Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 09.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Cidren
Pilokarpin Hidroklorür
- Baş ve boy kanseri için ışınlama sonrası şiddetli kserostomi olan hastalarda tükür bezi hipofonksiyon semptomlarının hafızası.
- Sjögren sendrom hastalarında ağız kuruluşu ve kuru göz semptomlarının tedavisi.
- Cidren, aşağıdakilerin belirtilen doğrudan etkisi bir miyotiktir:
- kronik basit glocom
- akut (kapalı açık) glocom tek başına veya cerrahi tedaviden önce göz için baskını azaltmak için diğer ajanlarla birlikte
- miyoz-sikloplejik veya midriyatik göz damlalarının etkilerine karşı koymak için
Isopto® Carpine için endikedir:
(Açık olan Hastalarda GİB), Yüksek Göz için pressuare azaltmak-açık Glokom Veya Oküler Hipertansion
Akut Açık Kapanması Glokomunun Tedavisi
Lazer cerrahisi ile ilişkili ameliyat sonrası yüksek GİB'İN önlenmesi
Miyoz İndüksiyonu
- Baş ve boyun kanseri hastaları için:
Yetişkinler için önerilen başlangıç dozu günde üç kez 5 mg'lık 1 tablettir. Tabletler yemek sırasında veya hemen sonra bir bardak su ile alınmalıdır. Oğul tablet her zaman akşam yemeği ile birlikte alınmalıdır. Maksimum terapötik etkisi normal olarak 4 ila 8 haftalık tedavi sonrasında elden geçirilir. 4 hafta sonra yeterli cevap vermeyen ve günde üç kez 5 mg'lık bir doz tolere eden hastalar için, günde en fazla 30 mg'a kadar olan dozlar düşünülebilir. Bununla birlikte, daha yüksek günlük dozlara sahip olan ilaca bağlı yan etkilerde bir artı eşliktir. 2 ila 3 aylık tedaviden sonra kserostomide iyileşme görülmezse tedavi kesilmelidir
- Sjögren sendrom hastaları için:
Yetiler için önerilen doz günde dört kez 5 mg'lık bir tablettir. Tabletler yemek ve yatmadan önce bir bardak su ile alınmalıdır. Günde dört kez 5 mg'lık bir doz yeterli cevap vermeyen ve bu doz tolere eden hastalar için, günde en fazla 30 mg'a kadar arttırmak, gün boyu bölünmüş olarak düşünülebilir. 2 ila 3 ay sonra ağız kuruluşu ve kuru göz semptomlarında iyileşme görülmezse tedavi kesilmelidir.
Özel Popülasyonlar
Yaşlılarda kullanım:
Yaşlılarda dozajın farklı olması gerektiğine dair bir kanıt yoktur.
Pediatrik nüfus:
Bu tıbbi ürünün pediatrik popülasyonda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım:
Orta ve şiddetli karaciger sirozu olan hastalar, düşük bir günlük dozaj programına göre tedaviye başlamalıdır. Güvenlik ve toleransa bağlı olarak, dozaj günde üç kez 5 mg'lık normal günlük doz programına kademe olarak arttırılabilir.
Böbrek fonksiyonel bozukluğu olan hastalarda kullanım:
Böbrek yetmezliği olan hastalar için doz ayarlamalarını önermek için pilokarpin ve metabolitlerinin renal atılımının önemini belirlemek için yeterli bilgi mevcut.
Pozoloji
Yetişkinler ve yaşlılar
a) açık açık gloom terapisinde, dozaj her altı saatte bir veya iki damla veya doktor tarafından reçete edilir.
Hazırlığın gücü ve kullanım kolaylığı, durumun ciddieti ve tedaviye verilen yanıt ile belirlenir.
b) kapalı açık glokomun akut saldırıları için ameliyattan önce kullanıldığında, dozaj, miyozis elden verilene kadar veya doktor tarafından yönlendirilene kadar her beş dakikada bir damlatılır.
c) daha zayıf midriatiklerin üstündengelmek için, normal dozaj, etkisi karşı koyulana veya doktor tarafından yönlendirilene kadar her beş dakikada bir damlatılır.
Pediatrik nüfus
Çocuklarda advers olay raporlarının sıklığına ve çocukluk'ta Cidren kullanımının geniş deneyimine dayanarak, çocuklarda %2'ye varan konsantrasyonlar güvenle kullanılabilir.
Tedavi, 18 yaş altındaki hastalarda mevcut en düşük doz ve konsantrasyon ile başlatılmalıdır. Klinik yanıt ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz, %2 Cidren göz damlası çözümünün önerilen maksimum yetişkin dozuna kadar arttırabilir. Herhangi bir dozun uygulanmasından hemen sonra, sistem maruziyeti sınırlamak için lakrimal punktum bir dakika boyu bir parmak ile tıkanmalıdır.
Uygulama yöntemi
Konjonktival keseye topikal uygulama için göz damlası.
Açık açık gloom veya oküler hipertansı olan hastalarda yüksek göz için baskının (GİB) azalması
Bir damla Isopto ® Carpine %1, %2 veya %4, günde dört defaya kadar gözlere topikal olarak uygulanmalıdır. Pilokarpin-naif hastaneler, başlangıçta daha yüksek konsantrasyonlar genellilikle tolere edilmediğinden, %1 konsantrasyonda başlatılmalıdır. Isopto® Carpine'nin damlatma sıklığı ve konsantrasyonu, artmışgöz için baskının adı ve hastanın miyotik tepkisi ile belirlenir.
Pilokarpine sistem Maruz kalmayı sınırlamak için, hastalara Isopto® Carpine oftalmik çözümünün damlatılmasından sonra 2 dakika boyu punktal oklüzyon yapımı talimatı verilebilir.
Akut Açık Kapanması Glokomunun Tedavisi
Isopto® Carpine kullanımından önce, GİB'İ 50 mmhg'nin altına düşmek ve iris iskeletini hafifletmek için salgı baskılayıcı ve hiperosmotik ajanlarla tedavi etmek gerekir. Akut angleclosure glokomunun ilk tedavisi için, 30 dakika bir süre boyu göz (ler) e bir damla Isopto® Carpine %1 veya %2 topikal olarak uygulanabilir.
Saldırıyı kırmak için lazer iridoplasti veya iridomi kullanılıyorsa, prosedürden önce bir damla Isopto® Carpine %4 uygulanmalıdır. Lazer iridoplastiden sonra, iridotomi yapılabilene kadar günde dört kez bir damla Isopto® Carpine %1 uygulanmalıdır.
Lazer cerrahisi ile ilişkili ameliyat sonrası yüksek GİB'İN önlenmesi
Bir damla Isopto® Carpine %1, %2 veya %4 (veya beş dakika arayla uygulanan iki damla) ameliyattan 15 ila 60 dakika önce göz topikal olarak uygulanmalıdır.
Miyoz İndüksiyonu
Bir damla Isopto® Carpine %1, %2 veya %4 (veya beş dakika arayla uygulanan iki damla) göz topikaldir.
Diğer topikal'in Oftalmik İlaçlarla Birlikte Kullanımı
Isopto® carpine, beta blokerler, karbonik anhidraz inhibitörleri, sempatomimetler veya hiperosmotik ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. Birden fazla topikal'in oftalmik ilaç kullanımı, ilaçlar en az beş (5) dakika arayla uygulamalıdır.
Pediatrik Hastalarda Kullanım
2 yaş altındaki çocuklarda, günde üç kez gözlere topikal olarak bir damla Isopto® Carpine %1 uygulanmalıdır. 2 yaş ve üstü çocuklar yetiştirilmesinde olduğu gibi dozlanmalıdır. Çocuklarda gonyotomi veya trabekülotomi önceliği miyoz indüksiyonu için, ameliyattan 15 ila 60 dakika önce göze bir damla Isopto® Carpine %1 veya %2 topikal olarak uygulanmalıdır.
Aktif madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşık duyarlık.
Cidren, klinik olarak anlamlı, kontrolsuz kardiyorenal hastalığı, kontrolsuz astım ve kolinerjik agonistler için risk altındaki diğer kronik hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.
Cidren, akut olduğu gibi miyozun istemeyen olduğu durumlarda kontrendikedir.
YÖK.
Dehidrasyondan gelişebileceğinden, aşırı terlemesi bilinenveya beklenen ve yeterli sivi içemeyen hastalarda dikkatlı olmalıdır.
Pilokarpinin astımlı hastalarda hava yolu direncini arttırdığı bildirilmiştir. Ayrıca, önemli kardiyovasküler hastalığı olan hastalar, pilokarpin tarafından indüklenen hemodinamik veya kalp ritmindeki geçici değişiklikleri telafi edemezler. Bu nedenle, Cıdren, kontrol astım veya önemli kardiyovasküler hastalığı olan hastalara, yalnız faydaların risklerinden daha ağır bastığına ve yakın tıbbi gözlemim altında'ya inanılırsa uygulanmalıdır.
Cidren, aşağıdaki hastalıkları/patolojileri olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır:
- Kronik bronş ve / veya kronik obstrüktif akciger hastalığı. Bu hastalıklar hiperaktif hava yollarına sahiptir ve artmış bronş düz kas tonu ve artmış bronş sekresyonları nedeniyle olumsuz etkiler yaşayabilir.
- Bilinenveya şöfelenilen kolelitiazisveya safra yolu hastası. Safra kesimi veya biliyer düz kasılmaları kolesistit, kolanjit ve biliyer tıkanıklık gibi kompleksleri tetikleyebilir.
- Artan asit sekresyonu riskiyle peptik ülserasyon.
- Altta yatanbilişsel veya psikiyatrik bozuklar. Pilokarpin hidroklor gibi kolinerjik agonistler, doza bağlı merkezi sinir sistemi etkilerine sahip olabilir.
- Börek yetmezliği olan hastalarda Cidren uygulanırken dikkatlı olmalıdır.
- Pilokarpin üreter düz kas tonusunu artırabilir ve teorik olarak renal kolik çökeltmek olabilir (veya a€œureteral reflü€), özellikle Nefrolitiazis hastalarında.
- Cidren dar açık glokomlu hastalarda dikkatla uygulanmalıdır.
Nadir olmasına rağmen, özellikle yüksek dozların uygulanması akut kapalı açık glokomun tedavisinde sistem emilimi göz önünde bulundurulmalıdır. Bronş astımı, peptik ülserasyon, idrar yolu tıkanlığı, Parkinson hastalığı, akut kalp yetmezliği ve hipertansı olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır.
Retina dekolmanı, duyarlı birelerde ve öncesinde var olan retina hastalığı olan kişilerde miyotik kullanımı ile ilişkili olduğu, Cidren terapisine başlamadan önce tüm hastalarda Fundus muayenesi önerilmektedir.
Kronik basit glokom için Cidren ile uzun süre tedavi gören hastalarda görme alanlarının ve göz için baskının düzenli olarak izlenmesi yapılmalıdır.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil "TEDBİRLER" Bölüm
TEDBİRLER
Zayıf Aydınlatma
Hastalara gece sürüşünde ve zayıf aydınlatmada diğer tehlikeli işlerde dikkatlı olmaları tavsiye edilir. Ek olarak, miyotikler konaklama spazmına neden olabilir. Görme net değil, hastalara araba kullanımı veya makine kullanımı tavsiye edilir.
Önceden Var Olan Retina Hastalığı
Tüm miyotiklerde olduğu gibi, bazı duyarlı bireylerde ve önceden var olan retina hastalığı olan kişilerde kullanıldığında nadir görülen retina dekolmanı vakaları bildirilmiştir, bu nedenle tedaviye başlamadan önce tüm hastalarda fundus dahil olmak üzere retinanın kapsamlı bir muayenesi önerilir.
Iritis
Isopto® Carpine iritis mevcut olduğunda kullanımı tavsiye edilmez.
Konjenital Glocom Astarı
Göz için baskı (GİB) kontrol etmek için astar konjenital glokomlu pediatrik hastalarda ısopto® Carpine kullanırken dikkatlı olması önerilir, çünkü GİB'DE paradoksal bir artı vakaları bildirilmiştir. Ek olarak, ön segment disgenezisine veya üveite sekonder glocom tanısı alan pediatrik hastalarda (özellikle aktifse) Isopto® Carpine kullanımı önerilmez.
Kontakt Lens Kullanımı
Kontakt lens kullanıcıları, Isopto® Carpine oftalmik çözümünün damlatılmasından önce lenslerini çıkarmaları ve kontakt lenslerini yeniden takmadan önce dozlamadan sonra 10 dakika beklemeleri tavsiye edilir.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Kanserojen potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda pilokarpin hidroklor kullanımı uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
Belli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Gebelik. Kategori C
Pilokarpin hidroklor ile hayvan üretim çalışmaları yapılmamıştır. Pilokarpin hidroklorürün hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olmadığı veya üretim kapasitesini etkileyip etkilemediği de bilinmemektedir. Isopto® Carpine hamile bir kadına sadece açıkça ihtiyaç duyulduğunda verilmelidir.
Emziren Anneler
Bu ilacın insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne atılmasından, emziren bir kadına Isopto® Carpine uygulamasında dikkatlı olmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediatrik hastalarda pilokarpin hidroklor oftalmik çözümün güvenliği ve etkinliği belirlenmiştir.
Geriatrik Kullanım
Yaşlı ve genç hastalar arasında güvenlik veya etkinlikte genel bir farklılık gözlenmemiştir.
Cidren tedavisi sırasında baş dönmesi yaşayan hastalara araba kullanmamaları veya makine kullanmamaları tavsiye edilir.
Pilokarpinin derinlik algısının bozulmasına ve görsel bulanıklığa neden olduğu bildirilmiştir. İkincisi, özellikle geceleri ve merkezi lens değişimleri olan hastalarda görme keskinliğinde azalmaya neden olabilir. Bu durumda, hastalara gece sürmemeleri veya düşük ışıkta teknik aktiviteleri yapmamaları tavsiye edilir.
Cıdren'ın miyotik etkileri karanlığa uyum sağlarken zorlanmalara neden olur. Bu nedenle, makineyi kötü aydınlatılmış koşullarda sürerken veya çalışırken dikkatlı olmalıdır. Cidren, felç veya spazm ile konaklamayı bozar ve hastalar bulanıklaşan görme yaşarsa makine kullanımı veya çalışmamalıdır.
Cidren tedavisi sırasında gözlemlenen olumsuz deneyimlerin çoğu abartılı parasempatik stimülasyonun bir sonucu. Bu olumsuz deneyler doza bağlıydı ve genellikle hafif ve kendi kendine sınırlıydı. Bununla birlikte, bazen ciddi olmayan deneyler ortaya çıkabilir ve bu nedenle hastalığın dikkatlı bir şekilde izlenmesi önerilir.
Kontrollü klinik çalışmalardaaşağıdaki gelişmeler tepkiler gözlendi:
Gruplaşma her bir sıklık grubunda istemeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Çok yaygın (>1/10), ortak (>1/100, < 1/10), nadir (>1/1,000, < 1/100), nadir (>1/10,000, <1/1,000), çok nadir (<1/10,000), bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez).
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yayın: baş ağrısı
Yayın: baş dönmesi
Göz hastalıkları
Yayın: lakrimasyon, bulanıklık, anormal görme, konjonktivit, göz ağrısı
Kardiyak bozuklar
Yaygın: kızma (vazodilatasyon), hipertansyon, çarpıntı
Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar
Yayın: rinit
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygin: dispepsi, ishal, karin ağrı, bulanti, kusma, kabinlik, artan salivasyon
Nadir: şişkinlik
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Çok yayın: çeviri
Yaygın: uyanık tepkiler, kızılcık dahil kaşıntı
Börek ve idrar bozukları
Çok yayın: artan idrar sıkılığı
Nadir: idrar aciliyeti
Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları
Çok yaygin: kavana sendrom
Yaygın: asteni, titreme
65 yaş üzerindeki hastalar tarafından önemli ölçüde daha sık bildirilen baş dönmesi dışında, Sidren alan yaşlı ve genç hastalar arasında olumsuz deneyler bildirmekle ilgili bir fark belirt.
Pilokarpin içsel farmakolojik özellikleri nedeniyle olan aşağıdaki yan etkiler, tıbbi literatürde etkiler, konfüzyon, ajitasyon: solunum sıkıntısı, gastrointestinal spazm, atriyoventriküler blok, taşikardi, bradikardi, kardiyak aritmi, hipotansiyon, şok, titreme ve hafıza kaybı gibi mental durum değişiklikleri, halüsinasyonlar, çöküntü yayınlandı.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Klinik ilaç reaksiyonları MedDRA sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Her sistem organı sınıfında, advers ilaç reaksiyonları frekansa göre sıralanır ve en sık görülen reaksiyonlar ilk sırada yer alır. (>1/100 000 ıla <) Ek olarak, bir onu 1/1, 1/10 (<, 000) (1/10>, 000 ıla<, 000) 1/1 nadir, çok nadir, bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez) ilaç reaksiyonu için karşılık gelen frekans kategorisi aşağıdaki şekilde yapılan sözleşmeye görülür: 1/10 (>) çok yard., bahçe. 1/10(1/100 > ıla <), nadir yan.
Sistem Organ sınıfı frekans istenmeyen etki (Sıkılıklı kişilerde, lens opaklığı olan hastalarda deneyimli) bahçesinde. (rahatsızlık) ve ancak kış duyarlılık sızlıyor göz bozuklukları zayıf aydınlatma görme keskinliği azaldı, kaşıntı, göz ve şeker hastalığı göz içi damar tıkanıklığı, kronik kullanımı ile yüzeysel keratit, kirpiksi spazmları, bulanık görme, miyop kaynaklı, geçici miyop, lens değişiklikleri, artan göz bebeği blok, vitröz kanamalar, retina dekolmanı. nadir lakrimasyon Sinir sistemi bozukluğu yayın baş ağrısı ve browache (özellikle yakın zamanda tedavi başlayan genç hastalarda), nadir terleme, artan tükür, titreme Kardiyak bozuklar kalp ritminde nadir değişiklikler Vasküler bozuklar kan baskında nadir değişiklikler Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar nadir bronş spazm, pulmonerödem Gastrointestinal bozukluklar nadir bulantıları, kusma ve ishalŞüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması Web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Klinik Çalışmalar Deneyi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşular altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde görülen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerinde oranlarla doğrulanamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtabilir.
Aşağıda açık olan güvenlik verileri, açık açık glocom veya oküler hipertansion tanıtımı alan 317 hastada 90 gün ila 2 yıl süren dört kontrol klinik çalışmada Maruz kalmayı yansıtmaktadır. Dört klinik çalışmada, hastalar Isopto® carpine %2, günde iki ila dört kez veya pilokarpin %1, %1.75 veya %2 ile betaksolol %0.25, günde iki veya üç kez sabit kombinasyon halinde tedavi edildi.Pilokarpin popülasyonlarının %2'sinde bana %5'inde meydan gelen sık bildirilen YAN tepkileri şunları söyledi TR: baş ağrısı/browache, uygun değiştirme, bulanıklaştırma, göz tahrişi, görme bozukluğu (loş, Karanlık veya “atlama” görme) ve göz ağrısı hastaların.
Pediatrik hastalarda Isopto® Carpine kullanımı için bildirilen advers reaksiyon profili, yetişkin hastalarda görülenlerle karşılanabilir.
Doz aşımı, hem muskarinik hem de nikotinik etkilerle karakterize bir 'kolinerjik kriz' yol açabilir.
Muskarinik etkilere bağlı aşırı doz tanıtımları arasında karin krampları, ishal, bulantıları ve kusmaları, istemsiz dışkılama ve ıdrara çıkarma, terleme, tükürük, artmışlık bronş sekresyonu, miyoz, bradikardi ve hipotansiyon sayılabilirdir.
Nikotinik etkiler istemsiz arama, fasikülasyonlar ve genelleştirilmiş zayıflığı ıçerebilir.
Parenteral atropin, muskarinik etkilere karşı bir panzehir olarak kullanılabilir. İhtiyacı olan destekçisi tedavi yapılmalı, şiddetli solunum'un depresyonu varsa suni solunum'un yapılması gerekiyor.
Cidren yanılışla yutulursa, kusma indirilmeli veya gastrik lavaj yapılmalıdır. Hasta, artan tüketim ve terleme, lakrimasyon, bulantıları, kusma ve işhal gibi Cidren toksisitesi için izlenmelidir. Bunlar ortaya çıkarsa, atropin gibi bir antikolinerjik ile tedavi edilebilir.
Pilokarpinin topikal okullar uygulamasını takiben sistemik toksisite nadirdir, ancak bazen hassas olan hastalar önerilen doz ve uygulamayı takiben terleme ve gastrointestinal aşı aktivit geliştirebilir. Doz aşımı kan basıcı, terleme, salya, bulantıları, titreme ve nabız yavaşlama ve azaltma üretebilir. Orta derecede aşırı dozda, spontan iyileşme beklenir ve dehidrasyonu telafi etmek için intravenöz sıvılar tarafından desteklenir. Şiddetli zehirlenmeyi gösteren hastalar için, pilokarpin farmakolojik antagonisti olan atropin kullanılmalıdır.
Farmakoterapötik grup: Parasempatominetik, ATC kodu: N07A X01.
Pilokarpin, baskın'ın muskarinik etkisi ile geniş bir farmakolojik etki spektrumu uygulayan kolinerjik bir parasempatomimetik ajandır. Pilokarpin, uygun dozajda, ter, tükür, lakrimal, mide, pankreas ve bağışsak bezleri ve solunumlarının mukoza hücreleri gibi ekzokrin bezlerinin salgılanmasını artırabilir.
Doz-barsakların ilgisini çeken düz kas stimülasyonu artan ses, artan hareketlilik, kasılma ve kalsiyum kaynağı olarak kabul edilebilir. Bronş düz kas tonusu artabilir. İdrar yolu, safra kesimi ve safra kanallarının düz kasalarının tonu ve motilitesi artabilir.
Pilokarpin kardiyovasküler sistem üzerinde paradoksal etkilere sahip olabilir. Bir muskarinik agonistin beklenen etkisi vazodepresyondur, ancak pilokarpin uygulaması kısa bir hipotansiyon atağından sonra hipertansiyona neden olabilir. Pilokarpin kullanımı ile bradikardi ve taşikardi bildirildi.
Sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan bir çalışmada, uygulamadan 20 dakika sonra tek 5 ve 10 mg Cidren dozlarını takiben tükür akışında bir artı kaydedildi ve 1 saatte bir tepe ile 3 ila 5 saat sürdü.
- Baş ve boyun kanseri hastaları için:
Kanser için baş ve boyuna ısıtmadan kaynaklan kserostomi hastalarında iki 12 haftalık, rastgele, çift müşterilerine plasebo kontrol klinik çalışmada, Cidren tedavisi ağız kuruluşunu azalt, bu çalışmalardan birinde bu 12 haftalık tedaviden sonra kadar gerçekleşmedi. Ayrıca, çocuk eğitimi tükür akışını arttırdı. Kurulukta en büyük iyileştirme, başlangıçta ölçülebilir tükür akışı olan hastalarda kaydedildi.
Her iki çalışmada da, bazı hastalar kserostominin genel durumunda Iyileşme, sivi içmeden konuşma ve ağız rahatlığı kaydetti ve ağız kuruluşu için eşlikçi tedavisinin (yani yapay tükür) kullanımının azaldığını belirledi.
- Sjögren sendrom hastaları için:
Primer veya sekonder sjã¶gren sendrom tanısı alan hastalarda iki ayrı 12 haftalık randomize, çift kör plasebo kontrol klinik çalışma yapıldı. Her iki çalışmada da, hastaların çoğu primer sjã¶gren sendromuna sahip olmak için Avrupa kriterlerine en uygun olanıdır. Cidren'in tükürük üretimini uyarma yeteneği değerlendirildi. Plaseboya göre, ilk doz takiben üretilen tükürük miktarında bir artı gözü ve yakınlaşma bir doz yanığı tarzında çalışmaların süresi boyu sürdürüldü.
Plasebo ile karşılaşıldığında hem ağız kuruluşu hem de kuru gözler için istatistiksel olarak anlamlı bir küre iyileştirme gözlendi.
Uzun süre tedavi sırasında (>12 hafta) Sjã¶gren sendrom hastalarında Cidren etkinliği belirlenmemiştir.
Farmakoterapötik grup: parasempatomimetik
ATC kodu: S01EB01
Cidren, doğrudan etkilenen bir kolinerjik agonist olan doğal bitki kökenli bir alkaloiddir. Esas olarak hem çevresel hem de merkezi olarak muskarinik reseptör bölgelerinde hareket eder, düz kasları, kardiyovasküler sistemi ve ekzokrin bezleri etkiler.
Cidren'in göz için basını düşürdüğü kesin mekanizma kurulmamıştır, ancak siliyer göbenin uzunlamasına kasının doğrusundan uyarılmasını içerliğe inanılmaktadır, bu da skleral mahmuzu etkiler, trabeküler boşlukları geniştir ve artan sulu akışa müsaade yüzey verir. Cidren ayrica uzun süreli uygulama ile sulu oluşumu azaltabilir. Siliyer kaslarının ve iris sfinkterinin muskarinik reseptör bölgelerindeki aktivitesi nedeniyle, Cidren değişen derecelerde konaklama spazmına ve pupiller daraltmaya neden olur.
Pediatrik nüfus
1 ay ve üstü hastalarda %2'ye kadar konsantrasyonlarda Cidren'in oküler kullanımı ile ilgili literatür raporları vardır. Bununla birlikte, kullanılan doz ve güç hakkında bilgi sınırlıdır. Güvenlik verileri, çocuklarda önemli bir güvenlik sorunu veya çocuklarda ve yetişkinlerde çocukların güvenlik profilleri arasında herhangi bir fark olmadığını göstermektedir.
Emme
Kalplere iki gün boyu günde üç kez 5 veya 10 mg pilokarpin hidroklor verilir çok dozlu bir farmakokinetik çalışmada, tmaksimum son doz yaklaşık1 saat sonra, eleme süresi yaklaşık1 saat oldu ve ortalama doz yaklaşık1 saat oldu.maksimum 5 ve 10 mg dozları için sırasıyla 15 ng / ml ve 41 ng / ml idi.
Yüksek yağlı bir yemek ile alındığında, Cidren tabletlerinden pilokarpin emiliminde hızlı bir azaltma oldu. Ortalama Tmaksimum 1.47 ve 0.87 saat ve ortalama Cmaksimum fed ve oruçlu erkek gönüllüler için sırasıyla 51.8 ve 59.2 ng / ml oldu.
Dağıtım
Pilokarpin, 2.1 L / kg'lık bir dağıtım hacmi ile yayın olarak dağıtılır. Hayvan çalışmalarından elde edilen veriler, pilokarpinin plazmaya benzer konsantrasyonlarda anne sütüne dağıldığını göstermektedir. Preklinik veriler ayrıca pilokarpinin yüksek dozda kan-beyin bariyerini geçirebileceğini göstermektedir. Pilokarpin plazma proteinlerine bağlanmaz.
Metabolizma
Pilokarpin esas olarak CYP2A6 tarafından metabolize edilir ve CYP2A6'YI inhibe etme kapasitesi gösterilmiştir in vitro. Serum esterazları ayrıca pilokarpinin pilokarpik kenara biyotransformasyonunda rol oynar.
Eleme
Dozun yakışık 5'i idrarda 3-hidroksipilokarpin olarak elimine edilir ve dozun 'si idrarda değişmeden atılır. Pilokarpin için orta elemeye yarı ömür, sırasıyla 5 ve 10 mg pilokarpin hidroklorürün tekrarlanan oral dozlarından sonra 0.76 ve 1.35 saattir.
Yaşlı
Yaşlı erkek gönüllerinde pilokarpin AUC değerleri genç erkeklerinkilerle karşılaşılabilirdi. Az sayıda sağlıklı yaşlı kadın gönlünde, ortalamaa AUC, dağıtım hacimlerinin azalması nedeniyle yaşlı ve genç erkek gönlülerin yaklaşıkken iki katıydı. Bununla birlikte, farmakokinetikte görülen fark, genç ve yaşlı kadın hastalarındaki ileri olayların insidansında yansıtılmamıştır. Yaşlı deneklerde doz ayarlaması gerekli değildir.
Börek yetmezliği
Hafif ve orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda pilokarpinin farmakokinetik bir çalışması, normal böbrek fonksiyonuna sahip kontrollere kıyasla klireni ve maruz kalmada anlamlı bir fark olmadığını göstermiştir.
Konjonktival keseye %1'lik bir Cidren hidroklor veya nitrat çözümünün topikal olarak uygulanmasından sonra miyozun başlangıcı, 30 dakika içinde maksimum etki ile 10-30 dakika içinde gerçekleşir. Miosis genel olarak 4-8 saat, nadiren 20 saat kadar devam eder. Göz için baskında azaltım 60 dakika içinde belirgindir, 75 dakika içinde zirveye ulaşır ve kullanılan Cidren konsantrasyonuna bağlı olarak 4-14 saat devam eder. Konaklama spazmları yaklaşık 15 dakika içinde başlar ve 2-3 saat devam eder.
Pilokarpin sistemi maruz kalma, sekiz gün boyu günde dört kez her iki göze de 2 damla İsopto® Carpine (pilokarpin hidroklor oftalmik çözüm) %4 uygulanan 14 sağlık denekte değerlendirildi. 5.ve 8. günde Cmax değerlerinin karşılaştırılması, kan plazmasındaki pilokarpin konsantrasyonunun, ısopto® carpine %4 topikalinden sonra sabit bir durum ulaşımını göstermiştir. 8.gün ortalama (SD) Cmax ve auc0-son değerler sırasıyla 3.7 (3.2) ng/mL ve 7.7 (8.4) ng×saat/mL idi. 8. günde tmax değerleri 0,5 ila 1 saat arasında değişiyordu.
Parasempatominetik, ATC kodu: N07A X01.
Genotoksisite ve kanserojenite:
Pilokarpin, bir dizi genotoksik potansiyeli göstermedi in vitro ve içinde vivo genotoksisite çalışmaları. Kemirgenlerde ömür boyu oral Pilokarpin kanserojenlik çalışmalarında, farelerde tümör insidansında bir artışa neden olmadı, ancak sıçanlarda benign feokromositomlarda, maksimum önerilen insan dozunda >15 kat daha fazla maruz kalma insidansında bir artış ile ilişkiliydi ve bu nedenle klinik kullanımla ilgili olarak kabil etmeyen. Preklinik veriler, genotoksisite ve kanserojen potansiyelin geleneksel çalışmalarına dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya çıkarmamıştır.
Doğurganlık
Hayvan çalışmaları, pilokarpine kronik maruz kaldıktan sonra erkek üretim sistemi üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir. Sıcanlarda ve köpeklerde sırasıyla 28 günlük ve 6 aylık oral maruzilerden sonra spermatogenez gözlendi. Pilokarpin verilen farelerin testlerinde ve bulboüretral bezlerinde 2 yıl boyunca histopatolojik değişiklikler gözlendi.
İnsanlarda etkileri için güvenlik marjı bilinmemektedir. Bununla birlikte, vücut yüzey alanı [mg / m2] karşılaştıkları, bozulmuş doğurganlık ile ilişkili en düşük doz (köpekte 3 mg/kg/gün), önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık3 katı olduğu, bu nedenle insanlar için bir risk gözü ardı edilemeyeceğini göstermektedir. Sıkanlarda yapılan bir çalışma, kadın doğurganlığında bir bozulma olduğunu da göstermiştir.
Üreme toksisitesi:
[50 kglık bir insan için önerilen maksimum dozun yaklaşık26 kat Gebelarda yapılan çalışmalar, ortalamafetal gücut ağırlığında tedaviye bağlı azalmalar ve iskelet varyasyonlarının insidansında artılar gösterdi (gücut yüzey alanı karşılaşmalarına dayanarak [mg / m2]. Bu etkiler anne olarak toksik olan dozlarda meydan geldi. Hayvan çalışmalarında teratojenik bir etkiye sahip olduğuna dair bir kanıt yoktu. Pre-ve postnatal çalışmalarda, ölü doğumda insidansında, yenidoğan sağkalımında azaltım ve yavaşların ortalama güç ağırlığında azaltım ile tedavi ile ilgili artılar gözlenmiştir. Bu etkiler için bir güvenlik marjı hesaplanamaz. Bununla birlikte, vücut yüz alanı [mg/m2] karşılaşmaları, etkin 50 kg'lık bir insan için önerilen maksimum dozun yaklaşması 5 katını göstermektedir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Hiçbiri kullanılabilir.
Uygulanamaz
Yumuşak kontakt lensler, Cidren ve tuzları ve koruyucu benzalkonyum klorür gibi suda çözünür bileşikleri emer ve bu nedenle Cidren göz damlası uygulamasında giyilmemelidir.
Özel bir ihtiyaç yok.
Imha için özel anlar.
Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.
However, we will provide data for each active ingredient