Doxafin

Doksafin, 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde, AŞAĞIDAKİLERLE bağlantılı semptomların hafızası için endikedir:

- alerjik nezle

- ürtiker

Doksafin, yetişkinlerde, ergenlerde ve 1 yaşlarındaki çocuklarda, AŞAĞIDAKİLERLE bağlantılı semptomların hafızası için endiktir:

- alerjik nezle

- ürtiker.

Pozoloji

Yaş (12 yıl yetişler ve ergenler üzerinde)

Önerilen Doksafin dozu günde bir kez bir tablettir.

Aralıklı uyarı rinit (haftada 4 gün az veya 4 haftadan az semptomların varlığı) hastanın hastane öyküsünün değerlendirilmesine uygun olarak yönlendirmeli ve semptomlar çözümden ve yeniden ortaya çıktıktan sonra yeniden başlatıldıktan sonra tedavi kesilebilir.

Kalıcı alerjik rinitte (haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla semptomların varlığı), alerjene maruz kalma dönemlerinde hastalara devam eden tedavi önerilebilir.

Pediatrik nüfus

12-17 yaş arası ergenlerde desloratadin kullanımı ile sıralı klinik çalışma etkinliği denemesi vardır.

12 yaş altındaki çocuklarda Doksafin 5 mg Film tabletlerinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Bilgi yoktur.

Uygulama yöntemi

Sözlülerin kullanımı.

Doz hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.

Pozoloji

12 yaş ve üstü yetiştiriciler ve ergenler.

Önerilen Doxafin oral solüsyon dozu günde bir kez 10 ml (5 mg) oral solüsyondur.

Pediatrik Nüfus

Doktor, 2 yaş altındaki rinit vakalarının çoğunun bulunduğu bir kökene sahip olduğunu ve enfeksiyöz rinitin oral doksafin çözümü ile tedavisini destekleyen hiçbir veri olmadığını bilmelidir.

1 ila 5 yaş arası çocuklar: günde bir kez 2.5 ml (1.25 mg) oral doksafin çözümü.

6 ila 11 yaş arası çocuklar: günde bir kez 5 ml (2.5 mg) oral doksafin çözümü.

1 yaş altındaki çocuklarda 0.5 mg / ml oral doksafin çözümünün güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Bilgi yoktur.

1 ila 11 yaş arası çocuklarda ve 12 ila 17 yaş arası ergenlerde Doksafin kullanımı ile sıralı klinik çalışma etkinliği denemesi vardır.

Aralıklı uyarı rinit (haftada 4 gün az veya 4 haftadan az semptomların varlığı) hastanın hastane öyküsünün değerlendirilmesine uygun olarak yönlendirmeli ve semptomlar çözümden ve yeniden ortaya çıktıktan sonra yeniden başlatıldıktan sonra tedavi kesilebilir.

Kalıcı alerjik rinitte (haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla semptomların varlığı), alerjene maruz kalma dönemlerinde hastalara devam eden tedavi önerilebilir.

Uygulama yöntemi

Sözlülerin kullanımı.

Doz hem gıda ile hem de gıda olmadan alınabilir.

Şiddetli börek yetmezliği durumunda, Doksafin dikkatla kullanılmalıdır.

Desloratadin, tıbbi veya ailesel nöbet öyküsü olan hastalarda ve özellikle küçük çocuklarda, desloratadin tedavisi altında'da yeni nöbetler geliştirmeye daha duyarlı olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Sağlık hizmetleri, tedavi sıralarında nöbet geçen hastalarda desloratadin almayı bırakmayı düşünebilirler.

Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

Pediatrik nüfus

2 yaş altındaki çocuklarda, alerjik rinit tanısı diğer rinit formlarından ayırmak için özel olarak zordalar. Üst solunum yolu enfeksiyonu veya yapısal anormalliklerin yanı sıra hasta öyküsü, fizik muayenler ve uygun laboratuvar ve cilt testleri de dikkate alınmalıdır.

Yetişkinlerin ve 2 ila 11 yaş arasındaki çocukların %6'sı fenotipik zayıf doksafin metabolizanlarıdır ve daha yüksek bir maruz kalma sergiler. Zayıf metabolizanlar olan 2 ila 11 yaş arası çocuklarda Doksafinin güvenliği, normal metabolizanlar olan çocuklarda olduğu gibi aynıdır. Doksafinin zayıf metabolizörleri < 2 yaşlarındaki etkileri araştırılmamıştır.

Şiddetli börek yetmezliği durumunda, oral doksafin çözümü dikkatla kullanılmalıdır.

Bu tıbbi ürün sorbitol içerir. Nadir kalınsal fruktoz intoleransı sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Doksafin, klinik çalışmalara dayanan makineleri kullanım ve kullanım yeteneği üzerinde hiç veya ihmal edilebilir etkiye sahip değildir. Hastalar, çoğu insanın uyku yaşadığı konuda bilgilendirilmelidir. Bununla birlikte, tüm tıbbi ürünlere yansıyan olarak bireysel farklılıkları için, hastalara, tıbbi ürünlere kendi tepkilerini belirlemeye kadar, araba kullanmak veya makine kullanmak gibi zihinsel uygunluk gerekli durumlarda bulunmamaları tavsiye edilir.

Oral doksafin çözümlenmesinin, klinik çalışmalara dayanan makineleri kullanım ve kullanım yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur. Hastalar, çoğu insanın uyku yaşadığı konuda bilgilendirilmelidir. Bununla birlikte, tüm tıbbi ürünlere yansıyan olarak bireysel farklılıkları için, hastalara, tıbbi ürünlere kendi tepkilerini belirlemeye kadar, araba kullanmak veya makine kullanmak gibi zihinsel uygunluk gerekli durumlarda bulunmamaları tavsiye edilir.

Güvenlik profilinin özeti

Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker de dahil olmak üzere bir dizi endikasyondaki klinik çalışmalarda, günde 5 mg önerilen dozda, plasebo ile tedavi edilenlerin üzerinde olan hastaların %3'ünde Doksafin Ile istenmeyen etkiler bildirilmiştir. Plasebodan daha fazla bildirilen advers reaksiyonların en sık görülenleri yorgunluk (%1.2), ağız kuruluşu (%0.8) ve baş ağrısı (%0.6) ıdi.

Pediatrik nüfus

12-17 yaş arası 578 ergen hasta ile yapılan bir klinik çalışmada, en sık görülen advers olay baş ağrısıydı, bu desloratadin ile tedavi edilen hastaların %5.9'unda ve plasebo alan hastalarının %6.9'unda meydan geldi.

Advers reaksiyonların tablo listesi

Plasebodan daha fazla bildirilen advers reaksiyonların ve pazarlama sonrası dönemde bildirilen diğer istenmeyen etkilerin sıklığı altındaki tabloda listelenmiştir. Çok yaygın olarak 1/10 ( > ) tanımlanır, 1/100 (1/10 < > a) ortak, nadir 1/10 ( < , 000) 1/1 (> 1/100 000 < için), 1/10 (> 1/1,000<, 000) nadir, çok nadir ve bilinmeyen.

Pediatrik nüfus

Bilinmeyen sıklığı olan pediatrik hastalarda pazarlama sonrası dönemde bildirilen diğer istenmeyen etkiler arasında QT uzaması, aritmi, bradikardi, anormal davranış ve saldırganlık vardı.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA sarı kart aranıyor.

Güvenlik profilinin özeti

Pediatrik nüfus

Pediatrik bir popülasyondaki klinik çalışmalarda, Doksafin şurubu formu 6 ay ile 11 yaş arasındaki toplam 246 çocuk uygulaması. 2 ila 11 yaş arasındaki çocuklarda advers olaylarının genel insidansı Doksafin ve plasebo grupları için benzerdi. 6 ila 23 aylık bebeklerde ve küçük çocuklarda, plasebodan daha fazla bildirilen en sık görülen gelişmeler olaylar işhal (%3.7), ateş (%2.3) ve uyku (%2.3) ıdi. Ek bir çalışmada, tek bir 2.5 mg doz Doksafin oral çözümü takiben 6 ila 11 yaş arasındaki deneklerde herhangi bir yan etkisi görülmedi.

12-17 yaş arası 578 ergen hasta ile yapılan bir klinik çalışmada, en sık görülen advers olay baş ağrısıydı, bu Doksafin ile tedavi edilen hastaların %5.9'unda ve plasebo alan hastalarının %6.9'unda meydan geldi.

Yetişkinler ve ergenler

Önerilen dozda, alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürün de dahil olmak üzere bir dizi endikasyonda yetişmeleri ve ergenleri için klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilenleri çarşı hastalarının %3'ünde Doksafin ıle istenmeyen etkileri bildirilmiştir. Plasebodan daha fazla bildirilen advers olaylarının en sık görülenleri yorgunluk (%1.2), ağız kuruluşu (%0.8) ve baş ağrısı (%0.6) ıdi.

Advers reaksiyonların tablo listesi

Plasebodan daha fazla bildirilen advers reaksiyonların ve pazarlama sonrası dönemde bildirilen diğer istenmeyen etkilerin sıklığı altındaki tabloda listelenmiştir.

Çok yaygın olarak 1/10 ( > ) tanımlanır, 1/100 (1/10 < > a) ortak, nadir 1/10 (<, 000) 1/1 (>1/100 000 <için), 1/10 (>1/1,000<, 000) nadir, çok nadir ve bilinmeyen.

Pediatrik nüfus

Bilinmeyen sıklığı olan pediatrik hastalarda pazarlama sonrası dönemde bildirilen diğer istenmeyen etkiler QT uzaması, aritmi ve bradikardi ıdi.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık çalışanları şöpheli herhangi bir olumsuz tepkiler rapor için Sarı Kart Düzeni ile de sorulur www.mhra.gov.uk/yellowcard

Pazarlama sonrası kullanım sıralamasında görülen aşırı doz ile ilişkili advers olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzer, ancak etkilerin büyüklüğü daha yüksek olabilir.

Tedavi

Doz aşımı durumunda, emilmemiş aktif maddeyi çıkarmak için standart öncelikleri göz önünde bulunur. Semptomatik ve destekçisi tedavi önerilir.

Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmez, periton diyalizi ile elimine edilip edilmediği bilinmemektedir.

Belirti

45 mg'a kadar desloratadin (klinik dozun dokuz kat) uygulanan çok doz klinik çalışmasına dayanarak, klinik olarak anlamlı bir etkisi gözlenmedi.

Pediatrik nüfus

Pazarlama sonrası kullanım sıralamasında görülen aşırı doz ile ilişkili advers olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzer, ancak etkilerin büyüklüğü daha yüksek olabilir.

Pazarlama sonrası kullanım sıralamasında görülen aşırı doz ile ilişkili advers olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzer, ancak etkilerin büyüklüğü daha yüksek olabilir.

Tedavi

Doz aşımı durumunda, emilmemiş aktif maddeyi çıkarmak için standart öncelikleri göz önünde bulunur. Semptomatik ve destekçisi tedavi önerilir.

Doksafin hemodiyaliz ile elimine edilmez, periton diyalizi ile elimine edilip edilmediği bilinmemektedir.

Belirti

Yetişkinlerde ve ergenlerde, 45 mg'a kadar Doksafin (klinik dozun dokuz kat) uygulanan çoklu doz klinik çalışmasına dayanarak, klinik olarak anlamlı bir etkisi gözlenmemiştir.

Pediatrik nüfus

Pazarlama sonrası kullanım sıralamasında görülen aşırı doz ile ilişkili advers olay profili, terapötik dozlarda görülenlere benzer, ancak etkilerin büyüklüğü daha yüksek olabilir.

Farmakoterapötik grup: antihistaminikler-H₁ antagonist, ATC kodu: R06A X27

Etkisi mekanizasyonu

Desloratadin, seçici periferik H ile sedatif olmayan, uzun etkili bir histamin antagonistidir.₁- reseptör antagonisti aktivitesi. Oral uygulamadan sonra, desloratadin periferik histamin H'yi seçin olarak adam eder.₁- reseptörler, çünkü madde merkezi sinir sistemine giren çıkar.

Desloratadin antialerjik özellikler gösterdi in vitro çalışıyor. Bunlar, IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuar sitokinlerin insan mast hücrelerinden/bazofillerinden salınmasının yanı sıra endotel hücrelerindeki yapım molekülü P-selektin ekspresyonunun inhibisyonunu içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.

Klinik etkinlik ve güvenlik

14 gün sonunda günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çoklu doz klinik çalışmasında, istatistiksel veya klinik olarak anlamlı kardiyovasküler etkisi gözlenmedi. Desloratadinin on gün boyu günde 45 mg'lık bir dozda (klinik dozun dokuz katı) uygulaması bir klinik farmakoloji çalışmasında, QTc aralığının uzaması görülmedi.

Çok doz Ketokonazol ve Eritromisin etkileşim çalışmalarında desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak anlamlı bir değişim gözlenmedi.

Desloratadin merkezi sinir sistemine kolayca nüfuz etmez. Kontrol klinik çalışmalarda, günde 5 mg önerilen dozda, plaseboya kıyasla aşırı uyku hali insidansı yoktu. Tek bir günlük 7.5 mg dozunda verilen doksafin, klinik çalışmalarda psikomotor performansı etkilemedi. Yetişkinlerde yapılan tek dozlu bir çalışmada, desloratadin 5 mg, subjektif uykululuğun alevlenmesi veya uçuşla ilgili görevler de dahil olmak üzere standart uçuş performansını ölçmelerini etkilemedi.

Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün neden olduğu performans bozukluğu veya uykululuğunun artmasını arttırmadı. Desloratadin ve plasebo grupları arasındaki psikomotor test sonuçlarında, tek başına veya alkolle birlikte verilip verilmediğine bakılmaksızınanlamlı bir fark bulunmamaktadır.

Alerjik rinitli hastalarda Doksafin, hapşırma, burun akıntı ve kaşıntı gibi semptomların yan sıra oküler kaşıntı, yırtılma ve kızarık ve damak kaşıntı gibi semptomların giderilmesinde etkiliydi. Doksafin semptomları 24 saat boyunca etkili bir şekilde kontrol etti.

Pediatrik nüfus

Doksafin tabletlerinin etkinliği, 12 ila 17 yaş arasındaki ergen hastalarıyla yapılan çalışmalarda açık bir şekilde gösterilmemiştir.

Mevcut ve çok yıllık yerleştirme sınıflarına ek olarak, alerjik rinit alternatif olarak semptomların süresine göre aralıklı alerjik rinit ve kalıcı alerjik rinit olarak sınıflandırılabilir. Aralıklı uyar rinit, haftada 4 gün az veya 4 haftadan az semptomların varlığı olarak tanımlanır. Kalıcı alerjik rinit, haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla semptomların varlığı olarak tanımlanır.

Doksafin, Rhino-konjonktivit yaşam kalitesi anketinin genel skoruyla gösterildiği gibi mevcut uyar rinit yüksek hafızasında etkiliydi. En büyük iyileştirme, pratik problemler ve semptomlarla sınırlı günlük aktiviteler alanlarında görülmüştür.

Kronik idiyopatik ürün, altta yatırım patofizyoloji etiyolojiden bağımsız olarak benzer oldu ve kronik hastaların prospektif olarak daha kolay işe alınabileceği için Ürün koşulları için klinik bir model olarak çalışılmıştır. Histamin salımı tüm ürtiker hastalıklarında nedensel bir faktör olduğu, desloratadinin, klinik kılavuzlarda önerildiği gibi, kronik idiyopatik ürtikere ek olarak, diğer ürtiker koşulları için semptomatik konfor sağlamada etkili olması beklenmektedir.

Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda altı haftalık plasebo kontrollü iki çalışmada, Doksafin, ilk doz aralığının sonunda kaşıntı hafızasında ve ürtiker boyutunu ve sayısını azaltmada etkiliydi. Her denemede, etkiler 24 saatlik doz aralığı boyu devam etti. Kronik idiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalarda olduğu gibi, antihistaminiklere yanmayan hastaların azlığı hariçtir. Desloratadin ile tedavi edilen hastaların U'inde plasebo ile tedavi edilen hastaların ' unda pruritusta P'den fazla bir iyileşme gözlendi. Doksafin ile tedavi, bu değişiklikleri değerlendirmek için kullanılan dört nokta bir ölçü ile ölçümü gibi, uyku ve gündüz fonksiyonu ile etkisi de önemli ölçüde azalmıştır

Farmakoterapötik grup: antihistaminikler-H₁ Haşim

ATC kodu: R06A X27

Etkisi mekanizasyonu

Doksafin, seçkin periferik H ile sedatif olmayan, uzun etkili bir histamin antagonistidir.₁- reseptör antagonisti aktivitesi. Oral uygulamadan sonra, doksafin periferik histamin H'yi seçin olarak adam eder.₁- reseptörler, çünkü madde merkezi sinir sistemine giren çıkar.

Doksafin antialerjik özellikler gösterdi in vitro çalışıyor. Bunlar, IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuar sitokinlerin insan mast hücrelerinden/bazofillerinden salınmasının yanı sıra endotel hücrelerindeki yapım molekülü P-selektin ekspresyonunun inhibisyonunu içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Pediatrik nüfus

Doksafin oral çözümünün etkinliği ayrıca pediatrik çalışmalarda araştırılmamıştır. Bununla birlikte, üç pediatrik çalışmada, oral doksafin çözümü ile aynı Doksafin konsantrasyonunu içeren Doksafin şurubunun güvenliği gösterildi. Antihistaminik tedavi için aday olan 1-11 yaş arası çocuklar günlük 1 Doxafin dozu aldı.25 mg (1 ila 5 yaş arası) veya 2.5 mg (6 ila 11 yaş arası). Tedavi, klinik laboratuvar testleri, vital bulgular ve QTc dahil olmak üzere EKG aralığı verileri ile belgesi gibi iyi tolere edildi. Önerilen dozlarda verildiğinde, doksafinin plazma konsantrasyonları pediatrik ve yetişkin popülasyonlarda karşılaşılabilirdi. Bu nedenle, alerjik rinit/kronik idiyopatik ürtiker seyri ve doksafin profili yetiştirilmesinde ve pediatrik hastalarda benzer olduğu, yetiştirilmesinde Doksafin etkinlik verilerinde pediatrik popülasyona tahmin edilebilir. Doksafin şurubunun etkinliği, 12 yaş altındaki çocuklarda pediatrik çalışmalarda araştırılmamıştır.

Yetişkinler ve ergenler

Çok dozlu bir klinik çalışmada, 14 gün sonunda günde 20 mg Doksafin uygulanan yetişkinlerde ve ergenlerde, istatistiksel veya klinik olarak anlamlı kardiyovasküler etkisi gözlenmemiştir. Klinik bir farmakoloji çalışmasında, Doksafinin yetişkinlerine on gün boyu günde 45 mg'lık bir dozda (klinik dozun dokuz kat) verildiği yetişkinlerde ve ergenlerde, QTc aralığının uzaması görülmedi.

Doksafin merkezi sinir sistemine kolayca nüfuz etmez. Kontrol klinik çalışmalarda, yetişler ve ergenler için günde 5 mg önerilen dozda, plaseboya kıyasla aşırı uyku hali insidansı yoktu. Yetişkinlere ve ergenlere 7.5 mg'lık tek bir günlük dozda verilen doksafin tabletleri, klinik çalışmalarda psikomotor performansı etkilemedi. Yetişkinlerde yapılan tek dozlu bir çalışmada, Doksafin 5 mg, subjektif uykululuğun alevlenmesi veya uçuşla ilgili görevler de dahil olmak üzere standart uçuş performansını ölçmelerini etkilemedi.

Yetişkinlerinde yapılan klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulama, alkolün neden olduğu performans bozukluğu veya Uyku arttır. Psikomotor test sonuçlarında, Doksafin ve plasebo grupları arasında, tek başına veya alkolle birlikte verilip verilmediğine bakılmaksızınanlamlı bir fark bulunmamaktadır.

Çok dozlu Ketokonazol ve Eritromisin etkileşim çalışmalarında kan plazmasındaki doksafin konsantrasyonunda klinik olarak anlamlı bir değişim gözlenmedi.

Alerjik rinitli yetişkin ve ergen hastalarında, Doksafin tabletleri hapşırma, burun akıntı ve kaşıntı gibi semptomların yan sıra oküler kaşıntı, yırtılma ve kızarık ve damak kaşıntı gibi semptomların giderilmesinde etkiliydi. Doksafin semptomları 24 saat boyunca etkili bir şekilde kontrol etti. Doksafin tabletlerinin etkinliği, 12 ila 17 yaş arasındaki ergen hastalarıyla yapılan çalışmalarda açık bir şekilde gösterilmemiştir.

Mevcut ve çok yıllık yerleştirme sınıflarına ek olarak, alerjik rinit alternatif olarak semptomların süresine göre aralıklı alerjik rinit ve kalıcı alerjik rinit olarak sınıflandırılabilir. Aralıklı uyar rinit, haftada 4 gün az veya 4 haftadan az semptomların varlığı olarak tanımlanır. Kalıcı alerjik rinit, haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla semptomların varlığı olarak tanımlanır.

Doksafin tabletleri, Rhino-konjonktivit yaşam kalitesi anketinin toplam skoruyla gösterildiği gibi mevcut durumu rinit yüksek hafızasında etkiliydi. En büyük iyileştirme, pratik problemler ve semptomlarla sınırlı günlük aktiviteler alanlarında görülmüştür.

Kronik idiyopatik ürün, altta yatırım patofizyoloji etiyolojiden bağımsız olarak benzer oldu ve kronik hastaların prospektif olarak daha kolay işe alınabileceği için Ürün koşulları için klinik bir model olarak çalışılmıştır. Histamin salımı tüm ürtiker hastalıklarında nedensel bir faktör olduğu, doksafinin, klinik kılavuzlarda önerildiği gibi, kronik idiyopatik ürtikere ek olarak, diğer ürtiker koşulları için semptomatik konfor sağlamada etkili olması beklenmektedir.

Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda altı haftalık plasebo kontrollü iki çalışmada, Doksafin, ilk doz aralığının sonunda kaşıntı hafızasında ve ürtiker boyutunu ve sayısını azaltmada etkiliydi. Her denemede, etkiler 24 saatlik doz aralığı boyu devam etti. Kronik idiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalarda olduğu gibi, antihistaminiklere yanmayan hastaların azlığı hariçtir. Doksafin ile tedavi edilen hastaların U'inde plasebo ile tedavi edilen hastaların ' unda pruritusta P'den fazla bir iyileşme gözlendi. Doksafin ile tedavi, bu değişiklikleri değerlendirmek için kullanılan dört nokta bir ölçü ile ölçümü gibi, uyku ve gündüz fonksiyonu ile etkisi de önemli ölçüde azalmıştır

Emme

Desloratadin plazma konsantrasyonları, Uygulamadan sonra 30 dakika içinde tespit edilebilir. Desloratadin, yaklaşık3 saat sonra elden maksimum konsantrasyon ile iyi emir, Terminal faz yarı ömür yaklaşık27 saat. Desloratadin birikimi derecesi, yarı ömür (yaklaşık 27 saat) ve günde bir kez dozlama sıklığı ile tuttu. Desloratadinin biyoyararlanımı, 5 mg ila 20 mg aralığında doz orantılıydı.

Hasta demografisinin genel mevsimsel uyar rinit popülasyonununki ile karşılaşılabilir olduğu bir farmakokinetik çalışmada, deneklerin %4'ü daha yüksek bir desloratadin konsantrasyonu elinde. Bu yüz etnik kökene göre değişebilir. Maksimum desloratadin konsantrasyonu, yaklaşık89 saatlik bir terminal faz yarı ömrü ile yaklaşık7 saat yaklaşık3 kat daha yüksekti. Bu deneylerin güvenlik profili genel nüfustan farklı değildi.

Dağıtım

Desloratadin, plazma proteinlerine orta derecede bağlanır ( � -)). 14 Gün boyu günde bir kez desloratadin dozu (5 mg ila 20 mg) takiben klinik olarak ilgili ilaç birikimine dair bir kanıt yoktur.

Biyotransformasyon

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamıştır ve bu nedenle diğer tıbbi ürünlerle bazı etkileri tamamlamaz. Desloratadin görmekte'yi inhibe etmez in vivo, ve in vitro çalışmalar, tıbbi ürünün CYP2D6'YI inhibe etmediğini ve ne bir substrat ne de bir p-glikoprotein inhibitörü olmadığını göstermiştir.

Eleme

7.5 mg'lık bir doz desloratadin doz kullanımı yapılan tek bir doz kontrolünde, yiyecekleri (yüksek yağlı, yüksek kalorili kahve) desloratadinin eğimi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Başka bir çalışmada, greyfurt suyunun desloratadinin eğimi üzerinde hiçbir etkisi yok.

Renal bozukluk olan hastalar

Kronik börek yeteneği (CRI) olan hastalarda desloratadinin farmakokineti, tek dozlu ve çok dozlu bir çalışmada sağlıklı testlerle karşılandı. Tek dozlu çalışmada, desloratadine maruz kalma yakışık 2 ve 2 ıdi.Hafif ila orta ve şiddetli CRİ olan deneklerde sırasıyla sağlıklı deneklerden 5 kat daha fazla. Çok dozlu çalışmasında, 11. gün sonra kararlı'nın durumuna ulaştı ve sağlıklı deneylerle karşılaşıldığında desloratadine maruz kalma ~1 ıdi.Hafif ila orta derecede CRI ve ~2 olan deneklerde 5 kat daha fazla.Şiddetli CRI olan deneklerde 5 kat daha fazla. Her iki çalışmada da, maruz kalma değişimleri (AUC ve C_maksimum) desloratadin ve 3-hidroksidesloratadin klinik olarak anlamlı değildi.

Emme

Doksafin plazma konsantrasyonları, yetişkinlerde ve ergenlerde Doksafin uygulamasından 30 dakika sonra tespit edilebilir. Doksafin, yaklaşık 3 saat sonra elden maksimum konsantrasyon ile iyi emir, terminal faz yarı ömür 27 saat. Doksafin birikimi derecesi, yarı ömür (yaklaşık 27 saat) ve günde bir kez dozlama sıklığı ile tuttu. Doksafinin biyoyararlanımı, 5 mg ila 20 mg aralığında doz orantılıydı.

Bir dizi farmakokinetik ve klinik çalışmada, deneklerin %6'sı daha yüksek bir doku konsantrasyonuna ulaştı. (%2 yetişkin, %3 Pediyatrik) 6 (%) Bu zayıf metabolizatör fenotipinin prevalansı, yetişkin ve 2 ile 11 yaş arası 6 (%) Pediyatrik deneyler için karşılaştırılabilirdi ve siyahlar arasında ( yetişkin, Pediyatrik) Kafkasyalılardan daha fazlaydı iki popülasyonda onu.

Sağlıklı yetkin deneylerinde tablet formülasyonu ile yapılan çok dozlu bir farmakokinetik çalışmada, dört deney doksafinin zayıf metabolizörleri olduğu bulundu. Bu denekler bir C vardı_maksimum konsantrasyon yaklaşık89 saatlik bir terminal faz yarı ömrü ile yaklaşık7 saat yaklaşık3 kat daha yüksektir.

Benzer farmakokinetik parametreler, uyarıcı rinit tanısı konan 2 ila 11 yaş arası pediatrik zayif metabolizatör deneylerinde şuurup formu ile yapılan çok dozlu bir farmakokinetik çalışmada gözlenmiştir. Doksafine maruz kalma (AUC) yaklaşık6 kat daha yüksekti ve cmaksimum yaklaşık120 saatlik bir terminal yarı ömrü ile 3-6 saat yaklaşık3-4 kat daha yüksekti. Maruz kalma, yaşa uygun dozlarla tedavi edildiğinde yetkin ve pediatrik zayif metabolizörlerinde aynıydı. Bu deneylerin genel güvenlik profili genel nüfustan farklı değildi. Doksafinin zayıf metabolizörleri < 2 yaşlarındaki etkileri araştırılmamıştır.

Ayrıca tek doz çalışmalarında, önerilen dozlarda, pediatrik hastalar karşılanabilir AUC ve C'ye sahip_maksimum 5 mg doz Doksafin şurubu alan yetiştirmelerinde Doksafin değerleri.

Dağıtım

Doksafin, plazma proteinlerine orta derecede bağlıdır ( � -)). 14 Gün boyu günde bir kez yetkin ve ergen Doksafin dozu (5 mg ila 20 mg) takiben klinik olarak ilgili aktif madde birikimine dair bir kanıt yoktur.

Tek bir dozda, doksafin, tablet ve anlam formülasyonlarının çaprazlama çalışmasının biyo-etkin olduğu bulundu. Oral doksafin çözümü aynı Doksafin konsantrasyonunu içerdiğinden, biyoeşdeğerlik çalışması gerekli değildir ve şuurup ve tablete eşdeğer olması beklenir.

Biyotransformasyon

Doksafin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamıştır ve bu nedenle diğer tıbbi ürünlerle bazı etkileri tamamlamaz. Doksafin cyp3a4'ü inhibe etmez in vivo beş in vitro çalışmalar, tıbbi ürünün CYP2D6'YI inhibe etmediğini ve ne bir substrat ne de bir p-glikoprotein inhibitörü olmadığını göstermiştir.

Eleme

7.5 mg'lık bir Doksafin dozu kullanan tek bir doz kontrolünde, gıdanın (yüksek yağlı, yüksek kalorili kahve) Doksafinin eğimi üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Başka bir çalışmada, greyfurt suyunun Doksafinin eğiminde hiçbir etkisi yoktur.

Renal bozukluk olan hastalar

Kronik börek yetmezliği (CRI) olan hastalarda Doksafinin farmakokineti, tek dozlu ve tek dozlu bir çalışmada sağlıklı birilerinkiyle karşılandı. Tek dozlu çalışmada, doksafine maruz kalma, sağlıklı deneklere göre sırasıyla hafif ila orta ve şiddetli CRİ olan deneklerde yaklaşık 2 ve 2.5 kat daha fazlaydı. Çok dozlu çalışmasında, 11. gün sonra kararlara ulaşıldı ve sağlıklı deneklerle karşılaşıldığında, Doksafine marus kalma, hafif ila orta derecede CRİ olan deneklerde ~1.5 kat daha fazla ve şiddetli CRİ olan deneklerde ~2.5 kat daha fazla. Her iki çalışmada da, maruz kalma değişimleri (AUC ve C_maksimum) doksafin ve 3-hidroksidoksafin klinik olarak anlamlı değildi.

Desloratadin, loratadinin birincil aktif metabolitidir. Desloratadin ve loratadin ile yapılan klinik olmayan çalışmalar, desloratadin ve loratadinin toksisite profilinde desloratadine maruz kalma programlarında karşılanabilir niteliksel veya niceliksel farklılıklar gösterilmemiştir.

Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojenpotansiyel, üretim ve gelişme toksisitesi ile ilgili geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkarmamaktadır. Desloratadin ve loratadin ile yapılan çalışmalarda kanserojenpotansiyel eksiği gösterilmiştir.

Doksafin, loratadinin birincil aktif metabolitidir. Doksafin ve loratadin ile yapılan klinik olmayan çalışmalar, doksafin ve loratadinin toksisite profilinde doksafine benzer maruz kalma seviyelerinde nitel veya niceliksel farklılıklar gösterilmemiştir.

Doksafin ile klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojenpotansiyel, üretim ve gelişme toksisitesi ile ilgili geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkarmamaktadır. Doksafin ve loratadin ile yapılan çalışmalarda kanserojen potansiyel eksiği gösterildi.

Uygulanamaz.

Uygulanamaz

Özel bir ihtiyaç yok.

Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.