Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Cordizem
Diltiazem
Prinzmetal anjina da dahil olmak üzere anjina pektoris tedavisi.
Hafif ila orta şiddette hipertansiyon tedavisi.
Anjina pektoris tedavisi.
Hafif ila orta şiddette hipertansiyon tedavisi.
Cordizem SR kapsülleri sadece yetişkinlerinde kullanım için endiktir.
Pozoloji
Yetişkinlikler
Hipertansiyon: normal başlangıç dozu günde iki kez 90 mg'dır (180 mg diltiazem hidroklorür karşı gelir). Klinik cevaba bağlı olarak, gerekirse hastanın dozu günde iki kez 180 mg'a yükseltilebilir.
Anjina pektoris: normal başlangıç dozu günde iki kez 90 mg'dır (180 mg diltiazem hidroklor karşı gelir). Klinik cevaba bağlı olarak, gerekirse hastanın dozu günde iki kez 180 mg'a yükseltilebilir.
Yaşlı hastalar ve börek veya karaciger yetmezliği olanlar
Dozaj günde iki kez 60 mg daha düşük bir seviyede başlamalı ve yavaş yavaş arttır. Kalp atış hızı dakikada 50 atımın altın düşerse dozunu arttırmayın.
Pediatrik nüfus
Çocuklar
Bu ürün çocuklarında kullanım için tavsiyede bulunmaz.
Uygulama yöntemi
Sadece Oral kullanım için.
Pozoloji
Anjin
Yetişler: normal başlangıç dozu günde iki kez 90 mg'dır. Dozaj kademeli olarak günde iki kez 120 mg'a veya gerekirse günde iki kez 180 mg'a yükseltilebilir. Hastaların yanıtları değişebilir ve dozaj ihtiyaçları bireysel hastalar arasında önemli ölçüde farklılık gösterebilir.
Hipertansiyon
Yetiler: normal doz günde bir veya iki kez 120 mg'dır. Hastalar daha düşük bir genel günlük dozdan titre edip fayda sağlayabilir.
Pediatrik nüfus
Çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirtilmemiştir. Bu nedenle, diltiazem çocuklarında kullanılması tavsiye edilmez.
Yaşlılarda ve karaciger veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozaj
Anjin
Dozaj günde iki kez 60 mg ile başlamalı ve doz ihtiyacı gibi titretir.
Hipertansiyon
Dozaj günde iki kez 60 mg daha düşük bir seviyede başlamalı ve gerekli kontrol seviyesine ulaşmak için yavaşça artırılmalıdır. Günlük doz günde iki kez 90 mg'ı geçmemelidir. Kalp atış hızı dakikada 50 atımın altın düşerse dozunu arttırmayın.
Uygulama yöntemi
Oral kullanım için.
Kapsüller tamamen su ile yutulmalı ve emilmemeli, çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
- Hamilelik sırasında, doğurganlık potansiyeli olan kadınlarda ve emzirme döneminde kullanın
- Ventriküler fibrilasyon riski nedeniyle dantrolen infüzyonunun eşzamanlı uygulaması.
- Şok
- Kompleksleri olan akut kalp enfarktüsü (bradikardi, şiddetli hipotansiyon, sol kalp yetmezliği)
- Bradikardi (nabız hızı, ısirahatte, 50 bpm'den az), hipotansiyon( 90 mm Hg'den az sistol), ikinci veya üçüncü derece av blokajı veya Hasta sinüs sendrom, işleyen bir ventrikler kalp pili varlığı hariçtir
- Şiddetli bradikardi (dakikada 40 atımdan az)
-Atriyal fibrilasyon / çarpınma ve bir wpw (Wolff-Parkinson-White) sendrom eşzamanlı varlığı (ventriküler taşikardiyi tetikleme riskinin artması)
- Miyokard yetmezliğinin tezahürü
- Pulmoner'le tıkanik ile sol ventrikül yetmezliği
- İvabradine ile kombinasyon
BİR-BİR
* hamilelik ve doğurganlık potansiyeli olan kadınlarda
* şiddetli bradikardi (dakikada 40 vuruşun altında'da)
* ikinci veya üçüncü derece AV blokajı, işleyen bir ventrikler kalp pilinin varlığı haritadır
* yanan bir ventriküler kalp pilinin varlığı dışında Hasta sinüs sendrom
* miyokard enfarktüsü sonrası kalp yetmezliği
* pulmoner'le tıkanıklık ile sol ventrikül yetmezliği
dantrolen infüzyonunun eşzamanlı uygulaması
ivabradine ile kombinasyon
- Kapsüller emilmemeli veya çiğnenmemelidir.
- Diabetes mellituslu hastalarda diltiazem hidroklor kullanımı kontrollerinin ayarlanmasını gerektirebilir.
- Yaşlılarda ve börek veya karaciger yetmezliği olan hastalarda plazma diltiazem konsantrasyonları arttırabilir. KONTRENDİKASYONLAR ve önlükler dikkatlı bir şekilde izlenmeli ve tedavinin başlangıcında özellikle kalp atış hızının yanından izlenmesi yapılmalıdır.
- Genel anesteziden önce, anestezist devam eden diltiazem tedavisi hakkında bilgilendirilmelidir. Kardiyak kontraktilitenin, iletişimin ve otomasyonun yanı sıra anesteziklerle ilişkili vasküler dilatasyonun depresyonu kalsiyum kanal blokları ile güçlendirilebilir.
- Yaşlılarda ve börek veya karaciger yetmezliği olan hastalarda kan plazmasındaki diltiazem konsantrasyonunda bir artı olabilir. KONTRENDİKASYONLAR ve önlükler dikkatlı bir şekilde izlenmeli ve tedavinin başlangıcında özellikle kalp atış hızının yanından izlenmesi yapılmalıdır.
- Ürün karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Tedavi sıralarında karaciger fonksiyonel anormallikleri ortaya çıkabilir. Anormal karaciger fonksiyonunun çok nadir raporları alındı, bu tepkiler tedavisinin kesilmesinden sonra geri döndü.
- Birinci derece AV blok veya uzun süreli PR aralığı. Diltiazem, Hasta sinüs sendrom hastaları, sinüs düğümünün iyileşme süresini önemli ölçüde uzatmadan AV düğümünün refrakter periyotlarını uzatır. Bu etki nadiren anormal derecede yavaş kalp atış hızlarına (özellikle Hasta sinüs sendrom hastalarında) veya ikinci veya üçüncü derece av blokajına neden olabilir.
- Sol ventrikül fonksiyonunun azalması ve bradikardi (alevlenme riski) veya elektrokardiyogramda (alevlenme riski ve nadiren tam blokaj) veya uzun süreli PR aralığında tespit edilen 1. derece av bloğu olan hastalarda yakın gözlem gerekir.
- Diğer güvenli alternatifler mevcut olmadığı süre diltiazem akut porfiri olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez.
-Myastenia gravisli hastalarda Kas gücünüzü belirledikten sonra kalsiyum kanal blokları bildirilmiştir. Diltiazem bu tür hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
- Diltiazem gibi kalsiyum kanal blok edici ajanlar, depresyon da dahil olmak üzere duygu değişimleri ile ilişkili olabilir
- Diğer kalsiyum kanal antagonistleri gibi, diltiazem de bağışsak hareketi üzerinde inhibitör bir etkiye sahiptir. Bu nedenle, bağışsak tıkanıklığı geliştirme riski taşıyan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Ürün yavaş salınan formülasyonlarından elde edilen Tablet kalıntıları hastanın dışına geçebilir, ancak bu bulgunun klinik önemi yoktur.
- Diltiazem, hipoglisemiye glikoz veya endojen insülin tepkilerini etkilemez.
- Sukroz nedeniyle, fruktoz intoleransı gibi nadir kalan sorunları olan hastalar, - karbon emilim bozukluğu ya da ılsülin yeterliği isomaltase bu ilaç kullanımı gerekir.
Uzun süre verilen herhangi bir ilaçta olduğu gibi, laboratuvar parametreleri düzenli aralıklarla izlenmelidir.
Diltiazem hidroklor ile birlikte nadir görülen hiperglisemi vakaları bildirilmiştir. Diabetes mellituslu hastalarda diltiazem kullanımı kontrollerinin ayarlanmasını gerektirebilir.
Sol ventrikül fonksiyonunun azalması olan hastalarda dikkatlı olmalıdır. Hastalar bradikardi (alevlenme riski), elektrokardiyogramda tespit edilen birinci derece AV blokajı (alevlenme riski ve nadiren tam blokaj) veya uzun süreli PR aralığı varsa yakından gözlemlenmelidir.
Diltiazem akut porfiri olan hastalarda güvensiz olarak kabul edilir.
Genel anesteziden önce, anestezist devam eden diltiazem tedavisi hakkında bilgilendirilmelidir. Kardiyak kontraktilitenin, iletişimin ve otomasyonun yanı sıra anesteziklerle ilişkili vasküler dilatasyonun depresyonu kalsiyum kanal blokları ile güçlendirilebilir.
Kan plazmasındaki diltiazem konsantrasyonunda bir artı yaşlılarda ve börek veya karaciger yetmezliği olan hastalarda görülebilir. KONTRENDİKASYONLAR ve önlükler dikkatlı bir şekilde izlenmeli ve tedavinin başlangıcında özellikle kalp atış hızının yanından izlenmesi yapılmalıdır.
Diltiazem gibi kalsiyum kanal bloğu edici ajanlar, depresyon da dahil olmak üzere duygu değişimleri ile ilişkili olabilir.
Diğer kalsiyum kanal antagonistleri gibi, diltiazem de bağışsak motilitesi üzerinde inhibitör bir etkiye sahiptir. Bu nedenle, bağışsak tıkanıklığı geliştirme riski taşıyan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Ürün yavaş salınan formülasyonlarından elde edilen Tablet kalıntıları hastanın dışına geçebilir, ancak bu bulgunun klinik önemi yoktur.
Fruktoz intoleransı gibi nadir kalan sorunları olan hastalar, - karbon emilimi bozukluğu ya da ılsülin yeterliği isomaltase bu ilaç kullanımı gerekir.
Bildirilen advers ilaç reaksiyonları, yani baş dönmesi (yaygın), halsizlik (yaygın) temelinde, araba kullanma ve makine kullanma yeteneği değiştirilebilir. Bununla birlikte, hiçbir çalışma yapılmamıştır.
Advers reaksiyonların tablo listesi
Pozitif tepkiler frekansları 1/10 ( > ) Çok yayın şu: göre, 1/100 (1/10 <>a) ortak, nadir 1/10 (a‰¤, 000) 1/1 (>1/100 000 <için), 1/10 (>1/1,000<, 000) nadir, çok seyrek,bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemez.
Gruplandırma her bir frekans içinde, olumsuz olaylar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Çok yaygın yaygın nadir nadir Bilinmiyor Kan ve lenfatik sistem bozuklukları trombositopeni, lenfadenopati, eozinofili Psikiyatrik bozukluklar sinirlilik, uyku halüsinasyonlar, duygu değişimleri (depresyon dahil), kişilik değişimleri Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı, baş dönmesi ekstrapiramidal sendrom, yürüme anormalliği, bayılma, amnezi, parestezi, uyuşukluk, titreme Kardiyak bozuklar atriyoventrikler blokaj (birinci, ikinci veya üçüncü derece olabilir, dal bloğu oluşabilir), çarpıntı bradikardi Sinoatriyal blokaj, konjestif kalp yeteneğinin gelişimi veya alevlenmesi, aritmi, anjina Vasküler bozuklar (lökositoklastik vaskülit dahil) ortostatik hipotansiyon vaskülit kızma. Vazodilatasyonun tanımları (baş ağrısı, kızma ve özellikle alt ekstremitelerin ödemeleri) doza bağlıdır ve yaşlı deneklerde daha sık görülür ve ürünün farmakolojik aktivitesi, hipotansiyon ile ilişkilidir Gastrointestinal sistem bozuklukları kabızlığı, dispepsi, mide ağrısı, bulantıları kusma, ishal ağız kuruluşu dişeti hiperplazisi, diş eti iltihabı Hepatobiliyer bozuklar karaciger enzimlerinde artış (AST, alt, LDH, Alp artışı) tedavisinin başlangıcında karaciger transaminazlarında Orta ve geçici bir artış gözlenmiştir. Hepatit (, Terleme, eksfolyatif dermatit, akut ateşi olan veya olmayan dökümlü püstüloz, yüz havuzu desquamative yard. () bildirilen tedavi amacıyla siyaseti olmuştur, anjiyoödem, Stevens) kızarıklık, peteşi, kaşıntı Güneşe maruz kalan deri alanlarında lichenoid keratoz dahil olmak üzere deri ve deri altı doku bozuklukları Kızarıklık Ürtiker Alerjik deri reaksiyonları, ışığa duyarlılık-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil döküntü, Lyell Ürüneme sistemi ve meme hastalıkları jinekomasti, cinsel zorluklar Genel bozuklar ve uygulama yerleri çevre ödeme, asteni/yorgunluk, halsizlik Göz bozuklukları Ambliyopi, göz tahrişi Araştırmaların hepatik enzimlerinin artması (AST, alt, LDH, Alp artışı) CK yüksekliği, ağırlık artışı Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar dispne, burun kanaması, burun tıkanıklığı Metabolizma ve beslenme bozuklukları anoreksiya, hiperglisemi Börek ve idrar bozukları noktası, poliürü Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları Osteoartiküler ağrı, Kaş ağrısı, Kaş gücü Kulak ve labirent bozuklukları Kulak ÇınlamasıŞüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık çalışanları şöpheli herhangi bir olumsuz tepkiler rapor için Sarı Kart Düzeni ile de sorulur : www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Aşağıdaki CİOMS frekans derecesi, (uygulanabilirse) ( ‰ ¤ , 000), değil (eldeki verilir ile tahmin edilemez) bilinençok nadir 1/10: çok yard. 1/1 (>1/100 000‰bir¤) 1/10 (1/10 >(1/100>için<) ortak, nadir, nadir (>1/1 000‰¤, 000) 1/10 kullanılır.
Gruplandırma her bir frekans içinde, olumsuz olaylar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Çok Yaygın Yaygın Nadir Nadir Bilinmiyor Kan ve lenfatik sistem bozuklukları trombositopeni Bağışıklık sistemi bozuklukları aşırı duyarlık Psikiyatrik bozukluklar sinirlilik, uyku, ruh hali değişimleri (depresyon dahil), anoreksiya Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı, baş dönmesi ekstrapiramidal sendrom, Parkinson sendrom, parestezi Kardiyak bozuklar atriyoventrikler blokaj (birinci, ikinci veya üçüncü derece olabilir, dal bloğu oluşabilir), çarpıntı bradikardi Sinoatriyal blokaj, konjestif kalp yeterliği Vasküler bozuklar ortostatik hipotansiyon vaskülit (lökositoklastik vaskülit dahil) hipotansiyon Gastrointestinal bozukluklar Kabızlık, dispepsi, mide ağrısı, bulantıları kusma, ishal ağız kuruluşu dişeti hiperplazisi Gastrointestinal bozukluklar Hepatobiliyer bozuklar hepatik enzimlerin artması (AST, ALT, LDH, ALP artışı) hepatit Deri ve deri altı doku bozuklukları refahı'in gönen'in kızılcık, kaşıntı Ürtiker ışığa karşı duyarlık (dahil olmak üzere lichenoid keratoz de güneş maruz kalan deri bağlı nem çöl bağıl nem çöl bağıl nem çöl bölgelerinde), anjiyoödem, dök, Lyell ve Stevens-Johnson sendrom olgusunu sunmaktır olgusunu sunmaktır ve toksik epidermal nekroliz), terleme, eksfolyatif dermatit, Akut Yard. dökümlü püstüloz, deskuamatif kızarık ya da yüksek ateş, alerjik dermatit dolu pislikleri temizleyip Ürüneme sistemi ve meme hastalıkları jinekomasti Genel bozuklar ve uygulama yerleri çevre ödemesizlik, yorgunlukŞüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir. www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA sarı kart aranıyor.
Akut doz aşımının klinik etkileri, muhtemelen çökmeye yol açan spesifik hipotansiyon, izorhythmic dissosiyatyonlu veya izorhythmic dissosiyatyonsuz sinüs bradikardi ve atriyoventrikler iletişim bozuklukları içerebilir.
Bir insanda aşırı doz deneyi sınırlıdır, ancak spontan iyileştirme vakaları bildirilmiştir. Bununla birlikte, aşırı doz şöfesi olan hastaların, ortaya çıkabilecek hipotansiyon ve iletişim bozukluklarını tedavi etmek için uygun olanaklara sahip bir koroner bakım ünitesinde gözlem altınası alınması önerilir. İletişim bozuklukları geçen kardiyak pacing ile yönetilebilir. Diltiazem doz aşımı olan hastaların çoğu, yutulduktan sonra 8 saat içinde hipotansif hale gelir. Bradikardi ve birinci ila üçüncü derece atriyoventrikler blokaj ile kalp durması da gelişebilir. Hiperglisemi de bilinenbir kompleksdir. Diltiazem'in aşırı dozdan sonra eleme yarışı ömür boyu %5 olduğu tahmin edilmektedir.5 - 10.2 saat. Bir hasta aşırı dozdan sonra erken ortaya çıkarsa, gastrik lavaj hastane gözünde yapılmalı ve diltiazem emilimini azaltmak için aktif kömür uygulamalıdır
Hipotansiyon plazma genişleticiler, intravenöz kalsiyum glukonat ve inotropik ajanlar (dopamin, dobutamin veya izoprenalin) ile düzeltilmelidir. Semptomatik bradikardi ve yüksek dereceli AV blokajı, atropin, izoprenalin veya bazen kardiyak pacing'e cevap verebilir, bu da kardiyak durma meydanına gelirse kullanılabilir.
Önerilen düzeltici sağlayıcılar: atropin, vazopresörler, inotropik ajanlar, glukagon ve kalsiyum glukonat infüzyonu.
Belirti
Akut doz aşımının klinik etkileri, muhtemelen çökmeye yol açan spesifik hipotansiyon, izorhythmic dissosiyatyonlu veya izorhythmic dissosiyatyonsuz sinüs bradikardi ve atriyoventrikler iletişim bozuklukları içerebilir. Aşırı doz şöphesi olan hastaların bir koroner bakım ünitesinde gözlem altınası alınması önerilir.
Diltiazem doz aşımı olan hastaların çoğu, yutulduktan sonra 8 saat içinde hipotansif hale gelir. Bradikardi ve birinci ila üçüncü derece atriyoventrikler blokaj da gelişiminde, kalp durması meydanına gelebilir. Hiperglisemi de bilinenbir kompleksidir. Diltiazem'in aşırı dozdan sonra eleme yarışı ömür boyu yaklaşık5. 5-10. 2 saat olduğu tahmin edilmektedir.
Aşağıdaki hastalıklarda börek yetmezliği, poliuri, pollakiürü, nokta, akut börek hasarı, akut interstisyel nefrit ile bağlantılı olabilir.
Yönetim
Bir hastane ortamında tedavi, diltiazem emilimini ve / veya ozmotik diürezi azaltmak için aktif kömür uygulaması ile gastrik lavaj için. İletişim bozuklukları geçen kardiyak pacing ile yönetilebilir. Önerilen düzeltici sağlayıcılar: hipotansiyon, plazma genişleticiler, vazopresörler, glukagon, kalsiyum glukonat fizyolojisi ve inotropik ajanlar (örnek. dopamin, dobutamin veya izoprenalin). Semptomatik bradikardi ve yüksek dereceli AV blokajı, atropin, izoprenalin veya bazen kardiyak pacing'e cevap verebilir, bu da kardiyak durma meydanına gelirse kullanılabilir.
Cordizem SR kapsülleri uzun süreli salımlı Kapsüller ve etkileri başlangıçta yavaş ve uzun olabilir, bu nedenle izleme, derhal salımlı dozaj formlarıyla aşırı dozdan daha uzun süre yapılmalıdır.
Farmakoterapötik grup: kalsiyum kanal blokeri, ATC kodu: C08D B01
Etkisi mekanizasyonu
Diltiazem, kalsiyum iyonlarının yavaş gerçekime bağlı kanallar yolu ile hücreye girişini kısıtlayan ve endoplazmik retikulumdan kalsiyumun salınmasını azaltan bir kalsiyum kanal antagonistidir. Bu, mevcut hücre için kalsiyumun azalmasına neden olur. Diltiazem'in hemodinamik etkileri şunlardır:
Periferik ve koroner vazodilatasyon.
Miyokardiyal oksijen tüketiminde azalma.
Özellikle hipertansionda kan basıncının düşürülmesi.
Böbrek kan akışında ve idrar sodyumda artan
Diltiazem, nifedipin veya verapamil gibi diğer kalsiyum kanal bloğu edicilere benzer farmakolojik etkilere sahiptir. Diltiazem'in başlangıç fiziksel etkisi, miyokard hücrelerinin ve vasküler düz kas hücrelerinin zarları boyunca hücre dışı kalsiyum iyonlarının transmembran akışını inhibe etmektedir.
Kalsiyum, kalp ve vasküler düz kas hücrelerinin uyku-kasılma hattı sürelerinde ve kalp özel iletişim hücrelerinin elektrik tasarımında önemli rol oynar. Bu hücrelerin zarları, yavaş bir için doğru akım taşıyan ve kalsiyum için seçim olan çok sayıda kanal için.
Kalsiyum akışını inhibe ederek, diltiazem kardiyak ve vasküler düz kaslarının kasılma sürelerini inhibe eder, böylece ana koroner ve sistem arterleri geniştir. Sistem arterlerinin diltiazem ile dilatasyonu, genel çevre dirençte bir azalmaya, sistem kan basıncında bir azalmaya ve kalp yükselmesinin azalmasına neden olur. Kronik stabil anjina pektorisli hastalarda diltiazemin yararlı etkilerinden, ıstirahatte ve egzersiz sırasında görülen afterloaddaki azalmanın ve miyokardiyal oksijen tüketimindeki azalmanın sorumlu olduğu düşünülmektedir. Prinzmetal varyant anjinalı hastalarda, diltiazem ile spontan ve ergonovine bağlı koroner arter spazmininin inhibisyonu, miyokardiyal oksijen dağıtımının artmasına neden olur
Farmakoterapötik grup: doğru kardiyak etkileri olan seçim kalsiyum kanal blokları:
ATC kodu: C08DB01
Diltiazem hidroklor, kalsiyum kanal adamı edici bir ajandır. Bazı olumsuzlar inotropik aktiviteye sahip çevre ve koroner bir vazodilatatördür. Diltiazem, özellikle sino-atriyal ve atriyoventriküler düğümlerde kardiyak iletişimi inhibe eder. Klasik ve vazospastik anjina pektorisin tedavisinde ve esansiyel hipertansiyon tedavisinde kullanılır.
a) Genel Özellikler
Emme
Oral olarak alındığında diltiazem neredeyse tamamen emir. Buna ragmen, mutlu biyoyararlanım, geniş ilk geçiş metabolizması nedeniyle @ ' tir. Biyoyararlanım yaşanmaz. Diltiazem x-87 plazma proteinlerine bağlanır, ancak sadece 5-40 albümine bağlanır. Pik plazma konsantrasyonuna, tek doz diltiazem 90 mg CR tabletlerinden yaklaşık üç saat sonra ulaşır. ortamaksimum değer 50-65 ng / ml. Kapsüller, geleneksel salım ürününden 1-2 saat sonra 8-11 saat sonra uzun süreli salım ürünü için tepe konsantrasyonları ile tabletlere (0-40) benzer bir biyoyararlanma sahip görülmektedir. Nispeten düşük biyoyararlanım, karaciğerdeki metabolizmanın aktif bir metaboliti ilk geçişinden kaynaklanmaktadır.
Dağıtım
Diltiazem hidroklorür lipofiliktir ve yüksek bir dağıtım hacmine sahiptir. Tipik çalışma sonuçları 3-8 litre / kg aralığındadır. Protein bağlanması yaklaşık dir ' dir ve klinik olarak bulunması muhtemel sevilerde konsantrasyona bağlı değildir. Protein bağlanmasının fenilbutazon, varfarin, propranolol, salisilik asit veya digoksin tarafından etkilenmediği görülmektedir.
Metabolizma
Diltiazem hidroklor, karaciğerde deasetilasyon ve N-demetilasyon ve arkasından O-demetilasyon veya deasetilasyon ile bir şekilde metabolize edilir. N-monodesmetil diltiazem, bazı hipotansif potensi olan desasetil metaboliti tarafından kantitatif olarak takip edilen metabolittir. Metabolitlerin, desasetil diltiazem ve N-monodesmetil diltiazem'in etkinliği sırasıyla %-50 ve diltiazem'in yakınlığı ' dır. Karaciger fonksiyon bozukluklarında karacigerde gecikmiş metabolizma muhtemeldir. Bu metabolitler konjugatlara, genel olarak glukuronid veya sülfata dönüştürülür.
Eleme
(Yaklaşık %2-4) Diltiazem metabolitleri 5 (yaklaşık) ve metabolize olan formda bölmeler yolu ile atılırken, yaklaşık ` dış yolu ile atılır Diltiazem esas olarak ıdrar ve dışkıda metabolitler olarak atılır ve dozun sadece %1-3'ü ıdrarda ana bileşik olarak atılır. Diltiazem için ortalama eleme yarı ömür 6-8 saat, ancak 2 ila 11 saat arasında değişebilir. Tekrarlanan oral uygulamadan sonra eleme yarışı ömür boyu değişim de, diltiazem ve ayrıca desasetil metaboliti plazmada hafif bir birikim gösterir.
B) hastalarda özellikler
Yaşlılarda ilk geçiş metabolizmasının azalması, kan plazmasındaki kalsiyum antagonist konsantrasyonlarının artmasına neden olma eğilimindedir, ancak diltiazem ile ciddi değişimler tespit edilmemiştir. Börek yetmezliği diltiazem farmakokinetinde önemli değişikliklere neden olmadı. Diltiazem plazma konsantrasyonları da bozulmuş oksidatif metabolizma nedeniyle karaciger sirozunda daha yüksek olma eğilmedir.
Emme
Diltiazem, oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızlı ve neredeyse tamamenbir, ancak geniş bir ilk geçiş hepatik metabolize etmeye çalışır. Biyoyararlanımın yaklaşık @ olduğu bildirildi, ancak plazma konsantrasyonlarında önemli farklılıklar var.
Dağıtım
Diltiazem, plazma proteinlerine bağlı yakışık dir ' dir.
Biyotransformasyon
Karaciğerde, metabolitlerden biri olan desasetil diltiazem'in ana bilgisinin aktivitesinin % ila 50'sine sahip olduğu bildirildi. Yarı ömür 3 ila 4 saat olarak bildirilmiştir.
Eleme
Dozun yakışık 'İ safra ile atılır ve 5 ila @' İ idrarda ve %2 ila 4'ü değiştirmeden diltiazem olarak atılır.
Uzun süreli salımlı formülasyon, günde iki kez dozaj için tasarlanmıştır.
Sıcaklarda kronik toksik çalışmaları, bu dozda ` ölümcül olmasına rağmen, 125 mg / kg / gün kadar oral dozlarda kayıt değer bir değişim göstermedi. Kronik olarak 20 mg/kg/gün oral dozlarla tedavi edilen köpeklerde, SGPT'DE geçen artılar gözlendi. İntravenöz diltiazem uygulamasından sonra farelerde, bıçaklarda ve tavşanlarda embriyotoksisite bildirilmiştir. Ana malformasyon türleri, az sayıda vertebra ve kaburga deformitesi olan ekstremite ve kuyruklarını de içeriyordu.
Doktorla ilgili ek bir veri yoktur.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz.
Özel bir ihtiyaç yok.
However, we will provide data for each active ingredient