Ciclorelax

Siklorelax

Siklobenzaprin hidroklorür

Siklorelax® (siklobenzaprin hidroklorürün Uzatılmış Salımlı kapsülleri), kas-iskelet sisteminin akut, ağrılı durumlarıyla ilişkili Kas spazmını hafifletmek için dinlenme ve fizik tedavi takviyesi olarak endikedir. İyileşme, Kas spazmını ve ilişkili belirti ve semptomları, yani ağrı, ağrı ve hareket kısıtlamalarını hafifleterek kendini gösterir.

Kullanım kısıtlamaları

• Циклорелакс kullanmanız gerekir, sadece kısa bir süre (iki-üç hafta), çünkü yeterlidir sırasında acele-up verimlilik için daha uzun bir uygulama eksik olduğu için ve kas spazmı ile ilişkili akut ağrılı hastalıklar kas-iskelet sistemi hastalıkları, genellikle kısa süreli ve özel terapi daha uzun bir süre boyunca nadiren haklı.
• Siklorelax, beyin veya omurilik hastalıkları ile ilişkili spastisitenin yanı sıra serebral palsili çocuklarda da etkili olduğu tespit edilmemiştir.

Çoğu hasta için önerilen yetişkin dozu günde bir kez alınan bir (1) 15 mg Siklorelax kapsülüdür. Bazı hastalar günde bir kez alınan bir (1) 30 mg siklorelax kapsülü veya günde bir kez alınan iki (2) 15 mg siklorelax kapsülü olarak 30 mg/güne kadar ihtiyaç duyabilirler.

• Dozları her gün aynı saatte almanız önerilir.
• İki ila üç haftadan daha uzun süreler boyunca Siklorelax kullanımı önerilmez.

• Bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık. Bu ADVERS REAKSİYONLAR anafilaktik reaksiyon, ürtiker, yüz ve/veya dil şişmesi veya kaşıntı olarak ortaya çıkabilir. Hipersensitivite reaksiyonundan şüpheleniyorsanız Siklorelax almayı bırakın.
• Monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAO) eşzamanlı kullanımı veya kesildikten sonra 14 gün içinde. Mao inhibitörleri ile eşzamanlı olarak siklobenzaprin (veya yapısal olarak benzer trisiklik antidepresanlar) ile tedavi edilen hastalar, hiperpiretik kriz ve ölüm nöbetleri yaşadı.
• Miyokard enfarktüsünün akut Rekonstrüktif fazı sırasında ve aritmiler, kalp blokajı veya iletim bozuklukları veya konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda.
• Hipertiroidizm.

UYARILAR

Dahil ÖNLEMLER bölüm.

ÖNLEMLER

Serotonin sendromu

Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'LAR), serotonin norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'LER), trisiklik antidepresanlar (TCA'LAR), tramadol, bupropion, meperidin, Verapamil veya MAO inhibitörleri gibi diğer ilaçlarla kombinasyon halinde siklobenzaprin kullanıldığında potansiyel olarak yaşamı tehdit eden serotonin sendromunun gelişimi bildirilmiştir.. Siklorelax'ın MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Serotonin sendromu belirtileri zihinsel durum değişiklikleri içerebilir (e.g., karışıklık, uyarılma, halüsinasyonlar), vejetatif istikrarsızlık (e.g., terleme, taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler bozukluklar (e.g., titreme, ataksi, hiperrefleksi, klonus, kas sertliği) ve / veya gastrointestinal semptomlar (e.g., bulantı, kusma, ishal). Siklorelax ve eşlik eden herhangi bir serotonerjik ajan ile tedavi, yukarıdaki reaksiyonlar meydana geldiğinde derhal kesilmeli ve destekleyici semptomatik tedaviye başlanmalıdır. Siklorelax ve diğer serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı tedavi klinik olarak garanti edilirse, özellikle tedavinin başlangıcı veya doz artışı sırasında dikkatli bir takip önerilir

Trisiklik antidepresan etkiler

Siklobenzaprin yapısal olarak trisiklik antidepresanlar, örneğin amitriptilin ve imipramin ile ilişkilidir. Rapor, trisiklik antidepresanlar neden aritmi, синусовую taşikardi, artan iletim zamanı, neden olur, miyokard infarktüsü ve inme. Siklorelax alkol, barbitüratlar ve diğer CNS depresanlarının etkisini artırabilir.

Bazı en ciddi reaksiyonlar, merkezi sinir sistemi (MSS) işaretli uygulandığında, trisiklik antidepresanlar, meydana gelen kısa süreli çalışmalarda циклобензаприна buna göre, bir kas spazmı ile ilişkili akut hastalıklar kas-iskelet sistemi, ve genellikle dozlarda, birkaç önerilen aşan bir spazm kas iskelet. CNS'DEN klinik olarak anlamlı semptomlar gelişirse, Siklorelax almayı bırakmayı düşünmelisiniz.

Yaşlılarda Kullanım

Kan plazmasındaki siklobenzaprin seviyesindeki bir artışın bir sonucu olarak 40% ve genç yetişkinlere kıyasla yaşlı hastalarda Siklorelax uygulamasından sonra 56 % kan plazmasındaki Yarılanma ömründe bir artış, yaşlılara Siklorelax kullanımı önerilmemektedir.

Karaciğer Yetmezliği Olan Hastalarda Uygulama

Sonuç olarak, iki kez artırmak циклобензаприна olan hastalarda plazma konsantrasyonları ile hafif hepatik yetmezliği olan hastalar ile karşılaştırıldığında, sağlıklı ve hasta girişten sonra циклобензаприна derhal serbest bırakılması ve sınırlı esneklik dozaj Циклорелакса uygulama Циклорелакса hastalar için tavsiye edilmez, hafif, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan.

Atropin benzeri eylem

Atropin benzeri etkisi nedeniyle, siklorelax, idrar retansiyonu öyküsü olan hastalarda, açılı glokom, artmış göz içi basıncı ve antikolinerjik ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Hasta Danışmanlığı bilgileri

FDA onaylı hasta etiketlerine bakın (HASTA BİLGİLERİ).

• Hastalara Siklorelax almayı bırakmalarını ve solunum zorluğu, ürtiker, yüz veya dil şişmesi veya kaşıntı gibi alerjik reaksiyon belirtileri yaşarlarsa derhal doktorlarını bilgilendirmelerini tavsiye edin.
• Hastalara Siklorelax'ın MAO inhibitörleri ile birlikte veya kesildikten sonraki 14 gün içinde alınmaması gerektiğini tavsiye edin.
• Siklorelax ve SSRI'LAR, SNRIS, TCAS, tramadol, bupropion, meperidin, Verapamil veya MAO inhibitörleri gibi diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı ile serotonin sendromu riski konusunda hastaları uyarmalıdır. Hastaları serotonin sendromunun belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirin ve bu semptomları yaşarlarsa hastalara Derhal tıbbi yardım isteyin.
• Hastalara Siklorelax almayı bırakmalarını ve aritmi veya taşikardi yaşarlarsa derhal doktorlarını bilgilendirmelerini tavsiye edin.
• Hastalara Siklorelax'ın alkolün kötüleşen etkisini artırabileceğini önerin. Siklorelax diğer CNS depresanları ile birlikte alındığında bu etkiler de görülebilir.
• Siklorelax tedavisinin bu tür aktivitelere katılma yeteneklerini olumsuz yönde etkilemediğine dair yeterli güvence sağlanana kadar hastaları bir araba veya diğer tehlikeli ekipmanı çalıştırmaya karşı uyarın.
• Hastalara her gün aynı saatte Siklorelax almasını tavsiye edin.

Klinik olmayan Toksikoloji

Karsinojenez, Mutagenez, Doğurganlık Bozukluğu

Kanserojen potansiyelini değerlendirmek için CD-1 fareleri ve sprague-Dawley sıçanları siklobenzaprin ile uzun süreli çalışmalar yapılmıştır. 81 haftalık bir kanserojenlik çalışmasında, 10 mg/kg/gün dozunda 21 erkek fareden 3'inde metastatik hemanjiyosarkom tespit edildi (mg / m2'de MRGD'NİN 2 katı). 105 haftalık bir kanserojenlik çalışmasında, malign astrositom, 3 erkek sıçanların 50'sinde 10 mg/kg/gün dozunda (mg/m2'de MRGD'NİN 3 katı) bulundu. Dişi farelerde ve sıçanlarda tümör bulunamadı.

Cyclobenzaprine HCl konsantrasyonu ile mutajenik veya klastojenik aşağıdaki testlerde sahip değildir: TR yapay Ames bakteriyel mutasyon analizi, yapay Çin Hamster yumurtalık hücrelerinin (CHO) kromozomal aberasyon testi ve in vivo fare kemik iliği mikronükleus analizi. Siklobenzaprin HCl, 20 mg/kg/gün'e kadar oral dozlarda erkek veya dişi sıçanlarda doğurganlık ve üreme fonksiyonu üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi (mg / m2'de MRGD'NİN 6 katı).

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Gebelik Kategori B

Gebe kadınlarda Siklorelax kullanımı ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Hayvan reprodüksiyon çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, siklorelax hamilelik sırasında sadece açık bir ihtiyaç olduğunda kullanılmalıdır. Farelerde ve tavşanlarda, önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) yaklaşık 3 ve 15 katı (hem farelerde hem de tavşanlarda 20 mg/kg/gün maternal dozlarda mg/m2 bazında) embriyofetal gelişim üzerinde tedaviye bağlı etkiler gözlenmemiştir.

Teratojenik olmayan etkiler

Sıçanlarda gebelik ve emzirme döneminde barajlar bu ilaçla tedavi edildiğinde siklobenzaprinin yavruların doğum sonrası gelişimini olumsuz etkilediği gösterilmiştir. Bu çalışma, siklobenzaprinin yavruların vücut ağırlığını ve sağkalımını MRHD'YE göre yaklaşık 3 kat azalttığını göstermiştir (sıçanlarda 10 ve 20 mg/kg/gün maternal dozlarda mg/m2 olarak).

Emziren Anneler

Bilinmiyor, seçer olup olmadığını bu ilaç insan sütü. Siklobenzaprin, bazılarının anne sütüne salındığı bilinen trisiklik antidepresanlarla yakından ilişkili olduğundan, siklorelax'ı emziren bir kadına uygularken dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik kullanım

Çocuklarda Siklorelaksın güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.

Geriatrik Kullanımlar

Siklorelaksın klinik çalışmaları, yaşlılıkta Siklorelaksın güvenliğini ve etkinliğini belirlemek için 65 yaş ve üstü hastaları içermemiştir. Kan plazmasındaki siklobenzaprin konsantrasyonu ve yarı ömrü, yaşlı erişkinlerde genel hasta popülasyonuna kıyasla önemli ölçüde artmaktadır. Buna göre, Siklorelax kullanımı yaşlılar için önerilmez.

Karaciğer yetmezliği

Siklorelax kullanımı hafif, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için önerilmez.

Siklorelax klinik çalışmalarında en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik çalışmalarında görülen advers reaksiyonların sıklığı, başka bir ilacın klinik çalışma sıklığı ile doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada görülen sıklığı yansıtmayabilir.

Aşağıda açıklanan veriler, 2 klinik çalışmada 253 hasta üzerinde Siklorelax maruziyetini yansıtmaktadır. Siklorelax, aynı tasarımın iki çift kör, paralel grup, plasebo kontrollü, aktif kontrollü çalışmalarında çalışılmıştır. Çalışma popülasyonu, kas-iskelet sisteminin akut ağrılı durumlarıyla ilişkili kas spazmları olan hastalardan oluşuyordu. Hastalar günde bir kez oral olarak 15 mg veya 30 mg Siklorelax, günde üç kez 10 mg derhal salınan siklobenzaprin (IR) veya 14 gün boyunca plasebo aldı.

En sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR (herhangi bir tedavi grubunda ≥ %3 insidansı ve plasebodan daha yüksek) ağız kuruluğu, baş dönmesi, yorgunluk, kabızlık, bulantı, hazımsızlık ve uyuşukluk idi (bkz.

Tablo 1: herhangi bir tedavi grubundaki hastaların ≥ %3'ünde meydana gelen en yaygın advers reaksiyonların insidansı * ve iki fazlı 3 çift kör Siklorelax çalışmasında Plaseboyu aşmaktadır

Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimlerden kaynaklanan ek ADVERS REAKSİYONLAR

Klinik çalışmalarda veya Siklorelax, SİKLOBENZAPRİN IC veya trisiklik ilaçların pazarlama sonrası deneyimlerinde aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonların bir kısmı belirsiz büyüklükteki bir popülasyonda gönüllü olarak kaydedildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaç maruziyeti ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.

Cyclobenzaprin IR'NİN pazarlama sonrası takip programında, en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR uyuşukluk, ağız kuruluğu ve baş dönmesidir ve hastaların %1-3'ünde bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: yorgunluk/yorgunluk, asteni, bulantı, kabızlık, hazımsızlık, hoş olmayan tat, bulanık görme, baş ağrısı, sinirlilik ve konfüzyon.

Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR, pazarlama sonrası deneyimde (Siklorelax veya siklobenzaprin IR), siklobenzaprin IR klinik çalışmalarında (insidans < %1) veya diğer trisiklik ilaçlarla pazarlama sonrası deneyimde bildirilmiştir:

Bir bütün olarak organizma: Bayılma, halsizlik, göğüs ağrısı, şişlik.

Kardiyovasküler: Taşikardi, aritmi, vasküler genişleme, çarpıntı, hipotansiyon, hipertansiyon, miyokard enfarktüsü, kalp bloğu, inme.

Sindirim: Kusma, anoreksiya, ishal, gastrointestinal ağrı, gastrit, susuzluk, şişkinlik, dilin şişmesi, karaciğer fonksiyon bozukluğu ve nadir hepatit, sarılık ve kolestaz raporları, paralitik bağırsak tıkanıklığı, dil renginde değişiklik, stomatit, parotis bezinin şişmesi.

Endokrin: Yetersiz ADH sendromu.

Hematolojik ve lenfatik: Purpura, kemik iliği depresyonu, lökopeni, eozinofili, trombositopeni.

Aşırı duyarlılık: Anafilaksi, anjiyoödem, kaşıntı, yüz ödemi, ürtiker, döküntü.

Metabolizma, beslenme ve bağışıklık: Kan şekerini yükseltmek ve düşürmek, kilo almak veya kaybetmek.

Kas-iskelet sistemi: Yerel zayıflık, miyalji.

Sinir sistemi ve psikiyatri: Nöbetler, ataksi, baş dönmesi, dizartri, tremor, hipertansiyon, nöbetler, kas seğirmesi, oryantasyon bozukluğu, uykusuzluk, depresif ruh hali, anormal duyumlar, anksiyete, ajitasyon, psikoz, anormal düşünce ve rüyalar, halüsinasyonlar, ajitasyon, parestezi, diplopi, serotonin sendromu, nöroleptik malign sendromu, azaltma ya da libido artışı, anormal yürüyüş, çılgın, saldırgan davranışlar, paranoya, periferik nöropati, Bell felci, değişim kalıpları, EEG, ekstrapiramidnye bozuklukları.belirtiler.

Solunum: Soluma.

Cilt: Terleme, photosensitization, saç dökülmesi.

Özel duygular: Agesia, kulak çınlaması.

Genitoüriner: Sıklık ve / veya idrar retansiyonu, idrara çıkma, idrar yolu genişlemesi, iktidarsızlık, testislerin şişmesi, jinekomasti, Meme Büyütme, galaktore.

Nadiren de olsa, ölüm aşırı dozda Siklorelaxtan gelebilir. Tekrarlanan ilaç kullanımı (alkol dahil) sıklıkla kasten aşırı dozda siklobenzaprin ile ortaya çıkar. Doz aşımı tedavisi karmaşık ve değişken olduğundan, doktor, mevcut tedavi bilgileri için Toksikoloji merkezi ile iletişime geçecektir. Siklobenzaprin doz aşımından sonra toksisite belirtileri ve semptomları hızla gelişebilir, bu nedenle mümkün olan en kısa sürede yatarak takip gereklidir.

Belirginler

Siklobenzaprin doz aşımı ile ilişkili en yaygın etkiler uyuşukluk ve taşikardi. Daha az sık görülen belirtiler arasında titreme, ajitasyon, koma, ataksi, hipertansiyon, konuşma bozukluğu, konfüzyon, baş dönmesi, bulantı, kusma ve halüsinasyonlar bulunur. Aşırı dozun nadir fakat potansiyel olarak kritik belirtileri kalp durması, göğüs ağrısı, kardiyak disritmi, şiddetli hipotansiyon, nöbetler ve malign nöroleptik sendromdur. Elektrokardiyogramdaki değişiklikler, özellikle QRS ekseni veya genişliği, siklobenzaprin toksisitesinin klinik olarak anlamlı göstergeleridir. Doz aşımının diğer potansiyel etkileri, ADVERS REAKSİYONLAR bölümünde listelenen semptomlardan herhangi birini içerir (6)

Yönetim

Geneller

Doz aşımı tedavisi karmaşık ve değişken olduğundan, doktorun mevcut tedavi bilgileri için Toksikoloji merkezine başvurması önerilir. Yukarıda açıklanan nadir fakat potansiyel olarak kritik belirtilere karşı korunmak için bir EKG alın ve hemen kalp izlemeye başlayın. Hastanın hava yolunu koruyun, intravenöz hattı takın ve mide dezenfeksiyonuna başlayın. Gözlem ile izlenmesi kalp ve gözlem belirtileri depresyon, merkezi SİNİR sistemi veya solunum, hipotansiyon, kalp ritim bozuklukları ve/veya abluka iletkenlik, hem de nöbetler gerekir. Toksisite belirtileri bu süre zarfında herhangi bir zamanda ortaya çıkarsa, uzun süreli izleme gereklidir. Kan plazmasındaki ilaç seviyesinin izlenmesi hastanın yönetimini yönlendirmemelidir. Diyaliz muhtemelen kan plazmasındaki düşük ilaç konsantrasyonları nedeniyle hiçbir değere sahip değildir

Gastrointestinal sistemin dekontaminasyonu

Siklorelax doz aşımından şüphelenilen tüm hastalar gastrointestinal sistem dezenfeksiyonuna tabi tutulmalıdır. Bu, büyük miktarda gastrik lavaj ve ardından aktif kömür içermelidir. Bilinç bozulursa, yıkamadan önce solunum yollarının güvenliği sağlanmalıdır ve kusma kontrendikedir.

Kardiyovasküler

0.10 saniyelik bir ekstremitede maksimum QRS süresi, aşırı doz şiddetinin en iyi göstergesi olabilir. Disritmi ve/veya QRS dilatasyonu olan hastalar, intravenöz sodyum bikarbonat ve hiperventilasyon (gerektiği gibi) kullanılarak 7.45-7.55 ph'a serum alkalizasyonu yapılmalıdır. pH > 7.60 veya PCO2 < 20 mmHg. St. istenmeyen. Sodyum bikarbonat/hiperventilasyon tedavisine yanıt vermeyen disritmiler lidokain, bretilyum veya fenitoine cevap verebilir. Tip 1A ve 1s antiaritmikler genellikle kontrendikedir (örneğin, kinidin, disopiramid ve prokainamid).

CNS

CNS depresyonu olan hastalarda, durumun keskin bozulma olasılığı nedeniyle erken entübasyon önerilir. Nöbetler benzodiazepinler ile veya etkisiz ise diğer antikonvülsanlarla (örneğin fenobarbital, fenitoin) kontrol edilmelidir. Fizostigmin, diğer tedavilere cevap vermeyen yaşamı tehdit eden semptomların tedavisi dışında ve daha sonra sadece Toksikoloji merkezi ile yakın istişarede kullanılması önerilmez.

Psikiyatrik Gözetim

Doz aşımı genellikle kasıtlı olduğundan, hastalar iyileşme aşamasında başka yollarla intihar etmeye çalışabilirler. Psikiyatrik başvuru uygun olabilir.

Pediatrik yönetim

Çocuklarda ve yetişkinlerde aşırı doz tedavisinin prensipleri benzerdir. Bir doktorun belirli bir pediatrik tedavi için yerel bir Toksikoloji merkezine gitmesi şiddetle tavsiye edilir.

Emilim

Sağlıklı erişkin hastalarda (n = 15)15 mg ve 30 mg'lık bir dozda tek bir Siklorelaks uygulamasından Sonramaksimum, AUC0-168h ve AUC0 -ⅱ, 15 mg'dan 30 mg'a kadar yaklaşık olarak doz olarak artmıştır.kan plazmasındaki (Tmax) siklobenzaprin konsantrasyonunun zirvesine ulaşma süresi, her iki Siklorelaks dozu için 7 ila 8 saat arasındaydı.

Tek bir 30 mg Siklorelax dozu kullanılarak sağlıklı yetişkin deneklerde (n=15) yapılan bir gıda etkisi çalışması, aç karnına kıyasla gıda ile 30 mg Siklorelax alırken biyoyararlanımda istatistiksel olarak anlamlı bir artış olduğunu göstermiştir. Kan plazmasındaki en yüksek siklobenzaprin konsantrasyonunda %35'lik bir artış (Cmax) ve gıda varlığında %20'lik bir artış (AUC0-168h ve AUC0-∞) vardı. Bununla birlikte, zaman profiline bağlı olarak tmax veya ortalama plazma siklobenzaprin konsantrasyonunun şekli üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir. Kan plazmasındaki siklobenzaprin ilk olarak 1.5 saat sonra hem beslenme durumunda hem de aç karnına tespit edildi

Sağlıklı yetişkin denek grubunda (n=35) 7 gün boyunca günde bir kez uygulanan 30 mg Siklorelax kullanan çok dozlu bir çalışmada, sabit durumdaki kan plazmasındaki siklobenzaprin düzeylerinin 2.5 kat birikimi gözlenmiştir.

Metabolizma ve atılım

Siklobenzaprin yoğun olarak metabolize edilir ve esas olarak böbrekler yoluyla glukuronidler olarak atılır. SİTOKROMLAR P-450 3A4, 1A2 ve daha az ölçüde 2d6, siklobenzaprinin oksidatif yollarından biri olan N-demetilasyona aracılık eder. Siklobenzaprin, 32 saatlik bir yarı ömre sahiptir (Aralık 8-37 saat, n=18), plazma klirensi, tek bir Siklorelax uygulamasından sonra 0.7 L/dak'dır.