Ciaton

Yetişkin erkeklerde erektil disfonksiyon tedavisi.

Tadalafil'in erektil disfonksiyon terapisinde etkisi olması için cinsel uyarılma gerekir.

Sadece 5 mg: Yetişkin erkeklerde benign prostat hiperplazisinin belirlenmesi ve semptomlarının tedavisi.

Ciaton kadınlar tarafından kullanım için endike değildir.

Yetişkin erkeklerde erektil disfonksiyon tedavisi.

Ciaton'un erektil disfonksiyon terapisinde etkisi olması için cinsel uyarılma gereklidir.

Ciaton10 mg kadınlar tarafından kullanım için endike değildir.

Pozoloji

Yetişkin erkeklerde erektil disfonksiyon

Genel olarak, önerilen doz, beklenen cinsel aktiviteden önce ve gıda ile veya gıda olmadan alınan 10 mg'dır.

Tadalafil 10 mg'ın yeterli bir etkisi yaratmadığı hastalarda 20 mg denenebilir. Cinsel aktiviteden en az 30 dakika önce alınabilir.

Maksimum doz sıklığı günde bir kez.

Tadalafil 10 ve 20 mg, beklenen cinsel aktiviteden önce kullanım için tasarlanmıştır ve kalıcı günlük kullanım için önerilmez.

Sık sık Ciaton kullanımını öngören hastalarında (yani, haftada en az iki kez), en düşük Ciaton dozlarına sahip bir günlük rejim, hasta seçimine ve doktorun kararına bağlı olarak uygun olarak kabul edilebilir.

Bu hastalarda, önerilen doz günde bir kez yaklaşıkken aynı saatte alınan 5 mg'dır. Doz, bireysel tolere edilebilirliğe bağlı olarak günde bir kez 2.5 mg'a düşürülebilir.

Günlük rejimin kalıcı'nın kullanımının uygulanması periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir.

Yetişkin erkeklerde Benign prostat hiperplazisi (sadece tadalafil 5 mg)

Önerilen doz, her gün aynı saatte yiyerek veya yiyerek 5 mg'dır. Hem benign prostat hiperplazisi hem de erektil disfonksiyon için tedavi edilen yetişkin erkekler için önerilen doz da her gün yaklaşıkken aynı saatte alınan 5 mg'dır. Benign prostat hiperplazisinin tedavisi için tadalafil 5 mg'a kadar ödeme hastaları, benign prostat hiperplazisinin tedavisi için tadalafil 2.5 mg'ın etkinliği gösterilmediğinden alternatif bir tedavi düşünmelidir.

Özel Popülasyonlar

Yaşlı Erkekler

Yaşlı hastalarda doz ayarlamaları gerekli değildir.

Börek yetmezliği olan erkekler

Doz ayarlamaları hafif olan hastalarda börek yetmezliği ve orta derecede gerekli değildir. Şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için önerilen maksimum doz 10 mg'dır.

Şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda erektil disfonksiyon veya benign prostat hiperplazisi tedavisi için günde bir kez 2.5 veya 5 mg tadalafil dozu önerilmez.

Karaciger yetmezliği olan erkekler

Isteğe bağlı Ciaton kullanarak erektil disfonksiyonun tedavisi için önerilen Ciaton dozu, beklenen cinsel aktiviteden önce ve gıda ile veya gıda olmadan alınan 10 mg'dır. Ciddi karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıfı C) Ciaton'un güvenliği ile ilgili sırrı klinik veriler vardır, Eğer yeniden düzenlenirse, yeniden yazar doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda/risk değerlendirmesi yapılmalıdır. Karaciger yetmezliği olan hastalara 10 mg tadalafil dozlarının uygulanması hakkında mevcut veri yok.

Hem erektil disfonksiyon hem de benign prostat hiperplazisi tedavisi için günde bir kez dozlama, karaciger yetmezliği olan hastalarda değerlendirilmemiştir, bu nedenle yeniden değerlendirilirse, yeniden yazar doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda/risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

Diyabetlierkekler

Diabetes mellituslu hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Pediatrik nüfus

Pediatrik popülasyonda erektil disfonksiyonun tedavisi ile ilgili bir Ciaton kullanımı yoktur.

Uygulama yöntemi

Ciaton, oral kullanım için 2.5, 5, 10 ve 20 mg Film Kaplı tabletler olarak mevcuttur.

Pozoloji

Yetişkin Erkekler

Genel olarak, önerilen doz, beklenen cinsel aktiviteden önce ve gıda ile veya gıda olmadan alınan 10 mg'dır.

Ciaton 10 mg'ın yeterli bir etkisi yaratmadığı hastalarda 20 mg denenebilir. Cinsel aktiviteden en az 30 dakika önce alınabilir.

Maksimum doz sıklığı günde bir kez.

Ciaton 10 mg ve 20 mg, beklenen cinsel aktiviteden önce kullanım için tasarlanmıştır ve kalıcı günlük kullanım için önerilmez.

Özel Popülasyonlar

Yaşlı Erkekler

Yaşlı hastalarda doz ayarlamaları gerekli değildir.

Börek yetmezliği olan erkekler

Doz ayarlamaları hafif olan hastalarda börek yetmezliği ve orta derecede gerekli değildir. Şiddetli börek yetmezliği olan hastalar için, talep üzerine tedavi için önerilen maksimum doz 10 mg'dır.

Şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda günde bir kez Ciaton dozu önerilmez.

Karaciger yetmezliği olan erkekler

Isteğe bağlı Ciaton kullanarak erektil disfonksiyonun tedavisi için önerilen Ciaton dozu, beklenen cinsel aktiviteden önce ve gıda ile veya gıda olmadan alınan 10 mg'dır. Ciddi karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıfı C) Ciaton'un güvenliği ile ilgili sırrı klinik veriler vardır, Eğer yeniden düzenlenirse, yeniden yazar doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda/risk değerlendirmesi yapılmalıdır. Karaciger yetmezliği olan hastalara 10 mg Ciaton'dan daha yüksek dozların uygulanması hakkında mevcut veri yok.

Erektil disfonksiyon tedavisi için günde bir kez Ciaton dozu, karaciger yetmezliği olan hastalarda değerlendirilmemiştir, bu nedenle yeniden değerlendirilirse, yeniden yazar doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda/risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

Diyabetlierkekler

Diabetes mellituslu hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Pediatrik nüfus

Pediatrik popülasyonda erektil disfonksiyonun tedavisi ile ilgili bir Ciaton kullanımı yoktur.

Uygulama yöntemi

Oral kullanım için tabletler.

Klinik çalışmalarda, tadalafil'in nitratlarının hipotansif etkilerini arttırdığı gösterilmiştir. Bunun, nitratların ve tadalafil'in nitrik oksit / cGMP yolu üzerindeki kombine etkilerinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Bu nedenle, herhangi bir organik nitrat kullanan hastalara Ciaton uygulaması kontrendikedir.

Ciaton, cinsel aktivenin önerilmediği kalp hastalığı olan erkeklerde kullanılmamalıdır. Doktorlar, önce var olan kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda potansiyel kardiyak cinsel aktivite riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Kardiyovasküler hastalığı olan aşağıdaki hasta grupları klinik çalışmalara dahil edilmemiştir ve bu nedenle tadalafil kullanımı kontrendikedir:

- son 90 gün içinde miyokard enfarktüsü olan hastalar,

- cinsel ilişki sırasında ortaya çıkan kararlar angina veya angina olan hastalar,

- son 6 ayda New York Kalp Derneği Sınıf 2 veya daha büyük kalp yetmezliği olan hastalar,

- kontroller, hipotansiyon (<90/50 mm Hg) veya kontroller hipertansı olan hastalar,

- son 6 ay içinde inme geçen hastalar.

Ciaton, bu bölümün önceki PDE5 inhibitörü maruzisi ile bağlantılı olup olmadığına bakın, arteritik olan anterior iskemik optik nöropati (NAİON) nedeniyle bir gözde görme kaybı olan hastalarda kontrendikedir.

Tadalafil de dahil olmak üzere PDE5 inhibitörlerinin riociguat gibi guanilat siklaz uyarıcıları ile birlikte uygulanması, potansiyel olarak semptomatik hipotansiyona yol açabileceğinden kontrendikedir.

Klinik çalışmalarda, Ciaton'un nitratlarının hipotansif etkilerini arttırdığı gösterilmiştir. Bunun, nitratların ve Ciaton'un nitrik oksit / cGMP yolu üzerindeki kombinasyon etkilerinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Bu nedenle, herhangi bir organik nitrat kullanan hastalara Ciaton uygulaması kontrendikedir.

Ciaton, cinsel aktivenin önerilmediği kalp hastalığı olan erkeklerde kullanılmamalıdır. Doktorlar, önce var olan kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda potansiyel kardiyak cinsel aktivite riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Kardiyovasküler hastalığı olan aşağıdaki hasta grupları klinik çalışmalara dahil edilmemiştir ve bu nedenle Ciaton kullanımı kontrendikedir:

- son 90 gün içinde miyokard enfarktüsü olan hastalar,

- cinsel ilişki sırasında ortaya çıkan kararlar angina veya angina olan hastalar,

- son 6 ayda New York Kalp Derneği Sınıf 2 veya daha büyük kalp yetmezliği olan hastalar,

- kontroller, hipotansiyon (<90/50mmHg) veya kontroller hipertansı olan hastalar,

- son 6 ay içinde inme geçen hastalar.

Ciaton, bu bölümün önceki PDE5 inhibitörü maruzisi ile bağlantılı olup olmadığına bakın, arteritik olan anterior iskemik optik nöropati (NAİON) nedeniyle bir gözde görme kaybı olan hastalarda kontrendikedir.

Ciaton da dahil olmak üzere PDE5 inhibitörlerinin riociguat gibi guanilat siklaz uyarıcıları ile birlikte uygulanması, potansiyel olarak semptomatik hipotansiyona yol açabileceğinden kontrendikedir.

Ciaton ile tedaviden önce

Farmakolojik tedavi düşünülmeden önce erektil disfonksiyon veya benign prostat hiperplazisini araştırmak ve potansiyel altta yatan nedenlerini belirlemek için tıbbi bir öykü ve fizik muayene yapılmalıdır.

Erektil disfonksiyon için herhangi bir tedaviye başlamadan önce, doktorlar hastalarının kardiyovasküler durumunu göz önünde bulundurmalıdır, çünkü cinsel aktivite ile ilişkili bir derece kardiyak risk vardır. Tadalafil vazodilatatör özelliklerine sahiptir, bu da kan basıncında hafif ve geçici düşüşlere neden olur ve bu nedenle nitratların hipotansif etkisini güçlendirir.

Erektil disfonksiyonun değerlendirilmesi, potansiyel altta yatanların nedenlerini belirlemesini ve uygun bir tıbbi değerlendirmeden sonra uygun tedavinin belirlenmesini içerir. Ciaton'un pelvik ameliyatı veya radikal sinir koruması olan prostatektomi geçiren hastalarda etkisi olmadığı bilinmemektedir.

Tadalafil 5 mg-benign prostat hiperplazisi için tadalafil ile tedaviye başlamadan önce, hastalar prostat kanserinin varlığını dışlamak için muayene edilmeli ve kardiyovasküler durumlar için dikkatlice değerlendirilmelidir.

Kardiyovasküler sistem

Miyokard enfarktüsü, ani kardiyak ölüm, kararsız anjina pektoris, ventriküler aritmi, inme, geçici iskemik saldırılar, göğüs ağrısı, çarpıntı ve taşikardi gibi ciddi kardiyovasküler olaylar pazarlama sonrası ve/veya klinik çalışmalarda bildirilmiştir. Bu olayların bildirildiği hastaların çoğunda önceden var olan kardiyovasküler risk faktörleri vardı. Bununla birlikte, bu olayların doğrusundan bu risk faktörleri, Ciaton, cinsel aktivite veya bu veya diğer faktörlerin bir kombinasyonu ile ilişkili olup olmadığını kesin olarak belirlemek mümkün değildir.

Tadalafil 2.5 mg ve 5 mg-eşlikçi antihipertansif ilaçlar alan hastalarda, tadalafil kan basıncında bir azalmaya neden olabilir. Tadalafil ile günlük tedavi başları, antihipertansif tedavinin bir doz ayarlamasına uygun klinik hususlar verilmelidir.

Alfa kullanan hastalarda₁ blokerler, Ciaton'un eşzamanlı uygulaması bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilir. Tadalafil ve doksazosin kombinasyonu önerilmez.

Görüş

Ciaton ve diğer PDE5 inhibitörlerinin alımı ile bağlantılı olarak görme kusurları ve NAİON vakaları bildirilmiştir. Gözlemsel verilerin analizi, tadalafil veya diğer PDE5 inhibitörlerine maruz kaldıktan sonra erektil disfonksiyonu olan erkeklerde akut NAİON riskinin arttığını göstermektedir. Bu, tadalafil'e maruz kalan tüm hastalar için geçerli olabileceğinden, hastaya ani bir görme kusuru olması durumunda Ciaton'u almayı bırakması ve derhal bir doktora danışması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Azalmış veya ani ısıtma kaybı

Tadalafil kullanımından sonra ani işe alım kaybı vakaları bildirilmiştir. Bazı durumlarda (yaş, diyabet, hipertansion ve önceki işitme kaybı öyküsü gibi) diğer risk faktörleri mevcut olsa da, hastalara tadalafil almayı bırakmaları ve ani bir azaltma veya işitme kaybı durumunda derhal tıbbi yardım alma tavşanı.

Börek ve karaciger yetmezliği (tadalafil 2.5 mg ve 5 mg)

Tadalafil maruzietinin (AUC) artması, sıralı klinik deneme ve diyalizik yolu ile klireni etkileme yeteneğinin olmaması nedeni, şiddetli börek yeteneği olan hastalarda günde bir kez Ciaton dozu önerilmemektedir.

Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıfı C) tek doz Ciaton uygulamasının güvenliği konusunda sırrı klinik veriler vardır. Karaciger yetmezliği olan hastalarda günde bir kez uygulama değerlendirilmemiştir. Ciaton yeniden düzenlenirse, yeniden yazan doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda / risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

Karaciger yetmezliği (tadalafil 10 mg ve 20 mg)

Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıfı C) tek doz Ciaton uygulamasının güvenliği konusunda sırrı klinik veriler vardır. Ciaton yeniden düzenlenirse, yeniden yazan doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda / risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

Priapizm ve penisin anatomik deformasyonu

4 saat veya daha uzun süre hayatta kalan hastalara Derhal tıbbi yardım alma talimatı verilmelidir. Priapizm hemen tedavi edilemez, penis dokusu hasarı ve kalıcı potens kaybına neden olabilir.

Ciaton, penisin anatomik deformasyonu olan hastalarda (açık, kavernozal fibroz veya Peyronie hastalığı gibi) veya priapizm yatkın olabilecek durumları olan hastalarda (orak hücreli anemi, multipl miyelom veya lösemisi gibi) dikkatlı kullanılmalıdır.

CYP3A4 inhibitörleri ile kullanım

Ciaton'u güçlü ENZİM inhibitörleri (ritonavir, sakinavir, Ketokonazol, itrakonazol ve Eritromisin) kullanan hastalara reçete ederken dikatli olmalı (KKTC) çünkü tıbbi ürünler birleştirildiğinde artmıştadalafil maruziyesi gözlenmiştir.

Ciaton ve erektil disfonksiyon için diğer tedaviler

Ciaton ve diğer PDE5 inhibitörlerinin kombinasyonlarının veya erektil disfonksiyon için diğer tedavilerin güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Hastalar bu tür kombinasyonlarda Ciaton almamaları konusunda bilgilendirilmelidir.

Laktoz

Ciaton laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır.

Ciaton ile tedaviden önce

Tıbbi geçmiş ve fizik muayene ereksiyon bozukluğu tanı ve farmakolojik tedavi altta yatanolasının nedenlerinin belirlenmesine yönelik olmalıdır.

Erektil disfonksiyon için herhangi bir tedaviye başlamadan önce, doktorlar hastalarının kardiyovasküler durumunu göz önünde bulundurmalıdır, çünkü cinsel aktivite ile ilişkili bir derece kardiyak risk vardır. Ciaton vazodilatör özellikleri vardır, tansyon, nitrat ve böyle alfanın olarak hipotansif etkisi geçen düşüncelerle sonuçlanır.

Erektil disfonksiyonun değerlendirilmesi, potansiyel altta yatanların nedenlerini belirlemesini ve uygun bir tıbbi değerlendirmeden sonra uygun tedavinin belirlenmesini içerir. Ciaton'un pelvik ameliyatı veya radikal sinir koruması olan prostatektomi geçiren hastalarda etkisi olmadığı bilinmemektedir.

Kardiyovasküler sistem

Miyokard enfarktüsü, ani kardiyak ölüm, kararsız anjina pektoris, ventriküler aritmi, inme, geçici iskemik saldırılar, göğüs ağrısı, çarpıntı ve taşikardi gibi ciddi kardiyovasküler olaylar pazarlama sonrası ve/veya klinik çalışmalarda bildirilmiştir. Bu olayların bildirildiği hastaların çoğunda önceden var olan kardiyovasküler risk faktörleri vardı. Bununla birlikte, bu olayların doğrusundan bu risk faktörleri, Ciaton, cinsel aktivite veya bu veya diğer faktörlerin bir kombinasyonu ile ilişkili olup olmadığını kesin olarak belirlemek mümkün değildir.

Alfa kullanan hastalarda₁ blokerler, Ciaton'un eşzamanlı uygulaması bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilir. Ciaton ve doksazosin kombinasyonu önerilmez.

Görüş

Ciaton ve diğer PDE5 inhibitörlerinin alımı ile bağlantılı olarak görme kusurları ve NAİON vakaları bildirilmiştir. Gözlemsel verilerin analizi, Ciaton veya diğer PDE5 inhibitörlerine maruz kaldıktan sonra erektil disfonksiyonu olan erkeklerde akut NAİON riskinin arttığını göstermektedir. Bu, Ciaton'a maruz kalan tüm hastalar için geçerli olabileceğinden, hastaya ani bir görme kusuru olması durumunda Ciaton'u almayı bırakması ve derhal bir doktora danışması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Azalmış veya ani ısıtma kaybı

Ciaton kullanımından sonra ani işe alım kaybı vakaları bildirilmiştir. Bazı durumlarda (yaş, diyabet, hipertansiyon ve önceki işitme kaybı öyküsü gibi) diğer risk faktörleri mevcut olsa da, hastalara ani bir azalma veya işitme kaybı durumunda Ciaton almayı bırakmaları ve derhal tıbbi yardım almaları tavsiye edilmelidir.

Börek ve karaciger yetmezliği

Artan Ciaton maruzieti (AUC), sıralı klinik deneme ve diyaliz'le klireni etkileme yeteneğinin olmaması nedeni, şiddetli börek yetmezliği olan hastalarda günde bir kez Ciaton dozu önerilmemektedir.

Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıfı C) tek doz Ciaton uygulamasının güvenliği konusunda sırrı klinik veriler vardır. Ciaton yeniden düzenlenirse, yeniden yazan doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda / risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

Priapizm ve penisin anatomik deformasyonu

4 saat veya daha uzun süre hayatta kalan hastalara Derhal tıbbi yardım alma talimatı verilmelidir. Priapizm hemen tedavi edilemez, penis dokusu hasarı ve kalıcı potens kaybına neden olabilir.

Ciaton, penisin anatomik deformasyonu olan hastalarda (açık, kavernozal fibroz veya Peyronie hastalığı gibi) veya priapizm yatkın olabilecek durumları olan hastalarda (orak hücreli anemi, multipl miyelom veya lösemisi gibi) dikkatlı kullanılmalıdır.

CYP3A4 indiricileri veya inhibitörleri ile kullanım

Ciaton'u güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, saquinavir, Ketokonazol, itrakonazol ve Eritromisin) kullanan hastalara reçete ederken dikatli olmalı, çünkü tıbbi ürünler birleştirildiğinde artmışciaton maruziyesi (AUC) gözlenmiştir.

Ciaton ve erektil disfonksiyon için diğer tedaviler

Ciaton ve diğer PDE5 inhibitörlerinin kombinasyonlarının veya erektil disfonksiyon için diğer tedavilerin güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Hastalar bu tür kombinasyonlarda Ciaton almamaları konusunda bilgilendirilmelidir.

Laktoz

Ciaton laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalite sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır.

Ciaton, makineleri kullanma veya kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir. Klinik çalışmalarda plasebo ve tadalafil kollarında baş dönmesi raporlarının sıklığı benzer olsa da, hastalar araba kullanmadan veya makine kullanmadan önce Ciaton'a nasıl tepki verdiklerini bilmelidir.

Ciaton, makineleri kullanma veya kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir. Klinik çalışmalarda plasebo ve Ciaton kollarında baş dönmesi raporlarının sıklığı benzer olsa da, hastalar araba kullanmadan veya makine kullanmadan önce Ciaton'a nasıl tepki verdiklerini bilmelidir.

Güvenlik profilinin özeti

Erektil disfonksiyon veya benign prostat hiperplazisi tedavisi için Ciaton alan hastalıklarında en sık bildirilen ADVERS tepkiler, baş ağrısı, dispepsi, sırt ağrısı ve miyalji ıdi ve bu vakalar artan Ciaton dozu ile artmaktadır. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR geçti ve genellikle hafif veya orta derecedeydi. Günde bir kez Ciaton ile bildirilen baş ağrılarının çoğu, tedavi başlangıcından sonra ilk 10 ila 30 gün içinde yaşar.

Advers reaksiyonların tablo özeti

Aşağıdaki tablo, spontan raporlama ve plasebo kontrollü klinik çalışmalarda (Ciaton'da toplam 8022 hasta ve plaseboda 4422 hasta dahil) talep üzerine ve günde bir kez erektil disfonksiyon tedavisi ve günde bir kez benign prostat hiperplazisinin tedavisi için gözlenen yan reaksiyonları listeler.

(1/10 için <1/100>) frekans Kongre: Çok yaygın 1/10 ( > ), Ortak, Nadir 1/1 (>1/100 000 <için), Nadir 1/10 (>1/1,000<, 000), Çok Seyrek 1/10 ( < , 000) ve (eldeki verilir ile tahmin edilemez) bilinendeği.

(1) hastaların çoğunda önceden var olan kardiyovasküler risk faktörleri vardı.

(2) pazarlama sonrası sürveyans, plasebo kontrol klinik çalışmalarında gözlenmeyen advers reaksiyonları bildirilmiştir.

(3) zaten antihipertansif ilaçlar alan hastalara tadalafil verildiğinde daha sık rapor edilir.

Seçilen advers reaksiyonların tanıtımı

Tadalafil ile tedavi edilen hastalarda plaseboya kıyasla günde bir kez EKG anormallikleri, özellikle sinüs bradikardi insidansı biraz daha yüksektir. Bu EKG anormalliklerinin çoğu advers reaksiyonlarla ilişkili değildi.

Diğer özel popülasyonlar

Erektil disfonksiyonun tedavisi veya benign prostat hiperplazisinin tedavisi için klinik çalışmalarda tadalafil alan 65 yaş üzerindeki hastalarda veriler sınırlıdır. Erektil disfonksiyonun tedavisi için talep üzerine alınan tadalafil ile yapılan klinik çalışmalarda, 65 yaş üzerindeki hastalarda daha sık bildirilmiştir. Benign prostat hiperplazisinin tedavisi için günde bir kez alınan tadalafil 5 mg ile yapılan klinik çalışmalarda, 75 yaş üzerindeki hastalarda baş dönmesi ve işhal daha sık bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir Irlanda: HPRA Pharmacovigilance, Earlsfort Terrace, Irl-Dublin 2, Tel: 353 1 6764971, Faks: 353 1 6762517, Web sitesi: www.hpra.ie, e-posta: medsafety@hpra.ie veya Ingiltere: Sarı kart Şeması, Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Güvenlik profilinin özeti

Erektil disfonksiyon veya benign prostat hiperplazisi tedavisi için Ciaton alan hastalıklarında en sık bildirilen ADVERS tepkiler, baş ağrısı, dispepsi, sırt ağrısı ve miyalji ıdi ve bu vakalar artan Ciaton dozu ile artmaktadır. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR geçti ve genellikle hafif veya orta derecedeydi. Günde bir kez Ciaton ile bildirilen baş ağrılarının çoğu, tedavi başlangıcından sonra ilk 10 ila 30 gün içinde yaşar.

Advers reaksiyonların tablo özeti

Aşağıdaki tablo, spontan raporlama ve plasebo kontrollü klinik çalışmalarda (Ciaton'da toplam 8022 hasta ve plaseboda 4422 hasta dahil) talep üzerine ve günde bir kez erektil disfonksiyon tedavisi ve günde bir kez benign prostat hiperplazisinin tedavisi için gözlenen yan reaksiyonları listeler.

Frekans kuralı: çok yaygın (>1/10), ortak (>1/100 ila <1/10), nadir (>1/1, 000 ila

< 1/100), nadir (>1/10, 000 ila <1/1, 000) ve çok nadir (<1/10, 000) ve bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez).

¹ Hastaların çoğunda önceden var olan kardiyovasküler risk faktörleri vardı.

² Pazarlama sonrası sürveyans, plasebo kontrol klinik çalışmalarında gözlenmeyen advers reaksiyonları bildirilmiştir.

³ Daha sık olarak, zaten antihipertansif ilaçlar alan hastalarına Ciaton verildiğinde rapor edilir.

Seçilen advers reaksiyonların tanıtımı

Plaseboya kıyasla günde bir kez Ciaton ile tedavi edilen hastalarda, başlangıçta sinüs bradikardi olmak için biraz daha yüksek bir ekg anormalliği insidansı bildirilmiştir. Bu EKG anormalliklerinin çoğu advers reaksiyonlarla ilişkili değildi.

Diğer özel popülasyonlar

Erektil disfonksiyonun tedavisi veya benign prostat hiperplazisinin tedavisi için klinik çalışmalarda Ciaton alan 65 yaş üzerindeki hastalarda veriler sınırlıdır. Erektil disfonksiyon tedavisi için talep üzerine alınan Ciaton ile yapılan klinik çalışmalarda, 65 yaş üzerindeki hastalarda işhal daha sık bildirilmiştir. Benign prostat hiperplazisinin tedavisi için günde bir kez alınan Ciaton 5 mg ile yapılan klinik çalışmalarda, 75 yaş üzerindeki hastalarda baş dönmesi ve işhal daha sık bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması Web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sağlıklı birilere 500 mg'a kadar tek dozlar verildi ve hastalara 100 mg'a kadar çok günlük dozlar verildi. Yan etkiler daha düşük dozlarda görülenlere benzer.

Doz aşımı durumunda, gerekli olduğu gibi standart destekçileri öncelikleri alınmalıdır. Hemodiyaliz, tadalafil'in ortasından kaldırılmasına bir şekilde katkıda bulunabilir.

Sağlıklı birilere 500 mg'a kadar tek dozlar verildi ve hastalara 100 mg'a kadar çok günlük dozlar verildi. Yan etkiler daha düşük dozlarda görülenlere benzer.

Doz aşımı durumunda, gerekli olduğu gibi standart destekçileri öncelikleri alınmalıdır. Hemodiyaliz, Ciaton'un ortasından kaldırılmasına neden olabilir.

Erektil disfonksiyon terapisinde kullanılan farmakoterapötik grup: ürolojik, İlaçlar. ATC kodu: G04BE08.

Etkisi mekanizasyonu

Tadalafil, siklik guanozin monofosfatın (cGMP) spesifik fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) seçimi, geri dönüştürülmüş bir inhibitörüdür. Cinsel uyarılma, nitrik oksit lokal olarak satışa neden olduğu, PDE5'İN tadalafil tarafından inhibisyonu, korpus kavernozumda artmış cGMP seviyelerine neden olur. Bu, düz kasların gevşemesine ve penis dokusuna kan akışına yol açar, böylece ereksiyona neden olur. Tadalafil'in cinsel uyarılma yokluğunda erektil disfonksiyon tedavisinde hiçbir etkisi yoktur.

Tadalafil 5 mg - PDE5 inhibisyonunun korpus kavernozumdaki cGMP konsantrasyonu üzerindeki etkisi, prostat düz kasında, mesanede ve vasküler beslenmesinde de gözlenir. Ortaya çıkan vasküler gevşeme, benign prostat hiperplazisinin semptomlarının azaldığı mekanizma olabilecek kan perfüzyonunu arttırır. Bu vasküler etkiler, mesane afferent sinir aktivitesinin inhibisyonu ve prostat ve mesanenin düz kas gevşemesi ile tamamlanabilir.

Farmakodinamik etkiler

Çalışıyor in vitro tadalafil pde5'in seçkin bir inhibitörü olduğunu göstermiştir. PDE5, korpus kavernozum düz Kaş, vasküler ve visseral düz Kaş, iskelet Kaş, trombositler, böbrek, akciger ve serebellumda bulunan bir enzimdir. Tadalafil'in etkisi PDE5 üzerinde diğer fosfodiesterazlara göre daha güçlüdür. Tadalafil, PDE5 için kalp, beyin, kan damarları, karaciger ve diğer organlarda bulunan PDE1, PDE2 ve PDE4 enzimlerinden 10.000 kat daha güçlüdür. Tadalafil, PDE5 için kalp ve kan damarlarında bulunan bir enzim olan PDE3'TEN > 10,000 kat daha güçlüdür. PDE3 üzerinde PDE5 için bu seçim önemlidir, çünkü PDE3 kardiyak kontraktilitede rol oynayan bir enzimdir. Ek olarak, tadalafil PDE5 için retinada bulunan ve fototransdüksiyondan sorumlu olan bir enzim olan PDE6'DAN yaklaşık 700 kat daha güçlüdür. Tadalafil ayrıca PDE5 için pde7'den PDE10'A göre > 10.000 kat daha güçlüdür

Klinik etkinlik ve güvenlik

(Sırasıyla 0.2/4.6 mmhg'nin ortalama maksimum azalması) Sağlıklı bireylere uygulanan Cialis (sırasıyla 1.6/0.8 mmhg'nin ortalama maksimum azalması) sırtüstü sistolik ve diyastolik kan basıncında, ayakta sistolik ve diyastolik kan basıncında plaseboya kıyasla anlamlı bir fark yaratmadı.ve kalp hızında önemli bir değişiklik yok.

Tadalafil'in görme üzerindeki etkilerini değerlendirmek için yapılan bir çalışmada, Farnsworth-Munsell 100-hue testi kullanılarak renk ayrımında (mavi/yeşil) herhangi bir bozulma tespit edilmedi. Bu bulgu, PDE5'E kıyasla PDE6 için tadalafil'in düşük afinitesi ile tutarlıdır. Tüm klinik çalışmalarda, renk görme değişikliklerinin raporları nadirdi (<%0.1).

Erkeklerde, günlük olarak uygulanan Ciaton 10mg (bir 6 aylık çalışma) ve 20mg (bir 6 aylık ve bir 9 aylık çalışma) spermatogenezi üzerindeki potasyum etkisini değerlendirmek için üç çalışma yapılmıştır. Bu çalışmaların ikisinde, klinik önemi olmayan tadalafil tedavisi ile ilişkili sperm sayısında ve konsantrasyonunda düşükler gözlenmiştir. Bu etkiler, motilite, morfoloji ve FSH gibi diğer parametrelerdeki değişikliklerle ilişkili değildi.

Erektil disfonksiyon

Talep üzerine Ciaton'a yanıt verme süresini belirlemek için evde 1054 hastada üç klinik çalışma yapılmıştır. Cialis 36 saat kadar dozaj, 16 dakika gibi erken dozaj aşağısındaki plasebo ile karşılaşıldığında başarı ile ilişki için ereksiyon elinde tutmak ve korumak yan sıra hastalarının yeteneği aşağıdaki başarı cinsel ilişki erektil fonksiyonel istatistiksel olarak anlamlı düzenleme ve yeteneğini gösterdi.

(142 tadalafil, 44 plasebo) Omurilik yaralanması sekonder erektil disfonksiyon 186 hastalarda yapılan 12 haftalık bir çalışmada, önemli ölçüde cialis erektil fonksiyon cialis 10 veya H (dışa doz, isteğe bağlı) 20 mg ile plasebo ile karşılaştırıldığında ile tedavi edilen hastalarda başarılı girişimleri-konu orantı başına bir anlamı lider geliştirilmiş.

2 ila 100 mg dozlarında Tadalafil, çeşitli şiddette (hafif, orta, şiddetli) erektil disfonksiyonu olan hastalar da dahil olmak üzere 3250 hastalığı ıçeren 16 klinik çalışmada değerlendirildi. etiyolojiler, yaşlar (Aralık 21-86 yıl) ve etnik grupları. Çoğu hasta erektil disfonksiyonun en az 1 yıl sürdüğünü bildirmiştir. Genel popülasyonların bireysel etkinlik çalışmalarında, hastalarında plas ' i Ciaton'un ereksiyonlarını plasebo ile 5'e kıyasla iyileştirdiğini bildirmiştir. Ayrıca, tüm şiddet kategorilerinde erektil disfonksiyonu olan hastalar, Ciaton alırken (haf, ve ve r, hafif, orta ve şiddetli, sırasıyla E, B ve plasebo ile karşılaşıldığında) ereksiyonlarda Iyileşme bildirilmiştir). İlk etkinlik çalışmalarında, Ciaton ile tedavi edilen hastalarda cinsel ilişki girişimlerinin u'i plasebo ile 2'ye kıyasla başarılı olmuştur

2 dozlarında tadalafil'in günde bir kez değerlendirilmesi için.5, 5 ve 10 mg 3 klinik çalışmalar başlangıçta çeşitli yaşlardaki (21-82 yaş arası) ve etnik köklerinden 853 hastalığı, çeşitli şiddetlerde (hafif, orta, şiddetli) erektil disfonksiyonu ve etiyolojisi içeren yapılmıştır. Genel popülasyonların iki birincil etkinlik çalışmasında, başarılı cinsel ilişki girişimlerinin ortalama konusu başına oran Ciaton 5mg üzerinde 57 ve 67%, Ciaton 2 üzerinde 50 % ıdi.Plasebo ile 1 ve 7 ile karşılaşıldığında 5mg. Diyabete sekonder erektil disfonksiyonu olan hastalarda yapılan çalışmada, başarılı girişimlerin ortalama oranı Ciaton 5mg ve 2 üzerinde A ve F ıdi.Plasebo ile ('e kıyasla sırasıyla 5 mg. Bu üç çalışmadaki hastaların çoğu PDE5 inhibitörleri ile önceki on-demand tedavi yanit verdi. Daha sonra bir çalışmada, PDE5 inhibitörlerine naif olan 217 hasta, günde bir kez Ciaton 5 mg'a randomize edildi. plasebo. Başarılı cinsel ilişki girişimlerinin ortalama oranı, Ciaton hastaları için Hken, plasebo hastaları için r ıdi

Benign prostat hiperplazisi

Ciaton, benign prostat hiperplazisi tanımları ve semptomları olan 1500'den fazla hastalığı kapsayan 12 haftalık 4 klinik çalışmada incelenmiştir. Dört çalışmada Ciaton 5mg ile toplam uluslararası prostat semptom skorundaki iyileşme -4 ıdi.8, -5.6, -6.1 ve -6.3 -2 ile karşılaşıldığında.2, -3.6, -3.8 ve -4.Plasebo ile 2. Toplam uluslararası prostat semptom skorundaki gelişmeler 1 hafta kadar erken gerçekleşti. Tamsulosin 0'ı da içeren çalışmadan birinde.Aktif bir karşılaştıran olarak 4 mg, Ciaton 5mg, tamsulosin ve plasebo ile toplam uluslararası prostat semptom skorundaki iyileşme -6 ıdi.3, -5.7 ve -4.Sırasıyla 2

Bu çalışmalardan biri, her iki durumu olan hastalarda erektil disfonksiyon ve benign prostat hiperplazisinin belirlenmesi ve semptomlarındaki gelişmeleri değerlendirdi. Bu çalışmada uluslararası erektil fonksiyon indeksin erektil fonksiyon alanındaki gelişmeler ve Ciaton 5 mg ile toplam uluslararası prostat semptom skor sırasıyla 1.8 ve plasebo ile -3.8 ıdi. Başarı cinsel ilişki girişimlerinin ortalama kişisi başlangıç oranı, Ciaton 5 mg ile q. 9, plasebo ile H. 3 ıdi.

Etkin sürdürülmesi, 12 haftada görülen toplam uluslararası prostat semptom skorundaki iyileşmenin, Ciaton 5mg ile 1 ek yıl kadar devam ettiğini gösteren çalışanlardan birine açık etiketli bir uzatıda değerlendirildi.

Pediatrik nüfus

Duchenne Musküler distrofisi (DMD) olan pediatrik hastalarda etkin kanıtı'nı gören tek bir çalışma yapılmıştır. Randomize, çift kör, plasebo kontrollü, paralel, 3 kollu tadalafil çalışması, eşzamanlı kortikosteroid tedavisi alan DMD ile 7-14 yaş arası 331 erkek çocuk yapıldı. Çalışma, hastaların tadalafil 0'a randomize edildiği 48 haftalık bir çift kör dönem içeriyordu.3 mg/kg, tadalafil 0.6 mg/kg veya günlük plasebo. Tadalafil, birincil 6 dakikalık yürüme mesafesi (6MWD) bit noktası ile ölçülen ambülasyondaki düşüş yavaşlamada etkinlik göstermedi: 48 hafta 6mwd'deki en küçük kareler (LS) ortalama değişimi -51 ıdi.Plasebo grubunda 0 metre( m), -64 ile karşılaşıldığında.Tadalafil 7 m 0.3 mg/kg grubu (p = 0.307) ve -59.Tadalafil 1 m 0.6 mg/kg grubu (p = 0.538). Ek olarak, bu çalışmada yapılan ikinci analizlerin hiçbirinde etkin kanıtıdır. Bu çalışmadan elden genel güvenlik sonuçları genel olarak tadalafil'in bilinengüvenlik profili ve kortikosteroid alan pediatrik DMD popülasyonunda beklenen advers olaylar (AEs) ile tuttu

Avrupa ilaç Ajansı, erektil disfonksiyonun terapisinde pediatrik popülasyonun tüm alt kümelerindeki çalışmaların sonuçlarını sunma yüksekliğinden feragat olmuştur.

Farmakoterapötik grup: ürolojik ilaçlar, erektil disfonksiyonda kullanılan ilaçlar, ATC kodu: G04BE08.

Etkisi mekanizasyonu

Ciaton, siklik guanozin monofosfatın (cGMP) spesifik fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) seçimi, geri dönüştürülmüş bir inhibitörüdür.

Cinsel uyarılma, nitrik oksit lokal olarak satışa neden olduğu, Pde5'in Ciaton tarafından inhibisyonu, korpus kavernozumda artmış cGMP seviyelerine neden olur. Bu, düz kasların gevşemesine ve penis dokusuna kan akışına yol açar, böylece ereksiyona neden olur. Ciaton, cinsel uyarımın yoklukta erektil disfonksiyonun tedavisinde hiç bir etkisi yoktur.

Farmakodinamik etkiler

Çalışıyor in vitro Ciaton'un pde5'in seçici bir inhibitörü olduğunu göstermiştir. PDE5, korpus kavernozum düz Kaş, vasküler ve visseral düz Kaş, iskelet Kaş, trombositler, böbrek, akciger ve serebellumda bulunan bir enzimdir. Ciaton'un etkisi PDE5 üzerinde diğer fosfodiesterazlara göre daha güçlüdür. Ciaton, PDE5 için kalp, beyin, kan damarları, karaciger ve diğer organlarda bulunan PDE1, PDE2 ve PDE4 enzimlerinden 10.000 kat daha güçlüdür. Ciaton, PDE5 için kalp ve kan damarlarında bulunan bir enzim olan PDE3'TEN 10.000 kat daha güçlüdür.

PDE3 üzerinde PDE5 için bu seçim önemlidir, çünkü PDE3 kardiyak kontraktilitede rol oynayan bir enzimdir. Ek olarak, Ciaton, retinada bulunan ve fototransdüksiyondan sorumlu olan bir enzim olan PDE5'TEN 700 kat daha güçlüdür. Ciaton ayrıca PDE5 için pde7'den PDE10'A göre > 10,000 kat daha güçlüdür.

Klinik etkinlik ve güvenlik

(Sırasıyla 1.6/0.8 mm Hg'nin ortalama maksimum azalması) sırtüstü sistolik ve diyastolik kan basıncında, ayakta sistolik ve diyastolik kan basıncında plaseboya kıyasla anlamlı bir fark yaratmadı (Sırasıyla 0.2/4.6 mm Hg'nin ortalama maksimum azalması) Sağlıklı bireylere uygulanan Ciaton.

Ciaton'un görme üzerindeki etkilerini değerlendirmek için yapılan bir çalışmada, Farnsworth-Munsell 100-hue testi kullanılarak renk ayrımında (mavi/yeşil) herhangi bir bozulma tespit edilmedi. Bu bulgu, Pde5'e kıyasla PDE6 için Ciaton'un düşük afinitesi ile tutarlıdır. Tüm klinik çalışmalarda, renk görme değişikliklerinin raporları nadirdi (<%0.1).

Erkeklerde, günlük olarak uygulanan 10 mg (bir 6 aylık çalışma) ve 20 mg (bir 6 aylık ve bir 9 aylık çalışma) Spermatogenez üzerindeki potasyum etkisini değerlendirmek için üç çalışma yapılmıştır. Bu çalışmaların ikisinde, klinik önemi olmayan Ciaton tedavisi ile ilişkili sperm sayısında ve konsantrasyonunda düşükler gözlenmiştir. Bu etkiler motilite, morfoloji ve FSH gibi diğer parametrelerdeki değişikliklerle ilişkili değildi.

Ciaton on demand için, yanıt verme süresini belirlemek için evde 1054 hastada üç klinik çalışma yapılmıştır. Ciaton kadar dozaj 36 saat, 16 dakika gibi erken dozaj aşağısındaki plasebo ile karşılaşıldığında başarı ile ilişki için ereksiyon elinde tutmak ve korumak yan sıra hastalarının yeteneği aşağıdaki başarı cinsel ilişki erektil fonksiyonel ıstatistiksel olarak anlamlı düzenleme ve yeteneğini gösterdi.

2 ila 100 mg dozlarında Ciaton, çeşitli şiddette (hafif, orta, şiddetli) erektil disfonksiyonu olan hastalar da dahil olmak üzere 3250 hastalığı ıçeren 16 klinik çalışmada değerlendirildi. etiyolojiler, yaşlar (21-86 yaş aralığı) ve etnik grupları. Çoğu hasta erektil disfonksiyonun en az 1 yıl sürdüğünü bildirmiştir. Genel popülasyonların bireysel etkinlik çalışmalarında, hastalarında plas ' i Ciaton'un ereksiyonlarını plasebo ile 5'e kıyasla iyileştirdiğini bildirmiştir. Ayrıca, tüm şiddet kategorilerinde erektil disfonksiyonu olan hastalar, Ciaton alırken (haf, ve ve r, hafif, orta ve şiddetli, sırasıyla E, B ve plasebo ile karşılaşıldığında) ereksiyonlarda Iyileşme bildirilmiştir). İlk etkinlik çalışmalarında, Ciaton ile tedavi edilen hastalarda cinsel ilişki girişimlerinin u'i plasebo ile 2'ye kıyasla başarılı olmuştur

(142 Ciaton, 44 plasebo) Omurilik yaralanması sekonder erektil disfonksiyon 186 hastalarda yapılan 12 haftalık bir çalışmada, Ciaton önemli ölçüde erektil fonksiyon Ciaton 10 mg veya H (dışa doz, isteğe bağlı) 20 mg ile plasebo ile karşılaştırıldığında ile tedavi edilen hastalarda başarılı girişimleri-konu orantı başına bir anlamı lider geliştirilmiş.

Pediatrik nüfus

Duchenne Musküler distrofisi (DMD) olan pediatrik hastalarda etkin kanıtı'nı gören tek bir çalışma yapılmıştır. Randomize, çift kör, plasebo kontrolü, paralel, 3 kollu Ciaton çalışması, eşzamanlı kortikosteroid tedavisi alan DMD ile 7-14 yaş arası 331 erkek çocuk yapıldı. Çalışma, hastaların Ciaton 0'a randomize edildiği 48 haftalık bir çift kör dönemi içeriyordu.3 mg / kg, Ciaton 0.6 mg/kg veya günlük plasebo. Ciaton, birincil 6 dakika yürüme mesafesi (6MWD) bit noktası ile ölçülen ambülasyondaki düşüş yavaşlamada etkinlik göstermedi: 48 hafta 6mwd'deki en küçük kareler (LS) orta değiştirme -51 ıdi.Plasebo grubunda 0 metre( m), -64 ile karşılaşıldığında.Ciaton 7 m 0.3 mg/kg grubu (p = 0.307) ve -59.1 m içinde Ciaton 0.6 mg/kg grubu (p = 0.538). Ek olarak, bu çalışmada yapılan ikinci analizlerin hiçbirinde etkin kanıtıdır. Bu çalışmadan elden genel güvenlik sonuçları genellikle Ciaton'un bilinengüvenlik profili ve kortikosteroid alan pediatrik DMD popülasyonunda beklenen advers olaylar (AEs) ile tuttu

Avrupa ilaç Ajansı, erektil disfonksiyonun terapisinde pediatrik popülasyonun tüm alt kümelerindeki çalışmaların sonuçlarını sunma yüksekliğinden feragat olmuştur.

Emme

Tadalafil, oral uygulamadan sonra kolayca emir ve ortalama maksimum gözlemlenen plazma konsantrasyonu (C_maksimum) dozajdan 2 saat sonra medyan bir zamanda elinde. Oral dozdan sonra tadalafil'in mutlak biyoyararlanımı belirtilmemiştir.

Tadalafil'in emilim oranı ve derecesi gıdadan etkilenmez, bu nedenle Ciaton gıda ile veya gıdadan alınabilir. Dozlama zamanı (sabah ve akşam), emilim hızı ve derecesi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildi.

Dağıtım

Ortalamadaki dağım hacmi yakışık 63 l'dir, bu da tadalafil'in dokulara dağıldığını gösterir. Terapötik konsantrasyonlarda, plazmadaki tadalafilin ' ü proteinlere bağlanır. Protein bağlanması böbrek fonksiyon bozulmasından etkilenmez.

Uygulanan dozun %0.0005'inden az sağlıklı deneklerin spermlerinde ortaya çıktı.

Biyotransformasyon

Tadalafil ağırlıklı olarak sitokrom P450 (CYP) 3A4 izoform ile metabolize edilir. Ana dolaşımdaki metabolit metilkatekol glukuroniddir. Bu metabolit, PDE5 için tadalafil'den en az 13.000 kat daha az güçlüdür. Sonuç olarak, gözlemlenen metabolit konsantrasyonlarında klinik olarak aktif olması beklenmemektedir.

Eleme

Tadalafil için ortalama oral kliri 2.5 l / s'dir ve sağlıklı deneklerde ortalama yarısı ömür 17.5 saattir.

Tadalafil ağırlıklı olarak aktif metabolitler olarak, esas olarak dışarıda (dozun yaklaşık'ı) ve daha az ölçüsünde (dozun yaklaşık'ı 6'sı) atılır.

Doğrusallık / Doğrusallık

Sağlıklı insanlarda tadalafil farmakokineti zamana ve doza göre doğrudur. 2.5 ila 20 mg'lık bir doz aralığında, maruz kalma (AUC) doz oranı olarak artar. Kan plazmasındaki kararlılarda konsantrasyonda, günde bir kez dozlandıktan sonra 5 gün içinde elle yapılır.

Erektil disfonksiyonu olan hastalarda popülasyon yaklaşımı ile belirlenen farmakokinetik, erektil disfonksiyonu olmayan deneylerde farmakokinete benzer.

Özel Popülasyonlar

Yaşlı

Sağlıklı yaşlı denekler (65 yaş ve üstü) tadalafilin daha düşük bir oral kliri var, bu da 19 ila 45 yaş arasındaki sağlıklı deneklere göre % daha yüksek maruz kalma (AUC) ile sonuçlandı. Yaş bu etkisi klinik olarak anlamlı değildir ve doz ayarlamasını garanti etmez.

Börek Yetmezliği

Tek doz cialis (5 ıla 20 mg) kullanılan klinik farmakoloji çalışmalarında, (KKTC) cialis maruziliği, hafif (kreatinin klirensi 51 ıla 80 ml/dak) veya orta (kreatinin klirensi 31 ıla 50 ml/dak) börek yetmezliği olan kişilerde yaklaşık iki katına ortaya çıkar. Hemodiyaliz hastalarında, C_maksimum sağlıklı deneklerde görülenden A daha yüksekti. Hemodiyaliz, tadalafil'in ortasından kaldırılmasına bir şekilde katkıda bulunabilir.

Karaciger Yetmezliği

Hafif ve orta derecede karaciger yetmezliği olan deneklerde (Child-Pugh sınıf A ve b) Tadalafil maruziliği( AUC), 10 mglık bir doz uygulamasında sağlıklı deneklerde maruz kalma ile karşılanabilir. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh class C) Ciaton'un güvenliği hakkında sıralı klinik veriler var). Ciaton yeniden düzenlenirse, yeniden yazan doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda / risk değerlendirmesi yapılmalıdır. Karaciger yetmezliği olan hastalara günde bir kez tadalafil dozunun uygulanması hakkında mevcut veri yoktur. Ciaton günde bir kez tekrar edilirse, tekrar yazar doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda / risk değerlendirmesi yapılmalıdır. Karaciger yetmezliği olan hastalara 10 mg tadalafil dozlarının uygulanması hakkında mevcut bir veri bulunmamaktadır

Diyabetlihastalar

Diyabetli'de Tadalafil maruzieti (AUC), sağlıklı deneyler için AUC değerinden daha düşük. Maruz kalmadaki bu fark, doz ayarlamasını garanti etmez.

Emme

Ciaton, oral uygulamadan sonra kolayca emir ve ortalama maksimum gözlenen plazma konsantrasyonu (C_maksimum) dozajdan 2 saat sonra medyan bir zamanda elinde. Oral uygulamadan sonra Ciaton'un mutlakça biyoyararlanımı belirtilmemiştir.

Ciaton'un emilim hızı ve derecesi gıdadan etkilenmez, bu nedenle Ciaton gıda ile veya gıdadan alınabilir. Dozlama zamanı (tek bir 10 mg uygulamasından sonra sabah ve akşam), emilimi hızı ve derecesi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi sahibi değil.

Dağıtım

Ortalama dağımı hacmi yakışık 63 litre, bu da Ciaton'un dokulara dağıldığını gösterir. Terapötik konsantrasyonlarda, plazmadaki Ciaton'un ' ü proteinlere bağlanır. Protein bağlanması böbrek fonksiyon bozulmasından etkilenmez.

Uygulanan dozun %0.0005'inden az sağlıklı deneklerin spermlerinde ortaya çıktı.

Biyotransformasyon

Ciaton ağırlıklı olarak sitokrom P450 (CYP) 3A4 izoform ile metabolize edilir. Ana dolaşımdaki metabolit metilkatekol glukuroniddir. Bu metabolit, PDE5 için Ciaton'dan en az 13.000 kat daha az güçlüdür. Sonuç olarak, gözlemlenen metabolit konsantrasyonlarında klinik olarak aktif olması beklenmemektedir.

Eleme

Ciaton için ortalama oral klipsi 2.5 L / s'dir ve sağlıklı deneklerde ortalama yarısı ömür 17.5 saattir. Ciaton ağırlıklı olarak aktif metabolitler olarak, esas olarak dışarıda (dozun yaklaşık'ı) ve daha az ölçüsünde (dozun yaklaşık'ı 6'sı) atılır.

Doğrusallık / Doğrusallık

Sağlıklı insanlarda Ciaton farmakokineti zaman ve doza göre doğrudur. 2.5 mg ila 20 mg arasında bir doz aralığında, maruz kalma (AUC) doz oranı olarak artar. Kan plazmasındaki kararlılarda konsantrasyonda, günde bir kez dozlandıktan sonra 5 gün içinde elle yapılır.

Erektil disfonksiyonu olan hastalarda popülasyon yaklaşımı ile belirlenen farmakokinetik, erektil disfonksiyonu olmayan deneylerde farmakokinete benzer.

Özel Popülasyonlar

Yaşlı

Sağlıklı yaşam denekleri (65 yaş ve üstü) daha düşük bir Ciaton oral kliri vardı, bu da 19 ila 45 yaş arasındaki sağlık deneklerine göre % daha yüksek maruz kalma (AUC) ile sonuçlandı. Yaş bu etkisi klinik olarak anlamlı değildir ve doz ayarlamasını garanti etmez.

Börek Yetmezliği

Tek doz Ciaton (5 mg ıla 20 mg) kullanılan klinik farmakoloji çalışmalarında, (KKTC) Ciaton maruziliği, hafif (kreatinin klireni 51 ıla 80 mL/dak) veya orta (kreatinin klireni 31 ıla 50 mL/dak) börek yetmezliği olan kişilerde yaklaşık iki katına ortaya çıkar. Hemodiyaliz hastalarında, C_maksimum sağlıklı deneklerde görülenden A daha yüksekti. Hemodiyaliz, Ciaton'un ortasından kaldırılmasına neden olabilir.

Karaciger Yetmezliği

Hafif ve orta derecede karaciger yetmezliği olan deneklerde (Child-Pugh sınıf A ve b) Ciaton maruziyesi (AUC), 10 mg'lık bir doz uygulamasında sağlıklı deneklerde maruz kalma ile karşılanabilir. Şiddetli karaciger yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıfı C) Ciaton'un güvenliği hakkında sıralı klinik veriler vardır. Karaciger yetmezliği olan hastalara günde bir kez Ciaton dozunun uygulanması hakkında mevcut veri yok. Ciaton günde bir kez tekrarlandığında, tekrar yazar doktor tarafından dikkatlı bir bireysel fayda / risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

Diyabetlihastalar

Diyabetli'de Ciaton maruzieti (AUC), sağlıklı deneyler için AUC değerinden daha düşük. Maruz kalmadaki bu fark, doz ayarlamasını garanti etmez.