg'dır.
Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda çalışma yapılmamıştır. Esomeprazolün kendisi böbrekler, ancak metabolitleri ile atılmadığından, bu hastalarda esomeprazol metabolizması değişmez.
20 ve 40 mg esomeprazol seviyeleri AUC ve başarı zamanı C alındıktan sonramak 12-18 yaş arası çocuklar ve yetişkinler aynıydı.
- Mide bezlerinin salgılanmasının azalması bir proton pompası inhibitörüdür [Toppal pompa inhibitörleri]
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Emilimi pH seviyesine bağlı olan ilaçlar. Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedavinin arka planına karşı midede hidroklorik asit salgılanmasında bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. Antasitler ve mide suyunun asitliğini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol kullanımı ketokonazol, itrakonazol ve erlotinib emiliminde bir azalmaya ve digoksin gibi ilaçların emiliminde bir artışa yol açabilir.
Günde 20 mg 1 dozda eşzamanlı omeprazol alımı ve digoksin, digoksinin biyoyararlanımını% 10 arttırır (10 hastanın 2'sinde digoksinin biyoyararlanımı% 30'a kadar artmıştır).
Omprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşimi bilinmektedir. Bu etkileşimlerin mekanizması ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisinin arka planına karşı mide suyunun asitliğinde bir azalma antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izopurmiyum seviyesinde etkileşmek de mümkündür. Omeprazol tedavisinin arka planına karşı, bazı antiretroviral ilaçların (atazanavir ve nelfinavir) kan serumundaki konsantrasyonda bir azalma vardır. Bu nedenle, eşzamanlı kullanım önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ile eşzamanlı omprazol (günde bir kez 40 mg) kullanımına atazanavir (AUC, C) maruziyetinde belirgin bir azalma eşlik edermak ve Cmin kan plazmasında yaklaşık% 75 azaldı). Atazanavir dozunda 400 mg'a bir artış, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.
Omprazolün sakinavir ile eşzamanlı kullanımı ile, kan serumundaki sakinavir konsantrasyonu artar.
Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve lfinavir olmayan antiretroviral ilaçlarla eşzamanlı kullanımı önerilmez.
CYP2C19'u metabolize eden ilaçlar. Ezomeprazol, metabolik esomeprazolün ana izopurmenti olan CYP2C19'u inhibe eder. Bu nedenle, esomeprazolün, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. Gibi CYP2C19 izopurmentinin dahil olduğu metabolizmada ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile. D., bu ilaçların kan plazmasındaki konsantrasyonu artabilir ve buna bağlı olarak dozlarında bir azalma gereklidir.
Bu özellikle Emaner reçete edilirken gereklidir® gerektiğinde modda. Bu nedenle, 30 mg esomeprazolün eşzamanlı kullanımı ile diazepamın (izopurment CYP2C19 substratı) klerensi% 45 oranında azaltılır.
40 mg'lık bir dozda esomeprazolün eşzamanlı kullanımı, epilepsili hastalarda kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunda% 13'lük bir artışa yol açar.
Esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve iptal edildiğinde kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir.
40 mg'lık bir dozda omeprazol kullanıldığında C artarmak ve Vorikonazolün EAA değeri (izopurment CYP2C19 substratı) sırasıyla% 15 ve 41 oranında.
40 mg'lık bir dozda eş zamanlı uzun süreli warfarin ve esomeprazol alımı ile pıhtılaşma süresi kabul edilebilir sınırlar içinde kalır. Bununla birlikte, INR endeksinde klinik olarak anlamlı bir artış olduğu bildirilmiştir. MNO'nun esomeprazol ve warfarin veya diğer kumarin türevlerinin eşzamanlı kullanımının başında ve sonunda kontrol edilmesi önerilir.
Omeprazolün 40 mg'lık bir dozda kullanılması C'de bir artışa yol açtımak ve tilostazolün EAA değeri sırasıyla% 18 ve 26; tilostazolün aktif metabolitlerinden biri için artış sırasıyla% 29 ve 69 idi.
Esomeprazolün 40 mg'lık bir dozda sisaprid ile eşzamanlı kullanımı, sağlıklı gönüllülerde sisapridin farmakokinetik parametrelerinde bir artışa yol açar: EAA -% 32 ve T1/2 -% 31 oranında, ancak Cmak önemli ölçüde değişmez. Sisaprid ile monoterapi sırasında gözlenen EKG üzerindeki QT aralığının hafif uzaması, esomeprazol eklendiğinde artmadı.
Bazı hastalar, proton pompası inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımda kan serumundaki metotreksat konsantrasyonunda bir artış kaydetti. Yüksek dozlarda metotreksat kullanılırken, geçici dezomeprazolün çıkarılması olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Esomeprazol, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz.
Esomeprazol ve naproksen veya rofekoksibin eşzamanlı kısa süreli kullanımı klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.
Klinik bir çalışmada, 5 gün boyunca aynı anda omeprazol (80 mg) ile klopidogrl (300 mg - bir yükleme dozu, daha sonra - 75 mg / gün) kullanırken etkileşimi incelediler. Klopidogrelin tiyolik metabolitinin (aktif metabolit) aktivitesi, bir seferde klopidogrüller ve omprazol alırken% 46 (tedavinin 1. günü) ve% 42 (tedavinin 5. günü) azaldı. Bir seferde klopidograll ve omeprazol alırken, trombosit agregasyonunun (IPA) ortalama baskılanması% 47 (24 saatlik tedavi sırasında) ve% 30 (tedavinin 5. günü) azaldı.
Başka bir çalışmanın sonuçlarına göre: klopidogl ile kullanıldığında omeprazol, farklı zamanlarda, CYP2C19 izopurmiyum üzerinde inhibitör bir etkiye sahip değildir. Çalışmalar, büyük kardiyovasküler olaylarda klopidogrul ile etkileşimin klinik belirtilerinden çelişkili veriler kaydetti.
Tarolimus ile eşzamanlı kullanımda, taksolimusun serum konsantrasyonlarında bir artış mümkündür.
İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi
İzoporsium CYP2C19 ve CYP3A4, esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazolün klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) (inhibisyon maddesi CYP3A4) ile eşzamanlı kullanımı ile AUC esomeprazol değeri 2 kat artar.
Örneğin, esomeprazol ve kombine izofeni inhibitörü CYP2C19 ve CYP3A4'ün eşzamanlı kullanımına, varikonazole, esomeprazolün EAA'sında 2 kattan fazla bir artış eşlik edebilir. Genellikle bu gibi durumlarda, esomeprazol dozunda bir değişiklik gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan veya gerekirse uzun süreli tedavi olan hastalarda, esomeprazol dozunun azaltılması sorunu çözülmelidir.
Esomeprazol ile kullanılırken, rifampisin ve perikum ilaçları gibi CYP2C19 ve CYP3A4 izopherlerini indükleyen ilaçlar, esomeprazol metabolizmasını hızlandırarak kan plazmasındaki esomeprazol konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Emaner'in raf ömrü®2 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Kapsüller bağırsakta çözünür | 1 kapak. |
pelet çekirdeği: | |
aktif madde: | |
esomeprazol magnezyum | 20.645 mg |
41.29 mg | |
(esomeprazole eşdeğer - 20 veya 40 mg) | |
yardımcı maddeler: şeker krokeri (şeker ve nişasta pekmezi içerir) - 35.58 / 71.16 mg; Vidon K30 - 7.5 / 15 mg; sodyum laurelsülfat - 0.9 / 1.8 mg | |
pelet kabuğu: Opadry II beyaz 85F28751 (polivinil alkol — 9.376 / 18.752 mg; titanyum dioksit (E171) — 5.86 / 11.72 mg; makrogol 3000 — 4.735 / 9,47 mg; talk pudrası — 3.469 / 6.938 mg) — 23.44 / 46.88 mg; magnezyum hidroksikarbonat (magnezyum karbonat ağırdır) — 3/6 mg; metakrilik asit ve etilakrilat kopolimeri (1: 1) dispersiyon% 30 * — 127.49 / 254.98 mg; talk pudrası — 11.925 / 23.85 mg; makrogol 6000 — 3.825 / 7.65 mg; titanyum dioksit (E171) — 3.825 / 7.65 mg; polisorbat 80 — 1.72 / 3.44 mg | |
boş jelatin kapsüller | |
bina: kırmızı demir boya (E172) - 0.014 / 0.114 mg; titanyum dioksit (E171) - 0.406 / 0.458 mg; jelatin ** - 28.38 / 45.028 mg | |
kapak : kırmızı demir boya (E172) - 0.01 / 0.076 mg; titanyum dioksit (E171) - 0.271 / 0.305 mg; jelatin ** - 18.92 / 30.019 mg | |
* dispersiyon Eudragit L30D metakrilik asit, kopolimer etilakrilat ve suya ek olarak, emülgatörler olarak sodyum defne sülfat (dağıtımda katı başına% 0.7) ve polisorbat 80 (dağıtımda katı başına% 2.3) içerir | |
** ortalama% 14.5 su içerir (kurutulduğunda kütle kaybı) |
Kapsüller bağırsakta çözünür, 20 mg, 40 mg'dır. Her biri 7 kapak. kombine malzeme odaklı poliamid / alüminyum / PE + nem emici ve alüminyum folyo + PE blisterde veya yönlendirilmiş poliamid / alüminyum / PVC ve alüminyum folyo birleşik malzemeden. 1, 2'de 4 kabarcık bir karton demetine yerleştirilir.
Emaner'in hamilelik sırasında kullanılması, ancak anne için beklenen fayda fetus için olası riski aşarsa mümkündür. hamile kadınlarda esomeprazol kullanımı hakkında yetersiz veri.
Omeprazolün rasemik karışımının kullanımı sırasında yapılan epidemiyolojik çalışmalarda fetotoksik etkiler veya bozulmuş fetal gelişim tespit edilmemiştir.
Hayvanlarda esomeprazol ile yapılan çalışmalarda, embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etkisi yoktur; yenidoğanın hamilelik, doğum ve doğum sonrası döneminde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etki ortaya çıkmamıştır.
Anne sütlü esomeprazolün serbest bırakılıp bırakılmadığı şu anda bilinmemektedir, bu nedenle Emaner'in ilacı emzirme sırasında kullanılmamalıdır.
Tarifine göre.
Rahatsız edici belirtiler ortaya çıktığında (Örneğin, vücut ağırlığının önemli ölçüde kendiliğinden kaybı gibi, tekrarlanan kusma, disfaji, kan safsızlıkları veya melenium ile kusma) ve bir mide ülseri şüphelenildiğinde veya tespit edildiğinde, malign neoplazm göz ardı edilmelidir, çünkü Emaner kullanımı semptomların şiddetini azaltabilir ve tanıyı geciktirebilir.
Emaner ilacını uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
İlacı talep üzerine alan hastalar, semptomların doğası değiştiğinde doktora görünme ihtiyacı hakkında bilgilendirilmelidir.
İlacı talep üzerine kullanırken kan plazmasındaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar göz önüne alındığında, diğer ilaçlarla etkileşimler dikkate alınmalıdır (bkz. "Etkileşim").
Eradikasyon amacıyla esomeprazol kullanırken Helicobacter pylori üçlü tedavinin bileşenleri arasındaki olası etkileşim dikkate alınmalıdır. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle cisaprid gibi CYP3A4 tarafından metabolize edilen ilaçları aynı anda alan hastalara üçlü tedavi reçete ederken klaritromisinin kontrendikasyonlarını ve ilaç etkileşimini dikkate almalısınız.
Emaner ilacı sükroz içerir, bu nedenle kullanımı kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu veya izomaltaz şekeri eksikliği olan hastalar için kontrendikedir.
Araç ve diğer karmaşık mekanizmaları kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Emaner'in ilacı, araçların yönetimini etkilemez ve psikomotor reaksiyonların daha fazla dikkat ve hızını gerektiren diğer teknik cihazlarla çalışır.
- K21 Gastroözofageal reflü
- K21.0 Özofajitli gastroözofageal reflü
- K25 Vastrik ülser
- K26 İkiz bağırsak ülseri
- K27 Belirtilmemiş lokalizasyonun peptik ülseri
- K31.8.2 * Ventriküler meyve suyu hiperakiditesi
- K86.8.3 * Zollinger-Ellison Sendromu
- K92.2 Hedeflenmemiş gastrointestinal kanama
- Y45 Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar ajanların terapötik kullanımında advers reaksiyonlar