Kompozisyon:
Uygulama:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Dironorm
Amlodipine, Lisinopril
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösterilen hastalar).
Esansiyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisi gösterilen hastalar).
İçine, ne olursa olsun yemek. Önerilen doz-1 tablo. ilaç Ekvator® her gün. Maksimum günlük doz — ilacın bir tablet Ekvator®.
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Böbrek yetmezliği olan hastalar için en uygun Başlangıç ve bakım dozunu belirlemek için, dozlar ayrı ayrı lisinopril ve amlodipin kullanılarak titre edilmeli ve ayrı ayrı belirlenmelidir. Ekvator® sadece lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) titre edilen hastalara endikedir. Ekvator ile tedavi sırasında® kan serumundaki böbrek fonksiyonunu, potasyum ve sodyum içeriğini izlemek gereklidir. Böbrek fonksiyonunun bozulması durumunda, Ekvator ilacı® lisinopril ve amlodipin için yeterli dozlarda iptal etmek ve değiştirmek gereklidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipin atılımı yavaşlatılabilir. Bu gibi durumlarda dozaj rejimi için net öneriler kurulmamıştır, bu nedenle ilaç Ekvatordur® dikkatli bir şekilde yönetilmesi karaciğer yetmezliği olan hastalarda.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Klinik çalışmalarda amlodipin ve lisinopril için etkinlik veya güvenlik profilinde yaşa bağlı değişiklikler bulunmamıştır. Optimal idame dozunu belirlemek için, dozaj rejimini ayrı ayrı lisinopril ve amlodipin kullanarak ayrı ayrı belirlemek gerekir. Ekvator® sadece lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) titre edilen hastalara endikedir.
İçine, ne olursa olsun yemek. Önerilen doz-1 tablo. ilaç Dironorm® her gün. Maksimum günlük doz-bir tablet ilaç Dironorm®.
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Böbrek yetmezliği olan hastalar için en uygun Başlangıç ve bakım dozunu belirlemek için, dozlar ayrı ayrı lisinopril ve amlodipin kullanılarak titre edilmeli ve ayrı ayrı belirlenmelidir. Dironorm® sadece lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) titre edilen hastalara endikedir. Dironorm ile tedavi sırasında® kan serumundaki böbrek fonksiyonunu, potasyum ve sodyum içeriğini izlemek gereklidir. Böbrek fonksiyonunun bozulması durumunda, ilaç Dironorm® lisinopril ve amlodipin için yeterli dozlarda iptal etmek ve değiştirmek gereklidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipin atılımı yavaşlatılabilir. Bu gibi durumlarda dozaj rejimi için net öneriler oluşturulmamıştır, bu nedenle dironorm ilacı® dikkatli bir şekilde yönetilmesi karaciğer yetmezliği olan hastalarda.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Klinik çalışmalarda amlodipin ve lisinopril için etkinlik veya güvenlik profilinde yaşa bağlı değişiklikler bulunmamıştır. Optimal idame dozunu belirlemek için, dozaj rejimini ayrı ayrı lisinopril ve amlodipin kullanarak ayrı ayrı belirlemek gerekir. Dironorm® sadece lisinopril ve amlodipinin optimal idame dozu sırasıyla 20 ve 5 mg'a (veya 5 ve 10 mg veya 20 ve 10 mg) titre edilen hastalara endikedir.
lisinopril veya diğer ACE inhibitörlerine aşırı duyarlılık,
amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık,
ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,
anjiyoödem öyküsü, KDV. ACE inhibitörleri arka planı,
kalıtsal veya idiyopatik anjiyoödem,
hemodinamik olarak anlamlı aort veya mitral kapak stenozu veya hipertrofik kardiyomiyopati,
şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 90 mm hg'den az. St.),
kardiyojenik şok,
kararsız angina (princetal angina hariç),
akut miyokard enfarktüsünden sonra kalp yetmezliği (ilk 28 gün içinde),
gebelik,
emzirme dönemi,
18 yaşına kadar (bu yaş grubundaki ilacın etkinliği ve güvenliği hakkında veri eksikliği nedeniyle).
Dikkatle: şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, bilateral renal arter stenozu veya ilerleyici azotemi ile tek böbrek arter stenozu, böbrek nakli sonrası durum, azotemi, hiperkalemi, primer hiperaldosteronizm, karaciğer fonksiyon bozukluğu, hipotansiyon, serebrovasküler hastalıklar (t.H. serebral yetmezliği, dolaşım), koroner kalp hastalığı, koroner yetmezliği, sendromu zayıflık sinusnogo hub (ifade etiyolojisi, taşikardi), kronik kalp yetmezliği neišemičeskoj nedenleri III–IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflandırma, aort stenozu, mitral stenozu, akut miyokard infarktüsü (ve sırasında 1 ay sonra miyokard infarktüsü), otoimmün sistemik hastalıklar bağ dokusu (t.H. skleroderma, sistemik lupus eritematozus), kemik iliği hematopoezinin inhibisyonu, diabetes mellitus, tuz kısıtlaması olan diyet, hipovolemik durumlar (t.H. ishal, kusma sonucu), ileri yaş, yüksek geçirgenliğe sahip yüksek akışlı diyaliz membranları ile hemodiyaliz (AN69®).
Kombinasyon ilacı alan hastalarda advers reaksiyonların sıklığı, aktif maddelerden birini alan hastalardan daha yüksek değildi. ADVERS REAKSİYONLAR, daha önce elde edilen amlodipin ve/veya lisinopril verileriyle eşleşti. ADVERS REAKSİYONLAR hafif, geçici ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektiriyordu.
İlaçların bir kombinasyonunu alırken en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR baş ağrısı (%8), öksürük (%5), baş dönmesi (%3) idi. Advers reaksiyonların sıklığı lisinopril ve amlodipin için ayrı ayrı verilmiştir.
Veriler, meddra sınıflandırmasına ve aşağıdaki frekansa göre sistem-organ sınıflarında sunulmaktadır: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 ila <1/10), seyrek olarak (≥1/1000 ila <1/100), nadiren (≥1/10000 ila <1/1000), çok nadiren (<1/10000), frekans bilinmemektedir (mevcut verilere dayanarak belirlenemez).
Tablo
| Meddra organ sistemi sınıfı | Frekans | Lisinoprilin istenmeyen etkileri | Amlodipinin istenmeyen etkileri |
| Hematopoetik ve lenfatik sistemden | Ender | Kemik iliği hematopoezinin inhibisyonu, agranülositoz, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, hemolitik anemi, anemi, lenfadenopati | Trombositopeni |
| Bağışıklık sisteminden | Ender | Vaskülit, antinükleer antikorlar için pozitif test | Aşırı duyarlılık |
| Metabolizma ve beslenme | Ender | Hipoglisemi | Hiperglisemi |
| Ruhsal bozukluklar | Nadiren | Ruh hali değişikliği, uyku bozuklukları | Uykusuzluk, olağandışı rüyalar, ruh hali değişikliği, artan uyarılabilirlik, depresyon, anksiyete |
| Nadiren | Ruhsal bozukluklar | İlgisizlik, ajitasyon | |
| Sinir sisteminden | Sıkça | Baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk | Uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı |
| Nadiren | Sistemik baş dönmesi, parestezi, dysgeusia, ekstremite ve dudak kaslarının konvulsif seğirmesi | Senkop, titreme, dysgeusia, hipestezi, parestezi | |
| Nadiren | Kafa karışıklığı | Migren | |
| Ender | — | Periferik nöropati, ataksi, amnezi, parosmi | |
| Görme organının yanından | Nadiren | — | Görme bozuklukları( diplopi, konaklama bozukluğu), kseroftalmi, konjonktivit, göz ağrısı |
| İşitme organı ve labirent tarafından | Nadiren | — | Kulak çınlaması |
| Kalp tarafından | Sıkça | — | Kalp çarpıntısı |
| Nadiren | Miyokard enfarktüsü, av iletim bozukluğu, bradikardi, taşikardi, kalp çarpıntısı, CHF seyrinin şiddetlenmesi, göğüs ağrısı | — | |
| Nadiren | — | HSN akımının şiddetlenmesi | |
| Ender | — | Miyokard enfarktüsü, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, aritmi | |
| Vasküler sistemden | Sıkça | Kan basıncında belirgin azalma, ortostatik hipotansiyon | Cilt hiperemi |
| Nadiren | Serebral dolaşım bozukluğu, Raynaud sendromu | Kan basıncında belirgin azalma, ortostatik hipotansiyon | |
| Ender | — | Vaskülit | |
| Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni | Sıkça | Kuru öksürük | — |
| Nadiren | Rinit | Nefes darlığı, rinit, burun kanaması | |
| Nadiren | Soluma | — | |
| Ender | Bronkospazm, alerjik alveolit, eozinofilik pnömoni, sinüzit | Öksürük | |
| Sindirim sisteminden | Sıkça | İshal, kusma | Karın ağrısı, bulantı |
| Nadiren | Karın ağrısı, mide bulantısı, sindirim bozukluğu | Kusma, hazımsızlık, Kabızlık veya ishal, ağız kuruluğu, anoreksiya, susuzluk | |
| Nadiren | Ağız kuruluğu | İştah artışı | |
| Ender | Pankreatit, intestinal anjiyoödem | Pankreatit, gastrit, diş eti hiperplazisi | |
| Karaciğer ve safra yolları | Ender | Karaciğer yetmezliği, hepatit, KOLESTATİK sarılık | Hepatit, sarılık, kolestaz |
| Deri ve deri altı yağdan | Nadiren | Alerjik reaksiyonlar, yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, vokal kıvrımlar ve/veya larinks anjiyoödem, deri döküntüsü, kaşıntı, ışığa duyarlılık | Deri döküntüsü, purpura, kaşıntı, xeroderma. |
| Nadiren | Sedef hastalığı, ürtiker döküntüsü, alopesi | Dermatit | |
| Ender | Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, vulgar vezikül, artan terleme, psödolimfoma cilt* | Eritema multiforme, anjiyoödem, ürtiker döküntü, artan terleme, soğuk terleme, alopesi, cilt rengi değişikliği | |
| Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu | Nadiren | — | Artralji, kas ağrısı, kas krampları, sırt ağrısı, osteoartrit |
| Nadiren | Artralji, miyalji, artrit | Myastenia gravis | |
| Böbrek ve idrar yolundan | Sıkça | Böbrek fonksiyon bozukluğu | — |
| Nadiren | — | İdrara çıkma bozukluğu, noktüri, artan idrara çıkma sıklığı | |
| Nadiren | Akut böbrek yetmezliği, üremi | — | |
| Ender | Oligüri, anuria | — | |
| Üreme sistemi ve meme bezlerinden | Nadiren | İktidar | İktidarsızlık, jinekomasti |
| Nadiren | Jinekomasti | — | |
| Genel (sistemik) ve lokal reaksiyonlar | Sıkça | — | Periferik ödem, yorgunluk |
| Nadiren | Artan yorgunluk, yorgunluk | Göğüs ağrısı, ağrı, halsizlik, asteni | |
| Laboratuvar göstergeleri | Nadiren | Kan serumunda üre ve kreatinin konsantrasyonunda artış, hiperkalemi, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış | Artan vücut kitle indeksi, vücut ağırlığının azaltılması |
| Nadiren | Hemoglobin ve hematokrit azalması, eritropeni, hiperbilirubinemi, hiponatremi | — | |
| Ender | — | Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi |
* Aşağıdaki semptomların tümünü veya bir kısmını içerebilen karmaşık bir semptom kompleksinin gelişimi bildirilmiştir: ateş, vaskülit, miyalji, artralji/artrit, antinükleer antikorlar için pozitif test, ESR artışı, eozinofili ve lökositoz, döküntü, ışığa duyarlılık veya diğer cilt değişiklikleri.
Lisinopril
Belirtiler: kan basıncında belirgin bir azalma, ağız kuruluğu, uyuşukluk, idrar retansiyonu, kabızlık, anksiyete, artan sinirlilik.
Tedavi: gastrik lavaj, aktif karbonun atanması, hastaya yükseltilmiş bacaklarla yatay bir pozisyon verilmesi, BCC — in/plazma ikame solüsyonlarının uygulanması, Semptomatik tedavi, CCC ve solunum sistemi fonksiyonlarının kontrolü, BCC, üre, kreatinin ve serum elektrolitleri ve diürez. Lisinopril hemodiyaliz ile vücuttan çıkarılabilir.
Amlodipin
Belirtiler: refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun Olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere belirgin ve kalıcı arteriyel hipotansiyon riski).
Tedavi: gastrik lavaj, aktif karbonun atanması, CCC fonksiyonunun korunması, CCC ve solunum sisteminin fonksiyonlarının kontrolü, hastaya yükseltilmiş bacaklar, BCC ve diürez kontrolü ile yatay bir pozisyon verilmesi. Kan damarlarının tonunu geri yüklemek için-vazokonstriktörlerin atanması (kullanımlarına kontrendikasyonların yokluğunda), kalsiyum kanallarının blokajının etkilerini ortadan kaldırmak için — kalsiyum glukonatın girişinde/. Hemodiyaliz etkisizdir.
Aktif maddeler lisinopril ve amlodipin içeren kombine ilaç.
Lisinopril — ACE inhibitörü, anjiyotensin ı'den anjiyotensin II oluşumunu azaltır. Azaltılmış anjiyotensin II, aldosteron salınımında doğrudan bir azalmaya yol açar. Bradikinin bozulmasını azaltır ve PG sentezini arttırır. Opss, kan basıncı, preload, pulmoner kılcal damarlardaki basıncı azaltır, dakika kan hacminde bir artışa ve kronik kalp yetmezliği olan hastalarda miyokardiyal yük toleransında artışa neden olur. Arterleri damarlardan daha büyük ölçüde genişletir. Bazı etkiler doku RAAS üzerindeki etkilerle açıklanmaktadır. Uzun süreli kullanım ile miyokard hipertrofisi ve dirençli tip arter duvarları azalır. İskemik miyokardın kan akışını iyileştirir
ACE inhibitörleri, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda yaşam süresini uzatır (CHF), kalp yetmezliğinin klinik bulguları olmayan miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda sol ventrikül disfonksiyonunun ilerlemesini yavaşlatır.
Eylemin başlangıcı-Yuttuktan 1 saat sonra. Maksimum antihipertansif etki 6 H ile belirlenir ve 24 h için korunur. At hipertansiyon etkisi tedavinin başlangıcından sonraki ilk günlerde not edilir, istikrarlı bir etki 1-2 ay sonra gelişir. İlacın keskin bir şekilde iptal edilmesiyle kan basıncında belirgin bir artış kaydedilmemiştir. RAAS üzerindeki etkide kendini gösteren birincil etkiye rağmen, düşük renin aktivitesi olan arteriyel hipertansiyonda da etkilidir. Kan basıncını düşürmenin yanı sıra lisinopril albüminüriyi azaltır. Lisinopril diyabetli hastalarda kandaki glikoz konsantrasyonunu etkilemez ve hipoglisemi vakalarında artışa yol açmaz.
Amlodipin - dihidropiridin türevi, BKC, antianginal ve antihipertansif etkiye sahiptir. Kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye transmembran geçişini azaltır (daha çok — damarların düz kas hücrelerine, kardiyomiyositlere göre).
Koroner ve periferik arterlerin ve arteriollerin genişlemesinden kaynaklanan antianginal etki: anjina pektoris ile miyokardiyal iskeminin şiddetini azaltır, periferik arteriyolleri genişletir, OPSS'Yİ azaltır, kalpteki postnagruzku azaltır, miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. Miyokardın değiştirilmemiş ve iskemik bölgelerindeki koroner arterleri ve arteriyolleri genişleterek, miyokarddaki oksijen akışını arttırır (özellikle vazospastik angina ile), koroner arterlerin spazmını önler (t.H. sigaranın neden olduğu). Stabil angina hastalarında, tek bir günlük doz, egzersiz toleransını arttırır, St segmentinin anjina ve iskemik depresyonunun gelişimini yavaşlatır, anjina ataklarının sıklığını ve nitrogliserin ve diğer nitratların tüketimini azaltır
Uzun süreli doza bağımlı antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki, damarların düz kasları üzerindeki doğrudan vazodilatasyon etkisinden kaynaklanır. At arteriyel hipertansiyon, tek bir doz için kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar 24 saat (hastanın yatarken ve ayakta dururken ). Amlodipin atanmasında ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Egzersiz toleransında bir azalmaya neden olmaz, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu. Sol ventrikül miyokard hipertrofisi derecesini azaltır. Miyokardın kontraktilitesini ve iletkenliğini etkilemez, kalp hızında refleks artışına neden olmaz, trombosit agregasyonunu inhibe eder, glomerüler filtrasyon hızını arttırır, zayıf bir natriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropati ile mikroalbüminüri şiddetini arttırmaz. Kan plazma lipidlerinin metabolizması ve konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diabetes mellitus ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. Kan basıncında anlamlı bir azalma 6-10 saat sonra gözlenir, etki süresi 24 saattir
Amlodipin lisinopril. Lisinoprilin bir ilaçta amlodipin ile kombinasyonu, aktif maddelerden birinin neden olduğu olası istenmeyen etkilerin gelişimini önlemenizi sağlar. Bu nedenle, BPC, doğrudan arteriyolleri genişleterek, vücutta sodyum ve sıvı tutulmasına neden olabilir ve bu nedenle RAAS'I aktive edebilir. ACE inhibitörü bu süreci engeller.
Lisinopril
Emme. Yuttuktan sonra lisinopril sindirim sisteminden emilir, emilimi 6 ila 60 % arasında değişebilir. Biyoyararlanım )'dur. Gıda alımı lisinoprilin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Neredeyse plazma proteinlerine bağlanmaz. Cmax kan plazmasında-90 ng / ml, 6-7 saat sonra elde edilir. BBB ve plasental bariyerden geçirgenlik düşüktür.
Metabolizma. Lisinopril vücutta biyotransforme değildir.
Atılım. Böbrekler tarafından değişmeden atılır. T1/2 12,6 h'dir.
Bireysel hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlılık. Kan plazması ve AUC'DEKİ lisinopril konsantrasyonu, genç yaştaki hastalara göre 2 kat daha fazladır.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin emilimi ve klirensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda lisinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerde kan plazmasındaki konsantrasyonun birkaç katıdır ve T'de bir artış vardırmax kan plazması ve T1/2.
Lisinopril hemodiyaliz yoluyla vücuttan atılır.
Amlodipin
Emme. Oral uygulamadan sonra, amlodipin yavaş yavaş ve neredeyse tamamen (90%) gastrointestinal sistemden emilir. Amlodipinin biyoyararlanımı d-80'dir. Gıda alımı amlodipin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Kanda bulunan amlodipinin çoğu (�-98) kan plazma proteinlerine bağlanır. Cmax kan serumunda 6-10 saat sonra gözlenir.ss 7-8 günlük tedaviden sonra elde edilir. Orta Vd 20 L / kg'dır, bu amlodipinin çoğunun dokularda olduğunu ve daha küçük olanın kanda olduğunu gösterir.
Metabolizma. Amlodipin, ilk geçişin anlamlı bir etkisinin yokluğunda karaciğerde yavaş fakat aktif bir metabolizmaya uğrar. Metabolitlerin önemli farmakolojik aktivitesi yoktur.
Atılım. İki aşamadan oluşur, T1/2 son aşama-30-50 hayır. oral dozun yaklaşık `'ı böbrekler tarafından esas olarak metabolitler, — değişmeden ve -25 — safra ile bağırsak yoluyla metabolitler şeklinde atılır. Amlodipinin toplam klirensi 0.116 ml/s/kg'dır (7 ml/dak/kg, 0.42 l/H / kg).
Bireysel hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) amlodipin atılımı yavaşladı (T1/2 - 65 H) genç hastalarla karşılaştırıldığında, ancak bu farkın klinik önemi yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda artış T1/2 uzun süreli kullanımda, vücuttaki amlodipin kümülasyonunun daha yüksek olacağını varsayar (T1/2 — 60 saate kadar).
Böbrek yetmezliği amlodipin kinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Amlodipin BBB'YE nüfuz eder. Hemodiyaliz kaldırılmaz.
Amlodipin lisinopril
İlacın bir parçası olan aktif maddeler arasındaki etkileşim Ekvator®. olası değil. AUC, Tmax ve Cmax, T1/2 her bir aktif maddenin göstergelerine göre değişiklik yapmayın. Gıda alımı aktif maddelerin emilimini etkilemez.
Lisinopril
Emme. Yuttuktan sonra lisinopril sindirim sisteminden emilir, emilimi 6 ila 60 % arasında değişebilir. Biyoyararlanım )'dur. Gıda alımı lisinoprilin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Neredeyse plazma proteinlerine bağlanmaz. Cmax kan plazmasında-90 ng / ml, 6-7 saat sonra elde edilir. BBB ve plasental bariyerden geçirgenlik düşüktür.
Metabolizma. Lisinopril vücutta biyotransforme değildir.
Atılım. Böbrekler tarafından değişmeden atılır. T1/2 12,6 h'dir.
Bireysel hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlılık. Kan plazması ve AUC'DEKİ lisinopril konsantrasyonu, genç yaştaki hastalara göre 2 kat daha fazladır.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda lisinoprilin emilimi ve klirensi azalır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda lisinopril konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerde kan plazmasındaki konsantrasyonun birkaç katıdır ve T'de bir artış vardırmax kan plazması ve T1/2.
Lisinopril hemodiyaliz yoluyla vücuttan atılır.
Amlodipin
Emme. Oral uygulamadan sonra, amlodipin yavaş yavaş ve neredeyse tamamen (90%) gastrointestinal sistemden emilir. Amlodipinin biyoyararlanımı d-80'dir. Gıda alımı amlodipin emilimini etkilemez.
Dağıtım. Kanda bulunan amlodipinin çoğu (�-98) kan plazma proteinlerine bağlanır. Cmax kan serumunda 6-10 saat sonra gözlenir.ss 7-8 günlük tedaviden sonra elde edilir. Orta Vd 20 L / kg'dır, bu amlodipinin çoğunun dokularda olduğunu ve daha küçük olanın kanda olduğunu gösterir.
Metabolizma. Amlodipin, ilk geçişin anlamlı bir etkisinin yokluğunda karaciğerde yavaş fakat aktif bir metabolizmaya uğrar. Metabolitlerin önemli farmakolojik aktivitesi yoktur.
Atılım. İki aşamadan oluşur, T1/2 son aşama-30-50 hayır. oral dozun yaklaşık `'ı böbrekler tarafından esas olarak metabolitler, — değişmeden ve -25 — safra ile bağırsak yoluyla metabolitler şeklinde atılır. Amlodipinin toplam klirensi 0.116 ml/s/kg'dır (7 ml/dak/kg, 0.42 l/H / kg).
Bireysel hasta gruplarında farmakokinetik
Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) amlodipin atılımı yavaşladı (T1/2 - 65 H) genç hastalarla karşılaştırıldığında, ancak bu farkın klinik önemi yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda artış T1/2 uzun süreli kullanımda, vücuttaki amlodipin kümülasyonunun daha yüksek olacağını varsayar (T1/2 — 60 saate kadar).
Böbrek yetmezliği amlodipin kinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Amlodipin BBB'YE nüfuz eder. Hemodiyaliz kaldırılmaz.
Amlodipin lisinopril
Dironorm ilacının bir parçası olan aktif maddeler arasındaki etkileşim®. olası değil. AUC, Tmax ve Cmax, T1/2 her bir aktif maddenin göstergelerine göre değişiklik yapmayın. Gıda alımı aktif maddelerin emilimini etkilemez.
- Antihipertansif ajan kombine (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü «yavaş» kalsiyum kanal blokeri) [kombinasyonlarda ACE inhibitörleri]
- Antihipertansif ajan kombine (anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü «yavaş» kalsiyum kanal blokeri) [kombinasyonlarda kalsiyum kanal blokerleri]
Lisinopril
Potasyum içeriğini etkileyen maddeler, — kalisberegate dioretiki (örneğin spironolakton, amiloride ve triamteren), kalisodergaszczye gıda takviyeleri, kalisodergaszczye tuz yerine diğer ilaçlar açan yüksek kan serum potasyum içeriği (örneğin, heparin) — neden olabilir hiperkalemi ile birlikte ACE inhibitörleri, hastalarda özellikle böbrek yetmezliği ve diğer böbrek hastalıkları öyküsü. Potasyum içeriğini etkileyen bir ilacın atanmasında, lisinopril ile eşzamanlı olarak kan serumundaki potasyum içeriği izlenmelidir. Bu nedenle, eşzamanlı randevu dikkatli bir şekilde haklı gösterilmeli ve hem serum potasyum içeriğinin hem de böbrek fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi ile yapılmalıdır. Potasyum tutucu diüretikler Ekvator ilacı ile birlikte alınabilir® sadece dikkatli tıbbi gözetim altında.
Diüretikler. Ekvator alan hastaya diüretik verilmesi durumunda®. antihipertansif etki genellikle artar. Eşzamanlı uygulama dikkatle yapılmalıdır. Lisinopril diüretiklerin potasüretik etkisini yumuşatır.
Diğer antihipertansif ilaçlar. Bu ilaçların eşzamanlı kullanımı, ilacın Ekvatorunun antihipertansif etkisini artırabilir®. Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatatörler ile eşzamanlı alım, kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler, genel anestezi ilaçları, narkotik analjezikler. ACE inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Etanol antihipertansif etkisini artırır.
Allopurinol, prokainamid, sitostatik veya immünosupresanlar (sistemik kortikosteroidler) ACE inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskinin artmasına neden olabilir.
Antasitler ve kolestiramin ACE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak alındığında, ikincisinin biyoyararlanımı azalır.
Sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir, istenen etkiyi elde etmek için dikkatli bir kontrol yapılmalıdır.
Hipoglisemik ilaçlar. ACE inhibitörlerinin ve hipoglisemik ilaçların (oral uygulama için insülin ve hipoglisemik ajanlar) eşzamanlı olarak alınmasıyla, kandaki glikoz konsantrasyonunu ve hipoglisemi riskini azaltma olasılığı artabilir. En sık olarak, bu fenomen kombine tedavinin 1. haftasında ve böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür.
NSAID'LER (seçici COX-2 inhibitörleri dahil). Nsaıd'lerin uzun süreli kullanımı, 3 g/gün'den daha yüksek dozda asetilsalisilik asit de dahil olmak üzere, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. Nsaıd'lerin ve ACE inhibitörlerinin alınmasının ilave etkisi, kan serumundaki potasyum içeriğinin artmasında kendini gösterir ve böbrek fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir. Bu etkiler genellikle tersine çevrilebilir. Özellikle yaşlı ve susuz hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişmesi çok nadirdir.
Lityum preparatları. Lityum atılımı, ACE inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama sırasında yavaşlatılabilir ve bu nedenle bu dönemde serum lityum konsantrasyonu izlenmelidir. Lityum preparatlarıyla birlikte kullanıldığında, nörotoksisitelerinin tezahürünü arttırmak mümkündür (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması).
Altın hazırlıkları. ACE inhibitörlerinin ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) eşzamanlı kullanımı ile yüz kızarması, mide bulantısı, kusma ve arteriyel hipotansiyon da dahil olmak üzere semptom kompleksi tarif edilir.
Amlodipin
İZOENZİM inhibitörleri CYP3A4. Yaşlı hastalar arasında yapılan çalışmalar, diltiazem'in muhtemelen CYP3A4 izoenzimi yoluyla amlodipin metabolizmasını baskıladığını göstermiştir (plazma/serum konsantrasyonu neredeyse P artar ve amlodipin etkisi artar). CYP3A4 izoenziminin (örneğin Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) daha güçlü inhibitörlerinin serum amlodipin konsantrasyonunu diltiazemden daha fazla artırabilme olasılığı göz ardı edilemez. Eşzamanlı uygulama dikkatle yapılmalıdır.
CYP3A4 izoenzim indüktörleri. Antiepileptik ajanlar ile eşzamanlı kullanım (örneğin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon), rifampisin, St. John's Wort delikli içeren bitkisel Preparatlar, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir. CYP3A4 izoenzim indükleyicileri ile tedavi sırasında ve iptal edildikten sonra amlodipin dozunun olası bir düzeltmesi ile kontrol endikedir. Eşzamanlı uygulama dikkatle yapılmalıdır.
Tek başına tedavi olarak amlodipin ile iyi harabelerde tiyazid ve döngü diüretikler, araçlar için genel anestezi, beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitörleri, uzun-mevcut nitrat, nitrogliserin, digoksin, varfarin, atorvastatin uygun, sildenafilom, birleştiğinde olarak uyuşturucu olabilir (alüminyum hidroksit, magnezyum hidroksit), симетиконом, simetidin, NSAİİ, antibiyotikler ve gipoglikemicakimi alımı.
Tiyazid ve Loop diüretikler, Verapamil, ACE inhibitörleri, β-blokerler ve nitratlar ile birlikte kullanıldığında BKC'NİN antianginal ve antihipertansif etkisini arttırmak ve α-blokerler, nöroleptikler ile birlikte kullanıldığında antihipertansif etkilerini arttırmak mümkündür.
Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek bir 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.
Amlodipinin 10 mg'lık bir dozda ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin dozunda yeniden kullanılması, atorvastatinin farmakokinetiğinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Antiviral ajanlar (ritonavir) BCC'NİN plazma konsantrasyonlarını arttırın, KDV. amlodipin.
Nöroleptikler ve izofluran - dihidropiridin türevlerinin antihipertansif etkisinin güçlendirilmesi.
Amlodipinin etanolün farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Kalsiyum preparatları BKC etkisini azaltabilir.
Lityum preparatları ile amlodipin kombine edildiğinde, nörotoksisitenin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Amlodipin, siklosporinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmaz.
Amlodipin, digoksin serumundaki konsantrasyonu ve renal klirensini etkilemez.
Amlodipinin varfarinin (PV) etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Simetidin amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.
Ekvatorun antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür® östrojen, sempatomimetikler ile eşzamanlı uygulama ile.
QT aralığını uzatan prokainamid, kinidin ve diğer ilaçlar, önemli uzamasına katkıda bulunabilir.
Araştırmada in vitro amlodipin, digoksin, fenitoin, varfarin ve indometasin kan proteinlerine bağlanmayı etkilemez.
Greyfurt suyu ile amlodipin alınması önerilmemektedir, çünkü bazı hastalarda amlodipinin biyoyararlanımında bir artışa neden olabilir ve bu da antihipertansif etkisinin artmasına neden olabilir.
Lisinopril
Potasyum içeriğini etkileyen maddeler, — kalisberegate dioretiki (örneğin spironolakton, amiloride ve triamteren), kalisodergaszczye gıda takviyeleri, kalisodergaszczye tuz yerine diğer ilaçlar açan yüksek kan serum potasyum içeriği (örneğin, heparin) — neden olabilir hiperkalemi ile birlikte ACE inhibitörleri, hastalarda özellikle böbrek yetmezliği ve diğer böbrek hastalıkları öyküsü. Potasyum içeriğini etkileyen bir ilacın atanmasında, lisinopril ile eşzamanlı olarak kan serumundaki potasyum içeriği izlenmelidir. Bu nedenle, eşzamanlı randevu dikkatli bir şekilde haklı gösterilmeli ve hem serum potasyum içeriğinin hem de böbrek fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi ile yapılmalıdır. Potasyum tutucu diüretikler dironorm ilacı ile birlikte alınabilir® sadece dikkatli tıbbi gözetim altında.
Diüretikler. Dironorm alan hastaya diüretik verilmesi durumunda®. antihipertansif etki genellikle artar. Eşzamanlı uygulama dikkatle yapılmalıdır. Lisinopril diüretiklerin potasüretik etkisini yumuşatır.
Diğer antihipertansif ilaçlar. Bu ilaçların eşzamanlı kullanımı dironorm ilacının antihipertansif etkisini artırabilir®. Nitrogliserin, diğer nitratlar veya vazodilatatörler ile eşzamanlı alım, kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler, genel anestezi ilaçları, narkotik analjezikler. ACE inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama kan basıncında belirgin bir azalmaya yol açabilir.
Etanol antihipertansif etkisini artırır.
Allopurinol, prokainamid, sitostatik veya immünosupresanlar (sistemik kortikosteroidler) ACE inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskinin artmasına neden olabilir.
Antasitler ve kolestiramin ACE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak alındığında, ikincisinin biyoyararlanımı azalır.
Sempatomimetikler ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir, istenen etkiyi elde etmek için dikkatli bir kontrol yapılmalıdır.
Hipoglisemik ilaçlar. ACE inhibitörlerinin ve hipoglisemik ilaçların (oral uygulama için insülin ve hipoglisemik ajanlar) eşzamanlı olarak alınmasıyla, kandaki glikoz konsantrasyonunu ve hipoglisemi riskini azaltma olasılığı artabilir. En sık olarak, bu fenomen kombine tedavinin 1. haftasında ve böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür.
NSAID'LER (seçici COX-2 inhibitörleri dahil). Nsaıd'lerin uzun süreli kullanımı, 3 g/gün'den daha yüksek dozda asetilsalisilik asit de dahil olmak üzere, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir. Nsaıd'lerin ve ACE inhibitörlerinin alınmasının ilave etkisi, kan serumundaki potasyum içeriğinin artmasında kendini gösterir ve böbrek fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir. Bu etkiler genellikle tersine çevrilebilir. Özellikle yaşlı ve susuz hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişmesi çok nadirdir.
Lityum preparatları. Lityum atılımı, ACE inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama sırasında yavaşlatılabilir ve bu nedenle bu dönemde serum lityum konsantrasyonu izlenmelidir. Lityum preparatlarıyla birlikte kullanıldığında, nörotoksisitelerinin tezahürünü arttırmak mümkündür (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması).
Altın hazırlıkları. ACE inhibitörlerinin ve altın preparatlarının (sodyum aurotiomalat) eşzamanlı kullanımı ile yüz kızarması, mide bulantısı, kusma ve arteriyel hipotansiyon da dahil olmak üzere semptom kompleksi tarif edilir.
Amlodipin
İZOENZİM inhibitörleri CYP3A4. Yaşlı hastalar arasında yapılan çalışmalar, diltiazem'in muhtemelen CYP3A4 izoenzimi yoluyla amlodipin metabolizmasını baskıladığını göstermiştir (plazma/serum konsantrasyonu neredeyse P artar ve amlodipin etkisi artar). CYP3A4 izoenziminin (örneğin Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) daha güçlü inhibitörlerinin serum amlodipin konsantrasyonunu diltiazemden daha fazla artırabilme olasılığı göz ardı edilemez. Eşzamanlı uygulama dikkatle yapılmalıdır.
CYP3A4 izoenzim indüktörleri. Antiepileptik ajanlar ile eşzamanlı kullanım (örneğin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primidon), rifampisin, St. John's Wort delikli içeren bitkisel Preparatlar, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir. CYP3A4 izoenzim indükleyicileri ile tedavi sırasında ve iptal edildikten sonra amlodipin dozunun olası bir düzeltmesi ile kontrol endikedir. Eşzamanlı uygulama dikkatle yapılmalıdır.
Tek başına tedavi olarak amlodipin ile iyi harabelerde tiyazid ve döngü diüretikler, araçlar için genel anestezi, beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitörleri, uzun-mevcut nitrat, nitrogliserin, digoksin, varfarin, atorvastatin uygun, sildenafilom, birleştiğinde olarak uyuşturucu olabilir (alüminyum hidroksit, magnezyum hidroksit), симетиконом, simetidin, NSAİİ, antibiyotikler ve gipoglikemicakimi alımı.
Tiyazid ve Loop diüretikler, Verapamil, ACE inhibitörleri, β-blokerler ve nitratlar ile birlikte kullanıldığında BKC'NİN antianginal ve antihipertansif etkisini arttırmak ve α-blokerler, nöroleptikler ile birlikte kullanıldığında antihipertansif etkilerini arttırmak mümkündür.
Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek bir 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.
Amlodipinin 10 mg'lık bir dozda ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin dozunda yeniden kullanılması, atorvastatinin farmakokinetiğinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Antiviral ajanlar (ritonavir) BCC'NİN plazma konsantrasyonlarını arttırın, KDV. amlodipin.
Nöroleptikler ve izofluran - dihidropiridin türevlerinin antihipertansif etkisinin güçlendirilmesi.
Amlodipinin etanolün farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Kalsiyum preparatları BKC etkisini azaltabilir.
Lityum preparatları ile amlodipin kombine edildiğinde, nörotoksisitenin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.
Amlodipin, siklosporinin farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden olmaz.
Amlodipin, digoksin serumundaki konsantrasyonu ve renal klirensini etkilemez.
Amlodipinin varfarinin (PV) etkisi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Simetidin amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.
Dironorm ilacının antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür® östrojen, sempatomimetikler ile eşzamanlı uygulama ile.
QT aralığını uzatan prokainamid, kinidin ve diğer ilaçlar, önemli uzamasına katkıda bulunabilir.
Araştırmada in vitro amlodipin, digoksin, fenitoin, varfarin ve indometasin kan proteinlerine bağlanmayı etkilemez.
Greyfurt suyu ile amlodipin alınması önerilmemektedir, çünkü bazı hastalarda amlodipinin biyoyararlanımında bir artışa neden olabilir ve bu da antihipertansif etkisinin artmasına neden olabilir.
