Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Daypro Alta
Dozaj Formları Ve Güçlü Yönleri
DAYPRO ALTA (oxaprozin potasyum) tabletler: 600 mg tabletler, mavi, kapsül şeklinde, film kaplı, bir tarafta searle 1391 ile basılmıştır.
Depolama Ve Taşıma
DAYPRO ALTA 600 mg tabletler mavi, kapsül şeklinde, film kaplı, bir tarafta searle 1391 ile basılmıştır.
NDC numarası | Boyut |
0025-5500-01 | 100 şişe |
0025-5500-03 | 500 şişe |
0025-5500-02 | 100 birim doz karton |
Oda sıcaklığında 20ºc ila 25ºC (68ºF ila 77ºF) arasında saklayın, geziler 15ºC ila 30ºC (59ºF ila 86ºF) arasında izin verilir (bkz.USP kontrollü oda sıcaklığı). Sıkıca kapalı bir kapta dağıtın. Nemden korumak.
Üretim tarafından: Pfizer Inc., 235 Doğu 42nd Sokak, New York, NY, 10017. Mayıs 2016'da Revize Edildi
DAYPRO ALTA belirtilir:
- Osteoartrit belirtilerini ve semptomlarını hafifletmek için
- Romatoid artrit belirti ve semptomlarının hafifletilmesi için
Genel Dozlama Talimatları
DAYPRO ALTA kullanmaya karar vermeden önce, DAYPRO ALTA ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Bireysel hasta tedavi hedefleri ile tutarlı en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın.
DAYPRO ALTA ile ilk tedaviye verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık bireysel bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.
Tek dozları tolere edemeyen hastalarda bölünmüş dozlar denenebilir. Düşük vücut ağırlığına sahip veya daha hafif bir hastalığı olan osteoartrit hastaları için, günde bir kez 600 mg'lık bir tabletin başlangıç dozu uygun olabilir. Maksimum toplam günlük doz 1200 mg'dır.
Osteoartrit
OA için dozaj günde bir kez oral olarak verilen 1200 mg'dır (iki 600 mg tablet).
Romatoid Artrit
RA için dozaj günde bir kez oral olarak verilen 1200 mg'dır (iki 600 mg tablet).
DAYPRO ALTA aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
- Oksaprozin potasyumuna veya ilaç ürününün herhangi bir bileşenine karşı bilinen'i duyarlık (örnek, anafilaktik reaksiyonlar ve ciddi cilt reaksiyonları)
- Aspirin veya diğer Nsaıd'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya diğer alerjik reaksiyonların öyküsü. Bu hastalıklarda nsaıd'lere şiddetli, bazen ölümcül, anafilaktik tepkiler bildirildi
- Koroner arter baypas grefti (CABG) ameliyatında
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil "TEDBİRLER" Bölme
TEDBİRLER
Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
Üç yıla kadar süren birkaç COX-2 seçici ve seçici olmayan Nsaıd'lerin klinik çalışmaları, ölümcül olabilen miyokard enfarktüsü (mı) ve inme de dahil olmak üzere ciddi kardiyovasküler (CV) trombotik olay riskinin arttığını göstermiştir. Mevcut verilere dayanarak, CV trombotik olay riskinin tüm Nsaıd'ler için benzer olduğu açık değildir. NSAID kullanımı ile elde edilen başlangıç çizgisine göre ciddi CV trombotik olaylarındaki göreceli artış, bilinen CV hastalığı olan ve olmayan veya CV hastalığı için risk faktörleri olanlarda benzer görünmektedir. Bununla birlikte, bilinen CV hastalığı veya risk faktörleri olan hastalar, artan başlangıç oranlarından dolayı aşırı ciddi CV trombotik olaylarının daha yüksek bir mutlak insidansına sahipti. Bazı gözlemsel çalışmalar, bu ciddi CV trombotik olay riskinin tedavinin ilk haftalarında başladığını göstermiştir. CV trombotik riskindeki artış, daha yüksek dozlarda en tutarlı şekilde gözlenmiştir
NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz bir CV olayı için potansiyel riski en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın. Doktorlar ve hastalar, önceki CV semptomlarının yokluğunda bile, tüm tedavi süreci boyunca bu tür olayların gelişimi için uyanık kalmalıdır. Hastalar ciddi CV olaylarının belirtileri ve ortaya çıkması durumunda atılması gereken adımlar hakkında bilgilendirilmelidir.
Eş zamanlı aspirin kullanımının NSAID kullanımı ile ilişkili ciddi CV trombotik olay riskini azalttığına dair tutarlı bir kanıt yoktur. Aspirin ve oksaprozin gibi bir NSAID'LERİN eşzamanlı kullanımı, ciddi gastrointestinal (GI) olay riskini artırır.
Durum Sonrası (Koroner Arter Bypass Greft Cerrahisi
CABG ameliyatından sonraki ilk 10-14 gün içinde ağrı tedavisi için COX-2 seçici NSAID'LERİN iki büyük, kontrollü klinik çalışması, miyokard enfarktüsü ve inme insidansının arttığını buldu. NSAID'LER CABG ayarında kontrendikedir.
Mİ sonrası hastalar
Danimarka Ulusal kayıt defterinde yapılan gözlemsel çalışmalar, mı sonrası dönemde Nsaıd'lerle tedavi edilen hastaların, tedavinin ilk haftasından başlayarak reinfarktüs, CV ile ilişkili ölüm ve tüm nedenlere bağlı mortalite riski altında olduğunu göstermiştir. Aynı kohortta, mı sonrası ilk yıldaki ölüm insidansı, NSAID'LERLE tedavi edilen hastalarda 100 kişi başına 20, nsaıd'lere maruz kalan hastalarda 100 kişi başına 12 idi. Mutlak ölüm oranı, MI'DEN sonraki ilk yıldan sonra bir miktar azalsa da, NSAID kullanıcılarında göreceli ölüm riskinin artması, en azından önümüzdeki dört yıl boyunca devam etti.
Faydaların tekrarlayan CV trombotik olay riskinden daha ağır basması beklenmedikçe, yeni bir mı olan hastalarda DAYPRO ALTA kullanımından kaçının. DAYPRO ALTA, yakın zamanda mı olan hastalarda kullanılıyorsa, hastaları kardiyak iskemi belirtileri açısından izleyin.
Gastrointestinal Kanama, Ülserasyon Ve Perforasyon
DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere nsaıd'ler, iltihaplanma, kanama, ülserasyon ve yemek borusu, mide, ince bağırsak veya kalın bağırsağın delinmesi de dahil olmak üzere ciddi gastrointestinal (GI) advers olaylara neden olur ve bu da ölümcül olabilir. Bu ciddi advers olaylar, nsaıd'lerle tedavi edilen hastalarda, uyarı semptomları olan veya olmayan herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. NSAID tedavisinde ciddi bir üst GI advers olayı geliştiren beş hastadan sadece biri semptomatiktir. Üst GI ülserleri, brüt kanama veya nsaıd'lerin neden olduğu perforasyon, 3-6 ay boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık %1'inde ve bir yıl boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık %2 - %4'ünde meydana geldi. Bununla birlikte, kısa süreli NSAID tedavisi bile risksiz değildir
Gastrointestinal kanama, ülserasyon ve perforasyon için Risk faktörleri
Daha önce peptik ülser hastalığı ve/veya GI kanaması öyküsü olan ve Nsaıd'leri kullanan hastalar, bu risk faktörlerine sahip olmayan hastalara kıyasla GI kanaması geliştirme riskini 10 kattan fazla arttırmıştır. Nsaıd'lerle tedavi edilen hastalarda GI kanaması riskini artıran diğer faktörler arasında daha uzun süreli NSAID tedavisi, oral kortikosteroidlerin eşzamanlı kullanımı, aspirin, antikoagülanlar veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri (Ssrı'lar), sigara, alkol kullanımı, ileri yaş ve zayıf genel sağlık durumu bulunur. Ölümcül GI olaylarının pazarlama sonrası raporlarının çoğu yaşlı veya zayıflamış hastalarda meydana geldi. Ek olarak, ileri karaciğer hastalığı ve/veya koagülopatisi olan hastalar gastrointestinal kanama riski altındadır
NSAID ile tedavi edilen hastalarda gastrointestinal sistem risklerini en aza indirgeme stratejileri:
- Mumkun olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanımı.
- Bir seferde birden fazla nsaid uygulamasından kaçının.
- Yararların kanama riskinin artmasından daha ağır basması beklenmediği, daha yüksek riskli hastalarda kullanımdan kaçının. Bu tür hastalar ve aktif Gİ kanamaları için, Nsaıd'ler dışındaki alternatif tedavileri düşünün.
- NSAID tedavisi sırasında gastrointestinal ülserasyon ve kanama tanımları ve semptomları için uyanık olun.
- Ciddi bir Gİ yan etkisinden etkileniyorsa, derhal Değerlendirme ve tedavi başlangıcı ve ciddi bir Gİ yan etkisi göz ardı edilene kadar DAYPRO ALTA'YI durdurun.
- Kardiyak profili için düşük doz aspirinin birlikte kullanılması durumunda, Gİ kanamanın kanı için hastaları daha yakından izleyin.
Hepatotoksisite
Klinik çalışmalarda NSAID ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %1'inde ALT veya AST (normal [ULN] üst sınırının üç veya daha fazla katı) yükselmeleri bildirilmiştir. Ek olarak, fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği de dahil olmak üzere nadir, bazen ölümcül ciddi karaciğer hasarı vakaları bildirilmiştir.
Oksaprozin potasyum da dahil olmak üzere Nsaıd'lerle tedavi edilen hastaların %15'inde ALT veya AST (üç kattan az ULN) yükselmeleri meydana gelebilir.
Hastaları hepatotoksisite belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin (örneğin, mide bulantısı, yorgunluk, uyuşukluk, ishal, kaşıntı, sarılık, sağ hipokondriyumda ağrı ve "grip benzeri" semptomlar). Eğer karaciğer hastalığı ile uyumlu Klinik belirti ve semptomlar gelişirse ya da sistemik belirtiler (ör. eozinofili, döküntü, vb ortaya çıkar.), DAYPRO ALTA'YI hemen durdurun ve hastanın klinik bir değerlendirmesini yapın.
Hipertansiyon
DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere nsaıd'ler, hipertansiyonun yeni başlamasına veya önceden var olan hipertansiyonun kötüleşmesine yol açabilir, bunlardan herhangi biri CV olaylarının görülme sıklığının artmasına katkıda bulunabilir. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri, tiyazid diüretikler veya loop diüretikler alan hastalar, Nsaıd'leri alırken bu tedavilere yanıt olarak bozulmuş olabilir.
NSAID tedavisinin başlatılması sırasında ve tedavi süresince kan basıncını (BP) izleyin.
Kalp Yetmezliği Ve Ödem
Rastgele kontrollü çalışmaların Coxib ve meta-geleneksel NSAID Deneklerden’ İşbirliği analizi plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla, hastaların tedavi ve diferansiyel NSAID tedavi COX-2 selektif kalp yetmezliği için hastaneye yatış yılında yaklaşık iki kat artış gösterdi. Kalp yetmezliği olan hastaların Danimarka Ulusal kayıt çalışmasında, NSAID kullanımı mı, kalp yetmezliği için hastaneye yatış ve ölüm riskini artırdı.
Ek olarak, nsaıd'lerle tedavi edilen bazı hastalarda sıvı retansiyonu ve ödem gözlenmiştir. Oksaprozin kullanımı, Bu tıbbi durumları tedavi etmek için kullanılan çeşitli terapötik ajanların (örneğin, diüretikler, ACE inhibitörleri veya anjiyotensin reseptör blokerleri [ARB'ler]) CV etkilerini köreltebilir.
Yararların kalp yetmezliğinin kötüleşmesi riskinden daha ağır basması beklenmedikçe, ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda DAYPRO ALTA kullanımından kaçının. DAYPRO ALTA şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda kullanılıyorsa, kötüleşen kalp yetmezliği belirtileri için hastaları izleyin
Böbrek Toksisitesi Ve Hiperkalemi
Böbrek Toksisitesi
Nsaıd'lerin uzun süreli kullanımı renal papiller nekroz ve diğer böbrek hasarlarına yol açmıştır. Böbrek toksisitesi, renal prostaglandinlerin böbrek perfüzyonunun korunmasında telafi edici bir rol oynadığı hastalarda da gözlenmiştir. Bu hastalarda, NSAID'LERİN uygulanması, prostaglandin oluşumunda ve ikincil olarak böbrek kan akışında doza bağlı bir azalmaya neden olabilir ve bu da açık böbrek dekompansasyonunu tetikleyebilir. Bu reaksiyon için en büyük risk altındaki hastalar böbrek fonksiyon bozukluğu, dehidratasyon, hipovolemi, kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, diüretik ve ACE inhibitörleri veya ARB'ler alan hastalar ve yaşlılardır. NSAID tedavisinin kesilmesi genellikle tedavi öncesi duruma iyileşme ile takip edilir
İleri böbrek hastalığı olan hastalarda DAYPRO ALTA kullanımı ile ilgili kontrollü klinik çalışmalardan hiçbir bilgi bulunmamaktadır. DAYPRO ALTA'NIN böbrek etkileri, önceden var olan böbrek hastalığı olan hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğunun ilerlemesini hızlandırabilir.
DAYPRO ALTA başlatmadan önce susuz veya hipovolemik hastalarda doğru hacim durumu. DAYPRO ALTA kullanımı sırasında böbrek veya karaciğer yetmezliği, kalp yetmezliği, dehidratasyon veya hipovolemi olan hastalarda böbrek fonksiyonunu izleyin. Faydaların böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi riskinden daha ağır basması beklenmedikçe, ileri böbrek hastalığı olan hastalarda DAYPRO ALTA kullanmaktan kaçının. İleri böbrek hastalığı olan hastalarda DAYPRO ALTA kullanılıyorsa, hastaları kötüleşen böbrek fonksiyonu belirtileri için izleyin.
Hiperkalemi
Böbrek yetmezliği olmayan bazı hastalarda bile nsaıd'lerin kullanımı ile hiperkalemi de dahil olmak üzere serum potasyum konsantrasyonundaki artışlar bildirilmiştir. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda, bu etkiler hiporeninemik-hipoaldosteronizm durumuna atfedilmiştir.
Anafilaktik Reaksiyonlar
Oksaprozin potasyum, oksaprozine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan ve olmayan hastalarda ve aspirine duyarlı astımı olan hastalarda anafilaktik reaksiyonlarla ilişkilendirilmiştir.
Anafilaktik bir reaksiyon meydana gelirse acil yardım isteyin.
Aspirin Duyarlılığı İle İlişkili Astımın Alevlenmesi
Astımlı hastaların bir alt popülasyonu, nazal polipler, şiddetli, potansiyel olarak ölümcül bronkospazm ve/veya aspirin ve diğer Nsaıd'lere karşı hoşgörüsüzlük ile komplike olan kronik rinosinüziti içerebilen aspirine duyarlı astıma sahip olabilir. Aspirine duyarlı hastalarda aspirin ve diğer Nsaıd'ler arasında çapraz Reaktivite bildirildiğinden, DAYPRO ALTA bu aspirin duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. DAYPRO ALTA, önceden var olan astımı olan hastalarda (bilinen aspirin duyarlılığı olmadan) kullanıldığında, hastaları astım belirti ve semptomlarındaki değişiklikler için izleyin.
Ciddi Cilt Reaksiyonları
Oksaprozin potasyum da dahil olmak üzere nsaıd'ler, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve ölümcül olabilen toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ciddi cilt advers reaksiyonlarına neden olabilir. Bu ciddi olaylar uyarı olmadan ortaya çıkabilir. Ciddi cilt reaksiyonlarının belirtileri ve semptomları hakkında hastaları bilgilendirin ve deri döküntüsü veya başka herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisi ortaya çıktığında DAYPRO ALTA kullanımını durdurun. DAYPRO ALTA, Nsaıd'lere daha önce ciddi cilt reaksiyonları olan hastalarda kontrendikedir.
Fetal Duktus Arteriozusun Erken Kapanması
Oksaprozin, fetal duktus arteriozusun erken kapanmasına neden olabilir. Gebeliğin 30.haftasından (üçüncü trimester) başlayarak hamile kadınlarda DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere Nsaıd'leri kullanmaktan kaçının.
Hematolojik Toksisite
NSAID ile tedavi edilen hastalarda anemi meydana geldi. Bu, gizli veya kaba kan kaybı, sıvı retansiyonu veya eritropoez üzerinde tam olarak tarif edilmemiş bir etki nedeniyle olabilir. DAYPRO ALTA ile tedavi edilen bir hastada anemi belirtileri veya semptomları varsa, hemoglobin veya hematokrit izleyin.
DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere nsaıd'ler kanama riskini artırabilir. Koagülasyon bozuklukları veya varfarin, diğer antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar (örneğin aspirin), serotonin geri alım inhibitörleri (Ssrı'lar) ve serotonin norepinefrin geri alım inhibitörleri (Snrı'lar) gibi eşlik eden hastalıklar bu riski artırabilir. Bu hastaları kanama belirtileri için izleyin.
Enflamasyon Ve Ateşin Maskelenmesi
DAYPRO ALTA'NIN inflamasyonu ve muhtemelen ateşi azaltmada farmakolojik aktivitesi, enfeksiyonların saptanmasında tanısal bulguların faydasını azaltabilir.
Laboratuvar İzleme
Ciddi GI kanaması, hepatotoksisite ve böbrek hasarı uyarı belirtileri veya belirtileri olmadan ortaya çıkabileceğinden, hastaları uzun süreli NSAID tedavisi ile periyodik olarak bir CBC ve bir kimya profili ile izlemeyi düşünün.
Işığa duyarlılık
Oksaprozin, dermatolojik testlerde döküntü ve/veya hafif fotosensitivite ile ilişkilendirilmiştir. Klinik çalışmalarda bazı hastalarda güneşe maruz kalan deride döküntü insidansında artış görüldü.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastaya, verilen her reçeteye eşlik eden FDA onaylı hasta etiketini (ilaç Kılavuzu) okumasını tavsiye edin. DAYPRO ALTA ile tedaviye başlamadan önce ve devam eden tedavi sırasında periyodik olarak hastaları, aileleri veya bakıcılarını aşağıdaki bilgiler hakkında bilgilendirin.
Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
Hastalara göğüs ağrısı, nefes darlığı, halsizlik veya konuşma bozukluğu gibi kardiyovasküler trombotik olayların belirtileri konusunda uyanık olmalarını ve Bu semptomlardan herhangi birini derhal sağlık uzmanlarına bildirmelerini tavsiye edin.
Gastrointestinal Kanama, Ülserasyon Ve Perforasyon
Hastalara epigastrik ağrı, dispepsi, melena ve hematemez dahil olmak üzere ülserasyon ve kanama semptomlarını sağlık uzmanlarına bildirmelerini tavsiye edin. Kardiyak profilaksi için düşük doz aspirinin birlikte kullanılması durumunda, hastaları artmış risk ve GI kanamasının belirti ve semptomları hakkında bilgilendirin.
Hepatotoksisite
Hastaları hepatotoksisite belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin (örneğin, mide bulantısı, yorgunluk, uyuşukluk, kaşıntı, ishal, sarılık, sağ hipokondriyumda ağrı ve “grip benzeri” semptomlar). Bunlar ortaya çıkarsa, hastalara DAYPRO ALTA'YI durdurmalarını ve acil tıbbi tedavi istemelerini söyleyin.
Kalp Yetmezliği Ve Ödem
Hastaların nefes darlığı, açıklanamayan kilo alımı veya ödem gibi konjestif kalp yetmezliği semptomları için uyanık olmalarını ve bu semptomlar ortaya çıkarsa sağlık uzmanlarına başvurmalarını tavsiye edin.
Anafilaktik Reaksiyonlar
Hastaları anafilaktik reaksiyon belirtileri hakkında bilgilendirin (örneğin, nefes almada zorluk, yüzün veya boğazın şişmesi). Bu durumda hastalara acil acil yardım istemelerini söyleyin.
Ciddi Cilt Reaksiyonları
Hastalara herhangi bir döküntü ortaya çıkarsa DAYPRO ALTA'YI derhal durdurmalarını ve mümkün olan en kısa sürede sağlık uzmanlarına başvurmalarını tavsiye edin.
Kadın Doğurganlığı
Hamilelik isteyen üreme potansiyeline sahip kadınlara, DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere Nsaıd'lerin yumurtlamada geri dönüşümlü bir gecikme ile ilişkili olabileceğini önerin.
Fetal Toksisite
Hamile kadınları, fetal duktus arteriozusun erken kapanma riski nedeniyle gebeliğin 30.haftasından başlayarak DAYPRO ALTA ve diğer Nsaıd'leri kullanmaktan kaçınmaları için bilgilendirin.
Nsaıd'lerin Eşzamanlı Kullanımından Kaçının
Hastalara, DAYPRO ALTA'NIN diğer Nsaıd'ler veya salisilatlar (örneğin, diflunisal, salsalat) ile birlikte kullanılmasının, gastrointestinal toksisite riskinin artması ve etkinlikte çok az veya hiç artış olmaması nedeniyle önerilmediğini bildirin. Hastaları, soğuk algınlığı, ateş veya uykusuzluk tedavisi için “reçetesiz” ilaçlarda nsaıd'lerin bulunabileceği konusunda uyarın.
NSAID'LER ve düşük doz Aspirin kullanımı
Hastaları, sağlık uzmanlarıyla konuşana kadar daypro ALTA ile birlikte düşük doz aspirin kullanmamaları konusunda bilgilendirin.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Karsinogenez
Sıçanlarda ve farelerde kanserojenlik çalışmalarında, 2 yıl boyunca oksaprozin uygulaması, erkek CD farelerinde karaciğer neoplazmlarının (hepatik adenomlar ve karsinomlar) alevlenmesi ile ilişkiliydi, ancak dişi CD farelerinde veya diyet yoluyla 216 mg/kg'a kadar tedavi edilen sıçanlarda (vücut yüzeyine bağlı olarak 1800 mg'lık maksimum önerilen insan günlük dozunun 1.2 katı). Bu türe özgü bulgunun insan için önemi bilinmemektedir.
Mutajenez
Oxaprozin, Ames testinde genotoksik, maya ve Çin hamster yumurtalık (CHO) hücrelerinde ileri mutasyon, Cho hücrelerinde DNA onarım testi, fare kemik iliğinde mikronükleus testi, insan lenfositlerinde kromozomal aberasyon testi veya fare fibroblastında hücre dönüşümü testi yapmadı.
Doğurganlığın Bozulması
Oksaprozin uygulaması, erkek ve dişi sıçanlarda 200 mg/kg/güne kadar oral dozlarda doğurganlık bozukluğu ile ilişkili değildi (vücut yüzey alanı karşılaştırmasına bağlı olarak 1800 mg'lık maksimum önerilen insan günlük dozunun [MRHD] 1.1 katı). Bununla birlikte, 42 gün veya 6 ay boyunca 37.5 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına bağlı olarak mrhd'nin 0.7 katı) oksaprozin ile tedavi edilen Beagle köpeklerinde testis dejenerasyonu gözlendi ve bu bulgu diğer türlerde doğrulanmadı. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.
Belirli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Risk Özeti
Daypro ALTA da dahil olmak üzere nsaıd'lerin gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanılması, fetal duktus arteriozusun erken kapanma riskini artırır. Gebeliğin 30.haftasından (üçüncü trimester) başlayarak hamile kadınlarda DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere Nsaıd'leri kullanmaktan kaçının.
Hamile kadınlarda DAYPRO ALTA'NIN yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışması yoktur.
Gebeliğin birinci veya ikinci trimesterinde kadınlarda NSAID kullanımının potansiyel embriyofetal riskleri ile ilgili gözlemsel çalışmalardan elde edilen veriler sonuçsuzdur. Genel olarak U.S. popülasyonda, klinik olarak tanınan tüm gebelikler, ilaca maruz kalmaktan bağımsız olarak, majör malformasyonlar için %2-4 ve gebelik kaybı için %15-20'lik bir arka plan oranına sahiptir. Hayvan üreme çalışmalarında, oksaprozinin hamile tavşanlara 0 dozlarında oral olarak uygulanması.1-maksimum günlük insan dozunun (vücut yüzey alanına bağlı olarak) katları teratojenite kanıtı ile sonuçlandı, ancak, önerilen maksimum insan dozuna eşdeğer dozlarda organogenez sırasında hamile farelere ve sıçanlara oksaprozinin oral uygulaması teratojenite veya embriyotoksisite kanıtı göstermedi. Oksaprozinin geç gebelik başarısızlığı ile uygulandığı sıçan üreme çalışmalarında ve önerilen maksimum insan dozuna eşdeğer dozlarda canlı doğum indeksinde bir azalma gözlendi. Hayvan verilerine dayanarak, prostaglandinlerin endometriyal vasküler geçirgenlik, blastosist implantasyonu ve desidualizasyonda önemli bir rol oynadığı gösterilmiştir. Hayvan çalışmalarında, oksaprozin potasyum gibi prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanması, implantasyon öncesi ve sonrası kayıpların artmasına neden olmuştur
Klinik Hususlar
Doğum veya doğum
DAYPRO ALTA'NIN doğum veya doğum sırasındaki etkileri üzerine hiçbir çalışma yoktur. Hayvan çalışmalarında, oksaprozin potasyum da dahil olmak üzere NSAID'LER prostaglandin sentezini inhibe eder, gecikmiş doğumlara neden olur ve ölü doğum insidansını arttırır.
Veriler
Hayvan verileri
Oksaprozin potasyum ile yapılan teratoloji çalışmaları, organogenez döneminde sırasıyla 200 mg/kg/gün, 200 mg/kg/gün ve 30 mg/kg/gün'e kadar oral dozlarda uygulanan gebe hayvanlarda farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda gerçekleştirildi. Tavşanlarda, 7'den büyük veya eşit dozlarda malformasyonlar gözlendi.5 mg/kg/gün oksaprozin (0.1-vücut yüzey alanına bağlı olarak 1800 mg önerilen maksimum insan günlük dozunun [MRHD] katıdır). Bununla birlikte, farelerde ve sıçanlarda, sırasıyla 50 ve 200 mg/kg/gün oksaprozine kadar olan dozlarda ilaca bağlı gelişimsel anormallikler veya embriyo-fetal toksisite gözlenmemiştir (0.1-kez ve 1.1-sırasıyla vücut yüzey alanına bağlı olarak MRHD'NİN katıdır)
Sıçanlarda doğurganlık / üreme çalışmalarında, 200 mg/kg/gün oksaprozin, laktasyon günü (LD) 2 ile çiftleşmeden 14 gün önce veya gebelik günü (GD) 15'ten LD 2'ye kadar dişi sıçanlara oral olarak uygulandı ve dişiler, çiftleşmeden 60 gün önce 200 mg/kg/gün oksaprozin ile tedavi edilen erkeklerle çiftleştirildi. Oksaprozin uygulaması, doğum başarısızlığına ve canlı doğum indeksinde 200 mg/kg/gün'de bir azalmaya neden oldu (vücut yüzey alanı karşılaştırmasına bağlı olarak mrhd'nin 1.1 katı).
Emzirme
Risk Özeti
Daypro Alta ile laktasyon çalışmaları yapılmamıştır. Daypro Alta'nın insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Daypro Alta, emziren kadınlara ancak açıkça belirtilmişse uygulanmalıdır. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin DAYPRO ALTA için klinik ihtiyacı ve daypro ALTA veya altta yatan maternal durumdan emzirilen bebek üzerindeki potansiyel olumsuz etkileri ile birlikte düşünülmelidir.
Üreme Potansiyeline Sahip Dişiler Ve Erkekler
Kısırlık
Kadınlar
Etki mekanizmasına dayanarak, daypro ALTA da dahil olmak üzere prostaglandin aracılı Nsaıd'lerin kullanımı, bazı kadınlarda geri dönüşümlü infertilite ile ilişkili olan yumurtalık foliküllerinin rüptürünü geciktirebilir veya önleyebilir. Yayınlanan hayvan çalışmaları, prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanmasının, yumurtlama için gerekli olan prostaglandin aracılı foliküler rüptürü bozma potansiyeline sahip olduğunu göstermiştir. Nsaıd'lerle tedavi edilen kadınlarda yapılan küçük çalışmalar da yumurtlamada geri dönüşümlü bir gecikme olduğunu göstermiştir. Gebe kalmakta zorluk çeken veya infertilite araştırmasından geçen kadınlarda DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere Nsaıd'lerin geri çekilmesini düşünün.
Erkekler
42 gün veya 6 ay boyunca 37.5 mg/kg/gün (vücut yüzey alanına bağlı olarak önerilen maksimum insan günlük dozunun 0.7 katı) oksaprozin ile tedavi edilen Beagle köpeklerinde testis dejenerasyonu gözlendi.
Pediatrik Kullanım
DAYPRO ALTA, 16 yaşın altındaki hastalarda araştırılmamıştır. Pediatrik hastalarda DAYPRO ALTA'NIN güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Yaşlı hastalar, genç hastalarla karşılaştırıldığında, nsaıd'lerle ilişkili ciddi kardiyovasküler, gastrointestinal ve/veya renal ADVERS REAKSİYONLAR için daha fazla risk altındadır. Yaşlı hasta için beklenen fayda bu potansiyel risklerden daha ağır basarsa, doz aralığının alt ucunda dozlamaya başlayın ve hastaları olumsuz etkiler açısından izleyin.
Yaşın, 600, 1200 ve 1800 kilim dozlarını takiben DAYPRO ALTA'NIN farmakokinetiği veya bildirilen advers reaksiyonların insidansı üzerinde bir etkisi olmadığı gösterildi. Yaklaşık %40'ı yaşlı olan 803 hastanın (322'si DAYPRO ALTA ile tedavi edilen) kontrollü 6 aylık klinik çalışmasında, yaşa göre advers olayları bildiren toplam denek sayısı açısından temel olarak bir fark tespit edilmedi. Herhangi bir NSAID olduğu gibi, yaşlı genç hastalara göre daha az olumsuz tepkilere tahammül etmek olasıdır. Yaşlıların (65 yaş ve üstü) tedavisinde dikkatli olunmalı ve bir doz seçerken özel dikkat gösterilmelidir.
Oksaprozin esas olarak böbrek tarafından atılır ve DAYPRO ALTA'YA toksik reaksiyon riski böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha fazla olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir.
YAN ETKİLER
Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
- GASTROİNTESTİNAL Kanama, Ülser ve Perforasyon
- Hepatotoksisit
- Hipertansiyon
- Kalp yetmezliği ve ödeme
- Böbrek toksisitesi ve hiperkalemi
- Anafilaktik Reaksiyonlar
- Ciddi Cilt Reaksiyonları
- Hematolojik Toksisite
Klinik Denemeler Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
DAYPRO ALTA (oksaprozin potasyum tabletleri), oksaprozin veya diğer Nsaıd'leri alan hastalarda, hastaların yaklaşık %1-10'unda meydana gelen en sık bildirilen olumsuz deneyimler şunlardır :
Dahil olmak için gastrointestinal deneyler: karın ağrısı, anoreksiya, kabızlık, ishal, dispepsi, şişkinlik, brüt gastrointestinal kanama/perforasyon, GI ülserleri (mide/duodenum), mide ekşimesi, bulantı, kusma.
Aşağıdakiler de dahil olmak üzere gastrointestinal olmayan deneyler: anormal böbrek fonksiyonu, anemi, konfüzyon, depresyon, uyku bozukluğu, baş dönmesi, dizüri veya sıklık, ödem, artmış karaciğer enzimleri, baş ağrısı, artmış kanama süresi, kaşıntı, döküntüler, sedasyon, uyuşukluk, kulak çınlaması.
Hastaların %1'inden Daha Azında Ek Advers Deneyimler Bildirilmiştir:
Bir bütün olarak vücut: anafilaktik reaksiyonlar, iştah değişiklikleri, ölüm, ateş, enfeksiyon, sepsis, serum hastalığı.
Kardiyovasküler sistem: aritmi, kan basıncı değişiklikleri, konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, bayılma, taşikardi, vaskülit.
Sindirim sistemi: tat değişikliği, ağız kuruluğu, geğirme, özofajit, gastrit, glossit, hematemez, hemoroidal veya rektal kanama, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği, pankreatit, stomatit.
Hemik ve lenfatik sistem: agranülositoz, aplastik anemi, ekimoz, eozinofili, hemolitik anemi, lökopeni, lenfadenopati, melena, pansitopeni, purpura, trombositopeni.
Metabolik ve beslenme: hiperglisemi, kilo değişiklikleri.
Sinir sistemi: anksiyete, asteni, koma, konvülsiyonlar, uyku bozuklukları, uyuşukluk, halüsinasyonlar, uykusuzluk, halsizlik, menenjit, sinirlilik, parestezi, titreme, baş dönmesi, halsizlik.
Solunum sistemi: astım, nefes darlığı, pnömoni, akciğer enfeksiyonları, solunum depresyonu, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonu belirtileri.
Cilt ve ekler: alopesi. anjiyoödem, artan terleme, ışığa duyarlılık, psödoporfiri, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell'ssyndrome), ürtiker.
Özel duyular: bulanık görme, konjonktivit, işitme bozukluğu.
Genitoüriner sistem: akut interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği, sistit, adet akışında azalma, hematüri, adet akışında artış, nefrotik sendrom, oligüri/poliüri, proteinüri, böbrek yetmezliği.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Oksaprozin potasyum ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri için Tablo 1'e bakınız.
Tablo 1: Oksaprozin Potasyum ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileri
Hemostaz ile etkileşime girenler | |
Klinik Etkisi: |
|
Müdahale: | (SSRI'lar) (örneğin, varfarin) Kanamaları için antikoagülanlar (örneğin, aspirin) sonuç ajanlar, serotonin geri alım inhibitörleri ve serotonin norepinefrin geri alım inhibitörleri (Snrı'lar) ile birlikte DAYPRO ALTA kullanımı olan hastaları yapıyorlar. |
Aspirin | |
Klinik Etkisi: | Kontrol klinik çalışmaları, nsaıd'lerin ve analjezik aspirin dozlarının eşzamanlı kullanımının, tek başına Nsaıd'lerin kullanımından daha büyük bir terapötik etki yaratmadığını göstermiştir. Klinik bir çalışmada, NSAID ve aspirinin eşzamanlı kullanımı, tek başına NSAID kullanımına kıyasla Gİ advers reaksiyonlarının insidansında önemli bir artı ile ilişkiliydi. |
Müdahale: | Kanama riskinin artması nedeniyle DAYPRO ALTA ve analjezik aspirin dozlarının birlikte kullanılması önerilmez. DAYPRO ALTA, kardiyovasküler koruma için düşük doz aspirin yerine geçmez. |
ACE inhibitörleri, anjiyotensin reseptörleri blokları ve Beta blokları | |
Klinik Etkisi: |
|
Müdahale: |
|
Söktürücüler | |
Klinik Etkisi: | Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, Nsaıd'lerin bazı hastalıklarında loop diüretlerinin (örneğin furosemid) ve tiyazid diüretlerinin natriüretik etkisini azalttığını göstermiştir. Bu etki, renal prostaglandin sentezinin NSAID inhibisyonuna atfedilmiştir. |
Müdahale: | DAYPRO ALTA'NIN diüretiklerle birlikte kullanımı sırasında, antihipertansif etkiler de dahil olmak üzere diüretik etkinin sağlığının yanı sıra, kötü işleyen börek fonksiyonu için hastaları gözlemleyin. |
Digoksin. | |
Klinik Etkisi: | Oksaprozin potasyumun digoksin ile birlikte kullanılmasının serum konsantrasyonunu arttırdığı ve digoksin yarısının uzattığı bildirildi. |
Müdahale: | DAYPRO ALTA ve digoksin eşzamanlı kullanımı sırasında, serum digoksin seviyelerini izleyin. |
Lityumcomment | |
Klinik Etkisi: | NSAİ ilaçlar, plazma lityum düzenleri ve börek lityum klerensi azaltım yükselme üretmişlerdir. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu arttı ve böbrek klireni yakışık azaldı. Bu etki, renal prostaglandin sentezinin NSAID inhibisyonuna atfedilmiştir. |
Müdahale: | DAYPRO ALTA ve lityumun eşzamanlı kullanımı sırasında, hastaları lityum'un toksisitesi için izleniyor. |
Metotreksat | |
Klinik Etkisi: | (Örneğin, nötropeni, trombositopeni, böbrek fonksiyon bozukluğu) NSAID'lerin ve metotreksatın eşzamanlı kullanımı metotreksat toksisitesi riskini artırabilir, çünkü'LERİN uygulanması, özellikle yüksek dozda metotreksat alan hastalarda kan plazmasındaki metotreksat seviyelerinde bir artışa neden olabilir NSAID. |
Müdahale: | DAYPRO ALTA ve metotreksatın eşzamanlı kullanımı sırasında, metotreksat toksisitesi için hastaları izleyin. |
Siklosporin | |
Klinik Etkisi: | DAYPRO ALTA ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı siklosporinin nefrotoksisini artırabilir. |
Müdahale: | DAYPRO ALTA ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı sırasında, hastaları böbrek fonksiyonunun iyileştirilmesi için izlenmesi. |
Nsaıd'ler ve salisilatlar | |
Klinik Etkisi: | Oksaprozin potasyumun diğer Nsaıd'ler veya salisilatlar (örneğin, diflunisal, salsalat) ile birlikte kullanımı, etkinlikte çok az veya hiç artan gi toksisitesi riski artar. |
Müdahale: | Oksaprozin potasyumun diğer Nsaıd'ler veya salisilatlarla birlikte kullanılması önerilmez. |
Pemetrexed | |
Klinik Etkisi: | DAYPRO ALTA ve pemetrexed'in eşzamanlı kullanımı, pemetrexed ile ilişkili miyelosupresyon, börek ve Gİ toksisitesi riski artırabilir (pemetrexed recete yazma bilgilerine bakın). |
Müdahale: | DAYPRO ALTA ve pemetrexed'in eşzamanlı kullanımı sırasında, kreatinin klirensi 45 ila 79 mL / dakika arasında değişen börek yetmezliği olan hastalarda, miyelosupresyon, börek ve Gİ toksisitesi için monitör. Kısa eleme yarı ömür olan nsaıd'lerden (örneğin, Diklofenak, ındometasin), pemetrexed'in uygulanmasından iki gün önce, bir gün ve iki gün sonra kaçılmalıdır. Pemetrexed ve Nsaıd'lerin daha uzun yarısı ömürleri (örneğin, meloksikam, nabumeton) ile potansiyel etkisi ile ilgili verilerin yokluğunda, bu Nsaıd'leri alan hastaları, pemetrexed uygulamasından en az beş gün önce, gün ve iki gün sonra dozlamayı kesmeli. |
Kortikosteroidler | |
Klinik Etkisi: | DAYPRO ALTA ile birlikte kortikosteroid kullanımı Gİ ülserasyonu veya kanama riskini artırabilir. |
Müdahale: | Kanama tanıtımları için KORTİKOSTEROİDLERLE birlikte DAYPRO ALTA kullanımı olan hastaları izleyin. |
Glyburide | |
Klinik Etkisi: | Oksaprozin Gliburidin farmakokinetini değiştirirken, oksaprozinin Tip II insüline bağlı olan diyabetikhastalara birlikte uygulanması, glikozkonsantrasyonunu eğri altındaki alanı veya kontrolün büyüklüğünü veya süresini etkilemedi. |
Müdahale | DAYPRO ALTA ve gliburidin eşzamanlı kullanımı sırasında, koterapinin başlangıç aşamasında hastaların kan şekeri seviyesini izleyin. |
Laboratuvar Test Etkileşimleri
Oksaprozin alan hastalarda benzodiazepinler için yanlış pozitif idrar immünoassay tarama testleri bildirilmiştir. Bu, tarama testlerinin özgüllüğünün eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Oksaprozin tedavisinin kesilmesinden sonraki birkaç gün içinde yanlış pozitif test sonuçları beklenebilir. Gaz kromatografisi/kütle spektrometresi gibi doğrulayıcı testler, oksaprozini benzodiazepinlerden ayırt edecektir.
Risk Özeti
Daypro ALTA da dahil olmak üzere nsaıd'lerin gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanılması, fetal duktus arteriozusun erken kapanma riskini artırır. Gebeliğin 30.haftasından (üçüncü trimester) başlayarak hamile kadınlarda DAYPRO ALTA da dahil olmak üzere Nsaıd'leri kullanmaktan kaçının.
Hamile kadınlarda DAYPRO ALTA'NIN yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışması yoktur.
Gebeliğin birinci veya ikinci trimesterinde kadınlarda NSAID kullanımının potansiyel embriyofetal riskleri ile ilgili gözlemsel çalışmalardan elde edilen veriler sonuçsuzdur. Genel olarak U.S. popülasyonda, klinik olarak tanınan tüm gebelikler, ilaca maruz kalmaktan bağımsız olarak, majör malformasyonlar için %2-4 ve gebelik kaybı için %15-20'lik bir arka plan oranına sahiptir. Hayvan üreme çalışmalarında, oksaprozinin hamile tavşanlara 0 dozlarında oral olarak uygulanması.1-maksimum günlük insan dozunun (vücut yüzey alanına bağlı olarak) katları teratojenite kanıtı ile sonuçlandı, ancak, önerilen maksimum insan dozuna eşdeğer dozlarda organogenez sırasında hamile farelere ve sıçanlara oksaprozinin oral uygulaması teratojenite veya embriyotoksisite kanıtı göstermedi. Oksaprozinin geç gebelik başarısızlığı ile uygulandığı sıçan üreme çalışmalarında ve önerilen maksimum insan dozuna eşdeğer dozlarda canlı doğum indeksinde bir azalma gözlendi. Hayvan verilerine dayanarak, prostaglandinlerin endometriyal vasküler geçirgenlik, blastosist implantasyonu ve desidualizasyonda önemli bir rol oynadığı gösterilmiştir. Hayvan çalışmalarında, oksaprozin potasyum gibi prostaglandin sentez inhibitörlerinin uygulanması, implantasyon öncesi ve sonrası kayıpların artmasına neden olmuştur
Klinik Hususlar
Doğum veya doğum
DAYPRO ALTA'NIN doğum veya doğum sırasındaki etkileri üzerine hiçbir çalışma yoktur. Hayvan çalışmalarında, oksaprozin potasyum da dahil olmak üzere NSAID'LER prostaglandin sentezini inhibe eder, gecikmiş doğumlara neden olur ve ölü doğum insidansını arttırır.
Veriler
Hayvan verileri
Oksaprozin potasyum ile yapılan teratoloji çalışmaları, organogenez döneminde sırasıyla 200 mg/kg/gün, 200 mg/kg/gün ve 30 mg/kg/gün'e kadar oral dozlarda uygulanan gebe hayvanlarda farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda gerçekleştirildi. Tavşanlarda, 7'den büyük veya eşit dozlarda malformasyonlar gözlendi.5 mg/kg/gün oksaprozin (0.1-vücut yüzey alanına bağlı olarak 1800 mg önerilen maksimum insan günlük dozunun [MRHD] katıdır). Bununla birlikte, farelerde ve sıçanlarda, sırasıyla 50 ve 200 mg/kg/gün oksaprozine kadar olan dozlarda ilaca bağlı gelişimsel anormallikler veya embriyo-fetal toksisite gözlenmemiştir (0.1-kez ve 1.1-sırasıyla vücut yüzey alanına bağlı olarak MRHD'NİN katıdır)
Sıçanlarda doğurganlık / üreme çalışmalarında, 200 mg/kg/gün oksaprozin, laktasyon günü (LD) 2 ile çiftleşmeden 14 gün önce veya gebelik günü (GD) 15'ten LD 2'ye kadar dişi sıçanlara oral olarak uygulandı ve dişiler, çiftleşmeden 60 gün önce 200 mg/kg/gün oksaprozin ile tedavi edilen erkeklerle çiftleştirildi. Oksaprozin uygulaması, doğum başarısızlığına ve canlı doğum indeksinde 200 mg/kg/gün'de bir azalmaya neden oldu (vücut yüzey alanı karşılaştırmasına bağlı olarak mrhd'nin 1.1 katı).
Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:
- Kardiyovasküler Trombotik Olaylar
- GASTROİNTESTİNAL Kanama, Ülser ve Perforasyon
- Hepatotoksisit
- Hipertansiyon
- Kalp yetmezliği ve ödeme
- Böbrek toksisitesi ve hiperkalemi
- Anafilaktik Reaksiyonlar
- Ciddi Cilt Reaksiyonları
- Hematolojik Toksisite
Klinik Denemeler Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
DAYPRO ALTA (oksaprozin potasyum tabletleri), oksaprozin veya diğer Nsaıd'leri alan hastalarda, hastaların yaklaşık %1-10'unda meydana gelen en sık bildirilen olumsuz deneyimler şunlardır :
Dahil olmak için gastrointestinal deneyler: karın ağrısı, anoreksiya, kabızlık, ishal, dispepsi, şişkinlik, brüt gastrointestinal kanama/perforasyon, GI ülserleri (mide/duodenum), mide ekşimesi, bulantı, kusma.
Aşağıdakiler de dahil olmak üzere gastrointestinal olmayan deneyler: anormal böbrek fonksiyonu, anemi, konfüzyon, depresyon, uyku bozukluğu, baş dönmesi, dizüri veya sıklık, ödem, artmış karaciğer enzimleri, baş ağrısı, artmış kanama süresi, kaşıntı, döküntüler, sedasyon, uyuşukluk, kulak çınlaması.
Hastaların %1'inden Daha Azında Ek Advers Deneyimler Bildirilmiştir:
Bir bütün olarak vücut: anafilaktik reaksiyonlar, iştah değişiklikleri, ölüm, ateş, enfeksiyon, sepsis, serum hastalığı.
Kardiyovasküler sistem: aritmi, kan basıncı değişiklikleri, konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, çarpıntı, bayılma, taşikardi, vaskülit.
Sindirim sistemi: tat değişikliği, ağız kuruluğu, geğirme, özofajit, gastrit, glossit, hematemez, hemoroidal veya rektal kanama, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği, pankreatit, stomatit.
Hemik ve lenfatik sistem: agranülositoz, aplastik anemi, ekimoz, eozinofili, hemolitik anemi, lökopeni, lenfadenopati, melena, pansitopeni, purpura, trombositopeni.
Metabolik ve beslenme: hiperglisemi, kilo değişiklikleri.
Sinir sistemi: anksiyete, asteni, koma, konvülsiyonlar, uyku bozuklukları, uyuşukluk, halüsinasyonlar, uykusuzluk, halsizlik, menenjit, sinirlilik, parestezi, titreme, baş dönmesi, halsizlik.
Solunum sistemi: astım, nefes darlığı, pnömoni, akciğer enfeksiyonları, solunum depresyonu, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonu belirtileri.
Cilt ve ekler: alopesi. anjiyoödem, artan terleme, ışığa duyarlılık, psödoporfiri, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell'ssyndrome), ürtiker.
Özel duyular: bulanık görme, konjonktivit, işitme bozukluğu.
Genitoüriner sistem: akut interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği, sistit, adet akışında azalma, hematüri, adet akışında artış, nefrotik sendrom, oligüri/poliüri, proteinüri, böbrek yetmezliği.
Akut NSAID'LERİN aşırı dozunu takip eden semptomlar genellikle uyuşukluk, uyuşukluk, mide bulantısı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıydı ve bu da genellikle destekleyici bakım ile tersine çevrilebilirdi. Gastrointestinal kanama meydana geldi. Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu ve koma meydana geldi, ancak nadirdi.
NSAID doz aşımından sonra semptomatik ve destekleyici bakımı olan hastaları yönetin. Belirli bir panzehir yoktur. Kusma ve düşünün/veya aktif kömür (yetişkinlerde 60 ila 100 gram, yutma dört saat (5-10-kez önerilen doz) büyük bir doz ile hastaların içinde veya görülen semptomatik hastalarda Pediyatrik hastalarda vücut ağırlığının kg başına 1-2 gram) ve/veya ozmotik katartik. Zorla diürez, idrar alkalinizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlanması nedeniyle yararlı olmayabilir.
Doz aşımı tedavisi hakkında daha fazla bilgi için bir zehir kontrol merkezine başvurun (1-800-2221222).
Genel Farmakokinetik Özellikler
600, 1200 ve 1800 mg dozlarını kullanan doz orantılılık çalışmalarında, sağlıklı bireylerde oksaprozinin farmakokinetiği, hem toplam hem de ilişkisiz ilacın zıt yönlerde doğrusal olmayan kinetiğini göstermiştir..e., doza maruz kalma ile ilgili toplam ilacın klirensinde artış ve ilişkisiz ilacın klirensinde azalma. Protein bağlanmasındaki konsantrasyona bağlı değişiklikler, toplam ilaç için artan ancak bağlanmamış ilaç için azalan oksaprozin dağılım hacminde de değişikliklere neden oldu. Tek bir doz veya günde bir kez 1200 mg doz alan sağlıklı bireylerde oksaprozinin farmakokinetik parametreleri Tablo 2'de sunulmuştur
Tablo 2. Daypro ALTA dozunda Oksaprozin farmakokinetik parametreleri (1200 mg) [ortalama (%CV)]
Sağlıklı yetişkinler (18-42 yaş , N = 12-24) | ||||
Toplam İlaç | İlişkisiz İlaç | |||
Tek | Çoklu | Tek | Çoklu | |
Tmaksimum (TK) | 1.67 (65) | 2.13 (64) | 1.71 (63) | 1.59 (38) |
Ağız boşluğu (L/hr/70 kg) | 0.125 (15) | 0.289 (17) | 123 (20) | 86.7 (33) |
Kararlı'da görünür dağıtım hacmi (Vd / F, L / 70 kg) | 10.14 (11) | 16.24 (38) | 7741 (18) | 2067 (38) |
Eleme yarısı ömür (hr) | 57.0 (15) | 38.0 (29) | 44.8 (23) | 16.4 (11) |
Tmaksimum = maksimum plazma oksaprozin konsantrasyonuna ulaşma zamanı. |
Emilme
Oral uygulamadan sonra, DAYPRO ALTA %95 emilen serbest oksaprozine ayrışır. Pik plazma konsantrasyonu, tek doz uygulamasından yaklaşık 1 saat 45 dakika sonra ortaya çıkar (bkz.Tablo 2). DAYPRO ALTA gıda ile uygulandığında, oksaprozinin tepe konsantrasyonu yaklaşık 45 dakika geciktirilir, ancak emilim derecesi değişmez. Antasitler, oksaprozin emiliminin kapsamını ve oranını önemli ölçüde etkilemez.
Dağıtım
Toplam oksaprozinin görünür dağılım hacmi (Vd/F) yaklaşık 10-16 L / 70 kg'dır. Oksaprozin potasyum, esas olarak albümin olmak üzere plazma proteinlerine %99 bağlanır. Terapötik ilaç konsantrasyonlarında, oksaprozinin plazma protein bağlanması doyurulabilir, bu da toplam ilaç konsantrasyonu arttıkça serbest ilacın daha yüksek bir oranına neden olur. Tek dozlardaki artışlarla veya günde bir kez tekrarlanan dozlamanın ardından, toplam ilacın belirgin dağılım hacmi ve klirensi artarken, doğrusal olmayan protein bağlanmasının etkileri nedeniyle ilişkisiz ilacın hacmi azalmıştır. Oksaprozinin fiziksel-kimyasal özelliklerine göre insan sütüne atılması beklenir, ancak anne sütüne atılan oksaprozin miktarı değerlendirilmemiştir
Metabolizma
İnsan idrarında veya dışkıda atılan birkaç oksaprozin metabolitinin önemli farmakolojik aktiviteye sahip olmadığı düşünülmektedir. Oksaprozin esas olarak karaciğer tarafından hem mikrozomal oksidasyon (%65) hem de glukuronik asit konjugasyonu (%35) ile metabolize edilir. Ester ve eter glukuronidler oksaprozinin ana konjuge metabolitleridir. Az miktarda (<%5) aktif fenolik metabolitler üretilir, ancak genel aktiviteye katkı sınırlıdır.
Boşaltım
Dozun yüzde altmış beşi (%65) idrar içine atılır ve dışkıda %35 metabolit olarak atılır. Oksaprozin metabolitlerinin Renal eliminasyonu, eliminasyonun önemli bir yoludur. Değişmemiş oksaprozinin biliyer atılımı küçük bir yoldur. Birden fazla DAYPRO ALTA dozundan (1200mg QD) sonra, toplam oksaprozin ve protein bağlanmamış oksaprozinin kararlı hal sonrası ortalama eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 38.0 ve 16.4 saat idi (bkz.Tablo 2).
However, we will provide data for each active ingredient