Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
DELESTROGEN® (östradiol valerat enjeksiyonu, USP)
Çoklu Doz Şişeleri
10 mg / mL (5 mL): NDC 42023-110-01
20 mg / mL (5 mL): NDC 42023-111-01
40 mg / mL (5 mL): NDC 42023-112-01
Depolama
Oda sıcaklığında saklayın.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Nisan 2007 itibariyle Bilgi Reçetesi. Üretilmiş ve dağıtılmış yazan: JHP Pharmaceuticals, LLC, Rochester, MI 48307. FDA devir tarihi: 10/11/2007
DELESTROGEN (östradiol valerat enjeksiyonu, USP):
- İle ilişkili orta ila şiddetli vazomotor semptomların tedavisi menopoz.
- Orta ila şiddetli vulvar ve vajinal atrofi semptomlarının tedavisi menopoz ile ilişkili. Sadece tedavisi için reçete yazarken vulvar ve vajinal atrofi belirtileri, topikal vajinal ürünler olmalıdır düşünülen.
- Hipogonadizm, kastrasyon veya primer kaynaklı hipoöstrojenizmin tedavisi yumurtalık yetmezliği.
- Prostatın ileri androjene bağımlı karsinomunun tedavisi (için yalnızca palliation).
Rahim, progestin olan postmenopozal bir kadın için östrojen reçete edildiğinde endometriyal kanser riskini azaltmak için de başlatılmalıdır. Olmadan bir kadın rahim progestine ihtiyaç duymaz. Östrojen kullanımı, tek başına veya kombinasyon halinde bir progestin, en düşük etkili doza ve en kısa süreye sahip olmalıdır bireysel kadın için tedavi hedefleri ve riskleri ile tutarlı. Hastalar klinik olarak uygun olduğu şekilde periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir (ör., 3 ay tedavinin hala gerekli olup olmadığını belirlemek için 6 aylık aralıklarla) (Bkz KUTU UYARILAR ve UYARILAR). Kadınlar için rahim olan, endometriyal örnekleme gibi yeterli tanısal önlemler belirtildiğinde, teşhis edilmemiş durumlarda maligniteyi dışlamak için yapılmalıdır kalıcı veya tekrarlayan anormal vajinal kanama.
Kas içi uygulama için olağan önlemleri takiben gluteal kasın üst, dış çeyreğine derinlemesine enjekte edilmesine dikkat edilmelidir. Araçların düşük viskozitesi nedeniyle, DELESTROGEN'in çeşitli preparatları (estradiol valerat enjeksiyonu, USP) küçük bir mastar iğnesi ile uygulanabilir. 40 mg potens küçük bir hacimde yüksek bir konsantrasyon sağladığından, tam dozun uygulanmasına özellikle dikkat edilmelidir.
DELESTROGEN (östradiol valerat) uygulamadan önce partikül madde ve renk açısından görsel olarak incelenmelidir; çözelti berrak, renksiz ila soluk sarıdır. Düşük sıcaklıklarda depolama, ısınma üzerine kolayca yeniden çözünen bazı kristal malzemelerin ayrılmasına neden olabilir.
NOT: Kuru bir iğne ve şırınga kullanılmalıdır. Islak iğne kullanımı veya şırınga çözeltinin bulanıklaşmasına neden olabilir; ancak bu etkilemez malzemenin gücü.
Hastalar endikasyon için en düşük dozda başlatılmalıdır. En düşük herhangi bir endikasyon için etkili DELESTROGEN dozu (estradiol valerat) belirlenmemiştir. Tedavi rahmi bozulmamış hastalar endometriyal belirtiler açısından yakından izlenmelidir malignitemizi yönetmek için kanser ve uygun teşhis önlemleri alınmalıdır kalıcı veya tekrarlayan anormal vajinal kanama durumunda. Görmek ÖNLEMLER bir progestin ilavesi ile ilgili.
- Orta ila şiddetli vazomotor semptomların tedavisi için vulvar ve vajinal menopoz ile ilişkili atrofi, en düşük doz ve rejim kontrol semptomları seçilmeli ve ilaç kesilmelidir mümkün olduğunca çabuk. Normal dozaj her dört kişide 10 ila 20 mg DELESTROGEN'dir (östradiol valerat) haftalar. İlacı bırakma veya konik hale getirme girişimleri 3 ayda yapılmalıdır 6 aylık aralıklarla.
- Hipogonadizm, kastrasyon, kadın hipoöstrojenizminin tedavisi için veya birincil yumurtalık yetmezliği. Normal dozaj her biri 10 ila 20 mg DELESTROGEN'dir (östradiol valerat) dört hafta.
- Prostatın ileri androjene bağımlı karsinomunun tedavisi için sadece palliasyon için. Olağan dozaj her biri 30 mg veya daha fazladır bir ya da iki hafta.
DELESTROGEN (östradiol valerate) aşağıdaki koşullardan herhangi birine sahip kadınlarda kullanılmamalıdır:
- Teşhis edilmemiş anormal genital kanama.
- Bilinen, şüphelenilen veya meme kanseri öyküsü.
- Bilinen veya şüphelenilen östrojene bağlı neoplazi.
- Aktif derin ven trombozu, pulmoner emboli veya bu koşulların öyküsü.
- Aktif veya yeni (ör., geçen yıl içinde) arteriyel tromboembolik hastalık (Örneğin., inme, miyokard enfarktüsü).
- Karaciğer fonksiyon bozukluğu veya hastalığı.
- DELESTROGEN (östradiol valerat) aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır malzemelerine.
- Bilinen veya şüphelenilen hamilelik. DELESTROGEN (estradiol valerate) için herhangi bir gösterge yoktur gebelik. Doğum kusurları riski çok az veya hiç artmış gibi görünmektedir oral östrojen ve progestin kullanan kadınlarda doğan çocuklarda erken gebelik sırasında yanlışlıkla kontraseptifler. (Görmek ÖNLEMLER .)
UYARILAR
Görmek KUTU UYARILARI .
Rahim olan kadınlarda karşılanmamış östrojenlerin kullanımı, endometriyal kanser riskinin artmasıyla ilişkilidir.
Kardiyovasküler bozukluklar
Östrojen ve östrojen / progestin tedavisi, miyokard enfarktüsü ve inme gibi kardiyovasküler olayların yanı sıra venöz tromboz ve pulmoner emboli (venöz tromboembolizm veya VTE) ile ilişkili bulunmuştur. Bunlardan herhangi birinin meydana gelmesi veya şüphelenilmesi durumunda östrojenler derhal kesilmelidir.
Arteriyel vasküler hastalık için risk faktörleri (ör., hipertansiyon, diabetes mellitus, tütün kullanımı, hipercho-leterolemi ve obezite) ve / veya venöz tromboembolizm (Örneğin., kişisel öykü veya aile öyküsü VTE, obezite ve sistemik lupus eritematozus) uygun şekilde yönetilmelidir.
Koroner kalp hastalığı ve inme
Kadın Sağlığı Girişimi (WHI) çalışmasında, sayısında bir artış CE alan kadınlarda miyokard enfarktüsü ve felç gözlenmiştir plaseboya. Bu gözlemler başlangıç niteliğindedir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ Klinik çalışmalar.)
WHI'nin CE / MPA altyazısında, koroner kalp hastalığı riski artar (CHD) olaylar (ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve KKH ölümü olarak tanımlanır) idi CE / MPA alan kadınlarda plasebo alan kadınlara göre gözlenmiştir (37'ye karşı. 10.000 kadın yılı başına 30). Risk artışı birinci yılda ve ısrar etti.
Aynı WHI alt grubunda, CE / MPA alan kadınlarda plasebo alan kadınlara kıyasla inme riski artmıştır (29'a karşı. 10.000 kadın yılı başına 21). Risk artışı ilk yıldan sonra gözlendi ve devam etti.
Kalp hastalığı belgelenmiş postmenopozal kadınlarda (n = 2.763, ortalama yaş 66.7 yıl) kardiyovasküler sekonder korunmanın kontrollü bir klinik çalışması hastalık (Kalp ve Östrojen / Progestin Değiştirme Çalışması; HERS) tedavisi CE / MPA (günde 0.625mg / 2.5mg) kardiyovasküler fayda göstermedi. Sırasında ortalama 4.1 yıllık bir takip, CE / MPA ile tedavi, koroner olan postmenopozal kadınlarda genel KKH olay oranı kalp hastalığı. CE / MPA ile tedavi edilen grupta olduğundan daha fazla KKH olayı vardı plasebo grubu 1 yılında, ancak sonraki yıllarda değil. İki bin orijinal HERS duruşmasından üç yüz yirmi bir kadın katılmayı kabul etti HERS, HERS II'nin açık etiket uzantısında. HERS II'de ortalama takip yapıldı toplamda 6,8 yıl daha 2,7 yıl. KKH olaylarının oranları CE / MPA grubundaki kadınlar ve HERS'deki plasebo grubu arasında karşılaştırılabilirdi HERS II ve genel olarak.
Büyük dozlarda östrojen (günde 5 mg konjuge östrojenler) prostat ve meme kanserini tedavi etmek için kullanılanlar a ölümcül olmayan miyokard risklerini arttırmak için erkeklerde büyük prospektif klinik çalışma enfarktüs, pulmoner emboli ve tromboflebit.
Venöz tromboembolizm (VTE)
Kadın Sağlığı Girişimi (WHI) çalışmasında VTE'de bir artış gözlenmiştir plaseboya kıyasla CE alan kadınlarda. Bu gözlemler başlangıç niteliğindedir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik Çalışmalar.) WHI'nin CE / MPA alt çalışmasında, derin dahil 2 kat daha fazla VTE oranı CE / MPA alan kadınlarda venöz tromboz ve pulmoner emboli gözlenmiştir plasebo alan kadınlara kıyasla. VTE oranı 10.000 kadın yılı başına 34'tür CE / MPA grubunda plasebo grubunda 10.000 kadın-yılda 16'ya kıyasla. VTE riskinde artış ilk yıl boyunca gözlendi ve devam etti. Eğer uygulanabilir, östrojenler ameliyattan en az 4 ila 6 hafta önce kesilmelidir tromboembolizm riskinin artmasıyla ilişkili tipte veya sırasında uzun süreli immobilizasyon dönemleri.
Malign neoplazmlar
Endometrial kanser
Bozulmamış uteruslu kadınlarda karşılanmamış östrojenlerin kullanımı, endometriyal kanser riskinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir. Karşılıksız östrojen kullanıcıları arasında bildirilen endometriyal kanser riski, kullanıcı olmayanlara göre yaklaşık 2-12 kat daha fazladır ve tedavi süresine ve östrojen dozuna bağlı olarak ortaya çıkar. Çoğu çalışma, bir yıldan az bir süre östrojen kullanımı ile ilişkili önemli bir artış riski göstermemektedir. En büyük risk, beş ila on yıl veya daha uzun süre 15 ila 24 kat artmış risklerle uzun süreli kullanımla ilişkili gibi görünmektedir ve bu riskin östrojen tedavisi kesildikten sonra en az 8 ila 15 yıl devam ettiği gösterilmiştir.
Östrojen / progestin kombinasyonları alan tüm kadınların klinik gözetimi önemli. Endometriyal örnekleme de dahil olmak üzere yeterli teşhis önlemleri tanı konulmamış tüm vakalarda maligniteyi dışlamak için yapılmalıdır kalıcı veya tekrarlayan anormal vajinal kanama. Buna dair bir kanıt yok doğal östrojenlerin kullanımı farklı bir endometriyal risk profili ile sonuçlanır eşdeğer östrojen dozunun sentetik östrojenlerinden daha fazla. Bir progestin eklemek östrojen tedavisinin endometriyal hiperplazi riskini azalttığı gösterilmiştir endometriyal kanserin öncüsü olabilir.
Meme kanseri
Postmenopozal kadınlar tarafından östrojen ve progestin kullanımı bildirilmiştir meme kanseri riskini arttırmak. En önemli randomize klinik bu konuda bilgi veren deneme Kadın Sağlığı Girişimi'dir (WHI) CE / MPA alt yapısı (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik Çalışmalar). Gözlemsel çalışmaların sonuçları genellikle tutarlıdır WHI klinik çalışmasınınkilerle ve önemli bir değişiklik olmadığını bildirmektedir farklı östrojenler veya progestinler, dozlar veya meme kanseri riski uygulama yolları.
WHI'nin CE / MPA alt yapısı, ortalama 5.6 yıllık takip için CE / MPA alan kadınlarda meme kanseri riskinin arttığını bildirdi. Gözlemsel çalışmalar ayrıca birkaç yıl kullanımdan sonra östrojen / progestin kombinasyon hormonu tedavisi için artmış bir risk ve sadece östrojen tedavisi için daha küçük bir risk olduğunu bildirmiştir. WHI çalışmasında ve gözlemsel çalışmalardan, kullanım süresi ile aşırı risk artmıştır. Gözlemsel çalışmalardan, riskin tedaviyi bıraktıktan yaklaşık beş yıl sonra başlangıç seviyesine döndüğü görülmüştür. Ek olarak, gözlemsel çalışmalar, meme kanseri riskinin, sadece östrojen tedavisine kıyasla östrojen / progestin kombinasyon tedavisi ile daha yüksek olduğunu ve daha önce ortaya çıktığını göstermektedir.
CE / MPA alt çalışmasında, kadınların% 26'sı önceden östrojen kullandığını bildirmiştir ve / veya östrojen / progestin kombinasyon tedavisi. Ortalama 5.6 takipten sonra klinik çalışma sırasında yıllar, invaziv memenin genel göreceli riski kanser 1.24 (% 95 güven aralığı 1.01-1.54) ve genel mutlaktı risk 41'e karşı. Plaseboya kıyasla CE / MPA için 10.000 kadın yılda 33 vaka. Hormon tedavisinin önceden kullanıldığını bildiren kadınlar arasında göreceli risk invaziv meme kanseri 1.86 ve mutlak risk 46'ya karşıydı. 25 vaka başına Plaseboya kıyasla CE / MPA için 10.000 kadın yılı. Bildiren kadınlar arasında önceden hormon tedavisi kullanılmamış, invaziv meme kanseri riski 1.09 ve mutlak risk 40'a karşıydı. 10.000 kadın yılı başına 36 vaka Plasebo ile karşılaştırıldığında CE / MPA. Aynı substudy, invaziv meme kanserleri CE / MPA grubunda daha ileri bir aşamada daha büyük ve teşhis edilmiştir plasebo grubu ile. Metastatik hastalık nadirdi ve belirgin bir fark yoktu iki grup arasında. Histolojik alt tip gibi diğer prognostik faktörler derece ve hormon reseptör durumu gruplar arasında farklılık göstermedi.
Östrojen artı progestin kullanımının bir artışa neden olduğu bildirilmiştir daha fazla değerlendirme gerektiren anormal mamogramlarda. Bütün kadınlar almalı bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından yıllık meme muayeneleri ve aylık meme yapmak kendi kendine muayeneler. Ayrıca mamografi muayeneleri de planlanmalıdır hasta yaşı, risk faktörleri ve önceki mamogram sonuçlarına göre.
Demans
Kadın Sağlığı Girişimi Bellek Çalışmasında (WHIMS) 4.532 genellikle sağlıklı 65 yaş ve üstü menopoz sonrası kadınlar incelendi ve bunların% 35'i çalışıldı 70 ila 74 yaş ve% 18'i 75 yaş ve üzerindeydi. Ortalama bir takipten sonra 4 yıl, 40 kadın CE / MPA (% 1.8, n = 2.229) ve 21 kadın ile tedavi edilmektedir plasebo grubuna (% 0.9, n = 2.303) olası demans tanısı verildi. CE / MPA'ya karşı plaseboya göre nispi risk 2.05 (% 95 güven aralığı) idi 1.21 - 3.48) ve menopoz öyküsü olan ve olmayan kadınlar için benzerdi WHIMS'den önce hormon kullanımı. CE / MPA için olası demans riski plaseboya karşı 10.000 kadın yılı başına 22 vakaya karşı 45 idi ve mutlaktı CE / MPA için aşırı risk 10.000 kadın yılı başına 23 vakaydı. Bilinmiyor mu? bu bulgular menopoz sonrası genç kadınlar için geçerlidir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ Klinik çalışmalar ve ÖNLEMLER, Geriatrik Kullanmak.) Bu bulguların sadece östrojen tedavisi için geçerli olup olmadığı bilinmemektedir.
Safra kesesi hastalığı
Östrojen alan postmenopozal kadınlarda ameliyat gerektiren safra kesesi hastalığı riskinde 2-4 kat artış bildirilmiştir.
Hiperkalsemi
Östrojen uygulaması meme kanseri ve kemik metastazı olan hastalarda ciddi hiperkalsemiye yol açabilir. Hiperkalsemi meydana gelirse, ilacın kullanımı durdurulmalı ve serum kalsiyum seviyesini azaltmak için uygun önlemler alınmalıdır.
Görsel anormallikler
Östrojen alan hastalarda retina vasküler tromboz bildirilmiştir. Ani kısmi veya tam görme kaybı veya ani propto-sis, diplopi veya migren başlangıcı varsa, muayeneyi bekleyen ilaçları bırakın. Muayene papilödem veya retina vasküler lezyonlarını ortaya çıkarırsa, östrojenler kalıcı olarak kesilmelidir.
ÖNLEMLER
Genel
Bir kadının histerektomi olmadığında progestin ilavesi
Bir östrojen uygulama döngüsünün 10 veya daha fazla günü veya sürekli bir rejimde günlük östrojen ile progestin ilavesi çalışmaları, endometriyal hiperplazi insidansının, sadece östrojen tedavisinden kaynaklanacağından daha düşük olduğunu bildirmiştir. Endometrial hiperplazi, endometriyal kanserin öncüsü olabilir. Bununla birlikte, östrojene bağlı rejimlere kıyasla progestinlerin östrojenlerle kullanımı ile ilişkili olabilecek olası riskler vardır. Bunlar arasında meme kanseri riski artar.
Yüksek tansiyon
Az sayıda vaka raporunda, kan basıncındaki önemli artışlar östrojenlere idiyosenkratik reaksiyonlara bağlanmıştır. Büyük, randomize, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, östrojen tedavisinin kan basıncı üzerinde genel bir etkisi görülmemiştir. Kan basıncı östrojen kullanımı ile düzenli aralıklarla izlenmelidir.
Hipertrigliseridemi
Önceden var olan hipertrigliseridemisi olan hastalarda östrojen tedavisi, pankreatite ve diğer komplikasyonlara yol açan plazma trigliseritlerinin yükselmeleri ile ilişkili olabilir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu ve geçmiş kolestatik sarılık öyküsü
Östrojenler karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda zayıf metabolize olabilir. Geçmiş östrojen kullanımı veya hamilelik ile ilişkili kolestatik sarılık öyküsü olan hastalar için dikkatli olunmalı ve nüks durumunda ilaç kesilmelidir.
Hipotiroidizm
Östrojen uygulaması tiroid bağlayıcı globulin (TBG) seviyelerinin artmasına neden olur. Normal tiroid fonksiyonuna sahip hastalar, daha fazla tiroid hormonu yaparak artan TBG'yi telafi edebilir, böylece normal aralıkta serbest T4 ve T3 serum konsantrasyonlarını koruyabilir. Östrojen alan tiroid hormonu replasman tedavisine bağımlı hastalar, tiroid replasman tedavilerinin dozlarının arttırılmasını gerektirebilir. Bu hastalar, serbest tiroid hormon seviyelerini kabul edilebilir bir aralıkta tutmak için tiroid fonksiyonlarını izlemelidir.
Sıvı tutulması
Östrojenler bir dereceye kadar sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, kalp veya böbrek fonksiyon bozukluğu gibi bu faktörden etkilenebilecek rahatsızlıkları olan hastalar, östrojenler reçete edildiğinde dikkatli gözlem gerektirir.
Hipokalsemi
Östrojenler şiddetli hipokalsemili bireylerde dikkatle kullanılmalıdır.
Yumurtalık kanseri
WHI'nin CE / MPA substudi östrojen artı progestinin yumurtalık kanseri riskini artırdığını bildirdi. Ortalama 5.6 yıllık bir takipten sonra, CE / MPA için plaseboya karşı yumurtalık kanseri için göreceli risk 1.58 (% 95 güven aralığı 0.77 - 3.24) idi, ancak istatistiksel olarak anlamlı değildi. CE / MPA için plaseboya karşı mutlak risk 4.2 iken 10.000 kadın yılı başına 2.7 vakaydı. Bazı epidemiyolojik çalışmalarda, özellikle on veya daha fazla yıldır tek başına östrojen kullanımı, yumurtalık kanseri riskinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir. Diğer epidemiyolojik çalışmalar bu dernekleri bulamamıştır.
Endometriozisin alevlenmesi
Endometriozis östrojenlerin uygulanmasıyla şiddetlenebilir. Sadece östrojen tedavisi ile histerektomi sonrası tedavi edilen kadınlarda rezidüel endometriyal implantların malign transformasyonu bildirilmiştir. Histerektomi sonrası rezidüel endometriozisi olduğu bilinen hastalar için progestin ilavesi düşünülmelidir.
Diğer koşulların alevlenmesi
Östrojenler astım, diabetes mellitus, epilepsi, migren veya porfiri, sistemik lupus eritematozus ve hepatik hemanjiyomların alevlenmesine neden olabilir ve bu koşullara sahip kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Hipercoagulability
Bazı çalışmalar, östrojen replasman tedavisi alan kadınların, öncelikle antitrombin aktivitesinin azalmasıyla ilişkili hipercoagulabiliteye sahip olduğunu göstermiştir. Bu etki doza ve süreye bağlı olarak ortaya çıkar ve oral kontraseptif kullanımı ile ilişkili olandan daha az belirgindir. Ayrıca, postmenopozal kadınlar, menopoz öncesi kadınlara kıyasla başlangıçta pıhtılaşma parametrelerini arttırma eğilimindedir. Düşük doz postmenopozal mestranolün tromboembolizm riskini artırabileceğine dair bazı öneriler vardır, ancak çalışmaların çoğunluğu (öncelikle konjuge östrojen kullanıcılarının) böyle bir artış bildirmemektedir.
Uterin kanaması ve mastodinya
Bazı hastalar anormal uterus kanaması ve mastodini gibi östrojenik stimülasyonun istenmeyen belirtilerini geliştirebilir.
Hasta bilgisi
Doktorların tartışmaları tavsiye edilir HASTA BİLGİLERİ broşürü reçete ettikleri hastalar DELESTROGEN (estradiol valerate).
Laboratuvar Testleri
Östrojen uygulaması, endikasyon için onaylanan en düşük dozda başlatılmalı ve daha sonra serum hormon seviyeleri yerine klinik yanıtla yönlendirilmelidir (örn., estradiol, FSH).
Kanserojenez, Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu
Progestin ile ve progestin olmadan uzun süreli sürekli östrojen uygulaması rahim olan ve olmayan kadınlarda endometriyal risk artışı göstermiştir kanser, meme kanseri ve yumurtalık kanseri. (Görmek KUTU UYARILAR, UYARILAR ve ÖNLEMLER .) Uzun süreli sürekli uygulama bazı hayvan türlerindeki doğal ve sentetik östrojenlerin sıklığı artar meme, rahim, serviks, vajina, testis ve karaciğer karsinomları.
Gebelik
DELESTROGEN (östradiol valerat) hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. (Görmek KONTRENDİKASYONLAR .)
Hemşirelik Anneler
Emziren annelere östrojen uygulamasının sütün miktarını ve kalitesini azalttığı gösterilmiştir. Bu ilacı alan annelerin sütünde saptanabilir miktarda östrojen tespit edilmiştir. Hemşirelik bir kadına DELESTROGEN (estradiol valerate) uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Uzun bir süre boyunca büyük ve tekrarlanan östrojen dozları epifiz kapanmasını hızlandırabilir. Bu nedenle, kemik büyümesinin tamamlanmadığı hastalarda kemik olgunlaşmasının ve epifiz merkezleri üzerindeki etkilerin periyodik olarak izlenmesi önerilir.
Geriatrik Kullanım
Estradiol valerat klinik çalışmaları yeterli sayıda içermiyordu 65 yaş ve üstü denekler farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için genç konular.
65 yaş arası 4.532 kadın dahil olmak üzere Kadın Sağlığı Girişimi Bellek Çalışmasında yaş ve üstü, ortalama 4 yıl,% 82 (n = 3.729) 65 idi 74'e,% 18'i (n = 803) 75 ve üzerindeydi. Çoğu kadının (% 80) önceden hormonu yoktu terapi kullanımı. Konjuge östrojenler artı medroksiprogesteron ile tedavi edilen kadınlar asetatın gelişme riskinde iki kat artış olduğu bildirilmiştir olası demans. Alzheimer hastalığı en yaygın sınıflandırmasıydı hem konjuge östrojenlerde hem de medroksiprogesteronda olası demans asetat grubu ve plasebo grubu. Muhtemel vakaların yüzde doksanı bunama 70 yaşından büyük kadınların% 54'ünde meydana geldi. (Görmek UYARILAR, Demans.) Bu bulguların sadece östrojen için geçerli olup olmadığı bilinmemektedir terapi.
İn vitrove in vivo çalışmalar östrojenlerin metabolize olduğunu göstermiştir kısmen sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) ile. Bu nedenle, indükleyiciler veya inhibitörler CYP3A4'ün östrojen ilaç metabolizmasını etkileyebilir. CYP3A4 indükleyicileri, örneğin St. John's Wort preparatları (Hypericum perforatum), fenobarbital, karbamazepin, ve rifampin, östrojenlerin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir ve bu da muhtemelen ortaya çıkabilir terapötik etkilerde ve / veya uterus kanamasındaki değişikliklerde azalma profil. Eritromisin, klar-itromisin, ketokonazol gibi CYP3A4 inhibitörleri itrakonazol, ritonavir ve greyfurt suyu plazma konsantrasyonlarını artırabilir östrojenler ve yan etkilere neden olabilir.
Görmek KUTU UYARILARI, UYARILAR, ve ÖNLEMLER .
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir. Bununla birlikte, klinik çalışmalardan kaynaklanan advers reaksiyon bilgileri, ilaç kullanımı ile ilişkili gibi görünen advers olayların tanımlanması ve oranların yakınlaştırılması için bir temel oluşturmaktadır.
Östrojen ve / veya progestin tedavisi ile aşağıdaki ek advers reaksiyonlar bildirilmiştir.
Genitoüriner sistem
Vajinal kanama paternindeki değişiklikler ve anormal yoksunluk kanaması veya akışı; atılım kanaması; lekelenme; dismenore, uterus leiomyomata boyutunda artış; vajinal kan-didiyaz dahil vajinit; servikal sekresyon miktarında değişiklik; servikal ektropiyondaki değişiklikler; yumurtalık kanseri; endometriyal hiperplazi; endometriyal kanser.
Göğüsler
Hassasiyet, genişleme, ağrı, meme başı akıntısı, galaktore; fibrokistik meme değişiklikleri; meme kanseri.
Kardiyovasküler
Derin ve yüzeysel venöz tromboz; pulmoner emboli; tromboflebit; miyokard enfarktüsü; inme; kan basıncında artış.
Gastrointestinal
Bulantı, kusma; karın krampları, şişkinlik; kolestatik sarılık; safra kesesi hastalığı insidansında artış; pankreatit, hepatik hemanjiyomların genişlemesi.
Cilt
İlaç kesildiğinde devam edebilecek kloazma veya melazma; eritema multiforme; eritema nodozum; hemorajik patlama; kafa derisi saç dökülmesi; hirsutizm; kaşıntı, döküntü.
Gözler
Retina vasküler trombozu; kontakt lenslere karşı intolerans.
Merkezi Sinir Sistemi
Baş ağrısı; migren; baş dönmesi; zihinsel depresyon; kore; sinirlilik; ruh hali bozuklukları; sinirlilik; epilepsi alevlenmesi, demans.
Çeşitli
Kilo artışı veya azalması; azaltılmış karbonhidrat toleransı; porfiri alevlenmesi; ödem; artaljiler; bacak krampları; libido değişiklikleri; ürtiker, anjiyoödem, anafilaktoid / anafilaktik reaksiyonlar; hipokalsemi; astımın alevlenmesi; artmış trigliseritler.
Küçük çocuklar tarafından yüksek dozlarda östrojen içeren ilaç ürünlerinin akut alımının ardından ciddi hastalık etkileri bildirilmemiştir. Östrojenin aşırı dozlanması bulantı ve kusmaya neden olabilir ve kadınlarda geri çekilme kanaması oluşabilir.
Emilim
Terapide kullanılan östrojenler cilt, mukoza zarları ve gastrointestinal sistem yoluyla iyi emilir. Lokal bir eylem için uygulandığında, emilim genellikle sistemik etkilere neden olmak için yeterlidir. Parenteral uygulama için aril ve alkil gruplarıyla konjüge edildiğinde, yağlı preparatların emilim oranı, uzun bir etki süresi ile yavaşlar, böylece tek bir kas içi estradiol valer-ate veya estradiol sipionat enjeksiyonu birkaç hafta boyunca emilir.
Dağıtım
Ekzojen östrojenlerin dağılımı, endojen östrojenlerin dağılımına benzer. Östrojenler vücutta yaygın olarak dağılır ve genellikle cinsiyet hormonu hedef organlarında daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Östrojenler büyük ölçüde seks hormonu bağlayıcı globulin (SHBG) ve albümine bağlı kanda dolaşır.
Metabolizma
Ekzojen östrojenler, endojen östrojenlerle aynı şekilde metabolize edilir. Dolaşımdaki östrojenler, metabolik dönüşümlerin dinamik dengesinde bulunur. Bu dönüşümler esas olarak karaciğerde gerçekleşir. Estradiol dönüştürülür geri dönüşümlü olarak estrona dönüştürülür ve her ikisi de ana olan estriol'e dönüştürülebilir idrar metaboliti. Östrojenler ayrıca sülfat yoluyla enterohepatik resirkülasyona uğrar ve karaciğerde glu-kuronid konjugasyonu, konjugatların biliyer sekresyonu bağırsak ve bağırsakta hidroliz ve ardından yeniden emilim. Postmenopozalde kadınlar, dolaşan östrojenlerin önemli bir kısmı sülfat olarak bulunur dolaşım rezervuarı olarak hizmet eden konjugatlar, özellikle estron sülfat daha aktif östrojenlerin oluşumu için.
Oral olarak verildiğinde, doğal olarak oluşan östrojenler ve esterleri yoğun bir şekilde bulunur metabolize (ilk geçiş etkisi) ve öncelikle estron sülfat olarak dolaşır daha az miktarda diğer konjuge ve konjuge olmayan estro-genik türlerle. Bu sınırlı oral güç ile sonuçlanır. Aksine, sentetik östrojenler, böyle etinil estradiol ve steroid olmayan östrojenler çok yavaş bozulur karaciğerde ve diğer dokularda, bu da yüksek içsel güçlerine neden olur. Oral olmayan yollarla uygulanan östrojen ilaç ürünleri ilk geçişe tabi değildir metabolizma, aynı zamanda önemli hepatik alım, metabolizma ve enterohepatik geçer geri dönüşüm.
Boşaltım
Estradiol, estron ve estriol, glukuronid ve sülfat konjugatları ile birlikte idrarla atılır.
However, we will provide data for each active ingredient