Kompozisyon:
Uygulama:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Arteriyel hipertansiyon (gerekirse, tek tek bileşenlerin monoterapisinde kullanılan dozlarda amlodipin, indapamid ve perindopril ile eşzamanlı tedavi).
Arteriyel hipertansiyon (gerekirse, tek tek bileşenlerin monoterapisinde kullanılan dozlarda amlodipin, indapamid ve perindopril ile eşzamanlı tedavi).
İçeride, 1 tablo. Yemekten önce günde 1 kez, tercihen sabahları.
Ko-Dalnev ilacının dozu® ilacın aktif bileşenlerinin dozlarının önceki titrasyonundan sonra seçilir. Co-Dalnev ilacının maksimum günlük dozu® 8 mg perindopril + 2.5 mg indapamid + 10 mg amlodipin.
Yaşlı hastalar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Ko-Dalnev'in ilacı® orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az) kullanım için kontrendikedir. Co-Dalnev, Cl kreatinin 60 ml / dakikaya eşit ve daha büyük hastalarda kullanılabilir. Bu tür hastalara ayrı ayrı amlodipin, indapamid, perindopril dozlarını seçmeleri önerilir. Eşdeğer dozlarda kullanılan amlodipin, hem yaşlı hem de genç yaştaki hastalar tarafından eşit derecede iyi tolere edilir. Yaşlı hastalarda dozaj rejiminde bir değişiklik gerekli değildir, ancak yaşa bağlı değişiklikler ve T'nin uzatılması ile ilişkili bir doz artışı dikkatle yapılmalıdır1/2.
Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişiklik, böbrek yetmezliğinin şiddet derecesi ile ilişkili değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Ko-Dalnev'in ilacı® Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir.
Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır.
İçeride, 1 tablo. Yemekten önce günde 1 kez, tercihen sabahları.
Coveram artı dozu® ilacın aktif bileşenlerinin dozlarının önceki titrasyonundan sonra seçilir. Maksimum günlük doz Coveram plus® 8 mg perindopril + 2.5 mg indapamid + 10 mg amlodipin.
Yaşlı hastalar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Coveram artı® orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az) kullanım için kontrendikedir. Coveram plus, Cl kreatinin 60 ml / dakikaya eşit ve daha büyük hastalarda kullanılabilir. Bu tür hastalara ayrı ayrı amlodipin, indapamid, perindopril dozlarını seçmeleri önerilir. Eşdeğer dozlarda kullanılan amlodipin, hem yaşlı hem de genç yaştaki hastalar tarafından eşit derecede iyi tolere edilir. Yaşlı hastalarda dozaj rejiminde bir değişiklik gerekli değildir, ancak yaşa bağlı değişiklikler ve T'nin uzatılması ile ilişkili bir doz artışı dikkatle yapılmalıdır1/2.
Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişiklik, böbrek yetmezliğinin şiddet derecesi ile ilişkili değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Coveram artı® Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir.
Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır.
amlodipin ve diğer dihidropiridin, indapamidu türevlerine ve diğer sülfonamid, perindopril ve APF'nin diğer inhibitörlerine ve ayrıca ilacın bir parçası olan yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık;
APF inhibitörlerinin alınması ile ilişkili geçmişte anjiyonörotik şişme (Kuinket ödem);
kalıtsal / idiyopatik anjiyonörotik ödem;
böbrek arterlerinin bilateral stenozu, tek bir böbreğin arterinin stenozu;
ağır arteriyel hipotansiyon (sAD 90 mm'den az RT. Art.);
şok (dahil. kardiyojenik);
kararsız angina pektoris (Princemetal angina pektoris hariç);
sol ventrikül çıkış yolunun tıkanması (örneğin klinik olarak anlamlı aort darlığı);
akut miyokard enfarktüsünden sonra hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği;
böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az);
dahil ciddi karaciğer yetmezliği. h. hepatik ensefalopati;
refrakter hipokalemi;
“pireut” tipinde polimorfik gastrik aritmiye neden olabilen ilaçlarla eşzamanlı kullanım (bkz. "Etkileşim");
kan plazmasında yüksek potasyum seviyesine sahip hastalarda potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, potasyum ve lityum preparatları ile eşzamanlı kullanım;
QT aralığını uzatan ilaçların eşzamanlı kullanımı;
diabetes mellituslu hastalarda aliskiren ve aliskiren içeren ilaçlarla eşzamanlı kullanım;
hemodiyaliz hastaları ve dekompansasyon aşamasında tedavi edilmemiş kalp yetmezliği olan hastalar (yetersiz klinik deneyim vardır);
hamilelik (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”);
emzirme dönemi (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”);
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
WHO yan etkilerinin sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - <1/1000000.
MedDRA sınıflandırması | İstenmeyen etkiler | Frekans | |
Amlodipin | Perindopril / İndapamid | ||
Kan ve lenfatik sistemden | Lökopeni / nötropeni | Çok nadir | Çok nadir |
Agranülositoz veya kabuk tedavisi | - | Çok nadir | |
Trombositopeni | Çok nadir | Çok nadir | |
Aplastik anemi | - | Çok nadir | |
Hemolitik anemi | - | Çok nadir | |
Belirli durumlarda APF inhibitörleri ile tedavi edildiğinde (böbrek nakli sonrası, diyaliz sırasında) anemi gözlendi | - | Çok nadir | |
Bağışıklık sisteminden | Bronkopultik ve alerjik reaksiyonlara yatkın hastalarda duyarlılık reaksiyonları | - | Nadiren |
Alerjik reaksiyonlar | Çok nadir | - | |
Metabolizma ve beslenme açısından | Hiperglisemi | Çok nadir | - |
Vücut ağırlığını artırın veya azaltın | Nadiren | - | |
Zihinsel bozukluklar | Uykusuzluk | Nadiren | - |
Ruh hali yeteneği (dahil. kaygı) | Nadiren | Nadiren | |
Depresyon | Nadiren | - | |
Uyku rahatsızlığı | — | Nadiren | |
Karışıklık | Nadiren | Çok nadir | |
Sinir sisteminin yanından | Uyuşukluk (özellikle tedavinin başlangıcında) | Sıklıkla | - |
Baş dönmesi (özellikle tedavinin başlangıcında) | Sıklıkla | Sıklıkla | |
Baş ağrısı | Sıklıkla | Sıklıkla | |
Titreme | Nadiren | - | |
Hipestezi | Nadiren | - | |
Parestezi | Nadiren | Sıklıkla | |
Kas hipertansiyonu | Çok nadir | - | |
Periferik nöropati | Çok nadir | - | |
Vertigo | - | Sıklıkla | |
Bayılma | Nadiren | Frekans bilinmiyor | |
Görüş gövdesinin yanından | Görme bozukluğu (dahil. diplopi) | Nadiren | Sıklıkla |
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında | Kulaklarda gürültü (zil sesi) | Nadiren | Sıklıkla |
Kalbin yanından | Kalp atışı hissi | Sıklıkla | — |
Benocardia | - | Çok nadir | |
Miyokard enfarktüsü, muhtemelen yüksek riskli hastalarda kan basıncında aşırı bir azalmaya bağlı olarak | Çok nadir | Çok nadir | |
Kalp ritmi bozuklukları (bradikardi, mide taşikardi ve titreyen aritmi dahil) | Çok nadir | Çok nadir | |
"Pirüet" tipine göre polimorfik mide taşikardi (muhtemelen ölümcül) | - | Frekans bilinmiyor | |
Gemilerin yanından | Kan hissi yüzün cildine doğru eğilir | Sıklıkla | - |
Kan basıncında ifade edilen azalma (dahil. ortostatik hipotansiyon) | Nadiren | Nadiren | |
Vaskülit (dahil. hemorajik vaskülit) | Çok nadir | Nadiren | |
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum | Nefes darlığı | Nadiren | Sıklıkla |
Rinit | Nadiren | Çok nadir | |
Öksürük | Çok nadir | Sıklıkla | |
Bronkospazm | - | Nadiren | |
Eozinofilik pnömoni | - | Çok nadir | |
LCD'nin yanından | Hiperplazi desen | Çok nadir | - |
Karın ağrısı, bulantı | Sıklıkla | Sıklıkla | |
Epigastride ağrı | - | Sıklıkla | |
Kusma | Nadiren | Sıklıkla | |
Dağılım | Nadiren | Sıklıkla | |
Dışkılama modundaki değişiklikler (dahil. ishal, kabızlık) | Nadiren | Sıklıkla | |
Oral mukozanın kuruluğu | Nadiren | Sıklıkla | |
Tat algısının ihlali | - | Sıklıkla | |
Pankreatit | Çok nadir | Çok nadir | |
Gastrit | Çok nadir | - | |
İştah azalması | - | Sıklıkla | |
Anjiyonörotik bağırsak ödemi | - | Çok nadir | |
Karaciğer ve safra yolundan | Hepatit * | Çok nadir | - |
Sarı * | Çok nadir | Çok nadir | |
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda pediatrik ensefalopati | - | Frekans bilinmiyor | |
Deriden ve deri altı dokusundan | Vintage | Nadiren | Nadiren |
Yüzün anjiyonörotik şişmesi, uzuvlar, dudaklar, dilin mukoza zarları, ses kıvrımları ve / veya gırtlak (bkz. "Özel talimatlar") | Çok nadir | Nadiren | |
Çok formlu eksüdatif eritem | Çok nadir | Çok nadir | |
Exantheme | Nadiren | - | |
Alopesi | Nadiren | - | |
Mor | Nadiren | - | |
Ten renginde değişiklik | Nadiren | - | |
Artan terleme | Nadiren | Nadiren | |
Cilt kaşıntısı | Nadiren | Sıklıkla | |
Deri döküntüsü | Nadiren | Sıklıkla | |
Eksfolyatif dermatit | Çok nadir | - | |
Stevens-Johnson Sendromu | Çok nadir | Çok nadir | |
Işığa duyarlılık | Çok nadir | Frekans bilinmiyor | |
Kirli küçük döküntü | - | Sıklıkla | |
Toksik epidermal nekroliz | - | Çok nadir | |
Sistem kırmızı lupusunun akut formunun seyrini kötüleştirmek mümkündür | - | Nadiren | |
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yanından | Artralji, kas ağrısı | Nadiren | - |
Ayak bileklerinin şişmesi | Sıklıkla | - | |
Kas krampları | Nadiren | Sıklıkla | |
Sırt ağrısı | Nadiren | - | |
Böbreklerin ve idrar yollarının yanında | Ağrılı idrara çıkma, nektüri, hızlı idrara çıkma | Nadiren | - |
Böbrek yetmezliği | - | Nadiren | |
Akut böbrek yetmezliği | - | Çok nadir | |
Cinsel organlardan ve meme bezinden | İktidarsızlık | Nadiren | Nadiren |
Jinekomasti | Nadiren | - | |
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar | Periferik ödem | Sıklıkla | - |
Artan yorgunluk | Sıklıkla | - | |
Göğüs ağrısı | Nadiren | - | |
Asteni | Nadiren | Sıklıkla | |
Çeşitli lokalizasyonun acısı | Nadiren | - | |
Genel halsizlik | Nadiren | - | |
Laboratuvar ve alet verileri | Serum bilirubin konsantrasyonunun arttırılması, hepatik enzimlerin aktivitesi (ALT *, AST *) | Çok nadir | Frekans bilinmiyor |
EKG'de QT aralığında artış | - | Frekans bilinmiyor | |
Tedavinin kaldırılmasından sonra geçen idrar ve kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonunda bir artış | - | Frekans bilinmiyor | |
Hipokalemi | - | Frekans bilinmiyor | |
Dehidrasyon ve ortostatik hipotansiyona yol açan hiponatremi ve hipovolemi | - | Frekans bilinmiyor | |
Kan plazmasında artan ürik asit ve glikoz konsantrasyonu | - | Frekans bilinmiyor | |
Hiperkalemi | - | Frekans bilinmiyor | |
Hiperkalsiyum | - | Nadiren |
* Çoğu durumda kolestaz ile ilişkilidir.
Belirtiler : aşırı doz belirtileri, refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalmadır (belirli ve kalıcı arteriyel hipotansiyon gelişme riski). h. şok ve ölüm gelişimi ile). Bazen kan basıncında belirgin bir azalmaya, anüri (hipovoleminin bir sonucu olarak) olabilen bulantı, kusma, kramplar, baş dönmesi, uyuşukluk, konfüzyon, oligüri eşlik eder. Su-elektrolit denge bozuklukları (hiponatremi, hipokalemi) de görülebilir.
Tedavi: acil durum önlemleri, ilacı gastrointestinal sistemden çıkarmayı amaçlamaktadır: mideyi yıkamak ve / veya daha sonra su-elektrolit dengesinin restorasyonu ile aktif karbon almak. Kan basıncında belirgin bir azalma ile, alt ekstremitelerde yüksek bir pozisyona sahip bir hasta, gerekirse hipovolemi düzeltilmelidir (örneğin, infüzyonda / infüzyonda,% 0.9 sodyum klorür çözeltisi).
Perindoprilin aktif metabolitiği olan perindoprit, diyaliz kullanılarak çıkarılır. Amlodipin, kan plazma proteinleri ile sıkı bir şekilde ilişkilidir, bu nedenle diyaliz etkisizdir. İndapamid hemodiyaliz kullanılarak çıkarılmaz.
Ko-Dalneva® - perindoprila erbumin (APF inhibitörü), indapamid (tiazidopo benzeri diüretik) ve amlodipin (BKK) içeren bir kombinasyon ilacı.
Ko-Dalneva® güçlendirici etkiye sahip aktif maddelerin her birinin özelliklerini birleştirir.
Amlodipin
Amlodipin - BKK, bir dihidropiridin türevi. Amlodipin, kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler duvarın düz kas hücrelerine trans-membran geçişini inhibe eder. Amlodipinin antihipertansif etkisi, vasküler duvarın düz kas hücreleri üzerindeki doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanmaktadır. Amlodipinin anti-anjinal etki mekanizması tam olarak araştırılmamıştır, muhtemelen aşağıdaki etkilerle ilişkilidir:
- periferik arteriyollerin genişlemesine neden olur, CPSU'yu azaltır - kalp üzerindeki yükleme sonrası, oksijende miyokardiyal ihtiyaçta bir azalmaya yol açar;
- miyokardın hem bozulmamış hem de iskemize edilmiş bölgelerinde koroner arterlerin ve arteriyollerin genişlemesine neden olur, bu da oksijen dahil olmak üzere miyokard içine akışını arttırır. H. Prinemetal anjina pektoris hastalarında.
AG hastalarında, günde 1 kez amlodipin alımı, 24 saat boyunca kan basıncında (yalanma ve ayakta durma) klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar. Antihipertansif etki yavaş gelişir ve bu nedenle akut arteriyel hipotansiyon gelişimi karakteristik değildir. Anjina pektorisli hastalarda, günde 1 kez amlodipin almak fiziksel aktiviteye toleransı arttırır, anjina pout'un gelişmesinden önceki zaman ve ST segmentinin iskemik depresyonu anjina çukurlarının sıklığını ve nitrogliserin (kottoid formlar) ihtiyacını azaltır. Amlodipin lipit profilini etkilemez ve kan plazmasının hipolipidemik göstergelerinde bir değişikliğe neden olmaz. İlaç bronşiyal astımı (BA), SD ve gut hastalarında kullanılabilir.
AG ile 40 ila 79 yaş arası hastalarda perindopril / amlodipin kombinasyonunun uzun süreli kullanımı ve ek risk faktörlerinin en az 3'ü (GLZH, SD tip 2, periferik arterlerin aterosklerozu, daha önce inme veya geçici iskemik atak geçirdi, erkek cinsiyeti, 55 yaş ve üstü, mikroalbüminüri veya proteinüri, Sigara içmek, LPVP ortak kolesterol / kolesterol ≥6, akrabaların bir sonraki tarafından IBS'nin erken gelişimi) bu tür komplikasyonların sıklığı güvenilir bir şekilde azaldı, koroner revaskülarizasyon gibi, ölümcül ve ölümcül olmayan inme, anjina pektoris seyrinin şiddetlenmesi, SD gelişimi, böbrek fonksiyon bozukluğu ve periferik arter hastalıkları, genel koroner ve kardiyovasküler olayların yanı sıra, kardiyovasküler mortalite, atenolololol / bendroflumethiazide kombinasyonunun kullanımı ile karşılaştırılmıştır.
Indapamid
İndapamid, bir sülfonamid türevidir. Farmakolojik özelliklere göre, tiazid diüretiklerine yakındır. İndapamid, sodyum ve klor iyonlarının böbrek atılımında bir artışa ve daha az ölçüde potasyum ve magnezyum iyonlarına yol açan, böylece diürezin artması ve kan basıncının düşürülmesine yol açan, Ghenle döngüsünün kortikal segmentinde sodyum iyonlarının yeniden emilimini inhibe eder.
Monoterapi modunda, antihipertansif etki 24 saat korunur ve ilacı minimal diüretik etkiye sahip dozlarda kullanırken kendini gösterir. İndapamidin antihipertansif etkisi, büyük arterlerin elastik özelliklerinde bir iyileşme, OPS'de bir azalma ile ilişkilidir. İndapamid almanın arka planına karşı GLZH azalır. İndapamid, kan plazmasındaki lipit konsantrasyonunu (trigliseritler, genel kolesterol, LPVP, LDL) ve karbonhidrat metabolizması göstergelerini (dah. diabetes mellitus (SD) olan hastalarda.
Perindopril
Perindopril - bir APF inhibitörü veya Kininaz II - aniyotensin I'i anyotenzin II'nin vazodize edici bir maddesine dönüştüren ve ayrıca vazodilatör özelliklere sahip bradikininininin aktif olmayan heptapeptide tahrip eden bir ekzopeptidazdır.
Sonuç olarak, perindopril aşağıdaki etkileri sağlar:
- aldosteron salgılanmasını azaltır;
- negatif geri bildirim prensibi ile kan plazmasının raventinin aktivitesini arttırır;
- uzun süreli kullanım ile OPS'yi azaltır - kalpteki yükleme sonrası, esas olarak kas ve böbrek damarları üzerindeki etkiden kaynaklanır.
OPSS'deki azalmaya sodyum ve suda bir gecikme eşlik etmez ve refleks taşikardiye neden olmaz.
CN hastalarında hemodinamik göstergelerin incelenmesi şunları ortaya koydu:
- kalbin sol ve sağ ventriküllerindeki dolum basıncının azaltılması;
- CPSU'nun azaltılması;
- kalp salımı ve kalp indeksinde artış;
- kaslarda periferik kan akışında artış.
Ek olarak, fiziksel eforlu numunenin sonuçlarında bir iyileşme kaydedildi. Perindoprilin etkisi aktif metabolit - perindoprilat vasıtasıyla gerçekleştirilir. Diğer metabolitlerin APF üzerinde inhibitör etkisi yoktur in vitro Perindopril, herhangi bir şiddette arteriyel hipertansiyonun (AG) tedavisinde etkilidir, yatma ve ayakta durma pozisyonunda hem cAD hem de dAD'yi azaltır.
Antihipertansif etki, tek bir girişten 4-6 saat sonra maksimuma ulaşır ve 24 saat devam eder.
Tek bir içe alımdan 24 saat sonra antihipertansif etki, maksimum antihipertansif etkinin yaklaşık% 87-100'üdür. Perindopril, kan plazmasında hem düşük hem de normal rin aktivitesi olan hastalarda antihipertansif bir etkiye sahiptir.
Terapötik etki, tedavinin başlamasından itibaren 1 aydan daha kısa bir sürede ortaya çıkar ve taşifilaksi eşlik etmez. Tedavinin sona ermesi yoksunluk sendromuna neden olmaz.
Perindopril vasküler genişleyen özelliklere sahiptir ve büyük arterlerin elastikiyetini, küçük arterlerin vasküler duvarının yapısını geri kazanmaya yardımcı olur ve ayrıca sol ventrikülün (GLZH) hipertrofisini azaltır.
Tiazid diüretik ile eşzamanlı kullanım, antihipertansif eylemin şiddetini arttırır ve diüretikler alırken hipokalemi gelişme riskini azaltır.
Perindopril / İndapamid
Perindopril / indapamid kombinasyonu, hastanın yaşına bakılmaksızın hem diyabet hem de dAD (ayakta ve yalan söylerken) üzerinde doza bağlı bir antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki 24 saat devam eder. Terapötik etki, tedavinin başlamasından itibaren 1 aydan daha kısa bir sürede ortaya çıkar ve taşifilaksi eşlik etmez.
Tedavinin sona ermesi yoksunluk sendromuna neden olmaz.
Klinik çalışmalarda, perindopril ve indapamidin eşzamanlı kullanımı, her bir ilaçla monoterapiye kıyasla antihipertansif etkilerin şiddetini arttırmıştır. Perindopril tert-butilamin (perindoprila erbumin) / indapamid kombinasyonu, GLG'de enalapril ile monoterapiden daha belirgin bir azalmaya yol açtı. GLG üzerindeki en önemli etki, 8 mg / indapamid 2.5 mg perindopril tert-butilamin (terindoprila erbumina) kullanıldığında elde edilir.
Coveram artı® - perindoprila erbumin (APF inhibitörü), indapamid (tiazidopo benzeri diüretik) ve amlodipin (BKK) içeren bir kombinasyon ilacı.
Coveram artı® güçlendirici etkiye sahip aktif maddelerin her birinin özelliklerini birleştirir.
Amlodipin
Amlodipin - BKK, bir dihidropiridin türevi. Amlodipin, kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler duvarın düz kas hücrelerine trans-membran geçişini inhibe eder. Amlodipinin antihipertansif etkisi, vasküler duvarın düz kas hücreleri üzerindeki doğrudan rahatlatıcı etkiden kaynaklanmaktadır. Amlodipinin anti-anjinal etki mekanizması tam olarak araştırılmamıştır, muhtemelen aşağıdaki etkilerle ilişkilidir:
- periferik arteriyollerin genişlemesine neden olur, CPSU'yu azaltır - kalp üzerindeki yükleme sonrası, oksijende miyokardiyal ihtiyaçta bir azalmaya yol açar;
- miyokardın hem bozulmamış hem de iskemize edilmiş bölgelerinde koroner arterlerin ve arteriyollerin genişlemesine neden olur, bu da oksijen dahil olmak üzere miyokard içine akışını arttırır. H. Prinemetal anjina pektoris hastalarında.
AG hastalarında, günde 1 kez amlodipin alımı, 24 saat boyunca kan basıncında (yalanma ve ayakta durma) klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar. Antihipertansif etki yavaş gelişir ve bu nedenle akut arteriyel hipotansiyon gelişimi karakteristik değildir. Anjina pektorisli hastalarda, günde 1 kez amlodipin almak fiziksel aktiviteye toleransı arttırır, anjina pout'un gelişmesinden önceki zaman ve ST segmentinin iskemik depresyonu anjina çukurlarının sıklığını ve nitrogliserin (kottoid formlar) ihtiyacını azaltır. Amlodipin lipit profilini etkilemez ve kan plazmasının hipolipidemik göstergelerinde bir değişikliğe neden olmaz. İlaç bronşiyal astımı (BA), SD ve gut hastalarında kullanılabilir.
AG ile 40 ila 79 yaş arası hastalarda perindopril / amlodipin kombinasyonunun uzun süreli kullanımı ve ek risk faktörlerinin en az 3'ü (GLZH, SD tip 2, periferik arterlerin aterosklerozu, daha önce inme veya geçici iskemik atak geçirdi, erkek cinsiyeti, 55 yaş ve üstü, mikroalbüminüri veya proteinüri, Sigara içmek, LPVP ortak kolesterol / kolesterol ≥6, akrabaların bir sonraki tarafından IBS'nin erken gelişimi) bu tür komplikasyonların sıklığı güvenilir bir şekilde azaldı, koroner revaskülarizasyon gibi, ölümcül ve ölümcül olmayan inme, anjina pektoris seyrinin şiddetlenmesi, SD gelişimi, böbrek fonksiyon bozukluğu ve periferik arter hastalıkları, genel koroner ve kardiyovasküler olayların yanı sıra, kardiyovasküler mortalite, atenolololol / bendroflumethiazide kombinasyonunun kullanımı ile karşılaştırılmıştır.
Indapamid
İndapamid, bir sülfonamid türevidir. Farmakolojik özelliklere göre, tiazid diüretiklerine yakındır. İndapamid, sodyum ve klor iyonlarının böbrek atılımında bir artışa ve daha az ölçüde potasyum ve magnezyum iyonlarına yol açan, böylece diürezin artması ve kan basıncının düşürülmesine yol açan, Ghenle döngüsünün kortikal segmentinde sodyum iyonlarının yeniden emilimini inhibe eder.
Monoterapi modunda, antihipertansif etki 24 saat korunur ve ilacı minimal diüretik etkiye sahip dozlarda kullanırken kendini gösterir. İndapamidin antihipertansif etkisi, büyük arterlerin elastik özelliklerinde bir iyileşme, OPS'de bir azalma ile ilişkilidir. İndapamid almanın arka planına karşı GLZH azalır. İndapamid, kan plazmasındaki lipit konsantrasyonunu (trigliseritler, genel kolesterol, LPVP, LDL) ve karbonhidrat metabolizması göstergelerini (dah. diabetes mellitus (SD) olan hastalarda.
Perindopril
Perindopril - bir APF inhibitörü veya Kininaz II - aniyotensin I'i anyotenzin II'nin vazodize edici bir maddesine dönüştüren ve ayrıca vazodilatör özelliklere sahip bradikininininin aktif olmayan heptapeptide tahrip eden bir ekzopeptidazdır.
Sonuç olarak, perindopril aşağıdaki etkileri sağlar:
- aldosteron salgılanmasını azaltır;
- negatif geri bildirim prensibi ile kan plazmasının raventinin aktivitesini arttırır;
- uzun süreli kullanım ile OPS'yi azaltır - kalpteki yükleme sonrası, esas olarak kas ve böbrek damarları üzerindeki etkiden kaynaklanır.
OPSS'deki azalmaya sodyum ve suda bir gecikme eşlik etmez ve refleks taşikardiye neden olmaz.
CN hastalarında hemodinamik göstergelerin incelenmesi şunları ortaya koydu:
- kalbin sol ve sağ ventriküllerindeki dolum basıncının azaltılması;
- CPSU'nun azaltılması;
- kalp salımı ve kalp indeksinde artış;
- kaslarda periferik kan akışında artış.
Ek olarak, fiziksel eforlu numunenin sonuçlarında bir iyileşme kaydedildi. Perindoprilin etkisi aktif metabolit - perindoprilat vasıtasıyla gerçekleştirilir. Diğer metabolitlerin APF üzerinde inhibitör etkisi yoktur in vitro Perindopril, herhangi bir şiddette arteriyel hipertansiyonun (AG) tedavisinde etkilidir, yatma ve ayakta durma pozisyonunda hem cAD hem de dAD'yi azaltır.
Antihipertansif etki, tek bir girişten 4-6 saat sonra maksimuma ulaşır ve 24 saat devam eder.
Tek bir içe alımdan 24 saat sonra antihipertansif etki, maksimum antihipertansif etkinin yaklaşık% 87-100'üdür. Perindopril, kan plazmasında hem düşük hem de normal rin aktivitesi olan hastalarda antihipertansif bir etkiye sahiptir.
Terapötik etki, tedavinin başlamasından itibaren 1 aydan daha kısa bir sürede ortaya çıkar ve taşifilaksi eşlik etmez. Tedavinin sona ermesi yoksunluk sendromuna neden olmaz.
Perindopril vasküler genişleyen özelliklere sahiptir ve büyük arterlerin elastikiyetini, küçük arterlerin vasküler duvarının yapısını geri kazanmaya yardımcı olur ve ayrıca sol ventrikülün (GLZH) hipertrofisini azaltır.
Tiazid diüretik ile eşzamanlı kullanım, antihipertansif eylemin şiddetini arttırır ve diüretikler alırken hipokalemi gelişme riskini azaltır.
Perindopril / İndapamid
Perindopril / indapamid kombinasyonu, hastanın yaşına bakılmaksızın hem diyabet hem de dAD (ayakta ve yalan söylerken) üzerinde doza bağlı bir antihipertansif etkiye sahiptir. Antihipertansif etki 24 saat devam eder. Terapötik etki, tedavinin başlamasından itibaren 1 aydan daha kısa bir sürede ortaya çıkar ve taşifilaksi eşlik etmez.
Tedavinin sona ermesi yoksunluk sendromuna neden olmaz.
Klinik çalışmalarda, perindopril ve indapamidin eşzamanlı kullanımı, her bir ilaçla monoterapiye kıyasla antihipertansif etkilerin şiddetini arttırmıştır. Perindopril tert-butilamin (perindoprila erbumin) / indapamid kombinasyonu, GLG'de enalapril ile monoterapiden daha belirgin bir azalmaya yol açtı. GLG üzerindeki en önemli etki, 8 mg / indapamid 2.5 mg perindopril tert-butilamin (terindoprila erbumina) kullanıldığında elde edilir.
Amlodipin
Emme, dağıtım. İçeri alındıktan sonra, amlodipin LCD'den yavaşça emilir. Yeme, amlodipinin biyoyararlanımını etkilemez. Cmak kan plazmasındaki amlodipine, içe alındıktan 6-12 saat sonra ulaşılır. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 64-80'dir. Vd yaklaşık 21 l / kg'dır. Araştırmada in vitro amlodipinin kan plazma proteinleri ile bağlanma derecesi yaklaşık% 97.5 idi.
Metabolizma / geri çekilme. T sonu1/2 kan plazması yaklaşık 35-50 saattir, bu da günde bir kez amlodipin almanızı sağlar.
Amlodipin, aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilirken, amlodipin içerisine alınan dozun% 10'u değişmeden, böbrekler tarafından yaklaşık% 60'ı metabolitler şeklinde çıkarılır. Amlodipin hemodiyaliz tarafından atılmaz.
C'ye ulaşma zamanımak amlodipin yaşlı ve genç yaştaki hastalarda farklılık göstermez. Yaşlı hastalarda, amlodipin klerensinde bir azalma vardır, bu da AUC ve T'de bir artışa yol açar1/2 Yaşlı hastalarda dozun düzeltilmesi gerekli değildir, ancak amlodipin dozu dikkatle arttırılmalıdır. AUC ve T'yi artırın .1/2 XSN'li hastalarda belirli bir yaş grubu için tahmini değere karşılık gelir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişiklikler böbrek yetmezliği derecesi ile ilişkili değildir. Belki de T.'nin hafif bir uzaması1/2.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, amlodipin kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır, amlodipin klerensinde bir azalma vardır, bu da T'de bir artışa yol açar1/2 ve yaklaşık% 40-60 oranında AUC.
Indapamid
Emme, dağıtım. İndapamid hızlı ve tamamen LCD'den emilir. Cmak kan plazmasında ilacı içeri aldıktan yaklaşık 1 saat sonra elde edilir. Kan plazma proteinleri ile bağlanma derecesi% 79'dur.
Metabolizma, üreme. T1/2 14-24 saattir (ortalama 18 saat). Tekrarlanan indapamid alımı birikmesine yol açmaz. Esas olarak böbrekler (içe doğru alınan dozun% 70'i) ve inaktif metabolitler formunda bağırsaklar (% 22) yoluyla taklit edilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda indapamidin farmakokinetiği değişmez.
Perindopril
Emme, metabolizma. İçeri alındığında, perindopril hızla emilir. Cmakkan plazmasında içe doğru alındıktan 1 saat sonra elde edilir.
Perindopril bir tedavidir, yani. farmakolojik aktivitesi yoktur. İçeri alınan perindopril dozunun yaklaşık% 27'si kan dolaşımına aktif metabolit - perindoprilat şeklinde girer. Aktif metabolit - perindoprilata ek olarak, farmakolojik aktivitesi olmayan 5 metabolit daha oluşur. Cmak kan plazmasındaki perindoprilata içe doğru alındıktan 3-4 saat sonra ulaşılır. Yeme, perindoprilatın perindoprilata dönüşümünü yavaşlatır, böylece biyoyararlanımı etkiler. Bu nedenle, perindopril yemekten önce günde bir kez, sabahları alınmalıdır.
Kan plazmasındaki perindopril konsantrasyonunun içerideki doza doğrusal bir bağımlılığı vardır.
Dağıtım. Vd serbest perindoprilat yaklaşık 0.2 l / kg'dır. Perindoprilatın kan plazma proteinleri (esas olarak APF ile) ile bağlanma derecesi yaklaşık% 20'dir ve buna bağlıdır.
Sonuç. T1/2 kan plazması perindopril 1 saattir. Perindoprilat böbrekler tarafından vücuttan atılır. T sonu1/2 serbest fraksiyon yaklaşık 17 saattir, denge durumuna 4 gün içinde ulaşılır. Perindoprilatın çıkarılması yaşlı hastalarda, kalp ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yavaşlar. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun düzeltilmesi, bozulmuş böbrek fonksiyonunun derecesi (kreatinin klerenleri) dikkate alınarak gerçekleştirilir. Perindoprilat diyalizi 70 ml / dakikadır.
Perindoprilin farmakokinetiği sirozlu hastalarda değişir: karaciğer klerensi 2 kat azalır. Bununla birlikte, oluşan perindoprilat miktarı azalmaz, bu nedenle doz düzeltmesi gerekli değildir (bkz. “Uygulama projesi ve dozları” ve “Özel talimatlar”).
- Hipotansif kombinasyon ajanı ("yavaş" kalsiyum kanallarının blokeri + diüretik + aniyotensin ileten enzim inhibitörü) [Kombinasyonlarda APF inhibitörleri]
- Hipotansif kombinasyon ajanı ("yavaş" kalsiyum kanallarının blokeri + diüretik + aniyotensin ileten enzim inhibitörü) [Kombinasyonlarda diüretikler]
- Hipotansif kombinasyon maddesi ("yavaş" kalsiyum kanallarının blokeri + diüretik + aniyotensinrever enzim inhibitörü) [Kombinasyonlarda salzium kanal blokerleri]