Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 14.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Daivobet
Betametazon Dipropionat, Kalsipotrien
Jel, merhem, harici kullanım için merhem
Taclonex ® topikal Süspansiyon topikal tedavi için endikedir:
- 18 yaş ve üstü hastalarda kafa derisi ve vücut plak sedef hastalığı
- 12 ila 17 yaş arası hastalarda kafa derisinin plak sedef hastalığı
Şişe: Hastalara Taclonex® topikal Süspansiyonunu kullanmadan önce şişeyi sallamalarını ve ürünü uyguladıktan sonra ellerini yıkamalarını söyleyin.
Aplikatör: Hastalara parmaklarında Taclonex ® topikal süspansiyonu varsa ellerini yıkamalarını söyleyin.
Taclonex® topikal Süspansiyonunu etkilenen bölgelere günde bir kez 8 haftaya kadar uygulayın. Kontrol sağlandığında tedavi kesilmelidir.
18 yaş ve üstü hastalar haftada 100 g'dan fazla tüketmemeli ve 12 ila 17 yaş arası hastalar haftada 60 g'dan fazla tüketmemelidir.
Taclonex ® topikal süspansiyonu, doktor tarafından reçete edilmedikçe tıkayıcı pansumanlarla kullanılmamalıdır. Taclonex ® topikal Süspansiyon oral, oftalmik veya intravajinal kullanım için değildir. Yüz, kasık veya koltuk altlarında veya tedavi bölgesinde cilt atrofisi varsa kullanmaktan kaçının.
Yok.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Hiperkalsemi Ve Hiperkalsiüri
Taclonex ® topikal Süspansiyon kullanımı ile hiperkalsemi ve hiperkalsiüri gözlenmiştir. Hiperkalsemi veya hiperkalsiüri gelişirse, kalsiyum metabolizması parametreleri normalleşene kadar tedaviyi bırakın. Taclonex® topikal Süspansiyon tedavisini takiben 8 haftadan fazla süren hiperkalsemi ve hiperkalsiüri insidansı değerlendirilmemiştir.
Endokrin Sistem Üzerindeki Etkileri
Taclonex ® topikal süspansiyonu, klinik glukokortikosteroid yetmezliği potansiyeli olan tersinir hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) eksen baskılanmasına neden olabilir. Bu, tedavi sırasında veya tedavinin kesilmesinden sonra ortaya çıkabilir. Bir hastayı HPA ekseni baskılanmasına yatkın kılan faktörler arasında yüksek potensli steroidlerin kullanımı, geniş tedavi yüzey alanları, uzun süreli kullanım, tıkayıcı pansumanların kullanımı, değişmiş cilt bariyeri, karaciğer yetmezliği ve genç yaş bulunur. HPa ekseni baskılanması için değerlendirme, adrenokortikotropik hormon (ACTH) stimülasyon testi kullanılarak yapılabilir.
Taclonex® topikal Süspansiyon ve Taclonex® Merheminin hPa ekseni üzerindeki etkilerini değerlendiren bir çalışmada, 32 yetişkin denek hem kafa derisi üzerinde Taclonex ® topikal Süspansiyon hem de vücut üzerinde Taclonex® merhem ile tedavi edildi. Adrenal supresyon, 4 haftalık tedaviden sonra 32 denekten 5'inde (%16) ve 8 hafta boyunca tedaviye devam eden 11 denekten 2'sinde (%18) tespit edildi. Taclonex® topikal Süspansiyon ile tedavi edilen 43 deneğin bir başka çalışmasında (43 denekten 36'sında kafa derisi dahil) adrenal supresyon, 4 haftalık tedaviden sonra 43 denekten 3'ünde (%7) ve 8 hafta boyunca tedaviye devam eden 36 denekten hiçbirinde tespit edildi.
Taclonex ® topikal Süspansiyonunun hPa ekseni üzerindeki etkilerini değerlendiren bir çalışmada, 12 ila 17 yaş arasındaki 31 denek, kafa derisi üzerinde Taclonex® topikal süspansiyonu ile tedavi edildi. 4 haftalık tedaviden sonra değerlendirilebilir 30 denekten 1'inde (%3.3) Adrenal supresyon tespit edildi.
HPA ekseni baskılanması belgelenirse, ilacı yavaş yavaş geri çekin, uygulama sıklığını azaltın veya daha az güçlü bir kortikosteroid ile değiştirin.
Cushing sendromu ve hiperglisemi, topikal kortikosteroidin sistemik etkileri nedeniyle de ortaya çıkabilir. Bu komplikasyonlar nadirdir ve genellikle aşırı yüksek dozlara, özellikle de yüksek potensli topikal kortikosteroidlere uzun süre maruz kaldıktan sonra ortaya çıkar.
Pediatrik hastalar, daha büyük cilt yüzeyleri ve vücut ağırlığı oranları nedeniyle sistemik toksisiteye daha duyarlı olabilirler.
Aynı anda birden fazla kortikosteroid içeren ürünün kullanılması, toplam sistemik kortikosteroid maruziyetini artırabilir.
Topikal Kortikosteroidler İle Alerjik Kontakt Dermatit
Topikal bir kortikosteroid için alerjik kontakt dermatit genellikle klinik bir alevlenmeden ziyade iyileşme başarısızlığı gözlemlenerek teşhis edilir. Böyle bir gözlem, uygun teşhis yama testi ile doğrulanmalıdır.
Topikal Kalsipotrien İle Alerjik Kontakt Dermatit
Topikal kalsipotrien kullanımı ile alerjik kontakt dermatit gözlenmiştir. Böyle bir gözlem, uygun teşhis yama testi ile doğrulanmalıdır.
Göz Tahrişi
Gözlere maruz kalmaktan kaçının. Salisilik asit topikal göz tahrişine neden olabilir.
Ultraviyole Işığa Maruz Kalma Riskleri
Maruz kalan cilde Taclonex® topikal süspansiyonu uygulayan hastalar, bronzlaşma kabinleri, güneş lambaları vb.dahil olmak üzere doğal veya yapay güneş ışığına aşırı maruz kalmaktan kaçınmalıdır. Hekimler Taclonex ® topikal Süspansiyon kullanan hastalarda fototerapi kullanımını sınırlamak veya önlemek isteyebilir.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Görmek FDA onaylı hasta etiketleme (hasta bilgileri ve kullanım talimatları)
Hastaları aşağıdaki konularda Bilgilendir:
- Yetişkin hastalarına (18 yaş ve üstü) haftada 100 g'dan fazla kullanmamalarını söyleyin.
- Pediatrik hastalara (12 ila 17 yaş) haftada 60 g'dan fazla kullanmamalarını söyleyin.
- Doktor tarafından aksi belirtilmedikçe kontrol sağlığında tedaviyi bırakın.
- Taclonex ® topikal dekorasyonunu saç derisine herhangi bir kimyasal uygulamadan önce veya sonra 12 saat içinde uygulayın. Saç bakımı güçlü kimyasallar içerebileceğinden, önce doktorunuzla konuşun.
- Kafa derisine uygulanırsa, uygulamadan hemen sonra saçınızı yıkamayın veya banyo veya duş almayın.
- Taclonex ® topikal'i yüz, koltuk altı, kasık veya gözlerde kullanmaktan kaçının. Bu ilaç yüze veya gözlere ulaşırsa, hemen yıkayın.
- Doktor tarafından yönlendirilmedi tedavi alanını bir bandaj veya başka bir örtü ile kapatmayın.
- Lokal reaksiyonların ve cilt atrofisinin tıkayıcı kullanımı, uzun süreli kullanım veya daha yüksek potens kortikosteroid kullanımı ile ortaya çıkma olasılığının daha yüksek olduğunu unutmayın.
- Şişe: Hastalara Taclonex® topikal'i kullanmadan önce şişeyi sallamalarını ve uygulamadan sonra ellerini yıkamalarını söyleyin.
- Aplikatör: Hastalara Taclonex ® topikal'i silme parmaklarına çarptığında ellerini yıkamalarını söyle, hastalara ilk önce doktorla konuşmadan Taclonex ® topikal'i silme olan kalsipotrien veya kortikosteroid ıçeren diğer ürünleri kullanmamalarını söyle.
- Doğal veya yapay güneş ışığına (bronzlaşma kabinleri, güneş lambaları vb.dahil) aşırı maruz kalmaktan kaçmak için Taclonex® topikal'i kullanın hastalara talimat verin.).
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Kalsipotrien, farelere 3, 10 ve 30 mcg/kg/gün dozlarında (9, 30 ve 90 mcg/m2/güne karşılık gelen) 24 aya kadar topikal olarak uygulandığında, kontrol ile karşılaştırıldığında tümör insidansında anlamlı bir değişiklik gözlenmedi.
Albino tüysüz farelerin hem ultraviyole radyasyona (UVR) hem de topikal olarak uygulanan kalsipotriene maruz kaldığı bir çalışmada, uvr'nin cilt tümörlerinin oluşumunu indüklemesi için gereken sürede bir azalma gözlendi (sadece erkeklerde istatistiksel olarak anlamlı), kalsipotrienin uvr'nin cilt tümörlerini indükleme etkisini artırabileceğini düşündürdü.
Erkek ve dişi sıçanlarda kalsipotrien ile 1, 5 ve 15 mcg/kg/gün dozlarında (yaklaşık 6, 30 ve 90 mcg/m2/gün dozlarına karşılık gelen) 104 haftalık oral kanserojenlik çalışması yapılmıştır). 71. haftadan başlayarak, her iki cinsiyetin yüksek dozlu hayvanları için dozaj 10 mcg / kg / gün'e düşürüldü (yaklaşık 60 mcg/m2/gün dozajına karşılık geldi). 15 mcg/kg/gün alan kadınlarda tiroid bezinde benign C hücreli adenomlarda tedaviye bağlı bir artış gözlendi. 15 mcg/kg/gün alan erkeklerin adrenal bezlerinde benign feokromositomlarda tedaviye bağlı bir artış gözlendi. Kontrol ile karşılaştırıldığında tümör insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir fark gözlenmedi. Bu bulguların hastalar için önemi bilinmemektedir
Betametazon topikal çalışmalar CD-1 farelere 24 ay dişiler 1, 3, 4.2 ve 8.5 mcg/kg/gün yaklaşan dozlarda uygulandığında, 1.3, 4.2 ve 12 mcg/kg/(39 yaklaşık 26 mcg/m2/gün ve mcg/m2/gün dozlarda karşılık, kadınlarda ve erkeklerde sırasıyla) erkeklerde, tümör sıklığında önemli bir değişiklik ile karşılaştırıldığında gözlendi gün.
Betametazon dipropionat, 20, 60 ve 200 mcg/kg/gün dozlarında 24 aya kadar erkek ve dişi Sprague Dawley sıçanlarına oral gavaj yoluyla uygulandığında (yaklaşık 120, 260 ve 1200 mcg/m2/gün dozajlarına karşılık gelir), kontrol ile karşılaştırıldığında tümör insidansında anlamlı bir değişiklik gözlenmedi.
Kalsipotrien, Ames mutajenite testi, fare lenfoma TK lokus testi, insan lenfosit kromozom sapması testi veya fare mikronükleus testinde herhangi bir genotoksik etki ortaya çıkarmadı. Betametazon dipropionat, Ames mutajenite testinde, fare lenfoma TK lokus testinde veya sıçan mikronükleus testinde herhangi bir genotoksik etki yaratmadı.
54 mcg/kg/gün (324 mcg/m2/gün) kalsipotriene kadar oral dozları olan sıçanlarda yapılan çalışmalar, doğurganlık veya genel üreme performansında bozulma olmadığını göstermiştir. Erkek sıçanlarda 200 mcg/kg/gün'e (1200 mcg/m2/gün) kadar oral dozlarda ve 1000 mcg/kg/gün'e (6000 mcg/m2/gün) kadar oral dozlarda yapılan çalışmalar, Betametazon dipropionatın doğurganlıkta bozulma olmadığını göstermiştir.
Belirli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C
Hayvan üreme çalışmaları Taclonex ® topikal Süspansiyon ile yapılmamıştır. Taclonex ® topikal süspansiyonu, sistemik olarak verildiğinde hayvanlarda teratojenik olduğu gösterilen fetotoksik ve Betametazon dipropionat olduğu gösterilen kalsipotrien içerir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Taclonex ® topikal süspansiyonu hamilelik sırasında ancak hastaya potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır. Sıçanlarda ve tavşanlarda oral yolla kalsipotrien ile teratojenite çalışmaları yapıldı. Tavşanlarda, 12 mcg/kg/gün (144 mcg/m2/gün) dozunda maternal ve fetal toksisitede artış kaydedildi, 36 mcg/kg/gün (432 mcg/m2/gün) dozajı, pubik kemiklerin eksik ossifikasyon insidansında önemli bir artışa neden oldu ve fetüslerin ön ekstremite falanksları. Bir sıçan çalışmasında, 54 mcg/kg/gün (324 mcg/m2/gün) dozajı, iskelet anormalliklerinin (genişlemiş fontaneller ve ekstra kaburgalar) insidansında önemli bir artışa neden olmuştur). Genişlemiş fontaneller büyük olasılıkla kalsipotrienin kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisinden kaynaklanıyordu. Oral çalışmalardan elde edilen sıçanlarda (108 mcg/m2/gün) ve tavşanlarda (48 mcg/m2/gün) tahmini maternal ve fetal yan etki düzeyleri (NOAEL), insandaki maksimum topikal kalsipotrien dozundan (460 mcg/m2/gün) daha düşüktür). Kortikosteroidlerin laboratuvar hayvanlarında nispeten düşük dozaj seviyelerinde sistemik olarak uygulandığında teratojenik olduğu gösterilmiştir. Betametazon dipropionatın, 156 mcg/kg/gün (468 mcg/m2/gün) ve 2 mcg / kg / gün dozlarında subkutan yolla verildiğinde farelerde ve tavşanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir..Sırasıyla 5 mcg / kg/gün (30 mcg/m2 / gün). Bu doz seviyeleri, insandaki maksimum topikal dozdan daha düşüktür (yaklaşık 5.950 mcg/m2 / gün). Gözlenen anormallikler arasında göbek fıtığı, ekzensefali ve yarık damak vardı
Emziren Anneler
Sistemik olarak uygulanan kortikosteroidler insan sütünde görülür ve büyümeyi baskılayabilir, endojen kortikosteroid üretimine müdahale edebilir veya diğer olumsuz etkilere neden olabilir. Topikal olarak uygulanan kalsipotrien veya kortikosteroidlerin insan sütünde saptanabilir miktarlarda üretmek için yeterli sistemik absorpsiyona neden olup olmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atıldığından, emziren bir kadına Taclonex ® topikal süspansiyonu uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Hastaya emzirirken meme bezinde Taclonex ® topikal süspansiyonu kullanmaması talimatı verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşın altındaki pediatrik hastalarda Taclonex® topikal Süspansiyonunun kullanımının güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Kafa derisinin plak sedef hastalığının tedavisi için taclonex® topikal Süspansiyonunun güvenliği ve etkinliği 12 ila 17 yaş grubunda kurulmuştur. Kafa derisi sedef hastalığı olan 12 ila 17 yaş arası pediatrik deneklerde, 30 denekte HPA ekseni baskılanmasının değerlendirilmesi de dahil olmak üzere iki prospektif, kontrolsüz çalışma (N=109) yapıldı..
Cilt yüzey alanının vücut kütlesine daha yüksek bir oranı nedeniyle, pediatrik hastalar topikal ilaçlarla tedavi edildiğinde sistemik toksisite yetişkinlerinden daha büyük bir risk altındadır. Bu nedenle, topikal kortikosteroidlerin kullanımı üzerine hPa ekseni baskılanması ve adrenal yetmezlik riski daha yüksektir. Pediatrik hastalarda, özellikle yüksek potensli topikal kortikosteroidlerin yüksek dozlarına uzun süre maruz kalanlarda, Cushing sendromu, doğrusal büyüme geriliği, gecikmiş kilo alımı ve intrakranial hipertansiyon gibi nadir sistemik toksiklikler bildirilmiştir.
Pediatrik hastalarda topikal kortikosteroid kullanımı ile stria dahil olmak üzere lokal ADVERS REAKSİYONLAR da bildirilmiştir.
Geriatrik Kullanım
Kafa derisi olmayan bölgelerdeki plak sedef hastalığında Taclonex ® topikal Süspansiyonunun klinik çalışmaları, 65 yaş ve üstü 124 ve 36 yaş ve üstü 75 denekleri içeriyordu. Kafa derisi sedef hastalığında Taclonex ® topikal Süspansiyonunun klinik çalışmaları, 65 yaş ve üstü 334 denek ve 75 yaş ve üstü 84 denek içeriyordu.
Bu denekler ve genç denekler arasında Taclonex® topikal Süspansiyonunun güvenliği veya etkinliği konusunda genel bir fark gözlenmedi ve bildirilen diğer klinik deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtta herhangi bir fark tespit etmedi. Bununla birlikte, bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Klinik Denemeler Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlara kıyasla yönlendirilemez ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Kafa Derisi Sedef Hastalığı Olan 18 Yaş Ve Üstü Deneklerde Yapılan Klinik Çalışmalar
Aşağıda verilen advers reaksiyonların oranları, kafa derisi sedef hastalığı olan yetişkin deneklerde randomize, çok merkezli, prospektif araç ve/veya aktif kontrollü klinik çalışmalardan türetilmiştir. Denekler 8 hafta boyunca günde bir kez çalışma ürünü uyguladılar ve medyan haftalık doz 12.6 g idi.
Taclonex® topikal Süspansiyon ile tedavi edilen deneklerin ≥ %1'inde ve araç ile tedavi edilen deneklerden daha yüksek bir oranda meydana gelen ADVERS REAKSİYONLAR Tablo 1'de sunulmuştur:
Tablo 1: kafa derisi sedef hastalığı denemelerinde Advers reaksiyonlarının sayısı ve yüzü (deneklerin ≥ %1'inden bildirilen ve bir iletişimin olduğu olaylar)
Taclonex ® Topikallenme N = 1,953 | Araçta Betametazon dipropionat N = 1,214 | Araçta kalsipotrien N = 979 | Araç N = 173 | |
Olay | konu sayısı (%) | |||
Folikülit | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
Cildin yanma hissi | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
Diğer daha az yaygın ADVERS REAKSİYONLAR (<%1, ancak > %0.1) insidans sırasına göre azalmıştır: akne, sedef hastalığının alevlenmesi, göz tahrişi ve püstüler döküntü.
52 haftalık bir çalışmada, Taclonex® topikal Süspansiyon ile tedavi edilen deneklerin > %1'i tarafından bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR kaşıntı (%3.6), sedef hastalığı (%2.4), eritem (%2.1), cilt tahrişi (%1.4) ve folikülit (%1.2) idi.
Vücutta Sedef Hastalığı Olan 18 Yaş Ve Üstü Deneklerde Yapılan Klinik Çalışmalar
Kafa derisi olmayan bölgelerde plak sedef hastalığı olan yetişkin deneklerde randomize, çok merkezli, prospektif araç ve/veya aktif kontrollü klinik çalışmalarda, denekler 8 hafta boyunca günde bir kez çalışma ürünü uyguladılar. Toplam 824 denek Taclonex ® topikal Süspansiyon ile tedavi edildi ve medyan haftalık doz 22.6 g idi. Taclonex® topikal Süspansiyon ile tedavi edilen deneklerin ≥ %1'inde ve araç ile tedavi edilen deneklerden daha yüksek bir oranda meydana gelen ADVERS REAKSİYONLAR yoktu.
Diğer daha az yaygın ADVERS REAKSİYONLAR (<%1, ancak > %0.1) insidans sırasına göre azalmıştır: döküntü ve folikülit.
Kafa Derisi Sedef Hastalığı Olan 12 İla 17 Yaş Arası Deneklerde Yapılan Klinik Çalışmalar
İki kontrolsüz prospektif klinik çalışmada, kafa derisinin plak sedef hastalığı olan 12-17 yaş arası toplam 109 denek, 8 haftaya kadar günde bir kez Taclonex® topikal Süspansiyon ile tedavi edildi. Medyan haftalık doz 40 g idi. ADVERS REAKSİYONLAR akne, akne dermatiti ve uygulama bölgesi kaşıntısını içeriyordu (her biri %0.9).
Pazarlama Sonrası Deneyim
ADVERS REAKSİYONLAR belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Topikal kortikosteroidlere lokal ADVERS REAKSİYONLAR için pazarlama sonrası raporlar ayrıca şunları içerebilir: atrofi, stria, telanjiektazi, kaşıntı, kuruluk, hipopigmentasyon, perioral dermatit, ikincil enfeksiyon ve miliaria.
Hayır bilgi verdi.
Hipotalamik-hipofiz-Adrenal (HPA) eksen baskılanması
HPa ekseni bastırma, Taclonex® topikal Süspansiyonunun uygulanmasından sonra üç çalışmada (deneme A, B ve C) değerlendirildi. Deneme A'da, hPa ekseni baskılanması, kafa derisinin en az %30'unu ve toplam vücut yüzey alanının %15-30'unu içeren geniş sedef hastalığı olan yetişkin deneklerde (N=32) değerlendirildi. Tedavi, 4 ila 8 hafta boyunca vücutta Taclonex ® merhem ile birlikte kafa derisine günde bir kez Taclonex® topikal Süspansiyonunun uygulanmasından oluşuyordu. 30 dakikalık stimülasyon sonrası kortizol seviyesi ≥ ile belirtildiği gibi Adrenal supresyon, 32 deneğin 5'inde (15) 18 mcg/dL gözlendi.4 haftalık tedaviden sonra ve 11 denekten 2'sinde (%6) (18.2%) who 8 hafta boyunca tedaviye devam etti
Deneme B'de, hPa ekseni baskılanması, vücut yüzey alanının %15-30'unu (kafa derisi dahil) içeren geniş sedef hastalığı olan yetişkin deneklerde (n=43) değerlendirildi. Tedavi, 4 ila 8 hafta boyunca günde bir kez Taclonex® topikal Süspansiyonunun vücuda (43 denekten 36'sında kafa derisi dahil) uygulanmasından oluşuyordu. Adrenal supresyon 30 dakikalık stimülasyon sonrası kortizol seviyesi ≥ ile belirtildiği gibi, 4 haftalık tedaviden sonra 43 denekten 3'ünde (%7.0) ve 8 hafta boyunca tedaviye devam eden 36 denekten hiçbirinde 18 mcg/dL gözlendi.
C denemesinde, kafa derisinin en az %20'sini içeren kafa derisinin plak sedef hastalığı olan 12 ila 17 yaş arası (n=30) deneklerde HPA ekseni baskılanması değerlendirildi. Tedavi, günde bir kez Taclonex® topikal Süspansiyonunun kafa derisindeki etkilenen bölgeye 8 haftaya kadar uygulanmasından oluşuyordu. Adrenal supresyon 30 dakikalık stimülasyon sonrası kortizol seviyesi ≥ ile belirtildiği gibi, 4 haftalık tedaviden sonra 30 değerlendirilebilir denekten 1'inde (%3.3) ve 8 hafta boyunca tedaviye devam eden hiçbir denekte 18 mcg/dL gözlendi.
Kalsiyum Metabolizması Üzerindeki Etkileri
Yukarıda açıklanan a denemesinde, taclonex® topikal Süspansiyonunun günde bir kez uygulanmasının, taclonex® merhem ile birlikte kafa derisine 4-8 hafta boyunca kalsiyum metabolizması üzerindeki etkileri de incelenmiştir. Taclonex® topikal Süspansiyonunun kafa derisine günde bir kez uygulanmasından sonra, taclonex® merhem ile birlikte vücutta, iki denekte (biri 4 haftada ve biri 8 haftada) normal aralığın dışında yüksek idrar kalsiyum seviyeleri gözlendi.
Deneme B'de, günde bir kez Taclonex® topikal Süspansiyonunun vücut yüzey alanının %15-30'una (kafa derisi dahil) 4-8 hafta boyunca kalsiyum metabolizması üzerindeki etkileri de incelenmiştir. Ortalama serum veya idrar kalsiyum seviyelerinde herhangi bir değişiklik yoktu. İki denekte (biri 4 haftada ve biri 8 haftada) normal aralığın dışındaki yüksek idrar kalsiyum seviyeleri gözlendi.
Ek olarak, kalsiyum metabolizması, kafa derisinin plak sedef hastalığı olan 12 ila 17 yaş arasındaki toplam 109 denekte, kafa derisinin en az %10'unu içeren, günde bir kez Taclonex® topikal Süspansiyonunun kafa derisine 8 haftaya kadar uygulanmasıyla değerlendirildi. Hiçbir hiperkalsemi vakası ve idrar kalsiyumunda klinik olarak anlamlı bir değişiklik bildirilmemiştir.
Emilme
Taclonex ® Topikallenme
Sedef hastalığında Taclonex ® topikal Süspansiyonunun sistemik etkisi, yukarıda tarif edilen A ve B denemelerinde araştırılmıştır. Deneme A'da, kalsipotrien ve Betametazon dipropionat ve bunların ana metabolitlerinin serum seviyeleri, taclonex® topikal Süspansiyonunun kafa derisine günde bir kez uygulanmasından 4 ve 8 hafta sonra vücutta Taclonex® merhem ile birlikte ölçüldü. Değerlendirilen 34 deneğin tüm serum örneklerinde kalsipotrien ve Betametazon dipropionat alt kantitatif sınırın altındaydı.
Bununla birlikte, bir ana kalsipotrien metaboliti (MC1080), 4.haftada 34 deneğin 10'unda (%29.4) ve 8. haftada 12 deneğin 5'inde (%41.7) ölçülmüştür. Betametazon dipropionatın ana metaboliti olan Betametazon 17-propionat (B17P), 4.haftada 34 deneğin 19'unda (%55.9) ve 8. haftada 12 deneğin 7'sinde (%58.3) ölçülebilir. MC1080 için serum konsantrasyonları 20-75 pg/mL arasında değişiyordu. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.
Deneme B'de, kalsipotrien ve Betametazon dipropionat ve bunların ana metabolitlerinin plazma seviyeleri, günde bir kez taclonex® topikal Süspansiyonunun vücut yüzey alanının %15-30'una (kafa derisi ve kafa derisi olmayan alanlar) uygulanmasından 4 hafta sonra ölçüldü. Kalsipotrien ve metaboliti MC1080, tüm plazma örneklerinde alt kantitatif sınırın altındaydı. Betametazon dipropionat, her biri 43 (%9.3) denekten 4'ünden alınan 1 örnekte ölçüldü. Betametazon dipropionat metaboliti (B17P) 43 deneğin 16'sında (%37.2) ölçüldü. Betametazon dipropionatın plazma konsantrasyonları 30.9 arasında değişiyordu
63.5 pg/mL ve metaboliti Betametazon 17-propiyonatınki 30.5-257 pg / mL arasında değişiyordu. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.
Metabolizma
Kalsipotrien
Sistemik alımdan sonra kalsipotrien metabolizması hızlıdır ve karaciğerde meydana gelir. Kalsipotrienin birincil metabolitleri, ana bileşikten daha az güçlüdür.
Kalsipotrien,mc1046'ya (kalsipotrienin α,ß-doymamış keton analoğu) metabolize edilir ve bu da MC1080'E (doymuş bir keton analoğu) metabolize edilir. Mc1080, plazmada ana metabolittir. MC1080 yavaş yavaş kalsitroik aside metabolize edilir.
Betametazon Dipropionat
Betametazon dipropionat, hidroliz yoluyla bu bileşiklerin 6-hidroksi türevleri de dahil olmak üzere betametazon 17-propiyonat ve betametazona metabolize edilir. Betametazon 17-propiyonat (B17P) birincil metabolittir.
-
-
-
-
-
-
-
-
-