Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Yetişkin hastalarda ve ek epoetin tedavisi alan hemodiyaliz alan kronik böbrek hastalığı olan 6 yaş ve üstü pediatrik hastalarda demir eksikliği anemisinin tedavisi için etkili olduğu endikedir.
The dosage of Efecient is expressed in terms of mg of elemental iron. Each 5 mL sterile, single-use vial contains 62.5 mg of elemental iron (12.5 mg/mL).
Do not mix Efecient with other medications, or add to parenteral nutrition solutions for intravenous infusion. The compatibility of Efecient with intravenous infusion vehicles other than 0.9% sodium chloride has not been evaluated. Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and discoloration before administration, whenever the solution and container permit. If diluted, use immediately.
Efecient treatment may be repeated if iron deficiency reoccurs.
Adult Dosage And Administration
The recommended dosage of Efecient for the repletion treatment of iron deficiency in hemodialysis patients is 10 mL of Efecient (125 mg of elemental iron). Efecient may be diluted in 100 mL of 0.9% sodium chloride administered by intravenous infusion over 1 hour per dialysis session. Efecient may also be administered undiluted as a slow intravenous injection (at a rate of up to 12.5 mg/min) per dialysis session. For repletion treatment most patients may require a cumulative dose of 1000 mg of elemental iron administered over 8 dialysis sessions. Efecient has been administered at sequential dialysis sessions by infusion or by slow intravenous injection during the dialysis session itself.
Data from Efecient postmarketing spontaneous reports indicate that individual doses exceeding 125 mg may be associated with a higher incidence and/or severity of adverse events.
Pediatric Dosage And Administration
The recommended pediatric dosage of Efecient for the repletion treatment of iron deficiency in hemodialysis patients is 0.12 mL/kg Efecient (1.5 mg/kg of elemental iron) diluted in 25 mL 0.9% sodium chloride and administered by intravenous infusion over 1 hour per dialysis session. The maximum dosage should not exceed 125 mg per dose.
- Sodyum ferrik glukonata veya bileşenlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Aşırı duyarlılık Reaksiyonları
Pazarlama sonrası deneyimlerde Efecient alan hastalarda, bazıları hayatı tehdit eden ve ölümcül olan anafilaktik tip reaksiyonlar da dahil olmak üzere ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Hastalar şok, klinik olarak anlamlı hipotansiyon, bilinç kaybı veya çökme ile başvurabilirler. Efecient uygulaması sırasında ve sonrasında ve infüzyonun tamamlanmasının ardından klinik olarak stabil olana kadar hastaları aşırı duyarlılık belirtileri ve semptomları açısından izleyin. Efecient'i sadece anafilaksi ve diğer aşırı duyarlılık reaksiyonlarının tedavisi için personel ve tedaviler hemen mevcut olduğunda uygulayın.
Tek doz, pazarlama sonrası güvenlik çalışmasında bir hastada Efecient uygulamasını takiben hayatı tehdit eden aşırı duyarlılık reaksiyonu (diyaforez, bulantı, kusma, şiddetli bel ağrısı, nefes darlığı ve 20 dakika hırıltı) görülmüştür. Bu çalışmada Efecient alan 1.097 hasta arasında, araştırmacıya göre daha fazla Efecient uygulamasını engelleyen olumsuz reaksiyonu olan 9 hasta (% 0.8) vardı. Bunlar arasında hayatı tehdit eden bir reaksiyon, altı alerjik reaksiyon (kaşıntı x2, yüz kızarma, titreme, dispne / göğüs ağrısı ve döküntü) ve diğer iki reaksiyon (hipotansiyon ve bulantı) vardı. Diğer 2 hastada, Efecient uygulamasını takiben ilaç intoleransını (bulantı / halsizlik ve bulantı / baş dönmesi) temsil etmediği kabul edilen alerjik reaksiyonlar (% 0.2) görülmüştür.
Hipotansiyon
Etkili klinik olarak anlamlı hipotansiyona neden olabilir. Göğüs, sırt, yanlar veya kasıkta baş dönmesi, halsizlik, halsizlik veya şiddetli ağrı ile ilişkili hipotansiyon bildirilmiştir. Bu hipotansif reaksiyonlar, aşırı duyarlılık reaksiyonlarının belirti ve semptomları ile ilişkili olabilir veya olmayabilir ve genellikle bir ila iki saat içinde düzelir. Tek doz güvenlik çalışmasında, Efecient uygulamasını takiben 22 / 1.097 hastada (% 2) uygulama sonrası hipotansif olaylar gözlenmiştir. Diyaliz sırasında geçici hipotansiyon oluşabilir. Efecient uygulaması diyalizden kaynaklanan hipotansiyonu artırabilir. Efecient uygulaması sırasında ve sonrasında hastaları hipotansiyon belirtileri ve semptomları açısından izleyin.
Demir Aşırı Yük
Parenteral demir ile aşırı tedavi, iyatrojenik hemosideroz olasılığı ile demirin aşırı depolanmasına yol açabilir. Efecient alan hastalar hematolojik ve demir parametrelerinin (hemoglobin, hematokrit, serum ferritin ve transferrin doygunluğu) periyodik olarak izlenmesini gerektirir.
Benzil Alkol Toksisitesi
Efecient koruyucu olarak benzil alkol içerir. Benzil alkol, pediatrik hastalarda ciddi advers olaylar ve ölümle ilişkilendirilmiştir. Toksisitenin meydana gelebileceği minimum benzil alkol miktarı bilinmemektedir. Erken ve düşük doğum ağırlıklı bebeklerin toksisite geliştirme olasılığı daha yüksek olabilir
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Hayvanlarda sodyum ferrik glukonatın uzun süreli karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.
Sodyum ferrik glukonat, Ames testinde veya sıçan mikronükleus testinde genotoksik değildi. Sodyum ferrik glukonat, bir klastojenik etki üretti İn vitro Çin hamster yumurtalık hücrelerinde kromozomal sapma deneyi.
Sodyum ferrik glukonatın doğurganlık üzerindeki etkilerini değerlendirmek için çalışmalar yapılmamıştır.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
Gebe kadınlarda Efecient ile yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Üreme çalışmaları farelerde 100 mg / kg / gün'e (300 mg / m² / gün) kadar dozlarda ve 20 mg / kg / gün'e (120 mg / m² / gün) kadar sıçanlarda gerçekleştirilmiştir. Fareler ve sıçanlardaki dozlar, vücut yüzey alanı bazında 125 mg / gün (77 mg / m² / gün) insan dozunun 4 ve 1.5 katıdır ve Efecient nedeniyle fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt göstermemiştir. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, bu ilaç hamilelik sırasında sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Efecient koruyucu olarak benzil alkol içerir. Maternal ilaç uygulaması yoluyla koruyucu benzil alkole fetal maruziyet ile ilişkili bilinen hiçbir olumsuz sonuç yoktur; bununla birlikte koruyucu benzil alkol, yenidoğanlara ve bebeklere intravenöz olarak uygulandığında ciddi advers olaylara ve ölüme neden olabilir.
Hemşirelik Anneler
Efecient'in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Maternal serumda bulunan benzil alkolün anne sütüne geçmesi muhtemeldir ve emziren bir bebek tarafından oral olarak emilebilir. Emziren bir kadına Efecient uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Efecient'in güvenliği ve etkinliği 6 ila 15 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda belirlenmiştir. 6 yaşından küçük pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Benzil Alkol Toksisitesi ve Pediatri
Koruyucu benzil alkol, pediyatrik hastalarda ciddi advers olaylar ve ölümle ilişkilendirilmiştir. “Gazlı solunum sendromu” (merkezi sinir sistemi depresyonu, metabolik asidoz, nefes nefese solunum ve yüksek seviyelerde benzil alkol ve kan ve idrarda bulunan metabolitleri ile karakterize edilir), benzil alkol dozajları> 99 mg / kg / gün ile ilişkilendirilmiştir. yenidoğanlarda ve düşük doğum ağırlıklı bebeklerde. Ek semptomlar arasında kademeli nörolojik bozulma, nöbetler, kafa içi kanama, hematolojik anormallikler, cilt dökümü, karaciğer ve böbrek yetmezliği, hipotansiyon, bradikardi ve kardiyovasküler çökme sayılabilir.
Bu ürünün normal terapötik dozları, “nefes nefese sendromu” ile ilişkili olarak bildirilenlerden önemli ölçüde daha düşük miktarlarda benzil alkol verse de, toksisitenin meydana gelebileceği minimum benzil alkol miktarı bilinmemektedir. Erken ve düşük doğum ağırlıklı bebeklerin yanı sıra yüksek dozaj alan hastaların toksisite geliştirme olasılığı daha yüksek olabilir. Bunu uygulayan uygulayıcılar ve benzil alkol içeren diğer ilaçlar, tüm kredilerden günlük benzil alkolün kombine metabolik yükünü dikkate almalıdır.
Geriatrik Kullanım
Efecient'in klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlılar ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır, Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi dikkatli olmalıdır, genellikle doz aralığının alt ucundan başlar, azalmış hepatik sıklığını yansıtır, renal, veya kalp fonksiyonu, ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisi.
Aşağıdaki ciddi advers reaksiyonlar, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- Aşırı duyarlılık
- Hipotansiyon
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Yetişkin hastalarda en sık bildirilen advers reaksiyonlar (≥% 10) bulantı, kusma ve / veya ishal, enjeksiyon yeri reaksiyonu, hipotansiyon, kramplar, hipertansiyon, baş dönmesi, anormal eritrositlerdi (ör.morfoloji, renk veya kırmızı kan hücresi sayısındaki değişiklikler), dispne, göğüs ağrısı, bacak krampları ve ağrı. 6 ila 15 yaş arası hastalarda en yaygın advers reaksiyonlar (≥% 10) hipotansiyon, baş ağrısı, hipertansiyon, taşikardi ve kusmadır.
A ve B Çalışmaları
Çok dozlu Çalışma A ve B'de (toplam 126 yetişkin hasta), Efecient'i takiben en sık tedavi gören advers reaksiyonlar şunlardır:
Bir bütün olarak vücut: enjeksiyon yeri reaksiyonu (% 33), göğüs ağrısı (% 10), ağrı (% 10), asteni (% 7), baş ağrısı (% 7), yorgunluk (% 6), ateş (% 5), halsizlik, enfeksiyon, apse , titreme, titreme, karsinom, grip benzeri sendrom, sepsis, baş dönmesi, halsizlik.
Sinir Sistemi: kramplar (% 25), baş dönmesi (% 13), parestezi (% 6), ajitasyon, uyku hali, bilinç seviyesinin azalması.
Solunum Sistemi: dispne (% 11), öksürük (% 6), üst solunum yolu enfeksiyonları (% 6), rinit, zatürree.
Kardiyovasküler Sistem: hipotansiyon (% 29), hipertansiyon (% 13), senkop (% 6), taşikardi (% 5), bradikardi, vazodilatasyon, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, pulmoner ödem.
Gastrointestinal Sistem: bulantı, kusma ve / veya ishal (% 35), anoreksiya, karın ağrısı (% 6), rektal bozukluk, hazımsızlık, erütasyon, şişkinlik, gastrointestinal bozukluk, melena.
Kas-iskelet sistemi: bacak krampları (% 10), kas ağrısı, artralji, sırt ağrısı, kol ağrısı.
Cilt ve Ekler : kaşıntı (% 6), döküntü, artan terleme.
Genitoüriner Sistem: idrar yolu enfeksiyonu ve menorrahagia.
Özel Duyular: konjonktivit, gözlerin yuvarlanması, sulu gözler, kabarık göz kapakları, arcus senilis, göz kızarıklığı, diplopi ve sağırlık.
Metabolik ve Beslenme Bozuklukları : hiperkalemi (% 6), genel ödem (% 5), bacak ödemi, periferik ödem, hipoglisemi, ödem, hipervolemi, hipokalemi.
Hematolojik Sistem: anormal eritrositler (% 11) (morfoloji, renk veya kırmızı kan hücresi sayısındaki değişiklikler), anemi, lökositoz, lenfadenopati.
Çalışma C - Pediatrik
Pediatrik Hastalar: 66 demir eksikliği olan pediatrik hemodiyaliz hastasının klinik çalışmasında, 6 ila 15 yaş arası, kapsayıcı, istikrarlı bir eritropoietin doz rejimi alan kişiler, en yaygın advers reaksiyonlar, ≥% 5 olarak meydana gelir, tedavi dozajından bağımsız olarak, idi: hipotansiyon (% 35) baş ağrısı (% 24) hipertansiyon (% 23) taşikardi (% 17) kusma (% 11) ateş (% 9) mide bulantısı (% 9) karın ağrısı (% 9) farenjit (% 9) ishal (% 8) enfeksiyon (% 8) rinit (% 6) ve tromboz (% 6). Yüksek doz grubundaki (3.0 mg / kg) düşük doz grubundan (1.5 mg / kg) daha fazla hasta aşağıdaki advers olayları yaşamıştır: hipotansiyon (% 41'e karşı. % 28), taşikardi (% 21'e karşı. % 13), ateş (% 15'e karşı. % 3), baş ağrısı (% 29'a karşı. % 19), karın ağrısı (% 15'e karşı. % 3), bulantı (% 12'ye karşı. % 6), kusma (% 12'ye karşı. % 9), farenjit (% 12'ye karşı. % 6) ve rinit (% 9'a karşı. % 3).
Pazarlama Sonrası Deneyim
Tek doz, pazarlama sonrası güvenlik çalışmasında, Efecient alan hastaların% 11'i ve plasebo alan hastaların% 9.4'ü advers reaksiyon bildirmiştir. Efecient'i takiben en sık görülen advers reaksiyonlar şunlardır: hipotansiyon (% 2), bulantı, kusma ve / veya ishal (% 2), ağrı (% 0.7), hipertansiyon (% 0.6), alerjik reaksiyon (% 0.5), kaşıntı (% 0.5) ve sırt ağrısı (% 0.4). İki veya daha fazla hastada aşağıdaki ek olaylar bildirilmiştir: hipertoni, sinirlilik, ağız kuruluğu ve kanama.
Çok dozlu, açık etiketli gözetim çalışmasında, hastaların% 28'ine eşlik eden anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü (ACEi) tedavisi uygulanmıştır. İlk dozdan sonra hem ilaç intoleransı hem de şüpheli alerjik olayların insidansı Efecient uygulaması, eşlik eden ACEi kullanımı olmayan hastalarda% 0.7'ye kıyasla, eşlik eden ACEi kullanımı olan hastalarda% 1.6 idi. Hayatı tehdit eden bir olayı olan hasta ACEi tedavisi görmüyordu. Bir hastada Efecient maruziyetinde hemen yüz kızarması vardı. Hiçbir hipotansiyon meydana gelmedi ve olay, ilaç çekilmesi dışında müdahale olmadan hızlı ve kendiliğinden düzeldi.
Pazarlama sonrası spontan raporlardan Efecient kullanımı ile aşağıdaki ek advers reaksiyonlar tanımlanmıştır: anafilaktik tip reaksiyonlar, şok, bilinç kaybı, konvülsiyon, cilt renk değişikliği, solgunluk, flebit, disgeus ve hipoestezi.
125 mg'ı aşan bireysel dozlar, pazarlama sonrası spontan raporlardan elde edilen bilgilere dayanarak daha yüksek advers olay insidansı ve / veya şiddeti ile ilişkili olabilir. Bu advers olaylar arasında hipotansiyon, bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal, baş dönmesi, dispne, ürtiker, göğüs ağrısı, parestezi ve periferik şişlik vardı.
Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
The Efecient iron complex is not dialyzable.
No data is available regarding overdose of Efecient in humans. Excessive dosages of Efecient may lead to accumulation of iron in storage sites potentially leading to hemosiderosis. Do not administer Efecient to patients with iron overload.
Individual doses exceeding 125 mg may be associated with a higher incidence and/or severity of adverse events.
Efecient at elemental iron doses of 125 mg/kg, 78.8 mg/kg, 62.5 mg/kg and 250 mg/kg caused deaths in mice, rats, rabbits, and dogs respectively. The major symptoms of acute toxicity were decreased activity, staggering, ataxia, increases in the respiratory rate, tremor, and convulsions.
14 sağlıklı demir eksikliği olan gönüllü üzerinde çoklu ardışık tek doz intravenöz farmakokinetik çalışmalar yapılmıştır. Giriş kriterleri hemoglobin ≥ 10.5 gm / dL ve transferrin doygunluğu ≤% 15 (TSAT) veya serum ferritin değeri ≤ 20 ng / mL idi. İlk aşamada, her denek 1: 1 ila seyreltilmemiş Efecient enjeksiyonu 125 mg / saat veya 62.5 mg / 0.5 saat (2.1) olarak randomize edildi. İlk aşamadan beş gün sonra, her denek 1: 1 ila seyreltilmemiş Efecient enjeksiyonuna 125 mg / 7 dk veya 62.5 mg / 4 dk (> 15.5 mg / dak) yeniden randomize edildi.
En yüksek ilaç seviyeleri (Cmax), 7 dakika içinde (19.0 mg / L) 125 mg uygulanan rejimde gözlenen en yüksek Cmax'a sahip dozaj ve uygulama oranına göre önemli ölçüde değişmiştir. İlaca bağlı demir için terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1 saattir. Yarılanma ömrü doza göre değişmiştir, ancak uygulama oranına göre değişmemiştir. Yarılanma ömrü değerleri 62.5 mg / 4 dk ve 125 mg / 7 dk rejimleri için sırasıyla 0.85 ve 1.45 saat idi. Efecient'in toplam klerensi 3.02 ila 5.35 L / s idi. Efecient bağlı demir için EAA, 17.5 mg-h / L (62.5 mg) ila 35.6 mg-h / L (125 mg) arasında doz ile değişmiştir. İlaca bağlı demirin yaklaşık% 80'i, her dozaj rejiminde 24 saat içinde mononükleer iyonik demir türü olarak transferrine verildi. Demirin Efecient'ten transferrine doğrudan hareketi gözlenmedi. Ortalama pik transferrin doygunluğu, her dozaj rejiminin uygulanmasından 40 saat sonra yakın taban çizgisine geri döndü.
Pediatri
Demir eksikliği olan 48 pediatrik hemodiyaliz hastasında tek doz intravenöz farmakokinetik analizler yapıldı. Yirmi iki hastaya 1.5 mg / kg Efecient ve 26 hastaya 3.0 mg / kg Efecient (maksimum doz 125 mg) verildi. 1.5 mg / kg'lık bir dozu takiben ortalama Cmax, AUC0-∞ ve terminal eliminasyon yarılanma ömrü değerleri sırasıyla 12.9 mg / L, 95.0 mg · saat / L ve 2.0 saat idi. 3.0 mg / kg'lık bir dozu takiben ortalama Cmax, AUC0-∞ ve terminal eliminasyon yarılanma ömrü değerleri sırasıyla 22.8 mg / L, 170.9 mg · saat / L ve 2.5 saat idi.
İn vitro deneyler, Efecient içindeki demir türlerinin% 1'inden daha azının, 270 dakikaya kadar bir süre boyunca 12.000 ila 14.000 daltona karşılık gelen gözenek boyutlarına sahip membranlar yoluyla diyalize edilebileceğini göstermiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan insan çalışmaları, idrar atılımının klinik önemsizliğini göstermektedir.