Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
DİTROPAN XL® uzun süreli salınan tabletler oral kullanım için 5, 10 ve 15 mg tabletler olarak mevcuttur:
5 mg: Soluk sarı, yuvarlak, tablet, bir tarafında siyah mürekkeple basılmış "5 XL".
10 mg: Pembe, yuvarlak, tablet, bir tarafında siyah mürekkeple basılmış "10 XL".
15 mg: Gri, yuvarlak, bir tarafı siyah mürekkeple basılmış "15 XL" tablet.
Depolama ve Taşıma
DİTROPAN XL® uzatılmış salimli tabletler, 5 mg (soluk sarı) olmak üzere üç dozaj gücünde mevcuttur 10 mg (pembe) ve 15 mg (gri) ve bir tarafına "5 XL", "10 XL" veya "15 XL" ile basılmıştır siyah mürekkep. DİTROPAN XL® uzatılmış salimli tabletler 100 tabletlik şişelerde verilir.
5 mg | 100 sayım şişesi | NDC 50458-805-01 |
10 mg | 100 sayım şişesi | NDC 50458-810-01 |
15 mg | 100 sayım şişesi | NDC 50458-815-01 |
Depolama
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15-30 ° C'ye (59-86 ° F) izin verilen geziler. Nem ve nemden koruyun.
Üretici: ALZA Corporation, Vacaville, CA 95688. Revize: Şubat 2015
DİTROPAN XL® (oksibutinin klorür), tedavisi için belirtilen muskarinik bir antagonisttir idrar kaçırma, aciliyet ve sıklık belirtileri olan aşırı aktif mesane.
DİTROPAN XL® 6 yaş ve üstü pediatrik hastaların tedavisi için de endikedir nörolojik bir durumla ilişkili detrusor aşırı aktivite belirtileri (ör., spina bifida).
DİTROPAN XL® sıvıların yardımıyla tamamen yutulmalı ve çiğnenmemeli, bölünmemelidir veya ezilmiş.
DİTROPAN XL® yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir.
Yetişkinler
DITROPAN XL'nin önerilen başlangıç dozu® yaklaşık olarak günde bir kez 5 veya 10 mg'dır her gün aynı saatte. Dozaj, etkinlik dengesi ve elde etmek için 5 mg'lık artışlarla ayarlanabilir tolere edilebilirlik (maksimum 30 mg / güne kadar). Genel olarak, dozaj ayarlaması devam edebilir yaklaşık haftalık aralıklar.
6 Yaş ve Üstü Çocuk Hastalar
DITROPAN XL'nin önerilen başlangıç dozu® yaklaşık aynı anda günde bir kez 5 mg'dır her gün. Etkinlik ve tolere edilebilirlik dengesi sağlamak için dozaj 5 mg'lık artışlarla ayarlanabilir (maksimum 20 mg / güne kadar).
DİTROPAN XL® idrar retansiyonu, mide retansiyonu ve diğer şiddetli hastalarda kontrendikedir azalmış gastrointestinal motilite koşulları, kontrolsüz dar açılı glokom.
DİTROPAN XL® ilaca aşırı duyarlılık gösteren hastalarda da kontrendikedir madde veya ürünün diğer bileşenleri. Aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor edilmiştir anafilaksi ve anjiyodem dahil.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Anjiyoödem
Oksibutinin ile yüz, dudak, dil ve / veya gırtlak anjiyoödemi bildirilmiştir. Bazı durumlarda, anjiyoödem ilk dozdan sonra meydana geldi. Üst hava yolu şişmesi ile ilişkili anjiyoödem olabilir hayatı tehdit eden. Dil, hipofarenks veya gırtlak tutulumu meydana gelirse, oksibutinin olmalıdır derhal durdurulur ve uygun tedavi ve / veya patentli bir hava yolu sağlamak için gerekli önlemler derhal sağlanmalıdır.
Merkezi Sinir Sistemi Etkileri
Oksibutinin, antikolinerjik merkezi sinir sistemi (CNS) etkileri ile ilişkilidir. Halüsinasyonlar dahil olmak üzere çeşitli CNS antikolinerjik etkileri bildirilmiştir ajitasyon, karışıklık ve uyku hali. Hastalar antikolinerjik CNS belirtileri açısından izlenmelidir özellikle tedaviye başladıktan veya dozu artırdıktan sonraki ilk birkaç ay içinde etkiler. Tavsiye hastalar nasıl DITROPAN XL olduğunu bilene kadar ağır makine kullanmamalı veya kullanmamalıdır® onları etkiler. Eğer bir hasta antikolinerjik CNS etkileri yaşar, dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi gerekir düşünülen.
DİTROPAN XL® önceden tedavi edilen demansı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır semptomların şiddetlenmesi riski nedeniyle kolinesteraz inhibitörleri.
DİTROPAN XL® Parkinson hastalığı olan hastalarda risk nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır semptomların şiddetlenmesi.
Miyastenia Gravis Belirtilerinin Kötüleşmesi
DİTROPAN XL® miyastenia gravis hastalarında risk nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır semptomların şiddetlenmesi.
Otonom Hastalarda Azalmış Gastrointestinal Motilite Belirtilerinin Kötüleşmesi Nöropati
DİTROPAN XL® otonom nöropatisi olan hastalarda risk nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır azalmış gastrointestinal motilite semptomlarının alevlenmesi.
Üriner Tutma
DİTROPAN XL® klinik olarak anlamlı mesanesi olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır idrar retansiyonu riski nedeniyle çıkış tıkanıklığı.
Gastrointestinal Advers Reaksiyonlar
DİTROPAN XL® gastrointestinal obstrüktif hastalara dikkatle uygulanmalıdır mide retansiyonu riski nedeniyle bozukluklar.
DİTROPAN XL® diğer antikolinerjik ilaçlar gibi gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve etmelidir ülseratif kolit ve bağırsak atonisi gibi durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
DİTROPAN XL® gastroözofageal reflü ve / veya olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır özofajite neden olabilecek veya şiddetlendirebilecek ilaçlar (bifosfonatlar gibi) aynı anda alan kişiler.
Diğer herhangi bir deforme olmayan malzemede olduğu gibi, DITROPAN uygulanırken dikkatli olunmalıdır Önceden var olan şiddetli gastrointestinal daralması (patolojik veya iyatrojenik) olan hastalara XL. Orada ile ilişkili olarak bilinen darlıkları olan hastalarda obstrüktif semptomların nadir raporları olmuştur deforme olmayan kontrollü salimli formülasyonlarda diğer ilaçların yutulması.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
20, 80 ve 160 mg / kg / gün oksibutinin klorür dozajlarında sıçanlarda 24 aylık bir çalışma hayır gösterdi kanserojenlik kanıtı. Bu dozlar maksimum insanın yaklaşık 6, 25 ve 50 katıdır vücut yüzey alanının normalleşmesi dikkate alınarak insan eşdeğer bir doza dayalı maruziyet.
Oksibutinin klorür, test edildiğinde mutajenik aktivitede artış göstermedi Şizosakkaromiler pompholiciformis, Saccharomyces cerevisiae, ve Salmonella typhimurium test sistemleri.
Fare, sıçan, hamster ve tavşanda oksibutinin klorür ile yapılan üreme çalışmaları hayır gösterdi doğurganlığın azaldığına dair kanıt.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
DITROPAN XL kullanan yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur® içinde hamile kadınlar. DİTROPAN XL® hamilelik sırasında sadece potansiyel yarar varsa kullanılmalıdır hasta hasta ve fetus için riskten daha ağır basar. DİTROPAN sırasında hamile kalan kadınlar XL tedavisi doktorlarıyla iletişime geçmeye teşvik edilir.
Risk Özeti
Hayvan verilerine dayanarak, oksibutinin advers riskini artırma olasılığının düşük olduğu tahmin edilmektedir arka plan riskinin üzerindeki gelişimsel etkiler.
Hayvan Verileri
Fare, sıçan, hamster ve tavşanda oksibutinin klorür ile yapılan üreme çalışmaları hayır gösterdi doğurganlığın azaldığına veya hayvan fetüsüne zarar verdiğine dair kanıt.
Hemşirelik Anneler
Oksibutinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çünkü birçok ilaç atılır anne sütü, DITROPAN XL olduğunda dikkatli olunmalıdır® emziren bir kadına uygulanır.
Pediatrik Kullanım
DITROPAN XL'nin güvenliği ve etkinliği® 24 haftalık açık etiketli 60 çocukta çalışıldı randomize olmayan deneme. Hastalar 6-15 yaşlarındaydı, hepsinde detrusor aşırı aktivite belirtileri vardı nörolojik bir durumla ilişki (ör., spina bifida), hepsi temiz aralıklı kateterizasyon kullandı ve hepsi mevcut oksibutinin klorür kullanıcısıydı. Çalışma sonuçları, uygulamanın DİTROPAN XL® 5 ila 20 mg / gün, ortalama idrar hacminde taban çizgisinden bir artış ile ilişkilendirildi kateterizasyon başına 108 mL'den 136 mL'ye, ortalama idrar hacminde taban çizgisinden bir artış sabah uyanışı 148 mL'den 189 mL'ye ve ortalama yüzde olarak taban çizgisinden bir artış % 34'ten% 51'e sızıntı yapan bir bölüm olmadan kateterizasyonlar.
Urodinamik sonuçlar klinik sonuçlarla tutarlıydı. DITROPAN XL yönetimi® sonuçlandı taban çizgisinden ortalama maksimum sistometrik kapasitede 185 mL'den 254 mL'ye bir artış, bir azalma taban çizgisinden ortalama detrusor basıncında maksimum kistometrik kapasitede 44 cm H O ila 33 cm H O ve engelsiz detrusor kasılmaları gösteren hastaların yüzdesinde azalma (at en az 15 cm H O)% 60 ila% 28 arasında.
DITROPAN XL'nin farmakokinetiği® bu hastalarda bildirilenlerle tutarlıydı yetişkinler.
DİTROPAN XL® tableti tamamen yutamayan pediatrik hastalarda önerilmez çiğnemeden, bölmeden veya ezmeden veya 6 yaşın altındaki çocuklarda.
Geriatrik Kullanım
65 yaşından küçük hastalar ve 65 yaş altı hastalar tarafından bildirilen antikolinerjik etkilerin oranı ve şiddeti yaş ve üstü benzerdi. DITROPAN XL'nin farmakokinetiği® tüm hastalarda benzerdi çalışıldı (78 yaşına kadar).
Böbrek Bozukluğu
DITROPAN XL ile herhangi bir çalışma yapılmamıştır® böbrek yetmezliği olan hastalarda.
Karaciğer yetmezliği
DITROPAN XL ile herhangi bir çalışma yapılmamıştır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda.
YAN ETKİLER
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları bir ilacın klinik çalışmalarında gözlemlenen, klinik çalışmalardaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz başka bir ilaçtır ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
DITROPAN XL'nin güvenliği ve etkinliği® (5 ila 30 mg / gün) 774 yetişkin hastada değerlendirildi beş çift kör, kontrollü klinik çalışmaya katıldı. Beş çalışmanın dördünde Ditropan IR (5 ila 199 kişide 20 mg / gün) aktif bir karşılaştırıcıydı. Deneklerin ≥% 1'i tarafından bildirilen advers reaksiyonlar Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: DITROPAN XL'nin ≥% 1'i tarafından bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları® -
Beş Çift Kör, Kontrollü Klinik Çalışmada Tedavi Edilen Yetişkin Denekler
DİTROPAN XL®
Sistem / Organ Sınıfı Tercih Edilen Terim |
DİTROPAN XL®® 5 ila 30 mg / gün n = 774 % |
Ditropan IR *
5 ila 20 mg / gün n = 199 % |
Psikiyatrik Bozukluklar | ||
Uykusuzluk | 3.0 | 5.5 |
Sinir Sistemi Bozuklukları | ||
Baş ağrısı | 7.5 | 8.0 |
Somnolans | 5.6 | 14.1 |
Baş dönmesi | 5.0 | 16.6 |
Disgeusia | 1.6 | 1.5 |
Göz bozuklukları | ||
Görme bulanık | 4.3 | 9.6 |
Kuru göz | 3.1 | 2.5 |
Solunum, Göğüs ve Mediastinal Bozukluklar | ||
Öksürük | 1.9 | 3.0 |
Orofaringeal ağrı | 1.9 | 1.5 |
Kuru boğaz | 1.7 | 2.5 |
Burun kuruluğu | 1.7 | 4.5 |
Gastrointestinal Hastalıklar | ||
Ağız kuruluğu | 34.9 | 72.4 |
Kabızlık | 8.7 | 15.1 |
İshal | 7.9 | 6.5 |
Dispepsi | 4.5 | 6.0 |
Bulantı | 4.5 | 11.6 |
Karın ağrısı | 1.6 | 2.0 |
Kusma | 1.3 | 1.5 |
Şişkinlik | 1.2 | 2.5 |
Gastroözofageal reflü hastalığı | 1.0 | 0.5 |
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları | ||
Kuru cilt | 1.8 | 2.5 |
Kaşıntı | 1.3 | 1.5 |
Böbrek ve Üriner Bozukluklar | ||
Dizüri | 1.9 | 2.0 |
İdrar tereddütleri | 1.9 | 8.5 |
Üriner retansiyon | 1.2 | 3.0 |
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları | ||
Yorgunluk | 2.6 | 3.0 |
Soruşturmalar | ||
Artık idrar hacmi† | 2.3 | 3.5 |
* IR = derhal serbest bırakılır †Demetlenmiş artık idrar hacmi, tercih edilen artık idrar terimlerinden oluşur hacim ve artık idrar hacmi arttı. |
DITROPAN XL ile advers reaksiyonlara bağlı kesilme oranı% 4.4 idi® % 0 ile karşılaştırıldığında Ditropan IR ile. Çalışma ilacının kesilmesine neden olan en sık görülen advers reaksiyon ağız kuruluğu (% 0.7).
Aşağıdaki advers reaksiyonlar DITROPAN XL'nin <% 1'i tarafından bildirilmiştir® tedavi edilen hastalar ve a klinik çalışmalarda plasebodan daha yüksek insidans: Metabolizma ve Beslenme Bozuklukları : anoreksiya, sıvı tutma; Vasküler bozukluklar: sıcak basması; Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: disfoni; Gastrointestinal Hastalıklar : disfaji, sık bağırsak hareketleri; Genel bozukluklar ve uygulama site koşulları: göğüs rahatsızlığı, susuzluk.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Dünya çapında pazarlama sonrası aşağıdaki ek advers reaksiyonlar bildirilmiştir DITROPAN XL ile deneyim® Çünkü pazarlama sonrası reaksiyonlar a. belirsiz büyüklükteki nüfus, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya a oluşturmak her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki.
Psikiyatrik Bozukluklar: psikotik bozukluk, ajitasyon, halüsinasyonlar, hafıza bozukluğu; Sinir Sistemi Bozukluklar: konvülsiyonlar; Göz Bozuklukları: glokom; Kardiyak Bozukluklar: aritmi, taşikardi, QT aralık uzaması; Vasküler Bozukluklar : kızarma; Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları: döküntü; Renal ve Üriner Bozukluklar : iktidarsızlık; Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : aşırı duyarlılık hava yolu tıkanıklığı, ürtiker ve yüz ödemi ile anjiyoödem dahil reaksiyonlar; anafilaktik acil tedavi için hastaneye yatmayı gerektiren reaksiyonlar; Yaralanma, zehirlenme ve prosedür komplikasyonlar: düşmek.
Diğer bazı oksibutinin klorür formülasyonları ile bildirilen ek advers olaylar şunları içerir: siklopleji, midriyazis ve laktasyonun baskılanması.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Oksibutinin diğer antikolinerjik ilaçlarla veya diğer ajanlarla birlikte kullanımı ağız kuruluğu, kabızlık, uyku hali (çarlık) ve / veya diğer antikolinerjik benzeri etkiler üretir bu tür etkilerin sıklığını ve / veya şiddetini artırabilir.
Antikolinerjik ajanlar, eşzamanlı olarak uygulanan bazı ilaçların emilimini potansiyel olarak değiştirebilir gastrointestinal motilite üzerindeki antikolinerjik etkiler nedeniyle. Bu, a dar terapötik indeks. Antikolinerjik ajanlar ayrıca prokinetik ajanların etkilerini antagonize edebilir metoklopramid gibi.
DİTROPAN olduğunda ortalama oksibutinin klorür plazma konsantrasyonları yaklaşık 2 kat daha yüksekti XL, güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile uygulandı. Diğer inhibitörleri antimikotik ajanlar gibi sitokrom P450 3A4 enzim sistemi (ör., itrakonazol ve mikonazol) veya makrolid antibiyotikler (ör.eritromisin ve klaritromisin), oksibutinin ortalamasını değiştirebilir farmakokinetik parametreler (ör., C ve AUC). Bu tür potansiyel etkileşimlerin klinik önemi bilinmiyor. Bu tür ilaçlar birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Gebelik Kategorisi B
DITROPAN XL kullanan yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur® içinde hamile kadınlar. DİTROPAN XL® hamilelik sırasında sadece potansiyel yarar varsa kullanılmalıdır hasta hasta ve fetus için riskten daha ağır basar. DİTROPAN sırasında hamile kalan kadınlar XL tedavisi doktorlarıyla iletişime geçmeye teşvik edilir.
Risk Özeti
Hayvan verilerine dayanarak, oksibutinin advers riskini artırma olasılığının düşük olduğu tahmin edilmektedir arka plan riskinin üzerindeki gelişimsel etkiler.
Hayvan Verileri
Fare, sıçan, hamster ve tavşanda oksibutinin klorür ile yapılan üreme çalışmaları hayır gösterdi doğurganlığın azaldığına veya hayvan fetüsüne zarar verdiğine dair kanıt.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları bir ilacın klinik çalışmalarında gözlemlenen, klinik çalışmalardaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz başka bir ilaçtır ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.
DITROPAN XL'nin güvenliği ve etkinliği® (5 ila 30 mg / gün) 774 yetişkin hastada değerlendirildi beş çift kör, kontrollü klinik çalışmaya katıldı. Beş çalışmanın dördünde Ditropan IR (5 ila 199 kişide 20 mg / gün) aktif bir karşılaştırıcıydı. Deneklerin ≥% 1'i tarafından bildirilen advers reaksiyonlar Tablo 1'de gösterilmektedir.
Tablo 1: DITROPAN XL'nin ≥% 1'i tarafından bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları® -
Beş Çift Kör, Kontrollü Klinik Çalışmada Tedavi Edilen Yetişkin Denekler
DİTROPAN XL®
Sistem / Organ Sınıfı Tercih Edilen Terim |
DİTROPAN XL®® 5 ila 30 mg / gün n = 774 % |
Ditropan IR *
5 ila 20 mg / gün n = 199 % |
Psikiyatrik Bozukluklar | ||
Uykusuzluk | 3.0 | 5.5 |
Sinir Sistemi Bozuklukları | ||
Baş ağrısı | 7.5 | 8.0 |
Somnolans | 5.6 | 14.1 |
Baş dönmesi | 5.0 | 16.6 |
Disgeusia | 1.6 | 1.5 |
Göz bozuklukları | ||
Görme bulanık | 4.3 | 9.6 |
Kuru göz | 3.1 | 2.5 |
Solunum, Göğüs ve Mediastinal Bozukluklar | ||
Öksürük | 1.9 | 3.0 |
Orofaringeal ağrı | 1.9 | 1.5 |
Kuru boğaz | 1.7 | 2.5 |
Burun kuruluğu | 1.7 | 4.5 |
Gastrointestinal Hastalıklar | ||
Ağız kuruluğu | 34.9 | 72.4 |
Kabızlık | 8.7 | 15.1 |
İshal | 7.9 | 6.5 |
Dispepsi | 4.5 | 6.0 |
Bulantı | 4.5 | 11.6 |
Karın ağrısı | 1.6 | 2.0 |
Kusma | 1.3 | 1.5 |
Şişkinlik | 1.2 | 2.5 |
Gastroözofageal reflü hastalığı | 1.0 | 0.5 |
Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları | ||
Kuru cilt | 1.8 | 2.5 |
Kaşıntı | 1.3 | 1.5 |
Böbrek ve Üriner Bozukluklar | ||
Dizüri | 1.9 | 2.0 |
İdrar tereddütleri | 1.9 | 8.5 |
Üriner retansiyon | 1.2 | 3.0 |
Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları | ||
Yorgunluk | 2.6 | 3.0 |
Soruşturmalar | ||
Artık idrar hacmi† | 2.3 | 3.5 |
* IR = derhal serbest bırakılır †Demetlenmiş artık idrar hacmi, tercih edilen artık idrar terimlerinden oluşur hacim ve artık idrar hacmi arttı. |
DITROPAN XL ile advers reaksiyonlara bağlı kesilme oranı% 4.4 idi® % 0 ile karşılaştırıldığında Ditropan IR ile. Çalışma ilacının kesilmesine neden olan en sık görülen advers reaksiyon ağız kuruluğu (% 0.7).
Aşağıdaki advers reaksiyonlar DITROPAN XL'nin <% 1'i tarafından bildirilmiştir® tedavi edilen hastalar ve a klinik çalışmalarda plasebodan daha yüksek insidans: Metabolizma ve Beslenme Bozuklukları : anoreksiya, sıvı tutma; Vasküler bozukluklar: sıcak basması; Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: disfoni; Gastrointestinal Hastalıklar : disfaji, sık bağırsak hareketleri; Genel bozukluklar ve uygulama site koşulları: göğüs rahatsızlığı, susuzluk.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Dünya çapında pazarlama sonrası aşağıdaki ek advers reaksiyonlar bildirilmiştir DITROPAN XL ile deneyim® Çünkü pazarlama sonrası reaksiyonlar a. belirsiz büyüklükteki nüfus, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya a oluşturmak her zaman mümkün değildir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki.
Psikiyatrik Bozukluklar: psikotik bozukluk, ajitasyon, halüsinasyonlar, hafıza bozukluğu; Sinir Sistemi Bozukluklar: konvülsiyonlar; Göz Bozuklukları: glokom; Kardiyak Bozukluklar: aritmi, taşikardi, QT aralık uzaması; Vasküler Bozukluklar : kızarma; Deri ve Deri Altı Doku Bozuklukları: döküntü; Renal ve Üriner Bozukluklar : iktidarsızlık; Genel Bozukluklar ve Uygulama Yeri Koşulları : aşırı duyarlılık hava yolu tıkanıklığı, ürtiker ve yüz ödemi ile anjiyoödem dahil reaksiyonlar; anafilaktik acil tedavi için hastaneye yatmayı gerektiren reaksiyonlar; Yaralanma, zehirlenme ve prosedür komplikasyonlar: düşmek.
Diğer bazı oksibutinin klorür formülasyonları ile bildirilen ek advers olaylar şunları içerir: siklopleji, midriyazis ve laktasyonun baskılanması.
DITROPAN XL'den sürekli oksibutinin salınımı® tedavisinde düşünülmelidir doz aşımı. Hastalar en az 24 saat izlenmelidir. Tedavi semptomatik olmalı ve destekleyici. Aktif kömür ve katartik uygulanabilir.
Oksibutinin klorür ile aşırı doz, merkezi dahil antikolinerjik etkilerle ilişkilendirilmiştir sinir sistemi uyarımı, kızarma, ateş, dehidrasyon, kardiyak aritmi, kusma ve idrar tutma.
13 yaşında bir çocukta alkolle ilişkili 100 mg oksibutinin klorürün yutulduğu bildirilmiştir hafıza kaybı yaşayan çocuk ve stupor geliştiren 34 yaşında bir kadın uyanış, genişlemiş öğrenciler, kuru cilt, kardiyak aritmi ve tutulmasında yönelim bozukluğu ve ajitasyon idrar. Her iki hasta da semptomatik tedavi ile tamamen iyileşti.
İstemsiz mesane kasılmaları ile karakterize edilen rahatsızlıkları olan hastalarda, kistometrik çalışmalar vardır oksibutinin mesane (vezikal) kapasitesini arttırdığını, sıklığını azalttığını gösterdi detrusor kasının engelsiz kasılmaları ve ilk geçersizlik arzusunu geciktirir.
Emilim
İlk DITROPAN XL dozunu takiben® oksibutinin plazma konsantrasyonları 4 ila 6 saat artar; daha sonra sabit konsantrasyonlar 24 saate kadar korunur ve zirve arasındaki dalgalanmaları en aza indirir ve oksibutinin ile ilişkili oluk konsantrasyonları.
DITROPAN XL'den R- ve S-oksibutinin göreceli biyoyararlanımları® % 156 ve% 187'dir sırasıyla, oksibutinin ile karşılaştırıldığında. R- ve S-oksibutinin için ortalama farmakokinetik parametreler Tablo 2'de özetlenmiştir. R- ve S-oksibutinin için plazma konsantrasyon-zaman profilleri benzerdir şeklinde; Şekil 1, R-oksibutinin profilini göstermektedir.
Tablo 2: Ortalama (SD) R- ve S-Oksibutinin Farmakokinetik Parametreler
Tek Doz DITROPAN XL'den sonra® 10 mg (n = 43)
Parametreler (birimler) | R-Oksibutinin | S-Oksibutinin | ||
Cmax (ng / mL) | 1.0 | (0.6) | 1.8 | (1.0) |
T maks. (H) | 12.7 | (5.4) | 11.8 | (5.3) |
t1/2 (H) | 13.2 | (6.2) | 12.4 | (6.1) |
AUC (o-48) (ng-h / mL) | 18.4 | (10.3) | 34.2 | (16.9) |
AUCinf(Ng-h / mL) | 21.3 | (12.2) | 39.5 | (21.2) |
Şekil 1: Tek bir DITROPAN XL dozunu takiben ortalama R-oksibutinin plazma konsantrasyonları®
Her 8 saatte bir 10 mg ve oksibutinin 5 mg uygulanır (her tedavi için n = 23).
Kararlı durum oksibutinin plazma konsantrasyonları, tekrarlanan DITROPAN XL'nin 3. Günü ile elde edilir® dozlama, oksibutinin ve desetiloksibutininde gözlenen ilaç birikimi veya değişikliği olmadan farmakokinetik parametreler.
DİTROPAN XL® 5-15 yaş arası 19 çocukta kararlı durum farmakokinetiği çalışılmıştır nörolojik bir durumla ilişkili detrusor overaktivitesi (ör., spina bifida). Çocuklar vardı DİTROPAN XL® toplam günlük doz 5 ila 20 mg (0.10 ila 0.77 mg / kg) arasında değişir. Seyrek örnekleme serum örnekleri elde etmek için teknik kullanıldı. Mevcut tüm veriler eşdeğerine normalleştirildiğinde Günde 5 mg DITROPAN XL® , R- ve Soxybutynin için türetilen ortalama farmakokinetik parametreler ve R- ve S-desetiloksibutinin Tablo 3'te özetlenmiştir. Plazma zamanı konsantrasyonu R- ve S-oksibutinin profilleri benzer şekildedir; Şekil 2, R-oksibutinin profilini göstermektedir mevcut tüm veriler günde 5 mg'a eşdeğer normalleştirildiğinde.
Tablo 3: Ortalama ± SD R- ve S-Oksibutinin ve R- ve S-Des etiloksibutinin
5-15 Yaş Arası Çocuklarda Farmakokinetik Parametreler
5 ila 20 mg DITROPAN XL uygulaması® Bir Kez Günlük (n = 19), Hepsi
Mevcut Veriler DITROPAN XL'ye Eşdeğer Normalleştirildi® 5 mg Bir kez
Günlük
R- Oksibutinin | S-Oksibutinin | R-Desetiloksibutinin | S-Desetiloksibutinin | |
Cmax (Ng / mL) | 0.7 Â ± 0.4 | 1.3 Â ± 0.8 | 7.8 Â ± 3.7 | 4.2 Â ± 2.3 |
Tmax (h) | 5.0 | 5.0 | 5.0 | 5.0 |
AUC (Ng-h / mL) | 12.8 Â ± 7.0 | 23,7 Â ± 14,4 | 125.1 Â ± 66.7 | 73,6 Â ± 47,7 |
Şekil 2: Uygulamadan sonra ortalama kararlı durum (± SD) R-oksibutinin plazma konsantrasyonları
5 ila 20 mg DITROPAN XL® 5-15 yaş arası çocuklarda günde bir kez. Konu mevcut tüm verileri temsil eder
DITROPAN XL eşdeğerine normalleştirildi® Günde bir kez 5 mg.
Gıda Etkileri
Oksibutinin emilim ve metabolizmasının oranı ve kapsamı, beslenen ve aç olanlarda benzerdir koşullar.
Dağıtım
Oksibutinin, sistemik emilimi takiben vücut dokularında yaygın olarak dağılır. Hacmi 5 mg oksibutinin klorürün intravenöz uygulanmasından sonra dağılım 193 L'dir. Her iki enantiyomer oksibutinin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (>% 99). N-desetiloksibutininin her iki enantiyomeri de vardır ayrıca plazma proteinlerine yüksek oranda bağlı (>% 97). Ana bağlanma proteini alfa-1 asit glikoproteindir.
Metabolizma
Oksibutinin öncelikle sitokrom P450 enzim sistemleri, özellikle CYP3A4 tarafından metabolize edilir çoğunlukla karaciğer ve bağırsak duvarında bulunur. Metabolik ürünleri arasında fenilsikloheksilglikolik asit, bulunur farmakolojik olarak inaktif olan ve farmakolojik olarak aktif olan desetiloksibutinin. DITROPAN XL'den sonra® uygulama, R- ve S-desetiloksibutinin plazma konsantrasyonlarıdır Oksibutinin ile gözlenen konsantrasyonların sırasıyla% 73 ve% 92'si.
Boşaltım
Oksibutinin, uygulanan dozun% 0.1'inden daha azı ile karaciğer tarafından yoğun bir şekilde metabolize edilir değişmeden idrarla atılır. Ayrıca, uygulanan dozun% 0.1'inden azı, metabolit desetiloksibutinin.
Doz Orantılılığı
Oksibutinin ve desetiloksibutinin (Cmax ve AUC) farmakokinetik parametreleri 5-20 mg DITROPAN XL uygulaması® dozla orantılıdır.