Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Acalixname
Diltiazemname
Prinzmetal anjina dahil olmak üzere anjina pektoris tedavisi.
Hafif ila orta şiddette yenilik tedavisi.
Anjina pektoris tedavisi.
Hafif ila orta şiddette yenilik tedavisi.
Acalix SR kapsülleri sadece yetişkinlerde kullanım için endikedir.
Posoloji
Yetiş kınlar
Hipertansiyon: normal başlangıç dozu günde iki kez 90 mg'dır (180 mg diltiazem hidroklorüre karşı gelir). Klinik cevaba bağlı olarak, gerekirse hastanın dozu günde iki kez 180 mg'a yükseltilebilir.
Angina pektoris: normal başlangıç dozu günde iki kez 90 mg'dır (180 mg diltiazem hidroklorüre karşı gelir). Klinik cevaba bağlı olarak, gerekirse hastanın dozu günde iki kez 180 mg'a yükseltilebilir.
Yaşlı hastalar ve böbrek veya karaciğer yetmez olanlar
Dozaj günü iki kez 60 mg daha düşük bir seviyede başlamalı ve yavaş yavaş arttırılmalıdır. Kalp atış hızı dakikada 50 atış altın düşerse doz artırılır.
Pediatrik nüfus
Çocuklar
Bu ürün çocuklarında kullanılması tavsiye edilmez.
Uygulama yöntemi
Sadece Oral kullanım için.
Posoloji
Anjin
Yetişler: normal başlangıç dozu günde iki kez 90 mg'dır. Dozaj kademesi olarak günde iki kez'e 120 mg'a veya gerekirse günde iki kez'e 180 mg'a yükseltilebilir. Hastaların yanıkları değişebilir ve dozaj ihtiyaçları bireysel hastalar arasında önemli ölçüde farklılık gösterebilir.
Hipertansıyon
Yetişler: normal doz günde bir veya iki kez 120 mg'dır. Hastalar daha fazla düşün bir toplam günlük dozdan titre ederek fayda sağlayabilirler.
Pediatrik nüfus
Çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirtilmemiştir. Bu nedenle diltiazem çocuklarında kullanılması tavsiye edilmez.
Yaşlılarda ve karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozaj
Anjin
Dozaj günü iki kez 60 mg ile başlamalı ve doz gerektiği gibi dikatlice titre edilebilir.
Hipertansıyon
Dozaj günü iki kez60 mg daha düşük bir seviyede başlamalı ve gerekli kontrol seviyesine ulaşmak için yavaş yavaş arttırılmalıdır. Günlük doz günde iki kez 90 mg'ı geçmemelidir. Kalp atış hızı dakikada 50 atış altın düşerse doz artırılır.
Uygulama yöntemi
Oral kullanım için.
Kapsüller tamamen su ile yutulmalı ve emilmemeli, çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
- Hamilelik sırasındaçocuk doğum potansiyeli olan kadınlarda ve emir döneminde İMKB Flash Web Sitesi, Bloglar
- Ventriküler fibrilasyon riski nedeniyle dansrolen infüzyonunun eşzamanlı uygulaması.
- Şok
- Komplikasyonları olan akut kalp enfarktüsü (bradikardi, şiddetli yenilikçi, sol kalp yetmez)
- Bradikardi (nabız hızı, istirahatte, 50 bpm'den az), hipotansiyon (90 mm Hg sistolden az), ikinci veya üçüncü derece AV blokajı veya Hasta sinüs sendromu, çalışan bir ventriküler kalp pili varlığında hariçtir
- Şişdetli bradikardi (dakikada 40 atıştan az)
- Atriyal fibrilasyon / çarpıntı ve bir WPW (Wolff-Parkinson-White) sendromunun eşzamanlı varlığı (ventriküler taşikardiyi tetikleme riski artar)
- Tezahür miyokard yetmez
- Pulmoner konjesyon ile sol ventrikül yetmezliği
- Ivabradine ile kombinasyon
- bir ¶
hamile ve çocuk doğum potansiyeli olan kadınlarda
* şişdetli bradikardi (40 bpm altın)
* ikinci veya üçüncü derece AV blok dışındaişleyen bir ventriküler kalp pili varlığında
- çalışanbir ventriküler kalp pilinin varlığı dışında Hasta sinüs sendromu
miyokard infarktüsü sonrası kalp yetmez
pulmoner hipertansiyon ile sol ventrikül yetmezliği
- dantrolen infüzyonunun eşzamanlı uygulaması
Ivabradine ile kombinasyon
- Kapsüller emilmemeli veya çiğnenmemelidir.
- Diyabetik hastalarda diltiazem hidroklorür kullanımı kontrollerinin ayarlanması gerekir.
- Plazma diltiazem konsolları yaşlılarda ve böbrek veya karaciğer yetmez olan hastalarda geliştirilebilir. Kontrollü bir şekilde izlenmesi ve özelikle kalp atış hızının yakından izlenmesi sürecinin başlatılmasıdır.
- Genel anesteziden önce, anestezist devam eden diltiazem tedavisi hakkında bilgi verilir. Kardiyak kontraktilite, iletişim ve otomasyon depresyonunun yanı sıra anesteziklerle ilişkili vasküler'in dilatasyon kalitesi kanal blokları ile güçlendirilebilir.
- Yaşlılarda ve böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda diltiazem plazma konsantrasyonlarında artı gözlenebilir. Kontrollü bir şekilde izlenmesi ve özelikle kalp atış hızının yakından izlenmesi sürecinin başlatılmasıdır.
- Ürün karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Tedavi sırası'nda karaciğer işlevi bozuklukları ortaya çıkabilir. Anormal karaciğer fonksiyonunun çok nadir raporları alınmış, bu reaksiyonların tedavinin kesilmesinden sonra tersine çevrilebilir.
- Birinci derece AV blok veya uzun süreli PR aralığı. Diltiazem, gün sendrom olan hastalar hariç'in, gün dügününün ıyileşme sürecini önemli ölçüde uzatmadan AV dügününün refrakter döngülerini uzat. Bu etki nadiren anormal derecede yavaş kalp atış hızlarına (özellikle Hasta sinüs sendromu olan hastalarda) veya ikinci veya üçüncü derece AV bloğuna neden olabilir.
- Sol ventrikül fonksiyonlarında azalma ve bradikardi (alevlenme riski) veya elektrokardiyogramda 1.derece AV blok (alevlenme riski ve nadir tam blok) veya uzun süreli PR aralığı olan hastalarda yakın gözlenir.
- Diltiazem, diğer daha güvenli alternatifler sürece akut porfiri hastalarında kullanılması önerilmez.
-Myastenia gravisli hastalarda Kas gücsüzlüğünü şiddetlendiren kalsiyum kanal blokları bildirilmiştir. Diltiazem bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
- Diltiazem gibi kalsiyum kanal adam edici ajans, depresyon da dahil olmak üzere duygudurum değişiklikleri ile ilişkili olabilir
- Diğer kanal antagonistleri gibi, diltiazem bağlı motilite üzerinde inhibe edici etki sahibidir. Bu nedenle, bağlama tıkanıklığı geliştirme riski taşıyan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Ürünün yavaş salınan formülasyonlarından elde edilen Tablet kalıntıları hastanın dış görüntüsüne geçebilir, ancak bu bulgunun klinik önemi yoktur.
- Diltiazem, hipoglisemiye glikozlu veya endojen insülin yanıtlarını etkilemez.
- Sukroz nedeni, fruktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal sorunları olan hastalar, - karbon emilimi bozukluğu ya da insülin yetersizliği izomaltaz bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Uzun süre verilen herhangi bir ilaçta olduğu gibi, laboratuvar parametreleri düzenli aralıklarla izlenmelidir.
Diltiazem hidroklorür ile birlikte nadir görülen hiperglisemi vakaları bildirilmiştir. Diabetes mellituslu hastalarda diltiazem kullanımı kontrollerinin ayarlanması gerekir.
Sol ventrikül fonksiyonlarında azalma olan hastalarda önlem alınmalıdır. Hastalar bradikardi (alevlenme riski), elektrokardiyogramda taniklik eden birinci derece AV blok (alevlenme riski ve nadir tam blok) veya uzun süreli PR aralığı varsa izlenmelidir.
Diltiazem akut porfiri olan hastalarda güvensiz olarak kabul edilebilir.
Genel anesteziden önce, anestezist devam eden diltiazem tedavisi hakkında bilgi verilmelidir. Kardiyak kontraktilite, iletişim ve otomasyon depresyonunun yanı sıra anesteziklerle ilişkili vasküler'in dilatasyon kalitesi kanal blokları ile güçlendirilebilir.
Diltiazemin plazma konseptlerinde artı yaşlılarda ve böbrek veya karaciğer yetmez olan hastalarda görülebilir. Kontrollü bir şekilde izlenmesi ve özelikle kalp atış hızının yakından izlenmesi sürecinin başlatılmasıdır.
Diltiazem gibi kalsiyum kanal adam edici ajanları, depresyon da dahil olmak üzere duygudurum değişiklikleri ile ilişkili olabilir.
Diğer kanal antagonistleri gibi, diltiazem de bağlı hareketliliği üzerinde inhibe edici etki sahibidir. Bu nedenle, bağlama tıkanıklığı geliştirme riski taşıyan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Ürünün yavaş salınan formülasyonlarından elde edilen Tablet kalıntıları hastanın dış görüntüsüne geçebilir, ancak bu bulgunun klinik önemi yoktur.
Fruktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal sorunları olan hastalar, - karbon emilimi bozukluğu ya da insülin yetersizliği izomaltaz bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bildirilen advers ilaç reaksiyonlarına dayanarak, yani baş dönmesi (ortak), halsizlik (ortak), araba kullanma ve kullanma yeteneği değiştirilebilir. Ancak, hiçbir çalışma yapılmamıştır.
Advers reklamlarının tablo listesi
Masum tepkiler frekansları 1/10 ( > ) Çok yayın şu: göre1 / 100 (1/10 <>a) ortak, nadir 1/10 (a‰¤, 000) 1/1 (>1/100 000 <için), 1/10 (>1/1,000<, 000) nadir, çok seyrek, bilmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemez).
Gruplandırma her bir frekans içinde, olaysız olaylar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır.
Çok bahçe. bahçe. nadir nadir bilinmemektir Kan ve lenfatik sistem bozuklukları trombositopeni, lenfadenopati, eozinofili Psikolojik rahatsızlıklar sinema, uyanık halüsinasyonlar, ruh hali değişimleri (depresyon dahil), kişilik değişimi Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı, baş dönmesi ekstrapiramidal sendrom, yürüme anormali, senkop, amnezi, paraestezi, uyku hali, titreme Kardiyak bozuklar atriyoventriküler blok (birinci, ikinci veya üçüncü derece olabilir, demet dal bloğu olabilir), çarşı bradikardi Sinoatriyal blok, konjestif kalp yetmezliğinin gelişimi veya şişmesi, aritmi, anjina Vaskülerbozuklar ortostatik yenilikçi vaskülit (lökositoklastik vaskülit dahil) karma. Vazodilatasyon belirtileri (baş ağrısı, kızarma ve özellikle alt ekstremitelerin ödenmesi) doza bağlanır ve yaşlı deneylerde daha sıkı görülür ve ürünün farmakolojik aktivitesi, yenilikçi ile ilişkilidir Gastrointestinal bozukluklar Kabızlık, dispepsi, mide ağrısı, bulantıyı kusma, ıshal ağız kurulumu diyet hiperplazisi, diyet eti ıltihabı Hepatobiliyer bozuklar hepatik enzimlerde artış (AST, ALT, LDH, Alp artışı) tedavinin başlangıcında karaciğer transaminazlarında Orta ve geçen artış gözlenir. Hepatit (, Terleme, eksfolyatif dermatit, akut ateşi olan veya olmayan döküntülü püstüloz, yüz havası desquamative yard. güneşe kalan derı alanlarında likenoid keratoz dahıl olmak üzere derı ve derı altı doku bozuklukları Kızıl Ürtıker Alerjık derı reaksıyonları, ışık duyarlık-Johnson sendrom ve toksık epidermal nekroliz dahıl döküm, Lyell Üreme sistemi ve meme hastalıkları jinekomasti, cinsel zorluklar Genel bozuklar ve uygulama alanları çevre ödeme ödeme, asteni / yorgunluk, halsizlik Göz çukurları Ambliyopi, göz tahrişi Karaciğer enzimlerinde artış (AST, ALT, LDH, ALP artışı), KK yüksekliği, kilo artışı Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar dispne, buran kanı, buran tıkanıklığı Metabolizma ve beslenme bozuklukları anoreksiya, hiperglisemi Böbrek ve ıdrar bozukları noktası, poliürü Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları Osteoartiküler ağrı, Kaş ağrısı, Kaş gücü Kulak ve labirent bozukları Kulak ÇınlamasıŞüpheli advances'in raporları
Tıbbi ürünün piyasaya sürülmesinden sonra, tavsiye edilen ürünlerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık çalışanları şükeli herhangi bir olay reklamlar rapor için Sarı Kart Düzeni ile de sorulur : www.mhra.gov.uk/yellowcard.
1/100 (1/1>, 000 ıla‰¤) uygulanabilir olduğu aşağıdaki cioms frekans derecesi kullanılır: 1/10 ( > ) çok yard., 1/10 (1/100>ıla<) ortak, nadir, nadir 1/10 (>000 ıla‰1/1¤, 000), 1/10 (‰¤, 000), çok nadir, bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez bir).
Gruplandırma her bir frekans içinde, olaysız olaylar azalan ciddiyet sırasına göre sunulmaktadır.
Çok Yaygın Yaygın Nadir Nadir Bilinmemektedir Kan ve lenfatik sistem bozuklukları trombositopeni Bağışıklık sistemi bozukları aşık duyarlık Psikiyatrik bozukluklar sinema, uykusuz ruh hali değişimleri (depresyon dahil), anoreksiya Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı, baş dönmesi ekstrapiramidal sendrom, Parkinson sendrom, paraestezi Kardiyak bozuklar atriyoventriküler blok (birinci, ikinci veya üçüncü derece olabilir, demet dal bloğu olabilir), çarşı bradikardi Sinoatriyal blok, konjestif kalp yetmez Vaskülerbozukluklar yıkama ortostatik yenilikçi vaskülit (lökositoklastik vaskülit dahil) yenilikçi Gastrointestinal bozukluklar Kabızlık, dispepsi, mide ağrısı, bulantıyı kusma, ıshal ağız kurulumu diyet hiperplazisi Gastrointestinal bozukluk Hepatobiliyer bozuklar hepatik enzimler artar (AST, ALT, LDH, Alp artı) hepatitepatobiliyer bozuklar hepatik enzimler artar (AST, ALT, LDH, Alp artı) hepatitepatobiliyer bozuklar hepatik enzimler artar (AST, ALT, LDH, Alp artı) Derı ve derı altı doku bozukları Kızarlık, (dahıl olmak üzere lıkenoıd keratoz de güneşe maraz kalan derı bağ nem döl bağıl nem çöl bölgelerinde)) kaşıntı Ürtıker İşıka 1 duyarlık, anjıyoödem, döküm, Lyell ve Stevens-Johnson sendrom olgusunu sunmaktır ve toksık epidermal nekrolız, terleme, eksfolyatif dermatit, akut yard. döküntülü püstüloz, deskuamatif kızarlık ya da yüksek ateş, alerjik dermatit dolaşan pislikleri temizleyip Üreme sistemi ve meme hastalıkları jinekomasti Genel bozuklar ve uygulama alanları çevre ödemesizlik, yorgunlukŞüpheli advances'in raporları
Tıbbi ürünün piyasaya sürülmesinden sonra, tavsiye edilen ürünlerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, sarı kart Şeması aracılığıylaşüpheli advers reaksiyonları bildirimleri istenir www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google Play'de veya Apple App Store'da MHRA Sarı kartını arayın.
Akut doz aşımının klinik etkileri, tedaviye başlamadan önce belirtgin yenilikçi, izoritmik ayrılma olan veya olmayan sinüsler bradikardisini ve atriyoventriküler iletişim bozukluklarını içerebilir.
Bir kişi aşık doz deneyi sınırlıdır, ancak spontan ısıtma vakaları bildirilmiştir. Bununla birlikte, aşk doz maskesi olan hastaların, orta çıkabilecek olması yenilikçi ve iletişim bozukluklarının tedavisi için mevcut olanlara sahip bir koroner bakım ünitesinde gözlem altın alımı Öner. İletişim bozuklukları geçen kardiyak pacing ile yönetilebilir. Diltiazem doz aşımından muzdarip çocuk hasta, yutulduktan sonra 8 saat içinde yenilikçi hale gelir. Bradikardi ve birinci ila üçüncü derece atriyoventriküler blokaj ile kalp durması da geliştirilebilir. Hiperglisemi de tanışmış bir komplekasyondur. Doz aşımından sonra diltiazemin eliminasyon yarısı ömrünün yaklaşık 5 olduu tahmin edilmektedir.5 - 10.2 saat. Bir hasta aşkı dozdan sonra erkene ortaya çıkarsa, gastrik lavaj hastane gözetiminde yapılmalı ve diltiazem emilimini azaltmak için aktif kömür uygulanır
Hipotansiyon, plazma genişleticileri, intravenöz kalsiyum glukonat ve inotropik ajanlar (dopamin, dobutamin veya izoprenalin) ile düzeltilmelidir. Semptomatik bradikardi ve yüksek dereceli av blokajı, atropin, izoprenalin veya bazenkalp durması durumunda yararlı olacak kardiyak pacing'e cevap verebilir.
Önerilen düzenleme yöntemleri: atropin, vazopresörler, inotropik kurumlar, glukagon ve kalsiyum glukonat infüzyonu.
Belli
Akut doz aşımının klinik etkileri, tedaviye başlamadan önce belirtgin yenilikçi, izoritmik ayrılma olan veya olmayan sinüsler bradikardisini ve atriyoventriküler iletişim bozukluklarını içerebilir. Doz aşımı şişesi olan hastaların koroner bakım ünitesinde gözlem altın alımı önerilmektedir.
Diltiazem doz aşımından muzdarip hastaların çocuğu, yutulduktan sonra 8 saat içinde yenilikçi hale gelir. Bradikardi ve birinci ila üçüncü derece atriyoventriküler blok da gelişiminde, kalp durması meydan gelebilir. Hiperglisemi de bilinen bir komplekasyondur. Doz aşımından sonra diltiazemin eliminasyon yarısı ömrünün yaklaşık 5.5-10.2 saat olduğu tahmin edilmektedir.
Aşağıdakiler'de böbrek yetmez, poliuri, pollakiürü, nokturi, akut böbrek hasarı, akut interstisyel nefrit ile ilişkisi olabilir.
Yönetim
Bir hastane ortamında tedavi, diltiazem emilimini ve / veya ozmotik diürezi azaltmak için aktif kömür uygulaması ile gastrik lavaj içecektir. İletişim bozukları geçen kardiyak pacing ile yönetilebilir. Önerilen düzenleme yöntemleri: yenilikçi, plazma teknolojileri, vazopresörler, glukagon, kalsiyum glukonat infüzyonu ve inotropik ajanlarla (örn. dopamin, dobutamin veya izoprenalin). Semptomatik bradikardi ve yüksek dereceli av blokajı, atropin, izoprenalin veya bazenkalp durması durumunda yararlı olacak kardiyak pacing'e cevap verebilir.
Acalix SR kapsülleri uzun süreli salımlı Kapsüller ve etkiler başlangıçta yavaş ve uzun olabilir, bu nedenle izleme, hemen salımlı dozaj formları ile aşırı dozdan sonra daha uzun süre yapılmalıdır.
Farmakoterapötikgrup: kalsiyum kanal bloğu, ATC kodu: C08D B01
Etki alanı
Diltiazem, kalsiyum iyonlarının yavaş gerilime bağlı kanallar yolu ile hücreye girmesini engelleyen ve endoplazmik retikulumdan kalsiyumun salınmasını azaltan bir kalsiyum kanalı antagonistidir. Bu, mevcut hücre iç kalsiyum miktarının azalmasına neden olur. Diltiazem'in hemodinamik etkileri şulardır:
Çevre ve koroner vazodilatasyon.
Miyokardiyal oksijen tüketiminde azalma.
Özellikle yenilikçi olanda kan basıncının düşürülmesi.
Böbrek kan akışında ve ıdrar sodyumunda artı
Diltiazem, nifedipin veya verapamil gibi diğer kalsiyum kanal adam edicilere benzer farmakolojik etkilere sahiptir. Diltiazem'in temel fizik etkisi, miyokardiyal hücelerin ve vasküler'in düz kas hücelerinin zarları boyunca hücre dış kalsiyum iyonlarının transmembran akışını inhibe etmektedir.
Kalsiyum, kalp ve vasküler'in düz kas hücumlarının uyarılması-kasılma kuplaj işlerinde ve kalbin özel iletişim hücumlarının elektrik tasarımında önemli rol oynar. Bu hücrelerin zarları, yavaş bir iç akım taşiyan ve kalsiyum içinseçici olan çok sayida kanal içer.
Kalsiyum akışını inhibe eder, diltiazem kardiyak ve vasküler'in düz kaslarının kontraktil süreçlerini inhibe eder, bölüm ana koroner ve sistem arterleri genişletir. Sistemik'in arterleri diltiazem ile dilatasyonu, toplam çevre dirençte bir azalmaya, sistemik'in kan basıncında bir azalmaya ve kalbin yükselmesine bir azalmaya neden olur. Kronik stabil anjina pektorisli hastalarda diltiazemin yararlı etkilerinden istirahatte ve egzersizde görülen afterloaddaki azalmanın ve bunun sonucunda miyokardiyal oksijen tüketimindeki azalmanın sorunu düşünülüyor. Prinzmetal varyant anjinası olan hastalarda, diltiazem ile spontan ve ergonovine bağlı koroner arter spazmının inhibisyonu, miyokardiyal oksijen dağıtımının sanatına neden olur
Farmakoterapötikgrup: doğrudankardiyak etkileri olan seçicikalsiyum kanal blokları:
ATC kodu: C08DB01
Diltiazem hidroklorür, kalsiyum kanalı adamı Edici'yi bir maddedir. Bazi negatif inotropik aktifeye sahip çevre ve koruyucu vazodilatatördür. Diltiazem, özellikle Çin-atriyal ve atriyoventriküler düğümlerinde kardiyak iletişimi inhibe eder. Klasik ve vazospastik anjina pektorisin tedavisinde kullanılır ve ayrıca yeni nesil tedavide kullanılır.
a) Genel Özellikler
Emme
Oral olarak alındığında diltiazem neredeyse tam olarak emilir. Buna yağmur, kapsül ilk geçiş metabolizması nedeni ile mutlu biyoyarım @ ' tir. Biyoyararlanım yaştan etkilenmez. Diltiazem plazma proteinlerine x-87, ancak albüm sadece 5-40 bağlanır. Pık plazma konsantrasyonuna, tek doz diltiazem 90 mg CR tabletinden yaklaşık üç saat sonra ulaşılır. ortamaksimum değer 50-65 ng / ml ıdı. Kapsüller, geleneksel salım ürününden 1-2 saat sonra 8-11 saat sonra uzun süreli salım ürünü için tepe konsolları ile tabletlere (0-40) benzer bir biyoyararlanma sahibi görülmektedir. Nispeten düşük biyoyarım, karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasından aktif bir metabolit bağlanır.
Dağıtım
Diltiazem hidroklorür lipofiliktirve yüksek bir dağıtım hacmine sahiptir. Tipikçalma sonuçları 3-8 litre / kg aralığındadır. Protein bağlanması yaklaşık dir ' dir ve klinik olarak bulunması zor sevilerde konsantrasyona bağlanır. Protein bağlanmasının fenilbutazon, varfarin, propranolol, salisilik asit veya digoksinden etkili olduğu görülmektedir.
Metabolizma
Diltiazem hidroklorür, karaciğerde deasetilasyon ve n-demetilasyon ve ardından O-demetilasyon veya deasetilasyon ile birlikte metabolize edilir. N-monodesmetil diltiazem, bazi yenilikçi potansiyele sahip olan desasetil metabolit tarafindan kantitatif olarak takip edilen metabolittir. Metabolitleri, desasetil diltiazem ve n-monodesmetil diltiazemin etkisi, diltiazeminin sırası ile %-50 ve yanık ' dır. Karaciğer fonksiyon bozukluklarında karaciğerde gecikmiş metabolizma olur. Bu metabolitler konjugatlara, genel olarak glukuronid veya sülfata dönüştürülür.
Eleme
(Yakışık %2-4) Diltiazem metabolitleri 5 (yakışık) ve metabolize olmayan formda böbrekler yolda atılırken, yakışık `I dışkı yolda atılır Diltiazem esas olarak ıdrar ve dışkı metabolitleri olarak atılır ve dozun sadece %1-3'ü ıdrarda ana bilek olarak atılır. Diltiazem için ortalamaeleme yarısı ömür 6-8 saat, ancak 2 ila 11 saat arasında değişebilir. Tekrarlanan oral uygulamadan sonra eliminasyon yarısı ömür boyu de, diltiazem ve ayrıca desasetil metabolit plazmada hafif bir birikim gösterir.
b) hastalardaki özellikler
Yaşlılarda azalmışlık ilk geçiş metabolizması, kalsiyum antagonistlerinin plazma konsantrasyonlarında artı neden olur, ancak diltiazem ile önemli bir değişiklik bulunamamıştır. Böbrek yetmezliği diltiazem farmakokinetiğinde önemli değişikliklere neden oldu. Diltiazemin plazma konsantrasyonları, bozulmuş oksidatif metabolizma nedeni ile hepatik sirozda da daha yüksek olma eğitimindedir.
Emme
Diltiazem, oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızlave neredeyseamamen emilir, ancak kapsamlı ilk geçiş hepatik metabolizmasına uğrar. Kan plazmasındaki konsantrasyonlarda bireyler arasında önemli farklılıklar olmasına rağmen, biyoyararlanımın yaklaşık @ oldugu bildirilmiştir.
Dağıtım
Diltiazem plazma proteinlerine yaklaşıkbağlıdır.
Biyotransformasyon
Metabolitlerinden biri olan karaciğerde yayın olarak metabolize edilir, desasetil diltiazemin ana bileş etkisinin p'sine sahip olduğu bildirilir. Yarılma ömrünün yaklaşık 3 ila 4 saat olduğu bildirilmektedir.
Eleme
Dozun yaklaşık " I safrada, 5 ila 40'ı ıdrarda ve %2 ila 4'ü değiştirmemiş diltiazem olarak atılır.
Uzun süreli salımlı formülasyon gününde iki kez dozaj için tasarlanmıştır.
Sıvanlarda yapılan kronik toksisite çalışmaları, bu dozda ` ölümcül'e rağmen, 125 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda kayda değer bir değerlik göstermedi. Kronik olarak 20 mg/kg/gün oral dozlarla tedavi edilen köpeklerde, SGPT'DE geçen çalışmalar gözlenir. Diltiazem'in intravenöz uygulamasını takiben farelerde, sıvanlarda ve tavşanlarda embriyotoksisite bildirilmiştir. Ana malformasyon tipleri arasında az sayıda vertebral ve kaburga deformitesi olan ekstremite ve kuyruk defektleri de vardı.
Doktorla ilgili ek bir veri yok.
Uygulanamaz.
Uygulamaz.
Hızbır özel ihtiyaçları.
However, we will provide data for each active ingredient