Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Onbir, aşağıdaki hastalıkların tedavisi için endikedir:
- Majör depresif bozukluk (MDD)
- Obsesif kompulsif bozukluk (OKB)
- Panik bozukluğu (PD)
- Travma sonrası stres bozukluğu (TSSB)
- Sosyal Anksiyete Bozukluğu (SAD)
- Premenstrüel disforik bozukluk (PMDD)
MDD, OKB, PD, TSSB ve SAD hastalarında dozaj
MDD, OKB, PD, TSSB ve SAD hastalarında önerilen başlangıç dozu ve maksimum rektal doz aşağıdaki Tablo 1'de listelenmiştir. Günde 25 mg veya 50 mg'lık bir doz, başlangıç terapötik dozudur.
Yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda, toleransına bağlı olarak, yanıt yetersizse, haftada bir kez günde 25 ila 50 mg'lık adımlarla sonraki dozlar günde maksimum 200 mg'a çıkarılabilir. Eleval'ın 24 saatlik eliminasyon yarılanma ömrü göz önüne alındığında, doz değişiklikleri arasında önerilen aralık bir haftadır
PMDD'li yetişkin kadınlarda önerilen başlangıç Eleval dozu günde 50 mg'dır. Onbir sürekli (adet döngüsü sırasında her gün) veya aralıklı olarak (sadece adet döngüsünün luteal fazı sırasında, i) uygulanabilir.menstruasyonun beklenen başlangıcından 14 gün önce ve daha sonra menstruasyonun başlangıcında günlük dozajdan başlayarak). Her yeni döngüde aralıklı dozlama tekrarlanacaktır.
- sürekli dozlama ile, 50 mg'lık bir doza cevap vermeyen hastalar, adet döngüsü başına günde 150 mg'a kadar 50 mg'lık artışlarla doz artışlarından yararlanabilir.
- aralıklı dozlamada, hastalar yapabilir, 50 mg'lık bir doza cevap vermeyen, bundan faydalanın, bir sonraki adet döngüsü sırasında dozaj (ve sonraki döngüler) günde maksimum 100 mg'a yükselir: dozlamanın ilk 3 günü boyunca günde 50 mg, ardından dozlama döngüsünde kalan günlerde günde 100 mg.
Onbiri Başlatmadan Önce Bipolar Bozukluk Ekranı
Eleval veya başka bir antidepresan ile tedaviye başlamadan önce, hastaları kişisel veya ailede bipolar bozukluk, mani veya hipomani öyküsü açısından inceleyin.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz değişiklikleri
Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child Pugh skorları 5 veya 6) hem önerilen başlangıç dozu hem de terapötik aralık, önerilen günlük dozun yarısına karşılık gelir. Orta (Child Pugh skorları 7 ila 9) veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child Pugh skorları 10 - 15) olan hastalarda Eleval kullanılması önerilmez.
Hastadan monoamin oksidaz inhibitörü antidepresana veya hastadan değişiklik
Bir monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) antidepresanın kesilmesi ile yükselmenin başlaması arasında en az 14 gün sürmelidir. Ek olarak, Eleval'ı bıraktıktan sonra, bir MAOI antidepresan başlamadan önce en az 14 gün geçmelidir.
Onbir ile İptal Tedavisi
Eleval alırken yan etkiler görülebilir. Mümkünse Eleval'ı aniden durdurmak yerine dozu kademeli olarak azaltın.
Onbir oral çözeltinin hazırlanması
Kullanmadan önce almak için eval çözeltisi seyreltilmelidir.
- almak için gerekli miktarda Oneval çözeltisini ölçmek için birlikte verilen kalibre edilmiş damlalığı kullanın
- Not: Dahil edilen kalibre edilmiş damlalık sadece 25 mg ve 50 mg mezuniyet işaretlerine sahiptir
- 4 ons (½ bardak) su, zencefilli gazoz, limon / limonlu soda, limonata veya portakal suyu ile karıştırın. Karıştırdıktan sonra, normal olan hafif bir pus oluşabilir.
Hastalara veya hemşirelere karıştırdıktan hemen sonra dozu almaları talimatını verin.
Eleval hastalarda kontrendikedir:
- Serotonin sendromu riskinin artması nedeniyle MAOI'lerin (MAOI-linezolid ve intravenöz metilen mavisi dahil) kesilmesinden sonraki 14 gün içinde yutulması.
- Pimozid almak.
- sertraline karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan (ör. anafilaksi, anjiyoödem).
Yukarıda listelenen tüm Onal formülasyonlar için kontrendikasyonlara ek olarak, hastalara almak için onal çözelti kontrendikedir:
- Disülfiram almak. Onbir oral çözelti alkol içerir ve Eleval ve disülfiramın birlikte kullanılması disülfiram alkol reaksiyonuna yol açabilir.
Onbir tablet ve oral solüsyonu 20 ° C ila 25 ° C'de (68 ° F ila 77 ° F) saklayın; 15 ° C ila 30 ° C'ye (59 ° F ila 86 ° F) kadar geziler.
Dağıtımı: Pfizer Inc.'in Roerig Bölümü., NEW YORK, NY 10017. Revize: Aralık 2017
Yan etkiler ve ilaç etkileşimleriYAN ETKİLER
Aşağıdaki yan etkiler, reçete bilgilerinin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak açıklanmaktadır
- sertraline aşırı duyarlılık reaksiyonları
- Disülfiram ile almak için Onal çözeltisi alırken disülfiram alkol reaksiyonu
- Pimozid ile alındığında QTc uzaması ve ventriküler aritmiler
- İntihar ve davranış düşünceleri
- Serotonin sendromu
- Kanama riski artar li>
- Mani / hipomani aktivasyonu
- yoksunluk sendromu
- Nöbetler
- açı kapatma glokomu
- Hiponatremi
klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler randomize edilmiştir, çift kör, Eleval ile plasebo kontrollü çalışmalar (genellikle günde 50 mg ila 200 mg) MDB tanısı alan 3066 yetişkinde, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD. 8 ila 12 hafta boyunca Onal'e maruz kalan bu 3.066 hasta 568 hasta yılı maruziyetini temsil etmektedir. Ortalama yaş 40 idi; % 57'si kadın,% 43'ü erkekti.
En yaygın yan etkiler (>% 5 ve iki kez plasebo) MDD ile Eleval ile tedavi edilen tüm hastaların havuzlanmış plasebo kontrollü klinik çalışmalarında, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD bulantıydı, ishal / yumuşak dışkı, titreme, hazımsızlık, iştah azalması, hiperhidroz , boşalma başarısızlığı ve libido azalması) (bkz. tablo 3. Aşağıda, daha önce belirtilmeyen endikasyondan sonra Eleval (>% 5 ve iki kez plasebo) ile yapılan çalışmalarda en yaygın yan etkiler bulunmaktadır.
- MDD: Somnolans;
- OKB: uykusuzluk, huzursuzluk;
- PD: kabızlık, huzursuzluk;
- TSSB: yorgunluk;
- PMDD: uyku hali, ağız kuruluğu, baş dönmesi, yorgunluk ve karın ağrısı;
- TRACLE: uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk, ağız kuruluğu, halsizlik.<br /> * Eleval ile tedavi edilen hastalarda% 2'den fazla ve Eleval ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre en az% 2 daha fazla yan etkiler.
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda kesilmeye yol açan yan etkiler
MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD hastalarında yapılan tüm plasebo kontrollü çalışmalarda, yan etkiler nedeniyle Oneval tedavi gören 3066 hastanın 368'i (% 12) 2293'ün 93'üne (% 4) kıyasla kesilmiştir. plasebo ile tedavi edilen hastalar. Plasebo kontrollü çalışmalarda aşağıdaki yaygın yan etkiler görülmüştür, bu da Eleval ile tedavi edilen hastalarda kesilmeye yol açmıştır
- MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD: bulantı (% 3), ishal (% 2), uyarılma (% 2) ve uykusuzluk (% 2).%).
- MDD (>% 2 ve iki kez plasebo): iştah azalması, baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, uyuşukluk, titreme ve kusma.
- OKB: Somnolans.
- PD: sinirlilik ve uyuşukluk.
Erkek ve kadın cinsel işlev bozukluğu
Cinsel istek, cinsel performans ve cinsel memnuniyet değişiklikleri genellikle psikiyatrik bir bozukluğun belirtileri olarak ortaya çıksa da, SSRI tedavisinin bir sonucu da olabilirsiniz. İnsidans ve cinsel taleplerle ilgili ciddi uygunsuz deneyimlerin güvenilir tahminlerini, ancak performans ve memnuniyetin sürdürülmesi zordur, çünkü kısmen hastalar ve sağlık hizmeti sağlayıcıları bunları tartışmak konusunda isteksiz olabilirler. Buna göre, uygunsuz cinsel deneyim insidansı ve etikette belirtilen faydalar, gerçek insidansı hafife alabilir.
Tablo 4, Eleval ile tedavi edilen hastaların en az% 2'si ve havuzlanmış plasebo kontrollü çalışmalardan iki kez plasebo ile bildirilen cinsel yan etkilerin sıklığını göstermektedir. Erkekler ve tüm endikasyonlar için en yaygın yan etkiler (>% 2 ve iki kez plasebo) şunları içerir: boşalma yetmezliği, libido azalması, erektil disfonksiyon, boşalma bozukluğu ve erkek cinsel disfonksiyonu. Kadınlarda en sık görülen yan etki (≥% 2 ve iki kez plasebo) libido.max azalmıştır
Plasebo kontrollü çalışmalarda Eleval ile tedavi edilen 281 pediatrik hastada, yan etkilerin genel profili genellikle yetişkinlerle yapılan çalışmalara benzerdi. Henüz Tablo 3'te ortaya çıkmayan yan etkiler (yetişkinlerde en yaygın yan etkiler) pediatrik hastaların en az% 2'sinde ve plasebo oranının en az iki katı oranında rapor edilmiştir, ateş, hiperkinezi, idrar kaçırma, saldırganlık, burun kanaması, purpura, artralji , kilo kaybı, kas seğirmeleri ve anksiyete.
Eleval'ın pazarlama öncesi derecesi sırasında gözlenen diğer yan etkiler
Reçete bilgisinde başka bir yerde tarif edilmeyen ve Eleval ile tedavi edilen hastalarda <% 2 insidansla ortaya çıkan diğer nadir yan etkiler şunlardır:
Kalp hastalığı - Taşikardi
Kulak ve iç kulak hastalıkları - kulak çınlaması
Endokrin bozuklukları - Hipotiroidizm
Göz bozuklukları - mydriasis, bulanık görün
Gastrointestinal hastalıklar hematokesi, melena, rektal kanama
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar - ödem, yürüyüş bozuklukları, sinirlilik, pireksi
Hepatobiliyer hastalıklar artan karaciğer enzimleri
Bağışıklık sistemi bozuklukları - Anafilaksi
Metabolizma ve beslenme bozuklukları - diyabetes mellitus, hiperkolesterolemi, hipoglisemi, iştah artışı
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları Artralji, kas krampları, gerginlik veya seğirme
Sinir sistemi bozuklukları Ataksi, koma, kramplar, azalmış uyanıklık, hipestezi, uyuşukluk, psikomotor hiperaktivite, senkop
Psikiyatrik bozukluklar saldırganlık, bruksizm, karışıklık, öforik ruh hali, halüsinasyon
Böbrek ve idrar hastalıkları - Hematüri
Üreme sistemi ve meme hastalıkları - Galaktorre, priapizm, vajinal kanama
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar - Bronkospazm, burun kanaması, esneme
Deri ve deri altı doku hastalıkları - Alopesi; soğuk ter; dermatit; Dermatit büllöz; kaşıntı; purpura; eritematöz, foliküler veya makülopapüler döküntü; Ürtiker
Vasküler bozukluklar - Kanama, yüksek tansiyon, vazodilatasyon
Pazarlama sonrası deneyim
Eleval'ın onay sonrası kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Kanama veya pıhtılaşma bozuklukları - artan pıhtılaşma süreleri (değişen trombosit fonksiyonu)
Kalp hastalığı AV bloğu, bradikardi, atriyal aritmiler, QTC aralık uzantısı, ventriküler taşikardi (torsade de pointes dahil)
Endokrin bozuklukları Jinekomasti, hiperprolaktinemi, adet bozuklukları, SIADH
Göz bozuklukları- Körlük, optik nörit, katarakt
Hepatobiliyer hastalıklar - ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık, bazı ölümcül sonuçları olan karaciğer yetmezliği dahil), pankreatit
Hemik ve lenfatik bozukluklar - Agranülositoz, aplastik anemi ve pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, lupus benzeri sendrom, serum hastalığı
Bağışıklık sistemi bozuklukları - Anjiyoödem
Metabolizma ve beslenme bozuklukları - Hiponatremi, hiperglisemi
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları - Rabdomiyoliz, trizm
Sinir sistemi bozuklukları serotonin sendromu, ekstrapiramidal semptomlar (akatizi ve distoni dahil), okülogirik kriz
Psikiyatrik bozukluklar Psikoz, enürezis, paroniri
Böbrek ve idrar hastalıkları akut böbrek yetmezliği
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar - pulmoner hipertansiyon
Deri ve deri altı doku hastalıkları Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ışığa ve ölümcül olabilecek diğer ciddi cilt reaksiyonlarına cilt hassasiyeti
Vasküler bozukluklar- serebrovasküler kramp (geri dönüşümlü serebral vazokonstriksiyon sendromu ve çağrı fleming sendromu dahil), vaskülit
TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ
Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri
Tablo 5, Eleval ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri içermektedir.
Tablo 5: Eleval ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) Klinik etkiler: Eleval ve MAOI'ler dahil SSRI'ların birlikte kullanımı serotonin sendromu riskini artırır. Müdahale: Eleval, linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi MAOI'ler dahil MAOI alan hastalarda kontrendikedir. Örnekler: selegilin, tranilsikpromin, izokarboksazid, fenelzin, linezolid, metilen mavisi Pimozid Klinik etki: Terapötik endeksi dar olan bir ilaç olan pimozidin plazma konsantrasyonlarının artması, QTC uzaması ve ventriküler aritmiler riskini artırabilir. Müdahale: Pimozid ve onevin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Diğer serotonerjikler Klinik etkiler: Serotonerjiklerin Eleval ile birlikte kullanılması serotonin sendromu riskini artırır. Müdahale: Özellikle tedaviye başlandığında ve doz artışlarında hastaları serotonin sendromunun belirti ve semptomları açısından izleyin. Bir serotonin sendromu ortaya çıkarsa, rektalleri durdurmayı ve / veya eşlik eden serotonerjikleri düşünmelisiniz. Örnekler: diğer SSRI'lar, SNRI'lar, triptanlar, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, Buspiron, St. John’un baharatý Hemostazı bozan ilaçlar (trombosit agregasyon inhibitörleri ve antikoagülanlar) Klinik etkiler: bir trombosit agregasyon inhibitörü veya Eleval ile antikoagülanın eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırabilir. Müdahale: Antiplatelet inhibitörleri ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile ilişkili artan kanama riski hakkında hastaları bilgilendirin. Varfarin alan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranı dikkatle izleyin. Örnekler: aspirin, klopidogrel, heparin, warfarin Plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı ilaçlar Klinik etkiler: Eleval, plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlıdır. Eleval'ın plazma proteinine güçlü bir şekilde bağlı başka bir ilaçla birlikte uygulanması, plazmada Eleval veya diğer yakından bağlı tıbbi ürünlerin serbest konsantrasyonlarını artırabilir. Müdahale: yan etkileri izlemek ve Onal veya diğer proteine bağlı ilaçların dozajını haklı olarak azaltmak. Örnekler: warfarin CYP2D6 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler Klinik etki: Eleval bir CYP2D6 inhibitörüdür. Eleval'ın bir CYP2D6 substratı ile birlikte uygulanması CYP2D6 substratının maruziyetini artırabilir. Müdahale: Aynı anda kullanıldığında bir CYP2D6 substratının dozajını azaltın. Tersine, Eleval kesilirse bir CYP2D6 substratının dozajında bir artış gerekebilir. Örnekler: propafenon, flekainid, atomoksetin, desipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivol, perfenazin, toridazin, tolterodin, venlafaksin Fenitoin klinik etki: Fenitoin dar bir terapötik indeks ilacıdır. Onal fenitoin konsantrasyonlarını artırabilir. Müdahale: Onbir Monitör başlatılırken veya titre edilirken fenitoin seviyeleri. Gerekirse fenitoin dozunu azaltın. Örnekler: fenitoin, fosfenitoin QTc aralığını uzatan ilaçlar Klinik etkiler: QTc uzaması ve / veya ventriküler aritmiler riski (ör. TdP), QTc aralığını uzatan başka ilaçlar kullanıldığında arttı. Müdahale: Pimozid sertralin ile kullanım için kontrendikedir. QTc aralığını uzattığı bilinen ilaçları kullanmaktan kaçının. Örnekler: Spesifik antipsikotikler (ör., ziprasidon, iloperidon, klorpromazin, mezoridazin, droperidol); spesifik antibiyotikler (ör., eritromisin, gatifloksasin, moksifloksasin, sparfloksasin); Sınıf 1A antiaritmikler (ör., Chinidin, prokainamid); Sınıf III antiaritmik ilaçlar (ör., Amiodaron, sotalol); ve diğer (ör., pentamidin, levometadilasetat, metadon, halofantrin, meflokin, dolasetron mesilat, probukol veya takrolimus). Klinik Olmayan İlaçlar Eleval ile önemli etkileşimler
Farmakokinetik çalışmalara dayanarak, Eleval'in simetidin ile kombinasyon halinde doz ayarlaması gerekmez. Ek olarak, Eleval aynı anda uygulandığında CYP3A4 tarafından metabolize edilen diazepam, lityum, atenolol, tolbutamid, digoksin ve tıbbi ürünler için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Benzodiazepinler için yanlış pozitif tarama testleri
Onbir gelire sahip hastalar, benzodiazepinler için yanlış pozitif idrar immünoanaliz tarama testleri bildirilmiştir. Bu bulgu, tarama testlerinin özgüllüğünün eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Eleval'ı durdurduktan sonra birkaç gün boyunca yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir. GASCHROMATOGRAFİ / kütle spektrometrisi gibi doğrulama testleri sertralini benzodiazepinlerden ayırır.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Kontrollü madde
Eleval, kontrollü bir madde olmayan sertralin içerir.
Kötüye kullanım
İnsanlarda eleval, alprazolam ve D-amfetaminin karşılaştırmalı kötüye kullanımı üzerine plasebo kontrollü, çift kör, randomize bir çalışmada, Eleval, öfori veya uyuşturucu seven gibi kötüye kullanım potansiyelini gösteren olumlu öznel etkilere yol açmamıştır. diğer iki ilaçta gözlendi.
Uyarılar ve önlemlerUYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları
Yaklaşık 77.000 yetişkin hastanın ve 4.400'den fazla pediatrik hastanın katıldığı antidepresanlarla (SSRI'lar ve diğer antidepresan sınıfları) yapılan plasebo kontrollü çalışmaların havuzlanmış analizlerinde, antidepresanlarla tedavi edilen pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları insidansı daha fazladır. . Tedavi edilen 1000 hasta başına intihar ve davranış vakalarının sayısındaki ilaç plasebo farklılıkları Tablo 2'de verilmiştir.
Pediatrik çalışmaların hiçbirinde intihar olmamıştır. Yetişkin çalışmalarında intiharlar vardı, ancak sayı antidepresanların intihar üzerindeki etkilerini sonuçlandırmak için yetersizdi
Pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı riskinin uzun süreli kullanıma, D.H. dört aydan fazla uzanıp uzanmadığı bilinmemektedir. Bununla birlikte, MDD'li yetişkinlerde plasebo kontrollü idame çalışmalarından antidepresanların depresyonun tekrarını geciktirdiğine dair önemli kanıtlar vardır.
Antidepresanlarla tedavi edilen tüm hastaları klinik kötüleşme için izleyin ve özellikle ilaç tedavisinin ilk aylarında ve doz değişiklikleri zamanlarında intihar düşünceleri ve davranışları geliştirin. Aile üyelerine veya hasta bakıcılarına davranış değişikliklerini izlemelerini ve sağlık hizmeti sağlayıcılarını uyarmalarını tavsiye edin. Depresyonu sürekli olarak daha kötü olan veya intihar düşünceleri veya davranışları yaşayan hastalarda muhtemelen Oneval'ı düşürmek de dahil olmak üzere rejimi değiştirmeyi düşünün.
Serotonin sendromu
Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) ve Eleval dahil SSRI'lar, potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromunu tetikleyebilir. Diğer serotonerjik ilaçlar (triptanlar, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, buspiron, amfetaminler ve St. John’un wort) ve serotoninin metabolizmasını etkileyen ilaçlarla, yani., MAOI'ler. Serotonin sendromu tek başına kullanıldığında da ortaya çıkabilir.
Serotonin sendromu Belirti ve semptomlar psikolojik durum değişikliklerini içerebilir (ör. huzursuzluk, halüsinasyonlar, deliryum ve koma), otonom istikrarsızlık (ör. taşikardi, kararsız kan basıncı, baş dönmesi, terleme, sifon, hipertermi), nöromüsküler semptomlar (ör. titreme, sertlik, miyoklonus.
Eleval'ın MAOI'lerle birlikte kullanımı kontrendikedir. Ek olarak, linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi MAOI'lerle tedavi edilen bir hastada bir yükselme başlatmazsınız. Başka nedenlerle metilen mavisinin uygulanmasına ilişkin rapor yok (oral tabletler veya lokal doku enjeksiyonu gibi). Eleval alan bir hastada linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi bir MAOI ile tedaviye başlamak gerekirse, MAOI ile tedaviye başlamadan önce Eleval almayı bırakın
Serotonin sendromu için Eleval alan tüm hastaları izleyin. Yukarıdaki semptomlar ortaya çıkarsa Eleval ve eşlik eden tüm serotonerjiklerle tedaviyi derhal durdurun ve destekleyici bir semptomatik tedaviye başlayın. Eleval'ın diğer serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanımı klinik olarak haklıysa, hastalara serotonin sendromu riskinin arttığını söyleyin ve semptomları izleyin.
Kanama riski artar
Eleval dahil serotonin geri alımına müdahale eden ilaçlar kanama riskini artırır.. Aspirin, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), diğer antiplatelet inhibitörleri, warfarin ve diğer antikoagülanların birlikte kullanımı bu riske katkıda bulunabilir. Olgu raporları ve epidemiyolojik çalışmalar (vaka kontrolü ve kohort tasarımı), serotonin geri alımına müdahale eden tıbbi ürünlerin kullanımı ile gastrointestinal kanamanın ortaya çıkması arasında bir bağlantı olduğunu göstermiştir. Serotonin iyileşmesine müdahale eden ilaçlarla ilgili kanama olayları ekimoz, hematom, burun kanaması ve peteşiden hayatı tehdit eden kanamaya kadar değişmektedir.
Trombosit agregasyon inhibitörleri ve trombosit agregasyon inhibitörleri veya antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile ilişkili artan kanama riski hakkında hastaları bilgilendirin. Varfarin alan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranı dikkatle izleyin.
Mani veya hipomani aktivasyonu
Bipolar bozukluğu olan hastalarda, depresif bir atak Eleval veya başka bir antidepresan ile tedavi etmek karışık / manik atak tetikleyebilir. Kontrollü klinik çalışmalarda, bipolar bozukluğu olan hastalar genellikle hariç tutulmuştur; bununla birlikte, Eleval ile tedavi edilen hastaların% 0.4'ünde mani veya hipomani belirtileri bildirilmiştir. Eleval ile tedaviye başlamadan önce, hastaları herhangi bir kişisel veya ailede bipolar bozukluk, mani veya hipomani öyküsü açısından tarayın.
Yerleşim sendromu
Serotonerjik antidepresanların kesilmesinden sonra, özellikle ani kesildikten sonra yan etkiler şunlardır: mide bulantısı, terleme, disforik ruh hali, sinirlilik, uyarılma, baş dönmesi, duyusal bozukluklar (ör. mevcut uyku hissi gibi parestezi), titreme, anksiyete, konfüzyon, baş ağrısı, uyuşukluk, duygusal dengesizlik, uykusuzluk,. Mümkünse ani bir sonlandırma yerine dozajda kademeli bir azalma önerilir.
Nöbetler
Eleval, nöbet geçiren hastalarda sistematik olarak çalışılmamıştır. Nöbet öyküsü olan hastalar klinik çalışmalardan çıkarılmıştır. Nöbet bozukluğu olan hastalarda onal dikkatle reçete edilmelidir.
Açı kapatma glokomu
Eleval dahil birçok antidepresan kullanıldıktan sonra ortaya çıkan öğrenci genişlemesi, patent iridektomi olmayan anatomik olarak dar açıları olan bir hastada bir saldırıyı tetikleyebilir. Tedavi edilmemiş anatomik olarak dar açıları olan hastalarda Eleval dahil antidepresanlar kullanmaktan kaçının.
Hiponatremi
Hiponatremi, Eleval dahil SNRI'ler ve SSRI'lar ile tedavinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Serum sodyumunun 110 mmol / L'nin altında olduğu bildirilmiştir. Hiponatremi belirtileri ve semptomları arasında baş ağrısı, konsantre olma zorluğu, hafıza sorunları, konfüzyon, halsizlik ve huzursuzluk vardır, bu da düşmelere neden olabilir. Daha şiddetli veya akut vakalarla ilişkili belirti ve semptomlar arasında halüsinasyon, senkop, nöbetler, koma, solunum durması ve ölüm bulunur. Birçok durumda, bu hiponatremi, uygunsuz antidiüretik hormon salgısı (SIADH) sendromunun bir sonucu gibi görünmektedir.
Semptomatik hiponatremi hastalarında rektalleri bırakın ve uygun tıbbi prosedürleri uygulayın. Yaşlı hastalar, diüretik alan hastalar ve hacim olarak tükenmiş olanlar SSRI ve SNRI'larla hiponatremi gelişme riski daha yüksek olabilir.
Benzodiazepinler üzerinde tarama testleri üzerinde yanlış olumlu etkiler
Onbir gelire sahip hastalar, benzodiazepinler için yanlış pozitif idrar immünoanaliz tarama testleri bildirilmiştir. Bu bulgu, tarama testlerinin özgüllüğünün eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Eleval'ı durdurduktan sonra birkaç gün boyunca yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir. GASCHROMATOGRAFİ / Kütle spektrometrisi gibi doğrulama testleri, Eleval'i benzodiazepinlerden ayırt etmeye yardımcı olur.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu ).
İntihar ve Davranış Düşünceleri
Hastalara ve bakıcılara özellikle tedavi sırasında ve dozaj ayarlanırken intihar eğilimi aramalarını tavsiye edin ve bu semptomları doktora bildirmelerini söyleyin.
Oral çözelti için önemli kullanım talimatları
Eleval çözeltisi reçete edilen hastaları bunu almak için bilgilendirin:
- Almak için onal çözelti kullanılmadan önce seyreltilmelidir. Önceden karıştırmayın.
- SADECE 4 ons (1/2 bardak) su, zencefilli gazoz, limon / limonlu soda, limonata veya portakal suyu almak ve karıştırmak için gerekli miktarda Oneval çözeltisini çıkarmak için birlikte verilen damlalığı kullanın. Eleval çözeltisini listelenenler dışındaki sıvılarla karıştırmayın.
- Karıştırdıktan hemen sonra dozu alın. Bazen karıştırıldıktan sonra hafif bir pus oluşabilir; bu normal.
- damlalık dağıtıcı, lateks duyarlılığı olan hastalar için dikkate alınan kuru doğal kauçuk içerir.
Oneval oral çözeltiye disülfiram kontrendikasyonu
Eleval solüsyonu alıyorsanız hastalara disülfiram almamalarını söyleyin. Oral çözeltinin alkol içeriği nedeniyle birlikte kullanım kontrendikedir.
Serotonin sendromu
Serotonin sendromu riski taşıyan hastalara, özellikle Eleval triptan, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, Buspiron, St. John’un şarabı ve serotoninin metabolizmasını etkileyen ilaçlarla (özellikle MAOI'ler, hem psikiyatrik bozuklukları tedavi etmek için kullanılanlar hem de linezolid gibi diğerleri). Serotonin sendromu belirtileri veya semptomları varsa hastalar doktorunuza başvurmalı veya acil servise rapor vermelidir.
Kanama riski artar
Kombine kullanım artmış kanama riski ile ilişkili olduğundan, hastaları Eleval'in aspirin, NSAID'ler, diğer trombosit inhibitörleri, warfarin veya diğer antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımı hakkında bilgilendirin. Hastalara, kanama riskini artıran reçeteli veya aşırı dozda ilaç alıyorlarsa veya planlıyorlarsa sağlık uzmanınızı bilgilendirmelerini tavsiye edin.
Mani / hipomani aktivasyonu
Hastalara ve bakıcılarınıza mani / hipomani aktivasyon belirtileri görmelerini tavsiye edin ve bu semptomları doktora bildirmelerini söyleyin.
Yerleşim sendromu
Hastalara Eleval almayı aniden bırakmamalarını ve doktorunuzla bir gençleştirme programını tartışmamalarını tavsiye edin. Eleval kesildiğinde yan etkiler ortaya çıkabilir.
Alerjik reaksiyonlar
Döküntü, kurdeşen, şişme veya nefes almada zorluk gibi alerjik bir reaksiyon geliştirirseniz hastalara doktorunuzu bilgilendirmelerini tavsiye edin.
Gebelik
Hamile kadınlara Eleval'ın yenidoğanlarda yenidoğanın (PPHN) yoksunluk semptomlarına veya kalıcı pulmoner hipertansiyonuna neden olabileceğini bildirin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, değer düşüklüğü O
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları
Yaklaşık 77.000 yetişkin hastanın ve 4.400'den fazla pediatrik hastanın katıldığı antidepresanlarla (SSRI'lar ve diğer antidepresan sınıfları) yapılan plasebo kontrollü çalışmaların havuzlanmış analizlerinde, antidepresanlarla tedavi edilen pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları insidansı daha fazladır. . Tedavi edilen 1000 hasta başına intihar ve davranış vakalarının sayısındaki ilaç plasebo farklılıkları Tablo 2'de verilmiştir.
Pediatrik çalışmaların hiçbirinde intihar olmamıştır. Yetişkin çalışmalarında intiharlar vardı, ancak sayı antidepresanların intihar üzerindeki etkilerini sonuçlandırmak için yetersizdi
Pediatrik ve genç yetişkin hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı riskinin uzun süreli kullanıma, D.H. dört aydan fazla uzanıp uzanmadığı bilinmemektedir. Bununla birlikte, MDD'li yetişkinlerde plasebo kontrollü idame çalışmalarından antidepresanların depresyonun tekrarını geciktirdiğine dair önemli kanıtlar vardır.
Antidepresanlarla tedavi edilen tüm hastaları klinik kötüleşme için izleyin ve özellikle ilaç tedavisinin ilk aylarında ve doz değişiklikleri zamanlarında intihar düşünceleri ve davranışları geliştirin. Aile üyelerine veya hasta bakıcılarına davranış değişikliklerini izlemelerini ve sağlık hizmeti sağlayıcılarını uyarmalarını tavsiye edin. Depresyonu sürekli olarak daha kötü olan veya intihar düşünceleri veya davranışları yaşayan hastalarda muhtemelen Oneval'ı düşürmek de dahil olmak üzere rejimi değiştirmeyi düşünün.
Serotonin sendromu
Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar) ve Eleval dahil SSRI'lar, potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromunu tetikleyebilir. Diğer serotonerjik ilaçlar (triptanlar, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, buspiron, amfetaminler ve St. John’un wort) ve serotoninin metabolizmasını etkileyen ilaçlarla, yani., MAOI'ler. Serotonin sendromu tek başına kullanıldığında da ortaya çıkabilir.
Serotonin sendromu Belirti ve semptomlar psikolojik durum değişikliklerini içerebilir (ör. huzursuzluk, halüsinasyonlar, deliryum ve koma), otonom istikrarsızlık (ör. taşikardi, kararsız kan basıncı, baş dönmesi, terleme, sifon, hipertermi), nöromüsküler semptomlar (ör. titreme, sertlik, miyoklonus.
Eleval'ın MAOI'lerle birlikte kullanımı kontrendikedir. Ek olarak, linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi MAOI'lerle tedavi edilen bir hastada bir yükselme başlatmazsınız. Başka nedenlerle metilen mavisinin uygulanmasına ilişkin rapor yok (oral tabletler veya lokal doku enjeksiyonu gibi). Eleval alan bir hastada linezolid veya intravenöz metilen mavisi gibi bir MAOI ile tedaviye başlamak gerekirse, MAOI ile tedaviye başlamadan önce Eleval almayı bırakın
Serotonin sendromu için Eleval alan tüm hastaları izleyin. Yukarıdaki semptomlar ortaya çıkarsa Eleval ve eşlik eden tüm serotonerjiklerle tedaviyi derhal durdurun ve destekleyici bir semptomatik tedaviye başlayın. Eleval'ın diğer serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanımı klinik olarak haklıysa, hastalara serotonin sendromu riskinin arttığını söyleyin ve semptomları izleyin.
Kanama riski artar
Eleval dahil serotonin geri alımına müdahale eden ilaçlar kanama riskini artırır.. Aspirin, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), diğer antiplatelet inhibitörleri, warfarin ve diğer antikoagülanların birlikte kullanımı bu riske katkıda bulunabilir. Olgu raporları ve epidemiyolojik çalışmalar (vaka kontrolü ve kohort tasarımı), serotonin geri alımına müdahale eden tıbbi ürünlerin kullanımı ile gastrointestinal kanamanın ortaya çıkması arasında bir bağlantı olduğunu göstermiştir. Serotonin iyileşmesine müdahale eden ilaçlarla ilgili kanama olayları ekimoz, hematom, burun kanaması ve peteşiden hayatı tehdit eden kanamaya kadar değişmektedir.
Trombosit agregasyon inhibitörleri ve trombosit agregasyon inhibitörleri veya antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile ilişkili artan kanama riski hakkında hastaları bilgilendirin. Varfarin alan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranı dikkatle izleyin.
Mani veya hipomani aktivasyonu
Bipolar bozukluğu olan hastalarda, depresif bir atak Eleval veya başka bir antidepresan ile tedavi etmek karışık / manik atak tetikleyebilir. Kontrollü klinik çalışmalarda, bipolar bozukluğu olan hastalar genellikle hariç tutulmuştur; bununla birlikte, Eleval ile tedavi edilen hastaların% 0.4'ünde mani veya hipomani belirtileri bildirilmiştir. Eleval ile tedaviye başlamadan önce, hastaları herhangi bir kişisel veya ailede bipolar bozukluk, mani veya hipomani öyküsü açısından tarayın.
Yerleşim sendromu
Serotonerjik antidepresanların kesilmesinden sonra, özellikle ani kesildikten sonra yan etkiler şunlardır: mide bulantısı, terleme, disforik ruh hali, sinirlilik, uyarılma, baş dönmesi, duyusal bozukluklar (ör. mevcut uyku hissi gibi parestezi), titreme, anksiyete, konfüzyon, baş ağrısı, uyuşukluk, duygusal dengesizlik, uykusuzluk,. Mümkünse ani bir sonlandırma yerine dozajda kademeli bir azalma önerilir.
Nöbetler
Eleval, nöbet geçiren hastalarda sistematik olarak çalışılmamıştır. Nöbet öyküsü olan hastalar klinik çalışmalardan çıkarılmıştır. Nöbet bozukluğu olan hastalarda onal dikkatle reçete edilmelidir.
Açı kapatma glokomu
Eleval dahil birçok antidepresan kullanıldıktan sonra ortaya çıkan öğrenci genişlemesi, patent iridektomi olmayan anatomik olarak dar açıları olan bir hastada bir saldırıyı tetikleyebilir. Tedavi edilmemiş anatomik olarak dar açıları olan hastalarda Eleval dahil antidepresanlar kullanmaktan kaçının.
Hiponatremi
Hiponatremi, Eleval dahil SNRI'ler ve SSRI'lar ile tedavinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Serum sodyumunun 110 mmol / L'nin altında olduğu bildirilmiştir. Hiponatremi belirtileri ve semptomları arasında baş ağrısı, konsantre olma zorluğu, hafıza sorunları, konfüzyon, halsizlik ve huzursuzluk vardır, bu da düşmelere neden olabilir. Daha şiddetli veya akut vakalarla ilişkili belirti ve semptomlar arasında halüsinasyon, senkop, nöbetler, koma, solunum durması ve ölüm bulunur. Birçok durumda, bu hiponatremi, uygunsuz antidiüretik hormon salgısı (SIADH) sendromunun bir sonucu gibi görünmektedir.
Semptomatik hiponatremi hastalarında rektalleri bırakın ve uygun tıbbi prosedürleri uygulayın. Yaşlı hastalar, diüretik alan hastalar ve hacim olarak tükenmiş olanlar SSRI ve SNRI'larla hiponatremi gelişme riski daha yüksek olabilir.
Benzodiazepinler üzerinde tarama testleri üzerinde yanlış olumlu etkiler
Onbir gelire sahip hastalar, benzodiazepinler için yanlış pozitif idrar immünoanaliz tarama testleri bildirilmiştir. Bu bulgu, tarama testlerinin özgüllüğünün eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Eleval'ı durdurduktan sonra birkaç gün boyunca yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir. GASCHROMATOGRAFİ / Kütle spektrometrisi gibi doğrulama testleri, Eleval'i benzodiazepinlerden ayırt etmeye yardımcı olur.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu ).
İntihar ve Davranış Düşünceleri
Hastalara ve bakıcılara özellikle tedavi sırasında ve dozaj ayarlanırken intihar eğilimi aramalarını tavsiye edin ve bu semptomları doktora bildirmelerini söyleyin.
Oral çözelti için önemli kullanım talimatları
Eleval çözeltisi reçete edilen hastaları bunu almak için bilgilendirin:
- Almak için onal çözelti kullanılmadan önce seyreltilmelidir. Önceden karıştırmayın.
- SADECE 4 ons (1/2 bardak) su, zencefilli gazoz, limon / limonlu soda, limonata veya portakal suyu almak ve karıştırmak için gerekli miktarda Oneval çözeltisini çıkarmak için birlikte verilen damlalığı kullanın. Eleval çözeltisini listelenenler dışındaki sıvılarla karıştırmayın.
- Karıştırdıktan hemen sonra dozu alın. Bazen karıştırıldıktan sonra hafif bir pus oluşabilir; bu normal.
- damlalık dağıtıcı, lateks duyarlılığı olan hastalar için dikkate alınan kuru doğal kauçuk içerir.
Oneval oral çözeltiye disülfiram kontrendikasyonu
Eleval solüsyonu alıyorsanız hastalara disülfiram almamalarını söyleyin. Oral çözeltinin alkol içeriği nedeniyle birlikte kullanım kontrendikedir.
Serotonin sendromu
Serotonin sendromu riski taşıyan hastalara, özellikle Eleval triptan, trisiklik antidepresanlar, fentanil, lityum, tramadol, triptofan, Buspiron, St. John’un şarabı ve serotoninin metabolizmasını etkileyen ilaçlarla (özellikle MAOI'ler, hem psikiyatrik bozuklukları tedavi etmek için kullanılanlar hem de linezolid gibi diğerleri). Serotonin sendromu belirtileri veya semptomları varsa hastalar doktorunuza başvurmalı veya acil servise rapor vermelidir.
Kanama riski artar
Kombine kullanım artmış kanama riski ile ilişkili olduğundan, hastaları Eleval'in aspirin, NSAID'ler, diğer trombosit inhibitörleri, warfarin veya diğer antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımı hakkında bilgilendirin. Hastalara, kanama riskini artıran reçeteli veya aşırı dozda ilaç alıyorlarsa veya planlıyorlarsa sağlık uzmanınızı bilgilendirmelerini tavsiye edin.
Mani / hipomani aktivasyonu
Hastalara ve bakıcılarınıza mani / hipomani aktivasyon belirtileri görmelerini tavsiye edin ve bu semptomları doktora bildirmelerini söyleyin.
Yerleşim sendromu
Hastalara Eleval almayı aniden bırakmamalarını ve doktorunuzla bir gençleştirme programını tartışmamalarını tavsiye edin. Eleval kesildiğinde yan etkiler ortaya çıkabilir.
Alerjik reaksiyonlar
Döküntü, kurdeşen, şişme veya nefes almada zorluk gibi alerjik bir reaksiyon geliştirirseniz hastalara doktorunuzu bilgilendirmelerini tavsiye edin.
Gebelik
Hamile kadınlara Eleval'ın yenidoğanlarda yenidoğanın (PPHN) yoksunluk semptomlarına veya kalıcı pulmoner hipertansiyonuna neden olabileceğini bildirin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
CD-1 fareleri ve uzun süreli sıçanlarda 40 mg / kg / güne kadar dozlarda yaşam boyu karsinojenite çalışmaları yapılmıştır. Bu dozlar, 200 mg / gün ila mg / m arasında önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 1 x (fareye) ve 2 katına (sıçanlara) karşılık gelir2 - temel. Sertralin alan erkek farelerde 10-40 mg / kg'da (MHD'nin mg / m'de 0.25-1.0 katı) liveradenomlarda doza bağlı bir artış vardı2 temeli). Aynı tedavileri alan her iki cinsiyetten dişi farelerde veya sıçanlarda artış gözlenmedi veya hepatoselüler karsinomlarda artış olmadı. Karaciğer adenomları, CD-1 faresinde değişken bir spontan oluşum oranına sahiptir ve insanlar için bilinmeyen bir öneme sahiptir. Sertralin alan dişi sıçanlarda 40 mg / kg'da (mg / m'de 2 kat MRHD) tiroid bezinin foliküler adenomlarında bir artış vardı2 - temel); buna tiroid hiperplazisi eşlik etmedi. Sertralin alan sıçanlar uterusadenokarsinomlarda 10-40 mg / kg (0) artış gösterdi. 5-2.0 kez MRHD ila mg / m2 - temel) plasebo kontrollerine kıyasla, bu etki açıkça ilaca bağlı değildi.
Mutajenez
Sertralinin, aşağıdaki deneylere dayanarak metabolik aktivasyon ile veya metabolik aktivasyon olmadan genotoksik etkisi yoktu: bakteriyel mutasyon testi; Fare lenfoma mutasyon testi; ve sitogenetik anormallikler için testler in vivo fare kemik iliği ve in vitro insan lenfositlerinde.
Doğurganlığın bozulması
İki sıçan çalışmasından birinde 80 mg / kg'lık bir dozda (insanlarda önerilen maksimum dozun 3.1 katı mg / m'ye kadar) doğurganlıkta bir azalma gözlenmiştir2 - gençler için temel).
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Genel olarak, ilk trimester sertraline maruz kalan gebe kadınlarda yayınlanan mevcut epidemiyolojik çalışmalar, karşılaştırmalı popülasyonlardaki ciddi doğum kusurlarının arka plan oranına kıyasla ciddi doğum kusurları riskinde bir fark olduğunu göstermemektedir. Bazı çalışmalar bazı ciddi doğum kusurlarında bir artış olduğunu bildirmiştir; ancak, bu çalışma sonuçları kesin değildir [Verilere bakın]. Gebeliğin Üçüncü Trimesterinde Onbir dahil SSRI'lara ve SNRI'lara maruz kalan yenidoğanlarla ilgili klinik hususlar vardır [Lütfen bakın Klinik düşünceler].
Hayvan üreme çalışmalarında teratojenisite gözlenmese de, sıçanlarda önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) altındaki dozlarda ve mg / m'de tavşanlarda MRHD'nin 3.1 katı dozlarda sertralin uygulandığında gecikmiş fetal ossifikasyon gözlenmiştir2 - gençler için temel. Sertralin gebeliğin son üçte birinde dişi sıçanlara uygulandığında, MRHD'de doğumdan sonraki ilk dört gün içinde ölü doğmuş yavru ve kukla ölümlerinin sayısı artmıştır [Verilere bakın].
Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükleri için arka plan riski bilinmemektedir. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2-4'tür veya. Eleval reçete ederken hamile bir kadına fetusun olası riskleri hakkında tavsiyelerde bulunun.
Onal oral çözelti% 12 alkol içerir ve hamilelik sırasında önerilmez çünkü hamilelik sırasında güvenli alkole maruz kalma bilinmemektedir.
Klinik düşünceler
Hastalık nedeniyle anne ve / veya embriyo / / fetal risk
Prospektif bir boylamsal çalışma, gebeliğin başında ötimik antidepresan alan şiddetli depresyon öyküsü olan 201 gebe kadında izledi. Hamilelik sırasında antidepresanları bırakan kadınlar, antidepresanlara devam eden kadınlardan daha sık şiddetli depresyon nüksü yaşadı. Hamilelik sırasında ve doğumdan sonra antidepresanlarla tedaviyi durdurduğunuzda veya değiştirdiğinizde tedavi edilmemiş depresyon risklerini düşünün.
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Geç gebelik yükselmeleri de dahil olmak üzere SSRI'lara ve SNRI'lara maruz kalma, uzun süreli hastaneye yatış, solunum desteği ve tüp beslemesi ve / veya yenidoğanın (PPHN) sürekli pulmoner hipertansiyonu gerektiren yenidoğan komplikasyonları riskini artırabilir.
Üçüncü üç aylık dönemde Eleval'lı hamile bir kadını tedavi ederken, hem potansiyel riskleri hem de tedavinin faydalarını dikkatlice düşünün. PPHN ve ilaç sonlandırma sendromu için gebeliğin üçüncü üç aylık döneminde Oneval'e maruz kalan yenidoğanları izleyin [Verilere bakın].
Veri
İnsan verileri
Üçüncü üç aylık döneme maruz kalma
Üçüncü üç aylık dönemde geç saatlerde Eleval ve diğer SSRI'lara veya SNRI'lara maruz kalan yenidoğanlarda daha uzun hastaneye yatış, solunum desteği ve tüp beslemesi gerektiren komplikasyonlar gelişti. Bu sonuçlar pazarlama sonrası raporlara dayanmaktadır. Bu tür komplikasyonlar doğumdan hemen sonra ortaya çıkabilir. Bildirilen klinik bulgular arasında nefes darlığı, siyanoz, apne, nöbetler, sıcaklık dengesizliği, beslenme zorlukları, kusma, hipoglisemi, hipotansiyon, hiperrefleksi, titreme, sinirlilik ve sürekli ağlama yer aldı. Bu özellikler ya SSRI'ların ve SNRI'ların doğrudan toksik etkisine ya da muhtemelen bir ilaç bırakma sendromuna karşılık gelir. Bazı durumlarda, klinik tablo serotonin sendromu ile eşleşmiştir.
SSRI'lara geç gebelik maruziyeti, yenidoğanın (PPHN) sürekli pulmoner hipertansiyon riskini artırabilir. PPHN, genel popülasyonda 1000 canlı doğumda 1-2'de görülür ve yenidoğanlarda önemli morbidite ve mortalite ile ilişkilidir. Bebekleri PPHN ile doğan 377 kadın ve bebekleri sağlıklı doğan 836 kadını içeren retrospektif bir vaka kontrol çalışmasında, SSRI'lara maruz kalan bebeklerde PPHN gelişme riski 20. sıradaydıth Hamilelik sırasında antidepresan olmayan bebeklere kıyasla hamilelik haftası. 831.324 bebekle yapılan bir çalışma, 1997-2005 yılları arasında İsveç'te doğdu, 2.4 PPHN risk oranı ile sonuçlanmıştır (% 95) 1.2-4.3) hastalarla bağlantılı olarak SSRI'ların “erken gebelikte” maternal kullanımı ve 3.6 PPHN risk oranı bildirilmiştir (% 95) 1.2-8.3) hastaların bir kombinasyonu ile bağlantılı olarak SSRI'ların “erken gebelikte” maternal kullanımı ve “daha sonraki gebelikte” doğum öncesi SSRI tarifi bildirilmiştir.
İlk trimester maruziyeti
İlk trimester sertraline maruz kalan gebe kadınlarda epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen kanıtların ağırlığı, sertraline maruz kalmayan gebe kadınlarda ciddi doğum kusurlarının arka plan oranına kıyasla ciddi doğum kusurları riskinde bir fark olduğunu göstermez. Çalışmaların meta-analizi, toplam malformasyon riskinin artmadığını (özet oran oranı = 1.01,% 95 CI = 0.88-1.17) veya kalp malformasyonlarının (özet oran oranı = 0.93,% 95 CI = 0.70-1.23) sertralin maruziyeti olan kadınların yavrularında. Konjenital kalp defekti riski artar, özellikle septal kusurlar, en yaygın konjenital kalp defekti, ilk üç aylık dönemde sertralin maruziyeti ile yayınlanan bazı epidemiyolojik çalışmalarda gözlenmiştir; ancak, bu çalışmaların çoğu karşılaştırmalı popülasyonların kullanımı ile sınırlıydı, altta yatan depresyon ve ilgili koşullar ve davranışlar gibi karışıklığın kontrolüne izin vermedi, faktörler olabilir, bu malformasyonların artmış riski ile ilişkilidir..
Hayvan verileri
Sıçanlarda ve tavşanlarda günde 80 mg / kg'a kadar dozlarda üreme çalışmaları yapılmıştır.. Bu dozlar, 200 mg / gün ila mg / m arasında önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) yaklaşık 3.1 katıdır2 - gençler için temel. Herhangi bir doz seviyesinde teratojenisite kanıtı yoktu. Organogenez sırasında hamile sıçanlara ve tavşanlara sertralin uygulandıysa, fetüslerde 10 mg / kg (0) dozlarında gecikmiş kemikleşme gözlendi. Mg / m'de 4 kat MRHD2 - baz) sıçanlarda ve 40 mg / kg (mg / m'de 3.1 kat MRHD2 - temel) tavşanlarda. Dişi sıçanlar gebeliğin son üçte birinde ve emzirme döneminde sertralin aldığında, doğumdan sonraki ilk 4 gün içinde ölü doğmuş yavrularda ve kukla ölümlerinde bir artış oldu. Pup vücut ağırlıkları da doğumdan sonraki ilk dört gün boyunca azaltıldı. Bu etkiler mg / m'de MRHD'nin 20 mg / kg 0.8 katı dozda meydana geldi2 temeli). Sıçan yavru mortalitesi için etkisiz doz 10 mg / kg (mg / m'de MRHD'nin 0.4 katı) idi2 temeli). Yavru sağkalımındaki azalma açıkça fark edildi utero'ya atfedildi Sertraline maruz kalma. Bu etkilerin klinik önemi bilinmemektedir.
Emzirme
Riske genel bakış
Yayınlanmış literatürden elde edilen veriler, anne sütündeki düşük sertralin ve metabolit seviyelerini göstermektedir [Verilere bakın]. Sertralinin süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında veri yoktur. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin Onbir'e olan klinik ihtiyacı ve emzirilen çocuk üzerinde ilaçtan veya altta yatan anne durumundan olası olumsuz etkilerle dikkate alınmalıdır.
Veri
53 anne-çocuk çiftinin yayınlanmış bir havuzlanmış analizinde, sadece emzirilen bebeklerin annelerinde ölçülen sertralin serum seviyelerinin ortalama% 2'si (% 0 ila% 15) vardı. Bu bebeklerde hiçbir yan etki gözlenmemiştir.
Pediatrik kullanım
6 ila 17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda obsesif kompulsif bozuklukların tedavisinde Eleval'in güvenliği ve etkinliği gösterilmiştir. Obsesif kompulsif bozukluğu 6 yaşın altındaki hastalarda pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Pediyatrik hastalarda OKB dışındaki endikasyonlar için güvenlik ve etkinlik gösterilmemiştir. MDD'li pediyatrik hastalarda iki plasebo kontrollü çalışma yapılmıştır, ancak veriler pediyatrik hastalarda kullanım endikasyonunu desteklemek için yetersizdir.
Eleval ile tedavi edilen pediatrik hastaların izlenmesi
Antidepresanlarla tedavi edilen tüm hastaları, özellikle tedavinin ilk aylarında veya dozun arttığı veya azaldığı zamanlarda klinik kötüleşme, intihar düşünceleri ve olağandışı davranış değişiklikleri açısından izleyin. SSRI kullanırken iştah azalması ve kilo kaybı gözlenmiştir. Eleval gibi SSRI ile tedavi edilen pediatrik hastalarda kilo ve büyümeyi izleyin.
MDB'li pediyatrik hastalarda yapılan çalışmalarda kilo kaybı
İki 10 haftalık birleştirilmiş analizde, çift kör, placedbo kontrollü, esnek doz çalışmaları (50-200 mg) MDD ile (n = 373) Her iki çocuk için Oneval ve plasebo arasındaki ağırlık değişiminde yaklaşık 1 kg'lık bir fark vardı (6-11 yıl) ve gençler (12-17 yıl) plasebo grubu için hafif bir artışa kıyasla her iki yaş grubunda da Onal grubu için hafif bir kilo kaybını temsil eder.. Çocuklarda, Eleval ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 7'sinde plasebo ile tedavi edilen hastaların% 0'ına kıyasla vücut ağırlığının% 7'sinden fazla kilo kaybı vardı; ergenlerde, Eleval ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 2'sinde plasebo ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1'ine kıyasla kilo kaybı>% 7'den fazla vücut ağırlığı vardı.
MDB hastalarında randomize kontrollü çalışmaları tamamlayan hastaların bir alt kümesi (Eleval n = 99, plasebo n = 122) 24 haftalık esnek, açık uzatma çalışmasına devam etti. 34 haftalık rektal tedaviyi tamamlayan deneklerin (plasebo kontrollü bir çalışmada 10 hafta + 24 hafta açık etiketli, n = 68) yaşa göre ayarlanmış akranlardan elde edilen verilerle beklenene benzer bir kilo artışı vardı. Bununla birlikte, Pediyatrik hastalarda Eleval'ın büyüme, gelişme ve olgunlaşma üzerindeki uzun vadeli etkilerini doğrudan değerlendiren bir çalışma yoktur.
Oneval oral çözelti içinde alkol içeriği
Onal oral çözelti% 12 alkol içerir.
Genç hayvan verileri
Ergenlerin sıçanlarında klinik olarak anlamlı dozlarda yapılan bir çalışmada cinsel olgunlaşmada bir gecikme görülmüştür, ancak erkeklerde veya kadınlarda doğurganlık üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.
Bu çalışmada, oral dozlarda sertralin içeren ergen sıçanlarda 0, 10, Doğum sonrası 21 ila 56 gün arasında 40 veya 80 mg / kg / gün tedavi edildi, erkeklerde cinsel olgunlaşmada bir gecikme gözlenmiştir, 80 mg / kg / gün ile tedavi edildi ve kadınlar ≥10 mg / kg / gün dozlarıyla tedavi edildi. Test edilen en yüksek doza kadar (80 mg / kg / gün) erkek ve dişi üreme uç noktaları veya nörodavranışsal gelişim üzerinde herhangi bir etkisi olmamıştır, tedavi sonunda 40 ve 80 mg / kg / gün kadınlarda işitsel korkunun azalması hariç, ancak ilacın serbest zaman sonunda değil. En yüksek 80 mg / kg / gün dozu, önerilen maksimum sertralin dozunu (200 mg / gün) alan pediatrik hastalarda (6-17 yaş) 5 kat sertralin plazma seviyeleri (EAA) üretti.
Geriatrik uygulama
MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD hastalarında Oneval klinik çalışmalardaki toplam hasta sayısının 797'si (% 17) ≥ 65, 197'si (% 4) ≥ 75 yaşındaydı.
Bu denekler ve genç denekler arasında genel güvenlik veya etkinlik farklılıkları gözlenmemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında daha fazla sıklığı ve öğürme hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan yaşlı bir hasta için konservatif olmalıdır.
Plasebo kontrollü MDD çalışmalarında Eleval ile tedavi edilen 354 geriatrik hastada, kulak çınlaması, en az% 2 insidanslı artralji ve plasebodan daha yüksek bir oran hariç olmak üzere, genel yan etki profili genellikle Tablo 3'tekine benzerdi. geriatrik hastalarda.
Eleval dahil SNRI'ler ve SSRI'lar, bu yan etkiler riski daha yüksek olan yaşlılarda klinik olarak anlamlı hiponatremi vakalarıyla ilişkilendirilmiştir.
Karaciğer yetmezliği
Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh skoru 5 veya 6) önerilen doz, bu hasta popülasyonunda artan maruziyet nedeniyle önerilen dozun yarısıdır. Eleval'ın orta (Child-Pugh skoru 7 ila 10) veya şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh skoru 10-15) olan hastalarda kullanılması önerilmez, çünkü Eleval yoğun bir şekilde metabolize edilir ve orta ve şiddetli karaciğer hastalarında Eleval'in etkileri disfonksiyon incelenmedi.
Böbrek yetmezliği
Hafif ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Sertralin maruziyetinin böbrek yetmezliğinden etkilendiği görülmemektedir.
Aşağıdaki yan etkiler, reçete bilgilerinin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak açıklanmaktadır
- sertraline aşırı duyarlılık reaksiyonları
- Disülfiram ile almak için Onal çözeltisi alırken disülfiram alkol reaksiyonu
- Pimozid ile alındığında QTc uzaması ve ventriküler aritmiler
- İntihar ve davranış düşünceleri
- Serotonin sendromu
- Kanama riski artar li>
- Mani / hipomani aktivasyonu
- yoksunluk sendromu
- Nöbetler
- açı kapatma glokomu
- Hiponatremi
klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler randomize edilmiştir, çift kör, Eleval ile plasebo kontrollü çalışmalar (genellikle günde 50 mg ila 200 mg) MDB tanısı alan 3066 yetişkinde, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD. 8 ila 12 hafta boyunca Onal'e maruz kalan bu 3.066 hasta 568 hasta yılı maruziyetini temsil etmektedir. Ortalama yaş 40 idi; % 57'si kadın,% 43'ü erkekti.
En yaygın yan etkiler (>% 5 ve iki kez plasebo) MDD ile Eleval ile tedavi edilen tüm hastaların havuzlanmış plasebo kontrollü klinik çalışmalarında, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD bulantıydı, ishal / yumuşak dışkı, titreme, hazımsızlık, iştah azalması, hiperhidroz , boşalma başarısızlığı ve libido azalması) (bkz. tablo 3. Aşağıda, daha önce belirtilmeyen endikasyondan sonra Eleval (>% 5 ve iki kez plasebo) ile yapılan çalışmalarda en yaygın yan etkiler bulunmaktadır.
- MDD: Somnolans;
- OKB: uykusuzluk, huzursuzluk;
- PD: kabızlık, huzursuzluk;
- TSSB: yorgunluk;
- PMDD: uyku hali, ağız kuruluğu, baş dönmesi, yorgunluk ve karın ağrısı;
- TRACLE: uykusuzluk, baş dönmesi, yorgunluk, ağız kuruluğu, halsizlik.<br /> * Eleval ile tedavi edilen hastalarda% 2'den fazla ve Eleval ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalara göre en az% 2 daha fazla yan etkiler.
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda kesilmeye yol açan yan etkiler
MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD hastalarında yapılan tüm plasebo kontrollü çalışmalarda, yan etkiler nedeniyle Oneval tedavi gören 3066 hastanın 368'i (% 12) 2293'ün 93'üne (% 4) kıyasla kesilmiştir. plasebo ile tedavi edilen hastalar. Plasebo kontrollü çalışmalarda aşağıdaki yaygın yan etkiler görülmüştür, bu da Eleval ile tedavi edilen hastalarda kesilmeye yol açmıştır
- MDD, OKB, PD, TSSB, SAD ve PMDD: bulantı (% 3), ishal (% 2), uyarılma (% 2) ve uykusuzluk (% 2).%).
- MDD (>% 2 ve iki kez plasebo): iştah azalması, baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, uyuşukluk, titreme ve kusma.
- OKB: Somnolans.
- PD: sinirlilik ve uyuşukluk.
Erkek ve kadın cinsel işlev bozukluğu
Cinsel istek, cinsel performans ve cinsel memnuniyet değişiklikleri genellikle psikiyatrik bir bozukluğun belirtileri olarak ortaya çıksa da, SSRI tedavisinin bir sonucu da olabilirsiniz. İnsidans ve cinsel taleplerle ilgili ciddi uygunsuz deneyimlerin güvenilir tahminlerini, ancak performans ve memnuniyetin sürdürülmesi zordur, çünkü kısmen hastalar ve sağlık hizmeti sağlayıcıları bunları tartışmak konusunda isteksiz olabilirler. Buna göre, uygunsuz cinsel deneyim insidansı ve etikette belirtilen faydalar, gerçek insidansı hafife alabilir.
Tablo 4, Eleval ile tedavi edilen hastaların en az% 2'si ve havuzlanmış plasebo kontrollü çalışmalardan iki kez plasebo ile bildirilen cinsel yan etkilerin sıklığını göstermektedir. Erkekler ve tüm endikasyonlar için en yaygın yan etkiler (>% 2 ve iki kez plasebo) şunları içerir: boşalma yetmezliği, libido azalması, erektil disfonksiyon, boşalma bozukluğu ve erkek cinsel disfonksiyonu. Kadınlarda en sık görülen yan etki (≥% 2 ve iki kez plasebo) libido.max azalmıştır
Plasebo kontrollü çalışmalarda Eleval ile tedavi edilen 281 pediatrik hastada, yan etkilerin genel profili genellikle yetişkinlerle yapılan çalışmalara benzerdi. Henüz Tablo 3'te ortaya çıkmayan yan etkiler (yetişkinlerde en yaygın yan etkiler) pediatrik hastaların en az% 2'sinde ve plasebo oranının en az iki katı oranında rapor edilmiştir, ateş, hiperkinezi, idrar kaçırma, saldırganlık, burun kanaması, purpura, artralji , kilo kaybı, kas seğirmeleri ve anksiyete.
Eleval'ın pazarlama öncesi derecesi sırasında gözlenen diğer yan etkiler
Reçete bilgisinde başka bir yerde tarif edilmeyen ve Eleval ile tedavi edilen hastalarda <% 2 insidansla ortaya çıkan diğer nadir yan etkiler şunlardır:
Kalp hastalığı - Taşikardi
Kulak ve iç kulak hastalıkları - kulak çınlaması
Endokrin bozuklukları - Hipotiroidizm
Göz bozuklukları - mydriasis, bulanık görün
Gastrointestinal hastalıklar hematokesi, melena, rektal kanama
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar - ödem, yürüyüş bozuklukları, sinirlilik, pireksi
Hepatobiliyer hastalıklar artan karaciğer enzimleri
Bağışıklık sistemi bozuklukları - Anafilaksi
Metabolizma ve beslenme bozuklukları - diyabetes mellitus, hiperkolesterolemi, hipoglisemi, iştah artışı
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları Artralji, kas krampları, gerginlik veya seğirme
Sinir sistemi bozuklukları Ataksi, koma, kramplar, azalmış uyanıklık, hipestezi, uyuşukluk, psikomotor hiperaktivite, senkop
Psikiyatrik bozukluklar saldırganlık, bruksizm, karışıklık, öforik ruh hali, halüsinasyon
Böbrek ve idrar hastalıkları - Hematüri
Üreme sistemi ve meme hastalıkları - Galaktorre, priapizm, vajinal kanama
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar - Bronkospazm, burun kanaması, esneme
Deri ve deri altı doku hastalıkları - Alopesi; soğuk ter; dermatit; Dermatit büllöz; kaşıntı; purpura; eritematöz, foliküler veya makülopapüler döküntü; Ürtiker
Vasküler bozukluklar - Kanama, yüksek tansiyon, vazodilatasyon
Pazarlama sonrası deneyim
Eleval'ın onay sonrası kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Kanama veya pıhtılaşma bozuklukları - artan pıhtılaşma süreleri (değişen trombosit fonksiyonu)
Kalp hastalığı AV bloğu, bradikardi, atriyal aritmiler, QTC aralık uzantısı, ventriküler taşikardi (torsade de pointes dahil)
Endokrin bozuklukları Jinekomasti, hiperprolaktinemi, adet bozuklukları, SIADH
Göz bozuklukları- Körlük, optik nörit, katarakt
Hepatobiliyer hastalıklar - ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık, bazı ölümcül sonuçları olan karaciğer yetmezliği dahil), pankreatit
Hemik ve lenfatik bozukluklar - Agranülositoz, aplastik anemi ve pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, lupus benzeri sendrom, serum hastalığı
Bağışıklık sistemi bozuklukları - Anjiyoödem
Metabolizma ve beslenme bozuklukları - Hiponatremi, hiperglisemi
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları - Rabdomiyoliz, trizm
Sinir sistemi bozuklukları serotonin sendromu, ekstrapiramidal semptomlar (akatizi ve distoni dahil), okülogirik kriz
Psikiyatrik bozukluklar Psikoz, enürezis, paroniri
Böbrek ve idrar hastalıkları akut böbrek yetmezliği
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar - pulmoner hipertansiyon
Deri ve deri altı doku hastalıkları Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ışığa ve ölümcül olabilecek diğer ciddi cilt reaksiyonlarına cilt hassasiyeti
Vasküler bozukluklar - serebrovasküler kramp (geri dönüşümlü serebral vazokonstriksiyon sendromu ve çağrı fleming sendromu dahil), vaskülit
İnsan deneyimi
Fetusun ölümcül olmayan doz aşımı ile ilişkili en yaygın belirti ve semptomlar uyuşukluk, kusma, taşikardi, bulantı, baş dönmesi, uyarılma ve titremedir. Ölümcül sertralin doz aşımı vakası bildirilmemiştir.
Fetal doz aşımı (tek veya çoklu ilaçlar) ile bildirilen diğer önemli advers olaylar arasında bradikardi, demet blokajı, koma, kramplar, deliryum, halüsinasyonlar, yüksek tansiyon, hipotansiyon, manik reaksiyon, pankreatit, QTC aralığı uzaması, torsade de pointes, serotonin sendromu , stupor ve.
Doz aşımı yönetimi
Eleval için spesifik bir antidot bilinmemektedir. En son öneriler için Zehir Kontrolü (1-800-222-1222) ile iletişime geçin.
Klinik olarak anlamlı dozlardaki çalışmalar, sertralinin insan trombositlerinde serotonin emilimini engellediğini göstermiştir. in vitro Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar ayrıca sertralinin nöronal serotonin geri alımının güçlü ve seçici bir inhibitörü olduğunu ve norepinefrin ve dopaminin nöronal geri alımı üzerinde çok zayıf etkileri olduğunu göstermektedir. in vitro Çalışmalar, sertralinin adrenerjik (alfa1, alfa2, beta), kolinerjik, GABA, dopaminerjik, histaminerjik, serotonerjik (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) veya benzodiazepin reseptörleri için anlamlı bir afiniteye sahip olmadığını göstermiştir. Beynin noradrenalin reseptörlerini düzenlemek için hayvanlarda sertralinin kronik uygulaması bulundu. Sertralin monoamin oksidazı inhibe etmez.
Alkol
Sağlıklı gönüllülerde, alkolün akut bilişsel ve psikomotor etkileri Eleval tarafından arttırılmamıştır.
Herselektrofizyoloji
Sertralinin QTc aralığı üzerindeki etkisi, 54 sağlıklı yetişkin denekte randomize, çift kör, plasebo ve pozitif kontrollü üç dönemli çapraz QTC çalışmasında araştırıldı. Önerilen maksimum günlük dozun 2 katında (sertralin ve N-desmetilsertralin için sabit maruziyetin ~ 3 katı), en büyük ortalama ΔΔQTc 10 ms, üst sınırı iki taraflı% 90 - güven aralığı 12 ms. QTc aralığının uzunluğu ayrıca sertralin ve N-desmetilsertralin konsantrasyonlarının serum konsantrasyonları ile pozitif korelasyon gösterdi. Bununla birlikte, bu konsantrasyon bazlı analizler, gözlemlenen maksimum konsantrasyonda QTc üzerinde birincil analize göre daha az etki göstermiştir.
Emilim
50 ila 200 mg aralığında 14 günlük bir süre boyunca tek bir oral oral yükselme dozundan sonra, dozlamadan 4.5 ila 8.4 saat sonra ortalama sertralin pik plazma konsantrasyonları (Cmax) meydana geldi. Plazma sertralinin ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 26 saattir. Terminal eliminasyon yarılanma ömrüne uygun olarak, bir haftalık tek dozlamadan sonra elde edilen sabit konsantrasyonlara kadar yaklaşık iki kat birikim vardır. Doğrusal doz orantılı farmakokinetik, tek dozlu bir çalışmada, Cmax ve sertralinin plazma konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanın 50 ila 200 mg aralığında dozla orantılı olduğu gösterilmiştir. Onbir tabletlerin tek doz biyoyararlanımı yaklaşık olarak eşdeğer bir Oneval çözeltisi dozuna eşittir. Gıda uygulaması Cmax ve AUC'de küçük bir artışa neden olur .
Metabolizma
Sertralin kapsamlı bir ilk tur yaşar.. Sertralin için ana başlangıç metabolik yolu N demetilasyonudur. N-desmetilsertralin, plazma terminal eliminasyon yarılanma ömrüne 62 ila 104 saat arasındadır. Her ikisi de in vitro biyokimyasal da in vivo farmakolojik testler, N-desmetilsertralinin sertralinden çok daha az aktif olduğunu göstermiştir. Hem sertralin hem de N-desmetilsertralin oksidatif deaminasyona ve daha sonra indirgeme, hidroksilasyon ve glukuronid konjugasyonuna tabidir. İki sağlıklı erkek deneğin katıldığı radyoaktif olarak etiketlenmiş sertralin ile yapılan bir çalışmada, sertralin plazma radyoaktivitesinin% 5'inden daha azını oluşturmuştur. Uygulanan radyoaktivitenin yaklaşık% 40-45'i 9 gün içinde idrarda geri kazanılmıştır. Değişmemiş sertralin idrarda tespit edilemedi. Aynı dönemde,% 12-14 değişmemiş sertralin dahil olmak üzere dışkıda uygulanan radyoaktivitenin yaklaşık% 40-45'i dikkate alınmıştır.
Desmetilsertralin, AUC (0-24 saat), Cmax ve Cmin'de zamana bağlı, doza bağlı artışlara sahiptir, bu farmakokinetik parametreler 1. gün ile 14. gün arasında 5 ila 9 kez arttırılır.
Protein bağlanması
in vitro radyoaktif etiketli 3H sertralin ile yapılan protein bağlama çalışmaları, sertralinin 20 ila 500 ng / mL aralığında serum proteinlerine (% 98) güçlü bir şekilde bağlandığını göstermiştir. 300'e kadar veya. Bununla birlikte, 200 ng / mL konsantrasyonları, proteine bağlı diğer iki tıbbi ürünün, warfarin ve propranololün plazma proteinlerine bağlanması olan sertralin ve N-desmetilsertralini değiştirmedi.
However, we will provide data for each active ingredient