Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Diliban
Tramadol Hidroklorür, Asetaminofen
Diliban, orta ila şiddetli ağrının semptomatik tedavisi için endiktir.
ULTRACET tabletleri, bir opioid analjezik gerekli kadar keskin akut ağrının tedavisi için ve alternatif tedavilerin yeterli olduğu için endiktir.
Kullanım Sınıfları
ULTRACET tabletleri, beş gün veya daha kısa süreli kullanım için endiktir.
Opioidlerle bağlantı, kötü kullanım ve kötü kullanım riskleri nedeniyle, önerilen dozlarda safra, alternatif tedavi seçenekleri olan hastalarda kullanım için ULTRACET'İ rezerve edin [örnek, opioid olmayan analjezikler]:
- Tolere edilmemiştir veya tolere edilmesi beklenmemektedİr,
- Yeterli analjezi sağlaması veya yeterli analjezi sağlaması beklenmemektedİr.
Pozoloji
Diliban kullanımı, orta ila şiddetli ağrının tramadol hidroklor ve parasetamol kombinasyonunu gerektirdiği düşünülen hastalarla sınırlandırılmalıdır.
Doz, ağrı yoğunluğuna ve bireysel hastanın duyarlılığına göre ayarlanmalıdır. Analjezi için en düşük etkili doz genel olarak seçilmelidir. Günde toplam 8 tablet dozu (300 mg tramadol hidroklor ve 2600 mg parasetamol eşdeğer) aşılmamalıdır. Dozaj aralığı altı saatten az olmamalıdır.
Yetişkinler ve ergenler (12 yaş ve üstü)
İki efervesan Diliban tabletinin başlangıç dozu (75 mg tramadol hidroklor ve 650 mg parasetamol eşdeğer) önerilir. Günde 8 efervesan tableti (300 mg tramadol hidroklor ve 2600 mg parasetamol eşdeğer) geçen ek dozlar ihtiyacı gibi alınabilir.
Dozaj aralığı altı saatten az olmamalıdır.
(Mümkün olduğunda tedavide molalar ile) Hastalığın doğası ve ciddiyetinin bir sonucu olarak Diliban ıle tekrarlanan kullanım veya uzun süreli tedavi gerekiyorsa, tedavinin devam etmesinin gerekli olup olmadığını değerlendirmek için dikkatli, düzenli izleme yapılmalıdır.Pediatrik nüfus
Diliban'ın etkisi ve güvenli kullanımı 12 yaş altındakilerin çocuklarında kurulmamıştır. Bu nedenle, bu popülasyonda tedavi önerilmemektedir.
Yaşlı insanlar
Klinik olarak belirgin karaciger veya börek yetmezliği olan 75 yaş altındaki hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. 75 yaş üzerindeki yaşlılarda eleme uzun süre devam edebilir. Bu nedenle, gerekirse, dozaj aralığı hastasının ihtiyaçlarına göre uzatılmalıdır.
Börek yetmezliği / diyaliz
Börek yetmezliği olan hastalarda tramadolün ortadan kaldırılması ertelenir. Bu hastalarda, dozaj aralıklarının uzaması hastalarının ihtiyaçlarınıza göre dikkatlice düşünülür.
Karaciger yetmezliği
Karaciger yetmezliği olan hastalarda tramadolün ortadan kaldırılması ertelenir. Bu hastalarda, dozaj aralıklarının uzaması hastalarının ihtiyaçlarınıza göre dikkatlice düşünülür. Parasetamol varlığı nedeniyle, diliban efervesan ciddi karaciger yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Uygulama yöntemi
Oral kullanım
Efervesan tabletler bir bardak içme suyunda çözülür.
Önemli Dozaj Ve Uygulama Talimatları
- ULTRACET 5 günden fazla kullanım için onaylanmamıştır.
- Önerilen ULTRACET dozunu aşmayın. ULTRACET'İ diğer tramadol veya asetaminofen için ürünlerle birlikte kullanın.
- Bireysel hasta tedavi hedefleri ile tutarlı en kısa süre için en düşük etkili doz kullanımı.
- Hastanın ağrı şiddetini, hastanın tepkisini, önceki analjezik tedavi deneyimini ve bağışını, kötü kullanım ve yanlış kullanım için risk faktörlerini dikkate alarakher hasta için ayrı ayrı doz rejimini başlatın.
- Hastaları huzur depresyonu açısından yakından izleyin, özellikle tedavinin başlangıcından sonra ilk 24-72 saat içinde ve ULTRACET ile dozaj arttır takip edin ve dozuna göre ayarlayın.
Başlangıç Doz
ULTRACET'İN başlangıç dozu, günde en fazla 8 tablet kadar ağrı kesici için gerekli olduğu gibi her 4-6 saatte bir 2 tablettir.
Börek Yetmezliği Olan Hastalarda Dozaj Modifikasyonu
Kreatinin açıklamaları 30 mL/dak'dan az olan hastalarda, her 12 saatte bir 2 tableti geçmeyin.
ULTRACET'İN kesilmesi
ULTRACET 5 günden fazla kullanım için onaylanmamıştır. ULTRACET ile fiziksel bağlılığın mumkun olduğu durumlarda, kademeli olarak aşağı doğru bir konik kullanım ve ULTRACET kullanımını aniden durdurmayın..
- alkol, hipnotik ilaçlar, merkezi analjezikler, opioidler veya psikotrop ilaçlar ile akut zehirlenme,
- Diliban, monoamin oksidaz inhibitörleri alan hastalarına veya geri çekilmesinden sonra iki hafta içinde uygulanmamalıdır ,
- şiddetli karaciger yetmezliği,
- epilepsi tedavi ile kontrol edilmez.
ULTRACET olan hastalarda kontrendikedir:
- Önemli solunum depresyonu.
- Kontrolsüz bir ortamda veya resüsitatif ekipmanın yokluğunda akut veya şiddetli bronş astım.
- Paralitik ıleus da dahil olmak için bilinenveya şifelenilen gastrointestinal tıkanlık olan hastalar.
- Tramadol hidroklorür, asetaminofen, bu ürün diğer bileşenlere veya opioidlere karşı önceki aşırı duyarlık.
- Monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAOI) eşzamanlı kullanımı veya son 14 gün içinde kullanımı
Uyarmalar:
- 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde. Maksimum 8 Tablet Diliban dozu aşılmamalıdır. Yanlık ile aşırı dozdan kaçmak için, hastalara önerilen doz aşmaları ve doktor tavsiyesi olmadan eşzamanlı olarak başka herhangi bir parasetamol (recetesiz dahil) veya tramadol hidroklor için ürünler kullanmamaları tavsiye edilir.
- Şiddetli börek yetmezliğinde (kreatinin klirensi <10 ml/mm) Diliban önerilmez.
- Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda Diliban kullanılmamalıdır. Parasetamol doz aşımı teknolojisi, sirotik olmayan alkolik karaciger hastalığı olan hastalarda daha fazdır. Orta derecede vakalarda, dozaj aralığının uzaması ile düşünülebilir.
- Şiddetli solunumda diliban önerilmez.
- Tramadol hidroklor opioid bağlı hastalarda bir yedek olarak uygun değildir. Bir opioid agonisti olmasına rağmen, tramadol hidroklorür morfin yoksunluk semptomlarını baskılayamaz.
-Nöbetlere duyarlı tramadol hidroklorür ile tedavi edilen hastalarda veya nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçları, özellikle seçici serotonin yeniden alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler, merkezi olarak etkili analjezikler veya lokal anestezi alan hastalarda konvülsiyonlar bildirilmiştir. Bir tedavi ile kontrol edilen epileptik hastalar veya nöbetlere duyarlı hastalar, sadece zorlayıcı koşular varsa Diliban ile tedavi edilmelidir. Önerilen doz programlarında tramadol hidroklor alan hastalıklarında konvülsiyonlar bildirilmiştir. Tramadol hidroklor dozları önerilen üst doz sınırını aştığında risk artabilir
- Opioid agonist antagonistlerinin (nalbufin, buprenorfin, pentazosin) eşzamanlı kullanımı önerilmez.
Kullanım için öneriler
Terapötik dozlarda safra toleransları ve fiziksel ve / veya psikolojik destek geliştirilebilir. Analjezik tedavi için klinik ihtiyaç düzenli olarak gözden geçirilmelidir. Opioid bağışlı hastalarda ve uyuşturucu bağışlılığı veya bağışlılığı öyküsü olan hastalarda, tedavi sadece kısa bir süre ve tıbbi göz altındadır. Diliban, kranial travmalı hastalarda, konvülsif bozukluğa eğimli hastalarda, safra yolu bozukluklarında, şok durumunda, bilinmeyen nedenlerle değişmiş bir bilinç durumunda, huzur merkezini veya huzur fonksiyonunu etkileyen problemlerde veya artmıştrakraniyal basınçta dikkatlı kullanılmalıdır.
Aşırı doz parasetamol bazı hastalarda hepatik toksisite neden olabilir.
Opiat eksiği sıralarında ortaya çıkanlara benzer yoksunluk reaksiyonu tanımları, terapötik dozlarda ve kısa süreli tedavide safra ortaya çıkabilir. Yoksunluk tanıları, özellikle uzun tedavi sürelerinden sonra, ilacın kesilmesi sırasında daraltarak önlenebilir. Nadiren, bağışlık ve ıstismar vakaları bildirilmiştir.
Bir çalışmada, enfluran ve azot oksit ile genel anestezi sırasında tramadol hidroklor kullanımının intraoperatif hatırlamayı arttırdığı bildirilmiştir. Daha fazla bilgi edinilene kadar, hafif anestezi sırasında tramadol hidroklor kullanımından kaçılmalıdır.
Sunset yellow E110 uyarılarına neden olabilir.
Bu tıbbi ürün doz başına 7.8 mmol (veya 179.4 mg) sodyumdur. Kontrol sodyumdaki diyet olan hastalar tarafından dikkate alınmalıdır.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Bağışık, Kötü Kullanım Ve Kötü Kullanım
ULTRACET, program IV kontrol bir madde olan tramadol Içerir. Bir opioid olarak ULTRACET, kullanıcıları bağışık, kötü kullanım ve kötü kullanım risklerine maruz bırakır.
Herhangi bir bireyde bağımlılık riski bilinmemekle birlikte, ULTRACET tarafından uygun şekilde değerlendirilen hastalarda ortaya çıkabilir. Bağış, önerilen dozlarda ve ilacın kötü kullanım veya kötü kullanım durumunda ortaya çıkabilir.
ULTRACET recete etmeden önce her hastanın opioid bağımlılığı, kötü kullanım veya kötü kullanım riskini değerlendirin ve ULTRACET alan tüm hastaları bu işlemlerin ve koşuların gelişimi için izleyin. Kişisel veya aile öyküsü olan hastalarda risk artar Madde Bağımlılığı (uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı veya bağımlılığı dahil) veya akıllı hastalığı (e.bin dolar. büyük depresyon). Bununla birlikte, bu risklerin Potansiyeli, Herhangi bir hastada ağrının uygun şekilde yönetilmesini engellememelidir. Yüksek riskli hastalara ULTRACET gibi opioidler yeniden yazılabilir, ancak bu tür hastalarda kullanım, bağlılık, kötü kullanım ve hatalı kullanım tanımları için yoğun izleme ile birlikte ULTRACET'İN riskleri ve doğru kullanımı hakkında yoğun danışmanlık gerekli
Opioidler uyuşturucu Bağışları ve bağışlık bozukluğu olan kişiler tarafından aranır ve cezai saptırmaya tabidir. ULTRACET'İ yeniden değerlendirirken veya dağıtırken bu riskleri göz önünde bulundurur. Bu riskleri azaltma stratejileri, ilaç en az uygun miktarda tekrarlama ve hasta kullanan ilaç uygun şekilde bertaraf edilmesi konusunda tavsiyede bulunmayı içerir. Bu ürünün kötü kullanımına veya saptırılmasına nasıl önleneceği ve tespit edileceği hakkında bilgi için yerel devlet profesyonel lisans Kurulu veya devlet kontrol maddeleri otoritesi ile iletişim geçer.
Hayatı Tehdit Eden Solunum Depresyonu
Önerilen şekilde kullanıldığında safra, opioid kullanımı ile ciddi, hayatı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu bildirilmiştir. Solunum'un depresyonu, hemen tanınmazsa ve tedavi edilmezse, solunum'un durmasına ve ölmesine neden olabilir. Solunum depresyonunun yönetimi, hastanın klinik durumuna bağlı olarak yakın gözlem, destek önerileri ve opioid antagonistlerinin kullanımı için. Opioid kaynaklı solunum depresyonundan kaynaklanan karbondioksit (CO2) tutulması, opioidlerin sedatif etkilerini daha da kötüleştirebilir.
ULTRACET kullanımı sırasında herhangi bir zaman ciddi, hayatı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu meydan gelebilirken, tedavinin başlangıcı sıralamasında veya dozaj artışını takiben risk en yüksektir. Hastaları huzur depresyonu açısından yakından izleyin, özellikle ULTRACET dozajında bir artı ile tedaviye başladıktan sonra ilk 24-72 saat içinde.
Solunum depresyonu riskini azaltmak için, ULTRACET'İN uygun dozu ve titrasyonu gereklidir. Hastaları başka bir opioid ürününden dönerken ULTRACET dozajının faz tahmini, ilk dozla ölümcül bir aşı dozla sonuçlanabilir.
Özellikle çocuklar tarafından bir doz ULTRACET'İN safra yanılışıyla Yutulması, aşırı dozda tramadol nedeniyle huzur depresyonu ve ölümle sonuçlanabilir.
Neonatal Opioid Yoksunluk Sendrom
Hamilelik sırasında ULTRACET'İN uzun süreli kullanımı yenidoğanda geri çekmeye neden olabilir. Neonatal opioid yoksunluk sendrom, yetişkinlerde opioid yoksunluk sendrom aksine, tanınmadığı ve tedavi edilemediği takdirde hayatı tehdit edilebilir ve neonatoloji uzmanları tarafından geliştirilen protokollere göre tedavi gereklidir. Yenidoğan opioid yoksunluk sendrom tanımları için yenidoğanları gözlemleyin ve buna göre yönlendirin. Neonatal opioid yoksunluk sendromu riski uzun bir süre için opioid kullanan hamile kadınlara tavsiyede bulunun ve uygun tedavinin mevcut olduğundan emin olun.
Sitokrom P450 İzoenzimlerini Etkileyen İlaçlarla Etkisim Riskleri
Sitokrom P450 3A4 indükleyicilerinin, 3A4 inhibitörlerinin veya 2D6 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımının veya kesilmesinin ULTRACET'TEN tramadol ve M1 seviyeleri üzerindeki etkileri karmadır. 02 Ile sitokrom P-450 3A4 beraber, 3A4 inhibitörleri, ya da İNHİBİTÖRÜ inhibitörü kullanımı ana ilaç, zayıf bir serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörü ve µ-agonisti olan tramadol, tramadol µ ve daha güçlü olan aktif metabolit, M1, - opioid reseptör bağlama etkileri dikkatli bir değerlendirme gerektirir opioid.
Sitokrom P450 2d6 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı veya kesilmesi riskleri
ULTRACET'İN tüm sitokrom P450 2d6 inhibitörleri (örneğin, amiodaron, kinidin) ile birlikte kullanımı, tramadol plazma seviyelerinde bir artı ve aktif metabolit, M1 seviyelerinde bir azalmaya neden olabilir. Tramadol'e fiziksel katkı geliştiren hastalarda M1'e maruz kalmanın azalması, opioid eksikliğinin belirlenmesi ve semptomlarına ve etkinliğinin azalmasına neden olabilir. Artan tramadol düzeylerinin etkisi, nöbetler ve serotonin sendrom da dahil olmak üzere ciddi olaylar için artmış bir risk olabilir.
Eş zamanlı olarak kullanılan sitokrom P-450 İNHİBİTÖRÜ inhibitörü kesildikten tramadol plazma düzeylerinde azalma ve artış veya opioid zehirlenmesi ile ilgili olumsuz tepkiler uzatabilir ve potansiyel olarak ölümcül solunum depresyon neden olabilir, aktif metabolit M1 seviyelerinde bir artış neden olabilir.
02 ve herhangi bir BÜYÜME inhibitörleri alan hastaları, nöbetler ve serotonin sendrom olgusunu sunmaktır, toksisitesini yansıtabilecek ve semptomlar ve 02 BÜYÜME inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında opioid yokluğu gibi ciddi yan olaylar risk için yapıyorlar opioid.
Sitokrom P450 3A4 etkileşimi
(Örneğin rifampin, karbamazepin ve karbamazepin gibi sitokrom P-450 3A4 bir indükleyici(örneğin (örneğin, flukonazol) antifungal ajanlar ve proteaz inhibitörleri (örneğin, eritromisin, azol Sitokrom P-450 3A4 inhibitörleri gibi makroid antibiyotikler., tıbbi) veya kesilmesi gibi, 02 ile birlikte kullanımı olumsuz tepkiler arttırabilir veya uzatılabilir olan tramadol plazma konsantrasyonu bir artı neden, nöbetler ve serotonin sendrom olgusunu sunmaktır gibi ciddi yan etkilerin riski artabilir ve ölümcül solunumunun depresyonu neden olabilir.
ULTRACET'İN tüm sitokrom P450 3A4 indiricileri ile birlikte kullanımı veya bir sitokrom P450 3A4 inhibitörünün kesilmesi daha düşük tramadol seviyelerine neden olabilir. Bu, etkinlikte bir azaltma ile ilişkili olabilir ve bazı hastalarda opioid yokluğunun belirlenmesi ve semptomlarına neden olabilir.
Nöbet 02 inhibitörleri içeren, enzimler ve indükleyicileri ile birlikte kullanıldığında opioid toksisite ve yoksunluk yansıtabilir ve serotonin sendromu, belirtiler de dahil olmak üzere ciddi yan etkiler riski için 02 ve herhangi bir içeren, enzimler inhibitörü veya indükleyici alan hastalar opioid yapıyorlar.
Hepatotoksisit
ULTRACET, tramadol hidroklor ve asetaminofen ıçerir. Asetaminofen akut karaciger yetmezliği vakaları ile ilişkili olmuştur, bazen karaciger nakliye ve ölüm ile sonuçlanan. Karaciger hasarı vakalarının çoğu, günde 4.000 miligramı aşan dozlarda asetaminofen kullanımı ile ilişkilidir ve genel olarak birden fazla asetaminofen içeren ürünü. Asetaminofenin aşırı alımı, hastalar daha fazla ağrı kesici almaya veya bilmeden diğer asetaminofen için ürünleri almaya çalışırken, kendinize zarar vermek veya kasıt olarak kasıt edilebilir.
Akut karaciger yetmezliği riski, altta yatan karaciger hastalığı olan kişilerde ve asetaminofen alırken alkol alan kişilerde daha yüksektir.
Hastalara paket etiketlerinde asetaminofen veya APAP aramalarını ve asetaminofen için birden fazla ürün kullanmamalarını söyleyin. Hastalara, kendilerini iyi hissetseler safra, günde 4.000 miligramdan fazla asetaminofen aldıktan hemen sonra tıbbi yardım istemelerini söyledi.
Benzodiazepinler veya diğer CNS Depresanları ile birlikte kullanımdan kaynaklanan riskler
Derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm, 02'İN benzodiazepinler veya diğer MSS depresanları (örneğin, benzodiazepin olmayan sedatifler/hipnotikler, anksiyolitikler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, genel anestezikler, antipsikotikler, diğer opioidler, alkol) ile birlikte kullanılmasından kaynaklanabilir. Bu risklerle, alternatif tedavi seçeneklerinin yeterli olduğu hastalarda bu ilaçların eşzamanlı olarak değerlendirilmesini sağlar.
Gözsel çalışmalar, opioid analjeziklerin ve benzodiazepinlerin eşzamanlı kullanımının, tek başına opioid analjeziklerin kullanımına kıyasla ilaca bağlı ölümcül riski artırdığını göstermiştir. Benzer farmakolojik özellikler nedeniyle, opioid analjeziklerle birlikte diğer CNS depresyon ilaçlarının eşzamanlı kullanımı ile benzer bir risk beklemek mantığıdır.
Bir opioid analjezik ile birlikte bir benzodiazepin veya başka bir CNS depresanının değerlendirilmesine karar verilirse, en düşük etkili dozajları ve minimum kullanım sürelerini değerlendirin. Zaten bir opioid analjezik alan hastalarında, bir opioid yokluğunda belirtilenden daha düşük bir benzodiazepin veya diğer CNS depresan başlangıç dozu ve klinik cevap dayalı titrat recete edilebilir. Zaten bir benzodiazepin veya başka bir CNS depresanı alan bir hastada bir opioid analjezik başlarsa, opioid analjeziğin daha düşük bir başlangıç dozu ve klinik cevap dayalı titrat recete edin. Solunum depresyonu ve sedasyon tanımları ve semptomları için hastaları yakından takip edin
ULTRACET benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları (alkol ve yasadisi uyusturucular dahil) ile kullanıldığında hem hastalara hem de bakıcılara solunum depresyonu ve sedasyon riskleri hakkında tavsiyede bulunun. Benzodiazepin veya başka bir CNS depresanının eşzamanlı kullanımının etkileri belirlenene kadar hastalara ağır makine kullanımı veya çalışmamalarını tavsiye edin. Opioid Hastaları kötü kullanımı ve hatalı parçalar kullanımı da dahil olmak üzere madde kullanım bozuklukları riski açısından taranın ve alkol ve yasal uyuşturucular da dahil olmak üzere ek MSS depresanlarının kullanımı ile ilişkili aşırı doz ve ölüm riski konuyla ilgili ilgili uyar
Serotonin Sendrom Riski
Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan serotonin sendrom vakaları, serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanımında ULTRACET de dahil olmak üzere tramadol kullanımı ile bildirilmiştir.
(Örneğin, Fluoksetin, trazodon, tramadol) serotonerjik nörotransmitter sistemini etkileyen ilaçlar ve ilaçlar 5 (Snrı'ların)) (SSRI) (TSA) Serotonerjik ilaçlar, selektif serotonin geri alım inhibitörleri, serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar dahil, triptanlar da diğerleri gibi intravenöz linezolid ve metilen mavisi gibi psikiyatrik hastalıkları tedavi etmek için tasarlanmış ve MAO inhibitörleri de dahil), serotonin metabolizmasını zayıflatan-HT reseptör antagonisti. Bu, önerilen doz aralığında ortaya çıkabilir.
Serotonin sendrom tanıları (örneğin, mide bulantıları, kusma, ishal), (örnek: taşikardi, değişen kan basıcı, hipertermi), otonomik denge (örnek., hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu, sertlik) nöromüsküler anomaliler ve / veya gastrointestinal tanımalar (örnek., ajitasyon, halüsinasyon, koma), zihinsel durum değişimleri olabilir. Semptomların başlangıcı genellikle birkaç saat ila birkaç gün içinde ortaya çıkar, ancak bundan sonra ortaya çıkabilir. Serotonin sendromundan ŞÜKELENİYORSA ULTRACET'İ durdurur.
Artan Nöbet Riski
Tramadol alan hastalarında önerilen doz aralığında nöbetler bildirilmiştir. Spontan pazarlama sonrası raporlar, önerilen aralığın üzerinde tramadol dozları ile nöbet riskinin arttığını göstermektedir.
Tramadolün eşzamanlı kullanımı, aşağıdakileri alan hastalarında nöbet riski artar:.
- Seçici serotonin yeniden alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve serotonin-norepinefrin yeniden alım inhibitörleri (Snrı'lar) antidepresanlar veya anorektikler,
- Trisiklik antidepresanlar (TCAs) ve diğer trisiklik bileşikler (örneğin, siklobenzaprin, prometazin, vb.),
- Diğer opioidler,
- MAO inhibitörleri
- Nöroleptikler veya
- Sıfır eşiğini azaltan Diğer İlaçlar.
Epilepsili hastalarda, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet riski olan hastalarda (kafa travması, metabolik bozukluklar, alkol ve uyuşturucu eksikliği, CNS enfeksiyonları gibi) nöbet riski de artabilir.
Tramadol doz aşımı durumunda, nalokson uygulaması nöbet riskini artırabilir.
Intihar Riski
- Intihar veya bağımlılığa eğimli hastalar için ULTRACET recete etmeyin. Intihar veya depresyonda olan hastalarda narkotik olmayan analjeziklerin kullanımına dikkat edilmelidir.
- Yanlış kullanım öyküsü olan ve / veya şu anda sakinleştiriciler veya antidepresanlar veya aşırı alkol de dahil olmak üzere MSS-aktif ilaçlar alan hastalar ve duygusal rahatlık veya depresyondan muzdarip hastalar için 02'İ dikkatlı bir şekilde yeniden edin.
- Hastaları önerilen doz aşmaları ve alkol alımlarını sınırlama için bilgilendirin.
Adrenal Yetmezlik
Opioid kullanımı ile adrenal yetmezlik vakaları bildirilmiştir, daha sık bir aydan fazla kullanımdan sonra. Adrenal yetmezlik sunumu, bulantıları, kuşma, anoreksiya, yorgunluk, halsizliklik, baş dönmesi ve düşük tansiyon gibi spesifik olmayan semptomları ve bulguları içerebilir. Adrenal yetmezlik Kursu varsa, tanıdığı mümkün olan en kısa sürede tanı testi ile onaylayın. Adrenal yetmezlik teşhisi konursa, kortikosteroidlerin fiziksel replasman dozları ile tedavi edin. Adrenal fonksiyonun iyileşmesine izin vermek için hastası opioidden ayır ve adrenal fonksiyon iyileşene kadar kortikosteroid tedavisine devam edin. Diğer opioidler denenebilir, çünkü bazı durumlarda adrenal yetmezlik hormonu olmadan başka bir opioid kullanımı bildirilmiştir. Mevcut bilgiler, adrenal yetmezlik ile ilişkili olma olasılığı daha yüksek olan herhangi bir opioidi tanımlamamaktadır
Kronik Akciger Hastalığı Olan Hastalarda Veya Yaşlı, Kaşektik Veya Zayıflanmış Hastalarda Hayatı Tehdit Eden Huzur Depresyonu
Izlenmeyen bir ortamda veya resüsitatif ekipmanın yokluğunda akut veya şiddetli bronş astımı olan hastalarda ULTRACET kullanımı kontrendikedir.
Yaşlı, Kaşıntılı Veya Zayıflanmış Hastalar
Hayatı tehdit eden huzur depresyonunun hayatı, kaşektik veya zayıflanmış hastalarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir, çünkü daha genç, daha sağlıklı hastalara kıyasla farmakokineti veya klirensi değişmiş olabilirler.
Bu tür hastaları, özellikle ULTRACET'İ başlatırken ve titreyi verirken ve ULTRACET, solunumu baskılayan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde yakından izleyin. Alternatif olarak, bu hastalarda opioid olmayan analjeziklerin kullanımını düşünün.
Şiddetli Hipotansiyon
ULTRACET, ayaktan hastalarda ortostatik hipotansiyon ve senkop dahil olmak üzere ciddi hipotansiyona neden olabilir. Kan basıncını koruma yeteneği, kan hacminin azalması veya bazı CNS depresyon ilaçlarının (örneğin, fenotiyazinler veya genel anestezikler) eşzamanlı olarak uygulanmasıyla zaten tehlikeye girmiş olan hastalarda artmış risk vardır. ULTRACET dozajını başlattıktan veya titreden sonra bu hastaları hipotansiyon tanımları için izleyin. Dolaşımım şok olan hastalarda, ULTRACET, kalp debisini ve kan basıncını daha da azaltabilen vazodilatasyona neden olabilir. Dolasim şok olan hastalarda ULTRACET kullanmaktan kaçının.
Artmış İntrakranyal Baskı, Beyin Tümörleri, Kafa Travması Veya Bilinç Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanım Riski
(Örneğin, intrakraniyal basınç veya beyin tümörleri artmış kanıtları olan) CO2 retansyonunun intrakraniyal etkilerine duyarlı olabilen hastalarda, 02 solunumum tahrişini azaltabilir ve sonuçta ortaya çıkan CO2 retansyonu intrakraniyal basınç daha da arttırabilir. Özellikle ULTRACET ile tedaviye başladığınızda, bu tür hastaları sedasyon ve solunum depresyonu belirleyicileri açısından izleyin.
Opioidler ayrıca kafa travması olan bir hastada klinik seyri gizleyebilir. Bilinç bozukluğu veya koma olan hastalarda ULTRACET kullanmaktan kaçının.
Ciddi Cilt Reaksiyonları
Nadiren, asetaminofen, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP), Stevens-Johnson sendrom (SJS) ve ölümcül olabilen toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi cilt reaksiyonlarına neden olabilir. Hastalar cilt reaksiyonlarının tanımları hakkında bilgi ve deri dökümü veya başka herhangi bir aşık duyarlık tanıtımı ortaya çıktığı ilaç kullanımı kesilmelidir.
Gastrointestinal Rahatsızlıkları Olan Hastalarda Kullanım Riski
ULTRACET, paralitik ile da dahil olmak üzere bilinenveya şifelenilen gastrointestinal tıkalı olan hastalarda kontrendikedir.
ULTRACET'TEKİ tramadol, Oddi sfinkterinin spazmına neden olabilir. Opioidler serum amilazında artmaya neden olabilir. Akut pankreatit de dahil olmak üzere üzerine safra yolu hastası olan hastaları iyileştiren semptomlar için izleyin.
Anafilaksi Ve Diğer Aşırı Duyarlık Tepkileri
Tramadol ile tedavi gören hastalarda ciddi ve nadir bulunan ölümcül anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu olaylar meydanında geldi, genellikle ilk doz takip eder. Bildirilenler diğer uyar tepkileri arasında kaşıntı, ürtiker, bronkospazm, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendrom bulunur. Kodein ve diğer opioidlere anafilaktoid reaksiyon öyküsü olan hastalar artmış risk altında olabilir ve bu nedenle ULTRACET almamalıdır. Anafilaksi veya diğer aşırı duyarlık ortama çıkarsa, ULTRACET uygulamasını derhal durdurun, ULTRACET'İ kalıcı olarak durdurun ve herhangi bir tramadol formu ile tekrar görüşmeyin. Herhangi bir aşık duyarlık reaksiyonu belirt yaşarlarsa hastalara Derhal tıbbi yardım almalarını tavsiye edin
Asetaminofen kullanımı ile ilişkili hipersensitivite ve anafilaksi pazarlama sonrası raporlar olmuştur. Klinik bulgular yüz, ağız ve boğaz şişmesi, solunumumu sıkması, ürtiker, dök, kaşıntı ve kusmayı içeriyordu. Acil tıbbi müdahale gerekli hayatı tehdit eden anafilaksi ile ilgili nadir raporlar vardı. Hastalara ULTRACET'İ derhal durdurmalarını ve bu semptomları yaşarlarsa tıbbi yardım istemelerini söyledi. Asetaminofen uyarısı olan hastalar için ULTRACET recete etmeyin.
Diğer asetaminofen içeren ürünlerinin eşzamanlı kullanımı ile hepatotoksisite riski artması
Önerilen dozdan daha yüksek dozlarda asetaminofen hepatotoksisite potansiyeli nedeni, ULTRACET diğer asetaminofen içerenürünleriyle birlikte kullanılmamalıdır.
Çekme
ULTRACET de dahil olmak üzere tam opioid agonist analjezik alan hastalarda karışık agonist / antagonist (örneğin pentazosin, nalbufin ve butorfanol) veya kısmi agonist (örneğin, buprenorfin) analjeziklerin kullanımından kaçının. Bu hastalıklarda, karışık agonist / antagonist ve kısmi agonist analjezikler analjezik etkisini azaltabilir ve / veya yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir. ULTRACET'İ aniden durdurmayın.
Sürüş Ve İşletme Makineleri
ULTRACET, bir araba sürmek veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak teknolojik özellikleri gerçekleştirmek için gerekli zihinsel veya fiziksel yetenekleri bozabilir. ULTRACET'İN etkilerine tolerans göstermedikleri ve ilaca nasıl tepki vereceklerini bilmedikleri, hastaları tehlikeli makineleri kullanmamaları veya çalışmamaları konusunda uyar.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketi okumasını tavsiye edin (İlaç Rehberi).
Bağışık, Kötü Kullanım Ve Yanlış Kullanım
Hastalara ULTRACET kullanımının, önerildiği gibi alınmasında safra, aşırı doz ve ölüm yol açabilecek bağışlık, kötü kullanım ve hatalı kullanımla sonuçlanabileceğini bilir. Hastalara ULTRACET'İ başkalarıyla paylaşmamalarını ve ULTRACET'İ hırsızlıktan veya hatalı kullanımdan korumak için isimler atmalarını söyleyin.
Hayatı Tehdit Eden Solunum Depresyonu
Hastaları, ULTRACET'İ başlatırken veya dozaj arttığında risk en yüksek olduğu ve önerilen dozlarda safra ortama çıkabileceği bilgileri de dahil olmak üzere hayatı tehdit eden huzur depresyonu riski hakkında bilginin. Hastalara huzur depresyonunu nasıl tanıyacaklarını ve huzur gücünü geliştirirse tıbbi yardım isteyeceklerini Öner.
Kazara Yutma
Hastalara, özellikle çocuklar tarafından yansıklıkla yutulmasının solunum depresyonu veya ölümle sonuçlanabileceğini bilir. Hastalara ULTRACET'İ güvenli bir şekilde saklamak ve kullanan ULTRACET'İ yerel devlet kurallarına ve/veya yönergelerine uygun olarak bertaraf etmek için isimleri atmalarını söyleyin.
Benzodiazepinler ve diğer CNS Depresanları ile etkiler
02, benzodiazepinler veya alkol de dahil olmak üzere diğer MSS depresanlarıyla birlikte kullanıldığında ve bir sağlık kuruluşu tarafından denetlenmedikçe bunları eşzamanlı olarak kullanmamak için potansiyel olarak ölümcül katkı etkilerinin ortaya çıkabileceğini hastaları ve bakıcıları bilgilendirin.
Serotonin Sendrom
Hastalara tramadolün, özellikle serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanıldığında, nadir fakir potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum neden olabileceğini bilir. Serotonin sendrom tanımları ve tanımları konusunda hastaları uyar ve semptomlar gelişirse hemen tıbbi yardım istiyorum. Eğer talimat olarak, ya da serotonerjik ilaçların çekmek için plan varsa onlar sağlık kuruluşu bildirmek için hastalar.
MAOİ etkileşimi
Monoamin oksidazı inhibe eden herhangi bir ilaç kullanırken hastaları ULTRACET almamaları konusunda bilgilendirin. Hastalar ULTRACET kullanırken Maoı'lere başlamamalıdır.
Nöbetler
Hastaları ULTRACET'İN serotonerjik ajanlarının (Ssrı'lar, Snrı'lar ve triptanlar dahil) veya tramadolün metabolik klirensini önemli ölçüde azaltan ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbetlere neden olabileceğini bilir.
Adrenal Yetmezlik
Hastaları opioidlerin potansiyel olarak yaşamak tehdit eden bir durum olan adrenal yetmezliğe neden olabileceği hakkında bilginin. Adrenal yetmezlik, bulantıya, kusma'ya, anoreksiyaya, yorgunluğa, halsizliğe, baş dönmesine ve düşük tansion gibi spesifik olmayan semptom ve belirtilerle ortaya çıkabilir. Hastalara bu semptomların bir takımyıldızı yaşarlarsa tıbbi yardım istemelerini tavsiye edin.
Önemli Yönetim Talimatları
Hastalara ULTRACET'İ nasıl düzgün bir şekilde kullanacaklarını öğret.
- Bir doktora veya başka bir sağlık uzmanına danışmadan ULTRACET dozunu ayarlamayın.
- Günde 4000 miligramdan fazla asetaminofen almanın ve önerilen dozdan daha fazını alırsa sağlık uzmanlarını arayın.
Hipotansiyon
Hastalara ULTRACET'İN ortostatik hipotansiyona ve senkopa neden olabileceğini bilir. Hastalara düşük tansiyon semptomlarını nasıl tanıyacaklarını ve hipotansiyon meydanlarında ciddi sonuç riskini nasıl azaltacaklarını öğret (örneğin, oturun veya uzanın, oturma veya yatma pozisinden dikkatlice yükselin).
Anafilaksi
Hastalara ULTRACET'TE bulunan bileşenlerle anafilaksi bildirildiğini bildirin. Hastalara böyle bir reaksiyonu nasıl tanıyacaklarını ve ne zaman tıbbi yardım isteyeceklerini önerin.
Gebelik
Neonatal Opioid Yoksunluk Sendrom
Kadın hastalara üreme potansiyeli hakkında 02'İN 5 günden fazla kullanılmaması gerektiğini ve hamilelik sırasında 02 gibi opioidlerin uzun süreli kullanımının neonatal opioid yoksunluk sendromuna yol açabileceğini ve bu durumun tanınmaması ve tedavi edilmemesi durumunda hayatı tehdit edici olabileceğini bildirin.
Embriyo-Fetal Toksisite
Kadın Hastalıkları, ULTRACET'İN fetusa zarar verilebileceği üretim potansiyeli hakkında bilgi ve bilginin veya şöfelenilen bir hamilelik hakkında sağlık uzmanının bilgisinin.
Kısırlıkname
Opioid uzun süreli kullanımı, düşük doğurganlık neden olabilir. Doğurganlık üzerindeki bu etkilerin tersine çevrilebilir olup olmadığı bilinmemektedir [belirli Popülasyonlarda kullanım (8.3)].
Ağır Makinelerin Sürülmesi Veya İşletilmesi
Hastaları ULTRACET'İN araba kullanımı veya ağır makine kullanımı gibi potansiyel olarak teknolojik faaliyetler gerçekleştirme yeteneğini bozabileceğini bilir. Hastalara ilaca nasıl tepki vereceklerini bilene kadar bu tür görevleri yerine getirmemelerini tavsiye edin.
Kabızlık
Hastalara, yönetim talimatları ve ne zaman tıbbi yardım almalarının gerekli olduğu de dahil olmak üzere ciddi kabızlık potansiyeli konusunda tavsiyelerde bulunun.
Ultracet'in bertarafı
Bu isimleri izleyerek hastalara kullanmayan ULTRACET'İ ev çöpüne atmalarını tavsiye edin. (Bu, ilaç çocukları ve programı kanatlı hayvan Hayvanlar için daha az çekici hale getirir ve kasıtlı olarak çöp arayan ilaçlardan geçirilebilecek insanlar için tanınmaz) 1) ilaçları orijinal kaplarından çıkarınve kullanılmış kahve telvesi veya kedi'nin kumu gibi istemeyen bir madde ile karıştırın. 2) ilacın bir çöp torbasından sızmasını veya kırılmasını önlemek için karışımı sızmaz bir torbaya, boş kutuya veya başka bir kaba yerleştirin.
Maksimum Günlük Asetaminofen Kullanımı
Hastalara günde 4.000 miligramdan fazla asetaminofen almamalarını ve önerilen dozdan daha fazlasını alırsa doktorlarını aramalarını tavsiye edin.
Diğer Asetaminofen Içeren Ürünlerle Birlikte Kullanım
Hastalara, yeniden ilaçlar da dahil olmak üzere diğer tramadol veya asetaminofon için ilaçlarla birlikte ULTRACET almamalarını tavsiye edin.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Karsinogenezi, mutajenezi veya doğurganlığın bozulmasını değerlendirmek için kombinasyon ürünü (tramadol ve asetaminofen) üzerinde hiç hayvan veya laboratuvar çalışması yoktur. Tek tek bileşenlerle ilgili veriler aşağıda açıklanmıştır.
Karsinogenez
Bir NMRI fare kanserojenitesi çalışmasında, özellikle yaşlı farelerde, iki yaygın fare tümünde, pulmonerve hepatik olarak hafif fakat istatistiksel olarak anlamlı bir artı gözlendi. Fareler, maksimum tolere edilen dozla çalışma yapılmamasına rağmen, yaklaşık iki yıl boyu içme suyunda (önerilen maksimum günlük insan dozunun veya mrhd'nin 0.5 katı) 30 mg/kg'a kadar oral olarak dozlandı. Bu bulgunun insanlarında risk oluşmasına inanılmamaktadır. İçme suyunda (1 kez MRHD) 30 mg/kg'a kadar oral dozları test eden bir hızlı 2 yıl kanserojenlik'te kanserojenite kan kaydedilmemiştir.
Farelerde ve sıcanlarda uzun süreli çalışmalar, asetaminofenin kanserojen'i potansiyelini değerlendirmek için Ulusal Toksikoloji programı tarafından tamamlanmıştır. 2 yıl besleme çalışmalarında, f344 / N fareleri ve b6c3f1 fareleri 6000 ppm'ye kadar asetaminofen içeren bir diyet beslendi. Diş sıkanlar, %1'de mononükleer hücreli lösemi ınsidansının artmasına dayanan kanserojen aktivitenin tanıtımı kanıtlarını gösterdi.2 kez maksimum insan günlük doz (MHDD) 2.Vücut yüz alanı karşılaştırmasına göre 6 gram / gün. Buna karşı, erkek sıcanlarda kanserojen aktivite kani yoktu (1.1 kez) veya fareler (1.9-2.Güçut yüzey alanı karşılaşmasına dayanarak MHDD'NİN 2 katı)
Mutajenez
Tramadol, fare lenfoma testinde metabolik aktivit varlığında mutajenikti. Tramadol, Salmonella ve E. coli (Ames) in vitro bakteriyel ters mutasyon testinde mutajenik değil, metabolik aktivit yoklukta fare lenfoma testi, in vitro kromozomal aberasyon testi veya in vivo kemik iliğinde mikroonükleus testi.
Asetaminofen bakteriyel ters mutasyon testinde mutajenik değil (Ames testi). Buna karşı, asetaminofen, sister kromatid değişimlerinin ve kromozomal sapmalarının indüksiyonu için pozitif olarak test edilmiştir. in vitro Çin Hamster yumurta hücrelerini kullanarak deneyler. Yayınlanan literatürde, sıcak model 1500 mg / kg / gün dozunda asetaminofenin klasojenik olduğu bildirilmiştir (vücut yüz alanı karşılaşmasına dayanarak mhdd'nin 3.6 katı). Buna karşı, 750 mg / kg / gün dozunda (güç yüz alanı karşılaşmasına dayanarak mhdd'nin 2.8 katı) hiçbir klasojenit kaydedilmemiştir ve bu da bir eşik'in etkisi olduğu düşünülmektedir.
Doğurganlığın Bozulması
Erkek sıcanlarda 50 mg / kg'a ve dişi sıcanlarda 75 mg / kg'a kadar oral doz seviyelerinde tramadol için doğurganlık üzerinde hiç etkisi görülmedi. Bu dozajlar mrhd'nin 1.6 ve 2.4 katıdır.
Ulusal Toksikoloji programı tarafından yürütülen asetaminofen çalışmalarında, Isviçre farelerinde doğurganlık değerleri sürekli bir üretim çalışması ile tamamlanmıştır. 1'e kadar tüketen farelerde doğurganlık parametreleri üzerinde hiçbir etkisi yoktu.Vücut yüzey alanı karşılaşmasına dayanarak ASETAMİNOFENİN MHDD'NİN 7 katı. Testis apendiksinde sperm motilitesi veya sperm yoğunluğunda herhangi bir etkisi olmamasına rağmen, 1 g tüketen farelerde anormal sperm yüzünde önemli bir artı olmuştur.MHDD 7'NİN katı (savaşçı yüzey alanı karşılaşmasına dayanarak) ve bu dozda beşinci çöp üreten çiftleşme çiftlerinin sayısında bir azaltma vardıve bu da günlük dozun üstün sınırına yakın kronik asetaminofen uygulaması ile kümülatif toksisite potansiyelini düşündü
Kemirgenlerde yayınlanan tüm çalışmalar, erkek hayvanların oral asetaminofen tedavisinin MHDD'NİN 1.2 katı ve daha büyük dozlarda (vücut yüzey alanı karşılaştırmasına dayanarak) testis ağırlığının azalmasına, spermatogenezin azalmasına, doğurganlığın azalmasına ve implantasyon alanlarının azalmasına neden olduğunu bildirmektedir.aynı dozlarda verilen kadınlar. Bu etkiler tedavi süresi ile birlikte artmaktadır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Belli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Risk Özeti
Hamilelik sırasında opioid analjeziklerinin uzun süreli kullanımı neonatal opioid yoksunluk sendrom neden olabilir. Gebelikte kadınlarda ULTRACET ile elden verilenler, büyük doğum kusurları ve düşük yapma için ilaca bağlı bir risk bilgisi yeterlidir.
Hayvan üreme çalışmalarında, tramadol ve asetaminofen kombinasyonu, fetal ağırlıkları azaltı ve önerilen maksimum insan günlük dozunun (MRHD) 1.6 katında supernumerary kaburgaları arttırdı. 1.4 Ayrıca hayvan üreme çalışmalarında, organogenez sırasında tek başına tramadol uygulaması fetal ağırlıkları azaltı ve farelerde, bıçaklarda ve tavşanlarda, 1.2 ve 3.6 kez önerilen maksimum insan günlük dozajının (MRHD) ossifikasyonu azaltı. Tramadol, yavaşların güç ağırlığını azalt ve yavaşların ölüm oranını mrhd'nin 1.2 ve 1.9 kat arttırdı.
Yayınlanan literatürden sıkanlarda ve farelerde üretim ve gelişim çalışmaları, asetaminofen ile klinik olarak ilgili dozlarda advers olayları tanımladı. Hamile sıcakların asetaminofen dozları ile tedavisi yaklaşık1.Maksimum insan günlük dozunun (MRHD) 3 katı fetotoksisite ve fetüslerdeki kemik varyasyonlarında artış olduğunu gösterdi. Başka bir çalışmada, hem hamile sıcakların hem de fetüslerin karaciğerinde ve böbreklerinde yaklaşık 1 dozda nekroz gözlendi.MHDD'NİN 9 katı. Klinik doz aralığı içindeki dozlarda asetaminofen ile tedavi edilebilir farelerde, kalıcıda bir üreme çalışmasında üreme üzerinde kümülatif yan etkiler görülmüştür. Ebeveyn çiftleşme çiftinin litre sayısında bir azalma, yavaşlarında gecikmiş büyük ve anormal sperm sayısı ve gelecek nesilde doğum ağırlığında bir azalma gözlendi. Hayvan verilerine dayanarak, hamile kadınlara fetus için potansiyel risk konusunda tavsiyede bulunun
Tüm gebeliklerin doğum kusuru, kayıt veya diğer olumsuz sonuçlar için arka plan riski vardır. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanıdığınız gebeliklerde majör doğum kusurları ve düşük yapma tahmini arka plan riski sırasıyla %2-4 ve -20'dir.
Klinik Hususlar
Fetal / Neonatal gelişim reaksiyonları
Hamilelik sırasında tıpbi veya tıpbi olmayan amaçlar için opioid analjeziklerinin uzun süreli kullanımı, doğumdan kısa bir süre sonra yenidoğan ve neonatal opioid yoksunluk sendrom solunum depresyona ve fiziksel bağlılığa neden olabilir.
Neonatal opioid yoksunluk sendrom, sinirlilik, hiperaktivite ve anormal uyku paterni, yüksek perdeli ağlama, titreme, kusma, ishal ve kilo alamama şeklinde kendini gösterir. Neonatal opioid yoksunluk sendrom başlangıcı, süresi ve şiddeti, kullanılan spesifik opioid, kullanım süresi, son maternal kullanımın zamanı ve mikrofonu ve eliminasyon oranına bağlı olarak değişir
Tramadol, alkol veya diğer CNS depresanları tarafından arttırılabilen uyuşukluk veya baş dönmesine neden olabilir. Etkilenirse, hasta makine kullanmamalı veya çalıştırmamalıdır.
Bu ilaç bilişsel işlevi bozabilir ve hastanın güvenli bir şekilde sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu ilaç sınıfı, 1988 karayolu trafik Yasası'nın 5a Yönetmeliğinde yer alan ilaçlar listesinde yer almaktadır. Bu ilacı reçete ederken, hastalara söylenmelidir:
- İlaç muhtemelen araba kullanma yeteneğinizi etkileyecektir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini öğrenene kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altındayken araba kullanmak bir suçtur
- Ancak, eğer bir suç işlemezseniz ('yasal savunma' olarak adlandırılır) :
o ilaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve
o doktor tarafından verilen talimatlara ve ilaç ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız.
o güvenli bir şekilde sürüş yeteneğinizi etkilemedi
Parasetamol / tramadol hidroklor kombinasyonu ile yapılan klinik çalışmalarda en sık bildirilen istenmeyen etkiler, hastaların 'undan fazında görülen bulantıları, baş dönmesi ve uyku ıdi.
Frekanslar aşağıdaki gibi tanımlanır:
Çok yayın: > 1/10 Ortak: > 1/100 için < 1/10 Nadir: > 1/1000 için < 1/100 Nadir: > 1/10 000 için < 1/1000 Çok nadir: < 1/10 000 Bilinmeyen: frekans mevcut verilerden tahmin edilemezGruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Kardiyak bozuklar:
- Nadir: aritmi, taşikardi, çarpıntı.
Göz hastalıkları:
- Nadir: bulanıklaştırma, miyoz, midriyazis
Kulak ve labirent hastalıkları:
- Nadir: kulak çınlaması
Gastrointestinal bozukluklar:
- Çok yayın: mide bulantıları
- Yaygın: kuşma, kabızlık, ağızlık, ıshal, karın ağrısı, dispepsi, şişkinlik
Disfaji, melaena.
Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları:
- Nadir: titreme, göğüs ağrısı.
Sorular:
- Nadir: transaminazlar arttı.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
- Bilinmiyor: hipoglisemi
Sinir sistemi bozuklukları:
- Çok yayın: uyuşukluk, baş dönmesi
- Ortak: baş ağrısı, titreme
- Nadir: istemsiz kasılmaları, parestezi, amnezi
- Nadir: konvülsiyonlar, ataksi, senkop, konuşma bozuklukları.
Psikiyatrik bozukluklar:
- Yayın: karışık durum, ruh hali değişimi, anksiyete, sinirlilik, forik ruh hali, uyku bozuklukları
- Nadir: depresyon, halüsinasyonlar, kabuslar
- Nadir: deliryum, uyuşturucu bağı
Pazarlama sonrası gözetim
Çok nadir: istismar.
Börek ve idrar bozukları:
- Nadir: albüminürü, işeme bozukluğu (dizisi ve idrar retansı).
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:
- Nadir: dispne
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
- Yaygın: hiperhidroz, kaşıntı
- Nadir: dermal reaksiyonlar (örneğin döküm, ürtiker).
Vasküler bozuklar:
- Nadir: hipertansiyon, sıcak floş
Klinik çalışmalarda gözlenmemekle birlikte, tramadol hidroklor veya parasetamolün uygulanmasıyla ilişkili olduğu bilinen'deki istenmeyen etkilerin ortaya çıkması göz ardı edilemez:
Tramadol hidroklor
- Postural hipotansiyon, bradikardi, çöküş.
- Tramadol hidroklorürün pazarlama sonrası gözü, protrombin zamanlarında bir artı da dahil olmak üzere varfarin etkisinde nadir değişiklikler olduğunu göstermiştir.
- Nadir vakalar (>1/10000 ila < 1/1000): solunum semptomları olan alerjik reaksiyonlar (örneğin dispne, bronkospazm, hırıltı, anjiyonörotik ödeme) ve anafilaksi
- Nadir vakalar (>1/10000 ila < 1/1000): iş değişimleri, motor gücü ve solunum depresyonu
- Psikolojik yan etkiler, yoğunluk ve doğaya göre ayrı ayrı değişen tramadol hidroklorürün uygulanmasından sonra ortaya çıkabilir (ilacın kişiliğine ve süresine bağlı olarak). (Örneğin karar verme davranışı algılama bozuklukları) (genel anlamda ruh halı-yüzme havuzu disfori) Bunlar arasında ruh halindeki değişiklikler, aktivitedeki değişiklikler (genel anlamda baskılama havuzu attar) ve bilişim ve duyusal kapasitedeki değişiklikler bulunur.
- Nedensel'in bir ilişkisi kurulmamış olsa da, astımın kötüleşmesi bildirilmiştir.
- Uyuşturucu yoksunluğu sendrom tanımları, opiat yoksunluğu sırasında ortaya çıkanlara benzer şekilde ortaya çıkabilir: ajitasyon, anksiyete, sinirlilik, uyku, hiperkinezi, titreme ve gastrointestinal semptomlar. Tramadol hidroklorür aniden kesilirse çok nadir görülen diğer semptomlar şunlardır: panik ataklar, şiddetli anksiyete, halüsinasyonlar, parestezi, kulak çınlaması ve olabileceği CNS semptomları.
Parasetamol
- Parasetamol yan etkileri nadir de olsa, deri dökümü gibi aşırı duyarlık oluşabilir. Trombositopeni ve agranülositoz da dahil olmak üzere kan diskrazisi raporları vardı, ancak bunlar mutlaka nedensel olarak parasetamol ile ilişkili değildi.
- O parasetamol-bileşikler gibi varfarin ile birlikte uygulandığında hipoprotrombinemi üretebilir bir çok rapor var. Diğer çalışmalarda, protrombin zamanı değişmedi.
- Çok nadir görülen cilt reaksiyonları vakaları bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Aşağıdaki ciddi advers tepkiler diğer bölümlerde tartışılmakta veya daha ayrıntılı olarak açıklanmaktadır:
- Bağışık, kötü kullanım ve yanlış kullanım
- Hayatı Tehdit Eden Solunum Depresyonu
- Neonatal Opioid Yoksunluk Sendrom
- Hepatotoksisit
- Benzodiazepinler ve diğer CNS Depresanları ile etkiler
- Serotonin Sendrom
- Nöbetler
- Intihar
- Adrenal Yetmezlik
- Şiddetli Hipotansiyon
- Gastrointestinal yan etkiler reaksiyonları
- Aşık Duyarlık Tepkileri
- Çekme
Klinik Deneyler Deneyi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşular altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde görülen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerinde oranlarla doğrulanamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtabilir.
Klinik çalışmalardan deneklerde en sık görülen tedavi-acil advers olaylar insidansı (≥%3.0) kabızlık, ıshal, bulantıları, uyuşukluk, anoreksiya, baş dönmesi ve terleme arttı.
Tablo 1, klinik çalışmalarda ULTRACET kullanımının beş günü boyu deneylerinin ≥ %2.0'ında bildirilen tedavi-acil advers olaylarının insidans oranını göstermektedir (denekler gün ortalama en az 6 tablet aldı).
Tablo 1: tedavi-acil advers olaylarının ınsidansı (≤2.0%)
Vücut Sistemi Tercih Edilen Terim | ULTRACET (N = 142) (%) |
Gastrointestinal Sistem Bozuklukları | |
Kabızlık | 6 |
Ishal | 3 |
Bulantı | 3 |
Ağız Kuruluşu | 2 |
Psikiyatrik Bozukluklar | |
Uyku hali | 6 |
Anoreksiya | 3 |
Uykusuzluk | 2 |
Merkezi | |
Baş dönmesi | 3 |
Cilt ve ekler | |
Terleme Arttı | 4 |
Kaşıntı | 2 |
Üreme Bozulmaları, Erkek* | |
Prostat Hastalığı | 2 |
* Erkek sayısı = 62 |
Insidans en az %1, nedensel ılişki en azından mümkün veya daha büyük:
Aşağıda, ULTRACET'İN tek doz veya tekrarlanan doz klinik çalışmalarında en az %1'lik bir insidansla ortaya çıkan ADVERS tepkiler listelenmiştir.
Bir bütün olarak vücut - Asteni, yorgunluk, sıcak basması
Merkezi ve çevre sinir sistemi - Baş dönmesi, baş ağrısı, titreme
Gastrointestinal Sistem - Karın'ın ağrısı, kabızlığı, ıshal, dispepsi, şişkinliği, ağızlığı, bulantıya, kusma'ya
Psikiyatrik Bozukluklar - Anoreksiya, anksiyete, konfüzyon, öfori, uyku, sinirlilik, uyku hali
Cilt ve ekler - Kaşıntı, dök, artan terleme
1'den az bir sıcaklıkta meydan gelen seçilmiş advers olaylar%:
Aşağıda, ULTRACET klinik çalışmalarında %1'den daha az bir insidansla ortaya çıkan klinik olarak ilgili ADVERS REAKSİYONLAR listelenmiştir.
Bir bütün olarak vücut - Göğüs ağrısı, rigors, senkop, yoksunluk sendrom
Kardiyovasküler Bozuklar - Hipertansiyon, ağırlaştırılmış hipertansiyon, hipotansiyon
Merkezi ve çevre sinir sistemi - Ataksi, konvülsiyonlar, hipertoni, migren, ağırlaştırılmış migren, istemsiz kasılmaları, parestezi, stupor, vertigo
Gastrointestinal Sistem - Disfaji, melena, dil ödemi
Işitme ve Vestibüler bozuklar - Kulak çınlaması
Kalp atış hızı ve ritim bozuklukları - Aritmi, çarpıntı, taşikardi
Karaciger ve safra sistemi - Hepatik fonksiyon anormal
Metabolik ve beslenme bozuklukları - Ağırlık azaltım
Psikiyatrik Bozukluklar - Amnezi, duyarsızlaşma, depresyon, uyuşturucu kullanımı, duyusal kararsızlık, halüsinasyon, ıktidarsızlık, paroniria, anormal düşünme
Kırmızı Kan Hücresi Bozuklukları - Anemi
Solunum Sistemi - Nefes darlığı
Ürün Sistemi - Albümini, işeme bozukluğu, oligürü, idrar retansı
Görme Bozuklukları - Anormal görme
Pazarlama Sonrası İnceleme
Tramadol içeren ürünlerinin onay sonrası kullanımı sırasındaki aşağıdaki yenilikler tespit edilmiştir. Bu tepkiler büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiği, sıklıklarını güvenli bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Serotonin sendrom: Potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan serotonin sendrom vakaları, opioidlerin serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanımı sırasında bildirilmiştir.
Adrenal yetmezlik: Adrenal yetmezlik vakaları, opioid kullanımı ile, daha sık bir aydan fazla kullanımından sonra bildirilmiştir.
Anafilaksi: ULTRACET'TE bulunan bileşenlerle anafilaksi bildirildi.
Androjen eksikliği: Androjen eksikliği vakaları, opioidlerin kronik kullanımı ile ortaya çıkmıştır.
Göz hastalıkları - miyoz, midriyazis
Metabolizma ve beslenme bozuklukları - Tramadol alan hastalıklarında hipoglisemi vakaları çok nadiren bildirilmiştir. Raporların çoğu, diyet veya böbrek yeteneği de dahil olmak üzere predispozan risk faktörleri olan hastalarda veya yaşlı hastalarda ıdi.
Sinir sistemi bozuklukları - hareket bozukluğu, konuşma bozukluğu
Psikiyatrik bozukluklar - hezeyan
Tramadol hidroklor ile daha önce bildirilen diğer klinik olarak anlamlı advers deneyler:
Hangi nedensel bir ilişki tespit edilmemiştir vardır, tramadol ürünlerin kullanımı ve rapor edilen diğer olaylar: anafilaksi ve ürtiker, Stevens-Johnson sendromu dahil olmak üzere genişlemesine ÜZERİNDE/, ortostatik hipotansiyon, miyokard iskemisi, pulmoner ödem, alerjik reaksiyonlar (), bilişsel işlev bozukluğu, konsantrasyon güçlüğü, depresyon, intihar eğilimi, hepatit, karaciğer yetmezliği ve gastrointestinal kanama. Bildirilen laboratuvar anormallikleri yüksek kreatinin ve karaciger fonksiyon testlerini içeriyordu. Serotonin sendrom (semptomları zihinsel durum değişikliği, hiperrefleksi, ateş, titreme, titreme, ajitasyon, diyaforez, nöbetler ve komayı içerebilir), Ssrı'lar ve Maoı'ler gibi diğer serotonerjik ajanlarla birlikte kullanıldığı tramadol ile bildirildi
Diliban, aktif maddelerin sabit bir kombinasyonudur. Doz aşımı durumunda, semptomlar tramadol hidroklor veya parasetamolün veya bu aktif bileşenlerin her ikisinin toksisitesinin belirtilerini ve semptomlarını içerir.
Tramadol hidroklorürden aşırı doz tanımları:
Prensip olarak, tramadol hidroklor ile zehirlenme üzerine, diğer merkezi etkisi analjeziklere (opioidler) benzer semptomlar beklemelidir. Bunlar arasında özellikle miyoz, kusma, kardiyovasküler çöküş, komaya kadar bilinenleri bozmaları, konvülsiyonlar ve solunum'a kadar solunumum depresyonu bulunur.
Parasetamol doz aşımı tanıları:
Aşırı doz genç çocuklar için önemli bir sorundur. İlk 24 saat içinde parasetamol doz aşımı tanımları solgunluk, bulantıları, kusma, anoreksi ve karındır. Karaciger hasarı, yutulduktan sonra 12 ila 48 saat sonra ortaya çıkabilir. Glikoz metabolizması ve metabolik asidoz anormallikleri oluşabilir. Şiddetli zehirlenmelerde, karaciger yetmezliği ensefalofati, koma ve ölüm ilerleyebilir. Akut tübüler nekrozlu akut börek yetmezliği, ciddi karaciger hasarının yokluğunda safra gelişebilir. Kardiyak aritmiler ve pankreatit bildirilmiştir.
Karaciger hasarı parasetamol veya daha fazla 7.5-10 g almış erişkinlerde mümkündür. Aşırı miktarda toksik metabolitin (normal parasetamol dozları Yutulduğunda genellikle glutatyon tarafından yeterli detoksifiye edildiği) karaciger dokusuna geri dönüş olmayan bir şekilde bağlandığı düşünülmektedir.
Acı tedavi:
- Hemen özel birime aktarın.
- Huzur ve dolaşım işlerini korumak
- Tedaviye başlamadan önce, parasetamol ve tramadolün plazma konsantrasyonunu ölçmek ve hepatik testler yapmak için aşırı dozdan sonra mumkün olan en kısa sürede bir kan örneği alınmalıdır.
- Başlangıçta (aşırı doz) karaciger testleri yap ve her 24 saatte bir tekrarlayın. Genel olarak bir veya iki hafta sonra normalleşen hepatik enzimlerde (ASAT, ALAT) bir artı gözlenir.
- Tahrikveya gastrik lavaj ile hastanın kusmasına (hasta bilinçli olarak) neden olarak mideyi boşaltın.
- Solunum'un yolunun açıklığını korumak ve kardiyovasküler fonksiyonunun korunması gibi destekleyici öncelikler alınmalı, solunum'un depresyonunu tersine çevirmek için nalokson kullanılmalıdır, nöbetler diazepam ile kontrol edilebilir.
- Tramadol hidroklor, hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile serumdan minimal olarak elimine edilir. Bu nedenle, akut zehirlenmenin Diliban ile hemodiyaliz veya hemofiltrasyon ile tek başına tedavisi detoksifikasyon için uygun değildir.
Parasetamol doz aşımı terapisinde acil tedavi gereklidir. Önemli erken semptomların olmamasına ragmen, hastalar acil tıbbi yardım için acilen hastaya ve yaklaşık7 kez yutulan herhangi bir yetkin veya ergene yönlendirilmelidir.Önceki 4 saatte 5 g veya daha fazla parasetamol veya önceki 4 saatte > 150 mg / kg parasetamol alan herhangi bir çocuk gastrik lavaja tabi tutulmalıdır. Kandaki parasetamol konsantrasyonu, karaciger hasarı riskini değerlendirmek için aşırı dozdan 4 saat sonra ölçülür (parasetamol aşırı doz nomogramı ile). Doz aşımından en az 48 saat sonra yararlı bir etkiye sahip olabilecek oral metin veya intravenöz N-asetilsistein (NAC) uygulaması gerekebilir. Intravenöz NAC uygulaması, aşırı doz alımından 8 saat sonra başladığında en faydalıdır. Bununla birlikte, sunum süresi aşığı dozdan sonra 8 saatten fazla İMKB ve tam bir tedavi süresi için devam ederse, NAC hala verilmelidir. NAC tedavisi, aşırı dozdan sevk edildiğinde derhal başlatılmalıdır. Genel destekçi öncelikler mevcut olmalıdır
Bildirilen parasetamol miktarından bağımsız olarak, parasetamol, NAC için panzehir, aşırı dozdan sonra 8 saat içinde hızlı oral veya intravenöz olarak uygulanmalıdır.
Klinik Tablo
ULTRACET bir kombinasyon ilaçtır. Doz aşımının klinik tablosu, tramadol toksisitesi, asetaminofen toksisitesi veya her ikisinin belirtilerini ve semptomlarını içerir. Tramadol doz aşımının ilk tanımları solunum depresyonu ve / veya tedavileri için kullanılabilir. Asetaminofen doz aşımından sonra ilk 24 saat içinde görülen ilk belirtiler şunlardır: anoreksiya, bulantıya, kusma'ya, halsizliğe, solgunluk ve diyaforez.
Tramadol
Tramadol ile doz aşımı, akut solunum depresyonu, koma ya, iskelet kaslarında gevşekliğe, soğuk ve nemli cilt, küçülmüş Göz bebekleri, ve, bazı durumlarda, pulmoner ödem, bradikardi, hipotansiyon, kısmi ya da tam hava yolu obstrüksiyonu, atipik horlama, nöbetler ve ölüm sersemlik uyku halı için ilerleyen tarafından verilmesi olabilir. Miosis yerine belirgin midriyazis, aşırı doz durumlarında hipoksi ile görülebilir.
Tramadol kötü kullanımı ve kötü kullanımı ile aşırı doz nedeniyle ölüler bildirilmiştir. Vaka raporlarının gözden geçirilmesi, tramadolün diğer opioidler de dahil olmak üzere alkol veya diğer CNS depresanlarıyla eşzamanlı olarak kötü kullanım durumunda ölümcül aşı doz riski daha da arttığını göstermiştir.
Asetaminofen
Akut asetaminofen doz aşımında, doza bağlı, potansiyel olarak ölümcül hepatik nekroz en ciddi yan etkidir. Renal tübüler nekroz, hipoglisemik koma ve trombositopeni de ortaya çıkar. Oral alımdan 4 saat sonra plazma asetaminofen seviyeleri > 300 mcg/mL hastaların kar ' da karaciger hasarı ile ilişkiliydi, 4 saat sonra plazma seviyeleri < 150 mcg / mL veya < 37 İMKB minimal karaciger hasarı bekliyor.Yuttuktan 12 saat sonra 5 mcg / mL. Potansiyel olarak hepatotoksik aşırı dozdan sonra erken semptomlar parçaları içerebilir: Mide bulantıları, kusma, terleme ve genel halsizliktir. Hepatik toksisitenin klinik ve laboratuvar bulguları, yutulduktan 48 ila 72 saat sonra ortaya çıkmaz
Doz Aşımı Tedavisi
Tramadol ve asetaminofen ile tek veya çokluilaç doz aşımı potansiyel olarak ölümcül bir çokluilaç doz aşımıdır ve bölge bir zehir kontrol merkezi ile arzu edilir. Acil tedavi, kardiyorespiratuar fonksiyonunun desteğini ve ilaç emilimini azaltmaya yönelik öncelikleri içerir. Oksijen, intravenöz sıvılar, vazopresörler, yardımcı havalandırma ve diğer destek öncelikleri gibi kullanılmalıdır.
Tramadol
Doz aşımı durumunda, öncelikler bir patentin yeniden kurulması ve hava yollarının korunması ve gerekli yardımı veya kontrol havalandırma kurumudur. Belirtildiği gibi dolaşımşoku ve pulmonerödem terapisinde diğer destek öncelikleri (oksijen ve vazopresörler dahil) kullanımı. Kardiyak tutma veya arıtmacılar gelişmiş yaşam destek teknikleri gerekli.
Opioid antagonistleri, nalokson veya nalmefen, opioid doz aşımından kaynaklanan solunum depresyonuna spesifik panzehirlerdir.
Tramadol doz aşımına sekonder klinik olarak anlamlı solunum veya dolaşım depresyonu için bir opioid antagonisti uygulaması. Opioid antagonistleri, tramadol doz aşımına sekonder klinik olarak anlamlı solunumum veya dolaşım depresyonu yokluğunda uygulanmamalıdır.
Nalokson, tramadol ile aşırı Dozun nedeni oldu bazı semptomları ters çevrilirken, nalokson uygulaması ile risk de artar. Hayvanlarda, ultracet'in toksik dozlarının uygulanmasından sonra konvüller barbitüratlar veya benzodiazepinler ile bastırabilir, ancak nalokson ile arttırabilir. Nalokson uygulaması farelerde aşırı dozun ölümcülüğünü değiştirmedi. Hemodiyalizin aşırı dozda yararlı olması beklenmemektedir, çünkü 4 saat boyu uygulanan dozun %7'sinden daha azını orta Kaldır.
Opioid geri dönüş süresinin ULTRASET'TEKİ tramadolün etkisi süresinden daha az olması beklenenden, spontan solunumum güvenilir bir şekilde yeniden kuruluncaya kadar hastalığı dikkatlı bir şekilde izleyin. Bir opioid antagonisti verilen yanit suboptimal veya sadece doğada kısa İMKB, ürün değerlendirme bilgisinin yönlendirildiği şekilde ek antagonist uygulamanın.
Fiziksel olarak opioidlere bağlı bir bireyde, antagonistin önerilen normal dozajının uygulanması akut yoksunluk sendrom tetikleyecektir. Yaşayan yoksunluk semptomlarının şiddeti, fiziksel bağlılığın derecesine ve uygulanan antagonistin dozuna bağlı olacaktır. Fiziksel olarak bağlantılı bir hastalık ciddi bir huzur depresyonunu tedavi etmeye karar verilirse, antagonistin uygulanması, antagonistin normalden daha küçük dozları ile titrasyon ve titrasyon ile başlatılmalıdır.
Asetaminofen
Asetaminofen doz aşımı şöphesi varsa, mümkün olan en kısa sürede bir serum asetaminofen testi alın, ancak oral alımdan en az 4 saat sonra. Başlangıçta karaciger fonksiyonel çalışmalarını alın ve 24 saat aralıklarla tekrarlayın. Panzehir N-asetilsisteini (NAC) mümkün olduğunda erken uygulamanın. Akut yutma tedavisi için bir rehber olarak, asetaminofen seviyesi, bir nomogram Rumack-Matthew üzerinde oral alımdan bu yana zamana karşı çizilebilir). Nomogramdaki alt toksik çizgi, 4 saat ve 37 saatte 150 mcg / ml'ye eşittir.12 saatte 5 mcg / mL. Serum seviyesi alt çizginin üzerindeyse, NAC tedavisinin tüm seyrini uygulayın. Asetaminofen seviyesi alt çizgi altındaysa NAC tedavisini durdurun
Aktif kömür ile gastrik dekontaminasyon, asetaminofen alımının biliniyorsa veya sunumdan birkaç saat sonra meydandan geldikten sonra şöfeleniyorsa, sistem emilimi azaltmak için n-asetilsistein (NAC) ' dan hemen önce uygulanmalıdır. Serum asetaminofen seviyeleri, potansiyel hepatotoksisite riski değerlendirmek için Yuttuktan sonra 4 saat veya daha fazla hasta varsa hemen alınmalı, Yuttuktan sonra 4 saat kısa bir süre alınan asetaminofen seviyeleri yanıcı olabilir. Mümkün olan en iyi sonucu elle yapmak için, yaklaşan veya gelişen karaciger hasarından şükredildiği NAC mümkün olan en kısa süre içinde uygulanmalıdır. İntravenöz NAC, koşular oral uygulama dışında uygulanabilir
Şiddetli zehirlenmelerde kuvvetli destekçisi tedavi etmek gerekir. Ilacın devam eden emilimini sınırlamak için prosedürler, karaciger hasarı doza bağlı olduğu ve zehirlenme sırasında erken ortaya çıktığı için kolayca yapılmalıdır.
Farmakoterapötik grup: opioid olmayan analjezikler, tramadol ve parasetamol ile kombinasyon halinde opioidler
ATC kodu: N02A J 13
ANALJEZİKLER
Tramadol, merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi olan bir opioid analjeziktir. Tramadol, Aµ reseptörleri için daha yüksek afiniteye sahip opioid reseptörlerinin saf seçici olmayan bir agonistidir. Analjezik etkisine katkıda bulunan diğer mekanizmalar, noradrenalinin nöonal geri alımının inhibisyonu ve serotonin salınımının arttırılmasıdır. Tramadol antitussif bir etkiye sahiptir. Morfinin aksine, tramadolün geniş bir analjezik doz aralığı solunum depresan etkisi yoktur. Benzer şekilde, gastro-intestinal motilite değişmez. Kardiyovasküler etkiler genellikle hafiftir. Tramadolün gücü, morfinin onda biri ila altıda biri olarak kabul edilir
Parasetamolün analjezik özelliklerinin kesin mekanizasyonu bilinmemektedir ve merkezi ve çevresel etkileri içerebilir.
Diliban, DSÖ ağrı merdiveninde bir adım II analjezik olarak konumlandırılmıştır ve buna göre doktor tarafından kullanılmalıdır.
Merkezi Sinir Sistemi Üzerindeki Etkileri
Tramadol, beyin sapı solunum merkezleri üzerinde doğru etki ile solunum depresyonu üretir. Solunum depresyonu, beyin sapı solunum merkezlerinin hem karbondioksitinin gerginliği hem de elektrik stimülasyonundaki artı duyarlılığında bir azalmayı içerir.
Tramadol, tam karanlıkta safra miyoza neden olur. Pinpoint öğrenciler, opioid doz aşımının bir işletmesidir, ancak patognomonik değildir (örneğin, hemorajik veya iskemik kökenli pontin lezyon benzer bulgulara neden olabilir). Aşırı doz durumlarında hipoksi nedeniyle miyozdan ziyade belirginleşir midriyazis görülebilir.
Gastrointestinal Sistem Ve Diğer Düz Kaslar Üzerindeki Etkisi
Tramadol, mide ve duodenumun antrumunda düz kas tonusunda bir artış ile ilişkili motilitede bir azalmaya neden olur. İnce bağışta bulunanların sindiri gecikir ve itici kasılmaları azalır. Kolondaki itici peristaltik dalgalar azalırken, ton kabızlığa neden olan spazm noktasına yükseltilebilir. Diğer opioid kaynaklı etkiler arasında biliyer ve pankreas sekresyonlarında azalma, Oddi sfinkter spazmı ve serum amilazında geçen yükselmeler sayılabilirdir.
Kardiyovasküler Sistem Üzerindeki Etkileri
Tramadol, ortostatik hipotansiyon veya bayılma ile sonuçlanabilecek çevresel vazodilatasyon üretir. Histamin salınımın ve / veya çevresel vazodilatasyonun tanıları kaşıntı, kızarma, kırmızı gözler, terleme ve/veya ortostatik hipotansı içerebilir.
Endokrin Sistem Üzerindeki Etkileri
Opioidler, insanlarda adrenokortikotropik hormon (ACTH), kortizol ve luteinizan hormon (LH) salgılanmasını inhibe eder. Ayrıca prolaktin, büyük hormon (GH) sekresyonunu ve ınsülin ve glukagonun pankreatik sekresyonunu uyarlar.
Opioidlerin kronik kullanımı hipotalamik-hipofiz-gonadal ekseni etkileyebilir ve düşük libido, iktidarsızlık, erektil disfonksiyon, amenore veya infertilite olarak ortaya çıkabilir androjen eksiğine yol açabilir. Hipogonadizin klinik sendrom olgusunu sunmaktır opioidlerinin nedensel rolleri bilinmemektedir, çünkü gonadal hormon seviyelerini etkileyebilecek çeşitli tıbbi, fiziksel, yaşam tarzı ve psikolojik stresörler bugüne kadar yapılan çalışmalarda yeterli kontrol edilmemiştir.
Bağışıklık Sistemi Üzerindeki Etkileri
Opioidlerin bağışıklık sisteminin bileşenleri üzerinde çeşitli etkilere sahip olduğu gösterilmiştir. in vitro ve hayvan modelleri. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Genel olarak, opioidlerin etkileri mütevazı bir şekilde immünosupresif görmektedir.
Konsantrasyon-Etkinlik İlişkileri
Minimum etkili analjezik konsantrasyonu, özellikle daha önce güçlü opioid agonistleri ile tedavi edilen hastalar arasında, hastalar arasında büyük ölçüde değişecektir. Herhangi bir hasta için tramadolün minimum etkili analjezik konsantrasyonu, ağrının artması, yeni bir ağrı sendromunun gelişimi ve/veya analjezik toleransın gelişimi nedeniyle zaman artabilir.
Konsantrasyon-Advers Reaksiyon İlişkileri
Plazma tramadol konsantrasyonunun artmasıyla bulantıları, kuma, CNS etkileri ve solunum depresyonu gibi doza bağlı opioid advers reaksiyonlarının sıklığının artmasında bir ilişki vardır. Opioid toleranslı hastalarda, opioid ile ilişkili advers reaksiyonlara tolerans gelişmesiyle durum değişebilir.
Tramadol hidroklor rasemik formda uygulanır ve tramadol ve metaboliti M1'in [ - ] ve [] formları kanda tespit edilir. Tramadol uygulamadan sonra hızlı emilimine ragmen, emilimi parasetamolünden daha yavaş (ve yarı ömür daha uzun).
Sonra/intravenöz parasetamolün (37.5 mg/325 mg) efervesan tablet, rasemik tramadol ve parasetamolün intravenöz için 4.0 mcg/ml 94,1 ng/ml ortalama doruk plazma konsantrasyonu hidroklorür mg tek bir oral yönetimi (rasemik tramadol) 1.1 h ve (intravenöz parasetamolün) 0.5 h, sırasıyla sonra ulaşılır. Ortalama terminal faz yarı ömürleri (t1 / 2) rasemik tramadol için 5.7 saat ve parasetamol için 2.8 saat.
Dilibanın tek ve tekrarlanan oral uygulamasından sonra sağlıklı gönüllülerde farmakokinetik çalışmalar sırasında, tek başına kullanılan aktif bileşenlerin parametrelerine kıyasla onu aktif bileşenin kinetik parametrelerinde klinik olarak anlamlı bir değişiklik gözlenmemiştir.
Emme:
Rasemik tramadol, oral uygulamadan sonra hızlı ve neredeyse tamamenir. Tek bir 100 mg dozunun ortalama mutlak biyoyararlanımı yakışık u'dur. Tekrar eden uygulamadan sonra, biyoyararlanım artar ve yaklaşık a ' a ulaşır.
Diliban uygulamadan sonra, parasetamolün oral emilimi hızlı ve neredeyse tamamlanır ve esas olarak ince bağrsakta gerçekleşir. Parasetamolün pik plazma konsantrasyonlarına bir saat içinde ulaşılır ve tramadol hidroklorürün eşzamanlı uygulaması ile değişmez.
Dilibanın gıda ile oral olarak verilmesi, en yüksek plazma konsantrasyonu veya tramadol veya parasetamolün emilim derecesi üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir, böylece Diliban yemek zamanlarından bağımsız olarak alınabilir.
Dağıtım:
Tramadol yüksek doku afinitesine sahiptir (Vd,I2=203 a± 40 l). Yaklaşık ' lik bir plazma protein bağlanmasına sahiptir.
Parasetamol, yağ hariç'in gücü dokusunda yayın olarak dağıtılmaktadır. Görünür dağıtım hacmi yakışık 0.9 l / kg'dır. Parasetamolün göreceli küçük bir kısmı ( ~ ) plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma:
Tramadol, oral uygulamadan sonra bir formda metabolize edilir. Dozun " I metabolit olarak atar.
Tramadol, M1 metabolitin O-demetilasyon (CYP2D6 enzimi tarafından katalize edilir) ve m2 metabolitin N-demetilasyon (cyp3a tarafından katalize edilir) yolu metabolize edilir. M1 ayrıca n-demetilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyon yolu metabolize edilir. M1'in plazma eleme yarısı ömür 7 saattir. Metabolit M1 analjezik özelliklere sahiptir ve ana ilaçtan daha güçlüdür. Kan plazmasındaki M1 konsantrasyonları tramadol konsantrasyonlarından birkaç kat daha düşüktür ve klinik etkiye katkının çok dozajda değişimi mümkün değildir.
Parasetamol esas olarak karaciğerde iki ana hepatik yol metabolize edilir: glukuronidasyon ve sülfat. İkinci yol, terapötik dozların üzerindeki dozlarda hızlı bir şekilde doyurabilir. (%4'ten az) Küçük bir fraksiyon, 450 Ile, normal kullanım koşulları altında, azaltılmış glutatyon ile hızla detoksifiye edilen ve tedavi yöntemleri ve aldığımız sonuçlar ve merkapturik kenara konjugasyondan sonra idrarla atılan aktif bir ara maddeye (N-asetil benzokinoneimin) metabolize edilir P. Bununla birlikte, büyük doz aşımı sırasında, bu metabolitin miktarı artar, sitokrom.
Eleme:
Tramadol ve metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından elimine edilir. Parasetamolün yarısı ömür boyu yetişkinlerde yaklaşık 2-3 saattir. Çocuklarda daha kısadır ve yenidoğanlarda ve siroz hastalarında biraz daha uzundur. Parasetamol esas olarak glukuro ve sülfo-konjugat türevlerinin doza bağlı oluşumu ile elimine edilir. Parasetamolün %9'undan az miktarda değişmeden atılır. Börek yetmezliğinde, her iki bileşiğin yarısı ömür uzar.
Tramadol bir rasemat olarak uygulanır ve hem tramadol hem de M1'in hem [ - ] hem de [] formları dolaşımda tespit edilir.
Emme
Tramadolün ULTRACET tabletlerinden mutlak biyoyararlanımı belirtilmemiştir. Tramadol, tek bir 100 mg oral ULTRAM tablet dozunun uygulanmasından sonra yakışık u'lik bir ortalama mutlak biyoyararlanması vardır. İki ULTRACET tabletinin uygulanmasından sonra rasemik tramadol ve M1'in ortalama tepe plazma konsantrasyonu, doz sonrası sırasıyla yaklaşıkken iki ve üç saatte gerçekleşir.
Bir ULTRACET tabletin oral uygulamasından sonra plazma tramadol ve asetaminofenin farmakokineti Tablo 3'te gösterilmiştir. Tramadol, asetaminofen ile karşılaşıldığında daha yavaş emilimve daha uzun yarısı ömür boyu sahiptir.
Tablo 3: gönüllülerde bir Tramadol / asetaminofen kombinasyon Tabletinin (37.5 mg / 325 mg) tek bir Oral doz takiben Tramadol ve M1 ve asetaminofen () ve ( - ) enantiyomerlerinin ortalama (±SD) farmakokinetik parametrelerinin Özeti
Parametre* | ()- Tramadol | (- )- Tramadol | ()- M M11 | (- )- M1 | asetaminofen |
Cmaksimum (ng / mL) | 64.3 (9.3) | 55.5 (8.1) | 10.9 (5.7) | 12.8 (4.2) | 4.2 (0.8) |
tmax (h) | 1.8 (0.6) | 1.8 (0.7) | 2.1 (0.7) | 2.2 (0.7) | 0.9 (0.7) |
CL / F (mL/dak) | 588 (226) | 736 (244) | -- | -- | 365 (84) |
t½ (h) | 5.1 (1.4) | 4.7 (1.2) | 7.8 (3.0) | 6.2 (1.6) | 2.5 (0.6) |
* Asetaminofen için cmaksimum mcg / mL olarak ölçüldü. |
Gönüllerde ULTRACET'İN tek doz farmakokinetik bir çalışması, tramadol ve asetaminofen arasında ilaç etkileri göstermedi.
Bununla birlikte, riskli durum çokluoral dozlama üzerine, tramadol ve metabolit M1'in biyoyararlanımı, tek başına uygulanan tramadol ile karşılaşıldığında kombinasyon tabletleri için daha düştü. AUC'DEKİ düşüş () - tramadol için, ( - ) - tramadol için .4, () - M1 için .9 ve ( - ) - M1 için $.2 ıdı. Bu azalmış biyoyararlanımın nedeni açık değildir.
Asetaminofenin pik plazma konsantrasyonları bir saat içinde ortaya çıkar ve tramadol ile birlikte uygulanmasından etkilenmez. Tek ya da çoklu'daki-02, asetaminofen hafta içinde önemli değişiklikler doz yönetimi sadece verilen asetaminofen göre gözlendi.
Gıda Etkisi
ULTRACET gıda ile uygulamasında, plazma konsantrasyonunun zirvesine ulaşma süresi tramadol için yaklaşık35 dakika ve asetaminofen için yaklaşıkbir saat ertelendi. Bununla birlikte, tramadol ve asetaminofenin pik plazma konsantrasyonları ve emilim alanları etkilenmemiştir. Bu farkın klinik önemi bilinmemektedir.
Dağıtım
Tramadol dağıtım hacmi, 100 mg intravenöz dozun ardından sırasıyla erkek ve kadın deneklerde 2.6 ve 2.9 L/kg ıdi. Tramadolün insan plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık ' dir ve bağlama da 10 mcg / ml'ye kadar konsantrasyondan bağımsız olarak görülmektedir. Plazma protein bağlanmasının doygunluğu sadece klinik olarak ilgili aralığın dışındaki konsantrasyonlarda gerçekleşir.
Asetaminofen, yağ dışındaki çok güçlü dokusunda yayın olarak dağıtılmaktadır. Görünür dağıtım hacmi yakışık 0.9 L / kg'dır. Asetaminofenin görmesi küçük bir kısmı ( ~ ) plazma proteinine bağlanır.
Eleme
Tramadol esas olarak karaciger tarafından metabolizma yolu ile elimine edilir ve metabolitler esas olarak böcekler tarafından elimine edilir. Tek bir 37.5 mg dozundan sonra tramadolün ortalama (SD) görünen toplam klireni () izomer için 588 (226 ) mL/dak ve ( - ) izomer için 736 (244) mL/dak'dır. Rasemik tramadol ve m1'in plazma eleme yarısı ömürleri, ULTRACET uygulamasından sonra sırasıyla yaklaşık5-6 ve 7 saattir. Rasemik tramadolün plazma eliminasyonunun belirlenmesi yarı ömür, ULTRACET'İN çok sayıda dozunda 7-9 saat yükseldi.
Asetaminofenin yarısı ömür boyu yetiştirmelerde yaklaşık 2 ila 3 saat. Çocuklarda biraz daha kısa, yenidoğanlarda ve siroz hastalıklarında biraz daha uzundur. Asetaminofen, esas olarak doza bağlı bir şekilde glukuronid ve sülfat konjugatlarının oluşumu ile vücuttan elimine edilir.
Metabolizma
Oral uygulamadan sonra, tramadol, CYP2D6 ve CYP3A4 dahil olmak üzere bir dizi yol ve ayrıca ebeveyn ve metabolitlerinin konjugasyonu ile bir şekilde metabolize edilir. Ana metabolik yollar karaciğerde N-ve o-demetilasyon ve glukuronidasyon veya sülfasyon gibi görünmektedir. Metabolit M1 (O-desmetiltramadol) hayvan modellerinde farmakolojik olarak aktiftir. M1 oluşumu CYP2D6'YA bağlıdır ve bu nedenle terapötik yanıtı'na etki edebilecek inhibisyona tabidir.
Nüfusun yaklaşık %7'si sitokrom P450'nin CYP2D6 izoenziminin aktivitesini azaltmıştır. Bu kişiler, diğer ilaçların yan sıra debrisokin, dekstrometorfan ve trisiklik antidepresanların "zayıf metabolizörleri" dir. Sağlıklı deneylerdeki Faz 1 çalışmalarının popülasyon PK analizine dayanarak, tramadol konsoltrasyonları “ zayıf metabolizörlerinde "" geniş metabolizörlere " karşı yaklaşım daha yüksekti, M1 konsolrasyonları İMKB @ daha düştü. İn vitro insan karaciger mikrozomlarındaki ilaç etkileri çalışmaları, fluoksetin ve metaboliti norfluoksetin, amitriptilin ve kinidin gibi CYP2D6 inhibitörlerinin tramadol metabolizmasını çeşitli derecelerde inhibe ettiğini göstermektedir. Bu değişiklerin etkinliği veya güvenlik açıklarından tam farmakolojik etkisi bilinmemektedir.
Asetaminofen esas olarak karaciğerde birinci dereceden kinetik ile metabolize edilir ve üç ana ayrı yolu Içerir:
- glukuronid ile konjugasyon,
- sülfat ile konjugasyon ve
- sitokrom, p450'ye bağlı, karışık fonksiyonlu oksidaz enzimi ile oksidasyon, glutatyon ile konjuge olan ve daha sonra sistemin ve merkapturik asit konjugatları oluşturmak için metabolize edilebilir reaktif bir ara metabolit oluşturmak için. Ana sitokrom P450 izoenzimi cyp2e1, cyp1a2 ve CYP3A4 ek yollar olarak görülmektedir.
Yetişkinlerinde, asetaminofenin çoğu glukuronik asit ve daha az ölçüde sülfat ile konjuge edilir. Bu glukuronid, sülfat ve glutatyon kaynaklı metabolitler biyolojik aktiviteden yoksundur. Prematüre bebeklerde, yenidoğanlarda ve küçük bebeklerde sülfat konjugatı baskındır.
Boşaltım
Tramadol dozunun yaklaşık0'ı değiştirmeden ilaç olarak idrarla atılırken, dozun " i metabolit olarak atılır.
Asetaminofenin %9'undan az miktarda değişmeden atılır.
Opioid olmayan analjezikler, tramadol ve parasetamol ile kombinasyon halinde opioidler
Kanserojen veya mutajenik etkilerini veya doğurganlık üzerindeki etkilerini değerlendirmek için sabit kombinasyon (tramadol hidroklorür ve parasetamol) ile preklinik bir çalışma yapılmamıştır.
Tramadol hidroklorür/parasetamol kombinasyonu ile oral olarak tedavi edilen sıçanların yavrularında ilaca atfedilebilecek hiçbir teratojenik etki gözlenmemiştir.
Tramadol hidroklorür/parasetamol kombinasyonunun, materno-toksik dozda (50/434 mg/kg tramadol hidroklorür/parasetamol) sıçanda embriyotoksik ve fetotoksik olduğu kanıtlanmıştır, yani insandaki maksimum terapötik dozun 8.3 katı. Bu dozda teratojenik etki gözlenmemiştir. Embriyo ve fetus toksisitesi, fetal ağırlığın azalmasına ve süpernümerer kaburgaların artmasına neden olur. Daha az ciddi materno-toksik etkiye neden olan daha düşük dozlar (10/87 ve 25/217 mg/kg tramadol hidroklorür/parasetamol) embriyo veya fetusta toksik etkilere neden olmamıştır.
Standart mutajenite testlerinin sonuçları, insanlarda tramadol hidroklorür için potansiyel bir genotoksik risk ortaya koymamıştır.
Kanserojenlik testlerinin sonuçları, insanlar için potansiyel bir tramadol hidroklorür riski göstermemektedir.
Tramadol hidroklorür ile yapılan hayvan çalışmaları, çok yüksek dozlarda, maternotoksisite ile ilişkili organ gelişimi, ossifikasyon ve neonatal mortalite üzerindeki etkileri ortaya koymuştur. Doğurganlık üreme performansı ve yavruların gelişimi etkilenmedi. Tramadol plasentayı geçer. Erkek ve kadın doğurganlığı etkilenmedi.
Kapsamlı araştırmalar, terapötik (yani toksik olmayan) dozlarda parasetamolün ilgili genotoksik riskine dair hiçbir kanıt göstermedi.
Uzun sıçanlar ve fareler vadeli çalışmalar parasetamolün non-hepatotoxic dozlarda ilgili tumorigenic etkileri hakkında bilgi veriyor.
Hayvan çalışmaları ve bugüne kadarki kapsamlı insan deneyimi, üreme toksisitesine dair hiçbir kanıt sunmamaktadır.
Uygulanamaz.
Kullanılmayan herhangi bir ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak bertaraf edilmelidir.