Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Cipra Pro
Escitalopram
herhangi bir şiddette depresif ataklar,
agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu,
sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi),
yaygın anksiyete bozukluğu,
obsesif-kompulsif bozukluk.
Depresyon, panik bozuklukları (agorafobi dahil).
herhangi bir şiddette depresif ataklar,
agorafobi olan/olmayan panik bozuklukları,
obsesif-kompulsif bozukluk.
herhangi bir şiddette depresif ataklar,
agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu,
sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi),
yaygın anksiyete bozukluğu,
obsesif-kompulsif bozukluk.
İçine, ne olursa olsun gıda alımı, 1 günde bir kez.
Depresif bölümler: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Antidepresan etki genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, en azından 6 ay boyunca, elde edilen etkiyi düzeltmek için tedaviye devam etmek gerekir.
Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu: sırasında 1-inci hafta tedavi önerilen doz 5 mg/gün, daha sonra artar 10 mg / gün. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.
Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi): genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Semptomların hafifletilmesi genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, terapötik kursun Önerilen Minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için, ilaç hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak 6 ay veya daha uzun süre reçete edilebilir. Yapılan tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi önerilir.
Yaygın anksiyete bozukluğu: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Terapötik kursun Önerilen Minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için ilacın uzun süreli kullanımına izin verilir (6 ay veya daha uzun). Yapılan tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi önerilir.
Obsesif kompulsif bozukluk: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz daha sonra maksimum 20 mg/gün'e yükseltilebilir. Obsesif kompulsif bozukluk kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomlardan tamamen kurtulmayı sağlamak ve en az 6 ay sürmesi için yeterince uzun olmalıdır. Nüksleri önlemek için en az 1 yıl süreyle tedavi önerilir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Genellikle önerilen dozun yarısı (yani sadece 5 mg/gün) ve daha düşük bir maksimum doz (10 mg/gün) önerilir.
Çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar). Tsipraleks, 18 yaşından küçük çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır(bkz. Ayrıca, büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili çocuklarda ve ergenlerde ilacın güvenliği konusunda uzun vadeli araştırmalardan yeterli veri bulunmamaktadır.
Böbrek ihlali. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği ile doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (cl kreatinin 30 ml/dak'ın altında) dikkatli bir şekilde Tsipralex verilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
CYP2C19 izoenziminin azaltılmış aktivitesi. Zayıf izoenzim CYP2C19 aktivitesi olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
Tedavinin kesilmesi
İlaç Tsipraleks ile tedavi kesildiğinde, yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için 1-2 haftaları boyunca doz kademeli olarak azaltılmalıdır.
İçine, 1 günde bir kez, ne olursa olsun yemek.
Depresif dönemler. Önerilen doz-10 mg/gün. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir.
Antidepresan etki, tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, elde edilen etkiyi düzeltmek için en az 6 ay boyunca tedaviye devam etmek gerekir.
Essitalopram ile tedaviyi durdurmak için, yoksunluk sendromu riskini azaltmak için 1-2 haftaları boyunca dozu kademeli olarak azaltmak gerekir.
Panik bozuklukları (agorafobi dahil). 5-inci hafta boyunca 1 mg/gün, daha sonra-10-20 mg/gün. Maksimum günlük doz 20 mg.
Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Önerilen doz 5 mg / gün, maksimum günlük doz — 10 mg / gün.
Böbrek. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliğinde (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan fazla) doz ayarlaması gerekli değildir. At şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 30 ml / dakika) ilaç dikkatle verilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. At karaciğer fonksiyonunun ihlali, başlangıç dozu 5 haftaları için 2 mg/gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu ile daha yavaş doz titrasyonu önerilir.
CYP2C19 izoenziminin azaltılmış aktivitesi. İlk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu-5 mg/gün, hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
İçine, 1 günde bir kez. Tableti ağzınızda yiyecekle karıştırmayın. Tablet dil üzerine yerleştirilir, hızlı bir şekilde çözüldükten sonra su ile yıkanmadan yutulur.
Ağız boşluğuna dağılmış tabletler bölünmez.
Ağız boşluğunda dağılmış tabletler kırılgandır, dikkatle ele alınmalıdır.
Tableti aşağıdaki gibi çıkarın.
1. Blisteri kırılma çizgisi boyunca bükün.
2. Folyo kenarını hafifçe çekerek blisteri açın.
3. Tableti dikkatlice çıkarın.
4. Tablet hemen dil üzerine konulmalı ve tamamen çözülene kadar birkaç saniye ağızda tutulmalıdır.
Ağız boşluğuna dağılmış tabletler, hapı yutmakta zorluk çeken veya içme sıvısı bulunmayan hastalarda Film Kaplı tabletlere alternatif olarak kullanılabilir.
Elisea İlacı® Ku-TAB®. oral olarak dağılmış tabletler, Film Kaplı tabletlerde esitalopramın biyoeşdeğerlendirilmesi, benzer bir emme oranına ve derecesine sahiptir. Dozlar ve dozaj rejimi de uygundur.
Elisea İlacı® Ku-TAB®. ağız boşluğuna dağılmış tabletler, Film Kaplı tabletlerde escitalopram'a alternatif olarak uygulanabilir.
Depresif dönemler. Genellikle günde bir kez 10 mg 1 atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir.
Antidepresan etki, tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, 6 ay boyunca bir minium olarak bile, elde edilen etkiyi düzeltmek için tedaviye devam etmek gerekir.
Agorafobi olan/olmayan panik bozuklukları. İlk hafta boyunca önerilen doz 5 mg / gün olup 10 mg / güne yükselir. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir.
Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.
Obsesif-kompulsif bozukluk. Genellikle günde bir kez 10 mg 1 atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir.
Obsesif kompulsif bozukluk kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavi seyri semptomlardan tamamen kurtulmayı sağlamak ve en az 6 ay sürecek kadar uzun olmalıdır. Nüksleri önlemek için en az 1 yıl tedavi önerilir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (büyük 65 yıl). Önerilen dozun yarısı (5 mg/gün) ve daha düşük bir maksimum doz (10 mg/gün) önerilir.
Çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar). Elisea İlacı® Ku-TAB® 18 yaşından küçük çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır(bkz. Ayrıca, büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili çocuklarda ve ergenlerde essitalopram kullanımının güvenliği konusunda uzun vadeli çalışmalardan yeterli veri bulunmamaktadır.
Böbrek ihlali. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği ile doz ayarlaması gerekli değildir. At şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin < 30 ml/dak) ilaç Elisea® Ku-TAB® dikkatli bir şekilde yönetilmesi.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
CYP2C19 izoenziminin azaltılmış aktivitesi. Zayıf izoenzim CYP2C19 aktivitesi olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
Tedavinin kesilmesi
Elisea ile tedavi kesildiğinde® Ku-TAB® yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için doz 1-2 hafta boyunca kademeli olarak azaltılmalıdır.
İçine, ne olursa olsun gıda alımı, 1 günde bir kez.
Depresif bölümler: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Antidepresan etki genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, en azından 6 ay boyunca, elde edilen etkiyi düzeltmek için tedaviye devam etmek gerekir.
Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu: sırasında 1-inci hafta tedavi önerilen doz 5 mg/gün, daha sonra artar 10 mg / gün. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.
Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi): genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Semptomların hafifletilmesi genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, terapötik kursun Önerilen Minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için, ilaç hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak 6 ay veya daha uzun süre reçete edilebilir. Yapılan tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi önerilir.
Yaygın anksiyete bozukluğu: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Terapötik kursun Önerilen Minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için ilacın uzun süreli kullanımına izin verilir (6 ay veya daha uzun). Yapılan tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi önerilir.
Obsesif kompulsif bozukluk: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz daha sonra maksimum 20 mg/gün'e yükseltilebilir. Obsesif kompulsif bozukluk kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomlardan tamamen kurtulmayı sağlamak ve en az 6 ay sürmesi için yeterince uzun olmalıdır. Nüksleri önlemek için en az 1 yıl süreyle tedavi önerilir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Genellikle önerilen dozun yarısı (yani sadece 5 mg/gün) ve daha düşük bir maksimum doz (10 mg/gün) önerilir.
Çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar). Cipra Pro, 18 yaşından küçük çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır(bkz. Ayrıca, büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili çocuklarda ve ergenlerde ilacın güvenliği konusunda uzun vadeli araştırmalardan yeterli veri bulunmamaktadır.
Böbrek ihlali. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği ile doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (cl kreatinin 30 ml/dak'ın altında) dikkatli bir şekilde Cıpra Pro verilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
CYP2C19 izoenziminin azaltılmış aktivitesi. Zayıf izoenzim CYP2C19 aktivitesi olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.
Tedavinin kesilmesi
Cipra Pro ile tedavinin kesilmesiyle, yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için 1-2 haftaları boyunca doz kademeli olarak azaltılmalıdır.
essitalopram ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,
seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı,
tersinir Mao a inhibitörlerinin (moklobemid) eşzamanlı kullanımı, geri dönüşümlü seçici olmayan Mao inhibitörleri (linezolid),
konjenital QT uzamış Aralık sendromu dahil olmak üzere QT aralığının uzatılması,
QT aralığını uzatan ilaçların eşzamanlı alımı (bkz.»),
eşzamanlı pimozid alımı,
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (elisea ilacı® Ku-TAB® laktoz içerir),
18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler (uygulamanın etkinliği ve güvenliği incelenmemiştir).
Dikkatle:
Yan etkiler genellikle tedavinin 1. veya 2. haftasında gelişir, daha sonra genellikle daha az yoğun hale gelir ve tedaviye devam ederken daha az görülür.
SSRI sınıfına ait ilaçları alırken ortaya çıkan ve essitalopram alırken kaydedilen yan etkiler aşağıda listelenmiştir.
Bilgi, plasebo kontrollü klinik çalışmalardan ve spontan raporlardan elde edilen verilere dayanmaktadır.
Frekans çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100 ila <1/10), seyrek olarak (≥1/1000 ila <1/100), nadiren (≥1/10000 ila <1/1000), çok nadiren (<1/10000), frekans bilinmemektedir (ortaya çıkma sıklığı mevcut verilere dayanarak tahmin edilemez).
Kan ve lenfatik sistemden: frekans bilinmiyor-trombositopeni.
Bağışıklık sisteminden: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.
Endokrin sistemden: frekans bilinmemektedir-ADH'NİN yetersiz salgılanması.
Metabolizma ve beslenme: genellikle-iştah azalması, iştah artışı, kilo alımı, nadiren-kilo kaybı, sıklık bilinmemektedir-hiponatremi, anoreksiya.
Ruhsal bozukluklar: sık sık-anksiyete, anksiyete, olağandışı rüyalar, libido azalması, anorgasmi (kadınlarda), nadiren — bruksizm, ajitasyon, sinirlilik, panik atak, konfüzyon, nadiren — saldırganlık, duyarsızlaşma, halüsinasyonlar, sıklık bilinmiyor — mani, intihar düşünceleri, intihar davranışı.
Essitalopram alırken ve tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşünceleri ve davranışları bildirilmiştir.
Sinir sisteminden: çok sık - baş ağrısı, sık sık — uykusuzluk, uyuşukluk, baş dönmesi, parestezi, titreme, seyrek - tat bozuklukları, uyku bozukluğu, bayılma, nadiren - serotonin sendromu, frekans bilinmemektedir-diskinezi, motor bozukluklar, konvulsif bozukluklar, psikomotor ajitasyon / akatizi.
Görme organının yanından: seyrek olarak-midriyazis( pupil genişlemesi), görme bozuklukları.
İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-tinnitus (kulak çınlaması).
CCC tarafından: seyrek olarak-taşikardi, nadiren-bradikardi, frekans bilinmemektedir-EKG'de QT aralığının uzaması, ortostatik hipotansiyon.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: genellikle-sinüzit, esneme, seyrek olarak: burun kanaması.
Sindirim sisteminden: çok sık-mide bulantısı, sık sık-ishal, kabızlık, kusma, ağız mukozasının kuruluğu, nadiren-gastrointestinal kanama (rektumdan kanama dahil).
Karaciğer ve safra yolları: frekans bilinmemektedir-hepatit, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış.
Deri ve deri altı dokulardan: genellikle — artan terleme, seyrek olarak-ürtiker, alopesi, deri döküntüsü, kaşıntı, sıklık bilinmemektedir-ekimoz, anjiyoödem.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: genellikle-artralji, miyalji.
Böbrek ve idrar yolundan: frekans bilinmiyor-idrar retansiyonu.
Genital organlardan ve meme bezinden: genellikle-iktidarsızlık, boşalma ihlali, nadiren menoraji, metrorrhagia, frekans bilinmemektedir-galaktore, priapizm.
Uygulama yerinde yaygın bozukluklar ve bozukluklar: genellikle-zayıflık, hipertermi, nadiren-ödem.
Kayıt sonrası dönemde, daha önce var olan kalp hastalığı olan hastalarda QT aralığının uzaması bildirilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde çift kör, plasebo kontrollü EKG çalışmalarında, QTc taban değerinden (Frederick formülü ile düzeltme) bir değişiklik, 10 mg/gün dozunda 4.3 ms ve 10,7 MS — 30 mg/gün dozunda idi.
50 yaş ve üstü hastaları içeren epidemiyolojik çalışmalar, SSRI'LAR ve trisiklik antidepresanlar alan hastalarda artmış kemik kırığı riskinin varlığını göstermiştir. Bu riskin ortaya çıkma mekanizması kurulmamıştır.
Ssrı'lar/SSRI'LAR grubunun ilaçlarının kaldırılması (özellikle keskin) genellikle yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasına neden olur. En sık baş dönmesi, duyarlılık bozuklukları (t.H. parestezi ve akımın geçişi hissi), uyku bozuklukları (t.H. uykusuzluk ve yoğun rüyalar), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve / veya kusma, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal istikrarsızlık, sinirlilik, görme bozuklukları. Kural olarak, bu etkiler hafif veya orta derecede ifade edilir ve hızla kaybolur, ancak bazı hastalarda daha akut ve/veya daha uzun süre ortaya çıkabilirler. Dozunu azaltarak ilacın kademeli olarak iptal edilmesi önerilir
Essitalopram doz aşımı verileri sınırlıdır, birçok durumda diğer ilaçların aşırı dozu da vardır. Çoğu durumda, aşırı doz belirtileri ortaya çıkmaz veya hafiftir. Essitalopram aşırı doz vakaları (diğer ilaçları almadan) ölümcül bir sonuçla izole edilir, çoğu durumda aşırı doz ve diğer ilaçlar da vardır. Monoterapide 400-800 mg doz aralığında essitalopram alırken, aşırı dozun klinik olarak anlamlı semptomları ortaya çıkmadı.
Belirtiler: temel olarak, merkezi sinir sistemi (baş dönmesi, titreme ve serotonin sendromu, konvulsif bozukluklar ve koma nadir durumlarda ajitasyon), gastrointestinal sistem (mide bulantısı/kusma), CCC (hipotansiyon, taşikardi, QT uzaması ve aritmi) ve elektrolit dengesizliği (hipokalemi, hiponatremi) belirtileri vardır.
Tedavi: solunum yollarının normal açıklığı, akciğerlerin oksijenlenmesi ve havalandırılması, ilacı aldıktan sonra mümkün olan en kısa sürede gastrik lavaj yapmak ve aktif kömür reçete etmek gereklidir. Kalp ve diğer hayati organların performansını izlemek ve semptomatik ve destekleyici tedavi yapmak için tavsiye edilir. Spesifik bir panzehir yoktur.
Essitalopram-antidepresan, SSRI'LAR birincil bağlanma yerine yüksek afiniteye sahiptir. Essitalopram ayrıca, taşıyıcı proteinin allosterik bağlanma bölgesine, bin kat daha az afinite ile bağlanır. Taşıyıcı proteinin allosterik modülasyonu, birincil bağlanma bölgesinde esitalopramın bağlanmasını arttırır ve serotonin geri alımının daha eksiksiz bir inhibisyonuna yol açar.
Essitalopram hiç ya da çok zayıf bir kapasiteye sahip değildir — serotonin 5-HT dahil olmak üzere bir dizi reseptöre bağlanır1A. 5-HT2- reseptörler, dopamin D1- ve D2- reseptörler, α1-, α2- , β-adrenoreseptörler, n1- histamin, m-kolinoreseptörler, benzodiazepin ve opioid reseptörleri.
Emme. Emme neredeyse tamamlandı ve yemek zamanına bağlı değil. Ortalama Tmax kan plazmasında, tekrarlanan uygulamadan sonra 4 h'dir. Essitalopramın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %80'dir.
Dağıtım. Görünen Vd (Vd,β/F) oral uygulamadan sonra 12 ila 26 l / kg arasındadır.essitalopram ve ana metabolitlerinin 80% ' in altındaki plazma proteinlerine bağlanması. Essitalopramın kinetiği doğrusaldır. Css yaklaşık 1 hafta sonra elde edilir, ortalama Css — 50 nmol/l (20 ila 125 nmol/l) 10 mg'lık bir günlük dozda elde edilir.
Metabolizma. Esitalopram, karaciğerde demetile ve didemetile metabolitlere metabolize edilir. Her ikisi de farmakolojik olarak aktiftir. Azot, n-oksit metabolitine oksitlenebilir. Ana madde ve metabolitleri kısmen glukuronidler olarak atılır. Tekrarlanan uygulamadan sonra, demetile ve didemetile metabolitlerin ortalama konsantrasyonları, essitalopram konsantrasyonunun sırasıyla %28-31 ve %5'ten daha azdır. Esitalopramın demetile edilmiş metabolite biyotransformasyonu esas olarak CYP2C19 izoenziminin yardımıyla gerçekleşir, CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin bir kısmı mümkündür.
Atılım. T1/2 tekrarlanan kullanımdan sonra yaklaşık 30 h'dir.
Yutulduğunda boşluk (Cloral esitalopram T'nin ana metabolitlerinde1/2 daha uzun ömürlü. Essitalopram ve ana metabolitleri karaciğer (metabolik yol) ve böbrekler tarafından atılır, çoğu metabolitler olarak idrarla atılır.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (büyük 65 yıl). Yaşlı hastalarda (65 yaşından büyük), essitalopram genç hastalardan daha yavaş atılır. Yaşlı hastalarda farmakokinetik AUC skoru ile hesaplanan sistemik kan dolaşımında bulunan essitalopram miktarı, genç sağlıklı gönüllülere göre %50 daha fazladır.
Polimorfizm (CYP2C19 veya CYP2D6 izoenzimlerinin düşük aktivitesi olan kişilerde). CYP2C19 izoenziminin düşük aktivitesi olan hastalarda, kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonu, bu izoenzimin yüksek aktivitesi olan hastalara göre 2 kat daha yüksek olabilir. CYP2D6 izoenziminin düşük aktivitesi ile kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda önemli değişiklikler tespit edilmedi.
- Antidepresan [Antidepresanlar]
Farmakodinamik etkileşim
Seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri. Ssrı'lar ve seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile ciddi istenmeyen reaksiyonların yanı sıra SSRI'LAR almadan kısa bir süre önce hastalar tarafından MAO inhibitörlerinin alınmasının başlangıcı bildirilmiştir. Bazı durumlarda, hastalar serotonin sendromu geliştirdi.
Esitalopramın seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ile eşzamanlı olarak uygulanması kontrendikedir. Essitalopram alımı, seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin kesilmesinden 14 gün sonra başlatılabilir. Seçici olmayan geri dönüşümsüz Mao inhibitörleri almaya başlamadan önce, essitalopramın bitiminden en az 7 gün sonra geçmelidir.
Geri dönüşümlü seçici Mao a inhibitörü (moklobemid). Serotonin sendromu riski nedeniyle, escitalopramın MAO inhibitörü a moklobemid ile eşzamanlı olarak kullanılması önerilmez. Böyle bir ilaç kombinasyonunun klinik olarak gerekli olduğu tespit edilirse, mümkün olan en düşük dozlarla başlamanın yanı sıra hastanın durumunun sürekli klinik olarak izlenmesi önerilir. Essitalopramın alınması, geri dönüşümlü Mao a inhibitörü moklobemidin kesilmesinden en az bir gün sonra başlatılabilir.
Geri dönüşümlü seçici olmayan MAO inhibitörü (linezolid). Antibiyotik linezolid, geri dönüşümlü, seçici olmayan bir MAO inhibitörüdür ve essitalopram tedavisi alan hastalarda kullanılmamalıdır. Böyle bir ilaç kombinasyonunun klinik olarak gerekli olduğu tespit edilirse, mümkün olan en düşük dozlarla başlamanın yanı sıra hastanın durumunun sürekli klinik olarak izlenmesi önerilir.
Geri dönüşümsüz seçici Mao B inhibitörü (selegilin). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, selegilin içinde geri dönüşümsüz MAO inhibitörü ile eş zamanlı olarak essitalopram alırken dikkatli olunmalıdır.
QT aralığını uzatan ilaçlar. QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla kombinasyon halinde essitalopramın farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmaları yapılmamıştır. Essitalopramın ve bu ilaçların katkı etkisini göz ardı edemezsiniz. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımı kontrendikedir èscitaloprama ve ilaçlar, uzantı QT aralığı, gibi beta-bloker ilaçlar sınıf IA ve III, antipsikotikler (örneğin, fenotiazina türevleri, pimozid, haloperidol), trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyal ilaçlar (örneğin, sparfloxacin, moksifloksasin, eritromisin için açma/giriş, pentamidine, ilaçlar, sıtma tedavisinde, özellikle halofantrine), bazı antihistaminikler (astemizole, мизоластин)
Serotonerjik ilaçlar. Serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanım (örneğin tramadol, Sumatriptan ve diğer triptanlar) serotonin sendromunun gelişmesine yol açabilir.
Konvulsif hazırlık eşiğini azaltan ilaçlar. SSRI'LAR nöbet hazırlık eşiğini düşürebilir. Konvülsif hazırlık eşiğini (trisiklik antidepresanlar, SSRI'LAR, antipsikotikler (nöroleptikler) — fenotiyazin, tiyoksanten ve butirofenon, meflokin, bupropion ve tramadol türevleri) azaltan diğer ilaçların essitalopram ile eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır.
Lityum, triptofan. SSRI'LAR ve lityum veya triptofanın eşzamanlı kullanımı ile artan etki vakaları kaydedildiğinden, bu ilaçlarla birlikte essitalopram kullanırken dikkatli olunması önerilir.
St. John's Wort delikli. Ssrı'lar ve St. John's Wort içeren ilaçların eşzamanlı kullanımı, yan etkilerin sayısında artışa neden olabilir.
Antikoagülanlar ve kan pıhtılaşmasını etkileyen ilaçlar. Kan pıhtılaşma bozuklukları ortaya çıkabilir başvuruyorsanız èscitaloprama ile oral antikoagülanlar ve ilaçlar, etkileyen, kan pıhtılaşması (örneğin atipik antipsikotikler ve fenotiazina türevleri, çoğu trisiklik antidepresanlar, asetilsalisilik asit, NSAİİ, tiklopidin ve dipiridamol). Bu gibi durumlarda, essitalopram ile tedavinin başlangıcında veya sonunda, kan pıhtılaşma göstergelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Nsaıd'lerle eşzamanlı alım, kanama sayısında artışa neden olabilir.
Etanol. Essitalopram, etanol ile farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşime girmez. Bununla birlikte, diğer psikotrop ilaçlarda olduğu gibi, essitalopram ve etanolün eşzamanlı kullanımı önerilmez.
Hipokalemi/hipomagnezemiye neden olan ilaçlar. Hipokalemi/hipomagnezeminin gelişmesine neden olan ilaçların eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır, çünkü bu koşullar altında malign aritmiler geliştirme riski artar.
Farmakokinetik etkileşim
Diğer ilaçların essitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esitalopramın metabolizması esas olarak CYP2C19 izoenziminin katılımıyla gerçekleştirilir. Daha az ölçüde, CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimleri metabolizmaya katılabilir. Ana metabolitin metabolizması-demetile edilmiş essitalopram-kısmen İZOENZİM CYP2D6 tarafından katalize edilir.
Essitalopram ve omeprazolün eşzamanlı kullanımı (İZOENZİM inhibitörü CYP2C19), kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda orta derecede (yaklaşık %50) artışa neden olur.
Escitalopram ve simetidin (CYP2D6, CYP3A4 ve cyp1a2 izoenzimlerinin bir inhibitörü) eşzamanlı alımı, kan plazmasındaki escitalopram konsantrasyonunda (yaklaşık 70%) bir artışa yol açar.
Bu nedenle, izoenzim CYP2C19 inhibitörleri (örneğin omeprazol, fluoksetin, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) ve simetidin ile eşzamanlı olarak escitalopramın mümkün olan en yüksek dozlarını dikkatli bir şekilde uygulayın. Essitalopram ve yukarıdaki ilaçların klinik değerlendirmeye dayanarak eşzamanlı olarak alınmasıyla, essitalopram dozunun azaltılması gerekebilir.
Essitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Escitalopram, CYP2D6 izoenziminin bir inhibitörüdür. Dikkatli olmak gerekir, başvuruyorsanız èscitaloprama ve ilaçlar, metaboliziruthan ile izofermenta olan küçük bir tedavi dizin, örneğin flekainida, propafenon ve metoprolol (bu durumda, uygulama kalp yetmezliği) veya tıbbi ilaçlar, çoğunlukla, metaboliziruthan izofermenta CYP2D6 tarafından faaliyet gösteren ve merkezi SİNİR sistemi üzerinde, örneğin antidepresanlar — dezipramina, klomipramin, нортриптилина veya antipsikotikler risperidon, tioridazina, haloperidol. Bu durumlarda, doz ayarlaması gerekli olabilir
Esitalopram ve desipramin veya metoprololün eşzamanlı kullanımı, son iki ilacın konsantrasyonunda iki kat artışa neden olur.
Essitalopram, CYP2C19 izoenzimini hafifçe inhibe edebilir. Bu nedenle, izoenzim CYP2C19 ile metabolize edilen essitalopram ve ilaçların eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunması önerilir.
However, we will provide data for each active ingredient